Миорелаксанты в анестезиологии. В

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

III. Миорелаксанты.

Миоплегия может быть достигнута воздействием на центральные механизмы ЦНС либо на уровне нейромышечных синапсов.

Миорелаксанты делятся на 2 группы по механизму действия: деполяризующие миорелаксанты и недеполяризующие миорелаксанты.

Деполяризующие миорелаксанты – релаксанты короткого действия. Начинают действовать на 1-ой минуте и продолжительность действия 3-5 минут. ДИТИЛИН, МИОРЕЛАКСИН, ЛИСТЕНОН. В начале возникает фибрилляция (подергивание) мышц. Закономерность: лицо, верхние конечности, туловище, нижние конечности и в последнюю очередь дыхательная мускулатура. Одновременно фибрилляции подвержена гладкая мускулатура желудка – возможна регургитация. На момент введения релаксантов зонд убирается.

Отрицательные свойства деполяризующих миорелаксантов:

1. повышают ВЧД, ВГД, внутригрудное давление, внутрибрюшное.

2. в момент фибрилляции происходит большой выброс катехоламинов и К + , что может стать причиной асистолии, особенно у пациентов с параличами и почечной недостаточностью.

3. повышение внутрибрюшного давления приводит к регургитации – это пассивное затекание содержимого желудка в ротовую полость в бессознательном состоянии. Регургитация может быть причиной аспирационного синдрома Мендельсона.

4. при первичном введении деполяризующих миорелаксантов может развиться гипотензия с брадикардией, что дальше сменяется тахикардией и гипертензией.

5. при повторных введения больших доз возможно нарушение сердечного ритма

6. совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами в больших дозах или большие дозы деполяризующих миорелаксантов могут стать причиной развития двойного блока. Клинически это проявляется продленным апноэ (незапланированное отсутствие дыхания). Причины двойного блока:

ü врожденные генетически обусловленные изменения ферментов печени, которые приводят к низкому содержанию холинестеразы. Деполяризующие миорелаксанты разрушаются ферментом печени (холинестеразой, но при этой патологии ее врожденно мало). Деполяризующие миорелаксанты выводятся почками.

ü атипичная плазменная холинестераза

ü дегидратация пациента (малый ОЦК)

ü гипокалиемия

ü гиперкапния

ü алкалоз

Средняя доза дитилина для интубации составляет 2 мг/кг. Для снятия фибрилляции скелетной мускулатуры перед интубацией, перед введением барбитуратов или гипнотиков проводят ТЕСТ-ДОЗУ. Это точно рассчитанная доза недеполяризующих миорелаксантов, которая не вызовет апноэ.

Тракриум – 5 мг в/в;

Ардуан – 1 мг в/в;

Тубарин – 2 мг в/в.

Показания для применения тест-дозы:

1. полный желудок

2. почечно-печеночная недостаточность

4. парезы, параличи, миоплегии

через 5 минут после тест-дозы проводят индукцию и интубацию, но не будет фибрилляции и регургитации.

Недеполяризующие миорелаксанты . Выделяют 3 группы:

1) короткой продолжительности – 10-15 минут. Тракриум, наркурон, мивакрон, мивакуриум.

2) средней продолжительности. Ардуан, павулан, ракурониум, веракуриум.

3) длительного действия – до 1,5 часов. Нуромакс, доксан, куриум, фраксидил.

Недеполяризующие миорелаксанты вызывают релаксацию без фибрилляции.

Недеполяризующие миорелаксанты непосредственно на интубацию не используют.

IV. Нейровегетативная защита направлена на купирование процессов со стороны симпатической нервной системы, которые проявляются в виде дрожи, озноба, внезапного беспокойства, бради- или тахикардии. При больших полостных операциях применяют обычно нейролептики: дроперидол, галоперидол или антигистаминные препараты 1-ого поколения: димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен.

Введение этих препаратов позволяет управлять организмом и защищать его. В настоящее время широко используют НЛА. В современной практике может быть использован 0,25% новокаин, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры, расширяет периферические сосудов, а так же обладает мягки ганглиоблокирующим действием. Кетамин (1 мг/кг), но при этом нужно поддерживать ОЦК. Мягким действием обладает фторотан, но его кардиодепрессивное действие и ряд отрицательных сторон у тяжелых пациентов (высокий операционный риск) не дает возможности его использования.

Адренопозитивные препараты – это клофелин и его аналоги: лофексидил, ксенарил. Эти препараты кроме седативного, анальгезирующего, ганглиоблокирующего действия обладают гипотензивным действием. Поэтому при шоках, кровотечениях, низком АД для нейровегетативной зашиты не используют.

V, VI, VII – управление газообменом, кровообращением и метаболизмом (см. выше).

Эндотрахеальный наркоз (интротрахеальный наркоз, интубационный, МОА с интубацией).

Преимущества:

ü надежная проходимость ВДП

ü исключение аспирационного синдрома

ü использование меньшего количества анестетика

ü оптимальные условия для проведения ИВЛ

ü обеспечение возможности применения миорелаксантов

ü обеспечивается возможность управления жизненно-важными функциями организма

Показания к МОА с интубацией:

1. операции, при которых требуется значительное расслабление мышц

2. операции с ИК (искусственным кровообращением)

3. операции на легких

4. операции, при которых есть риск аспирационного синдрома

5. операции, при которых требуется особое положение на операционном столе

Абсолютных противопоказаний нет.

Относительные противопоказания:

1. анатомические изменения гортани

2. тугоподвижность нижнечелюстного сустава

3. выраженный сколиоз

Три периода:

I период. Введение в наркоз включает в себя: вводный наркоз (индукцию), интубацию, которая может быть проведена в бессознательном состоянии и в сознании (это способы интубации).

Вводный наркоз (индукция) можно провести двумя способами:

1. масочный способ: галогенсодержащие анестетики

2. применение гипнотиков (выключение сознания без стадии возбуждения).

Алгоритм интубации без сознания:

1. премедикация

2. преоксигенация

3. тест-доза при необходимости

4. вводный наркоз (например: барбитураты)

5. оксигенация

6. релаксанты короткого действия (деполяризующие миорелаксанты)

7. переход на ИВЛ с оксигенацией

8. интубация

9. мониторинг

10. подключить к аппарату проходят одномоментно

11. фиксация трубки к голове

12. после укладки пациента фиксируют трубку к стойке



II период. Течение анестезии, поддержание анестезии. Используют основной и дополнительный наркоз. Проводится на III 2 , III 3 несколькими препаратами; применяются деполяризующие недеполяризующие миорелаксанты; кровоостанавливающие препараты, растворы. Анестезиологическая бригада управляет анестезией – на болезненных манипуляциях наркоз углубляют или дополнительно вводят анальгетики.

III период. Выведение из наркоз. Прекращают введение релаксантов, отключают анестетик, ИВЛ, при необходимости декураризация, туалет трахеобронхиального дерева, оксигенация, экстубация, оксигенотерапия 15 минут и более. Сопровождение в палату с врачом и мешком Амбу.

Медицинская сестра анестезист в операционной готовит:

Наркозный аппарат

Респираторы (РО, Амбу)

Инструменты:

o ларингоскоп с набором клинков (ТИП 1 – макинтош – для новорожденных, ТИП 2 – дети и женщины, ТИП 3 – универсальный клинок, ТИП 4 – для длинных шей). При подозрении на трудную интубацию медицинская сестра готовит ларингоскоп с клинком с изменой геометрией либо прямой клинок.

o интубационные трубки (3 штуки)

o проводник

o воздуховод

o роторасширитель

o языкодержатель

o корнцанг

o лоток для интубации

o накрывает столик:

§ три шприца

§ иглы (9 штук)

§ система + стойка

§ салфетки, шарики, перчатки

o аспиратор

Средства для поддержания анестезии. Жидкие анестетики

Из деполяризующих миорелаксантов, применяющихся сегодня в клинической практике, используется сукцинилхолин (суксаметониум хлорид, листенон) .

Сукцинилхолин (СХ) является четвертичным аммониевым соединением, представляющим собой две молекулы АХ, соединенные вместе. Два четвертичных аммониевых радикала N + (CH 3) 3 способны связываться с каждой из α-субъединиц постсинаптического АХ-рецептора, изменяя его структурное строение и открывая ионный канал на более длительный период, чем это отмечается при воздействии молекулы АХ. Таким образом, введение СХ вначале приводит к деполяризации и мышечному сокращению, известному как фасцикуляция . Но поскольку этот эффект сохраняется дольше обычного, последующие потенциалы действия не могут пройти через ионные каналы и мышца расслабляется; реполяризация в этом случае наступает спонтанно вследствие блокады последующих потенциалов действия.

Доза СХ, которая требуется для интубации трахеи у взрослого, составляет примерно 1,5–2,0 мг/кг. Такая доза обеспечивает быстрое начало действия, а также развитие глубокого блока в течение 1 мин. Анестезиологи Европы и США отказались от повседневного использования СХ
из-за его побочных эффектов. Однако СХ является препаратом выбора
в тех случаях, когда необходима быстрая интубация трахеи, например,
у пациента с полным желудком или в акушерской практике. Он также показан в случаях предполагаемой трудной интубации (вследствие анатомических причин), поскольку обеспечивает оптимальные условия для ее выполнения.

Препарат очень быстро метаболизируется плазменной холинэстеразой (псевдохолинэстеразой). Восстановление после нейромышечного блока начинается через 3 мин и полностью завершается в течение 12–15 мин. Применение антихолинэстеразных препаратов с целью продления нейромышечного блока при использовании СХ противопоказано. Ингибиторы холинэстеразы значительно удлиняют I фазу деполяризующего блока . Это объясняют следующим образом:

· во-первых, угнетение ацетилхолинэстеразы приводит к повышению концентрации АХ в нервном окончании, что дополнительно стимулирует деполяризацию;



· во-вторых, антихолинэстеразные препараты угнетают активность псевдохолинэстеразы, замедляя, таким образом, гидролиз СХ. Некоторые антихолинэстеразные соединения, например фосфорорганические, способны продлить действие СХ на 20–30 мин.

Пояснение: После начального возбуждения под влиянием СХ натриевые каналы закрываются и не могут снова открываться, пока не произойдет реполяризация концевой пластинки. Однако реполяризация невозможна, пока миорелаксант связан с холинорецепторами. Поскольку натриевые каналы в области синапса остаются закрытыми, потенциал действия истощается и мембрана мышечной клетки реполяризуется, что и приводит к миорелаксации. Такую блокаду нервно-мышечной проводимости принято называть I фазой деполяризующего блока . При чрезмерно высокой дозе деполяризующего миорелаксанта нервно-мышечный блок начинает напоминать недеполяризующий. Этот феномен получил название II фазы деполяризующего блока .

Первичный метаболит СХ (сукцинилмонохолин) обладает значительно более слабым нейромышечным блоком и очень медленно расщепляется до сукциниловой кислоты и холина. Около 10 % СХ выводится с мочой; его метаболизм в печени очень незначителен, а вот в плазме разрушение сукцинилхолина происходит также под влиянием других ферментов (неспецифических эстераз). Нужно отметить, что псевдохолинэстераза (ПХЭ) имеет огромную способность к гидролизу СХ, причем с высокой скоростью; вследствие этого только небольшая фракция исходной внутривенной дозы СХ достигает нейромышечного окончания и оказывает миорелаксирующее действие. При структурно аномальной плазменной холинэстеразе, что может быть обусловлено наследственными факторами, или при снижении ее уровня в плазме длительность действия СХ может значительно и непредсказуемо увеличиться.

Наследственные факторы холинэстеразной недостаточности. Точная структура плазменной холинэстеразы в настоящее время установлена полностью. Известно, что она определяется генетически (аутосомными генами). Выявлен ряд наследственных аномалий в аминокислотной последовательности холинэстеразы. Эти аномалии обозначаются как Е u 1 . Наиболее часто встречается отклонение, вызванное атипичным геном Е а 1 , имеющимся примерно у 4 % европейцев. У пациента, гетерозиготного по атипичному гену (Е u 1 , Е а 1), действие стандартной дозы СХ может длиться 30 мин, а у лиц, гомозиготных по атипичному гену (Е а 1 , Е а 1), длительность действия СХ иногда превышает 2 часа. У пациентов с атипичной холинэстеразой, обусловленной генетическими аномалиями, постепенный клиренс препарата из плазмы осуществляется неспецифическими эстеразами. В подобных случаях предлагалось вводить свежезамороженную плазму, как источник холинэстеразы, или применять для реверсии нейромышечного блока антихолинэстеразные препараты, к примеру неостигмин, однако вещества с антихолинэстеразной активностью в данном случае приводят к развитию двойного блока. Чтобы выйти из этой ситуации, следует:

· тщательно контролировать нейромышечную передачу вплоть до полного исчезновения признаков остаточной миорелаксации.

Удлинение нейромышечной блокады вследствие дефекта холинэстеразы не является угрожающим состоянием, однако риск осведомленности пациента о развитии такой клинической ситуации достаточно велик, особенно после окончания операции, когда анестезиолог, еще не имеющий какой-либо информации о пролонгировании нейромышечного блока, пытается разбудить больного. Поэтому еще раз следует напомнить, что анестезия и ИВЛ должны продолжаться до полного восстановления нейромышечной проводимости .

Пациент, у которого обнаружено снижение активности холинэстеразы или выявлена аномальная структура этого фермента, должен быть информирован об этом. Кроме того, в медицинской документации (история болезни, выписка из нее) необходимо сделать соответствующую запись, а также поставить в известность ближайших родственников пациента.

В 1957 г. Kalow и Genest впервые предложили метод определения структурно аномальной холинэстеразы. Если плазму пациента с нормальным генотипом поместить на водяную баню и добавить к ней бензоилхолин, то вследствие химической реакции с плазменной холинэстеразой будет излучаться свет с определенной длиной волны. Это излучение можно определить спектрофотометром. Если же к плазме добавить еще и дибукаин, то произойдет ингибирование реакции бензоилхолина с холинэстеразой и излучение наблюдаться не будет. Относительный процент ингибирования называется дибукаиновым числом . Пациенты с нормальной холинэстеразой имеют высокое дибукаиновое число (от 77 до 83). У пациентов, гетерозиготных по атипичному гену, это число составляет 45–68, а у гомозиготных - менее 30.

Приобретенные факторы холинэстеразной недостаточности. Приобретенные факторы увеличивают продолжительность нейромышечного блока не столь выраженно, как генетические аномалии. Речь в данном случае идет скорее не о часах, а о минутах. Нужно отметить, что в этих случаях плазменная холинэстераза, как правило, структурно нормальная, и наблюдается лишь снижение ее активности или концентрации под влиянием определенных причин. К ним относятся:

· заболевания печени (снижен синтез фермента);

· онкозаболевания с признаками метастазирования, голодание, ожоги (снижен синтез фермента);

· беременность: увеличение циркулирующего объема крови (эффект разведения) и понижение синтеза фермента;

· антихолинэстеразные препараты (неостигмин, эдрофониум, экотиопат);

· препараты, метаболизирующиеся плазменной холинэстеразой и снижающие тем самым ее доступность (этомидат, местные анальгетики эфирной группы, метотрексат, ингибиторы МАО, β-блокатор короткого действия эсмолол);

· другие лекарственные препараты (метоклопрамид, гексафлуорениум);

· гипотиреоидизм ;

· искусственное кровообращение, плазмаферез ;

· заболевания почек с проявлением их дисфункции.

Существует мнение, что препараты, влияющие на продолжительность действия СХ, могут оказывать подобный эффект и в отношении недеполяризующего миорелаксанта мивакурия , а также гидролизирующегося ПХЭ.

Побочные эффекты СХ. Хотя СХ достаточно широко применяется в стационарах Республики Беларусь, он имеет ряд побочных эффектов, которые ограничивают его применение. Наиболее важными среди них являются:

1. Мышечные боли. Причиной их, очевидно, являются фасцикуляции в начале действия препарата. Наиболее часто боли наблюдаются у молодых пациентов с хорошей мышечной массой. Боль возникает в таких необычных местах, как межлопаточная область, диафрагма и плохо устраняется обычными анальгетиками. Она может быть уменьшена с помощью небольшой дозы недеполяризующего мышечного релаксанта, введенного перед применением СХ (прекураризация ), например, 1–2 мг панкурония или 2,5–5 мг атракуриума. Однако этот метод снижает мощность СХ, что требует введения более высокой дозы препарата для получения такого же эффекта (данный тезис спорный и не всегда подтверждается в ходе мониторинга нервно-мышечной блокады).

2. Повышение внутриглазного давления. Предполагалось, что повышение внутриглазного давления отчасти обусловлено сокращением наружных глазных мышц при введении СХ (фасцикуляции), однако оказалось, что проведение прекураризации не предупреждает развитие этого побочного эффекта. Более того, он сохраняется на всем протяжении нейромышечного блока. Существует также предположение, что СХ может повышать и внутричерепное давление.

3. Повышение внутрижелудочного давления. При нормальной функции пищеводного сфинктера повышение внутрижелудочного давления, обусловленное действием СХ, обычно бывает недостаточным для регургитации желудочного содержимого. Однако у больных с недостаточностью этого сфинктера, например при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, регургитация вполне возможна.

4. Гиперкалиемия. В 1959 г. Paton установил, что при анестезии галотаном введение СХ приводит к повышению содержания сывороточного калия на 0,5 ммоль/л. Полагают, что данный эффект обусловлен мышечной фасцикуляцией. Аналогичный подъем уровня калия наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью, причем исходно высокий уровень калия после введения СХ вследствие дополнительного прироста его концентрации может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма и проводимости вплоть до остановки сердца. При некоторых патологических состояниях, сопровождающихся отеком мышечной ткани или ее повреждением, выброс калия может быть еще более существенным. Это наиболее заметно у больных с ожогами, когда после введения СХ уровень калия в плазме может достигать 10 ммоль/л и выше. Прекураризация у таких пациентов бесполезна и в данном случае лучше избегать применения СХ. Гиперкалиемия при использовании СХ может возникать и при заболеваниях мышечных клеток или нарушении их иннервации: мышечная дистрофия, миотоническая дистрофия и параплегия. Описаны случаи смерти таких больных вследствие гиперкалиемии. Применение СХ не показано во всех случаях нейромышечных расстройств.

5. Введение деполяризующих релаксантов может провоцировать проявление синдрома злокачественной гипертермии .

6. Кардиоваскулярные расстройства. СХ, также как и АХ, обладает мускарино- и никотиноподобным эффектами. Прямой вагостимулирующий (мускариноподобный) эффект сопровождается синусовой брадикардией, особенно у пациентов с высоким тонусом блуждающего нерва (дети и физически крепкие люди). Чаще всего это наблюдается в ситуациях, когда премедикация проводится без атропина, а также после введения повторных доз препарата. Наиболее выраженным проявлением кардиоваскулярных расстройств, обусловленных СХ, является узловая или желудочковая экстрасистолия.

7. Существенным недостатком является наличие высокого гистаминолиберирующего эффекта .

Недеполяризующие мышечные релаксанты Недеполяризующие миорелаксанты, в отличие от деполяризующих, не изменяют структурной конформации постсинаптических АХ-рецеп-торов и, таким образом, не вызывают мышечных фасцикуляций после первого введения. Они являются конкурентами АХ, обратимо связываясь с одной или двумя свободными α-субъединицами рецептора (т. е. конкурентный антагонизм). Вследствие этого потенциал концевой пластинки нейромышечного соединения не достигает порогового уровня, при котором наступает инициация потенциала действия и активация сарколеммы. В результате мышечного сокращения не наблюдается. Для того, чтобы мышечные сокращения стали невозможными, необходимо, чтобы 75 % постсинаптических рецепторов были заблокированы недеполяризующим миорелаксантом. Следует отметить, что клинический эффект при использовании препаратов этой группы является дозозависимым: в больших дозах недеполяризующие миорелаксанты существенно нарушают нейромышечную передачу и вызывают глубокий нейромышечный блок. Недеполяризующие миорелаксанты (за исключением мивакуриума) не гидролизуются ни ацетилхолинэстеразой, ни ПХЭ. Прекращение их действия происходит за счет снижения уровня препарата в зоне концевой пластинки вследствие его диффузии обратно в плазму по градиенту концентрации. Введение антихолинэстеразных препаратов ускоряет диффузию миорелаксанта в плазму и, соответственно, облегчает восстановление нейромышечной проводимости. Недеполяризующие миорелаксанты имеют следующие характерные особенности: 1. Вызывают наступление нейромышечной блокады в течение 1–5 мин (в зависимости от вида препарата и его дозы), что значительно медленнее по сравнению с деполяризующими препаратами. 2. Длительность нейромышечной блокады в зависимости от вида препарата составляет от 15 до 60 мин. 3. Введение недеполяризующих релаксантов не сопровождается мышечными фибрилляциями. 4. Окончание нейромышечного блока с его полным восстановлением может быть ускорено с помощью введения антихолинэстеразных препаратов, хотя при этом остается опасность рекураризации. 5. Одним из недостатков препаратов этой группы является кумулирование. Наименее выражен данный эффект у тракриума, нимбекса и рокурониума. 6. Также к недостаткам относится зависимость характеристик нейромышечного блока от функции печени и почек. У больных с нарушением функций этих органов длительность блока и, особенно, восстановление могут значительно увеличиваться. Для характеристики нейромышечного блока используются такие показатели как начало действия препарата (время от окончания введения до наступления полного блока), длительность действия (длительность полного блока) и период восстановления (время до восстановления 75 % проводимости). Точная оценка приведенных показателей проводится на основании миографического исследования с электростимуляцией. Разделение это достаточно условно и к тому же в значительной степени зависит от дозы релаксанта. Клинически важно то, что начало действия - это время, через которое может быть проведена интубация трахеи в комфортных условиях; длительность блока - это время, через которое требуется повторное введение миорелаксанта для продления миоплегии; период восстановления - это время, когда может быть выполнена экстубация трахеи и больной способен к адекватному самостоятельному дыханию. По химической структуре они подразделяются на следующие группы: · бензилизохинолиновые соединения (тубокурарин, доксакурий, атракурий, цисатракурий, мивакурий); · аминостероидные соединения (панкуроний, векуроний, пипекуроний, рокуроний, рапакуроний); · фенольные эфиры(галламин); · алкалоиды(алькуроний). Миорелаксанты недеполяризующего действия отличаются друг от друга различной длительностью нейромышечного блока, что позволяет разделить их на три группы: 1. Миорелаксанты длительного действия(тубокурарин, панкуроний, галламин, алькуроний). Общим для препаратов этой группы является относительно медленное развитие максимального нейромышечного блока (от 3 до 6 мин) после введения миорелаксанта в дозе, достаточной для интубации. Восстановление судорожного ответа до 25 % от нормы при их применении наблюдается через 80–120 мин. Как правило, недеполяризующие миорелаксанты этой группы требуют последующего введения препаратов, ускоряющих реверсию нейромышечного блока. Выбор миорелаксанта длительного действия определяется в первую очередь выраженностью побочных эффектов со стороны сердечно-сосу-дистой системы. Все препараты этой группы подвергаются крайне незначительным метаболическим превращениям или не метаболизируются вовсе и экскретируются главным образом через почки в неизмененном виде. 2. Миорелаксанты промежуточного (среднего) действия (векуроний, рокуроний, атракурий, цисатракурий). Начало нейромышечного блока после введения препаратов этой группы в интубационной дозе - 2 ED95 (эффективные дозы, необходимые для индукции 95 % нейромышечного блока) - наступает через 2–2,5 мин. Чтобы обеспечить адекватные условия для интубации трахеи, необходимо введение миорелаксантов в дозах, равных примерно 2 ED95. Длительность клинического эффекта - 30–60 мин, а 95 % восстановление ответа на стимуляцию наступает через 45–90 мин. У векурония и рокурония средняя продолжительность действия обусловлена наличием двух альтернативных путей элиминации из организма (печень и почки); у атракурия и цисатракурия эта особенность обусловлена тем, что они элиминируются из организма путем хофманновской деградации (при температуре 37 °С происходит спонтанное разрушение молекулы препарата с уменьшением эффекта релаксации). 3. Миорелаксанты короткого действия(мивакурий и рапакуроний). Эффект после введения мивакурия наступает примерно через 2 мин, а начало действия рапакурония - через 1 мин. Длительность клинического действия у мивакурия составляет 12–20 мин, а 95 % восстановление судорожного ответа наблюдается на 25–35 минуте. Все перечисленные соединения имеют по крайней мере одну четвертичную аммониевую группу N + (CH 3) 3 для связывания с α-субъединицами на постсинаптическом АХ-рецепторе. Структура молекулы препарата в значительной степени определяет многие его химические свойства. Так, некоторые бензилизохинолиновые соединения состоят из четвертичных аммониевых групп, связанных тонкой цепочкой метиловых групп. Благодаря такому строению они в большей степени, чем аминостероиды, способны подвергаться частичному разрушению в плазме. Кроме того, они в большей степени вызывают выброс гистамина.

9. Отдельные группы мышечных релаксантов

11. Бензилизохинолиновые соединения

12. Тубокурарина хлорид (кураре, d-тубокурарин). Этот миорелаксант изготавливается из коры южноамериканского растения Chondrodendron tomentosum и уже использовался индейцами Южной Америки в качестве яда для стрел. Он является первым миорелаксантом, примененным в клинической практике . Показан при длительных операциях (3–4 часа), когда не ставится вопрос о ранней экстубации больного, а также в случаях, когда допустимо или желательно снижение артериального давления. Доза для интубации составляет 0,5–0,6 мг/кг. Это препарат с длительным развитием эффекта и продолжительным действием.

13. Доза тубокурарина, необходимая для проведения интубации, составляет 0,5–0,6 мг/кг, ее вводят медленно в течение 3 мин. Интраоперационная релаксация достигается нагрузочной дозой 0,15 мг/кг, что сменяется дробным введением по 0,05 мг/кг. Тубокурарин обладает выраженной способностью высвобождать гистамин , приводя к развитию гипотензии и возможному возникновению компенсаторной тахикардии. Эти эффекты могут усиливаться при применении больших доз препарата, когда начинают проявляться его ганглиоблокирующие свойства. Препарат выводится в неизмененном виде с мочой и частично с желчью. Наличие почечной недостаточности удлиняет действие препарата.

14. Бронхоспазм обусловлен высвобождением гистамина. Тубокурарин не следует использовать при бронхиальной астме.

15. Атракурия бесилат (тракриум). Препарат разработан в Страдклайдском университете Stenlake в Великобритании и внедрен в клиническую практику в 1981 г. Stenlake установил, что четвертичные аммониевые соединения спонтанно разрушаются при различной температуре и разных величинах рН (этот феномен известен уже более 100 лет как хофмановская деградация). Многие из этих соединений обладают способностью вызывать нейромышечный блок. В поисках таких соединений, способных разлагаться при температуре и рН тела, и был синтезирован атракурий.
У здоровых пациентов наблюдается частичное выведение препарата почками (10 %), а при помощи хофмановской деградации элиминируется,
вероятно, лишь около 45 % препарата. Для ослабленных пациентов с ухудшением выделительной функции печени и почек хофмановская деградация может рассматриваться как своеобразный «страховочный пояс», поскольку и в этих условиях препарат будет выводиться из организма. Эта реакция является чисто химическим процессом, который ускоряется при сдвиге рН в щелочную сторону и при повышении температуры тела. Фактически же рН мало влияет на скорость хофмановской элиминации, а вот снижение температуры тела пациента до 34 ºС существенно замедляет деградацию препарата и удлиняет нейромышечный блок. Атракурий не вызывает столь быстрого наступления нейромышечной блокады как СХ.

16. Доза в пределах 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности блока) обеспечивает адекватную миоплегию на 15–35 мин. Интубация трахеи может быть выполнена через 90 с после в/в инъекции тракриума в дозе 0,5–0,6 мг/кг. Полный блок может быть пролонгирован
дополнительными инъекциями тракриума в дозах 0,1–0,2 мг/кг. При этом введение дополнительных доз не сопровождается явлениями кумуляции нейромышечного блока. Спонтанное восстановление нейромышечной проводимости наступает примерно через 25–35 мин и определяется восстановлением тетанического сокращения до 95 % от исходного. Эффект действия атракурия можно быстро и надежно прекратить введением антихолинэстераз совместно с атропином.

17. Атракурий способен высвобождать гистамин в больших количествах, хотя и в 3 раза меньше, чем СХ. Это наблюдается в тех случаях, когда доза атракурия превышает 0,5 мг/кг или препарат вводится слишком быстро. При повышении уровня гистамина в плазме более 1000 пг/мл у пациента могут наблюдаться гиперемия лица и преходящее снижение артериального давления. Высвобождение гистамина может быть уменьшено путем медленного (в течение 30–60 с) введения атракурия, либо снижением дозы препарата, либо дробным введением рассчитанной дозы. Предупредить кардиоваскулярные расстройства, обусловленные высвобождением гистамина (но не выброс гистамина), можно при помощи блокаторов Н 1 - и Н 2 -гистаминовых рецепторов, например, 4 мг/кг циметидина и 1 мг/кг дифенгидрамина, введенные за 30 мин до введении атракурия способны предупредить развитие артериальной гипотензии, несмотря на 10–20-крат-ное увеличение уровня гистамина в плазме. Атракурий не обладает ваголитическим действием и не вызывает блокады аутономных ганглиев.

18. Цисатракурий (нимбекс). Этот нейромышечный блокатор введен в клиническую практику в 1996 г. Он является R-цис-R´-цисизомером атракурия (одним из 10 изомеров исходного соединения). Такая структурная конформация обусловливает повышение мощности препарата и значительное снижение числа побочных эффектов вследствие уменьшения высвобождения гистамина по сравнению с атракурием. Цисатракурий в 3–4 раза мощнее атракурия и имеет более длительное действие.

19. Доза для интубации составляет 0,1–0,15 мг/кг, ее вводят в течение
2 мин, что вызывает нервно-мышечную блокаду средней продолжительности действия (25–40 мин). Инфузия в дозе 1–2 мкг/(кг×мин) позволяет поддерживать интраоперационную миорелаксацию. Таким образом, цисатракурий равноэффективен векуронию.

20. Основное преимущество этого препарата - отсутствие высвобождения гистамина. Установлено, что даже 8-кратная ED 95 цисатракурия (в том числе и при быстром в/в введении - в течение 5 с) не вызывает увеличения содержания гистамина в плазме и изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому препарат обеспечивает кардиоваскулярную стабильность и может применяться у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом. Как и атракурий, он подвергается хофмановской
деградации. Метаболитом цисатракурия является лауданозин и моночетвертичный спирт. Как следствие этой деградации, происходящей в плазме и экстрацеллюлярной жидкости, восстановление нейромышечной проводимости не зависит от дозы и длительности применения препарата. Цисатракурий не гидролизируется неспецифическими плазменными эстеразами. Примерно 23 % препарата элиминируется органозависимым путем, причем через почки выводится около 16 % от этого количества. Однако у больных ХПН не наблюдается увеличения длительности действия цисатракурия, поскольку в целом клиренс препарата у данной категории больных снижается незначительно (на 13 %). При печеночной недостаточности увеличивается объем распределения препарата, хотя фармакодинамика его при этом изменяется минимально.

21. Мивакурия хлорид . Он гидрализируется холинэстеразой плазмы на 70–88 % со скоростью гидролиза СХ. Этот путь метаболизма обеспечивает короткую длительность действия препарата. Длительность релаксации составляет 1 / 2 – 1 / 3 от длительности нейромышечного блока недеполяризующих миорелаксантов промежуточного действия и примерно в 2–3 раза больше, чем у СХ.

22. Доза, необходимая для интубации, - 0,15–0,2 мг/кг; интубацию трахеи можно проводить через 2–2,5 мин. При дробном введении сначала 0,15 и затем еще 0,10 мг/кг интубация возможна через 1,5 мин. Препарат используется у детей старше 2 лет в дозе 0,2 мг/кг. Из-за возможного значительного выброса гистамина препарат следует вводить медленно, в течение 20–30 с.

23. Короткая длительность действия препарата дает возможность поддерживать релаксацию путем его инфузии (особенно при оперативных вмешательствах продолжительностью 30–60 мин и более). Инфузия в начальной дозе 4–10 мкг/(кг×мин) позволяет обеспечить интраоперационную миорелаксацию. При этом длительные инфузии мивакурия дают минимальное удлинение времени восстановления нейромышечной проводимости. Время восстановления не зависит от дозирования или времени инфузии препарата. Устранение остаточного блока осуществляется назначением антихолинэстеразных препаратов или донаторов ПХЭ (плазма, цельная кровь).

24. Мивакурий может быть причиной высвобождения гистамина. При быстром его введении в дозе 0,2–0,25 мг/кг могут наблюдаться преходящее понижение артериального давления и гиперемия лица. Чтобы минимизировать высвобождение гистамина, можно замедлить скорость введения миорелаксанта до 30 с. Мивакурий не блокирует автономные ганглии и не обладает ваголитическим действием.

25. Как уже указывалось, мивакурий почти полностью подвергается гидролизу ПХЭ. Через почки в неизмененном виде выделяется лишь около
5 % препарата. Метаболиты мивакурия - моноэфир мивакурия и амино-алкоголь, элиминируются с мочой и желчью. Хотя нет прямой зависимости скорости элиминации мивакурия от функции почек и печени, однако фармакодинамика препарата при печеночной или почечной недостаточности существенно нарушается, что может привести к удлинению нейромышечного блока. Например, при почечной недостаточности длительность действия мивакурия увеличивается примерно на 10–15 мин.

26. В настоящее время мивакуриум является мышечным релаксантом выбора при операциях в стационаре одного дня , при эндоскопической хирургии. Также он может быть рекомендован при операциях с непредсказуемой продолжительностью. Однако данный препарат не зарегистрирован в Республике Беларусь.

27. Аминостероидные соединения

28. Панкурония бромид (павулон). Этот длительно действующий миорелаксант первым из стероидных соединений был применен в клинике. Он является бис-четвертичным амином. Синтезирован в 1964 г. Hewett и Savage и сразу же получил признание как очень мощный миорелаксант, не обладающий гипотензивным действием. Панкуроний имеет умеренный ваголитический эффект, в связи с чем может вызывать тахикардию и повышение артериального давления . Идеально подходит для длительных оперативных вмешательств. Отсутствие выброса гистамина при его применении позволяет использовать препарат у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

29. Умеренный ваголитический эффект панкурониума и стимуляция им симпатической нервной системы обычно служат причиной повышения ЧСС, артериального давления и сердечного выброса. Механизмы, вызывающие эти проявления, заключаются в облегчении панкуронием ганглионарной передачи , увеличении выброса катехоламинов и снижении обратного захвата катехоламинов пресинаптической мембраной.

30. Время с момента введения препарата до момента развития максимального эффекта (время начала действия) изменяется в зависимости от введенной дозы. Время начала действия при введении дозы 0,06 мг/кг
5 мин, а продолжительность действия с момента введения до момента восстановления 25 % мышечных сокращений составляет приблизительно 35 мин, до момента восстановления 90 % сокращений - 73 мин. Более высокие дозы вызывают уменьшение времени начала действия и увеличивают продолжительность.

31. Рекомендуемые дозы для интубации - 0,08–0,1 мг/кг. Хорошие условия для проведения интубации обеспечиваются в течение 90–120 с после в/в введения дозы 0,1 мг/кг и в течение 120–150 с после введения
0,08 мг/кг панкурония.

33. Дозы для поддержания интраоперационной миорелаксации - 0,01–0,02 мг/кг каждые 20–40 мин.

34. Панкуроний медленно выводится через почки в неизмененном виде. 10–20 % препарата дезацетилируются в печени. При тяжелых нарушениях функции почек и печени общий клиренс препарата снижается и значительно возрастает длительность его действия. Метаболит панкурония по мощности нейромышечного блока вдвое слабее основного соединения, но по длительности действия и кинетике аналогичен панкуронию. При использовании панкурония наблюдается ингибирование ПХЭ плазмы, что удлиняет время действия любого препарата, подвергающегося гидролизу с ее участием.

35. Пипекурония бромид (ардуан). Он является аналогом панкурония, в молекуле которого содержатся две пиперазиновые группы. Синтезирован в 1982 г. в Венгрии. Примерно на 20–30 % мощнее панкурония. Как и панкуроний, имеет длительное действие.

36. Время до развития максимума эффекта и длительность зависит от дозы. Измеряемая периферическим нервным стимулятором 95%-ная блокада достигается за 2–3 мин после введения СХ, тогда как без СХ - за 4–5 мин. Для 95%-ной нейромышечной блокады после применения СХ достаточно вводить 0,02 мг/кг препарата, эта доза обеспечивает хирургическую мышечную релаксацию в среднем на 20 мин. Блокада аналогичной интенсивности наступает без сукцинилхолина при введении 0,03–0,04 мг/кг препарата со средней длительностью эффекта в 25 мин. Длительность эффекта 0,05–0,06 мг/кг препарата составляет в среднем 50–60 мин при индивидуальных колебаниях.

37. Пипекуроний немного более мощный препарат, чем панкуроний. Доза для проведения интубации - 0,04–0,08 мг/кг, оптимальные для интубации условия наступают через 2–3 мин. В случае необходимости повторного введения рекомендуется применение 1 / 4 начальной дозы. При такой дозировке кумуляция не встречается. При введении повторных доз 1 / 2 – 1 / 3 начальной дозы можно считаться с кумуляцией эффекта. При недостаточности почечной функции не рекомендуется вводить препарат в дозе больше 0,04 мг/кг.

38. Ваголитическая активность препарата примерно в 10 раз меньше, чем у панкурония. Кроме того, пипекуроний не обладает ганглиоблокирующим действием и не высвобождает гистамин. В связи с этим он практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, обеспечивая отчетливую кардиоваскулярную стабильность по сравнению с панкуронием. Метаболические превращения пипекурония весьма незначительны. Только около 5 % препарата подвергаются дезацетилированию в печени. Главный путь экскреции - выведение через почки. При тяжелых нарушениях функции печени и почек наблюдается замедление экскреции пипекурония и увеличение его периода полувыведения.

39. Рокуроний (зарегистрирован в Республике Беларусь в июне 2008 г.). Это стероидный релаксант средней длительности действия (30–45 мин), у которого начало нейромышечного блока проявляется раньше, чем у векурония. Длительность действия рокурония лимитируется поглощением препарата печенью и элиминацией с желчью, что объясняется его повышенной липофильностью по сравнению с векуронием.

40. Интубация трахеи возможна через 60–90 с при введении в дозе
0,5–0,6 мг/кг, что позволяет считать его альтернативой СХ при необходимости срочной интубации трахеи.

41. Доза рокурония для проведения интубации составляет 0,45–0,6 мг/кг, интубация может быть проведена в пределах 1 мин. Длительность нейромышечного блока при этом составляет 30 мин, при увеличении дозы длительность блока возрастает до 50–70 мин. Для поддержания интраоперационной миорелаксации препарат вводят болюсно в дозе 0,15 мг/кг. Инфузионная доза варьирует от 5 до 12 мкг/(кг×мин). Длительность действия
рокурония у больных в преклонном возрасте значительно увеличивается.

42. При введении в дозе до 1,2 мг/кг рокуроний оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему как у здоровых пациентов, так и у больных с кардиоваскулярной патологией. Указанная доза не приводит к увеличению уровня гистамина в плазме. Имеющиеся указания на то, что он вызывает учащение сердечного ритма, могут быть связаны либо с болезненностью инъекции рокурония, либо с его слабым ваголитическим эффектом. В целом рокуроний практически не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему в дозах до 0,6 мг/кг, а в более высоких дозировках (0,9–1,2 мг/кг) приводит к увеличению ЧСС на 10–25 % от исходного уровня вследствие своих ваголитических свойств.

43. Главный путь элиминации рокурония - метаболические превращения в печени. Около 10 % препарата выводится через почки. Он активно поглощается печенью при помощи активной транспортной системы переноса. Предполагаемый метаболит рокурония - 17-дезацетилрокуроний. У больных с печеночной недостаточностью (чаще всего при циррозе печени) объем распределения рокурония возрастает и его клиренс может снижаться. Длительность действия рокурония при печеночной патологии увеличивается, поэтому дозировать рокуроний у таких пациентов следует осторожно, с применением тщательного мониторинга нейромышечного блока. При почечной недостаточности плазменный клиренс рокурония также снижен, а объем распределения увеличен, однако длительность действия препарата при однократном или повторном его введении в этом случае существенно не изменяется. У пожилых пациентов длительность действия рокурония увеличена.

В медицине достаточно часто бывают ситуации, когда необходимо расслабить мышечные волокна. Для этих целей применяют введенные в организм, блокируют нейромышечные импульсы, и поперечнополосатая мускулатура расслабляется.

Лекарства данной группы используют часто в хирургии, для снятия судорог, перед вправлением вывиха сустава и даже при обострениях остеохондроза.

Механизм действия препаратов

При сильных болевых ощущениях в мышцах может возникать спазм, в итоге ограничиваются движения в суставах, что может привести к полной неподвижности. Особенно остро этот вопрос стоит при остеохондрозе. Постоянный спазм мешает правильному функционированию мышечных волокон, и, соответственно, лечение растягивается на неопределенный срок.

Чтобы привести общее самочувствие больного в нормальное состояние, назначают миорелаксанты. Препараты при остеохондрозе вполне способны расслабить мышцы и уменьшить воспалительный процесс.

Учитывая свойства миорелаксантов, можно сказать, что они находят свое применение на любой стадии лечения остеохондроза. Более эффективно при их применении протекают следующие процедуры:

  • Массаж. Расслабленные мышцы наиболее хорошо откликаются на воздействие.
  • Мануальная терапия. Ни для кого не секрет, что воздействие врача тем эффективнее и безопаснее, чем более расслаблены мышцы.
  • Физиотерапевтические процедуры.
  • Усиливается действие обезболивающих препаратов.

Если у вас частенько случаются или вы страдаете остеохондрозом, то не стоит самостоятельно себе прописывать миорелаксанты, препараты этой группы должны назначаться только врачом. Дело в том, что они имеют достаточно обширный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому только доктор может подобрать для вас лекарство.

Классификация миорелаксантов

Разделение препаратов этой группы на различные категории можно рассматривать с разных точек зрения. Если говорить о том, какие бывают миорелаксанты, классификация существует различная. Анализируя механизм воздействия на организм человека, можно различить всего два вида:

  1. Препараты периферического действия.
  2. Центральные миорелаксанты.

Лекарства могут иметь различное по длительности воздействие, в зависимости от этого выделяют:

  • Ультракороткого действия.
  • Короткого.
  • Среднего.
  • Длительного.

Только врач может знать точно, какой препарат вам подойдет лучше в каждом конкретном случае, поэтому не занимайтесь самолечением.

Периферические миорелаксанты

Способны блокировать нервные импульсы, которые проходят к мышечным волокнам. Находят достаточно широкое применение: во время наркоза, при судорогах, при параличе во время столбняка.

Миорелаксанты, препараты периферического действия, можно подразделить на следующие группы:


Все эти лекарства влияют на холинорецепторы в скелетных мышцах, поэтому и эффективны при мышечных спазмах и болях. Действуют они достаточно мягко, что позволяет их использовать при различных хирургических вмешательствах.

Лекарства центрального действия

Миорелаксанты этой группы можно еще подразделить на следующие виды, учитывая их химический состав:

  1. Производные глицерина. Это "Мепротан", "Прендерол", "Изопротан".
  2. На основе бензимидазола - "Флексин".
  3. Смешанные препараты, например "Мидокалм", "Баклофен".

Центральные миорелаксанты способны блокировать рефлексы, имеющие много синапсов в мышечной ткани. Делают это они путем снижения активности вставочных нейронов в спинном мозге. Эти лекарства не только расслабляют, а оказывают более широкое воздействие, с чем связано их применение при лечении различных заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом мускулатуры.

Данные миорелаксанты практически не оказывают влияния на моносинаптические рефлексы, поэтому их можно применять для снятия и при этом не выключать естественное дыхание.

Если вам назначены миорелаксанты (препараты), названия можете встретить такие:

  • "Метакарбамол".
  • "Баклофен".
  • "Толперизон".
  • "Тизанидин" и другие.

Начинать прием препаратов лучше под контролем врача.

Принцип использования миорелаксантов

Если говорить о применении данных препаратов в анестезиологии, то можно отметить следующие принципы:

  1. Использовать миорелаксанты необходимо, только когда пациент находится без сознания.
  2. Применение таких лекарств существенно облегчает искусственную вентиляцию легких.
  3. Снять мышечный тонус еще не самое главное, основная задача - это проведение комплексных мер для осуществления газообмена и поддержания кровообращения.
  4. Если используются миорелаксанты во время анестезии, то это не исключает применение анестетиков.

Когда в медицину прочно вошли препараты этой группы, то можно было смело говорить о начале новой эры в анестезиологии. Их использование позволило одновременно решать несколько задач:

После внедрения в практику таких лекарств анестезиология получила возможность стать самостоятельной отраслью.

Область применения миорелаксантов

Учитывая то, что вещества из этой группы лекарств оказывают обширное воздействие на организм, они находят широкое применение в медицинской практике. Можно перечислить следующие направления:

  1. При лечении неврологических заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом.
  2. Если применять миорелаксанты (препараты), боль в пояснице также отступит.
  3. Перед хирургическим вмешательством в брюшную полость.
  4. Во время проведения сложных диагностических процедур при некоторых заболеваниях.
  5. В процессе электросудорожной терапии.
  6. При проведении анестезиологии без отключения естественного дыхания.
  7. Для профилактики осложнений после травм.
  8. Миорелаксанты (препараты) при остеохондрозе часто назначают пациентам.
  9. Для облегчения процесса восстановления после
  10. Наличие межпозвонковой грыжи также является показанием для приема миорелаксантов.

Несмотря на такой обширный список использования данных препаратов, не стоит их назначать себе самостоятельно, без консультации с врачом.

Побочные эффекты после приема

Если вам назначили миорелаксанты (препараты), боль в пояснице должна обязательно оставить вас в покое, только при приеме данных лекарств могут наблюдаться побочные действия. На некоторые можно и а вот есть и более серьезные, среди них стоит отметить следующие:

  • Снижение концентрации внимания, что наиболее опасно для людей, сидящих за рулем автомобиля.
  • Понижение артериального давления.
  • Повышенная нервная возбудимость.
  • Ночное недержание мочи.
  • Аллергические проявления.
  • Проблемы со стороны ЖКТ.
  • Судорожные состояния.

Особенно часто все эти проявления можно диагностировать при неправильной дозировке препаратов. Особенно это касается антидеполяризующих лекарств. Срочно необходимо прекратить их прием и обратиться к врачу. Обычно назначают внутривенно раствор неостигмина.

Деполяризующие миорелаксанты в этом отношении более безобидны. При их отмене наблюдается нормализация состояния пациента, и использование медикаментов для устранения симптомов не требуется.

Следует с осторожностью принимать те миорелаксанты (препараты), названия которых вам незнакомы. В этом случае лучше проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к применению

Прием любых лекарств необходимо начинать только после консультации с доктором, а эти лекарства тем более. У них имеется целый список противопоказаний, среди них можно отметить:

  1. Нельзя принимать их людям, у которых проблемы с почками.
  2. Противопоказан прием беременным женщинам и кормящим матерям.
  3. Психологические расстройства.
  4. Алкоголизм.
  5. Эпилепсия.
  6. Болезнь Паркинсона.
  7. Печеночная недостаточность.
  8. Детский возраст до 1 года.
  9. Язвенная болезнь.
  10. Миастения.
  11. Аллергические реакции на препарат и его составляющие.

Как видим, миорелаксанты (препараты) имеют много противопоказаний, поэтому не стоит еще больше причинять вред своему здоровью и начинать их прием на свой страх и риск.

Требования, предъявляемые к миорелаксантам

Современные препараты должны быть не только эффективными в плане снятия мышечного спазма, но и соответствовать некоторым требованиям:


Одним из таких препаратов, который практически соответствует всем требованиям, является "Мидокалм". Наверное, поэтому он в медицинской практике используется уже более 40 лет, причем не только в нашей стране, но и во многих других.

Среди центральных миорелаксантов он существенно отличается от других в лучшую сторону. Данный препарат воздействует сразу на нескольких уровнях: снимает усиленную импульсацию, подавляет формирование в болевых рецепторах, замедляет проведение гиперактивных рефлексов.

В результате приема препарата не только снижается мышечное напряжение, но и наблюдается его сосудорасширяющее действие. Это, пожалуй, единственное лекарство, которое снимает спазм мышечных волокон, но при этом не вызывает мышечную слабость, а также не взаимодействует с алкоголем.

Остеохондроз и миорелаксанты

Это заболевание достаточно распространено в современном мире. Наш образ жизни постепенно приводит к тому, что появляются боли в спине, на которые мы стараемся не реагировать. Но наступает такой момент, когда боль уже нельзя игнорировать.

Мы обращаемся к врачу за помощью, но драгоценное время зачастую уже упущено. Возникает вопрос: "А можно ли использовать миорелаксанты при заболеваниях опорно-двигательного аппарата?"

Так как одним из симптомов остеохондроза является мышечный спазм, то есть резон говорить об использовании препаратов для расслабления спазмированых мышц. Во время терапии чаще всего применяют следующие лекарственные препараты из группы миорелаксантов.


В терапии обычно не принято принимать несколько препаратов одновременно. Это предусмотрено для того, чтобы можно было сразу выявить побочные эффекты, если таковые будут проявляться, и назначить другое лекарство.

Практически все препараты выпускаются не только в форме таблеток, но есть и инъекции. Чаще всего при сильном спазме и выраженном болевом синдроме для экстренной помощи назначают вторую форму, то есть в виде уколов. Действующее вещество быстрее проникает в кровь и начинает свое лечебное воздействие.

Таблетки обычно не принимают на голодный желудок, чтобы не нанести вреда слизистой оболочке. Запивать надо водой. Как уколы, так и таблетки назначают принимать два раза в день, если нет особых рекомендаций.

Использование миорелаксантов только тогда принесет желаемый эффект, если они применяются в комплексной терапии, обязательно сочетание с физиотерапевтическими процедурами, лечебной гимнастикой, массажем.

Несмотря на их высокую эффективность, принимать данные препараты не стоит без предварительного консультирования с лечащим врачом. Вы не можете самостоятельно определть, какое лекарство подойдет в вашем случае и принесет больший эффект.

Не забывайте, что имеется масса противопоказаний и побочных эффектов, которые также не стоит сбрасывать со счетов. Только грамотное лечение позволит вам навсегда забыть о боли и спазмированных мышцах.

Миорелаксанты наркоза для детей

Миорелаксанты список препаратов

Для детей допустимы следующие препараты для наркоза:

Сукцинилхолин

Сукцинилхолин хлорид (дитилин, листенон, бреведил, миорелаксин) - применяется для обеспечения ультракороткой мышечной релаксации. Как правило, применяется только для интубации трахеи или очень коротких хирургических манипуляций, требующих полного мышечного расслабления.

После внутривенного введения препарата эффект наступает через 30-40 секунд и длится 4-6 минут.

Побочные эффекты Сукцинилхолина: После введения в организм пациента возникают мышечные подергивания (фибрилляции), которые прекращаются приблизительно через 40 секунд и объясняются быстрой деполяризацией постсинаптических мембран. Предотвратить фибрилляции можно предварительным введением субапноэтической дозы недеполяризующего мышечного релаксанта.

Следствием подобных мышечных подергиваний на фоне применения сукцинилхолина являются постоперационные мышечные боли, транзиторная гиперкалиемия (опасная для больных с почечной недостаточностью и ожогами).

Обладая м-холиномиметической активностью, этот миорелаксант способен провоцировать брадикардию (особенно заметную при повторном введении препарата), которая может вызвать серьезное снижение сердечного выброса у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Введение сукцинилхолина детям и его аналогов сопровождается повышением внутриглазного давления, что ограничивает его применение у пациентов с глаукомой и при офтальмологических операциях. Кроме подъема внутриглазного давления, имеет место и повышение давления интракраниального.

Введение сукцинилхолина может спровоцировать развитие злокачественной гипертермии. Разлагается препарат под воздействием плазменной псевдохолинэстеразы.

Форма выпуска миорелаксанта: Ампулы по 5 мл в виде 2% раствора (за исключением миорелаксина, который выпускается во флаконах в виде порошка по 100 мг).

Дозировка Сукцинилхолина:

  • 1 года- 1-2 мг/кг в/в.
  • Инфузия: 7,5 мг/кг/час.
  • Прекураризация: сначала - недеполяризующие релаксанты 0,02-0,03 мг/кг, или 1/5 их основной дозы на интубацию, затем анальгетик, затем сукцинилхолин.

Панкурониум

  • Интубация: 0,08-0,1 мг/кг.
  • Эффект около 45 мин.(павулон) 40-60% экскретируется с мочой, 10% - с желчью.
  • Стимулятор СНС - увеличение АД, ЧСС и сердечного выброса.
  • Освобождение гистамина - уменьшение АД, увеличение HR.

Пипекурониум

  • Интубация: 0,07-0,08 мг/кг. Эффект- 40-45 мин. (ардуан) 85% экскретируется с мочой в неизмененном виде.
  • Инфузия - 1/3 от дозы на интубацию в час.

Ардуан сильнее павулона, нет симпатомиметического эффекта, не высвобождает гистамин.

Атракуриум

  • Интубация: 0,3-0,5 мг/кг в/в. Эффект- 30-35 мин.(тракриум) Повторно - 0,1- 0,2 мг/кг.
  • Инфузия: Болюс - 0,1 мг/кг, затем 0,4- 0,6 мг/кг/час.
  • При анестезии с применением фентанила - нагрузочная доза- 0,4 мг/кг, затем 0,98. Препарат выбора при ОПН, т.к. он подвергается гоффмановской элиминации, не зависящей от почечного клиренса. При ОПН действие укорочено.
  • Высвобождает гистамин.

Мивакуриум

  • Интубация: 0,2 мг/кг в/в. Эффект- 5-7 мин. Повторно- 0,1 мг/кг.
  • Инфузия: 0,09-0,12 мг/кг/мин. (9-12 мкг/кг/мин.)
  • Применяется у детей с 2-х летнего возраста.
  • Вводить медленно, в течение 20 - 30 сек. (возможен значительный выброс гистамина).
  • Механизм инактивации - ферментный гидролиз с участием холинэстеразы плазмы.

D-тубокурарин

  • Интубация: 0,5 мг/кг в/в.

Доксакуриум

  • Интубация: 0,03 мг/кг (30 мкг/кг).

Не используется у новорожденных, т.к. содержит бензилалкоголь, который может явиться причиной фатальных неврологических осложнений.

Рокурониум

  • Интубация: 0,3-0,6 мг/кг в/в. Повторно - 0,075-0,125 мг/кг в/в.
  • Инфузия: 0,012 мг/кг/мин.

Пипекурониум

  • Интубация: 0,04-0,05 мг/кг (40-50 мкг/кг) в/в.

Векурониум

  • Интубация: 0,1 мг/кг в/в.
  • Инфузия: болюс - 0,25 мг/кг (250мкг/кг), затем 0,001 мг/кг/мин. (1 мкг/кг/мин.)

Примечание:

Снизить дозу на 1/3 при наличие гипотермии, шока, ацидоза, дегидратации, недоношенности.

Антибиотики уменьшают освобождение ацетилхолина (АЦХ) (миастеническое действие) и потенциируют эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Антагонисты кальция (такие как нифедипин, препараты магния)- потенциируют эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Эуфиллин, стимулируя освобождение АЦХ и ингибируя фосфодиэстеразу выступает, как антагонист недеполяризующих релаксантов.

Снятие эффекта недеполяризующих релаксантов: Прозерин - 0,05-0,07 мг/кг, вместе с атропином - 0,02 мг/кг в/в.

Допустимы следующие миорелаксанты наркоза для детей:

Препарат Для интубация трахеи, мг/кг Для поддержания миоплегии, мг/кг/час
Сукцинилхолин (листенон) 2% 1,5-2 действует 5-7 мин -
Панкурониум (павулон) 0,2% 0,02-0,03
Пипекурониум (ардуан) 0,2% 0,08-0,1 действует 40-45 мин 0,02-0,03
Атракуриум (тракриум) 1% 0,3-0,6 действует 30-35 мин 0,3-0,6
Цисатракуриум (нимбекс) 0,2% 0,12-0,15 действует 30-35 мин 0,12-0,15
Мивакуриум (мивакрон) 0,2% 0,2 действует 5-7 мин 7-9
Рокурониум (эсмерон) 1% 0,6 действует 40-50 мин 0,3-0,6
Векурониум (норкурон) 0,2% 0,08-0,1 действует 40-50 мин 0,02-0,03

Недеполяризующие миорелаксанты для детей

Допустимы следующие препараты для детей:

Тубокурарина хлорид - недеполяризующий миорелаксант

Тубокурарина хлорид (D-тубукурарина хлорид) - используется для интубации трахеи и поддержания миорелаксации во время оперативных вмешательств. Помимо прямого действия способен вызывать дилятацию, так как обладает определенным ганглиолитическим эффектом и оказывает гистаминвысвобождающий эффект.

Метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой. При повторном введении способен кумулироваться в организме.

Вводится внутривенно. Начало действия через 2 минуты, пик эффекта - 2-6 минут, продолжительность миорелаксации - 30-90 минут.

Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл в виде 0,3% раствора.

Пипекурониума бромид - недеполяризующий миорелаксант

Пипекурониума бромид (ардуан) - недеполяризующий миорелаксант длительного действия, производное пиперазина. При соблюдении дозировок клинически значимого эффекта на гемодинамику не оказывает. Обладает слабовыраженным гистаминвысвобождающим действием.

Выводится почками (у пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо снижать).

Вводится внутривенно. Начало действия - менее 3 минут, пик эффекта - 3-5 минут, длительность релаксации - 45-120 минут.

Выпускается во флаконах в виде порошка по 4 мг и 10 мг. Разводится водой для инъекций. Вновь приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре до 5 дней.

Панкурониум - недеполяризующий миорелаксант

Панкурониум (павулон) - полностью синтетический недеполяризующий миорелаксант длительного действия. При его использовании наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений, связанное с ваголитическим действием препарата. Введение панкурониума сопровождается повышением сердечного выброса и артериального давления, что обусловлено способностью миорелаксанта активизировать симпато-адреналовую систему и препятствовать распаду катехоламинов. Препарат в небольшой степени стимулирует выброс гистамина. При длительной инфузии панкурониума (более 16 часов) возможна его кумуляция в организме, обуславливающая большую, чем обычно, длительность нервно-мышечного блока.

Метаболизируется в основном ферментами печени, выводится с желчью и мочой.

При внутривенном введении начало действия - через 1-3 минуты, пик эффекта - через 3-5 минут, продолжительность миорелаксации - 40-65 минут.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде раствора с концентрацией 0,1% и 0,2%.

Доксакурониума хлорид - недеполяризующий миорелаксант

Доксакурониума хлорид (нуромакс) - недеполяризующий мышечный релаксант в 2,5-3 раза превосходящий панкурониум по своей активности. В принятых дозировках не оказывает клинически значимого эффекта на кровообращение. Слабо влияет на выброс гистамина.

Вводится внутривенно. Начало действия через 4 минуты, максимальный эффект развивается через 3-9 минут, длительность релаксации - 30-160 минут.

Выводится почками.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 0,1% раствора.

Векурониума бромид - недеполяризующий миорелаксант

Векурониума бромид (норкурон) - это моночетвертичный аналог панкурониума со средней длительностью действия. Он в три раза мощнее панкурониума по активности, но длительность его действия короче, а скорость восстановления нейромышечной проводимости быстрее. При длительной инфузии (более 6 часов) продолжительность эффекта может 6ыть увеличена из-за накопления активных метаболитов. Время наступления нервномышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу векурониума. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на гемодинамику. Однако его ваготоническое действие может быть усилено совместным применением опиатов и, в этом случае, приводит к брадикардии. Векурониум не влияет на выброс гистамина.

Препарат метаболизируется печеночными ферментами, выводится почками в неизмененном и метаболизированном виде.

При внутривенном введении действие наступает менее чем через 3 минуты и продолжается 25-30 минут.

Форма выпуска: во флаконах емкостью 5 и 10 мл, в виде порошка по 10 мг во флаконе.

Рокурониума бромид - недеполяризующий миорелаксант

Рокурониума бромид (земурон) - быстродействующий стероидный миорелаксант. Рокурониум в 8 раз менее активен, чем векурониум. Время наступления нервно-мышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу препарата. В отличие от векурониума, рокурониум обладает слабой ваголитической активностью и может вызвать тахикардию. Рокурониум не влияет на выброс гистамина.

Метаболизируется и выводится так же, как и векурониум.

Вводится внутривенно. Действие начинается через 45-90 секунд, пик эффекта - через 1-3 минуты, длительность нейромышечного блока от 15 до 150 минут (в зависимости от дозы).

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 1% раствора.

Атракуриума бесилат - недеполяризующий миорелаксант

Атракуриума бесилат (тракриум) - недеполяризующий миорелаксант. Длительность нервно-мышечного блока, вызываемого этим препаратом, в три раза меньше, чем при применении панкурониума в эквипотенциальных дозах. Его быстрый метаболизм осуществляется с помощью температурно- и рН-зависимого пути Хоффмана и гидролиза неспецифическими эфирными ферментами. Введение повторных доз или длительная инфузия препарата приводит к гораздо менее выраженной кумуляции, чем у других миорелаксантов. Основным метаболитом является стимулятор центральной нервной системы лауданозин, который экскретируется почками. Накопление лауданозина в крови при продолжительной инфузии атракуриума (до 5,1 мкг/мл) может привести к развитию судорог. При использовании рекомендуемых доз не наблюдается повышенного высвобождения гистамина и каких-либо гемодинамических изменений. При превышении дозы более 0,5 мг/кг массы тела может иметь место усиленный выброс гистамина и, как следствие, снижение артериального давления и учащение сердечного ритма.

Атракуриум является препаратом выбора для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

После внутривенного введения интубация возможна через 90-120 секунд, максимальная релаксация достигается через 3-5 минут и длится 25-30 минут.

Выпускается в ампулах по 3 и 5 мл в виде 1% раствора.

Мивакуриума хлорид - недеполяризующий миорелаксант

Мивакуриума хлорид (мивакрон) - представляет собой короткодействующий недеполяризующий миорелаксант. Метаболизируется плазменной холинэстеразой. Продолжительность его действия в три раза меньше, чем у атракуриума, в два раза меньше, чем у векурониума и в 2-2,5 раза больше, чем у сукцинилхолина. Время до наступления максимальной мышечной релаксации у него такое же, как у атракуриума и векурониума, но больше, чем у сукцинилхолина. В отличие от других миорелаксантов, повышение дозы мивакуриума не приводит к увеличению продолжительности его действия. Введение повторных доз не сопровождается тахифилаксией и вызывает минимальный кумулятивный эффект.

Применение высоких дозировок (более 0,2 мг/кг) может привести к развитию артериальной гипотензии, тахикардии и повышенному выбросу гистамина.

Оптимальный способ применения препарата внутривенная постоянная инфузия.

Выпускается в ампулах по 5 мл в виде 0,2% раствора.

После недеполяризующих релаксантов можно применять и деполяризующией релаксанты для детей. При этом действие первых клинически должно быть законченно, о чем будут свидетельствовать появление глубокого спонтанного дыхания и напряжение мускулатуры. Но в таких случаях анестезиолог должен учитывать, что действие релаксантов может быть извращено (миоплегия недостаточная или, наоборот, чрезмерная).

Деполяризующие миорелаксанты для детей

В настоящее время деполяризующие миорелаксанты используются по следующим показаниям:

  • для интубации трахеи (бронхов);
  • при бронхо- и эзофагоскопических исследованиях под наркозом;
  • при анестезии продолжительностью менее 30 мин., когда требуется выключение спонтанного дыхания.

В премедикацию обязательно включают атропин, остальные компоненты - по показаниям. Вводный наркоз проводят любыми анестетиками, и выбор их зависит от исходного состояния ребенка. Сразу после потери сознания внутривенно вводят деполяризующие миорелаксанты в дозе 1-2 мг/кг.

Эффект после введения деполяризующих миорелаксантов

Возникают мышечные фнбрилляции - хаотичные сокращения скелетной мускулатуры. В это время, в связи с угнетением спонтанного дыхания, концентрацию ингаляционных анестетиков уменьшают до минимальных цифр (а закись азота отключают совсем) и начинают проводить вспомогательную вентиляцию легких. При наступлении апноэ ингаляционные анестетики выключают из дыхательной смеси и проводят ИВЛ кислородом через маску наркозного аппарата в режиме умеренной гипервентиляции. Интубацию трахеи следует выполнять только после полного прекращения фибрилляций, так как на их фоне она может быть безуспешной или травматичной.

После интубации трахеи ребенка переводят на ИВЛ газонаркотической смесью. Релаксацию поддерживают фракционным введением миорелаксанта каждые 5-7 мин. У большинства детей после каждого введения препарата развивается умеренная брадикардия длительностью 15-60 с.

Иногда наблюдается снижение артериального давления. Длительность апноэ не всегда может служить критерием длительности действия релаксанта, так как апноэ может сохраняться за счет гипервентиляции, а тонус мускулатуры восстанавливается. Поэтому, при отсутствии объективных методов контроля за искусственной миоплегией, деполяризующие релаксанты целесообразно вводить при появления тонуса мускулатуры. При длительных оперативных вмешательствах интервалы между введениями релаксантов увеличиваются.

Взаимодействие деполяризующих миорелаксантов с другими препаратами

Деполяризующие миорелаксанты сочетаются практически со всеми анестетиками. При фторотановой анестезии суммарную дозу релаксантов целесообразно уменьшать, а интервалы между введениями постепенно увеличивать. Это связано с тем, что сам фторотан угнетает спонтанное дыхание и продлевает апноэ.

Контроль за состоянием ребенка при использовании миорелаксантов

Визуальная оценка клинического течения комбинированного наркоза с миорелаксантами достаточно сложна, она основывается на определении глубины наркоза и степени релаксации. В настоящее время в условиях комбинированной анестезии практически выделяют две стадии наркоза - поверхностную и глубокую.

При поверхностном наркозе сохраняются реакция зрачков на свет и слезотечение. После прекращения действия миорелаксантов клиническая картина приближается к клинике однокомпонентного наркоза, т.е. можно выявить характерную стадийность, появляются зрачковые рефлексы, реакция на болевое раздражение и т.д. Появление повышенного потоотделения, тахикардии, повышение артериального давления, чрезмерное слезотечение, двигательные реакции в ответ на болевые раздражители свидетельствуют о недостаточной глубине наркоза.

Глубокий наркоз характеризуется отсутствием реакции зрачков на свет и зрачковых рефлексов, депрессией кровообращения и деятельности вегетативной нервной системы. Большое значение в оценке глубины анестезии имеет определение концентрации анестетиков во вдыхаемой смеси и такой объективный метод, как электроэнцефалография.

Помимо определения глубины наркоза, необходимо оценивать эффективность действия миорелаксантов, т.е. степень миоплегии. Однако оценка релаксации скелетной мускулатуры связана с определенными трудностями, которые обусловлены тем, что миорелаксанты всегда применяются в комплексе с анестетиками, которые способны сами по себе в той или иной степени оказывать миоплегическое действие и маскировать истинный эффект миорелаксантов.

Определение степени миоплегии

Провести определение степени миоплегии возможно несколькими способами:

Пальпаторное и визуальное определение релаксации. Это один из наиболее распространенных методов. Таким способом миоплегию оценивает чаще всего хирург, который сообщает о состоянии тонуса мышц передней брюшной стенки. Визуальным и пальпаторным методом определяют степень восстановления мышечного тонуса также после операции.

По наличию самостоятельного дыхания. Этот метод сомнителен и не может быть рекомендован для оценки эффективности действия миорелаксантов.

Определение концентрации миорелаксантов в крови. Существуют биологический, химический, спектрографический и полярографический методы определения релаксантов в крови, но они довольно трудоемки и в повседневной практике анестезиологами не используются.

Электрофизиологические методы оценки действия миорелаксантов. Миорелалксанты расслабляют мускулатуру благодаря воздействию на нервно-мышечный синапс. Поэтому с помощью электрофизиологических методов, получая наиболее точную информацию о функциональном состоянии и проводимости нервно-мышечного синапса, можно с большой достоверностью судить об эффективности действия миорелаксантов.

Прекращение наркоза и выход из него являются наиболее ответственными периодами комбинированной анестезии с миорелаксантами. Следует стремиться к тому, чтобы пробуждение наступило в ближайшее время после окончания операции, а достаточный анальгетический эффект сохранялся после полного пробуждения в ближайшем послеоперационном периоде. Необходимо, чтобы у ребенка еще на операционном столе восстановились сознание, адекватное дыхание и защитные рефлексы.

Выход из наркоза, во время которого использовались миорелаксанты, характеризуется некоторыми особенностями. Критериями оценки адекватности самостоятельного дыхания являются отсутствие клинической картины дыхательной недостаточности и нормальный газовый состав крови. Несмотря на уменьшение дозы и своевременное введение релаксантов, восстановление самостоятельного дыхания у детей после операции нередко замедлено. Это является одним из наиболее частых побочных эффектов при применении миорелаксантов.

Причин замедленного восстановления самостоятельного дыхания после операции много, и не всегда ведущую роль играют релаксанты. Наиболее частыми причинами являются:

Проведение ИВЛ в режиме гипервентиляции, приводящей к гипокапнии; при значительном снижении РаСО2 долго не восстанавливается деятельность дыхательного центра.

Нарушения КОС. Этот фактор имеет особенно большое значение при использовании миорелаксантов деполяризующего действия. Нарушения КОС во время анестезии носят, как правило, характер метаболического ацидоза. Деполяризующие релаксанты менее интенсивно гидролизуются в кислой среде; в результате время их действия удлиняется. Выделительная функция почек в условиях метаболического ацидоза также снижена. Это является дополнительным фактором; вызывающим замедление восстановления самостоятельного дыхания после операций.

Влияние анестетиков или других препаратов на нервно-мышечную проводимость. В большей степени это относится к ингаляционным и неингаляционным анестетикам, которые сочетаются с миорелаксантами. Нервно-мышечная блокада углубляется также на фоне действия таких препаратов, как антибиотики широкого спектра действия, анальгетики, местные анестетики.

Передозировка или избыточное накопление в организме миорелаксантов. Этот вид нарушения дыхания встречается реже, но помнить о нем необходимо. При передозировке миорелаксантов отмечается полное отсутствие мышечного тонуса, самостоятельного дыхания и полная или частичная блокада нервно-мышечного синапса.

Декураризация

Практическое применение в качестве антидотов недеполяризующих релаксантов получили ингибиторы холинэстеразы - прозерин (неостигмин, простигмин). Прозерин ослабляет действие миорелаксантов благодаря угнетению холинэстеразы, что дает возможность накопиться ацетилхолину и вытеснить с рецепторов релаксанты. Применение антидотов миорелаксантов у детей показано, если к моменту окончания операции отмечается угнетение дыхания и снижение мышечного тонуса мускулатуры. Самостоятельный подъем головы и довольно отчетливое сжатие пальцев кисти в кулак свидетельствуют о том, что у ребенка имеется достаточный тонус мускулатуры. Прозерин можно применять в качестве антидота и в тех случаях, когда после многократных введений деполяризующих миорелаксантов наступило изменение характера блока. Клинически это проявляется в длительном (20-40 мин), постепенном восстановлении спонтанного дыхания.

Декураризацию целесообразно проводить при наличии попыток самостоятельного дыхания. Вначале внутривенно вводят атропин в дозе 0,01 мг/кг. Предварительное введение атропина является обязательным для снятия ваготонического действия прозерина. Через 2-2,5 мин. внутривенно вводят прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг медленно, в течение 20-30 с. Если однократно введенная, доза не дала желаемого эффекта, то, очевидно, отсутствие спонтанной вентиляции обусловлено отнюдь не продолжающимся действием миорелаксантов, а другими причинами.

Применение антидотов не освобождает анестезиолога от необходимости внимательного наблюдения за ребенком и, главное, за его дыханием. Объясняется это тем, что через 30-40 мин, когда действие прозерина заканчивается, а концентрация релаксантов в крови будет еще достаточно высока, может вновь наступить расслабление мышц - рекураризация.

Мышечные волокна играют важную роль в функционировании человеческого организма. В медицинской практике часто возникает необходимость, когда нужно оказать воздействие на волокна мышц с дальнейшим их расслаблением.

Миорелаксанты выступают именно такими средствами, так как их непосредственное лекарственное действие направлено на то, что бы поперечная мускулатура, а также нейромышечная пульсация стала менее выражена и сбавила свой тонус.

Миорелаксанты как средство от боли

Открытие миорелаксантов позволило медицине шагнуть вперед в лечении серьезных болезней. По данным историй яд кураре из коры растения использовали американские индейцы при охоте на животных и птиц. Яд на конце стрелы вызывал остановку дыхания у животных.

После 1942 года фармакологический рынок и аптеки постепенно наполнились лекарствами, содержащими яд кураре, а потом и синтетические вещества.

На практике применение миорелаксантов позволяет использовать их в таких направлениях:

  • При лечении неврологии, на фоне ярко выраженного тонуса скелетных мышц.
  • , шее или грудном отделе позвоночника.
  • Перед оперативным вмешательством, в том числе и в области брюшной полости.
  • При необходимости провести электросудорожную терапию .
  • При анестезии с сохранением естественного дыхания.
  • При восстановлении после оперативного вмешательства на позвоночнике , после травм, при развитии межпозвонковой грыжи.

Как действуют миорелаксанты?

Или спазм в мышце непосредственно влияет на подвижность суставов, блокируя и понижая их активность. Как следствие – полное отсутствие движений.

Особенно ярко выражено данное явление на фоне развивающегося остеохондроза, так как спазм полностью блокирует оптимальное функционирование мышечного волокна.

Лечение в таком случае тянется довольно долго. А миорелаксант – это возможность привести в норму общее самочувствие человека, а также умерить развивающееся воспаление. Механизм действия миорелаксантов включает блокировку нервных рецепторов всех мышц.

Действие миорелаксантов

Природные миорелаксанты

Альтернативная терапия – природная. В природных растениях содержатся натуральные вещества, обладающие таким эффектом на мышцы.

Она также позволяет , если использовать полезные свойства миорелаксантов растительного происхождения:

  1. Мятного масла. Оно имеет противовоспалительное воздействие, понижает боль и способствует циркуляции крови. Его небольшое количество необходимо втереть в месте напряжения мышцы. Затем оказывать небольшое массирующее движение на месте поражения не менее 5 минут.
  2. Валерианы. Ее свойства способны успокоить и снять воспалительный процесс в месте поражения, а также произвести оксингенацию. Для применения валерианы в качестве миорелаксанта, необходимо подготовить питье – из 10 капель настоя. Принимать не менее 500 мл в сутки.
  3. Соли Эпсома. Минерал позволяет понизить болевой синдром, снизить воспаление и расслабить мышцы за счет высокого содержания магния. Применение соли, возможно в виде ванн. Для этого необходимо растворить 100 г соли в воде. Курс длится 7 дней по 20 минут.

Классификация миорелаксантов

Миорелаксанты в фармакологии и медицинской терминологии имеют свою классификацию.

В зависимости от конкретного случая классификация может иметь следующее распределение на:

  • Периферическое действие. Пилокарпин гидрохлорид, Прозерин, Атропин сульфат, Метацин.
  • Центральное воздействие. К таким относят препарат Миокаин, Мидокалм, Сибазон.

Пилокарпин гидрохлорид Прозерин Атропин сульфат Метацин

В зависимости от длительности действия препараты могут быть:

  • Длительного воздействия. Эта категория включает препараты Тубокуроин, Баклофен.
  • Среднего влияния. Препараты данной группы – Атракуриум, Цисатракуриум.
  • Короткого воздействия. Препарат – Мивакуриум.
  • Ультрабыстрого применения . К этой категории относят Листенон, Дитилин.
  • Смешанного действия. Применяют при необходимости обеспечить немедленную локальную релаксацию мышечного волокна.

Листенон Дитилин Артракуриум для инъекций

Миорелаксанты центрального действия

Действие таких препаратов различают в зависимости от принадлежности по химическому составу:

  • глицеринопроизводные;
  • бензимидазольные;
  • смешанные.

Препараты позволяют оказать блокировку всех рефлексов, содержащихся в синапсисе мышцы. Блокировка происходит за счет подавления нейронов в спинном мозгу. Таким образом, проявляя расслабляющие воздействие, их применение позволяет купировать многие заболевания, имеющие один распространенный симптом – повышенный тонус в мышце.

Применение этой группы лекарств может позволить исключить спазм при возможности сохранить естественное дыхание (отсутствие наркоза).

Миорелаксанты периферического действия

Такие препараты блокируют или деполяризуют нервный импульс, поступающий к мышечному волокну. Особенно часто применимы на фоне используемого наркоза, при параличе и судороге.

Имеют подразделение на:

  • недеполяризиющие;
  • деполяризирующие;
  • смешанные.

Передача нервных импульсов в мышцы

Препараты такой группы очень эффективны на фоне развитой мышечной боли и спазмах, так как оказывают воздействие на холинорецепторы в мышцах скелета. Такое свойство позволяет использовать их при необходимости провести оперативное вмешательство.

Деполяризующие миорелаксанты

Препараты, относящиеся к такой группе, имеют гибкую линейную структуру.

На практике применяется один – Сукцинилхолин, который имеет быстро воздействие с короткой продолжительностью:

  • При воздействии оказывает кратковременное сокращение мышц, а затем плавно их расслабляет.
  • Однако имеет ряд побочных эффектов, в частности – повышение артериального и внутричерепного давления, гипертермию, аритмию и послеоперационную миалгию.
  • Действие таких препаратов в части блокады наблюдается в течение первых 40 секунд после укола или введения, а продолжительность – 6 минут.

Недеполяризующие миорелаксанты

Выбор препаратов данной группы более обширный. Каждый из них имеет свое индивидуальное свойство, определенное структурой.

Имеют антагоническое воздействие, то есть, вызывают блокаду в нейромышечной системе на протяжении 5 минут, длительность которой варьируется от 15 до 60 минут. Блок полностью прекращается по мере поступления в организм препаратов — антихолинэстеразных.

Курареподобные миорелаксанты

Действуют курареподобных миорелаксантов такое же, как природного яда кураре. Вызывают релаксацию и расслабление спазм скелетных мышц человека через блокировку нервной передачи в волокна мышцы.

Это миорелаксанты перефирического действия:

  • Веркурония бромид.
  • Дитиллин.
  • Мелликтин.

Показания к применению

Независимо от типа препарата, прием каждого из них должен быть осуществлен только при условии консультации с лечащим врачом. Помимо этого прием таких препаратов должен быть подтвержден, соответствовать определённым требованиям.

В частности речь идет о:

  • Действие препарата при применении должно быть селективным , то есть держать на пониженном уровне мышечный тонус и пульсацию мышц.
  • Он должен быть безопасным при условии длительного использования.

При остеохондрозе поясничного и шейного отделов

Довольно распространенный недуг – . Его проявление выражается в боли в спине. Один из наиболее тревожных сигналов при развитии болезни – мышечной спазм. Показания к примененю в терапии перапартов-миорелаксантов позволит произвести расслабление.

К таким препаратам относят:

  • Его используют независимо от локализации остеохондроза.
  • Сирдалуд или Тизанидин , который полностью купирует спазм.
  • Баклофен применим при лечении пояснично-крестцового остеохондроза. Имеет множество противопоказаний.

Мидокалм расслабляет мышцы Сирдалуд в таблетках Баклофен Тизанидин

При коксартрозе

Позволяет минимизировать болевой спазм в мышце, тем самым восстановив подвижность тазобедренного сустава.

Однако необходимо проявить особую осторожность, так как на фоне развития коксартроза, прием любых препаратов может сделать только хуже. Назначают препарат Баклосан, Катадолон или для понижения спазмического процеса.

Баклосан Катадолон

При остеоартрозе

Развивается довольно болезненно еще с начального этапа, провоцируя мигрень и дискомфорт. При этом естественная реакция организма – боль на движения шей и напряжение мышц.

Развитие остеоартроза купируется таким препаратом, как так как именно его терапевтическое воздействие позволяет добиться восстановления биомеханики сустава.

При грыже позвоночника

На фоне развивающейся грыжи миорелаксанты – единственное верное решение в терапии, так как без них купировать боль, которую вызывает , невозможно:

  • Они способствуют подавлению болевых импульсов на центральном уровне, расслабляя мускулатуру, снимают спазмы.
  • Как правило, в таком случае применяют Баклофен, так как он способствует нормализации подвижности, несмотря на ряд побочных свойств.

При артрозе суставов, ишиасе и радикулите

Поражают абсолютно все – мышцы, суставы, особенно те, которые активно задействованы в движении. сопровождается болью и напряжением в пояснице и нижних конечностях.

Применение миорелаксанта в таком случае — вынужденная мера:

  • Применение направлено, прежде всего, на восстановление двигательной функции.
  • Такие препараты, как Мидокалм и Сирдалуд снимают спазм и минимизирует мышечную боль, нормализуют кровообращение.
  • Также препараты могут тормозить возбудительные процессы, которые идут от нерва к мышце

Применяют такие препараты внутримышечно по 1,0 мл два раза в день. Через несколько дней принимают таблетки, в зависимости от индивидуального случая выраженности тонуса мышцы.

При невралгии

Лечебный процесс при невралгии основан на применении средств, которые снимут симптомы и причины заболевания. Миорелаксанты будут устранять и расслаблять напряжение в мышцах, способствуюя дальнейшему успешному лечению за счет прямого воздействия, ярко выраженная миалгия притупляется, а значит терапевтический эффект достигается быстрее.

В комплексной терапии с нестероидными анальгетиками, противовоспалительными препаратами миорелаксанты позволяют достичь максимально полезного результата.

Невралгия восстанавливается с помощью введения внутримышечно (1 мл дважды в сутки) или Клоназепама.

При люмбалгии

Такой синдром, как , требует вмешательства и контроля со стороны ортопеда и невропатолога. Помимо постельного режима, назначают спазмолитик Толперизон, Сирдалуд , которые помогают снизить спазматичность, уменьшают напряжения и спазм в мышцах.

Сирдалуд в таблетках Толперизон

Миорелаксанты для лица

Помимо лечения разных патологий, прекрасно себя зарекомендовали препараты данной группы в косметологии. В частности, как средства от морщин.

Как показали данные исследований, снизить количество и глубину морщин за счет применения косметики с миорелаксантом и данных препаратов удалось более чем на 25 %, а проявление мимических складок снизилось до 90%. Среди них препараты, содержащие токсин ботулизма, — Ботокс, Диспорт, Ланекс, крем Кора.

Крем Кора Ботокс Диспорт

Миорелаксанты в анестезиологии

Как только в медицинской практике стали применяться миорелаксанты, можно было говорить о новой эре развития анестезии при хирургии, так как применение решило множество задач, включая:

  • Возможность полностью обездвижить пациента и расслабить мышцы при операции.
  • Проводить ИВП.
  • Проводить интубацию трахей.
  • Исключить дрожание мышц.
  • Снять спазмы при столбняке, бешенстве, судорогах.

Применение в анестезиологии подразумевает выбор препарата для внутривенного или местного введения в каждом случае – индивидуально. Этот могут быть Круарон, Дитилин.

Круарон Дитилин

Как принимать миорелаксанты?

Прежде всего, назначением такой группы препаратов должны заниматься соответствующие специалисты – вертебролог или невролог. Принимая их бесконтрольно или назначая их самостоятельно, можно только усугубить состояние здоровья, это просто опасно. Поэтому прием должен быть строго по инструкции. К тому же есть риск развития побочных эффектов.

Среди наиболее часто применимых препаратов – Мидокалм или Толперизон.

Основные принципы применения Мидокалма:

  • Взрослые получают дозировку Мидокалма по 2 раза в день 50 мг.
  • В зависимости от достигнутого эффекта, дозировка постепенно понижается или увеличивается – до 150 мг за два приема.
  • Принимают препарат после еды.
  • Инъекции Мидокалма могут быть назначены при сильных болях в мышце, спазмах, которые нарушают биомеханический процесс позвоночника.
  • Также, лечение назначают при мышечных спазмах в позвонках. Вводятся инъекции два раза в день не менее 1 мл.

Применение препаратов не должно дублировать друг друга, то есть единовременно можно использовать только один препарат. Каждый из видов лекарств имеет свои рекомендации по применению, дозировке, частоте и т.д.

Независимо от названия, все выпускаются в таблетированной форме, инъекции используются при условии оказания экстренной помощи, чтобы эффект был достигнут максимально быстро для активных действий со стороны специалистов. Существуют также в форме мазей.

Противопоказания

Применение препаратов может нанести вред при наличии:

  • Алкоголизма.
  • Миастении.
  • Аллергии на составляющие препарата.
  • Язвенной болезни.
  • Болезни Паркинсона.
  • Эпилепсии.
  • Расстройстве со стороны психики.
  • При почечной недостаточности и патологии со стороны почек.
  • При печеночной недостаточности.
  • В детском возрасте до 1 года.
  • При беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение препаратов на фоне приема иных средств должно быть максимально взвешенным, так как одни препараты усиливают терапевтическое воздействие, а другие напротив – ухудшают состояние. О совместимости препаратов может информировать только специалист.

Применение препаратов миорелаксантов с аминогликолидами, линкозамидами, гликопептидами усиливает нервно-мышечную блокаду, повышает риск угнетения дыхания, приводит к его полной остановке.

А вот препараты группы полимиксинов напротив повышают терапевтический эффект.

Миорелаксанты и алкоголь

Применение препаратов данной группы полностью исключает в рационе алкоголь. Алкоголь негативно влияет на нервную систему, возбуждая ее и провоцируя подачу импульсов в мышечную ткань. Более того, его абсорбция концентрируется в печени, вовлекая за собой цепочку негативной химической реакции, угнетая общее состояние больного.

Лучшие современные миорелаксанты

В данной таблице представлены самые современные и эффективные лекарства — миорелаксанты.

Название препарата Свойства Форма выпуска Средняя стоимость
«Баклофен» Действие направлено на регулирование чувствительности в спинном мозгу. Таблетированная форма 420 рублей
Действие направлено на воздействие коры головного мозга. Инекции, Таблетированная форма 398 рублей
«Толперил» Действие направлено на снижение гипертонуса мышц, имеет смазмолитический эффект. Таблетированная форма 260 рублей
Действие направлено на снижение гипертонуса, влияние на кору головного мозга. Таблетированная форма 700 рублей
«Тизанил» Действие направлено на понижение гипертонуса и регидности мышц. Таблетированная форма 235 рублей
«Спазмол» Обезболивающий эффект. Таблетированная форма 110 рублей
«Биошпа» Понижает болевой симптом. Таблетированная форма 300 рублей

Осложнения и побочные эффекты

Назначение миорелаксантов позволит забыть о боли в пояснице, однако необходимо быть ознакомленным о проявлении негативных моментов и побочных эффектов:

  • Понижение концентрации внимания.
  • Понижение артериального давления.
  • Нервозность.
  • Недержание мочи.
  • Появление судороги и аллергической сыпи.
  • Расстройства системы ЖКТ.

Если есть хоть одно проявление из вышеперечисленного, то можно говорить о передозировке препаратом, особенно из группы антидеполяризующих.

Даже препараты последнего поколения имеют побочные эффекты и осложнения. Меры купирования проявления тревожных симптомов должны начинаться с полного прекращения приема, а также незамедлительного консультирования с врачом. Терапия отравления и передозировки начинается с введения раствора Прозерина.

Передозировка

При обычной передозировке каким-либо из препаратов-миорелаксантов необходимо произвести искусственное дыхание до его восстановления. Помимо этого, в вену очень острожно вводят антидот – Физостигмин, Салицилат, Нео Эзерин . Все это делается с четким контролем артериального давления.

В дальнейшем необходимо произвести инфузию плазмозамещающих растворов, кислородного дыхания. Необходима симптоматическая терапия, которая направлена на восстановление сердечно-сосудистой недостаточности.

Миорелаксанты без рецептов

Как правило, эти препараты относятся к так называемому списку А – то есть для их приобретения необходим рецепт. Однако без рецепта можно приобрести безрецептурные препараты — Мидокалм, Сирдалуд, Тизалуд.

Заключение

Независимо от того, какое заболевание настигает человека, обойтись без должно лечения невозможно. В роли спасательного круга от возникновения болей выступают соответствующие препараты – миорелаксанты. Они позволяют организму получить необходимые вещества, которые благотворно влияют на мышечную ткань, тем самым купируя болевой синдром.



Рассказать друзьям