Таблетки атенолол - от чего, инструкция по применению.

Атенолол (Atenololum) – фармацевтический препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Данный препарат с одноименным действующим веществом, представленным в виде моногидрохлорида.

Химическая формула Атенолола: C 14 H 22 N 2 O 3 .Название: 4- пропокси ] бензолацетамид.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, в соляной кислоте, и плохо растворимый в хлороформе.

Механизм действия

Из названия этой лекарственной группы нетрудно догадаться, что терапевтическое действие бета-адреноблокаторов основано на их способности блокировать бета-адренорецепторы. Данные рецепторы, находящиеся практически во всех органах и тканях, воспринимают импульсы симпатической нервной системы.

Проведение этих импульсов обеспечивается биологически активными веществами-катехоламинами, к которым относятся норадреналин и адреналин. Бета-адренорецепторы существенно различаются между собой как по локализации, так и по оказываемым физиологическим эффектам.

Физиологи и клиницисты выделяют бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-1 адренорецепторы расположены преимущественно в миокарде – в мышечных волокнах и в волокнах проводящей системы сердца.

Их стимуляция приводит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений, к повышению возбудимости и улучшению проводимости миокарда.

Проще говоря, сердце бьется сильнее, быстрее, и в единицу времени проталкивает больший объем крови по сосудам. Блокирование адренорецепторов сопровождается снижением чувствительности тканей к действию катехоламинов.

При этом будет развиваться обратный эффект: снижение силы и частоты сердечных сокращений, в результате чего также снижается нагрузка на сердечную мышцу, и уменьшается ее потребность в кислороде.

Снижение частоты и силы сердечных сокращений приводит к уменьшению артериального давления (АД), Уменьшение потребности миокарда в кислороде имеет жизненно большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца).

У таких пациентов прием бета-адреноблокаторов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Суть в том, что миокард, в отличие от других тканей, получает кровь в фазу расслабления (диастолы).

Следовательно, чем меньше ЧСС (частота сердечных сокращений), тем длиннее диастола, и тем большее количество крови протекает по коронарным артериям к миокарду.

Правда, при этом будет увеличиваться диастолическое наполнение кровью левого желудочка и натяжения волокон миокарда левого желудочка. По этой причине потребность миокарда в кислороде может повышаться, правда, незначительно.

Снижение потребности миокарда в кислороде сопровождается антиангинальным эффектом – уменьшением частоты и интенсивности загрудинных болей у пациентов, страдающих стенокардией. Риск развития инфаркта миокарда и его осложнений тоже уменьшается. Гипотензивный эффект усиливается из-за снижения продукции ренина в результате блокады бета-рецепторов в почках.

Ренин, синтезируемый почечной тканью, участвует в цепи последовательных реакций с образованием ангиотензина II , оказывающего прямое сосудосуживающее действие.

Снижение ЧСС и силы сокращений миокарда в сочетании с угнетением синтеза ренина проявляется падением систолического (верхнего), и диастолического (нижнего) давления.

Угнетающее влияние Атенолола на возбудимость и проводимость проводящих структур миокарда проявляется в урежении ЧСС и в снижении риска развития тахиаритмий – нарушений сердечного ритма с повышением ЧСС.

Тем не менее, блокирование бета-1 рецепторов может приводить к ряду нежелательных эффектов – усилению продукции внутриглазной жидкости и повышению ВГД (внутриглазного давления). Блокада этих рецепторов в мышцах проявляется снижением продукции гликогена, и, соответственно, повышением уровня глюкозы в крови.

Наряду с бета-1 есть и бета-2 рецепторы. Они находятся в матке, в бронхах, в желудочно-кишечном тракте, в кровеносных сосудах, в жировой ткани, в мочевом пузыре. С блокадой этих рецепторов связано большинство побочных эффектов данной лекарственной группы.

Прежде всего, это спазм бронхов, спазм гладкомышечных сфинктеров, усиление мышечной перистальтики в ЖКТ, повышение кислотности желудочного сока, повышение тонуса матки. Стимуляция бета-2 адренорецепторов в сосудах сопровождается их расширением.

Следовательно, при их блокаде будет повышаться сосудистое сопротивление, и расти АД. Аналогичная картина сосудистого спазма будет наблюдаться и в коронарных артериях, что крайне нежелательно.

Блокада адренорецепторов в поджелудочной железе проявляется снижением секреции инсулина, в жировой ткани – подавлением липолиза (распада жиров) и увеличением уровня липидов (жироподобных соединений) в крови. Кроме того, некоторым препаратам присуща мембраностабилизирующая и внутренняя симпатомиметическая активность.

Эти отрицательные качества бета-адреноблокаторов обусловлены тем, что под их действием бета-адренорецепторы не только блокируются, но и частично активируются.

Из-за этого активность препарата падает. Стабилизация мембран проявляется в снижении их проницаемости для ионов натрия. Это тоже негативно сказывается на проводимости, и может сопровождаться нарушениями ритма.

Данные побочные эффекты в значительной степени были присущи бета-адреноблокаторам I поколения, которые сейчас в лечебной практике не применяются.

Атенолол относится к селективным бета-блокаторам II поколения. Он селективно, т. е., избирательно, блокирует бета-1 рецепторы, и практически не действует на бета-2 рецепторы. На каждые 25 блокированных бета-1 рецепторов приходится лишь 1 блокированный бета-2 рецептор.

Правда, селективность эта дозозависимая – с повышением дозы Атенолола она исчезает, т.к. наряду с бета-1 начинают блокироваться и бета-2 рецепторы. Мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активности у него нет.

Атенолол относится к гидрофильным или водорастворимым препаратам. Гидрофильность проявляется тем, что он хорошо растворяется в плазме крови, не проникает в ЦНС через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), не подвергается метаболическим превращениям в печени, и выводится почками в относительно неизменном виде.

При этом Атенолол действует относительно долго. Правда, при резкой отмене возможно усиление исходных патологических проявлений. По видимому, синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов в тканях при длительном приеме препарата.

История создания

Бета-адреноблокаторы используются в клинической практике почти 50 лет. На протяжении этого времени их назначали как гипотензивные, антиангинальные и антиаритмические средства.

Позднее, около 30 лет назад, была доказана эффективность этих средств как кардиопротекторов, предотвращающих осложнения со стороны миокарда при гипертонической болезни и ИБС.

С тех пор эту лекарственную группу наряду с другими гипотензивными средствами включают в схемы лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Если от препаратов I поколения отказались, то представители II-III поколений (в их числе и Атенолол) используются и сейчас. Правда, в последние годы в России и за рубежом Атенолол все чаще заменяют другими, более новыми препаратами с минимумом побочных эффектов.

За весомый вклад в лечение сердечно-сосудистых заболеваний создатели бета-адреноблокаторов в 1988 г. были удостоены Нобелевской премии мира.

Технология синтеза

Атенолол синтезируют в ходе нескольких реакций органического синтеза. Первая реакция идет с участием изопропилметиламина с хлорметилбензолом. При этом получается N-бензил-N-изопропиламин.

Данное вещество подвергают взаимодействию с эпихлоргидрином. Образуется галогенгидрин, который взаимодействует с фенилацетамидом в присуствии эпоксида. В итоге получают очищенный Атенолол. Кроме того, в изготовлении таблеток Атенолола используются вспомогательные вещества: тальк, диоксид кремния, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфат.

Формы выпуска

Таблетки 25, 50 и 100 мг

Препарат производится в России (Акрихин, Верофарм, Курган, УБФ) и за рубежом – в Израиле (Тева), Германии (Меркле, Ратиофарм), в Индии (Аджио, Ипка), Дании (Никомед), Хорватии (Белупо). В большинстве случаев название состоит из действующего вещества и фирмы-производителя (Атенолол Акри, Атенолол Тева, Атенолол Белупо).

Хотя за рубежом Атенолол может выпускаться под разными коммерческими названиями, среди которых: Тенормин, Вазкотен, Бетакард, Анкорен, Селинол, Нортан, и многие другие.

Из-за того, что Атенолол во многих отношениях морально устарел, его вытесняют новые бета-блокаторы с другими действующими веществами: Бисопролол, Метопролол, Небиволол, Карведиол.

Дозировки

Рекомендуют начинать прием препарата в суточной дозе 50 мг (у пожилых пациентов она может быть снижена до 25 мг). Как правило, гипотензивный эффект развивается в течение 24 часов. Урежение ЧСС отмечается спустя 1 час после приема, достигает своего пика через 2-4 часа, и продолжается 24 часа. На первых порах возможно кратковременное реактивное повышение АД, которое затем самостоятельно проходит через 1-3 дня.

При недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу можно увеличить до 100 мг. В этом случае ее делят на 2 приема через равные промежутки 12 часов. Максимальная суточная доза Атенолола составляет 200 мг.

Однако превышать ее более чем на 100 мг, даже при недостаточном эффекте, не рекомендуется – исчезает селективность и возрастает частота побочных эффектов.

При необходимости Атенолол комбинируют с другими гипотензивными средствами. Таблетки Атенолол принимаются до еды, не разжевываются, и запиваются водой. Отменяют препарат плавно – каждые 3-4 дня снижают суточную дозу на четверть. Во время приема Атенолола важен постоянный контроль АД, ЧСС и данных ЭКГ.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная и вторичная при почечной патологии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, нейроциркуляторной дистонии, и других состояниях;
• Стенокардия напряжения, покоя, нестабильная (за исключением вариантной стенокардии Принцметала) – с целью профилактики приступов;
• Острый инфаркт миокарда – при стабильном АД;
• Тахиаритмии – синусовая тахикардия, экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Пролапс митрального клапана;
• Профилактика приступов мигрени.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ в количестве 50% от принятого внутрь. Учитывая слабую растворимость в жирах и гидрофильность, плохо проникает через ГЭБ. Однако способен проникать через плаценту и в грудное молоко.

Биодоступность составляет 40-50%. С плазменными белками связывается всего лишь 6-16% поступившего препарата. Практически все количество Атенолола выводится через почки в неизменном виде (85-100%). Период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушении функции почек он существенно удлиняться. При этом Атенолол может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия (снижение ЧСС менее 60 уд/мин.), брадиаритмии, усиление проявлений сердечной недостаточности с одышкой и отеками. Периферический ангиоспазм сопровождается бледностью и похолоданием конечностей. При резкой отмены возможна гипертензия в сочетании с приступами стенокардии.
• Нервная система: сонливость и бессонница, спутанность сознания, общая слабость, депрессивный и галлюцинаторный синдром, снижение памяти и концентрации внимания, парестезии, перемежающаяся хромота вследствие нарушений чувствительности.
• ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея.
• Органы дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, затруднение внешнего дыхания.
• Глаза: снижение остроты зрения, конъюнктивит, боль в глазах, сухость склер.
• Кожа: крапивница, зуд, дерматиты, фотосенсибилизация, покраснение, усиленное потоотделение, обострение имеющегося псориаза.
• Кровь: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в спине и в суставах.
• Эндокринная система: колебания сахара в крови, недостаточная функция щитовидной железы.
• Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Частота этих побочных эффектов увеличивается при повышении дозы препарата.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Атенолола;
• Синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Синоаурикулярная блокада;
• Предсердно-желудочковая блокада II-III степени;
• Артериальная гипотензия (АД систолическое менее 90 мм. рт. ст.);
• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Вариантная стенокардия Принцметала;
• Бронхиальная астма;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

• Инсулин – усиление гипогликемического эффекта;
• Эстрогены – ослабляют гипотензивный эффект;
• Другие антигипертензивные средства – усиление гипотензивного эффекта;
• Верапамил – токсическое влияние на миокард;
• Клофелин, Допегит, Резерпин, Верапамил – брадикардия;
• Клофелин – данный препарат отменяют не ранее, чем спустя несколько дней после прекращения приема Атенолола;
• Нифедипин – тяжелая гипотензия;
• Дилтиазем – опасность остановки сердца;
• Сердечные гликозиды – брадикардия и нарушения проводимости;
• НПВС, производные эрготамина, ксантина – снижение эффективности Атенолола;
• Производные фенотиазина – повышение концентрации этих препаратов и Атенолола в плазме крови;
• Лидокаин – усиление токсического эффекта этого препарата;
• Эуфиллин, Теофиллин – взаимное ослабление силы Атенолола и этих препаратов;
• Фенитоин – кардиодепрессивный эффект, проявляющийся в дальнейшем снижении ЧСС и силы сокращений;
• Ингаляционные наркозные средства – гипотензия и угнетение сократимости миокарда;
• Амиодарон – брадикардия и нарушение проводимости;
• Циметидин – увеличение концентрации Атенолола в плазме крови;
• Кумарины – усиление коагуляционного действия;
• Недеполяризующие миорелаксанты – Атенолол продлевает время действия этих препаратов;
• Йодсодержащие рентгенконтрастные средства – повышается риск тяжелых аллергических реакций;
• Трициклические антидепрессанты, снотворные, антипсихотики, спирт этиловый – угнетение ЦНС;
• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) – тяжелая гипотензия, перерыв между приемом этих препаратов и Атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нарушает плацентарное кровообращение, у плода и новорожденного вызывает гипогликемию и брадикардию.

Может приводить к задержке внутриутробного развития, к внутриутробной гибели, и к преждевременным родам. Поэтому Атенолол во время беременности и грудного вскармливания противопоказан.

Хранение

Хранится при температуре не выше 250С. Срок хранения – 2 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание . Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных , анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Атенолол снижает клиренс ксантинов, . Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, сердечные гликозиды, амиодарон, и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.

Гидралазин, симпатолитики, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не больше трех лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением , определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом .

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока .

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.

Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.

Рецепт на латинском:

Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

При беременности

Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.

При , вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.

Аналоги Атенолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Атенолола являются средства: Атенобене , Атенова , Атенол , Тенолол .

Отзывы об Атенололе

Препарат эффективен при гипертонии и аритмии, является довольно недорогим. Однако, часты побочные действия, такие как, например, галлюцинации и уменьшение количества сахара в крови. Отзывы об Атенолол Никомед в целом лучше, чем о препаратах, выпущенных другими производителями.

Отзывы при беременности в целом положительные, побочных эффектов лекарства употреблявшие в основном не замечали. Однако, следует помнить, что по результатам клинических исследований, такие побочные действия на организм плода очень возможны.

Цена Атенолола, где купить

Цена Атенолол 25 мг, 30 таблеток - 17 рублей.

50 мг, 30 шт - 21 рубль.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Атенолол Никомед таблетки 50 мг 30 шт. Nycomed [Никомед]

Атенолол Белупо таблетки 25 мг 30 шт. Belupo [Белупо]

Pliva [Плива]

Атенолол таблетки 25 мг 30 шт. Озон ООО

Атенолол таблетки 50 мг 30 шт. Renewal [Обновление]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Атенолол никомед 50 мг 30 табл Такеда Фарма ГмбХ

Атенолол 100 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК

Атенолол 50 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК

Атенолол 100 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Атенолол 50 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV -блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.

Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.

Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Атенолол относится к бета1-адреноблокаторам, он обладает антигипертензивным и противоангинальным действием. Выпускается препарат в форме таблеток. Поговорим сегодня о том кому можно принимать таблетки Атенолол, от чего они, что пишет о лекарстве инструкция по применению.

Фармакологическое действие Атенолол

Препарат используется в кардиологической практике, так как он обладает антигипертензивным действием, оказывает антиангинальное, а также и антиаритмическое воздействие на организм.

Уменьшает влияние циркулирующих в кровяном русле катехоламинов. Обладает отрицательным инотропным действием, а также хроно-, дромо- и батмотропным воздействием, что выражается в снижении ЧСС, происходит угнетение проводимости, заметно снижается сократимость миокарда.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением активности особой системы, которая носит название ренин-ангиотензиновой, понижается чувствительность барорецепторов, находящихся на дуге аорты, ударный и минутный объемы также понижаются. В средних дозах на тонус периферических сосудов не действует.

Антиангинальный эффект Атенолол обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие происходит в результате устранения некоторых аритмогенных факторов.

Гипотензивное действие этого лекарственного средства продолжается на протяжении одних суток, при регулярном применении препарата стабилизируется к концу второй недели проводимого лечения. После приема внутрь всасывание составляет порядка 60%, биодоступность достигает 50%. Связывание с белками доходит до 16%. Выводится Атенолол через почки.

Показания Атенолол к применению

Перечислю состояния, когда Атенолол показан к применению:

Артериальная гипертензия в анамнезе;
Наличие гипертонического криза;
Применяют препарат при пролапсе митрального клапана;
При кардиальном синдроме, протекающем по гиперкинетическому типу;
Назначают Атенолол при нейроциркуляторной дистонии, протекающей по гипертоническому типу;
Препарат назначают для лечения стенокардии;
Применяют его и для профилактики и лечения инфаркта миокарда;
Показанием к применению являются и аритмии, пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, мерцательная тахиаритмия, а также трепетание предсердий;
Применяют препарат при эссенциальном треморе, при ажитации, а также при абстинентном синдроме.

Кроме этого препарат включают в состав комплексной терапии при лечении таких состояний, как: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, профилактика мигрени, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Причем назначение Атенолол должно проводиться только квалифицированным доктором.

Противопоказания Атенолол к применению

Среди противопоказаний есть состояния, когда использовать Атенолол противопоказано, перечислю их:

AV-блокада II и III степени;
Наличие синоатриальной блокады в анамнезе;
Брадикардия с чсс не превышающей 40 ударов в минуту;
Наличие артериальной гипотензии при инфаркте миокарда;
Противопоказано средство к применению при кардиогенном шоке;
При острой сердечной недостаточности;
При наличии стенокардия Принцметала;
Не применяют средство в период лактации;
Противопоказано использование Атенолол одновременно с ингибиторами МАО.

Помимо перечисленных состояний повышенная чувствительность к Атенолол тоже считается противопоказанием.

Применение Атенолол и дозировка

Устанавливают применение Атенолол строго индивидуально. Обычно доза для пациентов составляет 25-50 мг раз в день. При необходимости доктор постепенно повышает дозировку. Максимальное количество не должно быть более 200 миллиграммов.

Побочные действия Атенолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы : пациенты, принимающие Атенолол могут ощущать брадикардию, понижается давление, нарушается AV-проводимость, а также могут присоединиться некоторые симптомы, характерные для сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы : в начале терапевтических мероприятий человек может почувствовать усталость, присоединяется головокружение, депрессивное состояние, отмечается легкая головная боль, нарушается сон. Кроме этого пациент может ощущать холод в конечностях, а также и парастезии.

Со стороны эндокринной системы : может отмечаться снижение потенции, развивается гипогликемия у больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет.

Со стороны пищеварительной системы : пациент может почувствовать тошноту, сухость во рту, присоединяются запоры, либо диарея. Аллергические реакции будут выражаться в виде кожного зуда.

Прочие побочные проявления в ответ на применение Атенолол: усиление потоотделения, гиперемия кожных покровов, снижение секреторной функции слезной жидкости, развивается конъюнктивит, а также присоединяются симптомы бронхиальной обструкции.

Особые указания

C осторожностью применяют Атенолол при сахарном диабете, при метаболическом ацидозе, в пожилом возрасте, при аллергических реакциях, при синдроме Рейно, при миастении, при феохромоцитоме, при тиреотоксикозе, а также при наличии псориаза.

Препараты, содержащие Атенолол (аналоги)

Атенолол, Атенолол-аджио, Принорм, Атенолол композитум сандоз, Атенолол никомед, Атенолол-тева, Тенорокс, Тенолол, Тенорик, Теноретик, Теночек, Атенолол-ратиофарм, Тенормин, Тенонорм, Веро-атенолол, Бетакард, Атенолол штада.

Заключение

Применение препаратов, содержащих Атенолол в виде активного вещества, должно проводиться только после назначения лечащим доктором.