Доктор Маршалл Фолштайн (Marshall Folstein), психиатр госпиталя Джона Хопкинса и эксперт по болезни Альцгеймера, утверждает, что "крайне редко можно найти пожилых людей, которым они (снотворные препараты) действительно необходимы".
Еще одна опасность - это завышенные дозировки. Исследование дозировок снотворных препаратов показало, что большинство (почти 80%) людей 65 лет и старше принимают "чрезмерную дозу" флуразепама (30 мг), хотя для пожилых людей рекомендуется доза в 15 мг. (В этой книге мы включили флуразепам в категорию "Не использовать.") Принимая во внимание рекомендации Национальной Академии Наук, в которых говорится, что снотворные препараты должны использоваться лишь в ограниченном количестве случаев, все возрастающая частота назначений этих лекарственных средств пожилым людям - особенно на длинные периоды времени -, представляет серьезную угрозу их здоровью.
Побочные эффекты снотворных средств и транквилизаторов.
Лекарственная зависимость, сонливость в дневное время, амнезия, возрастающий риск автопроисшествий, плохая координация, приводящая к падениям и переломам бедра, ухудшенная способность к обучению, путанная речь и даже летальный исход являются побочными эффектами данных препаратов. Это особенно вероятно при приеме этих лекарственных средств вместе с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС. Это может случиться с любым человеком в любом возрасте.
Организм пожилых людей не может выводить подобные препараты так же быстро, как у более молодых людей. Пожилые люди также более чувствительны к побочным эффектам лекарственных средств. Несмотря на очевидность этого факта, пожилым людям, во-первых, чаще назначаются транквилизаторы и снотворные средства, во-вторых, они обычно получают стандартную, а не уменьшенную дозу, что могло бы снизить риск развития побочных эффектов, в-третьих, им предписывается прием этих препаратов в течение более долгих периодов времени, чем более молодым людям. Следовательно, не является неожиданностью, что пожилые люди более подвержены риску возникновения негативных эффектов, а если такие эффекты имеют место, то они, как правило, более выражены. Одним из самых больших препятствий для детектирования и элиминации подобных проблем является то, что возникающие проблемы связывают с процессом старения, а не с приемом лекарственных препаратов. Ухудшение процессов мышления, амнезия, ухудшением обучения или потеря координации у более молодых людей при приеме препарата воспринимается как сигнал тревоги. Если те же симптомы появляются у пожилых людей, особенно если они развиваются достаточно медленно, то реакция врача часто сводится к замечанию: "ну, он (она) уже состарился, что же Вы ожидали?". Такой подход приводит к усугублению негативных эффектов, поскольку врач продолжает ранее начатую медикаментозную терапию.
Исследование пожилых людей с переломом бедра показало, что 14% таких повреждений связано с использованием психотропных препаратов, включая снотворные средства, транквилизаторы, антипсихотические средства и антидепрессанты, особенно такие средства, как сибазон, хлозепид и флуразепам.
Другим серьезным негативным эффектом бензодиазепинов угнетение дыхания. У пожилых людей часто наблюдаются приступы апноэ во сне, когда после засыпания дыхание останавливается. Доктор Вильям Демент (William Dement), эксперт по исследованию сна, установил, что у пожилых людей, использующих снотворные препараты дыхание может останавливаться на опасно длительные промежутки времени, как результат подавления снотворными препаратами дыхательного центра. Он также говорит о государственной важности данной проблемы: люди старше 65 лет не должны использовать флуразепам из-за повышенного риска приступов апноэ. Второй проблемой в этой категории являются заболевания легких. Люди с серьезными заболеваниями легких не должны использовать бензодиазепины, вследствие того, что они угнетают дыхательный центр, что может быть опасным для жизни. Пациенты, страдающие от астмы, также должны избегать снотворных препаратов и транквилизаторов.
Снижение побочных эффектов снотворных препаратов и транквилизаторов
Наилучший способ уменьшить риск возникновения негативных эффектов - это избегать приема данных препаратов кроме как в случаях крайней необходимости.
Альтернативные методы лечения хронического беспокойства
Как отметил британский психиатр доктор Малколм Ладер (Malcolm Lader), "до недавнего времени большинство пациентов с симптомами хронического беспокойства в Великобритании назначались транквилизаторы, обычно бензодиазепины. Однако учащающиеся сообщения о развитии лекарственной зависимости даже при назначении нормальных терапевтических дозировок, привели к пересмотру стратегии лечения хронического беспокойства в пользу немедикаментозных методов лечения".
Два врача из Великобритании использовали нелекарственные методы терапии для лечения легкой или средней формы синдрома хронического беспокойства и аналогичных заболеваний. Они утверждают, что "вероятно, наилучшим методом лечения является консультация врача общей практики или любого другого медицинского работника. Такая консультация не должна быть чрезмерно интенсивной и она не требует никакой специальной подготовки. Подобная консультация всегда должна включать в себя тщательное установление причин возникновения заболевания. Когда это сделано, то бессонница часто может быть редуцирована до допустимых уровней с помощью стандартных психотерапевтических методов воздействия".
Что можно сделать еще? Разговор с людьми, не имеющими отношения к медицине- другом, супругом, родственником, представителем духовенства может помочь определить причины беспокойства и найти решение. Набраться смелости и поговорить о трудностях - это лучшее решение, чем прием таблеток. В некоторых случаях бессонницу можно лечить психотерапией. Регулярные физические упражнения также могут улучшить процесс засыпания.
Кроме того, прием пищи, напитков и лекарственных средств, обладающих значительными стимулирующими эффектами, также может вызвать бессонницу.
Какие транквилизаторы и снотворные средства можно все же использовать? Хотя мы против использования таких препаратов в большинстве случаев, особенно пожилыми людьми, в строго определенных случаях данные средства могут назначаться компетентными специалистами на короткий период времени. В аннотации FDA ко всем транквилизаторам, указывается: "бессонница или напряжения при стрессах в повседневной жизни обычно не требуют применения анксиолитиков (транквилизаторов)". Как указано в начале этого раздела, пожилые люди никогда не должны использовать барбитураты в качестве снотворных средств или транквилизаторов. Другие препарата, такие, как мепробамат, гидроксизин (АТАРАКС) и хлоралгидрат также не должны использоваться пожилыми людьми. Следовательно, в арсенале врача остаются лишь бензодиазепины - восемь транквилизаторов и пять снотворных препаратов (помимо этого, следует отметить зопиклон (ИМОВАН) - один из наиболее безопасных снотворных препаратов). Все эти препарата одинаково эффективны как транквилизаторы и снотворные препараты. "Отнесение тех или иных препаратов к транквилизаторам или к снотворным препаратам - это вопрос маркетинга, а не фармакологии."
Многие в наше время испытывают проблемы со сном. Это обусловлено постоянными стрессами, переживаниями, малоподвижным образом жизни, неправильным питанием и плохой экологией. Чтобы избавиться от бессонницы, следует сначала устранить её причину. Но, к сожалению, не у каждого получается, к примеру, выезжать за город из-за загруженности на работе или не переживать, когда болеет близкий человек. Поэтому многие прибегают к помощи снотворных препаратов.
Некоторые, не разобравшись в составе средства и не ознакомившись с противопоказаниями, получают не только усиление имеющейся симптоматики, но и осложнения в виде аллергии, а также обострение хронических заболеваний.
Поэтому лучше отдавать предпочтение безопасным средствам от бессонницы без побочных эффектов. Какое снотворное самое эффективное и безвредное, узнаем далее.
Основным требованием к снотворным препаратам является безопасность. Что кроется под этим термином? Безопасность – это отсутствие негативного влияния на организм, минимальное количество противопоказаний и нежелательных эффектов.
Лекарства со снотворным действием не должны вызывать сонливость в дневное время, становиться причиной усталости, появления раздражительности, плохого настроения. Ещё одним важным требованием к снотворным препаратам является отсутствие воздействие на фазы сна, память, концентрацию внимания.
Как известно, большинство сильнодействующих средств со снотворным эффектом вызывают зависимость. А это, в свою очередь, приводит к усилению симптомов бессонницы. Поэтому не стоит принимать сильнодействующие средства. Особенно, это касается людей, которые испытывают кратковременные проблемы со сном. Для этих целей подойдут препараты на натуральной основе, продающиеся без рецепта.
Виды препаратов
Лекарственные средства, борющиеся с бессонницей, подразделяются на несколько видов:
- Барбитураты . Оказывают положительный результат в случае, если человек испытывает серьёзные проблемы с засыпанием. В эту группу входит «Реладорм», «Фенобарбитал». Однако следует помнить, что эти препараты вызывают физическую и психическую зависимость. При покупке обязательно требуется рецепт от врача. Группа барбитуратов сокращают цикл быстрого сна.
- Группа транквилизаторов . Сюда входит «Сибазон», «Феназепам», «Мидазолам», «Нитразепам». При длительном использовании также могут вызвать зависимость. Врачи прописывают подобные лекарства при инсомнии, причиной которой является тревога, переживания, необоснованные страхи.
- Z-препараты . Нежелательных эффектов практически не имеют, только в некоторых случаях при слишком продолжительном приёме может развиться синдром привыкания. В данную группу входит «Зопиклон», «Аданте», «Ивадал», «Золпидем».
- Лекарства, содержащие мелатонин . Сюда входит «Меларена», «Мелаксен», «Циркадин». Препараты этой группы не влияют на циклы сна, ускоряют процесс засыпания, сокращают количество ночных пробуждений. Не становятся причиной сонливости в дневное время.
Ещё одной наименее безопасной группой снотворных считаются блокаторы гистаминовых рецепторов. Сюда входит «Донормил». Подобные средства не вызывают привыкания, не оказывают воздействия на фазы сна и обладают минимумом нежелательных эффектов и противопоказаний.
Список безопасных препаратов
Сколько бы производители снотворных лекарств не утверждали, что их средства полностью безопасны, верить им всё же не нужно. Врачи рекомендуют принимать препараты в самых крайних случаях, когда нарушения сна переходят в тяжёлую стадию.
При незначительных трудностях с засыпанием лучше пересмотреть свою жизнь – придерживаться правильного питания, заниматься спортом, больше гулять на свежем воздухе, соблюдать гигиену сна и т. д.
Безрецептурные лекарства
Главное действующее вещество данного лекарства – мелатонин. Препарат успешно борется с бессонницей, ускоряет процесс засыпания, обладает лёгким успокоительным действием. Применяется также с целью восстановления биологических ритмов.
Среди основных плюсов «Мелаксена» можно отметить:
- Основное действующее вещество после приёма препарата быстро адсорбируется в полной мере.
- После выведения главного компонента из организма человек продолжает крепко спать. Поэтому сон можно считать физиологическим.
- Данное средство от бессонницы не приводит к сонливости в дневное время.
- Не вызывает привыкания, в отличие от антидепрессантов и транквилизаторов.
Среди недостатков можно отметить лёгкое контрацептивное действие. Поэтому девушкам, в которые в ближайшее время желают стать мамами, следует быть осторожными при приёме данного средства. Кроме того, нельзя пить «Мелаксен» беременным и кормящим грудью женщинам.
Принимать следует за 40 минут до сна целую таблетку или половинку.
Стоимость препарата – 650 руб. Аналогами являются: «Меларитм», «Соннован», «Меларена», «Мелаксен Баланс».
Важно! Нельзя после приёма препарата находиться в помещении, где горит яркий свет.
Согласно отзывам принимавших данное лекарство, можно сделать вывод: оно очень эффективное. «Мелаксен» способствует быстрому засыпанию, не вызывает сонливости, раздражённости и усталости в дневное время, хорошо успокаивает, не обладает нежелательными эффектами.
Ещё одно средство, которое можно купить в аптеке без рецепта, – «Афобазол». Это один из самых безопасных препаратов-транквилизаторов, который не только ускорит процесс засыпания, но и устранит симптомы стенокардии, а также снизит повышенное артериальное давление.
Главным действующим компонентом «Афобазол» является фабомотизол. Назначается при бессоннице, вызванной раздражительностью, тревожными состояниями, неврозом. Выпускается препарат в виде таблеток. Принимается на ночь за полчаса до сна. Дозировка – 1 таблетка 3 раза в день.
Преимущества «Афобазола»:
- Купирует соматические расстройства.
- Снижает давление.
- Устраняет вздутие кишечника.
- Устраняет аритмию.
- Устраняет вегетативные расстройства.
- Уменьшает возбудимость некоторых отделов центральной нервной системы.
- Блокирует активность участка головного мозга, отвечающего за тревогу, беспокойство волнение.
- Не вызывает торможения реакций.
Среди недостатков можно отметить то, что положительный эффект не наблюдается сразу. Его можно отметить только после второй недели приёма препарата. Продолжительность лечения при бессоннице, связанной с тревогой, — 1 месяц.
Препарат не разрешается принимать кормящим грудью женщинам, детям до 18 лет и беременным.
Стоимость «Афобазола» — 435 руб.
Многие отмечают положительное действие препарата только после нескольких дней приёма. Лекарство убирает тревогу, способствует снятию раздражительности, улучшению сна. Для одноразового применения не подходит.
Ещё одно хорошее средство без побочных действий – «Ново-пассит». Препарат полностью на растительной основе. Действует очень быстро, хорошо переносится. В состав препарата входят такие компоненты:
- бузина;
- зверобой;
- хмель;
- боярышник;
- староцвет;
- валериана.
Среди преимуществ можно отметить возможность оказания снотворного и седативного действия после приёма одной таблетки.
Вот ещё несколько плюсов лекарства:
- Минимум побочных эффектов.
- Способность устранять тревогу, раздражительность, необоснованное беспокойство.
Кроме того, «Ново-пассит» не вызывает привыкания. Принимается по 1 таблетке (20 мл сиропа) перед сном.
Важно! При увеличении дозировки отмечается разбитость, сонливость, подавленное состояние. Не разрешается употреблять препарат больным с хроническим алкоголизмом.
Стоимость лекарства в таблетках – 600 руб., в виде сиропа – 350 руб.
Согласно отзывам, лекарство действительно устраняет расстройство сна. А главное – оно абсолютно безопасно. «Ново-пассит» быстро успокаивает и способствует практически мгновенному засыпанию.
Ещё одно безопасное средство для улучшения качества сна – «Персен ночной». Отпускается данное снотворное без рецептов от врача.
Основными веществами, входящими в состав лекарства, являются:
- мята;
- мелисса;
- валериана.
Средство способно снимать нервную возбудимость, улучшать качество сна, способствовать ускорению процесса засыпания, а также устранять спазмы в желудке и кишечнике. Принимается за 20 минут до сна по 1 таблетке. Побочные эффекты наблюдаются редко, лишь при преувеличении дозировки.
Многие утверждают, что это очень хороший и безопасный препарат, который даже после единоразового приёма оказывает положительный результат.
Средство может быть эффективнее дорогостоящих и химических снотворных лекарств. Хорошо расслабляет, успокаивает, налаживает сон, блокирует возбудимость центральной нервной системы. Среди преимуществ можно отметить способность:
- понижать артериальное давление;
- устранять вегетативные расстройства;
- восстанавливать функции сердечнососудистой системы;
- избавлять от повышенной возбудимости;
- устранять тахикардию.
Среди недостатков можно отметить содержание спирта, вследствие чего препарат не разрешается принимать беременным, детям до 12 лет и кормящим женщинам.
Выпускается лекарство в виде настойки и таблеток. При бессоннице принимают 1 таблетку или 20-30 капель настойки за полчаса до сна.
Цена на препарат- 25-60 руб.
Согласно многочисленным отзывам, настойка пустырника – альтернатива множеству лекарственных средств со снотворным действием. Средство способствует быстрому засыпанию, расслаблению и успокоению. Можно принимать длительно. Не содержит побочных эффектов.
Абсолютно безопасное снотворное. Для достижения положительного эффекта препарат нужно применять курсом. Выпускается в виде таблеток и капель. При бессоннице и психоэмоциональных расстройствах назначается по 3 таблетки в сутки. Продолжительность лечения – 1,5 месяца.
Преимуществом валерианы является её полная безопасность. Это средство не вызывает сонливости, усталости, раздражительности.
Среди минусов можно отметить наступление положительного эффекта после 1 недели приёма.
За таблетки в аптеках запрашивают до 105 руб., за капли – 40-60 руб.
Многие принимающие валериану утверждают, что положительный эффект от таблеток можно ожидать лишь спустя несколько дней от начала приёма. А вот что касается настоя, то его действие начинается уже через 20-40 минут. Сон после приёма глубокий, в дневное время отсутствует сонливость. Можно принимать в течение всего дня как успокоительное средство.
«Формула Сна»
В составе данного БАДа преобладают традиционные “сонные” травы, такие как хмель и пассифлора, а также витамины Б, Магний. Такой состав позволяет облегчить засыпание и получить более глубокий и качественный сон. Также есть вариант препарата, усиленный фито мелатонином.
Достоинства препарата: натуральный растительный состав, есть в различных формах (чай, таблетки, сироп) , подходит даже детям (от 3х лет), улучшает качество сна, снимает напряжение. Что немаловажно снотворное прошло клинические испытания на базе клиник ГУ НИИ Психического Здоровья Томского Научного Центра СО РАМН, не вызывают привыкания.
К недостаткам относят накопительный эффект, то есть то, что они действуют не сразу.
Среди противопоказаний — непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Цена за упаковку 40 штук — около 393 руб.
«Триптофан Формула Спокойствия»
Препарат на основе аминокислоты L-триптофан, которая воздействует на цикл сна-бодрствования. Также содержит витамин Б и пантотеновую кислоту, которые важны для поддержания антистрессовых функций организма.
Поднимает настроение днем, снижает раздражительность, помогает успокоиться и уснуть при бессоннице на фоне стресса, хороший состав. Единственным существенным недостатком Триптофана от Эвалар явяляется достаточно высокая цена за курс приема.
К протипопоказаниям относят непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Средняя цена за 15 таблеток — 339 руб., 1166 руб за 60 таблеток.
Безопасные средства для сна, отпускающиеся по рецепту
Безопасными снотворными также считаются некоторые лекарства, отпускающиеся по рецепту. Лучшее из таких, по мнению пациентов, такие:
«Ивадал» — один из , отпускающихся по рецепту. Он назначается лишь при нарушениях сна и бессоннице. Практически не обладает побочными эффектами.
Прописывается с целью ускорения процесса засыпания и замедления психомоторных реакций. Продолжительность действия основного вещества – золпидема — около 5 часов. Принимается за 20-30 минут до сна. Дозировка – 0,1 гр.
Плюсы препарата:
- Обладает незначительным успокоительным эффектом.
- Практически мгновенно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
- После приёма «Ивадала» человек засыпает практически мгновенно, спит крепко, увеличивается продолжительность сна.
- Не нарушает природный цикл сна и бодрствования.
- Не вызывает сонливость и слабость в дневное время.
Важно! Нельзя принимать препарат беременным женщинам, при естественном вскармливании, а также людям, которые страдают апноэ (временная остановка дыхания в ночное время).
Стоимость препарата – 830 руб.
Отличный препарат, который способствует практически мгновенному засыпанию. А главное – без побочных эффектов. Так утверждает большинство людей, которые принимают «Ивадал» от бессонницы. Однако есть и отрицательные отзывы о данном средстве. Многие жалуются на головокружение и слабость в утреннее время, которые спустя несколько часов проходят.
Средство снимает раздражительность, улучшает качество сна, способствует быстрому засыпанию, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, избавляет от нервной возбудимости. Препарат легко справляется с ситуационной и , сокращает количество пробуждений во время ночного отдыха, устраняет тревогу, страхи.
Лекарство не принимается людьми с:
- апноэ;
- дыхательной и сердечной недостаточностью.
Кроме того, нельзя употреблять «Имован» беременным, кормящим женщинам и детям до 15 лет. Единоразовая дозировка – 7,5 мг. Если нарушения тяжёлые, то доктор назначит максимальную дозу – 15 мг.
Среди минусов можно отметить наличие нежелательных эффектов. При несоблюдении дозировки и противопоказаний могут возникнуть нарушения в работе ЦНС, пищеварительной системы. Не принимается препарат совместно с алкогольными напитками.
Цена – 600 руб.
Согласно отзывам, «Имован» хорошее средство, которое позволяет быстро заснуть. Однако некоторые сетуют на трудное пробуждение утром и лёгкую усталость в дневное время.
Лекарство включается в категорию пиразоло-пиримидинов. Прописывается доктором для того чтобы избавиться от бессонницы, частых пробуждений во время ночного отдыха, поверхностного сна и долгого засыпания. В аптеках можно встретить только в виде таблеток. Препарат начинает своё действие через 25 минут. Поэтому и рекомендуется принимать его до сна – за четверть часа.
Нельзя употреблять «Анданте» кормящим и будущим мамам, а также тем, у кого есть аллергия на составляющие препарата, почечная и лёгочная недостаточность.
Не рекомендуется принимать людям, у которых непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, а также будущим мамам. Кроме того, не разрешается употреблять снотворное быстрого действия «Анданте» при лёгочной и почечной недостаточности, а также девушкам, кормящим ребёнка грудью, детям до 18 лет.
При несоблюдении противопоказаний и назначенной врачом дозировки могут возникнуть проблемы в работе ЦНС, пищеварительного тракта.
Важно! Если употреблять препарат более 2 недель, то он может вызвать привыкание.
Дозировка лекарства- 10 мг. Цена на препарат – 450 руб.
Мнения о данном средстве разделяются. Некоторые говорят о его безопасности и результативности. Остальные жалуются на сонливость в дневное время, раздражительность лёгкое головокружение после пробуждения.
Лучшие средства — это натуральные средства, которые не обладают побочными эффектами и имеют минимум противопоказаний. Однако принимать их следует на начальном этапе и при незначительных расстройствах сна. Если бессонница приобрела хронический характер, то лечение лекарственными средствами назначается только врачом.
В ряде случаев прием снотворных негативно влияет на состояние здоровья человека. Может случиться расстройство рефлексов, может понизиться температура, постоянно хотеться пить, рефлексов может стать меньше, может появиться налет на языке коричневого цвета, могут быть угнетены безусловные рефлексы. В случае, если произошла серьезная и беспорядочная передозировка снотворным, то поведение человека становится сложно предсказать, у него наблюдаются расстройства артикуляции. Из-за высоких доз может случиться острая интоксикация всего организма, может в разной степени нарушаться сознание, может наступить оглушение и даже кома.
Перестав принимать снотворное, человек меняет свое поведение: он становится мрачным и злым, настроение подавленное и угнетенное. Если медицинский персонал отказывается дать такому пациенту снотворное, он может даже оскорблять врачей и вести себя агрессивно. Такой человек будет постоянно менять положение, он не способен усидеть на месте ни секунды. Примечательным симптомом для этого вида зависимости – боль в суставах в случае отмены препарата. Боль в мышцах довольно сильная, сон и аппетит нарушены.
Может меняться стул, бывает повторяющаяся рвота и диарея.
В еще более тяжелых ситуациях, под воздействием приема снотворных препаратов может поменяться психика. Судорожные припадки и психозы для такого состояния – обычное явление. Обследование может выявить расширенные зрачки на фоне пониженной фотореакции, активность глазных яблок падает, может немного дрожать голова и пальцы рук, могут быть конвульсии лицевой и скелетной мускулатуры, а также икроножных мышц, движения становятся нескоординированными. Кожные покровы становятся сальные, человек постоянно потеет. Наблюдается слабость сухожильных рефлексов. Могут появиться осложнения со стороны сердца и сосудов, на фоне чего может наступить смерть.
Приняв большую дозу снотворного, человек ведет себя подобно наркоману. Первая стадия такой зависимости предполагает постоянное употребление наркотиков, причем от случая к случаю доза увеличивается в несколько раз. Эта стадия длится около полугода. Снотворные препараты употребляются в дневное время, что уже говорит о сформировавшейся зависимости. Лекарство принимается для достижения состояния эйфории.
Уже через 6 месяцев после того, как человек начал постоянно употреблять снотворные, первая стадия переходит в хроническую. На этой стадии характер опьянения становится уже агрессивно-тоскливым. Доза все время растет, что само по себе может стать причиной смерти от передозировки.
Уже совсем скоро появляется психическая деградация, что вызывает проблемы с запоминанием, умственные способности угасают, мышление и адаптация нарушаются. Этот человек теряет работу, сейчас он в состоянии пойти на преступление или на самоубийство.
Снотворные средства Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения.
Различают следующие группы:
1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
3) препараты пиридинового ряда (ивадал);
4) препараты пирролонового ряда (имован);
5) производные этаноламина (донормил).
Требования, предъявляемые к снотворным средствам:
1. Должны действовать быстро, вызывать глубокий и продолжительный (6-8 ч) сон.
2. Вызывать сон, максимально сходный с нормальным физиологическим сном (не нарушать структуру).
3. Должны обладать достаточной широтой терапевтического действия, не должны вызывать побочных эффектов, кумуляции, привыкания, психической и физической зависимости.
Классификация снотворных средств, исходя из принципа их действия и химического строения
Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов
1 Производные бензодиазепина
Нитразепам
Лоразепам
Диазепам
Феназепам
Темазепам
Флуразепам
2. Препараты разного химического строения
Золпидем
Зопиклон
1. Гетероцтклические соединения
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Этаминал – натрий
2. Алифатические соединения
Хлоралгидрат
Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов
Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпи-лептических, миорелаксирующих средств.
Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКА-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор).
При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.
Бензодиазепины (БД) стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКa-рецепторов к ГАМК. При действии ГАМК открываются Cl- каналы и развивается гиперполяризация мембраны нейрона. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями).
При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20-25 мин, которые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сновидениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).
Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: уменьшаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружающие раздражители.
Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30-40 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.
При систематическом применении нитразепама могут проявиться его побочные эффекты: вялость, сонливость, снижение внимания, замедленные реакции; возможны диплопия, нистагм, кожный зуд, сыпь. Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум),эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам.
При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор. В связи с мышечно-расслабляющим действием бензодиазепины противопоказаны при миастении.
Бензодиазепины в целом малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов
золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Снотворные средства с наркотическим типом действия
К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.
Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказывают непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.
Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).
Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.
Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.
При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.
Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.
Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.
Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии.
Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным состоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях барбитуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.
Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.
К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения. Наркотические анальгетики
Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание.
Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)
Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию. Классификация наркотических анальгетиков. 1. Агонисты:
Промедол;
Фентанил;
Суфентанил
2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):
Пентазоцин;
Налбуфин
буторфано
бупренорфин
3. Антагонисты:
Налоксон.
Механизм действия наркотических анальгетиков
Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.
Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:
НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;
Нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.
Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Для устранения боли у онкологических больных.
2. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.
3.При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.
4. При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.
5. Для обезболивания родов.
6. При коликах - почечной - промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике - ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.
Противопоказания к назначению наркотических анальгетиков: 1.расстройства дыхания, угнетение дыхания.
2.Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.
3. Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.
Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками
Эйфория;
Беспокойство;
Сухость во рту;
Ощущение жара;
Головокружение, головная боль;
Сонливость;
Позывы к мочеиспусканию;
Коматозное состояние;
Миоз, сменяющийся мидриазом;
Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;
АД снижено.
Оказание помощи при отравлении наркотическими анальгетиками
Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;
Введение антидотов (налорфин, налоксон);
Промывание желудка.
Морфин
Фармакодинамика.
1. Эффекты со стороны ЦНС:
Анальгезия;
Седативный (снотворный) эффект;
Угнетение дыхания;
Снижение температуры тела;
Противорвотный (рвотный) эффект;
Противокашлевой эффект;
Эйфория (дисфория);
Снижение агрессивности;
Анксиолитический эффект;
Повышение внутричерепного давления;
Снижение полового влечения;
Привыкание;
Угнетение центра голода;
Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.
2. Эффекты со стороны ЖКТ:
Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);
Повышение тонуса полых органов;.
Угнетение желчевыделения;
Снижение секреции поджелудочной железы;
Снижение аппетита.
3. Эффекты со стороны других органов и систем:
Тахикардия, переходящая в брадикардию;
Гипергликемия.
Фармакокинетика морфина.
При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.
Показания к применению морфина
1. Предупреждение болевого шока при:
Остром панкреатите;
Перитоните;
Ожогах, тяжелых механических травмах.
2. Для премедикации, в предоперационном периоде.
3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).
4. Купирование боли у онкологических больных.
5. Приступы почечной и печеночной колик.
6. Для обезболивания родов.
7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).
Противопоказания
1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);
2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);
3. при ”остром” животе.
Побочные эффекты морфина
1. Тошнота, рвота;
2. брадикардия;
3. головокружение.
Промедол
Фармакологическое действие:
Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч)
При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Показания:
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, острый простатит, острый приступ глаукомы, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания
Дыхательная недостаточность.
Побочные действия
Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.
Способ применения и дозы
П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.
Фентанил
Побочные действия вещества Фентанил
Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции - высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие
Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы МАО - риск тяжелых осложнений.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря - немедленное его удаление.
Все больше людей в наше время страдают от бессонницы, жалуются на плохой сон. Недосыпания отрицательно сказываются на работе всего организма. На первый взгляд снотворное может показаться идеальным решением и выходом, чтобы справиться с бессонницей. Выпил таблетку и через несколько минут погружаетесь в глубокий спокойный сон.
Но это только на первый взгляд. Мало кто задумывается о побочных эффектах на здоровье от регулярного приема снотворных средств. Первое время они возможно будут помогать. Со временем наступает привыкание, появляются побочные действия.
При приеме подобного препарата нужно знать о возможных последствиях. Эти знания нужны, чтобы избежать злоупотребления приема снотворных и успокоительных средств.
Группы снотворных средств
Большинство из относятся к седативным препаратам. Это группа лекарств, которая используется для наступления и поддержания сна. Седативные средства включают две основные группы: бензодиазепины и барбитураты.
Лекарства, относящиеся к группе бензодиазепинов, более эффективны для приема в течение короткого периода: от двух до четырех недель. Помогают быстрее уснуть, улучшают качество сна. Но эти препараты вызывают привыкание и зависимость.
Барбитураты – это лекарственные средства, действие который направлено на центральную нервную систему. Они по-разному могут действовать на организм: от легкого седативного эффекта до анестезии.
Барбитураты применяются иногда как седативные средства. Но чаще используются для анестезии в хирургии.
Снотворные средства нового поколения помогают уменьшить время, которое необходимо для засыпания. Несколько реже, чем бензодиазепины, вызывают привыкание. Но все же могут нести определенную опасность для здоровья.
Какие побочные эффекты вызывают снотворные
Большинство из них могут вызывают следующие побочные эффекты:
Покалывание в руках и ногах;
Изменение аппетита;
Головокружение;
Сонливость в дневное время суток;
Сухость во рту или горле;
Головную боль;
Повышенное газообразование;
Ослабление внимания на следующий день;
Боль в желудке;
Слабость;
Спазмы и судороги.
Первое время побочные действия могут не ощущаться. Со временем организм привыкает, вынуждая все больше и больше увеличивать дозу принимаемого препарата. При приеме повышенной дозы возможна депрессия, замедление или нарушение дыхания во сне, что может привести к смерти.
Чтобы свести к минимуму риск, не принимайте седативные средства дольше одной-двух недель. При кратковременном расстройстве необходимо восстановить нормальный сон. Для этого достаточно принимать лекарства в течение короткого времени.
Определенные снотворные оказывают побочное влияние на следующий день. Особенно их действие чувствуется в первые утренние часы после сна:
Ослабление внимания;
Замедленные реакции;
Сонливость.
Это опасно для тех, кто садиться за руль или работает в опасных условиях. Больше такому риску подвержены женщины. Поэтому один и тот же седативный препарат должен назначаться мужчинам и женщинам в разных дозах.
Некоторые лекарства группы бензолиазепинов могут вызвать лунатизм или амнезию.
Многие исследования, проведенные учеными из разных стран, выявили, что люди, которые часто пьют снотворное, больше подвержены риску заболеть раком.
Большинство специалистов считает, что их использование должно быть сведено к минимуму. Как только начинаете принимать, бывает трудно остановиться. Особенно в течение длительного времени. Снижение дозы принимаемого лекарства или полный отказ может вновь привести к бессоннице, вызвать депрессию и нервные расстройства.
Осторожно нужно относиться к приему пожилым людям. Ведь к этому времени человек, как правило, уже имеет одну или несколько хронических заболеваний.
Решаясь принимать седативные для сна, важно знать о всех побочных эффектах, чтобы избежать негативных последствий. Обязательно проконсультироваться с врачом.
О самом главном, что нужно знать о снотворных препаратах, смотрите в видео программы «Жить здорово»
