Что относится к сульфаниламидным препаратам. Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол

АНТРИМА (Antrima)

Фармакологическое действие. Комбинированный сульфаниламидный препарат. Сульфадиазин и триметоприм оказывают бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) и бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие, в комбинации их антимикробный эффект усиливается. К препарату высокочувствительны: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (особенно брюшной тиф).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Детям препарат обычно назначают в виде суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) - по 1 прилагаемой мерной ложке (2,5 мл) на 5 кг массы тела 2 раза в сутки во время еды. Максимальная суточная доза -8 мерных ложек. Пациентам с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 30 до 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа (метод очистки крови), 1 раз в сутки.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, тромбо-цитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),

нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), аллергические реакции.

Противопоказания. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах (риск усиления гемолиза /разрушения эритроцитов/); беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают недоношенным и новорожденным детям.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,4 г суль-фадиазина и 0,08 г триметоприма; суспензия для приема внутрь для Детей (2,5 мл - 0,1 г сульфадиазина и 0,02 г триметоприма) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БИСЕПТОЛ (Biseptol)

Синонимы: Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола"пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул и др.

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакологическое действие. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую

бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению. Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и

триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки "бактрим форте", содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения.

БАКТРИМ СУСПЕНЗИЯ (Bactrim)

Синонимы: Бисептол, Септрин и др.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактрим быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч.

Показания к применению. Септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), инфекции дыхательных, мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь после еды (утром и вечером). Дозы устанавливают в зависимости от возраста ребенка: от 6 нед. до 5 мес. - по "/2 чайной ложки 2 раза в день; от 6 мес. до 5 лет - по 1 чайной ложке 2 раза в день; от 5 до 12 лет - по 2 чайные ложки 2 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Лечение проводят под контролем картины крови.

Противопоказания.

Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл. В состав суспензии (из расчета на 5 мл) входят следующие вещества: сульфаметоксазол-3 (паминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол - 0,2 г; триметоприм - 2,4-диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин - 0,04 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном темном месте.

ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной активностью, а в сочетании с триметопримом (см. бисептол обеспечивает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к обычным сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Показания к применению лидаприма в основном совпадают с показаниями к применению бисептола.

Лидаприм эффективен при инфекциях дыхательных путей, уха, горла и носа почек и мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, при простатите (воспалении предстательной железы), гонорее, гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают препарат внутрь, начиная обычно с 2 таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не менее 5 дней); затем по 1 таблетке или У2 таблетки лидаприма форте 2 раза в день.

Больным хроническим пиелонефритом (воспалением ткани почки и почечной лоханки) и при хроническом сальмонеллоносительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1 таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).

При гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в день.

При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по "/2 чайной ложки суспензии 2 раза в день, от 2 до 3 лет - по 1 чайной ложке суспензии или по 2 таблетки для детей 2 раза в день; 3-6 лет - по 1 "/2 чайной ложки или 3 таблетки для детей в день; 6-12 лет - по 2 чайные ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как бисептола.

Форма выпуска. Лидаприм выпускается в разных лекарственных формах: а) таблетки лидаприма, содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по 20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте, покрытые оболочкой, содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей, содержащие по 100 мг сульфаметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г) суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по 200 мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл; д) раствор для инъекций (инфузии) в стеклянных флаконах по 250 мл, содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма.

Условия хранения.

МАФЕНИД (Maphenidum)

Синонимы: Амбамид, Бенсульфамидин, Гомосульфамидин, Сульфамилон, Мафенида ацетат и др.

Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения. Выпускается в виде мафенида ацетата.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат оказывает широкий спектр действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и патогенных (болезнетворных) анаэробов (микроорганизмов, способных существовать в отсутствии кислорода), возбудителей газовой гангрены. Не инактивируется парааминобензойной кислотой и не меняет активности в кислой среде.

Показания к применению. Применяют для лечения инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь (10%) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки, смазанные мазью слоем 2-3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30-70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей). Смену повязок производят ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения от 1 до 4-5 нед.

При ожогах IIстепени возможно однократное наложение повязки.

Побочное действие. При нанесении мази на ожоговую или раневую поверхность могут наблюдаться жжение, боль, дляшиеся от "/2 До 1-3 ч; при сильных болях назначают анальгетики (обезболивающие средства).

Противопоказания. Применение мази противопоказано при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска. 10% мазь в банках светозашитного стекла по 50 г и 2 кг.

Условия хранения.

АЛЬГИМАФ (Algimafum)

Лиофилизированный гель (железообразная лекарственная форма, обезвоженная за счет замораживания в вакууме) натриево-кальциевой соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.

Фармакологическое действие. Проявляет адсорбирующую (поглощающую) и антимикробную активность, очищает раны, способствует регенерации (восстановлению) тканей.

Показания к применению. Применяют при поверхностных ожогах 2 и 3 степени, длительно не заживающих язвах и ранах.

Способ применения и дозы. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки) пластину соответствующего размера. Фиксируют марлевой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до окончания эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой).

Побочное действие. Проходящее ощущение жжения.

Форма выпуска. Стерильные пористые листы размером от 50x50 до 135x250 мм и толщиной 10мм в пакетах,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, не перегибая пакетов и предохраняя их от механических повреждений.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синонимы: Сульфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Элеудрон, Полисептил, Пирисульфон, Тиазамид и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Принимают внутрь. При пневмонии и менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 г (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях на первый прием 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3-6 дней. При лечении дизентерии по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме.

Детям норсульфазол назначают каждые 4-6-8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес. до 2 лет - по 0,1-0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие. Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г и по 0,5 г с риской.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Норсульфазол также входит в состав препаратов ингалипт, мазь "сунореф".

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синонимы: Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.

Натриевая соль норсульфазола.

Показания к применению. Те же, что для норсульфазола. Кроме того, при инфекционных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для норсульфазола.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологическое действие. Сульфаниламид пролонгированного (длительного) действия. -Подобно салазопиридазину препарат распадается в кишечнике, при этом образуются 5-аминосалициловая кислота и сульфадиметоксин, оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие. Препарат малотоксичен.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами) в активной стадии в основном при легких и среднетяжелых формах заболевания, плохая переносимость или неэффективность салазопиридазина.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же срок, как салазопиридазин. Обычно дают взрослым по 0,5 г 4 раза в день (по 1 г 2 раза в день) в течение 3-4 нед., а затем (если за этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2-3 раза в день в течение следующих 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания повышают суточную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты стула дозу уменьшают. При легких формах заболевания можно начать с дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет в первые 7-14 дней назначают по 0,5 г в сутки, в следующие 2 нед. -по 0,25 г в сутки, в остальные дни (до 40-го - 50-го дня от начала лечения) - по 0,125 г в сутки; детям от 5 до 7 лет - соответственно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г и 0,2-0,25 г; от 7 до 15 лет - 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г и 0,25-0,375 г. Суточные дозы дают в 2-3 приема.

Если в течение первых 14 дней от начала лечения не удается получить терапевтический эффект, салазодиметоксин отменяют; можно перейти на применение салазопиридазина или салазосульфапиридина.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) неспецифического язвенного колита и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) салазодиметоксин назначают длительно в постепенно уменьшающихся дозах: взрослым по 0,5 г 1-2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес., затем по 0,25-0,5 г ежедневно или через день в течение 6-12 мес. Детям препарат назначают в меньших

дозах с учетом возраста и доз, применяемых в остром периоде болезни. В случае ухудшения самочувствия дозу салазодиметоксина увеличивают,

Побочное действие. Аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синонимы: Салазодин.

Фармакологическое действие. Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с дозы 0,5 г в сутки (2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при.наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5-7 дей, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40-50-го дня, считая от начала лечения.

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,75-1,0 г в сутки; от 7 до 15 лет - с дозы 1,0-1,2-1,5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.

Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.

Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.

Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл

1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.

Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2-4 раза в день в течение от 2 нед. до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза - 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.

С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.

Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.

Побочное действие. При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.

Формы выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл, содержащая салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

САЛАЗОСУЛЬФАЛИРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синонимы: Сульфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосульфапиридин, Салисульф.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом (хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв, вызванным неясными причинами). Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе, в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь. Рекомендуется в 1-й день взрослым по 1 таблетке (0,5 г) Фраза в день (с равными промежутками), во 2-й день - по 2 таблетки 4 раза и в последующие дни в случае хорошей переносимости препарата - по 3-4 таблетки 4 раза в день. После стихания клинических симптомов болезни назначают поддерживающие дозы (1,5-2,0 г в сутки) в течение нескольких месяцев.

Детям салазосульфапиридин назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет - по!/2-1 таблетке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет -по 1 таблетке (0,5 г) 3-6 раз в сутки.

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и среднетяжелой формах болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника)

Салазосульфапиридин также применяют в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита в связи с наличием у препарата иммунокорригирующих свойств (востанавливающего иммунитет /защитные силы организма/). Назначают по 2-3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2-6 мес.

Лечение проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Побочное действие. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно, в течение 3 дней, вновь повышают дозу. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лекарственной лихорадки (резкого подъема температуры тела в ответ на прием препарата); лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В этих случаях применение препарата следует прекратить. Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания. Выраженные токсико-аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее) на сульфаниламиды.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Показания к применению. Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

Способ применения и дозы. Перед назн ачением пациенту препарата желательно определить чу вствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевшие у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 5-6 раз в день. Детям дозы

уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Местно вводят в рану 5-15 г стерильного порошка; наружно в виде 5% линимента или 10% мази.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Заболевания кроветворной системы, почек, базедова болезнь (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковке по 10 штук по 0,3 г и по 0,5 г; 5% линимент в упаковке по 50 г; мазь 10% в упаковке по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИДА ЛИНИМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показания к применению. Для ускорения заживления инфицированных ран, ожогов Iи IIстепени, фурункулов (гнойного воспаления волосяного мешочка кожи, распространившегося на окружающие ткани), карбункулов (острого разлитого гнойно-некротического воспаления нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), при поверхностных пиодермиях (гнойном воспалении кожи), вульгарных угрях, импетиго (поверхностном воспалении кожи, характеризующемся возникновением гнойников, засыхающих с образованием корок) и других гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного, Линимент наносят на очаг поражения (под марлевую повязку) 1-2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для стрептоцида.

Форма выпуска. В тубах или стеклянных банках по 30 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте; банки - в защищенном от света месте.

"СУНОРЕФ"МАЗЬ (Unguentum "Sunoreph")

Показания к применению. Острые и хронические риниты (воспаление слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Местно (смазывают слизистые оболочки носа).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Мазь состава: стрептоцида - 5 г, норсульфазола - 5 г, сульфадимезина - 5 г, эфедрина гидрохлорида - 1 г, камфоры - 3 г, эвкалиптового масла - 5 капель, мазевой основы -до 100 г, в упаковке по 15 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Стрептоцид также входит в состав препарата осарцид.

СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. (См. Стрептоцид).

Показания к применению. Эпидемический, цереброспинальный менин гит (гнойное воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление, ангина, цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки), раневая инфекция. Назначение препарата особенно показано при рвоте или бессознательном состоянии больного.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Подкожно, внутримышечно до 100 мл 1-1,5% раствора 2-3 раза в сутки; внутривенно до 20-30 мл 2%, 5% или 10% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, .что и для стрептоцида.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Стрептоцид растворимый также входит в состав препарата ингалипт.

СУЛЬГИН (Sulginum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 г 6-5-4-3 раза в сутки (в первый день - 6 раз; во 2 и 3 - 5; в 4 - 4, а в 5 - 3 раза в сутки).

Детям до 3 лет - 0,2 г/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для лечения дизентерии взрослым в 1-2-й день - по 1 г 6 раз; в 3-4-й день - по 1 г 4 раза; в 5-6-й день - по 1 г 3 раза в сутки. Курсовая доза -25-30 г. После 5-6 дней перерыва повторить курс лечение в течение 5 дней, курсовая доза 21 г препарата. При дизентерии детям до 3 лет -до 0,2 г/кг в сутки в 4 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

Сульфаниламидные препараты I Сульфанилами́дные препара́ты (синоним )

После всасывания в С. п. обратимо, но в неодинаковой степени связывается с белками плазмы крови. В связанном виде они не оказывают антимикробного действия и проявляют его лишь по мере освобождения препаратов из этой связи. На скорость выделения С. п. из организма степень их связывания с белками плазмы крови не влияет. Метаболизируется С. п. в печени в основном путем ацетилирования. Образующиеся ацетилированные С. п. антимикробной активностью не обладают и выводятся из организма через . В моче эти метаболиты могут выпадать в виде кристаллов, обуславливая появление кристаллурии. Выраженность кристаллурии определяется не только степенью превращения отдельных С. п. в ацетилированные метаболиты и величиной доз препаратов, но и реакцией мочи, т.к. указанные метаболиты плохо растворимы в кислой среде.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Например, выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости скорости их выделения среди С. п. данной подгруппы различают: препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 ч ) - стрептоцид, сульфацил-натрий, этазол, сульфадимезин, уросульфан и др.; препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10-24 ч ) - сульфазин, сульфаметоксазол и др.; препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 ч ) - ульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфаюнометоксин и др.; препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 ч ) - сульфален.

Сульфаниламиды пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим они в значительных количествах (до 50-90%) реабсорбируются в почечных канальцах, и медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта С. п. относятся сульгин, фталазол, и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций (колитов и энтероколитов бактериальной этиологии, в т.ч. бактериальной дизентерии).

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые натриевые соли препаратов, хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта, например, этазол-натрий, сульфапиридазин-натрия, стрептоцид растворимый и др., а также сульфадиазин серебра. Препараты данной подгруппы в соответствующих лекарственных формах (растворах, мазях и т.п.) применяют местно для лечения гнойных инфекцийкожи и слизистых оболочек, инфицированных ран, ожогов и т.д.

Кроме того, среди С. п. выделяют так называемые салазосульфаниламиды - азосоединения, синтезированные на основе некоторых С. п. системного действия и салициловой кислоты. К их числу относятся салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосульфапиридин, которые применяют преимущественно для лечения неспецифического язвенного колита. Эффективность салазосульфаниламидов при данном заболевании связывают с наличием у них не только антимикробной активности, но и выраженных противовоспалительных свойств, которые обусловлены образованием в процессе биотрансформации препаратов данной группы в кишечнике аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.

В современной клинической практике широко применяют также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. К числутаких комбинированных препаратов относятся бисептол, содержащий сульфамстоксазол и триметоприм (в отношении 5:1), и сульфатон, содержащий сульфомонометоксин и триметоприм (в отношении 2,5:1). В отличие от С. п. бисептол и сульфатон действуют бактерицидно, имеют более широкий спектр антимикробной активности и эффективны в отношении штаммов, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

В практике используют и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Например, для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена с хлоридином, а для лечения токсоплазмоза - комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламиды используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче- и мочевыводящих путей и т.д.) применяют С. п., хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы С. п., а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4-6 г , назначаяих в 4-6 приемов (курсовые дозы 20-30 г ); препараты средней продолжительности действия - в суточных дозах 1-3 г , назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10-15 г ); препараты длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5-2 г (курсовые дозы до 8 г ). Сульфаниламиды сверхдлительного действия назначают по двум схемам: ежедневно в начальной дозе (в первый день) 0,8-1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; по 1 разу в неделю в дозе 1,5-2 г . Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями невритами, нарушениями со стороны ц.н.с. ( , головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Противопоказаны С. п. при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы. При заболеваниях печени и почек С. п. следует назначать в уменьшенных дозах под контролем функционального состояния этих органов.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных С. п. приводятся ниже.

Бисептол (Biseptol; синоним бактрим, септрин и др.) назначают внутрь (после еды) взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день, в тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в день; детям в возрасте от 2 до 5 лет по 2 таблетки (для детей); от 5 до 12 лет по 4 таблетки (для детей) 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки для взрослых, содержащие по 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма; таблетки для детей, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Хранение: список Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) применяют внутрь (после еды). Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в день или по 1 г 2 раза в день в течение 3-4 нед. При наступлении терапевтического эффекта суточную дозу снижают до1-1,5 г (по 0,5 г 2-3 раза в день). Детям в возрасте от 3 до 5 лет вначале назначают по 0,5 г в сутки (в 2-3 приема). При наступлении терапевтического эффекта дозу уменьшают в 2 раза. Детям в возрасте от 5 до 7 лет вначале назначают по 0,75-1 г , от 7 до 15 лет по 1-1,5 г в сутки. Формы выпуска: , таблетки по 0,5 г

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Способы применения, дозы. формы выпуска и условия хранения такие же, как у салазодиметоксина.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним стрептоцид белый) назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день; детям в возрасте до 1 года по 0,05-0,1 г , от 2 до 5 лет по 0,2-0,3 г , от 6 до 12 лет по 0,3-0,5 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Местно применяют в виде присыпок, мазей (10%) или линиментов (5%). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г ; 10% ; 5% . Хранение: список Б: в хорошо укупоренной таре.

Стрептоцид растворимый (Streptocidum solubile) вводят внутримышечно и подкожно в виде 1-1,5% растворов, приготовленных на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида, до 100 мл (2-3 раза в сутки). Внутривенно вводят в виде 2-5-10% растворов, приготовленных на тех же растворителях или 1% растворе глюкозы, до 20-30 мл . Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б в хорошо укупоренных банках.

Сульгин (Sulginum) назначают внутрь взрослым по 1-2 г на прием: в 1-й день 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни 5 раз, на 4-й день 4 раза, на 5-й день 3 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней. Для лечения острой дизентерии применяют и другие схемы. Высшие дозы для взрослых разовая 2 г , суточная 7 г . формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфадиазин серебра (Sulfadiazini argenti) применяют местно. Входит в состав мази «Дермазин», которую наносят на ожоговую поверхность слоем 2-4 мм 2 раза в сутки с последующим наложением стерильной . Мазь не назначают недоношенным и новорожденным детям; у беременных применяют по жизненным показаниям (при площади ожогов более 20% поверхности тела). Форма выпуска: тубы по 50 г , банки по 250 г .

Сульфадимезин (Sulfadimezinum; синоним сульфадимидин и др.) назначают внутрь взрослым на первый прием 2 г , затем по 1 г через каждые 4-6 ч (до снижения температуры тела), в дальнейшем по 1 г через 6-8 ч . Детям внутрь из расчета 0,1 г/кг г/кг каждые 4-6-8 ч . Для лечения дизентерии взрослым назначают по следующей схеме: в 1-й и 2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-й и 4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-й и 6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). После перерыва (в течение 5-6 дней) проводят второй , назначая в 1-й и 2-й дни по 5 г в сутки, на 3-й и 4-й дни по 4 г в сутки, на 5-й день 3 г в сутки. С этой же целью детям до 3 лет назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 4 приема) в течение 7 дней, детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним мадрибон и др.) применяют внутрь. Взрослым назначают в 1-й день 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г в сутки (в один прием); детям из расчета по 0,025 г/кг в 1-й день и по 0,0125 г/кг в последующие дни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфазин (Sulfazinum) применяют внутрь. Взрослым назначают на 1-й прием 2-4 г , в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч , в последующие дни по 1 г каждые 6-8 ч ; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфален (Sulfalenum; синоним келфизин и др.) назначают внутрь взрослым по 2 г один раз в 7-10 дней или в первый день 1 г , затем по 0,2 г ежедневно. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г . Хранение: список Б.

Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum; синоним: спофазадин, суламин и др.). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфатон (Sulfatonum) назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 таблетки, суточная - 8 таблеток. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г сульфамонометоксина и по 0,1 г триметоприма. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий и др.) вводят внутрь взрослым по 0,5-1 г , детям по 0,1-0,5 г 3-5 раз в день. Внутривенно (медленно) по 3-5 мл 30% раствора 2 раза в день. В глазной практике применяют в виде 10-20-30% растворов и мазей. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл ; 30% раствора во флаконах по 5 и 10 мл ; 20% и 30% (глазные ) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл ; 30% мазь по 10 г . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Уросульфан (Urosulfanum) применяют внутрь. Взрослым назначают в тех же дозах, что и сульфацил-натрий, детям по 1-2,5 г в сутки (в 4-5 приемов). Высшие суточные дозы для взрослых такие же, как сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г

Фтазин (Phthazinum) назначают внутрь взрослым в первый день по 1 г 1-2 раза, в последующие дни по 0,5 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б: в хорошо защищенном от света месте.

Фталазол (Phthalazolum; синоним фталил-сульфатиазол и др.) применяют внутрь при дизентерии. Взрослым назначают в 1-2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). Через 5-6 дней повторяют: в 1-2-й дни - 5 г в сутки, на 3-4-й дни - 4 г в сутки, на 5-й день - 3 г в сутки. При других кишечных инфекциях взрослым назначают в первые 2-3 дня по 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г каждые 4-6 ч . Детям до 3 лет при дизентерии назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 3 приема), детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол (Aethazolum; синоним сульфаэтидол и др.) назначают внутрь взрослым по 1 г 4-6 раз в день: детям до 2 лет по 0,1-0,3 г каждые 4 ч , от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г каждые 4 ч , от 5 до 12 лет - по 0,5 г каждые 4 ч . Местно назначают в виде порошка (пудры) или мази (5%). Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним этазол растворимый) вводят внутривенно (медленно) по 5-10 мл 10% или 20% раствора. В детской практике применяют внутрь в гранулах, которые перед употреблением растворяют в воде и назначают детям в возрасте 1 года - по 5 мл (0,1 г ), 2 лет - по 10 мл (0,2 г ), 3-4 лет - по 15 мл (0,3 г ), 5-6 лет - по 20 мл через каждые 4 ч . Формы выпуска: порошок; ампулы по 5 и 10 мл 10% и 20% растворов; гранулы в пакетах по 60 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Группа химически синтезированных соединений, используемых для лечения инфекционных болезней, главным образом бактериального происхождения. Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и… … Энциклопедия Кольера

сульфаниламидные препараты - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamides rus. сульфаниламидные препараты; сульфаниламиды ryšiai: sinonimas – sulfamidiniai… … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

сульфаниламидные препараты - сульфамидные препараты … Cловарь химических синонимов I

- (sulfanilamida; син. сульфаниламиды) химиотерапевтические средства, являющиеся производными сульфаниловой кислоты; применяются для лечения ряда инфекционных болезней … Большой медицинский словарь

Сульфаниламиды, группа антимикробных лекарственных средств производных сульфаниловой кислоты. Их антибактериальные свойства обнаружены немецким учёным Г. Домагком в 1934 35. С. п. близки по химической структуре парааминобензойной кислоте… … Большая советская энциклопедия

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ - сульфаниламидные препараты, сульфаниламиды, синтетические химиотерапевтические средства, обладающие преимущественно бактериостатическим действием; производные парааминобензолсульфоновой (сульфаниловой) кислоты. Все С. п. сходны между собой по… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (парааминобензосульфоновая) кислота.

Сульфаниламиды — активные противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием комбинированных с триметопримом препаратов.

Сульфаниламидные препараты — производные белого стрептоцида, имеющие большое сходство по физико-химическим свойствам.

Все сульфаниламиды — белые или слегка желтоватые порошки без запаха, некоторые — горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше — в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей (кроме сульгина). Повышение температуры растворителя улучшает растворимость препаратов. Смесь двух или более сульфаниламидов растворяется несколько лучше, чем любой из ее компонентов в отдельности. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Сульфаниламиды амфотерны, они образуют соли с сильными щелочами (за исключением сульгина) и с сильными кислотами. Некоторые соли сульфаниламидов легко растворимы в воде, их можно применять для внутривенных инъекций, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и органах. В связи с тем, что натриевые солив водных растворах имеют сильную щелочную реакцию (рН 10,5—12,5), при подкожном и внутримышечном введении они оказывают сильное раздражающее действие. Инфильтрация места введения изотоническим раствором хлорида натрия может ослабить некроз тканей, а инфильтрация раствором новокаина значительно уменьшает болевую реакцию. По этой же причине неразведенные натриевые соли не следует давать внутрь. Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким — 5%-ные растворы. Исключение составляет натриевая соль сульфацила, которая в растворе дает почти нейтральную реакцию, и ее можно назначать в более высоких концентрациях.

В растворах сульфаниламнды диссоциируют на ионы. Фармакологическая активность связана с их константами диссоциации. Так, например, бактериостатическое действие сильнее выражено в щелочных растворах, так как в этих условиях больше образуется ионов. Хорошо диссоциируют норсульфазол, сульфацил, значительно хуже — стрептоцид. Соединения, более способные к кислотной диссоциации, лучше всасываются. Сульфаниламидные препараты хорошо растворимы в биологических жидкостях, в том числе в плазме крови.

Хранят сульфаниламиды по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок годности препаратов от 3 до 10 лет

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, так как они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Трудно растворимые соединения (фталазол и его аналоги, сульцимид и уросульфан) действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии. Сульфаниламиды активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы, пахового лимфогранулематоза), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, то есть действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма. Важнейшая особенность сульфаниламидов — высокая активность in vivo при сравнительно более слабом действии in vitro. Под их воздействием микробы разбухают, перестают размножаться, продуцировать токсины, становятся более уязвимыми для защитных сил организма. Установлена избирательная способность отдельных препаратов в отношении определенных возбудителей инфекционных болезней. Так, норсульфазол и сульфазол более активны при стафилококковых инфекциях, стрептоцид. — при стрептококковых, а сульфапиридазин весьма эффективен при сепсисе, вызванном бактерией коли.

Бактериостатический эффект зависит от химического строения препарата, степени и силы связывания с белками плазмы, реакции среды, константы диссоциации и других факторов. Большое значение имеет состояние нервной системы, защитных сил макроорганизма, которым принадлежит ведущая роль в. окончательной ликвидации инфекционного процесса.

В основе механизма действия сульфаниламидных препаратов лежит антагонизм между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой (ПАБК) В силу структурного сходства молекулы парааминобензойной кислоты и сульфаниламидов последние способны вытеснять ПАБК из ферментных систем микроорганизма. Сульфаниламиды нарушают процесс получения микробами необходимых для их развития "ростовых факторов" — фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит ПАБК Под действием препаратов в микробной клетке нарушается синтез метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований, что в свою очередь приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов.

Бактериостатическое действие сульфаниламидов проявляется только при определенной концентрации препаратов в окружающей микробов среде. Эта концентрация должна быть достаточна для предотвращения использования микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Чем выше концентрация ПАБК, тем больше требуется сульфаниламидного препарата для наступления антимикробного эффекта. Установлено, что для нейтрализации одной части ПАБК требуется 1600 частей стрептоцида, 100 частей сульфазина и 36 частей норсульфазола.

Особая активность сульфаниламидов в отношении одних микробов (стрептококки, гонококки и др.) и отсутствие активности в отношении других объясняется тем, что для первых наличие ПАБК в окружающей среде необходимо, а для вторых эта кислота не имеет существенного значения. Таким же образом можно объяснить и создание высокого терапевтического эффекта сульфаниламидных препаратов при остро протекающих процессах, когда обмен веществ в микробной клетке проходит интенсивно и нарушение питания и обмена веществ микроорганизмов в этот момент сразу сказывается на их состоянии.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов определяется не только конкурентными взаимоотношениями между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой. Сульфаниламиды препятствуют синтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизме из глютаминовой и парааминобензойной кислот. Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов. В то же время присутствие мочевины повышает их бактериостатическую активность.

Сульфаниламидные препараты не влияют на каталазу микробов, активность индофенолоксидазы, аспартазы бактерий, существенно не изменяют активность дегидраз и не действуют на протеолитические ферменты. Однако с некоторыми ферментами, так же, как и с ПАБК, препараты данной группы могут вступать в конкурентные взаимоотношения. Так, например, они тормозят активность карбоксилазы ферментов, содержащих пикотинамид (этим объясняется более сильное бактериостатическое действие норсульфазола на стафилококки). Сульфаниламиды не действуют in vitro на токсины и эндотоксины бактерий, однако способны обезвреживать действие эндотоксинов на организм.

Воздействие малыми дозами или назначение сульфаниламидов с большими интервалами приводит к развитию приспособительной реакции у микробов, изменению пути образования нужных им для роста и размножения энзимных систем. Вследствие этого возникают сульфаниламидо-устойчивые расы микроорганизмов. Блокада ПАБК сульфаниламидами существенно не нарушает жизнедеятельности микробов.

Устойчивость микроорганизмов, приобретенная к одному сульфаниламидному препарату, распространяется и на другие препараты этой группы (полная перекрестная устойчивость). Приобретенная резистентность бактерий к сульфаниламидам, связанная с повышенной выработкой ими ПАБК, может быть генетически наследуемой.

У сульфаниламидо-устойчивых культур изменяются морфология, культурально-биохимические свойства, антигенная структура, вирулентность. Развитие сульфаниламидорезистентности зависит как от вида микроорганизмов, их состояния, так и от состояния макроорганизма (резистентность, характер воспалительного процесса и т. д.).

Почти все сульфаниламидо-устойчивые штаммы микроорганизмов сохраняют высокую чувствительность к антибиотикам, нитрофуранам и другим химиотерапевтическим средствам.

Сульфаниламидные соединения обладают широким диапазоном действия на макроорганизм и должны рассматриваться как специфические нервные раздражители. Они снижают повышенную реактивность организма, оказывают жаропонижающий эффект. Сульфаниламидные препараты действуют противовоспалительно, вызывают угнетение процессов регенерации при местном применении; снижают активность нуклеофосфатазы печени, почек, селезенки, нарушают нормальные процессы ацетилирования, являясь специфическим ингибитором угольной ангидразы, уменьшают способность плазмы к связыванию углекислоты, тормозят газообмен, снижают активность других ферментных систем, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам.

Благодаря сочетанию противоаллергических, антипиретических свойств с бактериостатическим действием сульфаниламиды можно использовать при различных заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами. Воздействие их на микро- и макроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Сульфаниламидные препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, то есть токсических, эффектов: угнетению полезной микрофлоры в желудочно-кишечном тракте, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение сульфаниламидов животным не вызывает побочных эффектов.

В период применения сульфаниламидов животным нельзя давать препараты, легко отщепляющие серу (гипосульфит натрия, глауберову соль и др.).

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.) и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях, проникает через гемато-энцефалический барьер. Основная масса препаратов всасывается в тонком отделе кишечника. Скорость всасывания зависит от степени кислотной диссоциации. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые сульфаниламиды, такие, как фталазол, сульгин, фтазин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями, поэтому их применяют главным образом при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

При многих инфекционных заболеваниях возбудитель большее время находится не в крови, а в различных органах и тканях, поэтому определение концентрации сульфаниламидных препаратов в органах и тканях имеет нередко более существенное значение, чем определение концентрации их в крови.

На скорость и степень распределения сульфаниламидов оказывают влияние химическое строение препаратов, величина дозы, способ введения, активность патологического процесса я ряд других факторов. В крови, органах и тканях Сульфаниламидные препараты находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии, часть препарата подвергается ацетилированию. Для проявления антибактериальной активности концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна быть не ниже 40 мкг/мл.

Сила и степень связывания сульфаниламидных препаратов с белками плазмы имеют большое значение при проникновении препаратов в различные органы и ткани и влияют на скорость их выведения из организма. Сульфаниламиды связываются в основном с альбуминовой фракцией, диффундируют в ткани значительно хуже, поэтому в жидкостях организма, богатых альбуминами, концентрация препаратов обычно выше по сравнению с жидкостями, содержащими меньшее количество альбуминов (ликвор, камерная вода). Проницаемость сульфаниламидных препаратов через гематоэнцефалический барьер зависит как от свойств препарата, так и от состояния макроорганизма, В инфицированном организме сульфаниламиды проникают в ликвор в значительно больших количествах, чем в здоровом организме. В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество препаратов обнаруживают в почках, значительные количества — в легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени и гораздо меньшие — в мышцах, селезенке, жировой ткани. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

В организме человека и животных сульфаниламидные соединения, как и другие лекарственные вещества, подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию. Особенно большое значение для клинической практики имеет процесс ацетилирования. Он происходит главным образом в печени как за счет уксусной кислоты, поступающей извне, так и за счет кислоты, образующейся в организме из пировиноградной кислоты.

В здоровом организме степень ацетилирования несколько выше, чем в инфицированном. Кроме того, степень ацетилирования сульфаниламидов возрастает при их продолжительном применении, понижении диуреза, заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью. Интенсивность ацетилирования у различных видов животных неодинакова.

Ацетилированные производные сульфаниламидов не действуют на микроорганизмы и значительно хуже растворяются в воде. Вследствие плохой растворимости, особенно в кислой моче, ацетопродукты выпадают в осадок с образованием конгломератов, закупоривающих просвет почечных канальцев с последующим нарушением диуреза.

Для равномерного поддержания терапевтической концентрации сульфаниламидных препаратов в крови, органах и тканях большую роль играет скорость их выведения из организма. Большинство сульфаниламидов (сульфацил, стрептоцид, норсульфазол и др.) сравнительно быстро выводятся из организм животных. Они элиминируются в основном почками в вид неизмененного исходного соединения и в связанном состояния с уксусной и глюкуроновой кислотами. Кроме почек сульфаниламиды могут выделяться молочными, потовыми, слюнными бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

В терапевтическом отношении особенно ценны препараты быстро всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и мед ленно выделяющиеся из организма. В зависимости от скорости элиминации сульфаниламидов из организма их подразделяю на три группы:

1) препараты быстрого действия (стрептоцид, норсульфазол этазол, сульфацил, уросульфан, сульфадимезин и др);

2) препараты средней продолжительности действия (сульфазин, метилсульфазин и др.),

3) препараты длительного и сверхдлительного действий (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфален и др).

Скорость выведения из организма в значительной мер определяет величину дозы и частоту приема препарата. Показателем скорости выведения служит величина Т50%, или T 1/2 , - период полувыведения, то есть время снижения максимальной концентрации в крови в 2 раза. У препаратов короткого действия T 1/2 менее 8 ч, средней продолжительности действия - 8—16 ч и у препаратов длительного и сверхдлительного действия — 24—56 ч и более.

Сульфаниламидные препараты длительного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая высокие концентрации в крови, а самое главное — длительна задерживаются в организме. Их можно назначать в значительно меньших дозах и через более продолжительные интервалы между введениями. Указанные свойства значительно расширяют перспективу применения соединений этой группы в ветеринарной практике.

Для проявления бактериостатической активности необходимо определенное количество препарата в крови, органах и тканях животного. При относительно легких заболеваниях концентрация препаратов в крови должна составлять 40—80 мкг/мл, при заболеваниях средней тяжести — 80—100 мкг/мл и в тяжелых случаях — 100—150 мкг/мл. Создание и поддержание указанных концентраций препаратов в крови зависят от схемы применения сульфаниламида.

Препараты кратковременного типа действия назначаются 4—6 раз, средней продолжительности — 2 раза и длительного действия — 1 раз в сутки. Первая доза (начальная) должна быть почти вдвое больше последующих (поддерживающих) доз, рассчитанных на восполнение выделившегося препарата. Курс лечения обычно составляет 3—8 дн. Величина начальной и поддерживающих доз зависит от чувствительности возбудителя, тяжести заболевания, возраста и состояния животного и особенностей препарата.

Сульфаниламиды показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и др.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам.

Сульфаниламидные препараты назначают наружно, внутрь, внутримышечно, подкожно и внутривенно. Наружно применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.

Для наиболее рациональной сульфаниламидотерапии целесообразно назначать одновременно смеси двух-трех сульфаниламидных препаратов с различной скоростью всасывания и выведения. Хорошие результаты дает комбинированное применение сульфаниламидных препаратов с антибиотиками, органическими красками и другими химиотерапевтическими средствами. В этих случаях требуется меньшая доза препарата и снижается возможность образования сульфаниламидо-устойчивых рас микроорганизмов.

Противопоказаний к применению сульфаниламидных препаратов животным немного: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

ПРЕПАРАТЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ

Стрептоцид — Streptocidum. пара-Аминобензолсульфамид. Синонимы: пронтозил, стрептоцид белый, стрептамин, сульфаниламид, стрептозол и др.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде (1: 170), легко — в кипящей воде, растворах кислот и щелочей; трудно растворим в этаноле (1: 35). Водные растворы имеют нейтральную реакцию, весьма стойкие (можно стерилизовать текучим паром или непродолжительным кипячением). Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами и другими препаратами, легко отщепляющими серу.

Оказывает противомикробное действие на стрептококков, менингококков, пневмококков, кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и некоторые другие микробы, но почти неактивен в отношении стафилококков. Препарат нарушает течение обменных процессов и тормозит рост и размножение микроорганизмов.

Стрептоцид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, подкожной клетчатки и с раневой поверхности. Особенно хорошо всасывается из тонкого отдела кишечника, несколько хуже — из желудка и толстого отдела кишечника. При местном применении не раздражает тканей.

После перорального применения максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5—3 ч и удерживается примерно на этом уровне в течение 1—2 ч, а затем довольно быстро снижается. Всосавшийся препарат легко проникает через внутренние барьеры. Его обнаруживают во всех органах и тканях в достаточно высоких концентрациях. В организме стрептоцид связывается с белками до 20 % и подвергается различным превращениям, в том числе ацетилированию. Степень ацетилирования в крови составляет 20—25 %, в моче — 25—60 %. Продукты ацетилирования не обладают антимикробной активностью и значительно хуже растворяются в воде. При высокой концентрации препарата в моче они могут выпадать в осадок. Выделяется стрептоцид в свободной и связанной формах преимущественно почками (90—95 %).

Токсичность препарата незначительна, но при длительном употреблении в больших дозах в почках могут образовываться трудно растворимые соединения, уменьшается содержание гемоглобина, возникают цианоз, агранулоцитоз, лейкопения. Более чувствительны к препарату молодые животные. Противопоказания к применению стрептоцида следующие: общий ацидоз, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нефриты, нефрозы.

Стрептоцид применяют при ангинах, стрептококковых тонзиллярных абсцессах, мыте, бронхопневмонии, послеродовом сепсисе и других заболеваниях. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5-2, собакам 0,5-1, песцам и лисицам 0,3-0,5 г. Препарат назначают в указанных разовых дозах 4-6 раз в сутки в течение 5-7 дн. Разовые дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 3-6, собакам 0,5-1 2—3 раза в сутки. Наружно стрептоцид используют для лечения инфицированных ран, язв, ожогов в форме присыпки, суспензии, линимента. Перевязки проводят через 1—2 дня, так как гной и продукты распада тканей снижают лечебное действие стрептоцида.

Выпускают в форме порошка, таблеток по 0,3 и 0,5 г, а также в форме 5-10%-ной мази, 5%-ной суспензии и 5%-ного линимента.

Порошок и таблетки стрептоцида хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Мазь, суспензия и линимент стрептоцида хранят в прохладном, защищенном от света месте в тщательно закрытой упаковке. При появлении на поверхности линимента буроватой пленки ее следует удалить, после чего линимент пригоден к применению.

Стрептоцид растворимый — Streptocidum solubile. пара-Сульфамидо-бензоламинометансульфат натрия.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Водные растворы можно стерилизовать. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

По антпмикробному действию аналогичен стрептоциду. В связи с хорошей растворимостью в воде пригоден для парентерального введения. Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой стрептоцида.

Примрняют стрептоцид растворимый при септических стрептококковых процессах, ангинах, мыте, бронхопневмониях, маститах, циститах, пиелитах. Назначают внутримышечно и подкожно в форме 5%-ного раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия. Для внутривенного введения готовят 10%-ный раствор на изотоническом растворе хлорида натрия или 1—5 %-ном растворе глюкозы. Дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 2—6 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1—2, собакам 0,3—0,5 г. При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3—5 %-ный водный раствор препарата в объеме 25—40 мл 2—3 раза в сутки.

Растворимый стрептоцид можно назначать не только парентерально, но и внутрь, а также наружно в тех же дозах, что и стрептоцид.

Противопоказания к применению растворимого стрептоцида: болезни кроветворной системы, гепатиты, нефриты.

Выпускают растворимый стрептоцид в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Норсульфазол — Norsulfazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол. Синонимы: азосептал, пиросульфон, сульфатиазол, тиазамид, цибазол и др.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде (1: 2000), мало — в этаноле, растворим в разбавленных неорганических кислотах, растворах едких и углекислых щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, ортоформом.

Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Это один из наиболее активных сульфаниламидных препаратов, но для создания бактериостатических концентраций его в крови требуются более высокие дозы. Токсичность норсульфазола выше, чем у стрептоцида, и может проявляться через 7—9 дн. после применения в форме гематурии и агранулоцитоза.

Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови через 3—6 ч после введения. Терапевтическая концентрация удерживается в крови в течение 6—12 ч. Связывается с белками плазмы на 60—70 %, в результате чего затрудняется проникновение препарата в органы и ткани и замедляется его выведение. Ацетилируется незначительно и выделяется с мочой главным образом в свободной форме.

Норсульфазол применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисе, эндометритах, маститах, гастроэнтеритах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и других бактериальных инфекциях. Назначают внутрь 2—3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—25 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2—5, курам 0,5 г. Начальная доза норсульфазола должна быть в 2 раза выше.

При катаральной бронхопневмонии телят норсульфазол применяют внутритрахеально в дозе 0,05 г/кг массы в форме 8-10%-ного раствора в течение 3—4 дн. Целесообразно одновременно назначать антибиотики. При диплококковой сепитцемии телят препарат вводят внутривенно по 0,01—0,02 г/кг массы.

При лечении ран норсульфазол используют в форме присыпок и мазей в различных комбинациях с пенициллином, грамицидином, йодом, а также другими сульфаниламидами. При этом необходимо очистить рану от гноя и некротизированных тканей.

Противопоказания к применению норсульфазола: нефриты, гепатиты, заболевания крови и кроветворной системы. В период назначения препарата прием воды не ограничивают.

Выпускают норсульфазол в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Норсульфазол-натрий — Norsulfazolum-natrium. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол-натрий. Синонимы: норсульфазол растворимый, сульфатиазол-натрий.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде (1: 2). Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию, выдерживают стерилизацию при 100 °С в течение 30 мин.

Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как и норсульфазол. Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а также в виде глазных капель.

Показания к применению те же, что и для норсульфазола. Используют при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, например, при диплококковой септицемии телят, некробактериозе, колибактериозе и т. д. Назначают норсульфазол-натрий главным образом внутривенно в форме 5-15%-ных растворов вводят медленно. Под кожу и внутримышечно препарат можно вводить в растворах не выше 0,5—1 %-ной концентрации. Попадание под кожу более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза. Дозы внутривенно: лошадям 6—12 г, крупному рогатому скоту 6—10, овцам 1—2, собакам 0,5—1 г 2 раза в сутки в течение 3—4 дн.

При пастереллезе птиц норсульфазол-натрий применяют в форме 20 %-ной масляной суспензии или водного раствора. Суспензию вводят однократно в область верхней трети шеи курам и уткам по 1 мл на 1 кг массы птицы. Водный раствор готовят непосредственно перед применением из расчета 0,5 сухого вещества для кур и 1 г для индеек на прием. Препарат дают птице с кормом 2 раза в сутки. При кокцидиозе цыплят дают с питьевой водой в форме 0,25 %-ного водного раствора.

При маститах пораженную долю вымени сдаивают и вводят 3, 5 или 10%-ный раствор норсульфазол-натрия через молочный катетер в объеме 25—40 мл. Сосок зажимают на 10—15 минут. Лечение проводят 1—2 раза в сутки до выздоровления.

При конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных, заболеваниях глаз применяют 10%-ные растворы в виде глазных капель 3—4 раза в день.

Противопоказания к применению норсульфазол-натрия болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.

Выпускают в форме порошка. Хранят с предосторожностью по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия влаги и света. Срок проверочного анализа 3 года.

Этазол — Aethazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол. Синонимы: берлофен, глобуцид, сетадил, сульфаэтидиол и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, мало растворим в разбавленных кислотах, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с пептоном, пара-аминобензойной кислотой, новокаином, барбитуратами, многими производными серы.

Этазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, патогенных анаэробов, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, пастереллеза и др. Этазол превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию против целого ряда микроорганизмов.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Через 2—3 ч у собак и через 5—8 ч у крупного рогатого скота отмечают максимальную концентрацию в крови. Этазол относится к сульфаниламидным препаратам короткого действия, у которых максимальный уровень концентрации снижается на 50 % за 5—10 ч. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в различных органах и тканях неравномерно: дольше всего задерживается в почках, желудочно-кишечном тракте, печени, легких. В организме собак препарат не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5—10 %), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях. Выделяется этазол наиболее быстро у собак, затем у кроликов и наиболее медленно — у крупного рогатого скота.

Применяют при бронхопневмонии, ангине, послеродовом сепсисе, эндометритах, дизентерии, диспепсии, роже свиней и других заболеваниях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидам.

Дозы внутрь: лошадям 10—25 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 2—5, кроликам 1—1,5, птице 0,5, собакам 0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки в течение 4—6 дн. подряд. При тяжелом течении болезни начальную дозу увеличивают вдвое. Дозы для молодняка составляют 2/з от дозы для взрослого животного.

Для профилактики раневой инфекции этазол вводят в полость раны в форме пудры, 5 %-ной мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания к применению: сильно выраженный ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Выпускают этазол в форме порошка и таблеток по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 3 года

Этазол-натрий — Aethazolum-natrium 2 (пара Аминобензол-сульфамидо) 5 Этил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синонимы: этазол растворимый, сульфаэтидол натрий.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде; трудно растворим в этаноле. Водные растворы стабильны, можно стерилизовать кипячением в течение 30 мин. Несовместим к новокаином, анестезином, препаратами, легко отщепляющими серу.

Этазол-натрий легко всасывается при различных путях введения, быстро достигает максимального уровня концентрации в крови и активно проникает в различные органы и ткани. За счет хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но внутримышечно и внутривенно. В организме циркулирует в основном в свободной форме, выделяется быстро.

Антибактериальная активность и показания к применению такие же, как и у этазола.

Применяют 10—20 %-ные растворы внутримышечно и внутривенно. Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5—10 г, мелкому рогатому скоту 1—2, свиньям 2—3, собакам 0,1—0,3 г 2—3 раза в сутки.

Противопоказания к применению этазол-натрия те же, что и для этазола.

Этазол-натрий выпускают в порошке, а также в ампулах 3 в форме 10—20 %-ного раствора для инъекций.

Хранят с предосторожностью по списку Б в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил — Sulfacylum. пара-Аминобензолсульфацетамид. Синонимы: ацетоцид, ацетосульфамин, альбуцид, септурон, суламид, сульфацетамид и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, растворимый в 20 частях холодной воды (в горячей воде растворяется значительно легче), в 12 частях этанола, в растворах щелочей и кислот. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Сульфацил обладает сильным антимикробным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, возбудителей сальмонеллеза и колибактериоза.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта животных. Максимальная концентрация в крови устанавливается через 2—5 ч с момента введения. За 6-12 ч максимальная концентрация снижается на 50 %. Ацетилируется в умеренной степени (10-15%). Незначительно связывается с белками плазмы, хорошо проникает в различные органы и ткани. Сравнительно быстро выделяется из организма, главным образом с мочой.

Применяют при ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, колибактериозе, сальмонеллезе, диспепсии, циститах и т. п. Местно назначают в форме присыпок и мазей при лечении гнойных ран, кожных стрептококковых и стафилококковых заболеваний, конъюнктивитов Дозы внутрь: лошадям 5—10 г, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 1—2, собакам 0,5—1 г 3—4 раза в сутки. Начальная доза должна быть в 2—3 раза больше последующих.

Противопоказания к применению — аналогичные другим сульфаниламидам.

Выпускают сульфацил в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил-натрий — Sulfacylum-natrium. пара-Аминобен-золсульфацетамид-натрий — натриевая соль сульфацила. Синонимы: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий, альбуцид-натрий и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире. Несовместимость — аналогично другим сульфаниламидам.

По антимикробному действию и особенностям фармакокинетики сходен с сульфацилом.

Применяют при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. Назначают внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 3—10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1—2, собакам 0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки.

Наружно сульфацил-натрий применяют при лечении ран, язв роговицы, конъюнктивитов, маститов, эндометритов. Употребляют в форме присыпки, мази или растворов 10, 20 или 30 %-ной концентрации. Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-натрия в глазной практике.

Противопоказания к применению: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке. Хранят по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфантрол — Sulfanthrolum. 2-(пара-Аминобензолсульфа-мидо)-бензоат, гидрат.

Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (1: 8), трудно растворим в этаноле. Водные растворы стойкие, их стерилизуют кипячением в течение 15 мин. Несовместим с препаратами, легко отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Сульфантрол активен в отношении стрептококков, пневмококков и кишечной палочки. Препарат высоко токсичен для нутталий.

Применяют при нутталиозе и пироплазмозе лошадей, тейлериозе крупного рогатого скота, бронхопневмонии, сальмонеллезе, колибактериозе, гнильце пчел и других заболеваниях. При нутталиозе лошадей сульфантрол назначают внутривенно в форме 4 %-ного раствора в дозе 0,005—0,01 г чистого вещества на 1 кг массы животного. Препарат вводят 1—3 раза с интервалом 24—38 ч. При заболевании лошадей нутталиозом и пироплазмозом применяют смесь 4 %-ного раствора сульфантрола и 1 %-ного раствора трипанового синего. Вводят внутривенно в дозе 0,5 мл на 1 кг массы животного 1—2 раза с интервалом 24—48 ч.

При тейлериозе крупного рогатого скота сульфантрол назначают внутримышечно в форме 10 %-ного раствора из расчета 0,003 г на 1 кг массы животного.

При бронхопневмонии препарат вводят внутримышечно и внутривенно в дозе 0,008—0,01 г на 1 кг массы животного. При колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-кишечных заболеваниях сульфантрол назначают внутрь в первый день 0,2 г, во второй — 0,15, в третий — 0,1 и в четвертый - 0,05 г на 1 кг массы животного в сутки. Суточную дозу дают 3—4 приема.

При гнильце пчел препарат добавляют к сахарному сиропу в дозе 2 г на 1 л сиропа и скармливают одной пчелиной семье.

Противопоказания к применению сульфантрола: агранулоцитоз, острый гепатит, нефриты и нефрозы

Выпускают в порошке. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 8 лет.

Сульфадимезин — Sulfadimezinum. 2-(пара-Аминобензол-сульфамидо)-4,6-диметилпиримидин. Синонимы: диазил, диазол, диметазил, диметилсульфадиазин, диметилсульфапиримидин, суперсептил и др.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле, легко растворим в разведенных минеральных кислотах и щелочах. Несовместим с новокаином, парааминобензойной кислотой, пептоном, барбитуратами.

Обладает широким антибактериальным спектром действия: активен по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, пастереллам, а также крупным вирусам. По активности близок к сульфазину и метилсульфазину. Действует бактериостатически, нарушает течение обменных процессов, тормозит рост и размножение микробов.

Сульфадимезин сравнительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 6—8 ч после введения. В крови животных он создает более высокие концентрации, чем любой другой. Из обычно применяемых сульфаниламидов, в такой же дозе. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Связывается с белками на 75—85 %, ацетилируется в крови на 5—10%, моче — на 20—30%. Продукты ацетилирования сульфадимезина растворяются лучше, чем свободная форма препарата. Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с норсульфазолом и другими быстро выделяющимися препаратами. Медленное выделение обеспечивает длительное (более 8 ч) поддержание терапевтического уровня в крови. Препарат хорошо переносят животные.

Сульфадимезин применяют при пневмониях, катаральной бронхопневмонии, бронхите, ларингите, ангине, мыте лошадей, сепсисах, эндометритах, инфекционных маститах, некробактериозе овец и северных оленей, диспепсии, гастроэнтеритах, инфекциях мочевых путей, сальмонеллезе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, кокцидиозе птицы и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—25 г, крупному рогатому скоту 15—20, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 1—2, курам 0,3—0,5 г 1—2 раза в сутки. Начальную дозу необходимо увеличить в 2 раза

Для депонирования сульфадимезина его можно вводить свиньям, оленям, овцам под кожу или внутримышечно в форме 20 % ной суспензии на рыбьем жире, персиковом или рафинированном подсолнечном масле в дозе 1—1,2 мл на 1 кг массы животного. Одновременно назначают препарат внутрь в дозе 0,05 г на 1 кг массы.

При пастереллезе птицы сульфадимезин применяют с кормом из расчета 0,05 г на 1 кг массы животного 1—3 раза в день в течение 2—4 суток.

При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме мельчайшего порошка.

Противопоказания к применению сульфадимезина заболевания кроветворной системы, нефриты, нефрозы, гепатиты. При длительной терапии необходимо проводить исследования крови.

Сульфадимезин выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Уросульфан — Urosulfanum. пара-Аминобензолсульфопил-мочевина. Синонимы: сульфакарбамид, сульфонилкарбамид, урамид и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса. Мало растворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в разведенных кислотах и растворах едких щелочей. Несовместим с препаратами, отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Уросульфан обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечным палочкам.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает создание высоких концентраций в крови. Максимальная концентрация устанавливается через 1—3 ч с момента введения. Уросульфан незначительно ацетилируется, циркулирует и выделяется в основном в свободной, форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей. Уросульфан малотоксичен, отложений в мочевых путях не отмечается.

Применяют при колибактериальных и стафилококковых заболеваниях: циститах, пиелитах, инфицированных гидронефрозах, а также других инфекциях мочевых путей. Особенно эффективно применение уросульфана при пиелитах и циститах без нарушения мочеотделения. Назначают внутрь в дозах лошадям 10—30 г, крупному рогатому скоту 10—35, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 1—2 г 3—4 раза в сутки не менее четырех дней подряд. Для внутривенных инъекций используют растворимый уросульфан в форме 5, 10 и 20 %-ных растворов в дозе 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного 1—2 раза в сутки. В мочевой пузырь вводят 25 %-ный раствор.

Противопоказания для применения: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 2,5 года.

ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

Сульфаэин — Sulfazinum. 2-(пара Аминобензолсульфамидо)-пиримидин Синонимы, адиазин, дебенал, сульфадиазин, пиримал, сульфапиримидин и др.

Белый или желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, растворах щелочей и минеральных кислот.

Обладает антибактериальной активностью по отношению к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке и другим грамположительным и грамотрицательным бактериям. По антибактериальной активности in vivo превосходит норсульфазол, стрептоцид и некоторые другие сульфаниламидные препараты.

Сульфазин всасывается из желудочно-кишечного тракта сравнительно медленно, максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 4—6 ч. Сульфазин меньше связывается с белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и органах. Ацетилируется незначительно (5-10%), продукты ацетилирования хорошо растворяются в воде и моче.

Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине, пуллорозе (тифе), кокцидиозе и других заболеваниях. Дозы внутрь лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 г, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 0,5—1, курам 0,5 г 2—3 раза в сутки Для внутривенных инъекций выпускают натриевую соль сульфазина, которую вводят в форме 5—10 %-ного раствора из расчета 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного.

Препарат относительно редко вызывает нарушения функций кроветворной системы. Однако могут быть осложнения со стороны мочевых путей гематурия, олигурия, анурия. Для предупреждения этих осложнений необходимо поддерживать усиленный диурез (обильное щелочное питье)

Противопоказания для применения, нефриты, нефрозы

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 7 лет.

ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Сульфапиридазин — Sulfapyridazmum. 6 (пара-Аминобензолсульфамидо) 3 метоксипиридазин Синонимы асептилекс, деповернил, депосул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, квиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин и др.

Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше в горячей (1: 70). Хорошо растворяется в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин активен в отношении многих грамположмтельных и грамогрицательных микроорганизмов. По силе бактериостатического действия равен или несколько уступает этазолу и сульфазину. Установлена высокая чувствительность к препарату стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, пастерелл и некоторых штаммов протея. Микроорганизмы, устойчивые к другим сульфаниламидам, резистентны к сульфа пиридазину.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в крови, органах и тканях высокий уровень концентрации, который длительное время сохраняется в организме. Максимальная концентрация препарата у крупного рогатого скота и овец устанавливается через 5—12 ч, у кроликов через 2—8, у собак и кур через 2—5 ч с момента введения. Терапевтический уровень концентрации удерживается в течение 24—48 ч. Сульфапиридазин интенсивно связывается с белками плазмы (70— 95 %) и реабсорбируется в высокой степени (80—90 %) в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани. Наибольшее количество его накапливается в почках, печени, стенках желудка и кишечника, легких.

Сульфапиридазин в организме животных в незначительной степени подвергается процессу ацетилирования. Содержание ацетопродуктов в крови составляет 5—15 %. Ацетилированные производные не обладают антимикробным действием.

Из организма препарат выделяется почками в свободной и ацетилированной форме. В связи с высокой степенью реабсорбции свободной формы в почечных канальцах содержание ацетилированных продуктов в моче достигает 60—80 %. Растворимость ацетопродуктов сульфапиридазина в моче хорошая.

Препарат применяют при различных заболеваниях дыхательных путей молодняка животных, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (гастроэнтеритах, диспепсии, дизентерии, кокцидиозе), сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, при респираторном микоплазмозе и пуллорозе-тифе птицы, при послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря, для профилактики послеоперационных инфекций. Дозы внутрь на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—75 мг, поросятам 75—100, собакам 25—30, курам 100—120, кроликам 250—500 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 1,5—2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур сульфапиридазин с лечебной целью назначают в дозах 200 мг (начальная) и 150 мг (поддерживающая) на 1 кг массы с 24-часовым интервалом между введениями. Препарат можно назначить групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния сульфапиридазина животным следует назначить обильное щелочное питье.

Противопоказания для применения: заболевания кроветворной системы, почек, печени, выраженные токсикоаллергические реакции.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

Сульфапиридазин-натрий — Sulfapyridazinum-natrium. (пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин-натрий.

Белый или белый с желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в этаноле. Постепенно желтеет под действием света. Водные растворы можно стерилизовать при 100°С в течение 30 мин.

По антибактериальному спектру аналогичен сульфапиридазину.

Применяют при тяжело протекающих бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, послеродовом сепсисе, эндометритах и других инфекционных заболеваниях. Назначают внутривенно или внутримышечно в форме 5 %-ного. или 10 %-ного раствора. Дозы внутривенно на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 25—50 мг, мелкому рогатому скоту 50—75 мг 1 раз в сутки.

При местной гнойной инфекции препарат используют для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 5—10 %-ным раствором. Растворы сульфапиридазин-натрия можно готовить на дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или на 2—5 %-ном растворе поливинилового спирта. При маститах, эндометритах растворы вводят в полость матки и молочную железу. При местном назначении можно сочетать с назначением сульфапиридазина внутрь.

При применении препарата возможны побочные явления: кожные высыпания, лейкопения. Противопоказания: заболевания кроветворной системы, почек, печени.

Выпускают в порошке и в виде 10 %-ного раствора на 7 %-ном поливиниловом спирте во флаконах по 10 и 100 мл. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. Синонимы: депо-сульфамид, мадрибон, мадроксин, суперсульфа, ультрасульфан и др.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Малорастворим в воде и этаноле, растворим в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия. Наиболее чувствительны к нему менингококки, стрептококки, стафилококки, различные штаммы кишечной палочки, шигеллы, протей. Устойчивы большинство штаммов синегнойной палочки, листерии, некоторые штаммы пневмококка. Отмечены значительные колебания чувствительности штаммов к препарату в пределах одного и того же вида.

Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. Он сравнительно быстро всасывается из желу-дочно-кишечного тракта в кровь, однако интенсивность всасывания несколько ниже, чем у сульфапиридазина. Максимальная концентрация в крови крупного рогатого скота устанавливается через 8—12 ч, овец и коз — 5—8, свиней и собак — 2—5, кур — через 3—5 ч с момента введения. Снижается концентрация препарата в крови значительно медленнее, чем концентрация сульфапиридазина. Терапевтический уровень удерживается в течение 24—48 ч. Сульфадиметоксин несколько хуже сульфапиридазина и сульфамонометоксина проникает в различные органы и ткани. Исключение составляет желчь, где концентрация препарата может превышать его содержание в крови в 1,5—4 раза.

Сульфадиметоксин в крови в очень большой степени связывается с белками плазмы (90—98 %). По интенсивности связывания с белками плазмы животных можно расположить в следующем (убывающем) порядке: собаки, крупный рогатый скот, кролики, крысы. Ацетильное производство присутствует в крови в незначительных количествах (0—15 %).

Сульфадиметоксин выводится из организма очень медленно, в первую очередь за счет большой (93-97%) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата, а также в связи со значительной степенью связывания с белками. Ацетильная форма выводится в 2 раза быстрее. В моче Сульфадиметоксин присутствует главным образом в виде глюкуронида, который хорошо растворяется в кислой среде, что практически исключает возможность развития кристаллурии.

Препарат мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применяют при бронхо-пневмодил молодняка животных, при инфекциях носоглотки, острой форме дизентерии, пастереллезе, кокцидиозе, гастроэнтеритах, колитах, циститах и других заболеваниях. Назначают Сульфадиметоксин внутрь в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—60 мг, мелкому рогатому скоту 75—100, свиньям 50—100, собакам 20—25, кроликам 250—500, курам 75—100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур Сульфадиметоксин назначают с лечебной целью в дозах 200 мг (начальная) и 100 мг (поддерживающая) на 1 кг массы. С профилактической целью применяют дозы 100 мг (начальная) и 50 мг — (поддерживающая) 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния препарата больным животным рекомендуется назначать обильное питье. Сульфадиметоксин противопоказан при токсикоаллергических реакциях, болезнях кроветворной системы, почек, остром гепатите.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.

Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше — в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5—8 ч, овец и коз — через 3—5, свиней — 2—5, собак — 1—3, кур — 2—5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6—92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5—14 %, в моче 50—67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50—70 % ацетильного производного, 20—30 % глюкуронида и 10—20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50—100 мг, мелкому рогатому скоту 75— 100, свиньям 50—100, собакам 25—50, кроликам 250—500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.

Сульфамонометоксин противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам, при гемолитической анемии, агранулоцитозе, остром гепатите, нефритах.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфален — Sulfalenum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин. Синонимы: келфизин, сульфаметопиразин, сульфаметоксипиразин, сульфапиразинметоксин.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

По антибактериальному спектру действия близок к другим сульфаниламидным препаратам.

Сульфален относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия. Быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови устанавливается через 4—6 ч Терапевтические концентрации в организме животных и птиц могут удерживаться в печени 3—5 дн. Выводятся из организма очень медленно. Хорошо переносятся животными.

Применяют при бронхопневмонии молодняка, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазиозе, респираторном микоплазмозе, а также уретритах, маститах и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах на 1 кг массы животного - телятам молочникам 20—25 мг, поросятам сосунам 40—50, курам 100—150 мг 1 раз в сутки, повторно вводят через 5—7 дн. При тяжелом течении болезни препарат назначают повторно через 3—4 дня. Продолжительность лечения — не менее 10— 12 дн.

При бронхопневмонии телят 2—3-месячного возраста сульфален назначают внутрь по 50 мг (начальная доза), а затем ежедневно по 20 мг (поддерживающая доза) в течение 7—10 дн. Одновременно рекомендуется вводить витаминные препараты (группы А, В и С), а также проводить интенсивную симптоматическую терапию.

При колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2—4-месячного возраста сульфален назначают 1 раз в сутки из расчета на 1 кг массы животного: в первый день 100 мг, в последующие — по 20 мг.

Возможные побочные явления и меры их профилактики такие же, как и при применении других пролонгированных сульфаниламидов.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,2, 0,5 и 2 г; во флаконах по 60 мл 5 %-ной суспензии. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.

Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.

Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,

По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4—6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30—40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.

Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25—50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.

При применении салазопиридазина возможны побочные явления, наблюдаемые иногда при употреблении сульфаниламидов и салициловой кислоты: аллергические реакции, лейкопения, диспептические расстройства При возникновении побочных реакций следует снизить суточную дозу или отменить препарат Салазопиридазип противопоказан при наличии выраженных токсикоаллергических реакций на сульфаниламиды.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и в виде 5 %-ной суспензии. Хранят в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазодиметоксин — Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-диметоксипиримидинил-6) — сульфонамидо/-фенилазо-салициловая кислота.

Порошок оранжевого цвета без вкуса и запаха. Нерастворим в воде, растворим в водных растворах щелочей и гидрокарбонатов. Салазодиметоксин — продукт азосочетания сульфадиметоксина (67,5 %) и салициловой кислоты.

Механизм действия, фармакокинетика, показания и противопоказания, схема применения салазодиметоксина аналогичны таковым салазопиридазина.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в плотно закрытой упаковке в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—5, телятам молочникам 2—3, поросятам сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол — Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” — фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—Г5 г, крупному рогатому скоту 10—20, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—3, собакам 0,5—1, курам 0,1—0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание — повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин — Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие — нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не создает высоких концентрации в крови Его основная масса задерживается в кишечнике, где под влиянием щелочной среды происходит гидролиз дисульформина с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида. В результате высокой концентрации препарата в пищеварительном тракте в сочетании с активностью дисульфана и формальдегида против кишечной микрофлоры эффективен при кишечных инфекциях.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5—10 г, крупному рогатому скоту 10—15, телятам молочникам 2—4, курам 0,2—0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, острый гепатит, нефриты, нефрозы, агранулоцитоз

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин — Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой — сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически — нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30—300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2—5 раз ниже, чем фталазола.

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике постепенно расщепляется с выделением свободного сульфапиридазина, который по мере отщепления всасывается. В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина в кишечнике поддерживается высокая концентрация препарата, что обеспечивает хорошую эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний Всосавшийся сульфапиридазин создает значительные концентрации в крови и оказывает резорбтивное действие, что очень важно при тяжелых формах дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваниях. Выводится из организма медленно.

Фтазин хорошо переносится животными, не вызывает заметных нарушений в общем состоянии даже в тех случаях, когда доза превышает лечебную.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата — меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10—15 мг, телятам и ягнятам 15—20, свиньям 8—12, поросятам 12—16, цыплятам 30—50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5—2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100—150 мг фтазина и 500—750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6—7 дн.

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4—5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.

Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

• Сульфаниламидные средства

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параме­трам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, бы­стро накапливаются в крови, органах и тканях; другие - надолго за­держиваются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишеч­ника; третьи - в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бакте­риостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на прин­ципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого ми­кроорганизму вещества на вещество, близкое по химической струк­туре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

Пара-аминобензойная кислота принимает непосредственное уча­стие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (бел­ка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорга­низма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, при­водит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (вто­рой принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфанила­мидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концен­трацию конкурентного препарата.

По времени действия сульфаниламидные средства делят на препа­раты короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.

К сульфаниламидам короткого действия относятся Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфадимезин, Этазол и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) - один из первых сульфаниламид­ных препаратов, используемых в медицинской практике. Его приме­няют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого вос­паления, раневых инфекций и т.д.

Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5-1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильно­го порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь.

Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лей­копения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопока­зан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам.

Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25-30 г.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грам- положительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой.

Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гоно­рее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4-6 часов, а далее через 6-8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата.

При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребле­ние жидкости до 2-3 л в сутки с целью профилактики возможной кри- сталлурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды.

Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазо­ла - аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б.

ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Приме­няют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, анги­ны, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита.

Назначают препарат внутрь по 1 г 4-6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазол малотоксичен, не кумулирует и поч­ти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда перораль­ное применение бывает невозможно. Следует отметить и тот факт, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств при­менение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось.

Сульфаниламидные средства средней продолжительности действия представлены препаратом сульфазин и его серебряной солью.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола.

Назначают сульфазин внутрь, первый прием - 2 г, затем в течение

• 2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6-8 часов.

Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье.

Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г.

Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний наш­ли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1-2 раза в сутки после приема ударной дозы.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) - препарат пролон­гированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8-12 часов.

Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простей­шие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д.

Назначают препарат внутрь начиная с 1-2 г в первый день и по 0,5-1 г в последующие дни.

При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпа­ния, лейкопения и редко - расстройство кишечника. Препарат про­тивопоказан при его индивидуальной непереносимости.

Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывает­ся быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма мед­леннее, чем и объясняется его длительное действие.

Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной си­стемы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б.

Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких.

Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по пока­заниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасыва­ется, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен.

Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в после­дующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон.

Группу препаратов сверхдлительного действия представляет сульфален и его метилглюкаминовая соль.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию бли­зок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного дей­ствия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медлен­но выделяется из организма через почки (до 72 часов).

При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жид­кости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не свя­зывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект.

Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различ­ной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др.

Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препа­рата и в последующие - по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продол­жительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7-10 дней.

Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его при­менении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения.

Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) использу­ют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных ин­фекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б.

Широкое применение в медицинской практике нашли комби­нированные сульфаниламидные препараты Сульфатон и Бактрим (Бисептол).

БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, - антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаме- токсазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двой­ным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое свя­зано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты.

Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболе­ваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает мак­симальной концентрации в крови через 1-4 часа и сохраняется до 7-8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вече­ром после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контро­лем картины крови.

Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны ал­лергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др.

Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, при­меняют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих веще­ства: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму.

Показаниями к применению препарата служат инфекции дыха­тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др.

Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (под­держивающая доза). Курс лечения составляет 7-10 дней.

Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г.

Для местного применения сульфаниламидные средства использу­ют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) - препарат широко­го противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо рас­творим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций.

Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия на­шел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непо­средственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, моче­половой системы препарат назначают по 0,5-1 г на прием 3-5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену.

Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% раство­ров в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% рас­твор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б.

Для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта используют сульфаниламидные средства, которые плохо вса­сываются из него, создавая высокую противомикробную концентра­цию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним отно­сятся Сульгин, фталазол, фтазин и др.

СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, - препарат ко­роткого действия, после приема внутрь основное количество его за­держивается в кишечнике, где и проявляется его эффект.

Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бакте­риальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 -2 г 6 раз в день, во второй и третий - 5 раз, четвертый - 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить.

Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время ле­чения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема

• 3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов со­ветуют применять витамины группы В.

Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Сульфаниламиды, производные сульфаниповои кислоты, имеют одинаковый спектр противомикробного действия и различаются по фармакокинетикой. Они являются одной из эффективных и безопасных групп антибактериальных препаратов. Всего в мире синтезировано около 15000 производных сульфаниламидов. В медицинской практике используют около 40 препаратов.

Фармакомаркетинг

Классификация сульфаниламидов связана с их составом и особенностями фармакокинетики.

Классификация препаратов

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤНИ

Комбинированные

Препараты резорбтивного (общей) действия различаются по продолжительности антибактериального эффекта:

A) препараты короткого действия, период полувыведения которых 8-10 часов;

Б) препараты длительного действия, период полувыведения - 24-28 часов;

B) препараты Увеличенное действия, период полувыведения составляет более 48 часов.

Препараты кишечной (местной) действия не всасываются в кишечнике, спорюють там высокую эффективную концентрацию и применяются при кишечных инфекциях.

Комбинированные сульфаниламидные препараты сочетают салазосульфаниламиды и сульфаниламиды в сочетании с триметопримом.

механизм действия

Механизм действия сульфаниламидов представляет собой конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК является исходным продуктом для синтеза фолиевой кислоты в микробной клетке. Без фолиевой кислоты невозможно рост и размножение микробной клетки. Синтез происходит по схеме (рис. 37).

Микробная клетка поглощает сульфаниламидный препарат вместо ПАБК и тем самым блокируется первый этап синтеза нуклеиновых кислот. Обязательным условием антимикробного действия препаратов является превышение концентрации ПАБК в субстратах в среднем в 300 раз. Для различных препаратов это отношение будет разным: стрептоцид - 1: 1600, сульфазин - 1: 100, норсульфазол - 1:26.

Для противомикробной активности Погребная наличие свободной аминной группы NH 2 в 4-м положении.

и салициловой кислотой и триметопримом блокируют переход ПАБК в дегидрофолиевой кислоту, а триметоприм - переход дегидрофолиевой в тетрагидрофолиевую кислоту, нарушают синтез пуринов, а после ДНК и РНК.

Рис. 37

Фармакологические

Все препараты проявляют антибактериальный эффект. Кроме того, салазосульфаниламиды и стрептонитол - противовоспалительное.

Салазосульфаниламиды наделены иммунокорригирующим действием. Все препараты местного применения, кроме стрегггонитолу и Нитацид, имеют раноочищувальний эффект.

Спектр и тип антимикробного действия

Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидных препаратов обусловлена их способностью синтезировать ПАБК. Чувствительный к сульфаниламиды гемолитический стрептококк. Микроорганизмы, которые не требуют ПАБК, не чувствительны к действию сульфаниламидов.

Спектр антимикробной активности сульфаниламидные препараты включая те микроорганизмы, которые синтезируют фолиевую кислоту. Все эти микроорганизмы можно разделить на высокочувствительные и умеренно чувствительные к сульфаниламидам:

1. Возбудители , высокочувствительные к сульфаниламидов: кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стафилококки, стрептококки), кишечные возбудители (сальмонеллы, холерный вибрион, кишечная палочка, сибиреязвенных палочка), крупные вирусы (трахомы, пахового лимфогранулематоза, орнитоза), простейшие (плазмодии "малярии, токсоплазмы).

2. Умеренно чувствительны возбудители: энтерококки, стрептококки озелененная, клебсиеллы, возбудители туляремии, лепры, микобактерии, простейшие (лейшмании).

Спектр монокомпонентных препаратов включает стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, брюшного тифа, протей, хламидии, токсоплазму и др. Тип действия - бактериостатический.

Сульфаниламиды с салициловой кислотой и с триметопримом имеют очень широкий спектр действия (большинство Г + и Г - бактерий, а также Pneumocystis earini). Сульфаниламиды с триметопримом проявляют бактерицидное действие по отношению к Staph, aureus, Str. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influancae.

Широкий спектр характерен и для препаратов наружного применения (Г + и Г - бактерии, синегнойная палочка, возбудители газовой гангрены и др.).

Таким образом, сульфаниламиды - группа препаратов с широким спектром антибактериального действия.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Сульфаниламидные препараты резорбтивного действия непролонгированного и пролонгированные широко применяются для лечения большого количества заболеваний бактериального характера, а также тех, которые вызваны хламидиями, особенно при заболеваниях органов дыхания.

При бронхитах , пневмониях - ко-тримоксазол (Гросептол), сульфатиазол, сульфаетидол, сульфадиметоксин, сульфатом сульфаметоксилиразин, Лидаприм, Дитрих, потесептил, потесета.

При ангине - сульфаниламид, сульфатон, сульфатиазол, сульфадимидин, сульфаетидол, сульфадиметоксин, сульфамегоксипиридазин.

При кишечных инфекциях применяют препараты местного действия Фталилсульфатиазол, фталилсульфапиридазин, сульфагуанидны. Фталилсульфапиридазин гидролизуется с образованием сульфаметоксипиридазину, частично всасывается в кровь. При брюшном тифе применяют фталилсульфапиридазин или Фталилсульфатиазол в сочетании с левомицетином, при холере - ко-тримоксазол (Гросептол). Таю пролонгированные сульфаниламиды резорбгивнои действия, как сульфамегоксипиридазин и сульфадиметоксин. могут быть использованы как препарате кишечного действия, потому что они, как и фпшилсульфапиридазин, попадают в кишечник, хотя их концентрация в 10 раз ниже, чем концентрация фталилсульфапиридазину.

При дизентерии , энтероколите - сульфадимидин, сульфаетидол. сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, фталилсульфзтиазол, сульфагуанидин, сульфадиазин фтапилсульфапиридазин, Лидаприм, сульфатен.

Благодаря введению салициловой кислоты в состав салазосульфаниламидив, они могут быть использованы в тяжелых случаях дизентерийного повреждения кишечника.

Салазосульфан иламиды (салазодин, салазодиметоксин и другие) назначаются для лечения больных неспецифический язвенный колит как во время обострения, так и во время протирсишливного лечения.

Комбинированные сульфаниламиды с триметопримом используют при внутриклеточной локализации возбудителей болезни. Так, стало возможным применить ко-тримоксазол (Гросептол) и другие препараты в комплексном лечении при бактерионосительстве, в том числе - брюшнотифозных.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей принимают препараты, которые не метаболизируются и выводятся в неизменном виде или метаболизируются частично. К ним относят сульфамстоксиггиразин, тримоксазол (Гросептол), сульфатиазол, сульфаетидол, сульфадимидин. Так что для препаратов пролонгированного действия характерно отсутствие кристаллурии (ацетилированные продукты быстро выводятся из организма и в кислой среде растворяются довольно быстро), их можно применять и в практике лечения больных с воспалительными заболеваниями мочевыделительной системы. При пиелитах, циститах, уретритах применяют ко-тримоксазол (Гросептол), сульфаетидол, сульфакарбамид, сульфамсгоксипирилазмн, сульфадиметоксин, сульфаметоксипиразин, сульфамонометоксин, Лидаприм, сульфатом, Дитрих.

При простатитах , гонококковых уретритах - сульфадиметоксин, ко-тримоксазол (Гросептол), Лидаприм, сульфатон. При гинекологических заболеваниях используют Лидаприм, сульфатон.

При желчных путей (холециститах ) используют лекарства, секретируемых с желчью и накапливаются в желчном пузыре: сульфадиметоксин, сульфамегоксипиридазин, сульфамономегоксин.

При менингите применяют сульфамономегоксин в комбинации с пенициллинами, а также сульфатиазол, сульфадимидин, сульфамегоксипиридазин. сульфадиметоксин, сульфатон.

У больных с воспалительными процессами в замкнутых полостях (например при синуситах ) после острых респираторных заболеваний, отитах и др. целесообразно применять сульфаниламид длительного действия - сульфаметоксипиразин, поскольку этот препарат, в отличие от других, относительно мало связывается с белками плазмы (30%), что в сочетании с медленным выведением обеспечивает его высокую концентрацию в крови и проникновение в замкнутые полости.

При конъюнктивитах, блефаритах - сульфацетамид.

В детской практике воздастся преимущество сульфанишмидам перед антибиотиками. Чаще других сульфаниламиды детям назначают фталилсульфапиридазин и потосептил.

Сульфаниламиды используют также при лечении заболеваний, которые редко микозов , трахомы .

Наряду с липофильными препаратами резорбтивного действия среди сульфаниламидов является водорастворимые препараты, применяемые для полоскания горла при ангине, для обработки полостей, кожи, в виде глазных капель. При гнойно-воспалительных процессах мягких тканей (раневая инфекция, ожоги, пролежни; свищи, абсцессы, флегмоны, атопический дерматит, осложненные инфекцией, пиодермией) принимают сульфатон и все препараты для наружного применения.

побочные эффекты

- Дисбактериоз. Как препараты широкого спектра действия, сульфаниламиды угнетают сапрофитную микрофлору кишечника, что приводит к усилению процессов брожения и гниения, а также к гиповитаминоза, авитаминоза, К.

Лейкопения, агранулоцитоз - сульфаниламиды подавляют активность костного мозга. Хотя они характеризуются высокой специфичностью и не имеют прямого токсического воздействия на клетки макроорганизма, все же костный мозг чувствителен к этим препаратам.

Аллергические реакции - сульфаниламиды является гаптенами (неполными антигенами). Связываясь с белком крови, они превращаются в полноценные чужеродные антигены и усиливают образование антител. Аллергические реакции могут развиваться с разной скоростью в зависимости от индивидуальных особенностей больного (реакции немедленного и медленного типа).

Крисгалурия - выпадение кристаллов в почках. Этому способствуют процессы воспаления мочевыводящих путей и пища кислого характера.

Ядерная желтуха у детей связана с недостаточностью глюкурониптрансферазы.

Токсическое воздействие на ЦНС - тошнота, рвота, головокружение.

Противопоказания

Сульфаниламидные препараты, особенно бактрим, противопоказаны беременным женщинам, женщинам-матерям (могут вызвать у ребенка развитие метгемоглобинемии). Не надо назначать детям с гипербипирубинемиею: риск возникновения энцефалопатии (особенно у детей первых 2 месяцев жизни), а также детям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в ериироцитах.

Фармакокинетика

Всасывания липофильных препаратов резорбтивного действия происходит в наибольшей степени в тонком кишечнике. Попадая в кровь, они связываются с альбумином. Альбумины несут на себе положительный заряд и образуют комплексы со многими веществами ионного характера (фенобарбитал, непрямые антикоагулянты, гипогликемические средства, бутадион, сульфаниламидные и другие препараты).

Сульфаниламидные препараты кишечного действия медленно всмокиуються из желудочно-кишечного тракта, где в результате этого образуется их высокая концентрация. Поэтому они используются для лечения колитов бактериальной этиологии.

Метаболизм сульфаниламидов начинается в желудке. Ацетилирования в печени и зависит не только от препарата, но и от ацетилюючои способности печени. В кислой среде происходит ацетилирования сульфаниламидов по свободной ароматической аминогруппы, которая обеспечивает антимикробную активность. Ацетильных производные теряют антимикробной активностью, кроме этого они легко выпадают в осадок в кислой среде. Ацетильных производные способствуют выявлению побочных эффектов - кристаллурии. Часть препаратов выводится в неизменном виде (сульфакарбамид, сульфаетидол и др.), А часть - в виде глюкуронидов. Препараты длительного действия с периодом полувыведения 24 - 48 часов секретируют с желчью, накапливаются в желчном пузыре.

Выводятся сульфаниламиды почками путем активной секреции и затем снова реабсорбирующего в канапьцях почек. Степень реабсорбции зависит от липофильности препаратов. Препараты короткого действия реабсорбирующего наименьшей степени, больше реабсорбируются препараты длительного действия. Таким образом, степень реабсорбции в канальцах почек обеспечивает длительность действия препаратов.

Фармакокинетика сульфаниламидов зависит от возраста больных. У детей происходит интенсивное всасывание сульфаниламидов, а также интенсивное ацетилирования. Недостаточность фермента глюжуронилтрансферазы у детей может привести к развитию негемолитическая или ядерной желтухи.

При введении в детский организм сульфаниламидов фермент расходуется на образование глюкуронидов, поэтому связывания билирубина с глюкуроновой кислотой проходит не полностью и в кровь поступает свободный билирубин. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, что приводит к органическим повреждениям структуры ядер нервных клеток и развития ядерной желтухи. При этом нарушается умственное развитие ребенка, память, интеллект.

У пожилых людей в связи со снижением активности всех ферментных систем метаболизма и экскреции терапевтические дозы сульфаниламидов могут проявляться токсичными. На фармакокинетику сульфаниламидов также влияют различные физиологические состояния: стресс усиливает обменные процессы, ускоряет метаболизм и вывод сульфаниламидов; гиперфункция щитовидной железы также способствует более быстрому метаболизму и выведению препаратов.

Всех больных по скорости метаболизма и выведения сульфаниламидов можно разделить на три группы:

Быстро метабопизуючи;

Метабопизуючи со средней скоростью;

Медленно метабопизуючи.

Таблица 38

Всасываемость сульфаниламидных препаратов в желудочно-кишечном тракте

Принципы дозирования сульфаниламидных средств

Сульфаниламиды используют в ударных дозах, что связано с механизмом их действия Для препаратов короткого действия ударная доза составляет 4 - 6 г. Затем каждый день ударная доза уменьшается на 1 г, пока не составит 2 г в сутки. Суточная доза делится на 6 приемов через 4:00. Длительность применения препаратов короткого действия составляет 7 - В дней.

Необходимо обращать серьезное внимание на дозы пролонгированных Суло фаниламидив кишечного действия. Поскольку фталилсульфапиридазин имеет некоторое сходство в названии с Фталилсульфатиазол, зарегистрированы случаи назначения фталилсульфапиридазину в дозах, равных дозам фтапилсульфатиазолу, то есть в 4 раза больших, чем это разрешается дня фтазин.

Для препаратов длительного действия ударная доза составляет 2 г в первый день, пидгримуюча -1-0.5 г в сутки. Доза принимается в один прием.

Для препаратов надиривалои действия (сульфаметоксипиразин) вводится сначала ударная доза 1г в сутки, а после этого по 0,5 г один раз в три дня. Сульфаниламиды пролонгированного действия применяются в значительно меньших дозах, улучшает их переноса. (Табл. 39).

Таблица 39

Дозы и режим назначения сульфаниламидных препаратов

Нарушение принципов дозирования сульфаниламидных препаратов (отсутствие ударных доз и сокращение курса приема) ведет к развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов.

Фармакобезпека

Условия рационального приема сульфаниламидов связанные с их метаболизмом. Ацетилирования проходит в кислой среде, а это снижает антимикробную активность препаратов и способствует кристаллурии в почках. Чтобы предотвратить это, необходимо сопровождать прием сульфаниламидов питьем большого количества щелочных напитков. Препараты необходимо принимать или натощак, или между приемами пищи. Щелочная среда способствует также переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что облегчает захват и усвоения препаратов микробной клетки.

Одновременный прием сульфаниламидов с производными ПАБК приводит к уменьшению их активности. Это часто случается при применении сульфаниламидов с пенициллином, который растворяют в новокаине (производный ПАБК).

Рациональным является одновременный прием сульфаниламидов с некоторыми антибиотиками. Это расширяет спектр антимикробной активности и усиливает антимикробное действие.

Для уменьшения проявлений токсических воздействий сульфаниламидов необходимо уменьшить дозу или отменить препарат, назначить витамины В, С, фолиевую кислоту и др.

Передозировка сульфаниламидов чаще встречается у детей и лиц пожилого возраста, особенно после 10-14-го дня лечения препаратами длительного действия.

Потенциальный синергизм наблюдается с пенициллином - фармакокинетический синергизм (конкурентный антагонизм за связь с белками). Пенициллин уменьшает ацетилирования сульфаниламидов, увеличивает спектр антимикробной активности.

При инфекции, вызванной протеем, применяют сульфаниламиды в комплексе с полимиксинами. Комбинирование сульфаниламидов с левомицетином и тетрациклином усиливает их токсическое действие.

Применение сульфаниламидных препаратов в сниженных дозах способствует образованию штаммов микроорганизмов, устойчивых к действию препаратов.

Для повышения неспецифической резистентности организма больных можно одновременно с сульфаниламидами применить стимуляторы ЦНС, нуклеинат натрия, пеигоксил, биостимуляторы (гамма - глобулин, экстракт алоэ), витамины В 6 и В 12 , глютаминовой кислоты, стимуляторы иммунной системы (левамизол, метилурацил, продигиозан).

Колибактерин применяется для коррекции дисбактериоза в комбинации с витаминами группы В качестве заместительной терапии.

Следует избегать одновременного назначения потесептилу с фенитоином, фенилбутазоном, напроксен. Сульфаниламиды нельзя сочетать с препаратами, угнетающими кроветворение (бутадион, анальгин, левомицетин и др.); с пероральными сахароснижающими средствами (производные сульфонилмочевины) альфа- и бета адреномимсиикамы. дифенил. ПАСК, фолиевой кислотой, диуретики, метотрексатом.

Стрептоцид несовместимым с дигитоксином, изадрином, соляной кислотой, кофеином, фенобарбиталом.

Антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов снижается при наличии гноя, крови, продуктов распада тканей организма, в которых содержатся в достаточных количествах ПАБК и фолиевая кислота.

Прием сульфаниламидов на фоне антикоагулянтов может привести к развитию кровотечения.

Назначение сульфаниламидных препаратов требует осторожности при заболеваниях почек и печени.

После еды следует принимать салазодин, салазодимегоксин, салазосульфапиридин, ко-тримоксазол (Гросептол), потесептил.

Сравнительная характеристика препаратов

Сульфаниламид - эталонный сульфаниламидные препараты, большинство сульфаниламидных препаратов получен на основе его молекулы. В последнее время вместо сульфаниламиды чаще используют более эффективные современные препараты, которые вызывают меньше побочных явлений.

Сульфатиазол легко всасывается и выделяется из организма с мочой, главным образом, в Неацетилированный виде.

Сульфадимидин быстро всасывается, высокоэффективный и малотоксичен.

Сульфаетидол мало ацетилируется. Не изменяет картину крови. Используется внутренне и внешне (присыпки, мази). Легко растворим препаратом является етазол-натрий, который может использоваться парентерально (в вену и внутримышечно).

Сульфакарбамид проявляет высокую эффективность по отношению к стафилококков и кишечной палочки. Малотоксичен, а не ацетилируется, не вызывает кристаллурия. Накапливается в моче в высокой концентрации, назначается при инфекциях мочевых путей.

Сульфадиазин медленнее, чем норсульфазол, выводится из организма, обеспечивает достаточную концентрацию η тканях. Часто назначается вместе с противомалярийными средствами.

Сульфадитин серебра в отличие от сульфалиа забора содержит в составе молекулы атом серебра, посылку ното местное бактерицидное действие.

Сульфамстоксипиридазин вволиться 1 раз в сутки. Используется также для терапии лепры и лекарственных спйких форм малярии. Водорастворимый сульфапирнлазнн-натрий применяют местно в виде 3-5-10% раствора для лечения местной гнойной инфекции.

Сульфамонометоксин за антибактериальным спектром действия близок к сульфамстоксипирилаанну. входит в состав препарата сульфатную.

Сульфадичетоксин является препаратом длительного действия. медленно всасывается из ЖКТ. накапливается в желчном пузыре.

Сульфатен маг "натиривалий эффект", период полувыведения из крови составляет 65 часов. 60% введенной дозы виволится течение 9 суток. В высокой концентрации находится в желчи. Эффективен для лечения хронических заболеваний органов дыхания, мочевыводящих и желчевыводящих путей, остеомиелита. мастита. Сульфатен хорошо переносится.

Фталилсульфатиазол медленно всмокугться, проявляет высокую эффективность при кишечных инфекциях. Малотоксичен, приобретает противобактериальным активности после восстановления аминогруппы, что происходит в кишечнике.

Сульфагуанидич является эффективным средством для лечения кишечных заболеваний.

Фталилсульфапиридазин краше, чем Фталилсульфатиазол, всасывается из кишечника и действует не только в кишечнике, но имеет и общую - резорбгивну действие.

Салазодин по характеру действия близок к салазосульфапиридину, но более активен. Как и салазосульфалиридин. проявляет имунокоригуючу активность.

Салазодиметоксич малотоксичен, действует в меньших дозах, чем салазосульфапиридазин.

Салазосульфапиридин представляет собой комбинацию сульфапирндину с салициловой кислотой. Имеет выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом.

Сульфацетамид хорошо растворяется в воде, в связи с чем используется в виде инъекций при пневмонии, инфекциях мочеполовых путей. В глазной практике назначают в виде растворов 10-30% и мази при блефаритах, конъюнктивитах, гнойных язвах роговой оболочки.

Ко-тримокстол (Гросептол 480/120) - комбинированный препарат, содержащий 0,4 / 0,1 сульфамегоксазолу и 0,08 / 0,02 г тримегоприму. Гросептол обладает сильным бактерицидным действием благодаря двойной блокирующего действия препарата на метаболизм бактерий, спйких к другим сульфаниламидных препаратов. Быстро и почти полностью всасывается (90%). Гросегттол эффективен по отношению к стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии, брюшного тифа, кишечного протея. Подавляющее большинство аналогов котримоксазолу назначают внутрь, а такие препараты, как бисептол, бактрим могут использоваться в виде внутривенных инъекций. Для детей дозировка уменьшено в 4 раза. "Бактрим форте» содержит повышенное в 2 раза дозирования, принятое для взрослых. Действует в течение 12:00, высокие концентрации препарата наблюдаются в легких и почках. Может иметь серьезные побочные эффекты (агранулоцитоз).

Лидаприм , в отличие от ко-тримоксазола, вместо сульфаметоксазола содержит Сульфаметрол.

Сульфатон содержит сульфамономстоксин и триметоприм. Активен в отношении в гр + и декабре бактерий, устойчивых к сульфаниламидам. Характеризуется более высокой акт ивнистю по сравнению с бактрима.

Дитрих поеднус в своем составе сульфадиазина и триметоприм. Побочное действие: боль в месте инъекции, флебит.

Потесептил и потесана - сульфадимезин и триметоприм, выпускаются в таблетках. Последний предназначен в основном для использования в педиатрии. В клиническом плане важно, что эти препараты проявляют бактерицидное действие по отношению к Staph, aureus, Str. pyogenes и др. Они являются высокоэффективными средствами при лечении острых и хронических инфекций бронхолсгснсвого аппарата, особенно в случае, если больные не переносят антибиотики. Препараты используются также при инфекциях мочевыводящих и половых путей.

Мафенид - препарат широкого спектра действия. Не изменяет своей активности в кислой среде. Применяется в виде 10% мази для лечения пролежней, ожогов, гнойных ран.

Альгимаф - гель Na-Ca-соли альгиновой кислоты, в состав которого входит Мафенид. В препарате сочетается антимикробное действие, адсорбирующее, способность очищать раны и усиливать регенерацию тканей. Применяется для лечения ожогов II - III степени, трофических язв, которые долго не заживают.

Сульфатиаюл серебра . Антимикробное действие имеет сульфатиазоп, а ион серебра усиливает антимикробный эффект и одновременно уменьшает аллергизирующими свойства сульфаниламидам. Гидрофильная основа крема обеспечивает местную анальгезирующее действие. Препарат имеет в 20 - 100 раз больший эффект, чем соли сульфатиазола. Отсутствие токсичности, местных аллергических реакций позволяет применять сульфатиазол серебра при длительном лечении больших гнойных поражений.

Стрептонитол - комбинированный препарат, активен как в отношении монокультур, так и микробных ассоциаций, включая антибиотико резисгентни штаммы. Обладает противовоспалительным эффектом, обусловленный действием нитазолу и гидрофильными свойствами мазевой основы.

Нитацид - комбинированный препарат. Благодаря стрептоцида расширяется спектр противомикробного действия Нитацид.

перечень препаратов