Урсосан механизм действия. Осторожное применение лекарственного средства

Стабилизируя их мембраны, улучшая функционирование и пролонгируя срок активной работы, вплоть до естественной гибели. Защитное действие на клетки печени обусловлено многочисленными фармакологическими эффектами Урсосана, которые касаются нормализации работы органа, улучшения оттока желчи, растворения камней и профилактики образования новых. Урсосан устраняет застой желчи в печени и растворяет холестериновые камни.

Урсосан применяется для терапии желчнокаменной болезни, любых разновидностей гепатитов (например, инфекционных, алкогольных или токсических), холестаза, билиарного цирроза или фиброзного перерождения тканей печени, склерозирующего холангита, дискинезии желчевыводящих путей, билиарного рефлюкс-гастрита и эзофагита, а также синдрома нарушения пищеварения.

Состав и форма выпуска

Урсосан выпускается и продается в упаковках по 10, 50 или 100 капсул. Производителем лекарственного препарата является фармацевтическая корпорация "PRO.MED.CS Praha, a.s.".

В состав капсул Урсосан в качестве активного, действующего компонента входит урсодезоксихолевая кислота . Каждая капсула содержит 250 мг данного вещеста. На сегодняшний день наименование "урсодезоксихолиевая кислота" рекомендовано к употреблению в качестве международного непатентованного названия, но в России исторически сложилась традиция называть данное химическое вещество "урсодеоксихолевая кислота".

В качестве вспомогательных компонентов капсулы Урсосан содержат следующие вещества:

• кукурузный крахмал;
• стеарат магния;
• коллоидный диоксид кремния;
• диоксид титана;
• желатин.

Действие и терапевтические эффекты

Урсодезоксихолиевая кислота с химической точки зрения является полярным веществом, то есть способна связывать различные неполярные вещества, каковыми являются желчные кислоты и холестерин. Таким образом, Урсосан связывает избыточное количество желчных кислот, образуя мицеллы, и, тем самым, устраняет их токсическое действие на клетки печени. Препарат образует мицеллы следующего типа – внутри находится желчная кислота, окруженная снаружи плотным слоем из нескольких молекул урсодезоксихолиевой кислоты. Такая структура сложного соединения позволяет надежно изолировать и химически нейтрализовать агрессивные желчные кислоты (хенодезоксихолевую, литохолевую, дезоксихолевую и т.д.), чтобы они не повреждали клетки печени. Данное свойство Урсосана используется в лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита .

Кроме того, Урсосан оказывает воздействие на процесс циркуляции желчных кислот, которые выделяются в кишечник в составе желчи, а затем до 80% всасывается обратно в кровоток, и попадает в печень. Урсосан уменьшает обратное всасывание желчных кислот в кишечнике, тем самым стимулируя увеличение синтеза и выделения желчи. Усиленное образование и выведение желчи увеличивает ее пассаж, а также ускоряет выделение токсичных желчных кислот путем ингибирования их обратного всасывания в кровь из кишечника. Именно данные эффекты препарата устраняют застой желчи в печеночных протоках.

Капсулы Урсосан стабилизируют мембраны клеток печени, желчевыводящих путей и эпителия органов желудочно-кишечного тракта, что защищает их от негативного воздействия факторов окружающей среды. Урсодезоксихолиевая кислота способна вступать в химическое взаимодействие с фосфолипидами мембран, формируя сложные двойные молекулы. Данные двойные молекулы, в свою очередь, становятся структурными элементами мембраны клеток, которые усиливают ее прочность, и стабилизируют. Данное свойство Урсосана позволяет защищать клетки печени и желчевыводящих путей от повреждающего действия свободных радикалов - то есть препарат выступает в роли органоспецифического антиоксиданта .

Капсулы Урсосан оказывают гипохолестеринемическое действие, то есть снижают концентрацию холестерина крови, за счет подавления его синтеза в печеночных клетках. Кроме того, усиливается растворение холестерина в желчи, что значительно снижает ее способность образовывать камни. За счет данного эффекта препарата происходит растворение желчных камней, образованных преимущественно из холестерина, а также профилактируется формирование новых.

Усиление иммунной функции под действием Урсосана достигается за счет следующих реакций:
1. Снижение количества антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков.
2. Нормализация количества интерлейкина–2.
3. Нормализация активности Т-лимфоцитов .
4. Нормализация количества эозинофилов .

Кроме того, капсулы Урсосан замедляют процессы старения клеток печени и желчевыводящих путей, предотвращая снижение функциональной активности органа. Профилактическое использование препарата существенно снижает скорость прогрессирования рака толстого кишечника. Капсулы Урсосан увеличивают выработку желудочного сока и пищеварительных ферментов поджелудочной железы , снижая концентрацию глюкозы крови .

Показания к применению

• Желчнокаменная болезнь, протекающая без осложнений (капсулы принимают с целью растворения камней в желчном пузыре, а также с целью профилактики их образования после операции холецистэктомии).
• Хронический активный гепатит.
• Острый гепатит.
• Хронический и острый вирусный гепатит.
• Хронический описторхоз .
• Токсические поражения печени, в том числе лекарственные или алкогольные.
• Алкогольная болезнь печени.
• Неалкогольный стеатогепатит.
• Первичный билиарный цирроз печени.
• Первичный холангит , протекающий со склерозированием желчевыводящих путей.
• Муковисцидоз печени.
• Атрезия (неполноценное развитие во внутриутробном периоде) внутрипеченочных желчных протоков.
• Дискинезии желчевыводящих путей.
• Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
• Синдром нарушения пищеварения, связанный с дискинезиями желчевыводящих путей и патологией желчного пузыря.
• Профилактика негативного воздействия на печень гормональных контрацептивов и противоопухолевых препаратов.

Капсулы Урсосан – инструкция по применению (как принимать)

Для терапии желчнокаменной болезни (с целью растворения камней) Урсосан принимают в дозировке 2 – 5 капсул ежедневно, в течение длительного промежутка времени. В данном случае длительность курса лечения определяется скоростью растворения камней, а также развитием положительной динамики заболевания. Лечение желчнокаменной болезни капсулами Урсосан может длиться на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет. Рекомендуется принимать препарат вплоть до полного растворения камней, плюс еще в течение трех месяцев с целью профилактики образования новых. Всю суточную дозировку препарата следует принимать один раз в день – вечером, перед сном.

Для терапии диффузных заболеваний печени, таких, как острый и хронический гепатит, цирроз и другие, суточную дозировку Урсосана рассчитывают по массе тела пациента, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Затем вычисленная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Полученная разовая доза препарата принимается по 2 – 3 раза в день во время еды. Курс лечения данных патологий печени является длительным – от нескольких месяцев до нескольких лет. Решение о длительности лечения принимается врачом на основании динамики заболевания и состояния пациента.

Для терапии билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле вечером, перед отходом ко сну. Длительность терапии определяется динамикой заболевания и скоростью развития положительных изменений. Минимальный курс терапии составляет 10 дней, а максимальный – 2 года. На протяжении данного срока Урсосан можно принимать без перерывов.

Для профилактики образования камней после операции по удалению желчного пузыря (холецистэктомии) необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле дважды в сутки, на протяжении 3 – 4 месяцев.

Для терапии поражений печени токсического, лекарственного или алкогольного генеза, а также атрезии желчных путей индивидуальную суточную дозировку рассчитывают по массе тела, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается дважды в сутки во время еды, на протяжении 6 – 12 месяцев.

Терапия первичного билиарного цирроза проводится Урсосаном в дозировках, рассчитываемых по массе тела, исходя из соотношения 15 – 20 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (15 – 20) мг = 1125 – 1500 мг, что соответствует 4 – 6 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 – 3 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается 2 – 3 раза в сутки во время еды, на протяжении от полугода до нескольких лет.

Склерозирующий холангит требует применения Урсосана в дозировке 12 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная дозировка, рассчитанная по массе тела, делится на 2 – 3 с целью выяснения разовой. Затем вычисленная разовая дозировка принимается по 2 – 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (от полугода до нескольких лет). Средняя разовая дозировка Урсосана составляет 2 капсулы трижды в день.

Терапия неалкогольного стеатогепатита требует применения Урсосана в дозировке, которая рассчитывается по массе тела, исходя из соотношения 13 – 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Лечение требует ежедневного применения препарата на протяжении длительного промежутка времени – от полугода до нескольких лет.

Муковисцидоз требует применения Урсосана в дозировке 20 – 30 мг на 1 кг массы тела. Например, для человека с массой тела 75 кг необходима суточная дозировка препарата 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг, что соответствует 6 – 9 капсулам. Общее суточное количество в 6 – 9 капсул делят на 2 – 3 приема в сутки во время еды. Урсосан принимают ежедневно на протяжении длительного периода времени – от полугода до нескольких лет.

При необходимости растворять холестериновые камни Урсосан можно принимать только в том случае, если конкременты являются рентгенонегативными, их размер составляет не более 15 – 20 мм в диаметре. Также необходимо, чтобы желчный пузырь хорошо выполнял свою функцию, а общее количество камней в нем не должно превышать половины объема органов. Кроме того, для успешного растворения желчных камней при помощи Урсосана требуется хорошая проходимость пузырного и общего протоков, по которым желчь выводится в двенадцатиперстную кишку.

Применение капсул Урсосана дольше 1 месяца требует регулярного контроля над активностью трансаминаз (АсАТ, АлАТ). При этом в первые три месяца лечения активность ферментов определяется один раз в четыре недели. А в дальнейшем активность трансаминаз контролируется один раз в три месяца. Помимо биохимического анализа крови , на фоне приема Урсосана следует каждые полгода проводить контрольное ультразвуковое (УЗИ) исследование желчевыводящих путей.

После растворения желчных камней необходимо профилактически продлить прием Урсосана еще на 3 месяца. Данная мера необходима для полного растворения остатков камней, размеры которых не позволяют их обнаружить различными методами обследований, а также для профилактики образования новых конкрементов в будущем.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Урсосана со следующими препаратами снижает его активность по растворению желчных камней:

• Клофибрат;
• эстрогены (например, Эстрадиол , Эстриол и т.д.);
• прогестины (например, Дезогестрел, Дидрогестерон, Левоноргестерл, Линестренол, Мегестрол, Медроксипрогестерон и т.д.).

Урсосан – до еды или после?

Урсосан при беременности

Немецкие исследователи провели ограниченные клинические испытания Урсосана, в ходе которых препарат принимали беременные женщины с тяжелыми нарушениями состояния печени и желчных путей. Данной группе беременных женщин Урсосан был необходим по жизненным показаниям. В результате исследования не было выявлено отрицательного воздействия на состояние ребенка. В силу данного обстоятельства, практические врачи Германии и Франции пришли к выводу, что Урсосан можно использовать при беременности для лечения следующих распространенных состояний:
1. Нарушение оттока желчи вследствие сдавливания желчного пузыря увеличивающейся маткой .
2. Хронические патологии желчного пузыря в стадии обострения (например, колика на фоне движения камней).
3. Зуд беременных, обусловленный нарушением желчевыделения.
4. Хронические патологии печени, сопровождающиеся ухудшением самочувствия и повышением активности АсАТ, АлАТ, билирубина и других лабораторных проб.

Очень часто беременные женщины сталкиваются с мучительным зудом, который связан с тем, что матка сдавливает желчный пузырь и нарушает отток желчи. Застой желчи, в свою очередь, приводит к активному выведению желчных кислот через кожу, что и сопровождается нестерпимым зудом. Данное состояние может наблюдаться у совершенно здоровых беременных или у женщин, страдающих различными патологиями печени и желчевыводящих путей. Урсосан в таких ситуациях эффективно устраняет зуд беременных. Обычно необходимо принимать по 1 – 2 капсулы вечером, во время еды, ежедневно в течение 1 месяца. При необходимости курс приема Урсосана может быть продлен до родов . Беременные женщины должны помнить, что зуд является функциональным отражением нагрузки на печень и желчный пузырь. Но на состояние ребенка зуд не оказывает негативного воздействия.

Также Урсосан эффективен для лечения приступов желчнокаменной болезни, а также для поддержания функционального состояния печени при хронических гепатитах у беременных женщин. В таких ситуациях Урсосан необходимо принимать по 2 капсулы дважды в сутки, в течение месяца. Если состояние не нормализовалось, то прием препарата можно продлить до родов.

Урсосан для новорожденных – инструкция по применению

Желтуха у новорожденных обусловлена распадом большого количества гемоглобина , который его печень не в состоянии быстро вывести. Однако при очень сильной желтухе, когда содержание билирубина высокое, возможно поражение центральной нервной системы. В таких ситуациях необходимо снижать концентрацию билирубина медикаментозным путем. Для устранения такой выраженной и опасной желтухи врачи рекомендуют давать ребенку Урсосан. Препарат принимают 2 – 4 недели подряд, по четвертинке капсулы ежедневно. Врачи рекомендуют высыпать содержимое капсулы на блюдце, разделить его на 4 равные части и давать ребенку, растворив в воде или грудном молоке .

При хорошей, положительной динамике (то есть если желтуха сходит быстро) можно сократить курс лечения до 10 дней. Каждую неделю на фоне приема Урсосана следует контролировать концентрацию билирубина в крови. В среднем недельный прием Урсосана обеспечивает снижение концентрации билирубина 50 единиц. После достижения концентрации билирубина в крови равной 100 мг/мл, препарат можно отменять.

Урсосан детям – применение

Если ребенок не может проглотить целиком достаточно большую капсулу, следует высыпать ее содержимое в воду и растворить. Затем дать выпить ребенку Урсосан в виде раствора. При этом следует проследить, чтобы ребенок выпил весь раствор. У детей в возрасте 2 – 4 лет возможны трудности с глотанием капсул, поэтому необходимо контролировать момент приема препарата.

Как правило, дети хорошо переносят этот препарат. Урсосан помогает в лечении острых гепатитов детского возраста, а также при различных нарушениях оттока желчи (например, при атрезии желчных протоков). Также Урсосан поможет справиться с различными нарушениями пищеварения у детей, которые возникают при злоупотреблении жирной или жареной пищей.

Урсосан при гепатите С

При гепатите С Урсосан принимается в течение всей оставшейся жизни курсами по нескольку раз в год. Обычно назначается курс продолжительностью 1 месяц, затем необходимо сделать перерыв на 2 – 3 месяца. Таким образом, необходимо постоянно проходить курсы терапии с указанными интервалами между ними. В течение лечения препарат принимают по 2 капсулы дважды в день во время еды или сразу после трапезы, запивая стаканом чистой воды.

Начиная принимать Урсосан при гепатите С, следует помнить, что данное лекарственное средство не лечит патологию печени, а препятствует развитию фиброза и цирроза. На сегодняшний день лечением гепатита С является исключительно противовирусная терапия, которая проводится сильнодействующими препаратами интерферонов
Помимо побочного действия на пищеварительный тракт, Урсосан способен вызывать нежелательные эффекты и со стороны других органов и систем, такие как:

• аллергические реакции;
• зуд кожных покровов;

Противопоказания

При наличии абсолютных противопоказаний Урсосан нельзя принимать ни в коем случае. К абсолютным противопоказаниям относятся следующие состояния:

• рентгеноположительная структура желчных камней (то есть высокое содержание кальция в конкрементах);
• низкая функциональная активность желчного пузыря;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит ;
• острый холангит;
• цирроз в стадии декомпенсации;
• закупорка желчевыводящих путей;
• острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков инфекционного характера;
• эмпиема желчного пузыря;
• чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов Урсосана.

Аналоги

На российском фармацевтическом рынке синонимами Урсосана являются следующие препараты:

• Ливодекса – таблетки в пленочной оболочке;
• Урдокса – капсулы;
• Урсодеоксихолевая кислота – капсулы;
• Урсодекс – таблетки в пленочной оболочке;
• Урсолив – капсулы;
• Урсором Ромфарм – капсулы;
• Урсофальк – капсулы и суспензия;
• Урсо 100 – капсулы;
• Урсодез – капсулы;
• Урсором С – капсулы;
• Холудексан – капсулы;
• Эксхол – капсулы.

• Аллохол – таблетки;
• Холензим – таблетки.

Заболевание мочеполовой системы, печени и панкреатит схожи между собой. Из-за того что при нарушении оттока желчи приводит к воспалению поджелудочной железы и замедлении ее функций.

По этой причине комплексная терапия вмещает средства поддерживающие работу печени и мочевыводящих органов. К таким относится Урсосан. Он имеет ряд свойств положительно влияющих на функционирование поджелудочной железы.

Препарат изготовляется в Чехии в форме капсул, которые находятся в блистерах по 10 штук. Количество блистеров в коробке варьируется от 1 до 10.

Основным составляющим Урсосана является урсодезоксихолевая кислота. Этот компонент имеет возможность взаимодействовать с токсинами и подавлять их функции, образуя полезные соединения. Такая функция защищает печеночные клетки, проникая в ткани, и предотвращает негативное влияние кислоты находящейся в желчи.

Урсосан при панкреатите действует следующим образом:

1. Защищает печень от токсичного влияния внешних и внутренних факторов – последствий употребления лекарств, продуктов распада веществ содержащихся в алкоголе, влияния окружающих раздражителей.
2. Улучшает отток желчи и благоприятствует быстрому прохождению через кишечник.
3. Уменьшает липидность. Значительно понижает уровень холестерина.
4. Способствует саморассасыванию камней в почках и тормозит их появление.
5. Усиливает стойкость клеток печени, нормализует функционирование лимфоцитов и предотвращает варикоз в пищеводных венах.

Зачастую причинами появления панкреатита являются нарушения развития и болезни мочеполовой системы, печени и алкогольная зависимость. Они способствуют появлению алкогольного и биллиарного панкреатита, которые являются хроническими и характеризуются сезонными обострениями.

Данные причины являются поводом назначать Урсосан для поджелудочной железы, потому что эти патологии способствуют обострению панкреатита и для устранения симптоматики требуется комплексная терапия.

Препарат назначается специалистом строго по показаниям, и рекомендуем в случаях:

• Наличия камней в желчном пузыре;
• Профилактики образования камней;
• Проявления острой формы гепатита;
• Активной формы гепатита;
• Муковисцидоза печени;
• Проведения профилактических мер с целью очищения и защиты печени;
• Первичного холангита.

Возможные побочные эффекты от введения лекарства

При правильном приеме и дозировании, а также использовании препарата по назначению возможность проявления побочных эффектов минимальна. Но в некоторых случаях они возможны. К побочным действиям препарата относятся:

• диарея – может быть спровоцирована невосприятием урсодеоксихолиевой кислоты;
• аллергические реакции – кожные высыпания, жжение;
• выпадение волос;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• появления кальциевых солей в желчных камнях.

К редким проявлениям побочных результатов является резкая потеря волос, возможно полная или частичная. При появлении данной проблемы следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу, назначавшему препарат.

Некоторые пациенты думают, что можно самостоятельно принимать Урсосан и панкреатит исчезнет, но на самом деле существует ряд серьезных противопоказаний.

К таким относятся:

• воспалительные процессы в острой форме, но так как урсосан влияет на поджелудочную железу очень положительно, то прием разрешен при хронической фазе заболевания;
• индивидуальная чувствительность к составляющим препарата;
• появление камней больших размеров в мочевом пузыре и желчнокаменная болезнь, при которых могут возникнуть колики;
• возникновение солей кальция;
• образование внутренних свищей;
• патологии мочевого пузыря;
• воспалительные заболевания организма;
• непроходимость желчных путей;
• цирроз печени;
• почечная недостаточность.

Женщин также часто волнует вопрос можно ли пить Урсосан при панкреатите в период вынашивания малыша и кормления грудью. Употреблять этот препарат в данный период противопоказано, так как он может негативно воздействовать на плод, проникая в плаценту и грудное молоко.

Он может быть назначен только в крайних случаях, если существует большая опасность для здоровья матери.

Перед тем как принимать Урсосан при панкреатите обязательно следует пройти обследование у врача. Специалист определит степень заболевания, причины и исключит риск возникновения осложнений, а также назначит индивидуальную дозировку в комплексной или единичной терапии.

Принимать медикамент следует внутренне, запивая небольшим количеством жидкости, в процессе еды или после принятия пищи.

Доза назначается индивидуально и зависти от заболевания и его степени. В большинстве случаев используют следующую дозировку:

1. При наличии заболеваний сопровождающихся торможением функций мочеполовой системы – 1-2 таблетки, 2 раза в день, курс может составлять как 14 дней, так и 2 месяца.
2. В случае муковисцидоза, цирроза или склерозирующего холангита – 2-3 таблетки в сутки на протяжении полугода, иногда лечение может затянуться на несколько лет.
3. После операции на мочевом пузыре – 1 таблетка на ночь на протяжении 14 дней, иногда полугода.
4. Если у пациента гепатит хронической формы, печеночная недостаточность спровоцированная затяжным алкоголизмом – 1-2 таблетки разбить на 3 раза. Терапевтический курс длится от полугода до нескольких лет.

Если пациент принимает препарат более месяца, то в этом случае от должен раз в 3-4 недели сдавать кровь для биохимического анализа. Он определяет активность печеночных ферментов. А также при продолжительной терапии обязательным является УЗИ мочевого пузыря и мочевыводящих путей раз в полгода.

Часто пациенты опасаются, можно ли принимать Урсосан при панкреатите вместе с другими медицинскими средствами.

Если употреблять в процессе лечения средства содержащие частицы алюминия и смолы, образующие ионы, то эффект медикамента может быть немного ниже чем при самостоятельном употреблении. Из-за этого препараты следует употреблять с интервалом в 2 часа.

Побочные эффекты Урсосана часто проявляются у пациентов, пренебрегающих врачебными рекомендациями. Также нарушение работы желудочно-кишечного тракта или обострение хронических заболеваний диагностируется у приверженцев самолечения, принимающих фармакологические препараты по совету соседей или провизоров в аптеках. Урсосан - средство с достаточно широким терапевтическим диапазоном, но у него есть множество серьезных противопоказаний. Чтобы избежать негативных последствий во время его приема, следует пройти полное обследование и не превышать рекомендованную гастроэнтерологом дозировку.

Урсосан применяется для лечения различных заболеваний печени при отсутствии противопоказаний

Состав и лекарственная форма

Производители выпускают Урсосан в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул, в каждой из которых содержится 0,25 г урсодезоксихолевой кислоты. Внутри капсулы находится спрессованный порошок, легко рассыпающийся при незначительном надавливании.

Совет: «В зависимости от курса лечения в аптеках можно приобрести упаковки с 10, 50, 100 капсулами. Последний вариант наиболее экономный и подходит для продолжительного приема».

В качестве вспомогательных ингредиентов для формирования капсул используются:

• желатин;
• кукурузный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• двуокись титана.

Эти соединения обеспечивают избирательное действие препарата. Высвобождение основного вещества происходит непосредственно в тонком отделе кишечника, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Урсосан для печени нередко становится единственной возможностью частичного или полного восстановления функциональной активности. Этот препарат гастроэнтерологи назначают при значительном повреждении гепатоцитов алкогольными напитками, ядами растительного и животного происхождения, едкими щелочами и кислотами, тяжелыми металлами. Прием Урсосана показан пациентам, у которых диагностирована жировая дистрофия печени, различные формы гепатитов, цирроз с возможностью восстановления печеночных клеток. Также к показаниям к применению лекарственного средства относятся:

• повреждение печени в результате приема фармакологических препаратов;
• наследственная патология муковисцидоз;
• врожденные или приобретенные аномалии желчевыводящих путей;
• жировое перерождение гепатоцитов неалкогольного генеза.

Доказана высокая эффективность Урсосана в терапии желчекаменной болезни. Препарат используется для устранения билиарного сладжа независимо от состава взвеси и осадка. Урсодезоксихолевая кислота растворяет мягкие желчные конкременты, состоящие из холестерина, и выводит их из желчного пузыря. Это особенно важно при невозможности удаления камней полостными или эндоскопическими методами.

Фармакологическое действие

Лечебное действие Урсосана базируется на способности урсодезоксихолевой кислоты восстанавливать поврежденные клетки печени (гепатоциты). Это соединение в небольшом количестве присутствует в организме человека, входит в состав желчи. Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью снижать продуцирование холестерина, препятствовать сгущению желчи, стимулировать иммунные процессы.

Гепатопротекторное действие

Благодаря своим полярным свойствам, урсодезоксихолевая кислота абсорбирует токсичные желчные кислоты, образуя с ними крупные высокомолекулярные конгломераты. Эта способность используется в терапии пациентов, у которых диагностированы:

• билиарный гастрит с повышенной кислотностью.

Нейтрализуя токсичные желчные кислоты, Урсосан препятствует повреждению слизистых оболочек и более глубоких слоев органов пищеварительного тракта. Урсодезоксихолевая кислота в виде двойных молекул внедряется в мембраны:

• клеток печени;
• эпителиальных клеток слизистых оболочек желудка и кишечника;
• клеток желчного пузыря.

Это повышает прочность структурных единиц важнейших органов пищеварения, делает их невосприимчивыми к действию токсических соединений, независимо от их происхождения (экзотоксинов и эндотоксинов).

Понижая количество желчных кислот, разрушающих клетки печени, Урсосан в то же время стимулирует продуцирование полезных биологически активных веществ. Таким образом, урсодезоксихолевая кислота восстанавливает утраченный баланс желчных кислот, одновременно регенерируя гепатоциты.

Несмотря на однокомпонентный состав, Урсосан имеет ряд противопоказаний

Снижение уровня холестерина

Действующее вещество Урсосана обладает уникальной способностью снижать концентрацию холестерина, вырабатываемого гепатоцитами. Урсодезоксихолевая кислота:

• способствует поглощению избыточного количества этого органического соединения стенками желудочно-кишечного тракта;
• ограничивает его проникновению в желчный пузырь.

Более того, прием Урсосана приводит к значительному повышению холестерина в желчи с образованием жидкокристаллических легко растворимых взвесей.

Такое свойство фармакологического препарата используется гастроэнтерологами в терапии пациентов, у которых при проведении инструментальных исследований были обнаружены мягкие конкременты в желчном пузыре, препятствующие нормальному оттоку желчи и провоцирующие болезненные колики. Урсосан показан к приему в качестве профилактического средства людям, имеющим предрасположенность к формированию камней в желчном пузыре.

Повышение местного иммунитета

Длительное применение урсодезоксихолевой кислоты угнетает процесс, посредством которого закодированная в генах информация превращается в структуры, присутствующие или действующие в клетке. Постепенно активизируются непосредственные участники иммунного ответа организма на проникновении чужеродных веществ извне или являющихся продуктами распада клеток и тканей.

Урсосан препятствует разрастанию соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. Это позволяет применять лекарственное средство в терапии заболеваний печени или желудка, протекающих на фоне дегенеративных изменений кровеносных сосудов и даже нарушения их целостности. В ходе проведенных исследований было доказано, что при курсовом приеме Урсосана существенно увеличивается продолжительность жизни клеток печени и повышение их функциональной активности.

Фармакокинетика

После попадания Урсосана внутрь желудка максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике достигается спустя 2 часа. Этот показатель может варьироваться в зависимости от дозы лекарственного средства и наличия продуктов питания в пищеварительном тракте. После оказания терапевтического воздействия соединение абсорбируется из тонкого отдела кишечника и выводится из организма вместе с каловыми массами.

Основной ингредиент капсул Урсосана практически полностью связывается с протеинами в кровеносном русле. При длительном курсовом лечении фармакологическим препаратом происходит замещение значительного количества желчных кислот урсодезоксихолевой кислотой.

Инструкция по применению

Урсосан применяется пероральным способом путем проглатывания капсул. Для данной лекарственной формы недопустимо их измельчение из-за возможного полного отсутствия терапевтического эффекта. Гастроэнтерологи рекомендуют употребление суточной дозы однократно, а для этого лучшего всего принимать Урсосан на ночь. Препарат следует запивать чистой негазированной водой.

Суточную и разовую дозу назначает пациентам врач после оценки степени повреждений печени или желчного пузыря. В зависимости от заболевания показана такая кратность приема:

• патологии печени - 1-3 приема в течение суток;
• - однократное применение;
• - 1-2 раза на протяжении дня;
• жировая дистрофия печени различного генеза - 1-2 приема в течение суток.

Как принимать Урсосан при дискинезии желчевыводящих путей - обычно гастроэнтерологи рекомендуют прием 2 капсул перед сном. Курс лечения составляет от одного месяца до года. Суточная дозировка препарата, применяемая для растворения холестериновых конкрементов, находится в прямой зависимости от их размеров и количества.

Химическая формула урсодезоксихолевой кислоты, действующего вещества Урсосана

Противопоказания

Гастроэнтерологи предупреждают об опасности использование Урсосана без проведения лабораторных и инструментальных исследований. Препарат обладает накопительным действием, что существенно ограничивает его применение и не позволяет быстро устранить побочный эффекты.

Предупреждение: «Нельзя принимать лекарственное средство, если при диагностировании в желчных конкрементах была обнаружена значительная концентрация кальция. При отхождении по желчным протокам твердый камень может нарушить их целостность и спровоцировать опасное для жизни человека кровотечение».

К противопоказаниям Урсосана относятся следующие заболевания и патологические процессы:

• снижение или полное отсутствие функциональной активности желчного пузыря;
• формирование патологического канала между желчным пузырем и желудочно-кишечным трактом;
• острая стадия холецистита;
• неспецифическое воспалительное поражение желчных протоков острого или хронического течения;
• цирроз печени, при котором восстановление поврежденных гепатоцитов не представляется возможным;
• острая и хроническая почечная недостаточность;
• почечная недостаточность на всех стадиях стечения заболевания;
• закупорка и нарушение проходимости желчных протоков;
• формирование воспалительных очагов инфекционного генеза в желчном пузыре или желчевыводящих путях;
• длительное скопление гноя в полости желчного пузыря.

Предупреждение: «Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в организме, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к этому соединению. Даже при однократном приеме Урсосана могут возникнуть негативные симптомы аллергических реакций».

Побочное действие

Во время длительного приема Урсосана проводятся регулярные биохимические анализы для контроля уровня печеночных трансфераз. Это ферменты-катализаторы химических реакций азотистого обмена, основной задачей которых является транспорт аминогрупп для образования новых аминокислот. Повышение их концентрации может негативно сказаться на самочувствии пациента, поэтому гастроэнтерологи корректируют дозировку или на время отменяют фармакологический препарат.

Лекарство, принадлежащее к гепатопротекторам, — вот что такое Урсосан (Ursosan). Как и любой гепатопротектор, средство предназначено в первую очередь для поддержания здоровья печени и лечения заболеваний этого органа, но состав препарата оказывает действие не только на печень.

Фopмa выпуска лекарства

В аптеках Урсосан можно купить только в капсулах, в виде которых его и выпускает производитель «PRO.MED.CS Praha». Официальный сайт препарата — http://www.ursosan.ru/ . Международным названием лекарства является «урсодезоксихолевая кислота», но в России применяют термин «урсодеоксихолевая». Термин «таблетки» ошибочен, хотя и широко распространен в отношении Урсосана.

Продается Ursosan — так пишется его название на латинском, в виде белых капсул, покрытых желатиновой оболочкой, с порошком внутри. Лекарство расфасовано в картонные желтые упаковки в количестве 10, 50, 100 шт.

Помимо самого Урсосана, каждая упаковка содержит вкладыш, на котором дано описание медикамента и рекомендации по его приему.

Состав лекарства

Согласно инструкции по применению Урсосана, капсулы содержат по 250 мг активного компонента — урсодезоксихолевой кислоты.

В качестве дополнительных компонентов фармацевты использовали такие вещества:

• кукурузный крахмал;
• магний (стеараты);
• кремний (коллоидные диоксиды);
• титан (диоксиды).

Форма выпуска в виде капсул подразумевает наличие оболочки из желатина. Оболочка Урсосана не обладает сложным составом, она состоит только из желатина.

Подробнее информация доступна в следующей таблице:

Фармакологическое действие Урсосана

Со стороны фармакологии, любое лекарственное воздействие подразделяется на:

• фармакодинамическое;
• фармакокинетическое.

Урсосан не является исключением.

Фармакодинамическое действие

Лекарство характеризуется комплексной фармакодинамикой. Препарат оказывает следующее влияние:

• желчегонное;
• холелитолитическое;
• гиполипидемическое;
• гипохолестеринемическое;
• иммуномодулирующее.

После приема Урсосана урсодезоксихолевая кислота проникает в мембранные клетки и повышает их устойчивость к цитотоксичному влиянию.

Лучше других поддаются действию Урсосана клетки:

• эпителиоцитов;
• гепатоцитов;
• холангиоцитов.

Урсосан снижает уровень концентрации всех желчных кислот и усиливает процесс холереза, что позволяет употреблять лекарство не только при заболеваниях печени, но и для лечения недугов в:

• желчном пузыре;
• поджелудочной железе;
• почках.

Врачи часто назначают Урсосан для дробления и профилактики нового образования камней в протоках желчного пузыря и при других заболеваниях.

Данный медикамент останавливает развитие фиброза и предотвращает гибель клеток и отмирание участков тканей в печени, что важно в случае таких заболеваний, как холецистит и алкогольный стеатогепатит.

Такой широкий спектр возможностей в лечении Урсосаном объясняется тем, что активное вещество:

• угнетает экспрессию антигенов HLA-1 в гепацитах;
• HLA-2 — в холангиоцитах и нормализует степень активности лимфоцитов.

Фармакокинетическое действие

Пик активности для урсодезоксихолевой кислоты в организме наступает через 3−4 часа, в зависимости от того, когда и как принимать Урсосан, до или после еды. При пустом кишечнике и желудке скорость всасывания выше, соответственно, и помогает препарат быстрее.

Непосредственное терапевтическое влияние Урсосана зависит от регулярности применения. Если препарат пить длительное время без перерыва, то урсодезоксихолевая кислота займет центральное место среди желчных кислот организма, достигнув 45−48% содержания в составе кровяной сыворотки. Этот эффект хорошо сказывается на состоянии печени, а длительность схемы лечения устанавливает врач, исходя из общей клинической картины.

Выводится из организма препарат печенью, вместе с желчью выходит от 50 до 75% Урсосана. Полного удаления компонентов препарата можно достичь только после завершения курса лечения.

Данный препарат отличается накопительным эффектом, поэтому абсорбируется не только в желудке, но и в процессе пассивной диффузии в толстой кишке и частично — в подвздошной кишке.

Урсосан относится к виду гепатопротекторов , преодолевающих плацентарный барьер и обладающих совместимостью с кровяными белками, — уровень их синтеза достигает 96%.

Показания к применению Урсосана

Вопрос «От чего таблетки Урсосан?» часто встречается на специализированных форумах, что связано с обширным перечнем недугов, при которых используется это лекарство.

Основные показания для назначения Урсосана:

• гепатиты с острой и активной формой протекания;
• отравления и вызванные интоксикацией дисфункции печени, включая последствия приема лекарств;
• любые поражения и недуги печени, вызванные алкоголем;
• раздутие и другие изменения печени, вызванные приемом допингов во время занятий бодибилдингом;
• стеатогепатит как алкогольного, так и неалкогольного происхождения;
• цирроз, холангит и муковисцидоз ;
• желчекаменная болезнь;
• заболевания и дисфункции желчных протоков, включая врожденную атрезию;
• дискинезия, холецистопатия и другие болезни желчевыводящих путей.

По прямому назначению лечащих врачей, Урсосан может использоваться для лечения ряда других заболеваний, напрямую связанных с функциями печени , и для профилактики здоровья при гормональной контрацепции и длительном приеме антибиотиков и цитостатиков.

Передозировка и побочные эффекты

Проявление побочных эффектов во время лечения Урсосаном напрямую зависит от его дозы, то есть, если выпивать по 3−4 капсулы, побочное действие проявляется, а после снижения дозировки до 1−2 шт. — пропадает.

От того, как долго принимается препарат, побочные проявления не зависят. Правильный график и необходимое количество того, сколько урсодезоксихолевой кислоты должно попасть в организм за сутки, индивидуальны и в каждом отдельном случае подбираются врачами.

Побочные проявления, сигнализирующие об избытке лекарства, таковы:

• тошнота, иногда переходящая в рвоту с характерным запахом;
• поносы;
• боли в животе режущего характера;
• завышенная активность печеночных трансаминаз и кальцификация камней в протоках, выявляемые при сдаче анализов;
• боль в нижней части спины;
• зуд с краснотой или другие накожные аллергические проявления;
• ломкость и желтизна ногтей, увеличенная потеря волос.

Урсосан обладает минимальными побочными эффектами, по сравнению с другими медикаментами. Поэтому, если проявились вышеперечисленные признаки, не стоит спешить заменить лекарство, можно просто снизить его количество.

Противопоказания

Противопоказаний у Урсосана немного:

• недостаточность почек или печени;
• рентгенположительный характер камней в желчных путях и пузыре, почках или печеночных протоках;
• полная дисфункция желчного пузыря или сложный загиб в мочеточнике;
• стадия декомпенсации при циррозе;
• острые инфекции в желчных путях, пузыре, обтурационные процессы или эмпиема;
• индивидуальная чувствительность или непереносимость состава Урсосана.

Возрастных ограничений нет, приниматься Урсосан может в любом возрасте, а дозировка и способ применения для самых маленьких зависят от врачей.

Как правильно пить капсулы Урсосана и как долго?

То, как правильно пить капсулы Урсосан и как долго это делать, напрямую зависит от целей терапии и вида болезни.

Хотя схема лечения и индивидуальна, существуют общие рекомендации при желчекаменной патологии:

1. Суточное количество Урсосана — от 10 до 15 мг на каждые 10 кг общего веса больного. Все капсулы принимаются за один раз, перед сном, и их нужно обильно запивать. Какое время прошло после ужина, значения не имеет.
2. Длительность терапии индивидуальна, то есть до момента полного исчезновения камней и дополнительно в течение пары месяцев для закрепления лечения и профилактики при диффузных патологических процессах.
3. От 2 до 6 капсул в день за 3−4 раза. Можно принимать, вне зависимости от пищи, но согласно отзывам, использующих Урсосан, предпочтительнее совмещать прием с едой.
4. Длительность курса индивидуальна, до полного выздоровления, при всех интоксикациях печени.
5. Урсосан принимают по 10−15 мг на 10 кг веса больного 2−3 раза в день.

Сроки приема зависят от мнения доктора, который лечит человека, и могут длиться от полугода до года. На временной отрезок влияет многое, например:

• если интоксикация носит алкогольный характер, то важно, что пил больной — пиво или крепкие напитки;
• если печень отравлена лекарствами, то какими именно, и так далее.

Самое большое количество Урсосана применяют при лечении муковисцидоза — от 8 до 12 капсул 4−6 раз в день, а самый долгий срок терапии у цирроза — несколько лет.

Для профилактических целей достаточно 1−2 капсул в день. Как считают многие специалисты, этого количества достаточно и для детей, больных желтухой или страдающих другими недугами, связанными с печенью.

Урсосан для новорожденных, детей и при беременности

Урсосан безопасен для новорожденных, детей и при беременности, им можно и нужно пользоваться, а способы приема и дозировки определит наблюдающий или лечащий специалист.

Самым маленьким капсулы разводят в лечебных суспензиях в тех случаях, когда малыш нуждается в комплексной терапии. Если лечить ребенка следует только Урсосаном, то самым маленьким пациентам дают препарат как капли, предварительно растворив капсулу в воде. Схему приема и количество определяет доктор.

При сопутствующем кашле Урсосан можно принимать вместе с сиропом от него.

Время, в течение которого необходимо принимать Урсосан, всегда индивидуально и зависит от состояния больного ребенка и скорости его выздоровления.

Для беременных женщин Урсосан используется и как лечебное, и как профилактическое средство.