В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.
Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.
Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).
Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.
Показания
- депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
- в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг и 25 мг.
Драже 25 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).
Взрослые
Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Дети
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.
При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.
Побочное действие
- нечеткость зрения;
- мидриаз;
- повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
- сонливость;
- обморочные состояния;
- утомляемость;
- раздражительность;
- беспокойство;
- дезориентация;
- галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
- тревожность;
- мания;
- нарушение памяти;
- снижение способности к концентрации внимания;
- бессонница;
- "кошмарные" сновидения;
- астения;
- головная боль;
- атаксия;
- учащение и усиление эпилептических припадков;
- изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- головокружение;
- ортостатическая гипотензия;
- аритмия;
- лабильность АД (снижение или повышение АД);
- сухость во рту;
- запоры;
- тошнота, рвота;
- изжога;
- гастралгия;
- увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
- стоматит;
- изменение вкуса;
- диарея;
- потемнение языка;
- увеличение в размерах (отек) яичек;
- гинекомастия;
- увеличение размеров молочных желез;
- галакторея;
- снижение или повышение либидо;
- снижение потенции;
- кожная сыпь;
- фотосенсибилизация;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- выпадение волос;
- шум в ушах;
- отеки;
- гиперпирексия;
- увеличение лимфатических узлов;
- задержка мочи.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
- инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
- острая алкогольная интоксикация;
- острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения
Особые указания
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
В период лечения следует исключить употребление этанола.
Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.
У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.
Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.
Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).
Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).
При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.
Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амизол;
- Амирол;
- Амитриптилин Лечива;
- Амитриптилин Никомед;
- Амитриптилин-АКОС;
- Амитриптилин-Гриндекс;
- Амитриптилин-ЛЭНС;
- Амитриптилин-Ферейн;
- Амитриптилина гидрохлорид;
- Апо-Амитриптилин;
- Веро-Амитриптилин;
- Саротен ретард;
- Триптизол;
- Эливел.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Классическим и весьма эффективным трициклическим антидепрессантом является препарат «Амитриптилин Никомед». Отзывы о нем, как правило, положительные. Данное лекарство имеет широкий спектр применения.
Фармакологическое действие
Медпрепарат «Амитриптилин» — это антидепрессант из ряда трициклических соединений. Он является производным дибензоциклогептадина. Действие амитриптилина связано со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов головного мозга за счет подавления обратного захвата медиаторов. Он дает седативный эффект, проявляет антигистаминную и антихолинергическую активность. Антидиуретическое полезное действие при недержании мочи ночью достигается за счет антихолинергической активности. Медпрепарат оказывает анальгетический эффект, который, считается, может быть связан с изменениями концентрации в ЦНС моноаминов и действием трициклических соединений на опиоидные эндогенные системы.
Фармакокинетика
Считается, что хорошую биодоступность имеет медпрепарат «Амитриптилин». Отзывы, как правило, это подтверждают. Биодоступность лекарства — 31-61%. Он связывается с белками крови на 82-96%. Метаболизация осуществляется с образованием метаболита нортриптилина (активного). Период полувыведения составляет 31-46 ч. Медпрепарат выводится преимущественно через почки.
Показания
Препарат применяют во время депрессивной фазы маниакально-депрессивных психозов, различных депрессий (в т. ч. и детских), при смешанных эмоциональных расстройствах, при патологических нарушениях в поведении. При детском энурезе (за исключением пациентов с патологией гипотонического мочевого пузыря) достаточно хорошо зарекомендовало себя лекарство «Амитриптилин». Отзывы о его действии хорошие. Медпрепарат также назначают при нервной булимии и хронических болевых синдромах. Также данное средство прописывают для лечения булимических неврозов, психогенной анорексии, при хронических неврогенных болях, с целью профилактики мигрени.
Дозирование
Таблетки «Амитриптилин» принимают внутрь (без разжевывания) после еды. Для взрослых начальная доза составляет 25 мг от 2-х до 4-х раз в день. Максимальные дозировки при амбулаторном лечении — 150 мг в сутки, при стационарном — 300 мг в день, а для пожилых людей 100 мг. Медпрепарат можно вводить внутривенно или внутримышечно по 20-40 мг четырежды в сутки. Со временем инъекции можно заменить пероральным приемом. Курс - не более 6 месяцев. Для детей лекарство назначают в качестве антидепрессанта в дозировках - 10-30 мг, для подростков - 10 мг трижды в сутки, для терапии энуреза у детей старше шестилетнего возраста - 12-25 мг на ночь. Дозировка не должна быть больше пропорции 2,5 мг на 1 кг массы.
Побочные эффекты
Как правило, хорошо переносится лекарство «Амитриптилин». Отзывы об использовании положительные. Однако возможны различные побочные эффекты. ЦНС: дезориентация, галлюцинации, сонливость, экстрапирамидные расстройства, утомляемость, тревожность, дрожь. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости. ЖКТ: холестатическая желтуха, рвота, стоматит. Репродуктивная система: задержка эякуляции, различные нарушения, изменение либидо, снижение потенции. Эндокринная система: сахарный диабет, глюкозурия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, неадекватная секреция АДГ. Обмен веществ: набор веса. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Эффекты, причиной которых является антихолинергическая активность: нарушения аккомодации, сухость во рту, задержка мочи, рост внутриглазного давления, нечеткость зрения, запоры. Побочные эффекты возникают не часто при приеме медпрепарата «Амитриптилин». Отзывы о нем в целом положительные.
Противопоказания
Медпрепарат не следует назначать на фоне следующих заболеваний: при закрытоугольной глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии простаты, паралитической непроходимости кишечника, пилоростенозе, эпилепсии, раннем восстановительном периоде после инфаркта. Лекарство также нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Также противопоказано использование лекарственного средства при декомпенсированных сердечных пороках, заболеваниях крови, глаукоме, тяжелых болезнях печени и почек, язве желудка и повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам медпрепарата.
Беременность и лактация
Лекарство «Амитриптилин» не стоит применять во время беременности, а особенно в 1—3 триместры. Допускается использование препарата лишь при крайней необходимости. Дело в том, что адекватных клинических исследований действия лекарства на плод и организм матери не проводилось. Поэтому не известно, насколько оно безопасно. При экспериментальных исследованиях препарат давал тератогенный эффект в дозировках, намного превышавших нормальные.
Особые указания
С большой осторожностью применяют данный препарат при сердечной недостаточности, аритмиях, ИБС. Резкое прекращение приема лекарства может привести к развитию синдрома отмены. Данное средство можно использовать не раньше, чем через две недели после приема ингибиторов МАО. Нельзя применять лекарство одновременно с симпатомиметическими медпрепаратами: с эпинефрином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. С большой осторожностью назначают данное лекарство вместе с препаратами, которые оказывают антихолинергический эффект. Во время приема медпрепарата нельзя употреблять спиртное. Средство «Амитриптилин» влияет на способность управлять механизмами. Во время терапии нужно воздержаться от видов деятельности связанных с потенциальной опасностью, требующих хорошей скорости реакций и повышенного внимания. Данный препарат был внесен в перечень ЖНВЛС. При передозировке средством «Амитриптилин» наблюдается следующая симптоматика: дезориентация, сонливость и спутанность сознания, лихорадка, дизартрия, одышка, расширение зрачков, галлюцинации, сопор, судороги, аритмия, мышечная ригидность, гипотония, угнетение дыхания, сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Как правило, при одновременном использовании средства «Амитриптилин» с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС, а также с алкоголем возможно чрезмерное усиление угнетения центральной нервной системы. Усиливается действие спиртного. Кроме этого, могут наблюдаться гипотензивное действие и угнетение дыхания. Если принимать лекарство вместе с другими препаратами, которым свойственна антихолинергическая активность, возможно усиление антихолинергического действия. Прием лекарства «Амитриптилин» с симптоматическими медпрепаратами усиливает их влияние на сердце и сердечно-сосудистую систему в целом. Из-за этого увеличивается риск развития различных нарушений ритма, артериальной гипертензии (тяжелых форм), тахикардии. Прием с гуанетидином и клонидином уменьшает гипотензивный эффект данных препаратов. Использование вместе с барбитуратами: с хинидином - замедление метаболизма медпрепарата «Амитриптилин», с карбозепином - значительное уменьшения эффекта от лекарственного средства из-за сильного ускорения его метаболизма. Одновременное применение вместе с циметидином тоже замедляет метаболизм средства «Амитриптилин», а также повышает его концентрацию в плазме и увеличивает риск токсического действия.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин
Код ATХ N06AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.
Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.
Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.
Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.
Фармакодинамика
Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.
Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.
Показания к применению
Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).
Способ применения и дозы
Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.
Взрослые : рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, принимаемых в несколько приемов или целиком на ночь. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до 150 мг/сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня или перед сном.
Седативное действие обычно проявляет себя быстро. Антидепрессивное действие препарата может проявиться через 3-4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток.
С целью уменьшения вероятности рецидива следует принимать поддерживающую дозу 50-100 мг вечером или перед сном.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости. Для пациентов этой возрастной группы, не переносящих высоких доз, может оказаться достаточной суточная доза в 50 мг. Требуемая суточная доза может быть назначена либо в несколько приемов, либо однократно, предпочтительно вечером или перед сном.
Способ применения
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.
Препарат следует принимать в соответствии с назначенными врачом сроками, поскольку самостоятельное прекращение лечения может быть опасным для здоровья. Отсутствие улучшения состояния больного может наблюдаться до 4 недель после начала лечения.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты, Амитриптилин, таблетки, покрытые оболочкой, иногда могут вызывать побочные реакции у некоторых пациентов, особенно при назначении впервые. Не все перечисленные побочные эффекты наблюдались во время лечения амитриптилином, некоторые из них возникали при использовании других лекарственных средств, принадлежащих к группе амитриптилина.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Сердечно-сосудистая система : артериальная гипотензия, обмороки, ортостатическая артериальная гипотония, гипертония, тахикардия, учащенное сердцебиения, инфаркт миокарда, аритмии, блокада сердца, инсульт, неспецифические изменения ЭКГ и изменения предсердно-желудочковой проводимости. Нарушение сердечного ритма и выраженная артериальная гипотензия, скорее всего, возникают в случае применения высоких доз или преднамеренной передозировке. Данные состояния могут также возникать у пациентов с уже существующими сердечными заболеваниями на фоне приема стандартных доз препарата.
Со стороны нервной системы: головокружение, усталость, головная боль, слабость, спутанность сознания, расстройства внимания, дезориентация, бред, галлюцинации, гипомания, возбуждение, тревога, беспокойство, сонливость, бессонница, ночные кошмары, онемение, ощущение покалывания, парестезии конечностей, периферическая невропатия, нарушение координации, атаксия, тремор, кома, припадки, изменения ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, включая патологические непроизвольные движения и позднюю дискинезию, дизартрия, шум в ушах.
Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения амитриптилином.
Эффекты, обусловлены антихолинергической активностью: сухость во рту, нечеткость зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление, запор, паралитическая непроходимость кишечника, гиперпирексия, задержка мочи, дилатация мочевых путей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: подавление деятельности костного мозга, включая агранулоцитоз, лейкопению, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению.
С о стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, анорексия, стоматит, изменение вкуса, диарея, воспаление околоушных желез, потемнение языка и в редких случаях – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).
Со стороны эндокринной системы: увеличение яичек и гинекомастия у мужчин, увеличение груди и галакторея у женщин, усиление или снижение либидо, импотенция, нарушение половой функции, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение уровня глюкозы в крови; повышение аппетита, увеличение массы тела могут быть реакцией на препарат или следствием купирования депрессии.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит (включая нарушение функции печени и желтуху).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость и выпадение волос.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание.
В случае применения высоких доз препарата, а также у пожилых пациентов, возможна спутанность сознания, что требует снижения дозы.
Синдром отмены . Резкое прекращение лечения после длительного приема препарата может вызвать тошноту, рвоту и головную боль Постепенное снижение дозы вызывало, по сообщениям, в пределах двух недель преходящую симптоматику, включавшую раздражительность, беспокойство и нарушение сна и сновидений. Эти симптомы не указывают на привыкание к препарату. Сообщалось о редких случаях маниакальных или гипоманиакальных состояний, возникавших в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.
Необходимо придерживаться указаниям врача относительно прекращения приема препарата.
Также поступали сообщения о симптомах абстиненции в новорожденных, матери которых получали трициклические антидепрессанты.
Класс-специфические эффекты
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амитриптилину или к любому из компонентов препарата
Сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)
Ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда
Нарушения сердечного ритма и проводимости, застойная сердечная недостаточность
Маниакальный психоз
Тяжелая печеночная недостаточность
Период лактации
Детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Альтретамин
При одновременном применении амитриптилина и альтретамина существует риск возникновения тяжелой постуральной гипотензии.
Альфа-2-адреномиметики
Анальгетики
Возможно увеличение побочных эффектов нефопама и риска появления судорог во время приема трамадола. Левацетилметадол не следует назначать совместно с амитриптилином в связи с повышенным риском вентрикулярной аритмии.
Анестетики
Сопутствующая терапия амитриптилином может увеличить риск развития аритмий и гипотензии.
Антиаритмические препараты
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, включая амиодарон, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон и хинидин. В связи с этим следует избегать данной комбинации лекарственных средств.
Антибактериальные препараты
Прием рифампицина уменьшает плазменные концентрации некоторых трициклических антидепрессантов, и, следовательно, их антидепрессивный эффект.
Совместное использование с линезолидом может привести к возбуждению центральной нервной системы и развитию артериальной гипертензии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин. Зарегистрированы случаи развития гипертермических кризов, тяжелых судорожных припадков, летального исхода.
Назначение амитриптилина возможно только через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время применения ИМАО наблюдалось возбуждение ЦНС и повышение артериального давления.
Противоэпилептические средства
Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к снижению судорожного порога.
Барбитураты и карбамазепин могут уменьшить, метилфенидат увеличить антидепрессивное действие амитриптилина.
Антигистаминные препараты
Назначение антигистаминных препаратов может привести к увеличению антихолинергического и седативного эффекта амитриптилина. Одновременного применения терфенадина следует избегать из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии.
Гипотензивные средства
Амитриптилин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина, дебризоквина, бетанидина и, возможно, клонидина. Во время лечения трициклическими антидепрессантами целесообразно сделать повторную оценку гипотензивной терапии пациента.
Симпатомиметики
Амитриптилин не следует назначать с такими симпатомиметиками, как адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.
Другие средства, угнетающие ЦНС
Амитриптилин может усилить реакцию организма на алкоголь, барбитураты, а также на другие средства, угнетающие ЦНС. В свою очередь барбитураты способны снижать, а метилфенидат – усиливать антидепрессивное действие амитриптилина.
Необходим контроль за пациентами, одновременно получающими большие дозы этхлорвинола. Сообщалось о транзиторном делирии у пациентов, которые получали 1 г этхлорвинола и 75-150 мг амитриптилина.
Дисульфирам
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Совместное применение способно угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов. У пациентов, принимающих одновременно дисульфирам, амитриптилин и алкоголь, отмечается повышение плазменной концентрации и снижение эффективности дисульфира.
Антихолинергические препараты
При совместном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление антихолинергических побочных эффектов, таких как задержка, мочи, приступ глаукомы, кишечная непроходимость, особенно у пожилых пациентов.
Нейролептики
Возможен повышенный риск развития желудочковых аритмий.
Не следует одновременно назначать пимозид или тиоридазин, так как амитриптилин может увеличить плазменные уровни тиоридазина, что ведет к увеличению риска развития сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Использование с нейролептиками может увеличить плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и антихолинергические побочные эффекты фенотиазина и, возможно, клозапина.
Противовирусные препараты
Ингибитор протеазы ритонавир может увеличить плазменные концентрации амитриптилина.
В связи с этим необходим тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при одновременном назначении этих препаратов.
Противоязвенные препараты
При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови амитриптилина с риском развития токсических эффектов.
Анксиолитики и снотворные средства
Одновременное применение усиливает седативный эффект.
Бета-блокаторы
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, связанный с одновременным использованием соталола.
Бета-адреноблокаторы (соталол)
Повышается риск желудочковых аритмий.
Блокаторы кальциевых каналов
Дилтиазем и верапамил могут привести к увеличению плазменной концентрации амитриптилина.
Диуретики
Наблюдается повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
Допаминергические препараты
Следует избегать одновременного назначения с энтакапоном и бримонидином. Во время применения селегилина наблюдались явления токсичности со стороны ЦНС.
Миорелаксанты
Сопутствующее использование с баклофеном повышает его миорелаксантное действие.
Нитраты
Возможно снижение эффекта сублингвальной формы нитратов (вследствие сухости во рту).
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы уменьшают антидепрессивный эффект амитриптилина, но побочные эффекты препарата могут быть увеличены за счет увеличения его концентрации в плазме крови.
Тиреоидные препараты
Действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, может усиливаться при совместном лечении с лекарственными препаратами для лечения щитовидной железы (например, левотироксин).
Зверобой
Зверобой может снизить уровень амитриптилина в плазме крови.
Совместное применение амитриптилина и электрошока может усилить риск терапии. Подобное комбинированное лечение следует применять только в случае особой необходимости.
Особые указания
Амитриптилин следует назначать с осторожностью пациентам, имевшим в прошлом припадки, пациентам с нарушенной функцией печени и, вследствие его атропиноподобного действия, пациентам, имевшим в прошлом задержки мочи или пациентам с закрытоугольной глаукомой или повышенным внутриглазным давлением. У пациентов с закрытоугольной глаукомой даже средние по величине дозы могут вызвать приступ.
Во время приема амитриптилина необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с сердечно-сосудистыми расстройствами, гиперплазией щитовидной железы, а также лиц, принимающих препараты для лечения патологий щитовидной железы или антихолинергические лекарственные средства; необходимо тщательно регулировать дозы всех лекарственных препаратов при комбинированном назначении амитриптилина.
Гипонатриемия ассоциируется с применением всех типов антидепрессантов (обычно у лиц пожилого возраста, что возможно связано с недостаточной секрецией антидиуретического гормона); данное состояние следует рассматривать у пациентов с появившейся сонливостью, спутанностью сознания или судорог на фоне приема антидепрессантов.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск появления побочных реакций, особенно тревожного возбуждения, спутанности сознания и постуральной гипотензии. Начальную дозу препарата необходимо повышать с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением.
Шизофрения
При назначении амитриптилина для лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов заболевания. Таким же образом при маниакально-депрессивном психозе у пациентов может наблюдаться сдвиг в маниакальную фазу. Может усиливаться параноидальный бред, сопровождающийся враждебностью или без нее. В любом из этих случаев рекомендуется снизить дозу амитриптилина или назначить дополнительно сильный транквилизатор.
У пациентов с депрессией риск возможного суицида сохраняется на протяжении всего лечения, поэтому такие пациенты требуют тщательного медицинского наблюдения до наступления существенной ремиссии.
Электрошоковая терапия
Хирургические вмешательства
При планировании хирургических вмешательств амитриптилин должен быть отменен за несколько дней до операции. Если операция должна быть выполнена без промедления, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о приеме амитриптилина, поскольку анестезия может повышать риск гипотензии и аритмии.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния
Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение состояния может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общими клиническими данными риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.
Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Кроме того, данные состояния могут сопутствовать основному депрессивному расстройству. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами.
Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида.
Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени, проявляющие суицидальные мышления, перед началом лечения имеют большой риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.
Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.
Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит в своем составе краситель кармоизин (Е 122), поэтому применение таблеток Амитриптилин в детской практике противопоказано.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность амитриптилина при использовании во время беременности и кормления грудью не установлена.
Не рекомендуется применять амитриптилин во время беременности, особенно во время первого и последнего триместра, при отсутствии веских показаний. У таких пациенток необходимо оценить преимущества лечения и возможные риски для плода, новорожденного или организма матери. Несмотря на широкое применение препарата в течение многих лет без серьезных последствий, доказательства безопасности назначения амитриптилина во время беременности отсутствуют.
Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Существуют данные об отрицательном действии препарата на беременность у животных при введении исключительно высоких доз. Симптомы абстиненции, в том числе угнетение дыхания и тревожное возбуждение, наблюдались у новорожденных, чьи матери принимали трициклические антидепрессанты во время последнего триместра беременности. Задержку мочи у новорожденных также связывали с приемом амитриптилина матерью.
Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций на амитриптилин у детей необходимо принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении приема препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амитриптилин способен нарушать концентрацию внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможных рисках во время управления транспортерными средствами или работы с механизмами.
Передозировка
Высокие дозы амитриптилина могут вызывать временную спутанность сознания, нарушение концентрации внимания или транзиторные галлюцинации.
Передозировка может стать причиной гипотермии, сонливости, тахикардии, другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса, застойной сердечной недостаточности, появления признаков нарушения проводимости на ЭКГ, расширения зрачков, расстройств глазодвигательного аппарата, судорог, тяжелой гипотензии, сонливости, гипотермического ступора и комы.
Другие симптомы, которые могут возникнуть, включают психомоторное возбуждение, ригидность мышц, гиперактивные рефлексы, гипертермию, рвоту либо другие вышеперечисленные реакции.
При подозрении на передозировку требуется срочная госпитализация.
Прием 750 мг препарата может привести к серьезной токсичности. Симптомы передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя и других психотропных препаратов.
Эффекты передозировки в основном обусловлены антихолинергическим (атропиноподобным) действием препарата на нервные окончания мозга. Также существует хинидин-подобное воздействие на миокард.
Периферические эффекты
Стандартные проявления: синусовая тахикардия, горячая сухая кожа, сухость полости рта и языка, расширение зрачков, задержка мочеиспускания.
Наиболее важные признаки токсичности на ЭКГ – удлинение комплекса QRS, что указывает на высокий риск желудочковой тахикардии. При очень тяжелом отравлении ЭКГ может приобретать аномальный вид. В редких случаях наблюдается удлинение интервала P-R или блокада сердца. Также зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и двунаправленная тахикардия.
Основные эффекты
Обычно наблюдается атаксия, нистагм, сонливость, способные привести к глубокой коме и угнетению дыхания. При разгибательных подошвенных рефлексах могут наблюдаться повышение тонуса и гиперрефлексия. В глубокой коме возможно отсутствие всех рефлексов. Может наблюдаться дивергентное косоглазие. Возможны проявления гипотензии и гипотермии. Судороги наблюдаются в более 5 % случаев.
Во время восстановления могут возникать спутанность сознания, психомоторное возбуждение, зрительные галлюцинации.
Лечение
Показано выполнение ЭКГ и, в частности, проведения оценки интервала QRS, поскольку его пролонгация свидетельствует о повышенном риске аритмий и судорог. Перорально назначают активированный уголь или проводят назогастральную интубацию для защиты дыхательных путей, если в течение одного часа пациент принял дозу более 4 мг/кг. Вторую дозу активированного угля назначают через 2 часа пациентам с признаками центральной токсичности, которые могут самостоятельно глотать.
Для лечения тахиаритмии рекомендуется провести коррекцию гипоксии и ацидоза. Даже при отсутствии ацидоза взрослым пациентам с аритмией или клинически существенным удлинением интервала QRS на ЭКГ необходимо выполнить внутривенную инфузию 50 ммоль натрия бикарбоната.
При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама или лоразепама. Обеспечение доступа кислорода, исправление кислотно-щелочных и метаболических нарушений. Дифенин противопоказан при передозировке трициклических антидепрессантов, поскольку подобно им дифенин блокирует натриевые каналы и может увеличивать риск нарушений сердечного ритма. Глюкагон используется для коррекции угнетения миокарда и гипотензии.
Форма выпуска и упаковка
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
Частное акционерное общество «Технолог»
20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8
Стрессовые состояния возникают у взрослых людей достаточно часто, но обычно они связаны с повседневными проблемами и устраняются обычным отдыхом, сменой обстановки или легкими натуральными препаратами. В случаях же более сложных депрессивных ситуаций врачи могут назначить пациенту "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция по применению которого описана ниже.
Показания к использованию
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) показания к применению имеет следующие:
- аутизм;
- ипохондрия;
- депрессия;
- шизофренический психоз;
- нервная булимия;
- ночное недержание мочи;
- хронические болезненные синдромы;
- язвенные заболевания;
- профилактика мигрени.
Среди всего списка серьезных нервных расстройств следует выделить и то, что препарат назначается специалистами даже для пациентов с онкологическими заболеваниями, чтобы снизить болевые ощущения. При нарушении эмоционального состояния и поведения, повышенной тревожности, нарушениях сна и запущенных депрессиях средство помогает на 100 %, важно помнить только о том, что действовать оно начинает не сразу.
Аналоги и стоимость
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) в таблетках в стационарных аптеках стоит порядка 50-70 рублей за упаковку. Также медикамент выпускается в форме растворов для инъекций и инфузий.
"Амитриптилин" (25 мг) производится в таблетированной форме многими компаниями под одним названием.
Так, аналогами препарата от фармацевтической компании "Никомед" являются лекарства от производителей:
- "Зентива";
- "Гриндекс".
Также встречается более дешевый вариант отечественного производства и таблетки под названием "ВЕРО-АМИТРИПТИЛИН", выпускаемые многими фармакологическими зарубежными компаниями.
Фармакология препарата
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) описание характеризует как сильнейший антидепрессант трициклической группы. При назначении врачом данного препарата к применению очень важно помнить, что его действие в полной мере наблюдается только через 2-3 недели после начала терапии.
Снижение депрессивного состояния у пациентов наблюдается часто гораздо раньше заявленного срока и обусловлено повышенной концентрацией в организме норадреналина. Уже через несколько дней начинает полностью уходить тревожность, а через пару недель психологическое состояние полностью стабилизируется и уходит ажитация. Равновесие нервной системы восстанавливается еще и за счет нормализации в организме уровня серотонина и β-адренорецепторов.
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению описывает и как эффективное средство против сильных болевых синдромов. Его обезболивающий эффект также связан с нормализацией в организме уровня серотонина. Также препарат нормализует и количество моноаминов в нервной системе.
Кроме этого, средство обладает выраженным седативным эффектом и способно блокировать ацетилхолин в крови пациентов. Это часто приводит к спутанности сознания во время терапии, головокружениям, нарушениям зрения, сухости во рту, запорам или затруднениям при мочеиспускании. Все эти эффекты указаны в инструкции к препарату как возможные побочные. Кстати, именно благодаря им лекарство назначается как эффективное при ночном недержании мочи, ведь именно блокировка ацетилхолина позволяет мочевому пузырю растягиваться сильнее, одновременно повышая тонус сфинктера.
От чего таблетки "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогают еще? В этот список обязательно добавлены язвенные заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Эффективность препарат в лечении этих недугов обусловлена его способностью блокировать гистаминовые рецепторы и оказывать седативное действие. Именно это помогает пациентам не просто снизить болевые ощущения, а и ускорить заживление имеющихся на слизистой поверхности внутренних органов язв.
Интересно, что эффективность препарата при булимии никак не объясняется его фармакологическими свойствами, но при этом остается очевидной. "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогает пациентам с таким диагнозом даже без выраженных признаков депрессии. Механизм воздействия, скорее всего, обусловлен характерными для препарата противодепрессивными свойствами.
Важно знать, что "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция к которому прилагается в каждой пачке, способен заметно снижать артериальное давление, температуру тела и даже замедлять дыхание при превышении дозы или во время проведения анестезии. Именно поэтому применение препарата следует прекращать за несколько недель до планируемых операций и обязательно предупреждать специалистов о списке употребляемых лекарственных средств.
Блокировки расщепления моноаминоксидазы средство не вызывает.
Фармакокинетика таблеток
Попадая в организм пациента, "Амитриптилин" (25 мг) связывается с белками плазмы на 80-96 %, в зависимости от второстепенных условий. Его биодоступность составляет порядка 50 %, а период полураспада - от 30 до 45 часов. Выведение остатков лекарственного средства осуществляется преимущественно почками.
Инструкция
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению рекомендует начинать принимать с минимальной дозы для всех категорий пациентов и независимо от диагноза. Дозировка в данном случае назначается лечащим врачом от 25 мг до 50 мг в сутки за один прием перед сном. Только после применения препарата в таком режиме его суточное количество постепенно увеличивается в зависимости от заболевания максимум до 200 мг. Большая часть рекомендуемого количества препарата принимается также на ночь.
Только при отсутствии видимого эффекта на протяжении нескольких недель от препарата "Амитриптилин" применение разрешается участить с увеличением суточной дозы до 300 мг. Случается это очень редко и только в особых случаях.
Сразу после исчезновения видимых признаков депрессии или других нервных расстройств дозировку препарата уменьшают до минимальной (50-100 мг) и продолжают лечение до конца назначенного врачом курса. Обычно терапия данным лекарственным средством продолжается несколько месяцев. Важно знать, что в пожилом возрасте из-за риска возникновения побочных эффектов "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция это подтверждает, следует принимать в активной фазе с максимальной дозировкой в 100 мг, а при исчезновении видимых проблем - 50 мг и только на ночь.
Детское недержание мочи лечится препаратом только с шестилетнего возраста, поскольку раньше давать его детям запрещено. Дозировка при этом составляет 10-20 мг у детей до 10 лет и 25-50 мг - до 16 лет.
"Амитриптилин" может применяться и в качестве инъекций для лечения различных заболеваний, но противопоказания и дозировка при этом рассчитываются уже совершенно по-другому.
Запреты к использованию
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) противопоказаний имеет много, поскольку характеризуется как очень сильный антидепрессант.
Помимо индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата, его запрещено употреблять:
- во время вынашивания плода и лактации;
- детям до шести лет;
- во время восстановительного периода после инфаркта;
- при закрытоугольной глаукоме;
- при тяжелых заболеваниях сердца;
Также строго запрещено принимать вместе "Амитриптилин", алкоголь, психотропные, анальгезирующие и снотворные препараты.
Побочные явления
Поскольку "Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению характеризует как сильнейший антидепрессант, то список его возможных нежелательных эффектов очень широк. Несмотря на это, согласно отзывам, у большинства пациентов их не возникает вообще или проявляются только головокружения в первые дни после начала терапии.
Итак, препарат может вызывать расстройства со стороны:
- нервной системы;
- пищеварительной;
- сердечно-сосудистой;
- эндокринной;
- кроветворящей.
Также "Амитриптилин", инструкция содержит полный список побочных эффектов, может вызывать различные аллергические реакции на коже в виде высыпаний, отечности или зуда. Кроме этого, у некоторых пациентов при исследованиях было замечено выпадение волос, увеличение лимфатических узлов и шум в ушах.
Среди максимально часто встречающихся побочных явлений пациенты выделяют характерные проявления антихолинергической активности. К ним как раз и относится головокружение, сухость во рту, тахикардия, спутанность сознания, в особенных случаях возможны галлюцинации.
Менее часто встречаются расстройства пищеварительной системы в виде тошноты, изменений вкусовых восприятий, нарушений аппетита, изжоги, стоматита, диареи. Очень редко в данном направлении проявляются нарушения работы печени и гепатит.
Со стороны работы щитовидной железы могут наблюдаться увеличения груди у женщин и нарушение потенции у мужчин. Общим эффектом для любого пола является снижение либидо. В работе сердца могут проявляться аритмии, тахикардии, головокружения, неспецифические показатели при проведении электрокардиограммы и так далее.
Особое внимание следует уделить списку возможных негативных проявлений со стороны работы нервной системы. Несмотря на то что препарат направлен именно на ее стабилизацию, большая часть риска побочных явлений также связана с ней.
Итак, у пациентов могут наблюдаться:
- тревожность;
- сонливость;
- усиление депрессии;
- обмороки;
- маниакальные состояния;
- дезориентация;
- психоз;
- головные боли;
- бессонница;
- кошмары во сне;
- учащение приступов эпилепсии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Всем пациентам очень важно помнить, даже если уже до изнеможения замучила депрессия: "Амитриптилин" нельзя принимать вместе с другими дополнительными препаратами, оказывающими угнетающее действие на нервную систему. Такая передозировка может привести к угнетению дыхания и резкому снижению артериального давления. Также следует уделять внимание всем применяемым параллельно препаратам с антихолинергическим действием, которое может быть в разы усилено.
Также усиливается и негативное влияние в виде тахикардий, нарушений сердечного ритма, угнетения метаболизма и других нежелательных явлений при одновременном приеме с другими антипсихопатическими лекарственными средствами.
В течение первых дней параллельной терапии вместе с этанолом у пациентов будет ярко выражено его действие. В отдельных случаях такой эффект сохраняется на протяжении всего курса приема. "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция и отзывы пациентов свидетельствуют об этом, усиливает действие и других химических веществ. Так, одновременный прием с антигипертензивными препаратами может спровоцировать риск возникновения гипотензии ортостатической.
Несмотря на то что рассматриваемый медикамент не относится к ингибиторам МАО, принимать его параллельно с подобными препаратами может быть опасно для здоровья. Такое сочетание действующих веществ способно спровоцировать в организме гипертонический криз.
Определенные вещества способны снижать эффективность амитримпилина, другие, наоборот, настолько повышают его концентрацию в крови, что у пациентов может возникнуть токсическая реакция. Именно поэтому такое серьезное лекарственное средство следует принимать только после консультации со специалистом. Опытный врач всегда способен назначить правильную дозировку и учесть взаимодействие препарата с другими принимаемыми лекарственными средствами.
"Амитриптилин" имеет очень широкий список возможных побочных эффектов и противопоказаний, но при этом он может стать еще шире, если не учитывать определенные рекомендации. Так, принимать препарат следует с осторожностью при хроническом алкоголизме, ведь с алкоголем средство в принципе несовместимо. Кроме этого, необходимо учитывать наличие у пациентов аритмии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности или активной фазы терапии щитовидной железы во время назначения препарата.
Пациенты, проходящие терапию "Амитриптилином", должны учитывать, что действующее вещество способно вызывать помутнение во время резкого перехода в вертикальное положение, поэтому вставать всегда нужно плавно. Также при длительном периоде терапии и резком прекращении лечения у большинства развивается синдром отмены.
Поскольку препарат несовместим с лекарственными средствами, ингибирующими МАО, то начинать терапию им следует не ранее чем через 2 недели после прекращения приема вышеуказанных средств.
Врачей всегда следует предупреждать о приеме данного медикамента, именно потому, что он способен влиять на действие другие лекарственных средств. Также необходимо исключить одновременный прием с эфедрином, фенилэфрином и подобными веществами.
У пациентов пожилого возраста, особенно соблюдающих постельный режим и мало двигающихся, препарат может вызывать острую кишечную непроходимость. Любое комплексное воздействие на организм в виде электротерапии допускается только под строгим наблюдением врачей.
Длительный прием лекарственного средства может спровоцировать появление кариеса и потребность в дополнительном потреблении рибофлавина.
Если медикамент назначается пациенту в суточной дозировке более 150 мг, то есть вероятность, что концентрация вещества в организме спровоцирует дальнейшее учащение эпилептических приступов и яркое проявление синдрома судорожности в других симптомах. При длительном применении также необходимо учитывать, что пациенты могут иметь суицидальные наклонности, особенно при резкой отмене препарата.
Применение в определенных условиях
В любом возрасте пациентам следует избегать управления автотранспортом и сложными механизмами во время терапии. Дело в том, что "Амитриптилин" способен угнетать внимание человека и снижать скорость его психомоторных реакций.
В детском возрасте медикамент применяется только с возраста в 6 лет в форме таблеток. На жидкости для инъекций действуют еще большие ограничения. Их для детей можно применять только с возраста в 12 лет.
Во время беременности препарат принимать запрещено, поскольку, по результатам исследований, он способен оказывать негативное влияние на развитие плода. Применение медикамента допускается в очень редких случаях и только во втором триместре, если польза полностью перекрывает возможный вред. Также необходимо вовремя прекратить терапию, чтобы у малыша не развивался после рождения синдром отмены. Препарат нужно отменять минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов.
Во время кормления "Амитриптилин Никомед" вообще не используют, поскольку он способен вызывать сонливость и привыкание у детей.
У пациентов преклонного возраста препарат часто вызывает кишечную непроходимость, которую следует устранять симптоматически или заменой лекарственного средства на другое. Также в пожилом возрасте могут наблюдаться лекарственные психозы, которые чаще всего проявляются после отмены препарата в ночное время.
Формула:
C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие:
тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.
Фармакологические свойства
Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.
Показания
Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.
Способ применения амитриптилина и дозы
Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия амитриптилина
Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов:
задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения:
изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы:
изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции:
кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие:
выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены:
головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).
Взаимодействие амитриптилина с другими веществами
Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.
Передозировка
При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
