Макролиды нового поколения список. В чем преимущества макролидных антибиотиков над обычными лекарствами

Медицинские термины зачастую являются непонятными для широких слоев населения, незнакомых с узкими понятиями. Неспециалисту бывает трудно разобраться, что выписывает врач, так как название препарата или группы лекарств ничего не говорит пациенту. Что скрывается за словом «макролиды», какие препараты входят в эту группу и для чего они нужны - все это в статье.

Что такое макролиды

Макролиды - это группа антибиотиков. Они являются препаратами последнего поколения.

Химическая структура макролидов:

• Основа – макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо. В качестве членов кольца выступают лактоны - сложные циклические эфиры гидроксикислот, содержащие в своем кольце определенную группу элементов (-C(O)O-).
• К основе структуры прикреплены несколько (может быть один) углеводных остатков.

Классификация

Макролиды классифицируются по своему происхождению на 3 группы:

• природные (выведены из различных видов бактерий Стрептомицетов - живых микроорганизмов, обитающих в почве и слоях морской воды);
• полусинтетические (производные от природных макролидов);
• азалиды (15-членные макролиды, полученные путем внедрения атома азота между 9 и 10 атомами углерода).

Список препаратов

Перечень препаратов, входящих в группу макролидов, широк. Ниже представлено описание существующих лекарств из этой группы.

Азитромицин

Первый препарат-представитель класса азалидов. Действующее вещество: азитромицин. Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии.

Показания к применению: многие заболевания, связанные с ЛОР-органами (бронхит, тонзиллит, фарингит, синусит и другие), инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, инфекционный дерматит), цервицит или уретрит, протекающие без осложнений, начальные стадии боррелиоза, скарлатина, заболевания желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, вызванные бактерией Helicobacter pylori.

Противопоказания: для всех форм выпуска: непереносимость азитромицина или других компонентов, а также тяжелые заболевания печени и почек. Таблетки и капсулы нельзя применять детям весом до 45 килограмм, суспензию - детям до 5 килограмм весом.

Побочные эффекты: нарушение зрения и слуха, диарея, тошнота, рвота. Реже появляются проблемы с сердечным ритмом, аллергические реакции и нарушение работы центральной нервной системы.

Аналоги: Азивок, Азитрал, Зитролид, Хемомицин, Сумаклид 1000 и другие.

Джозамицин

Название антибиотика также является названием его действующего вещества. По сути, это порошок, состоящий только из активного компонента. Показания к применению: стоматологические инфекции, заболевания ЛОР-органов (в том числе ангина, вызванная атипичным возбудителем), заболевания дыхательных путей, рожистые воспаления и скарлатина (если нельзя использовать пенициллин), офтальмологические воспаления, сибирская язва, сифилис, простатит, уретрит, фурункулез, гонорея.

Противопоказания: тяжелые поражения печени, аллергия на препарат.

Побочные явления: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, налет на языке, желтуха, общая слабость, аллергия, отеки стоп, кандидоз и другие.

Аналоги: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб.

Кларитромицин

Макролид широкого спектра действий. Форма выпуска: капсулы, таблетки. Действующее вещество: кларитромицин. Показания: микобактериальные инфекции, заболевания (инфекционные) ЛОР-органов и верхних и нижних дыхательных путей, инфекционные заболевания кожи.

Противопоказания: I триместр беременности и период грудного вскармливания, аллергия на препарат, одновременный прием с Терфенадином, Пимозидом и Цизапридом.

Побочные эффекты: нарушения работы центральной нервной системы (головокружения, панические состояния, тремор рук), расстройство работы желудочно-кишечного тракта, аллергические проявления, нарушения работы органов чувств (ухудшение зрения или слуха), появление устойчивости микроорганизмов к активному веществу.

Аналоги: Арвицин, Кларексид, Клацид и другие.

Мидекамицин

Принадлежит к природным макролидам. Действующее вещество: мидекамицин. Форма выпуска: таблетки, порошок. Соответствующий фармакологический препарат носит название Макропен.

Показан при инфекционных заболеваниях, когда нет возможности принимать пенициллин, при лечении коклюша, болезни легионеров, отита, энтерита, скарлатины, дифтерии, трахомы, пневмонии.

Противопоказания: аллергия на препарат, тяжелые заболевания почек и печени.

Побочные эффекты: тяжесть в животе, аллергия, анорексия, повышение уровня билирубинов и печеночных ферментов.

Олеандомицин

Выпускается в виде порошка для приготовления суспензий. На его основе выпускаются капсулы и таблетки. Показания к применению: абсцесс легких, пневмония, плеврит, отит, тонзиллит, коклюш, трахома, дифтерия, эндокардит, менингит, сепсис, энтероколит, остеомиелит, гонорея, фурункулез.

Противопоказания: аллергия, беременность, печеночная недостаточность, также не рекомендуется пациентам, имеющим в анамнезе желтуху.

Побочные эффекты: понос, рвота, зуд, тошнота, печеночная недостаточность, аллергия.

Препараты, выпускаемые на основе Олеандомицина: Олететрин, Олеандомицина фосфат.

Рокситромицин

Полусинтетический макролид. Выпускается в форме таблеток. Активное вещество: рокситромицин. Показания: бактериальные поражения ЛОР-органов, инфекционные болезни верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов, мочеполовой системы (кроме гонореи, уретрита, цервицита, эндометрита), костной системы.

Противопоказания: одновременный прием с Дигидроэрготамином и Эрготамином, беременность и лактация, возраст до 12 лет, аллергия на препарат.

Побочные эффекты: изменения вкуса, расстройства желудочно-кишечного тракта, панкреатит, кандидоз влагалища или рта, гепатит (холестатический или острый гепатоцеллюлярный).

Аналоги: Рулид, Элрокс, Эспарокси.

Спирамицин

Препарат на основе Спирамицина называется Спирамицин-Веро. Выпускается в форме таблеток и специальной жидкости (лиофилизата) для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Показания: токсоплазмоз, ревматизм, бронхит, уретриты, инфекции кожи, профилактика менингита, ревматизм, отит, синусит, тонзиллит, заболевания, передающиеся половым путем, носительство бактерий коклюша и дифтерии.

Противопоказания: период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические проявления, холестатический гепатит, тромбоцитопения, преходящие парестезии, острый гемолиз, язвенный эзофагит.

Аналоги: Ровамицин, Спирамицина Адипинат, Спирамисар.

Эритромицин

Первый выделенный макролид, имеющий природное происхождение. Форма выпуска: таблетки, раствор, мазь (в том числе глазная). Действующее вещество: эритромицин. Показания к применению: используется как резервный антибиотик при аллергии на пенициллин. Назначается для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями (трахома, эритразма, пневмония у детей, холецистит, тонзиллит, отит, юношеские угри).

Противопоказания: снижение слуха, беременность, прием терденацина и астемизола, аллергия на препарат. Категорически противопоказан алкоголь.

Побочные эффекты: боли в животе, молочница (ротовая полость), панкреатит, мерцательная аритмия, дисбактериоз, рвота.

Аналоги: Альтроцин-S, Эритромициновая мазь.

Показания

Препараты из группы макролидов назначаются при:

• инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекциях, передающиеся половым путем;
• угревой сыпи;
• токсоплазмозе;
• компилобактерном гастроэнтерите;
• профилактике и лечении микобактериоза у пациентов, больных СПИДом;
• профилактике ревматизма, коклюша, эндокардита;
• как резервные антибиотики при невозможности применения пенициллина.

Механизм действия

Макролиды разрушают структуру микроба, проникая в рибосомы и прекращая синтез белка на них. Таким образом, проявляется антимикробное действие препаратов.

Иногда у веществ из этой группы проявляется бактериостатическое действие, однако, за счет их большого числа оказывается бактерицидное действие по отношению к таким организмам, как возбудители коклюша и дифтерии, пневмококкам.

Помимо антибактериального действия, макролиды оказывают умеренное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Способы применения

Спирамицин, джозамицин и кларитромицин принимаются вне зависимости от времени приема пищи. Остальные препараты принимаются либо через 2 часа после приема пищи, либо за час до. Дозировка и частота приема зависит от конкретного заболевания и назначений врача. Особенно внимательно следует к этому отнестись, если макролиды назначены для приема детям или при беременности. Длительность курса также определяется лечащим врачом.

Эритромицин при приеме внутрь запивается полным стаканом воды. При приготовлении растворов для приема внутрь, важно соблюдать пропорции и рекомендации, указанные в аннотации к препарату.

Мази применяются наружно, тонким слоем поверх пораженного участка. Растворы макролидов для уколов готовят и ставят только медицинские работники. Так как большинство препаратов являются рецептурными, не стоит относиться к их применению легкомысленно.

Противопоказания

Абсолютно все препараты из группы макролидов имеют 2 противопоказания:

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
• тяжелые нарушения функций печени.

Побочные действия

Макролиды считаются безопасной для применения группой лекарственных средств.

При длительном лечении макролидами возможны:

• нарушения функций печени;
• аллергические реакции;
• учащенная дефекация;
• нарушение вкусовых качеств, рвота;
• пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT;
• нервно-психические расстройства.

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

• Кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• Азитромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий , вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

• Клацид;
• Клацид СР.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Таблетки.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Терапевтическое действие Клацида

Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainftuenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococci (группы C,F,G);
• Treponema pallidum;
• Viridans group streptococci.

Показания к применению

• Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
• Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
• Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит , рожа, инфекционный целлюлит , фурункулезы , импетиго , раневая инфекция и т.д.);
• Инфекции, вызванные микобактериями;
• Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
• Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
• Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит , кольпит и др.).

Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков , стрептококков , пневмококков , коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).

Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком .

Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника .

80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% - с мочой.

Макролиды не только безопасны, но и достаточно эффективны. Им присущ огромный потенциал антимикробной активности, а также великолепное фармакокинетическое действие, которое дает возможность намного легче переносить их воздействие в детском возрасте. Самым первым антибиотиком группы макролидов стал эритромицин . Еще через 3 года были выпущены еще два препарата - спирамицин и олеандомицин . На сегодняшний день имеются наилучшие антибиотики данной группы для детей в лице азитромицина, рокситромицина, кларитромицина, спирамицина и некоторых других. Именно данные антибиотические препараты используются современные врачами-педиатрами для борьбы с инфекциями у детей.

Чтобы повысить иммунную систему ребенка и укрепить его организм, очень важно приобрести для него специальные биологически активные добавки корпорации Тяньши такие как: Биокальций для детей , Биоцинк , Антилипидный чай и так далее.

Эритромицин - это антибиотик, который следует принимать при легионеллезе, с целью профилактики острой ревматической лихорадки (при невозможности применения пенициллина), деконтаминации кишечника перед началом колоректальных операций.

Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических заражений при СПИДе , вызванных кое-какими атипичными микобактериями, в том числе для эрадикации Helicobacter pylori при болезнях ЖКТ.

Спирамицин используют для терапии токсоплазмоза, в частности у беременных женщин.

Джозамицин подходит при лечении различных болезней дыхательных путей, инфекций мягких тканей, одонтогенных инфекций.
Позволяется использование джозамицина во время беременности и во время вскармливания грудью по показаниям. Европейское отделение ВОЗ советует джозамицин, как средство для правильной терапии хламидийной инфекции у женщин, ожидающих ребенка.

Все макролиды разрешено принимать внутрь.

Плюсами в сторону кларитромицина, спирамицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином являются более качественная фармакокинетика, лучшая переносимость и меньшая кратность употребления.

Противопоказаниями к применению макролидов бывают гиперчувствительность, беременность (джозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), этап кормления грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Макролиды проходят через плаценту, всасываются в грудное молоко.

Побочные действия. Данные препараты неплохо переносятся и являются одной из самых безвредных групп противомикробных лекарств.

Данная группа макролидов представляет собой природные антибиотики (олеандомицин, эритромицин , спирамицин и пр.), а также полусинтетические препараты (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и пр.).
Базой химической структуры данных препаратов становится лактонное кольцо, которое состоит у разных антибиотиков из 14-16 атомов углерода. К лактонным кольцам прикреплены разнообразные заместители, сильно воздействующие на качества отдельных соединений.

Главной особенностью полусинтетических макролидов стали качественные фармакокинетические свойства при повышенной (широкого спектра) антибактериальной деятельности. Они отлично всасываются и образуют в крови и тканях долго сохраняющуюся высокую концентрацию, что помогает уменьшить количество введений в день до одного - двух раз, снизить длительность курса, периодичность и выраженность побочных явлений. Они результативны при инфекциях дыхательных путей, болезнях половых органов и мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи и при прочих болезнях, которые возникли из-за грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных бактерий, разных анаэробов.
пенициллина . Отличительным свойством данных антибиотиков стало то, что к ним становились чувствительны различные грамположительные микроорганизмы, не подвластные пенициллину, тетрациклину и т.д. Не просто так макролиды в клинической сфере получили место «резервных» антибиотиков. Возникновение новых поколений этих лекарств только усилило позицию данной фармакологической группы антибактериальных препаратов. Но, тем не менее, это не говорило о полном отказе от применения всем хорошо известного в клинических условиях эритромицина. На самом деле, эритромицин до сих пор является пригодным к использованию в отношении большого количества видов микроорганизмов.

Однако антимикробная активность эритромицина in vitro является высокой. Не стоит не брать в расчёт биодоступность антибиотика, которая не так велика по сравнению с новыми макролидами/азалидами, высокую возможность нежелательных воздействий, а также образование резистентных микроорганизмов.

Особо важным становится выбор макролидных антибиотиков, принимая во внимание возбудитель, особенности клинических проявлений и хода болезни.

Необходимой особенностью данных препаратов первого поколения стала недостаточная результативность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе грибов, бруцелл, нокардий. Новые поколения этих лекарств более результативные в борьбе против грамотрицательных микроорганизмов и постоянно обращают на себя внимание.

Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав способны входить разнообразные заместители, а именно функциональные группы, в том числе 1 или 2 связи С=С. Существуют они с 2 или более лактонными группами. Это, как правило, твёрдые вещества, которые достаточно неплохо растворяются в органических растворах и растворителях, но плохо растворяются в воде. По своим химическим качествам они схожи с низшими лактонами, но имеют не такую сильную реакционную способность.

Большинство макролидов получаются благодаря штаммам бактерий, главным образом, актиномицетами и стрептомицетами. Из подобных веществ больше известны олеандомицин, эритромицин , тетранактин и розамицин.
Из культуральных фильтратов подобные макролиды получают посредством экстракции органических растворителей и очищают хроматографическими способами. Существуют также подобные вещества, которые получают посредством бактерий, после чего их переделывают биохимическим или же химическим способом, к примеру, триацетилолеандомицин. Химическим способом, как правило, синтезируют незамещённые макролиды. Их можно сделать при помощи лактонизации w-галогенкислот или же разнообразных эфиров гидроксикислот.

Химический синтез данных веществ, похожий на тот, какой порождают бактерии , очень труден. В него входит получение гидроксикислоты, которая обладает некоторыми заместителями, и её непосредственная лактонизация. Таким образом, синтезированы тилозин и кое-какие производные эритромицина. Макролидные антибиотики останавливают рост грамположительных пенициллин аллергии к пенициллину, легионеллезной и риккетсиозной инфекции. При внебольничных пневмониях макролиды способны стать быть антибиотиками первой помощи.

Линкомицин (не относится к макролидам) обладает бактериостатическим возможностями, которые схожи с работой эритромицина.

Тетрациклины сейчас применяется, главным образом, в терапии больных атипичными пневмониями по причине образования к ним микробной резистентности. Тетрациклины влияют на бактериальные рибосомы, останавливая синтез бактериального белка . Доксициклин правильно попадает в лёгкие (альвеолярные макрофаги), лейкоциты и, поэтому подходит в борьбе против внутриклеточных патогенов (к примеру, легионелла).

Большой сложностью становится присутствие токсичности у тетрациклинов. Таким образом, тетрациклины часто провоцируют появление у больных желудочно-кишечных болезней, влияет на появление кандидоза и повреждение печени и почек, главным образом, у пожилых людей. Не правильно начинать терапию больных амбулаторной пневмонией с тетрациклинов.

Гериатрия. Каких-либо запретов для использования макролидов людям пожилого возраста не выявлено, но следует помнить тот факт, что вероятны возрастные перемены в функции печени, а также высокий риск ухудшения слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При уменьшении клиренса креатинина менее 30 мл/мин срок полувыведения кларитромицина способен подняться до двадцати часов, а его активный метаболит - до сорока часов. Срок полувыведения рокситромицина способен увеличиться до пятнадцати часов при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В подобных случаях может понадобиться изменение режима дозирования подобных макролидов.

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

• широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
• низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
• высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

Макролиды – это природные антибактериальные соединения, обладающие низкой токсичностью для человека. Список макролидов сравнительно небольшой, но по общему объему применения в медицине эта группа антибиотиков уступает только препаратам из ряда пенициллинов.

Макролиды часто используются в терапевтической практике благодаря широкому спектру действия, низкому риску побочных эффектов, способности подавлять внутриклеточную патогенную микрофлору.

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Классификация

Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.

По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:

• 14-ичленные;
  • естественные — эритромицин, олеандомицин;
  • полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
• 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
• 16-членные;
  • природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
  • полусинтетические – мидекамицина ацетат;
• 23-членные – такролимус.

К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.

Показания

Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:

• вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
• респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
• урогенитальных инфекциях;
• кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
• коклюше;
• дифтерии;
• легионеллезе;
• боррелиозе (болезни Лайма);
• кампилобактериозе;
• инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
• тяжелой форме акне.

Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:

• хронического бронхита;
• ревматизма;
• эндокардита.

Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.

Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.

Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.

Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.

Побочные эффекты

Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:

• головной болью;
• сонливостью;
• тошнотой;
• искажением вкусовых ощущений;
• снижением слуха;
• нарушением стула;
• нарушением сердечного ритма;
• аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.

Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.

Частота побочных реакций повышается:

• у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
• у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.

Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.

Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

• печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

• миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
• рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Особенности применения

Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.

Список 14-и членных макролидов

В группу входят лекарства, в основе которых действующие вещества:

• эритромицин – Эритромицина фосфат, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицина таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
• олеандомицин – Олеандоцин, Олеандомицин фосфорный;
• кларитромицин – Фромилид, Клабакс, Клацид, Кларитромицин Зентива;
• рокситромицин – Рокситромицин Сандос, Рулид, Эспарокси.

Первый антибиотик из списка препаратов группы макролидов был получен в 1952 году из лучистого грибка Streptomyces erythreus, ему было дано название «Эритромицин». На основе данного соединения создан длинный перечень препаратов, широко применяющийся в практике.

В список лекарств на основе эритромицина входят лекарства с названиями Эрмицед, Эритрон, Зинерит, Грюнамицин и др.

Часто назначаются для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций желчного пузыря, трофических язв на коже таблетки Эритромицина в кишечнорастворимой пленке. Для лечения кожных гнойничковых заболеваний используют Эритромициновую мазь. Ее можно применять и для лечения инфекции конъюнктивы глаз.

Кларитромицин отличается повышенной активностью к атипичным бактериям, вызывающим осложнения у больных СПИДом, эффективен против золотистого стафилококка. Препараты с кларитромицином используют в сочетании с неомицином для эрадикация (уничтожение) бактерии Helicobacter pylori в желудке.

Азалиды

Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:

• боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
• H. Influenza;
• моксареллам;
• риккетсиям;
• кишечным палочкам;
• сальмонеллам;
• шигеллам.

Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.

Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.

Список 16-и членных макролидов

К 16-членным макролидам относятся следующий список средств:

• спирамицин – Спирамицин-веро, Ровамицин;
• джозамицин – Вильпрафен-солютаб, Вильпрафен;
• мидекамицин — Макропен;
• мидекамицина ацетат.

Антибиотики на основе джозамицина нашли применение в ЛОР-практике, терапии рожистого воспаления, сибирской язвы. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке и шипучих растворимых таблеток для приема внутрь.

Растворимые таблетки Вильпрафен-солютаб со вкусом клубники назначаются детям. Такая лекарственная форма облегчает процесс лечения и для самих малышей, и для их родителей.

Спирамицин, кроме общих для всей группы назначений, используется еще и для лечения:

Мидекамицин в больших дозировках оказывает бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы, разрушает клетки инфекционных агентов. Низкие дозировки препарата проявляют бактериостатические свойства, сдерживают рост возбудителей.

Лекарственные средства с мидекамицином обладают постантибиотическим эффектом, т. е. продолжают действовать после отмены лекарства, на Mycoplasma hominis, заселяющую мочеполовые органы. Особенности действия мидекамицина позволяют использовать его для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе урогенитальных инфекций, вызванных атипичной микрофлорой.