Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Атенолол: инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютные: застойная сердечная недостаточность, не компенсируемая сердечными гликозидами и диуретиками; синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст. и ниже), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок; беременность.

Относительные : бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет, нелеченная феохромоцитома.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применение препарата. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.

Способ применения и дозы

Внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При гипертензии: назначают однократно по 50-100 мг. Стабильный эффект достигается через 1-2 недели. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто комбинацией с другими средствами, например, диуретиками.

При стенокардии : начальная доза - 50 мг в день. Если оптимальный эффект не будет достигнут в течение первой недели, рекомендуется назначать дозу 100 мг в день однократно или в несколько приемов. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

При инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения атенолола, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее - по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем артериального давления, электрокардиографии, содержания глюкозы в крови).

Побочное действие

При возникновении реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1-2 мг в/в), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин - по 25 мкг в/в, медленно) или орципреналином (0,5 мг в/в, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.

При проявлении симптомов отравления немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства.

Прием пищи не влияет на абсорбцию атенолола.

Атенолол следует назначать с осторожностью: с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамидом и др.); одновременно с верапамилом - больным с нарушением атриовентрикулярной проводимости не назначать, а после отмены одного препарата другой не следует вводить внутривенно в течение 48 ч!

Осторожность необходима при переводе больного с клонидина на блокаторы бета-адренорецепторов. При их одновременном применении атенолол следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Препараты, истощающие запасы катехоламинов (резерпин и др.), оказывают аддитивное действие при их одновременном назначении с атенололом. Комбинированное применение атенолола и альфа-адренергических стимуляторов, включая препараты от простуды и сосудосуживающие капли в нос, приводят к усилению гипертензивной реакции.

Ингибиторы циклооксигеназы, например, индометацин, могут уменьшать гипотензивный эффект атенолола. Одновременное применение сердечных гликозидов и атенолола сопровождается уменьшением атриовентрикулярной проводимости, частоты сердечных сокращений, повышает риск развития брадикардии.

Меры предосторожности

Внезапное прекращение терапии может привести к обострению стенокардии, аритмиям, инфаркту миокарда и смерти. Лечение бета-антагонистами уменьшает сердечной выброс и может обострять симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических или мезентериальных сосудов. Бета-адренэргическая блокада может «маскировать» некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию), внезапная ее отмена может спровоцировать тиреотоксический криз. В связи с тем, что атенолол выводится почками, при тяжелых нарушениях функции почек необходима коррекция дозы. Больным с клиренсом креатинина 15-35 мл/мин назначают в дозе 50 мг в день или 100 мг однократно через день, ниже 15 мл/мин - 50 мг через день или 100 мг однократно каждые четыре дня. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают внутрь 50 мг после каждого сеанса диализа в условиях стационара, т.к. возможна выраженная гипотензия.

Опыта применения атенолола в детской практике нет, поэтому его не рекомендуется назначать детям.

При хирургическом вмешательстве следует соблюдать 48-часовой интервал между приемом последней дозы атенолола и начала анестезии. Необходимо соблюдать осторожность при применении эфира, циклопропана, трихлорэтилена. Нарушения, связанные с преобладанием тонуса блуждающего нерва, корректируются атропином (1-2 мг в/в).

Когда препарат следует исключить из установленной схемы лечения, рекомендуется снижать дозы постепенно для сведения к минимуму риска обострения стенокардии или развития инфаркта миокарда. Уменьшать дозы необходимо в течение примерно 2 недель. В это время больной должен избегать повышенной физической активности.

Беременность и кормление грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пациенты, с аллергическим реакциями анафилактического типа на какое-либо вещество, принимающие бета-блокаторы, могут отвечать более тяжелым течением аллергической реакции на повторное введение аллергена (случайное, диагностическое или лечебное). Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для купирования аллергической реакции.

Инструкция по применению Атенолола необходима для правильного использования медикамента с учетом механизма действия и особенностей. Препарат является достаточно сильнодействующим. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и используется для нормализации повышенного артериального давления.

Состав

Лекарственное средство Атенолол на фармацевтическом рынке представлено формой выпуска в виде таблеток. Они предназначены для приема внутрь (пероральное применение). Основным действующим веществом является атенолол, его содержание в 1 таблетке может составлять 25, 50 или 100 мг.

В картонной упаковке содержится контурная ячейковая упаковка, а также инструкция по применению. Для удобства в упаковке расфасовано 30 или 60 таблеток.

Как действуют таблетки

Атенолол относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Он блокирует специфические адренергические рецепторы в сосудах и сердце, за счет чего реализуется механизм действия лекарства, и проявляются терапевтические эффекты:

• Антигипертензивное действие – снижение уровня артериального давления за счет уменьшения влияния адреналина (гормон мозгового вещества надпочечников) и других катехоламинов на артериальные сосуды и сердце.
• Антиангинальное действие – уменьшение частоты сокращений сердца, за счет чего снижается потребность миокарда в питательных соединениях и кислороде.
• Антиаритмическое действие – за счет стабилизации мембран нейроцитов и снижения возбудимости клеток миокарда сердца медикамент способствует нормализации ритма сокращений.

Нормализация функционального состояния сердца и сосудов начинается не сразу после начала приема лекарства, а в течение 2-х недель. Непосредственно после приема первой таблетки возможно временное повышение артериального давления, которое имеет реактивное происхождение.

Когда используется препарат

Для приема таблеток Атенолол существуют определенные медицинские показания, которые связаны с нарушением работы сердца и сосудов, к ним относятся:

• Аритмии (нарушение ритма сокращений сердца) различного происхождения.
• Артериальная гипертония, характеризующаяся длительным повышением давления крови.
• Желудочковая экстрасистолия – один из вариантов аритмии, при котором развиваются внеочередные сокращения сердца, связанные с образованием импульса в проводящей системе желудочков.
• Синусовая тахикардия с повышением частоты сокращений сердца.
• Стенокардия, приступы которой представляют собой боли сжимающего характера, появляющиеся вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных соединений в миокард. Медикамент используется для профилактики.

Также лекарственное средство может назначаться для профилактики инфаркта (гибель участка сердечной мышцы, являющаяся результатом резкого и выраженного снижения кровоснабжения) миокарда и учащений сокращений сердца, которые имеют наджелудочковое происхождение.

Важно! Медицинские показания для приема таблеток Атенолол может определять только врач терапевт или кардиолог.

Когда нельзя применять

Препарат Атенолол не назначается при определенных патологических или физиологических состояниях организма пациента, к которым относятся:

• Блокада нервного узла, расположенного между предсердиями и желудочками (атриовентрикулярный узел).
• Синдром недостаточной функциональной активности (слабости) водителя ритма сердца.
• Сердечная недостаточность с выраженным нарушением сократительной способности (декомпенсация).
• Доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома).
• Выраженное снижение артериального давления, особенно на фоне перенесенного инфаркта миокарда.
• Выраженное уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Увеличение сердца (кардиомегалия) без признаков развития его недостаточности.
• Тяжелое течение бронхиальной астмы.
• Возраст пациента до 18 лет – медикамент не назначается детям и подросткам.
• Беременность и период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов таблеток.

Перед тем, как сделать назначение, лечащий медицинский специалист должен обязательно убедиться в том, что у пациента нет противопоказаний.

Как применяется Атенолол

Таблетки Атенолол предназначены для парентерального применения. Их принимают перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозировка основного действующего компонента варьирует в пределах от 25 до 100 мг 1 раз в сутки, что зависит от патологического процесса, который стал показанием для назначения лекарства.

Подбор дозы, определение режима и длительности применения лекарства проводит лечащий врач в индивидуальном порядке на основании результатов проведенного диагностического объективного обследования.

Побочные реакции

Атенолол является достаточно сильнодействующим лекарством, поэтому на фоне приема таблеток возможно появление негативных эффектов:

• Периферические нервы и головной мозг – головокружение, общая слабость, периодическая головная боль, снижение скорости реакций, нарушения сна в виде сонливости или бессонницы, спутанность сознания, длительное снижение настроения (депрессия), беспокойство.
• Сосуды, сердце – появление ощущения сердцебиения, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), ослабление сократительной функции миокарда.
• Органы пищеварения – тошнота, периодическая рвота, сухость во рту, нарушения стула с запором или диареей, боли в области живота.
• Органы чувств – снижение секреции слезной жидкости с сухостью глаз, воспаление конъюнктив, нарушения зрения.
• Система дыхания – заложенность носа, спазм бронхов, гортани.
• Кожа и подкожная клетчатка – покраснение (гиперемия), обратимое выпадение волос (алопеция), повышение потливости, появление сыпи.
• Эндокринная система – нарушение функционального состояния поджелудочной и щитовидной железы.

На фоне применения лекарства также изменяются лабораторные показатели. Появление признаков негативных реакций требует прекращения приема медикамента и обращения к врачу.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на организм развивающегося плода, поэтому для беременных женщин он категорически противопоказан.

Особенности

Перед тем, как назначить лекарство, медицинский специалист изучает аннотацию к нему. Есть несколько особенностей применения препарата, к которым относятся:

• Важно изучить совместимость лекарства с медикаментами других групп.
• Исключается одновременный прием алкоголя. На фоне алкогольной интоксикации, особенно с похмелья, возможно развитие негативных реакций со стороны сердца.
• Аналоги лекарства (Бисопролол) оказывают сходное терапевтическое действие. Отменить Атенолол и перейти на другие препараты можно только после соответствующей рекомендации врача.
• При появлении негативных реакций может потребоваться отмена лекарства или его замена на аналогичные препараты.
• Исключается выполнение работы, связанной с необходимостью повышенной скорости реакций.

Атенолол относится к рецептурной группе лекарств, поэтому в аптеках он отпускается по рецепту врача.

Превышение дозы

При значительном превышении рекомендуемой дозировки может развиваться сердечная недостаточность, спазм бронхов, нарушаться ритм сокращений сердца, появляться головокружение, снижаться артериальное давление. Лечение передозировки является симптоматическим, оно проводится в условиях стационара.

Атенолол относится к бета1-адреноблокаторам, он обладает антигипертензивным и противоангинальным действием. Выпускается препарат в форме таблеток. Поговорим сегодня о том кому можно принимать таблетки Атенолол, от чего они, что пишет о лекарстве инструкция по применению.

Фармакологическое действие Атенолол

Препарат используется в кардиологической практике, так как он обладает антигипертензивным действием, оказывает антиангинальное, а также и антиаритмическое воздействие на организм.

Уменьшает влияние циркулирующих в кровяном русле катехоламинов. Обладает отрицательным инотропным действием, а также хроно-, дромо- и батмотропным воздействием, что выражается в снижении ЧСС, происходит угнетение проводимости, заметно снижается сократимость миокарда.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением активности особой системы, которая носит название ренин-ангиотензиновой, понижается чувствительность барорецепторов, находящихся на дуге аорты, ударный и минутный объемы также понижаются. В средних дозах на тонус периферических сосудов не действует.

Антиангинальный эффект Атенолол обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие происходит в результате устранения некоторых аритмогенных факторов.

Гипотензивное действие этого лекарственного средства продолжается на протяжении одних суток, при регулярном применении препарата стабилизируется к концу второй недели проводимого лечения. После приема внутрь всасывание составляет порядка 60%, биодоступность достигает 50%. Связывание с белками доходит до 16%. Выводится Атенолол через почки.

Показания Атенолол к применению

Перечислю состояния, когда Атенолол показан к применению:

Артериальная гипертензия в анамнезе;
Наличие гипертонического криза;
Применяют препарат при пролапсе митрального клапана;
При кардиальном синдроме, протекающем по гиперкинетическому типу;
Назначают Атенолол при нейроциркуляторной дистонии, протекающей по гипертоническому типу;
Препарат назначают для лечения стенокардии;
Применяют его и для профилактики и лечения инфаркта миокарда;
Показанием к применению являются и аритмии, пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, мерцательная тахиаритмия, а также трепетание предсердий;
Применяют препарат при эссенциальном треморе, при ажитации, а также при абстинентном синдроме.

Кроме этого препарат включают в состав комплексной терапии при лечении таких состояний, как: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, профилактика мигрени, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Причем назначение Атенолол должно проводиться только квалифицированным доктором.

Противопоказания Атенолол к применению

Среди противопоказаний есть состояния, когда использовать Атенолол противопоказано, перечислю их:

AV-блокада II и III степени;
Наличие синоатриальной блокады в анамнезе;
Брадикардия с чсс не превышающей 40 ударов в минуту;
Наличие артериальной гипотензии при инфаркте миокарда;
Противопоказано средство к применению при кардиогенном шоке;
При острой сердечной недостаточности;
При наличии стенокардия Принцметала;
Не применяют средство в период лактации;
Противопоказано использование Атенолол одновременно с ингибиторами МАО.

Помимо перечисленных состояний повышенная чувствительность к Атенолол тоже считается противопоказанием.

Применение Атенолол и дозировка

Устанавливают применение Атенолол строго индивидуально. Обычно доза для пациентов составляет 25-50 мг раз в день. При необходимости доктор постепенно повышает дозировку. Максимальное количество не должно быть более 200 миллиграммов.

Побочные действия Атенолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы : пациенты, принимающие Атенолол могут ощущать брадикардию, понижается давление, нарушается AV-проводимость, а также могут присоединиться некоторые симптомы, характерные для сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы : в начале терапевтических мероприятий человек может почувствовать усталость, присоединяется головокружение, депрессивное состояние, отмечается легкая головная боль, нарушается сон. Кроме этого пациент может ощущать холод в конечностях, а также и парастезии.

Со стороны эндокринной системы : может отмечаться снижение потенции, развивается гипогликемия у больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет.

Со стороны пищеварительной системы : пациент может почувствовать тошноту, сухость во рту, присоединяются запоры, либо диарея. Аллергические реакции будут выражаться в виде кожного зуда.

Прочие побочные проявления в ответ на применение Атенолол: усиление потоотделения, гиперемия кожных покровов, снижение секреторной функции слезной жидкости, развивается конъюнктивит, а также присоединяются симптомы бронхиальной обструкции.

Особые указания

C осторожностью применяют Атенолол при сахарном диабете, при метаболическом ацидозе, в пожилом возрасте, при аллергических реакциях, при синдроме Рейно, при миастении, при феохромоцитоме, при тиреотоксикозе, а также при наличии псориаза.

Препараты, содержащие Атенолол (аналоги)

Атенолол, Атенолол-аджио, Принорм, Атенолол композитум сандоз, Атенолол никомед, Атенолол-тева, Тенорокс, Тенолол, Тенорик, Теноретик, Теночек, Атенолол-ратиофарм, Тенормин, Тенонорм, Веро-атенолол, Бетакард, Атенолол штада.

Заключение

Применение препаратов, содержащих Атенолол в виде активного вещества, должно проводиться только после назначения лечащим доктором.

Атенолол (Atenololum) – фармацевтический препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Данный препарат с одноименным действующим веществом, представленным в виде моногидрохлорида.

Химическая формула Атенолола: C 14 H 22 N 2 O 3 .Название: 4- пропокси ] бензолацетамид.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, в соляной кислоте, и плохо растворимый в хлороформе.

Механизм действия

Из названия этой лекарственной группы нетрудно догадаться, что терапевтическое действие бета-адреноблокаторов основано на их способности блокировать бета-адренорецепторы. Данные рецепторы, находящиеся практически во всех органах и тканях, воспринимают импульсы симпатической нервной системы.

Проведение этих импульсов обеспечивается биологически активными веществами-катехоламинами, к которым относятся норадреналин и адреналин. Бета-адренорецепторы существенно различаются между собой как по локализации, так и по оказываемым физиологическим эффектам.

Физиологи и клиницисты выделяют бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-1 адренорецепторы расположены преимущественно в миокарде – в мышечных волокнах и в волокнах проводящей системы сердца.

Их стимуляция приводит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений, к повышению возбудимости и улучшению проводимости миокарда.

Проще говоря, сердце бьется сильнее, быстрее, и в единицу времени проталкивает больший объем крови по сосудам. Блокирование адренорецепторов сопровождается снижением чувствительности тканей к действию катехоламинов.

При этом будет развиваться обратный эффект: снижение силы и частоты сердечных сокращений, в результате чего также снижается нагрузка на сердечную мышцу, и уменьшается ее потребность в кислороде.

Снижение частоты и силы сердечных сокращений приводит к уменьшению артериального давления (АД), Уменьшение потребности миокарда в кислороде имеет жизненно большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца).

У таких пациентов прием бета-адреноблокаторов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Суть в том, что миокард, в отличие от других тканей, получает кровь в фазу расслабления (диастолы).

Следовательно, чем меньше ЧСС (частота сердечных сокращений), тем длиннее диастола, и тем большее количество крови протекает по коронарным артериям к миокарду.

Правда, при этом будет увеличиваться диастолическое наполнение кровью левого желудочка и натяжения волокон миокарда левого желудочка. По этой причине потребность миокарда в кислороде может повышаться, правда, незначительно.

Снижение потребности миокарда в кислороде сопровождается антиангинальным эффектом – уменьшением частоты и интенсивности загрудинных болей у пациентов, страдающих стенокардией. Риск развития инфаркта миокарда и его осложнений тоже уменьшается. Гипотензивный эффект усиливается из-за снижения продукции ренина в результате блокады бета-рецепторов в почках.

Ренин, синтезируемый почечной тканью, участвует в цепи последовательных реакций с образованием ангиотензина II , оказывающего прямое сосудосуживающее действие.

Снижение ЧСС и силы сокращений миокарда в сочетании с угнетением синтеза ренина проявляется падением систолического (верхнего), и диастолического (нижнего) давления.

Угнетающее влияние Атенолола на возбудимость и проводимость проводящих структур миокарда проявляется в урежении ЧСС и в снижении риска развития тахиаритмий – нарушений сердечного ритма с повышением ЧСС.

Тем не менее, блокирование бета-1 рецепторов может приводить к ряду нежелательных эффектов – усилению продукции внутриглазной жидкости и повышению ВГД (внутриглазного давления). Блокада этих рецепторов в мышцах проявляется снижением продукции гликогена, и, соответственно, повышением уровня глюкозы в крови.

Наряду с бета-1 есть и бета-2 рецепторы. Они находятся в матке, в бронхах, в желудочно-кишечном тракте, в кровеносных сосудах, в жировой ткани, в мочевом пузыре. С блокадой этих рецепторов связано большинство побочных эффектов данной лекарственной группы.

Прежде всего, это спазм бронхов, спазм гладкомышечных сфинктеров, усиление мышечной перистальтики в ЖКТ, повышение кислотности желудочного сока, повышение тонуса матки. Стимуляция бета-2 адренорецепторов в сосудах сопровождается их расширением.

Следовательно, при их блокаде будет повышаться сосудистое сопротивление, и расти АД. Аналогичная картина сосудистого спазма будет наблюдаться и в коронарных артериях, что крайне нежелательно.

Блокада адренорецепторов в поджелудочной железе проявляется снижением секреции инсулина, в жировой ткани – подавлением липолиза (распада жиров) и увеличением уровня липидов (жироподобных соединений) в крови. Кроме того, некоторым препаратам присуща мембраностабилизирующая и внутренняя симпатомиметическая активность.

Эти отрицательные качества бета-адреноблокаторов обусловлены тем, что под их действием бета-адренорецепторы не только блокируются, но и частично активируются.

Из-за этого активность препарата падает. Стабилизация мембран проявляется в снижении их проницаемости для ионов натрия. Это тоже негативно сказывается на проводимости, и может сопровождаться нарушениями ритма.

Данные побочные эффекты в значительной степени были присущи бета-адреноблокаторам I поколения, которые сейчас в лечебной практике не применяются.

Атенолол относится к селективным бета-блокаторам II поколения. Он селективно, т. е., избирательно, блокирует бета-1 рецепторы, и практически не действует на бета-2 рецепторы. На каждые 25 блокированных бета-1 рецепторов приходится лишь 1 блокированный бета-2 рецептор.

Правда, селективность эта дозозависимая – с повышением дозы Атенолола она исчезает, т.к. наряду с бета-1 начинают блокироваться и бета-2 рецепторы. Мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активности у него нет.

Атенолол относится к гидрофильным или водорастворимым препаратам. Гидрофильность проявляется тем, что он хорошо растворяется в плазме крови, не проникает в ЦНС через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), не подвергается метаболическим превращениям в печени, и выводится почками в относительно неизменном виде.

При этом Атенолол действует относительно долго. Правда, при резкой отмене возможно усиление исходных патологических проявлений. По видимому, синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов в тканях при длительном приеме препарата.

История создания

Бета-адреноблокаторы используются в клинической практике почти 50 лет. На протяжении этого времени их назначали как гипотензивные, антиангинальные и антиаритмические средства.

Позднее, около 30 лет назад, была доказана эффективность этих средств как кардиопротекторов, предотвращающих осложнения со стороны миокарда при гипертонической болезни и ИБС.

С тех пор эту лекарственную группу наряду с другими гипотензивными средствами включают в схемы лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Если от препаратов I поколения отказались, то представители II-III поколений (в их числе и Атенолол) используются и сейчас. Правда, в последние годы в России и за рубежом Атенолол все чаще заменяют другими, более новыми препаратами с минимумом побочных эффектов.

За весомый вклад в лечение сердечно-сосудистых заболеваний создатели бета-адреноблокаторов в 1988 г. были удостоены Нобелевской премии мира.

Технология синтеза

Атенолол синтезируют в ходе нескольких реакций органического синтеза. Первая реакция идет с участием изопропилметиламина с хлорметилбензолом. При этом получается N-бензил-N-изопропиламин.

Данное вещество подвергают взаимодействию с эпихлоргидрином. Образуется галогенгидрин, который взаимодействует с фенилацетамидом в присуствии эпоксида. В итоге получают очищенный Атенолол. Кроме того, в изготовлении таблеток Атенолола используются вспомогательные вещества: тальк, диоксид кремния, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфат.

Формы выпуска

Таблетки 25, 50 и 100 мг

Препарат производится в России (Акрихин, Верофарм, Курган, УБФ) и за рубежом – в Израиле (Тева), Германии (Меркле, Ратиофарм), в Индии (Аджио, Ипка), Дании (Никомед), Хорватии (Белупо). В большинстве случаев название состоит из действующего вещества и фирмы-производителя (Атенолол Акри, Атенолол Тева, Атенолол Белупо).

Хотя за рубежом Атенолол может выпускаться под разными коммерческими названиями, среди которых: Тенормин, Вазкотен, Бетакард, Анкорен, Селинол, Нортан, и многие другие.

Из-за того, что Атенолол во многих отношениях морально устарел, его вытесняют новые бета-блокаторы с другими действующими веществами: Бисопролол, Метопролол, Небиволол, Карведиол.

Дозировки

Рекомендуют начинать прием препарата в суточной дозе 50 мг (у пожилых пациентов она может быть снижена до 25 мг). Как правило, гипотензивный эффект развивается в течение 24 часов. Урежение ЧСС отмечается спустя 1 час после приема, достигает своего пика через 2-4 часа, и продолжается 24 часа. На первых порах возможно кратковременное реактивное повышение АД, которое затем самостоятельно проходит через 1-3 дня.

При недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу можно увеличить до 100 мг. В этом случае ее делят на 2 приема через равные промежутки 12 часов. Максимальная суточная доза Атенолола составляет 200 мг.

Однако превышать ее более чем на 100 мг, даже при недостаточном эффекте, не рекомендуется – исчезает селективность и возрастает частота побочных эффектов.

При необходимости Атенолол комбинируют с другими гипотензивными средствами. Таблетки Атенолол принимаются до еды, не разжевываются, и запиваются водой. Отменяют препарат плавно – каждые 3-4 дня снижают суточную дозу на четверть. Во время приема Атенолола важен постоянный контроль АД, ЧСС и данных ЭКГ.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная и вторичная при почечной патологии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, нейроциркуляторной дистонии, и других состояниях;
• Стенокардия напряжения, покоя, нестабильная (за исключением вариантной стенокардии Принцметала) – с целью профилактики приступов;
• Острый инфаркт миокарда – при стабильном АД;
• Тахиаритмии – синусовая тахикардия, экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Пролапс митрального клапана;
• Профилактика приступов мигрени.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ в количестве 50% от принятого внутрь. Учитывая слабую растворимость в жирах и гидрофильность, плохо проникает через ГЭБ. Однако способен проникать через плаценту и в грудное молоко.

Биодоступность составляет 40-50%. С плазменными белками связывается всего лишь 6-16% поступившего препарата. Практически все количество Атенолола выводится через почки в неизменном виде (85-100%). Период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушении функции почек он существенно удлиняться. При этом Атенолол может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия (снижение ЧСС менее 60 уд/мин.), брадиаритмии, усиление проявлений сердечной недостаточности с одышкой и отеками. Периферический ангиоспазм сопровождается бледностью и похолоданием конечностей. При резкой отмены возможна гипертензия в сочетании с приступами стенокардии.
• Нервная система: сонливость и бессонница, спутанность сознания, общая слабость, депрессивный и галлюцинаторный синдром, снижение памяти и концентрации внимания, парестезии, перемежающаяся хромота вследствие нарушений чувствительности.
• ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея.
• Органы дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, затруднение внешнего дыхания.
• Глаза: снижение остроты зрения, конъюнктивит, боль в глазах, сухость склер.
• Кожа: крапивница, зуд, дерматиты, фотосенсибилизация, покраснение, усиленное потоотделение, обострение имеющегося псориаза.
• Кровь: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в спине и в суставах.
• Эндокринная система: колебания сахара в крови, недостаточная функция щитовидной железы.
• Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Частота этих побочных эффектов увеличивается при повышении дозы препарата.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Атенолола;
• Синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Синоаурикулярная блокада;
• Предсердно-желудочковая блокада II-III степени;
• Артериальная гипотензия (АД систолическое менее 90 мм. рт. ст.);
• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Вариантная стенокардия Принцметала;
• Бронхиальная астма;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

• Инсулин – усиление гипогликемического эффекта;
• Эстрогены – ослабляют гипотензивный эффект;
• Другие антигипертензивные средства – усиление гипотензивного эффекта;
• Верапамил – токсическое влияние на миокард;
• Клофелин, Допегит, Резерпин, Верапамил – брадикардия;
• Клофелин – данный препарат отменяют не ранее, чем спустя несколько дней после прекращения приема Атенолола;
• Нифедипин – тяжелая гипотензия;
• Дилтиазем – опасность остановки сердца;
• Сердечные гликозиды – брадикардия и нарушения проводимости;
• НПВС, производные эрготамина, ксантина – снижение эффективности Атенолола;
• Производные фенотиазина – повышение концентрации этих препаратов и Атенолола в плазме крови;
• Лидокаин – усиление токсического эффекта этого препарата;
• Эуфиллин, Теофиллин – взаимное ослабление силы Атенолола и этих препаратов;
• Фенитоин – кардиодепрессивный эффект, проявляющийся в дальнейшем снижении ЧСС и силы сокращений;
• Ингаляционные наркозные средства – гипотензия и угнетение сократимости миокарда;
• Амиодарон – брадикардия и нарушение проводимости;
• Циметидин – увеличение концентрации Атенолола в плазме крови;
• Кумарины – усиление коагуляционного действия;
• Недеполяризующие миорелаксанты – Атенолол продлевает время действия этих препаратов;
• Йодсодержащие рентгенконтрастные средства – повышается риск тяжелых аллергических реакций;
• Трициклические антидепрессанты, снотворные, антипсихотики, спирт этиловый – угнетение ЦНС;
• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) – тяжелая гипотензия, перерыв между приемом этих препаратов и Атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нарушает плацентарное кровообращение, у плода и новорожденного вызывает гипогликемию и брадикардию.

Может приводить к задержке внутриутробного развития, к внутриутробной гибели, и к преждевременным родам. Поэтому Атенолол во время беременности и грудного вскармливания противопоказан.

Хранение

Хранится при температуре не выше 250С. Срок хранения – 2 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Торговое название:

АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Рег: П № 012672/01-2001

Международное непатентованное название:

АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит активного вещества атенолола 50 мг или 100 мг, и

Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая, натрий-кроскармелоза, натрий-лаурилсульфат, полиэтиленгликоль 6000, кремния двуокись, тальк, магния стеарат.

Описание:

таблетки 50 мг - таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с незначительной мраморностью, круглой формы со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением товарного знака фирмы - на другой.

таблетки 100 мг - таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с незначительной мраморностью, круглой формы со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением PLIVA на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1-адреноблокатор селективный.

Код: ATX

Показания к применению

Артериальная гипертензия;

Профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;

Нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II или III степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), бронхиальная астма, период лактации, одновременный прнием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хронические обструктивные болезни легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия.

Лечение начинают с приема 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия.

Начальная доза 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг, один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением функции почек необходимо провести коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м (нормальное значение составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг в сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии. У пожилых больных начальная однократная доза - 25мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов, связанных с применением атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

со стороны сердечно-сосудистой системы: появлением симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение.

со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, головная боль, бессоница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парастезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор;

со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, бронхоспазм,; гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая); тромбоз;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо; гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получавших инсулин), гипотиреоидное состояние; метаболические реакции: гиперлипидемия;

кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;

органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боль в груди;

влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности «печеночных» ферментов, уровня билирубина;

прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, боль в спине, артралгия.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженное снижение артериального давления, нарастание симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета 2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии -внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применять), при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АТЕНОЛОЛА и инсулина (или других пероральных противодиабетических средств) возможно усиление их гипогликемизирующего действия.

Одновременный прием атенолола с антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению гипотензивного эффекта. При приеме атенолола с верапамилом (или дилтиаземом) происходит взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия)

При совместном назначении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин - может привести к значительному снижению АД

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидными противовоспалительными средствами снижается эффективность атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Совместное применение атенолола с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.

При одновременном приеме с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтического эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости.

Цимитидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Пролонгирует действие неполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС. Особые указания

Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Беременность и период кормления грудью.

Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг. 10 таблеток в стрипе (50 мг). По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 14 таблеток в стрипе (100 мг). По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.