Кеторол инструкция по применению при каком давлении. От чего помогают таблетки «Кеторол»: инструкция по применению от зубной боли взрослым и лучшие аналоги

Кеторол относится к группе негормональных противовоспалительных препаратов с сильным анестезирующим действием. Активный компонент, в качестве которого используется небезызвестный кеторолак, вступает в непосредственное взаимодействие с веществами, играющими не последнюю роль в становлении воспалительной реакции.

Однако Кеторолу помимо обезболивающего свойства присуще также жаропонижающее и противовоспалительное действие в больном организме. Кроме того он не воздействует на дыхательные центры, ЦНС, перистальтику кишечника, давление, сердечный ритм, а также не вызывает седативного и снотворного эффекта. Также отсутствует и эффект привыкания к данному назначению.

Наблюдается продуктивный процесс абсорбции из ЖКТ, а предельная концентрация препарата в крови наблюдается спустя 40мин. после еды. Процесс метаболизма проходит в печени, а устраняется почками и через кишечник.

Выпускается Кеторол в форме круглых зеленых покрытых пленочной оболочкой таблеток, а также в виде инъекций и мази.

Среди аналогов Кеторола представлены Кеталонг и Кетанов.

Показания и противопоказания к применению Кеторола

Кеторол применяют для устранения болевых ощущений различной степени интенсивности, локализующихся в различных областях; в частности, надежное обезболивание после ортопедических, гинекологических, зубных, лапароскопических манипуляций, травм, ранений, ожогов. Кроме этого его , а еще для подавления болезненных ощущений при острых невралгиях, невритах, корешковой боли, печеночной колики.

В приложенной инструкции четко указаны все противопоказания к применению Кеторола. Подобное назначение не уместно при язве желудка и 12-типерстной кишки, а также желудочно-кишечных кровоизлияниях. Также ограничения имеют место при повышенной чувствительности больного организма к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте, «аспириновой» астме. Кеторол противопоказан при беременности и лактации, в детском возрасте, а также при серьезных расстройствах функций печени и почек, неполном гемостазе, застойной сердечной недостаточности и геморрагическом инсульте. Ограничения имеются и по возрасту, а назначать Кеторол нельзя до исполнения 16 лет.

Побочное действие и передозировка Кеторолом

Ввиду системного действия препарата побочные явления могут затрагивать все внутренние системы. Со стороны ЖКТ возможны приступы тошноты, признаки диспепсии и резкая боль в животе, тошнота; со стороны ЦНС не исключены повышенная сонливость и необоснованная тревожность. Также не исключены и кожные проявления, представленные аллергическими реакциями различной интенсивности и отеком и зудом в месте введения инъекции.

В случае передозировки Кеторола наблюдается неожиданное усиление побочных явлений ЖКТ, в результате чего нужно путем искусственной рвоты промыть желудок, а после принять сорбенты для окончательного устранения излишков химии. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Инструкция к применению Кеторола

Таблетки Кеторола принимают внутрь, а суточная доза обусловлена интенсивностью болевых ощущений. Предельная суточная доза достигает 4 пилюль, а длительность первого курса лечения не превышает 5 суток.

Инъекции Кеторола водят внутримышечно, а суточная доза опять-таки подбирается в индивидуальном порядке. Предельная суточная доза для больных до 65 лет — 90мг, а при наличии патологий печени – 65 мг, но в обоих случаях курс лечения не превышает 5 дней.

При переходе с инъекций на таблетизированную форму Кеторола в первый день показано 30 мг за сутки, а затем можно повышать суточный норматив, не превышая указанного в инструкции по применению препарата.

Особенности применения Кеторола

Кеторол назначают при беременности и лактации только в том случае, если польза матери больше, чем потенциальный вред малышу.

В период лечения Кеторолом исключить вождение личного транспорта, а также взять больничный на работе, если трудовая деятельность требует чрезмерной концентрации внимания.

Предусмотрены существенные коррективы и при лекарственном взаимодействии. В комбинации с пробеницидом имеет место увеличение концентрации кеторолака крови, а также торможение его выведения из организма. Варфарин, напроксен, фенитоин, парацетамол, ибупрофен, пироксикам не воздействует на соединение кеторолака с белками плазмы. А вот назначение антикоагулянтов и декстринов может спровоцировать возникновение кровотечения. Раствор Кеторола не соединять с петидином, морфином, прометазином или гидоксизином, поскольку имеет место выпадение кеторолака в осадок. Лучше всего его растворять в физрастворе хлорида натрия, 5% растворе глюкозы, растворе Рингера и Рингера.

Отзывы о Кетороле, цена

Оценить по отзывам реальную эффективность Кеторола не предоставляется возможности, поскольку данное обезболивающее принимают без рекомендации врача. Но, если же он есть в семейной аптечке, на всякий случай, так сказать, то в его эффективности сомневаться уж точно не приходится.

Цена на Кеторол таб. 10 мг, 20 шт. — 55 рублей.

11:31 -

Интенсивный болевой синдром существенно снижает качество человеческой жизни, именно поэтому его необходимо подавить в срочном порядке. Для данных целей и был разработан медицинский препарат Кеторол, обладающий системным действием в организме. Общее описание Кеторола Кеторол относится к группе негормональных противовоспалительных препаратов с сильным анестезирующим действием. Активный компонент, в качестве которого используется небезызвестный кеторолак, вступает в непосредственное [...]

каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.121 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP I.

Фармакологическое действие

кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Беременность и период лактации

эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 часов, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

Кеторол инъекции

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Меры предосторожности

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.

Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.

Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).

Вспомогательные вещества в таблетке:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• моногидрат лактозы,
• крахмал кукурузный,
• кремния диоксид,
• магния стеарат,
• гипромеллоза,
• титана диоксид.

Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:

• октоксинол,
• динатрия эдетат,
• хлористый натрий,
• этиловый спирт,
• натрия гидроксид,
• вода.

Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.

Аналоги

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

• Кетанов,
• Адолор,
• Долак,
• Доломин,
• Кеталгин,
• Кетолак,
• Кетофрил,
• Кетокам,
• Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Фармакокинетика

Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).

Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:

Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:

Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).

Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.

Показания

Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.

Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:

• зубные боли;
• травмы;
• вывихи и растяжения мышц;
• ушибы и воспаления мягких тканей;
• повреждения связок;
• боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
• миалгии;
• невралгии;
• радикулит;
• артроз;
• онкологические заболевания;
• головные боли;
• боли при различных воспалительных процессах;
• послеоперационные боли;
• послеродовые боли;
• раны;
• суставные и костные боли;
• боли при ревматизме.

Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.

Противопоказания

Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.

Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.

Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.

Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:

• • бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
  • дегидратация;
  • язвы и эрозии ЖКТ;
  • пониженная свертываемости крови;
  • недостаточность функций печени;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
  • нарушения кроветворения;
  • риск обширных кровотечений;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • высокая концентрация калия в крови;

недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;

• непереносимость молочного сахара;
• острые фазы болезни Крона, язвенного колита.

С осторожностью Кеторол принимают при:

• бронхиальной астме;
• гиперчувствительности к НПВП;
• застойной сердечной недостаточности;
• поражении периферических артерий;
• системной красной волчанке;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии;
• застое желчи;
• гепатите;
• сепсисе;
• язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
• одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
• в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
• алкоголизме;
• полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
• почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
• прочих тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказаниями для применения в виде геля являются:

• мокнущие дерматозы,
• экземы,
• раны и ссадины в месте нанесения,
• «аспириновая» бронхиальная астма,
• третий триместр беременности.

С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.

Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.

Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.

Побочные эффекты

При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.

Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.

Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:

Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.

Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:

• язвенные патологии ЖКТ,
• изжога,
• диарея,
• боли в желудке,
• гематурия,
• рвота,
• тошнота,
• задержка жидкости,
• анемия,
• агранулоцитоз,
• лейкопения,
• тромбопения.

При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.

Передозировка

При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.

Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.

Инструкция по применению

При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.

Инъекции Кеторола

Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.

Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).

Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.

Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.

При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.

Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.

Инфузии Кеторола

Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:

Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина

Инструкция по нанесению геля (мази)

Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.

Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.

Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с прочими препаратами

Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.

При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.

Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.

Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.

Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.

Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.

При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.

Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Поскольку нередко препарат может вызывать такие побочные явления, как головокружения и сонливость, то во время курса лечения следует избегать управления автотранспортом и выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Кеторол – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Назначается для купирования болей средней и высокой степени интенсивности. Кеторол противопоказан во время беременности и кормления грудью, в детском возрасте, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Лекарственная форма

Кеторол для внутримышечных инъекций представляет собой прозрачный раствор белого или бело-желтого цвета, расфасованный в ампулы из коричневого стекла емкостью 1 мл. Ампулы находятся в блистерах по 10 штук, в картонной коробке по одному блистеру.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – трометамина (30 мг в 1 мл раствора для инъекций). Препарат обладает выраженным обезболивающим действием и слабым противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным эффектом. оказывает анальгезирующее действие за счет угнетение простагландинов в периферических тканях.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия ЭДТА, октоксинол, спирт этиловый 95%, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Кеторол относится к лекарственным веществам с преимущественным обезболивающим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие со значительным преобладанием последнего.

Фармакодинамика

Относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект развивается за счет нарушения синтеза фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение образования простагландинов в периферических тканях. Простагландины – это медиаторы, которые активируют воспалительную реакцию, влияют на терморегуляцию и повышают чувствительность болевых рецепторов.

Обладает сильным анальгезирующим действием, сравнимым с анальгетиками опиоидного ряда. При этом не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не угнетает центр дыхания в головном мозге, на нарушает перистальтику кишечника, не вызывает седативный и анксиолитический (противотревожный) эффект. Препарат не приводит к лекарственной зависимости. Кеторол можно назначать одновременно с опиоидными анальгетиками для купирования болевого синдрома высокой степени интенсивности, уменьшая дозу и негативное влияние на организм наркотических обезболивающих средств.

Кеторол обладает антиагрегационным эффектом – уменьшает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию) и замедляет образование тромбов. Этот приводит к увеличению времени кровотечения. После отмены лекарственного средства агрегационная способность тромбоцитов восстанавливается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата достигает 90%. Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после введения, максимальный терапевтический эффект наблюдают через 1-2 часа. метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуроновой кислоты. Метаболиты препарата не обладают обезболивающим действием. Лекарственное средство выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5 часов.

Показания к применению

Для взрослых

Кеторол назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии. Препарат оказывает анальгезирующий эффект при болях средней и высокой степени интенсивности. Лекарственное средство применяют при онкологических заболеваниях, в том числе совместно с наркотическими анальгетиками для уменьшения суточной дозы последних. назначают в послеоперационном периоде для уменьшения болевого синдрома в месте хирургического вмешательства.

Для детей

Кеторол не назначают в детском возрасте.

Кеторол не назначают в период вынашивания плода вследствие проникновения препарата через сосуды плаценты и токсического влияния на плод. Лекарственное средство накапливается в грудном молоке и может привести к отравлению ребенка. В случае применения препарата во время лактации, необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Перед назначением лекарственного средства необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития осложнений терапии.

1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
2. Аллергическая реакция на НПВС в анамнезе.
3. Язвенное поражение желудка и кишечника в стадии обострения.
4. Желудочные и кишечные кровотечения в анамнезе.
5. Геморрагический инсульт.
6. Коагулопатии.
7. Склонность к кровотечениям.
8. Бронхиальная астма.
9. Лечение .
10. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
11. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
12. Сердечная недостаточность.
13. Детский возраст.
14. Период беременности и лактации.
15. Предоперационный период.

Кеторол с осторожностью назначают в пожилом возрасте (пациентам старше 65 лет) вследствие частого развития осложнений в виде кровотечения из пищеварительного тракта.

Применение и дозы

Для взрослых

Для устранения болевого синдрома подбирают минимальную эффективную дозу, длительность применения обычно не превышает 5 дней. Препарат вводят глубоко в мышцу ягодичной области.

Пациентам до 65 лет Кеторол назначают по 10-30 мг однократно или через каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 90 мг/сутки. Пациентам старше 65 лет препарат назначают по 10-15 мг однократно или каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 60 мг/сутки. При болях высокой интенсивности лекарственное средство вводят каждые 2 часа.

Для детей

В детском возрасте препарат не применяют.

Для беременных и в период лактации

В период вынашивания плода препарат не назначают. Во время лактации лекарственное средство вводят по стандартной схеме. Ребенка временно переводят на искусственные смеси.

Побочные действия

Побочные действия возникают в начале терапии и обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней. Риск прогрессирования побочных эффектов высокий у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

1. Боли в поясничной области, отеки, увеличение диуреза.
2. Тошнота, послабление стула, боли в животе, желудочное кровотечение.
3. Головная боль, нарушение сна, звон в ушах, беспокойство.
4. Снижение остроты зрения.
5. Анафилактические реакции, отек гортани.
6. Артериальная гипертензия.
7. Отеки лица, языка, ступней.
8. Повышенная потливость.
9. Лихорадка.

В анализе крови появляется эозинофилия, анемия, реже лейкопения. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Кеторола с , литием увеличивается риск токсического действия на печень и почки. Назначение препарата с другими НПВС, глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом может спровоцировать образование язв в пищеварительном тракте и развитие внутреннего кровотечения.

Одновременное применение с тромболитиками, антикоагулянтами непрямого действия, антиагрегантами снижает свертываемость крови и может вызвать кровотечения. уменьшает терапевтическую активность гипотензивных препаратов и диуретиков. Назначение Кеторола с инсулином и гипогликемическими лекарственными средствами усиливает действие последних, что требует коррекции их суточной дозировки.

Применение с анальгетиками опиодного ряда позволяет снизить суточную дозу наркотических веществ, что положительно сказывается на общем состоянии пациентов. Кеторол не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином, вследствие образования химической реакции.

Особые указания

Пожилым пациентам (старше 65 лет), больным с печеночной и почечной недостаточностью Кеторол назначают в дозировке не более 60 мг/сутки.

Передозировка

В случае применения высоких доз лекарственного средства (боле 90 мг/сутки) появляется тошнота, боли в животе. Формируются язвы желудка и кишечника, повышается риск кровотечения из пищеварительного тракта. При возникновении передозировки промывают желудок, назначают адсорбенты и симптоматические препараты. Назначение гемодиализа недостаточно эффективно.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, температурный режим – +7-+20 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги

Вместо уколов Кеторол можно применять следующие препараты:

1. является полным заменителем Кеторола. Препарат бывает в виде таблеток и инъекционного раствора. Он противопоказан пациентам моложе 16 лет, во время беременности, родов и лактации.
2. Долак - индийский препарат, содержащий в качестве действующего ингредиента . Бывает лекарство в ампулах и таблетках. Уколы можно делать внутримышечно и внутривенно. Детям его можно прописывать, если им исполнилось 16 лет. Долак запрещен беременным, роженицам и кормящим пациенткам.
3. содержит в качестве действующего компонента и является заменителем Кеторола по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах для орального приема, геле и свечах ректальных. Препарат нельзя выписывать пациенткам в положении, а также во время лактации. Гель можно применять с 6 лет, суппозитории вставлять с 15 лет.
4. Ибупрофен-Хемофарм относится к заменителям Кеторола по терапевтической группе. В шипучих таблетках его можно прописывать с 6 лет в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства, в таблетках, покрытой пленочной оболочкой с 12 лет. Ибупрофен-Хемофарм нельзя прописывать пациенткам в положении и матерям, которые поддерживают грудное вскармливание.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 128 рублей. Цены колеблются от 36 до 318 рублей.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
• бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
• высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
• застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
• наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
• сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
• наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
• одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
• применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
• печеночная недостаточность;
• гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.