Ацетилсалициловая кислота время действия. Ацетилсалициловая кислота – инструкция по применению взрослым и детям

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетил салициловая кислота . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилсалициловой кислоты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилсалициловой кислоты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний, температуры, головной, зубной и других болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 грамм и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (2, 7, 9, 10). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Показания

ревматизм;
ревматоидный артрит;
инфекционно-аллергический миокардит;
лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
профилактика тромбозов и эмболий;
первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенсибилизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Формы выпуска

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз в сутки. Запивать предпочтительнее молоком или щелочными минеральными водами.

Побочное действие

тошнота, рвота;
анорексия;
боли в эпигастрии;
диарея;
возникновение эрозивно-язвенных поражений;
кровотечений из ЖКТ;
головокружение;
головная боль;
обратимые нарушения зрения;
шум в ушах;
тромбоцитопения, анемия;
геморрагический синдром;
удлинение времени кровотечения;
нарушение функции почек;
острая почечная недостаточность;
кожная сыпь;
отек Квинке;
бронхоспазм;
"аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
синдром Рейе (Рейно);
усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение;
"аспириновая триада";
наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
гемофилия;
геморрагический диатез;
гипопротромбинемия;
расслаивающая аневризма аорты;
портальная гипертензия;
дефицит витамина К;
печеночная и/или почечная недостаточность;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
синдром Рейе;
детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
1 и 3 триместры беременности;
период лактации;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Во 2 триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в 1 триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в 3 триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 грамм ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота

Структурные аналоги по действующему веществу:

Анопирин;
АСК-кардио;
Аспикор;
Аспинат;
Аспинат Кардио;
Аспирин "Йорк";
Аспирин;
Аспирин 1000;
Аспирин Кардио;
Ацекардол;
Ацентерин;
Ацетилсалициловая кислота Кардио;
Ацетилсалициловая кислота МС;
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ;
Ацетилсалициловая кислота-Русфар;
Ацетилсалициловая кислота-УБФ;
Ацилпирин;
Ацсбирин;
Буфферин;
Зорекс Утро;
КардиАСК;
Колфарит;
Микристин;
Плидол 100;
Плидол 300;
Таспир;
Тромбо АСС;
Тромбопол;
Уолш-асалгин;
Упсарин УПСА;
Эйч-эл-пейн.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая - что это такое?

Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.

Фармакодинамика

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот . Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании - возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты - это:

лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
ревматоидный артрит ;
ревматизм ;
воспалительное поражение миокарда , причиной которого является иммунопатологическая реакция;
болевой синдром различного происхождения, включая и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени , альгодисменорею .

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза , тромбоэмболии , ИМ (при препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

“аспириновой” астме ;
в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала ;
желудочных/кишечных кровотечениях ;
авитаминозе К ;
гемофилии , гипопротромбинемии , геморрагических диатезах ;
дефиците G6PD;
портальной гипертензии ;
недостаточности функции почек/печени;
расслоении аорты;
в период лечения (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
подагрическом артрите, подагре;
(абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

тошноты;
гастралгии;
анорексии;
тромбоцитопении;
эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция , рвота, бронхоспазм .

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения - 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого - от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений - 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка - 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям - 0,1 г, годовалым - 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции . Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе .

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей : таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

длительного лечения АСК;
разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма , проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная сопровождается судорогами , ступором, резким обезвоживанием, некардиогенным легких , нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают , проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов , натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи - 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками .

При сильной интоксикации проводят ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов , вальпроевой кислоты , метотрексата , эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, наркотических , сульфаниламидных средств .

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств .

При одновременном применении с противотромботическими препаратами , тромболитиками , непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Четыре года.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени , при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения .

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты , что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры .

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь

Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?

АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.

Применение при беременности и при грудном вскармливании

Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

В состав Ацетилсалициловая кислота входит:

Ацетилсалициловая кислота 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная кислота, тальк.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота: показания

Ревматизм.
Ревматоидный артрит.
Инфекционно-аллергический миокардит.
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч.: невралгия, миалгия, головная боль.
Профилактика тромбозов и эмболий.
Первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
Желудочно-кишечное кровотечение.
«Аспириновая триада».
Наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Гемофилия.
Геморрагический диатез.
Гипопротромбинемия.
Расслаивающая аневризма аорты.
Портальная гипертензия.
Дефицит витамина К.
Почечная и/или печеночная недостаточность.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Синдром Рейе.
Детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
I и III триместры беременности.
Период лактации.
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

С осторожностью: заболевания печени и почек, бронхиальная астма, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ в анамнезе, повышенная кровоточивость или одновременное проведение противосвертывающей терапии, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.

Ацетилсалициловая кислота при беременности и грудном вскармливании

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению

Индивидуально.

Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г кратность применения — 2-6 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Особые указания

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Сомвестимость с другими препаратами

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг) восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Условия хранения и срок годности

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Ацетилсалициловая кислота выделяют:

Аспирин . Производитель: Байер 254 руб.
Аспирин комплекс. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 401 руб.
Аспирин-c. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 227 руб.
Тромбо асс. Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия). Цена в аптеках от 41 руб.
Тромбопол. Производитель: Польфарма (Польша). Цена в аптеках от 48 руб.

Ацетилсалициловая кислота – это нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее жаропонижающее, обезболивающе и противовоспалительное действия. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Ацетилсалициловой кислоты

В соответствии с инструкцией к Ацетилсалициловой кислоте, активным действующим компонентом препарата является кислота ацетилсалициловая. Вспомогательными веществами в составе таблеток выступают лимонная кислота и картофельный крахмал.

При применении Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействия на организм.

Таблетки Ацетилсалициловой кислоты эффективно устраняют головные боли, лихорадочные состояния, невралгию, а также ревматизм.

Противовоспалительное свойство препарата обусловлено его влиянием на процессы, которые протекают непосредственно в очаге воспаления.

Жаропонижающее свойство Ацетилсалициловой кислоты связано с воздействием активного вещества на гипоталамические центры головного мозга, отвечающие за терморегуляцию.

Анальгезирующее свойство обусловлено воздействием на центры нервной системы, которые отвечают за болевую чувствительность.

В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство подавляет активность фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению процесса синтеза простагландинов. За счет этого происходит притупление чувствительности периферических нервных окончаний по отношению к различным болевым медиаторам, снижается выраженность воспаления, а также уменьшается влияние на центр терморегуляции.

При пероральном применении лекарство всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание прекращается с продвижением препарата в тонкий кишечник и повышением уровня кислотности. Таблетки Ацетилсалициловой кислоты обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма зависит от возраста пациента и количества принятого средства. У взрослых людей этот период составляет 4-40 часов. При приеме Ацетилсалициловой кислоты детьми время выведения препарата сокращается. Выводится из организма посредством почек.

Ацетилсалициловая кислота свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость, а также грудное молоко.

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Показаниями к Ацетилсалициловой кислоте являются:

Острая ревматическая лихорадка, ревматическая хорея, синдром Дресслера, ревматоидный артрит;
Заболевания позвоночника, которые сопровождаются болевыми синдромами (люмбаго, ишиас, остеохондроз);
Мигрень, головные, суставные, мышечные, менструальные и зубные боли, невралгии, остеоартроз;
Лихорадочный синдром;
Ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия, мерцательная аритмия и инфаркт миокарда (в качестве профилактического средства);
Острый тромбофлебит, инфаркт лёгкого.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ацетилсалициловой кислоты следует принимать внутрь после приема пищи, запивая достаточным количеством воды или молока.

В соответствии с инструкцией Ацетилсалициловая кислота взрослым назначается по 1-2 таблетке (500-1000 мг) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Максимальная длительность курса терапии – 2 недели.

Для улучшения реологического свойства крови и в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов при инфаркте миокарда рекомендуется по ½ таблетки препарата ежедневно. Длительность применения Ацетилсалициловой кислоты – 2-3 месяца.

Ацетилсалициловая кислота детям в возрасте 2-3 лет назначается в дозировке 100 мг, детям 3-4 лет следует принимать 150 мг, 4-5 лет – 200 мг, старше 5 лет рекомендуется прием 250 мг препарата. Кратность приема Ацетилсалициловой кислоты детьми составляет 3-4 раза в день.

Противопоказания к применению

Ацетилсалициловая кислота не назначается при наличии у пациента таких заболеваний и состояний, как:

Желудочно-кишечные кровотечения;
Аспириновая триада;
Обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
Реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
Геморрагический диатез;
Гемофилия;
Гипопротромбинемия;
Портальная гипертензия;
Расслаивающая аневризма аорты;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Дефицит витамина К;
Почечная и печеночная недостаточность;
Синдром Рейе.

Также Ацетилсалициловая кислота противопоказана беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия Ацетилсалициловой кислоты

При применении Ацетилсалициловой кислоты у пациентов могут возникать такие побочные реакции со стороны организма, как:

Тошнота;
Боли в животе;
Анорексия;
Диарея;
Кровотечения желудочно-кишечного тракта;
Эрозивно-язвенные поражения;
Головные боли, головокружения;
Шум в ушах;
Нарушения функций органов зрения;
Анемия, тромбоцитопения;
Нарушения функций печени и почек;
Геморрагический синдром;
Кожная сыпь;
Бронхоспазм;
Отек Квинке;
Усиление признаков хронической сердечной недостаточности;
Синдром Рейе;
Аспириновая триада.

Передозировка

При приеме таблеток Ацетилсалициловой кислоты в количествах, значительно превышающих рекомендуемые, возникают нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В соответствии с отзывами об Ацетилсалициловой кислоте, у пациентов при передозировке возникают тошнота, боли в животе, рвота, нарушения зрения и слуха, спутанность сознания, сонливость, тремор, обезвоживание.

В редких случаях во время терапии Ацетилсалициловой кислотой отмечаются кома и метаболический ацидоз.

Дополнительная информация

Терапию препаратом следует проводить только при наличии прямых показаний к Ацетилсалициловой кислоте и под наблюдением лечащего врача.

В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 48 месяцев.

Из аптек Ацетилсалициловая кислота отпускается в безрецептурном режиме.

Ацетилсалициловая кислота, формула которой выглядит следующим образом: С9Н8О4, успешно используется медиками вот уже более ста лет. На сегодняшний день этот препарат является одним из наиболее изученных и широко используемых во всем мире. Данное средство активно применяется для борьбы с самыми различными заболеваниями, список которых, к слову, постоянно расширяется.

Ацетилсалициловая кислота: состав

В данный препарат входит салициловая кислота, получаемая на основе фенола и коры ивового дерева. Именно эффективность настоев из коры ивы в лечении лихорадочных состояний и сподвигла английского священника Стоуна на попытку создания более результативной её производной. Сегодня также известно, что необходимое для создания ацетилсалициловой кислоты вещество содержится и в других растениях, таких как апельсин, маслина, таволга, слива, вишня и почка тополя.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Данный препарат, известный также под названием аспирин, сегодня можно найти практически в каждой домашней аптечке. Он оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия. Аспирин широко используется при головной боли, невралгиях, лихорадочных состояниях, а также для ослабления болей при ревматизме. Помимо этого ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота : применение

Использование этого препарата показано, если имеют место следующие состояния:

заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как инфекционно-аллергические миокардиты, ревматизм, перикардит, безболевая ишемия, ИБС, ревматоидный артрит и инфаркт миокарда;
болевой синдром, вызванный различными причинами;
средство используется в качестве агрегатного лекарственного препарата;
при коронарной баллонной ангиопластике, установке стента и протезировании клапанов сердца;
в качестве профилактики тромбозов и эмболий;
для предупреждения нарушения мозгового кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота : противопоказания

Практически каждый медицинский препарат имеет ряд противопоказаний. Исключением не является и ацетилсалициловая кислота. Назначение данного препарата недопустимо при аспириновой триаде, кровотечениях в желудочно-кишечном тракте, эрозивных и язвенных поражениях слизистых оболочек, индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства, дефиците глюкозо-6-фосфатгидрозы, гемофилии, расслаивающей аневризме аорты, гипопротромбинемии, синдроме Рейе, дефиците витамина К в организме, портальной гипертензии, а также при почечной или печеночной недостаточности. Помимо этого ацетилсалициловая кислота абсолютно противопоказана беременным женщинам в I и III триместрах, а также кормящим грудью. Детям данный препарат назначается с осторожностью и лишь в тех случаях, когда другие жаропонижающие средства оказываются неэффективными.