Основное вещество - эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.
Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость , увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на и аккомодацию . По психостимулирующему воздействию медикамент близок к . Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при .
При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается через 15-60 минут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется через 10-20 минут, длится около часа.
Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении через 10-30 минут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.
Показания к применению
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые , падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.
Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.
Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.
Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.
Недопустимо длительное лечение эфедрином.
Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.
Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.
Недопустимо использование непрозрачного раствора.
Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.
Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.
При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза .
Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.
Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.
Комбинация эфедрин + кофеин + применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: , , Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.
«Эфедрин» обладает психостимулирующими, сосудосуживающими, бронхолитическими, гипертензивными и гипергликемическими свойствами. Но у этого средства большой список побочных эффектов. Несмотря на то, что оно запрещено в некоторых государствах, в России этот препарат активно применяется для лечения взрослых пациентов. В аптеках «Эфедрин» отпускают только по рецепту, поэтому непосредственно перед его применением необходимо посоветоваться с врачом. Далее узнаем, какие существуют аналоги «Эфедрина». Но сначала познакомимся с инструкцией по применению этого препарата.
Состав «Эфедрина»
Этот препарат продают в виде таблеток или раствора для инъекций. Главным действующим веществом в нем выступает гидрохлорид эфедрина.
Фармакологическое воздействие данного медикаментозного препарата
Многим интересно, к какой группе препаратов относится «Эфедрин»?
Это лекарство является симпатомиметиком, стимулирующим адренорецепторы. Медикамент наделен психостимулирующими, бронходилатирующими и вазоконстрикторными свойствами. Представленный препарат может повышать силу сокращений сердца.
Каков же механизм действия «Эфедрина»?
Данный препарат повышает концентрацию глюкозы в крови наряду с тонусом скелетных мышц. «Эфедрин» расширяет у людей зрачки, не оказывая при этом какого-либо влияния на аккомодацию и внутриглазное давление. Это лекарство тормозит кишечную перистальтику. «Эфедрин» стимулирует нервную систему и весьма близок к «Фенамину» по своему психостимулирующему воздействию. Препарат запускает процессы сужения расширенных сосудов, снижая их повышенную проницаемость и уменьшая отеки при крапивнице.
Спустя пятнадцать - шестьдесят минут после приема эфедрина гидрохлорида у людей отмечается начало терапевтического эффекта, а продолжительность воздействия лекарства составляет, как правило, от трех до пяти часов. При внутримышечном вводе 25 миллиграмм лекарства действие препарата наблюдается в течение двадцати минут. В том случае, если этот препарат вводят повторно с маленьким интервалом от десяти до тридцати минут, то действие его активного компонента резко понижается. Далее выясним, в каких случаях целесообразно применение этого лекарства.
Показания к применению «Эфедрина»
Представленный препарат назначают людям в следующих случаях:
- При наличии у пациента ринита, поллиноза или синусита.
- На фоне артериальной гипотензии.
- Во время оперативных вмешательств, а также при травмах и кровопотере.
- На фоне крапивницы, бронхиальной астмы или сывороточной болезни в рамках комбинированного лечения.
- При наличии у человека депрессии.
- В случае отравления наркотиками и снотворными препаратами.
- В рамках диагностических процедур в офтальмологии для того, чтобы расширить зрачки.
Показания «Эфедрина» подробно описаны в инструкции.
Способ применения медикамента
Препарат назначают людям применять внутрь или внутримышечно, а, кроме того, он может быть использован внутривенно:
- При наличии бронхиальной астмы и прочих аллергических заболеваний назначают 50 миллиграмм лекарства внутрь в течение десяти-двадцати дней.
- Перед анестезией «Эфедрин» колют внутримышечно по 20 миллиграмм.
- При наличии артериальной гипотензии применяют «Эфедрин» внутривенно по 0,4 миллилитра пятипроцентного раствора.
- Для лечения детей в рамках стимулирования нервной системы препарат назначают внутрь по 100 миллиграмм в сутки.
- В офтальмологической практике обычно используется пятипроцентный раствор.
Приведем максимально допустимые дозировки препарата для перорального использования: суточная - 150 миллиграмм, а разовая - 50 миллиграмм.
Противопоказания к использованию лекарственного средства
Это лекарство не назначают людям, страдающим бессонницей, а, кроме того, гиперчувствительностью к «Эфедрину». Не подходит медикамент для применения и при наличии неконтролируемой артериальной гипертензии и тахикардии.
Когда «Эфедрин» надо применять с осторожностью?
C осторожностью лекарство назначается в следующих случаях:
- При наличии у пациента гиперкапнии, метаболического ацидоза или мерцательной аритмии.
- На фоне гипоксии или легочной гипертензии.
- На фоне инфаркта миокарда или заболеваний окклюзионных сосудов.
- При атеросклерозе и диабетическом эндартериите.
- На фоне артериальной гипертензии и при тиреотоксикозе.
- При наличии у пациента сахарного диабета.
С осторожностью следует принимать «Эфедрин» при параллельном использовании препаратов для проведения ингаляционного наркоза. Теперь разберемся, какие этот препарат может вызывать побочные реакции.
Побочные действия на фоне приема данного медикамента
«Эфедрин» может вызывать большое количество различных побочных эффектов, что необходимо учитывать перед его применением. Даже при условии соблюдения всех надлежащих правил приема это лекарство все равно может оказывать на организм вредное влияние. Таким образом, непосредственно во время использования данного средства у пациентов могут наблюдаться побочные реакции в виде двигательного беспокойства одышки, нервозности, озноба, слабости, гипертермии и нарушения сна.
Помимо всего прочего, возможно расширение зрачков, появление головных болей, аллергии, тремора конечностей и нечеткости зрительного восприятия. Не исключается возникновение спазмов мышечной ткани, наряду с затрудненным дыханием, судорогами, повышенным потоотделением, головокружениями, бледностью кожи и так далее. Также вероятно затрудненное, а вместе с тем болезненное мочеиспускание, тошнота, боли за грудиной, желудочковые аритмии, а, кроме того, сухость в ротовой полости и тому подобное.
Стоимость лекарства в аптечных сетях
Этот препарат не из дешевых и его приблизительная стоимость в российских аптеках составляет около одной тысячи рублей.
Список аналогов данного медикаментозного средства
Выделяют целый ряд препаратов с тем же действующим компонентом, которые обладают похожим эффектом. Но в некоторых аналогах «Эфедрина» могут присутствовать и другие активные вещества. Итак, аналогами представленного лекарства на сегодняшний день являются следующие препараты:
- Средство «Теофедрин-Н».
- Препарат «Бронхолитин».
- Лекарство «Цэфедрин».
- Препарат «Диетрин».
- Лекарства «Бронхотон» и «Бронхоцин».
- Средство под названием «ДМАА».
Лекарственный препарат «ДМАА»
Главным компонентом этого аналога служит вещество метилгексамин. Это весьма эффективный заменитель «Эфедрина» в сфере бодибилдинга, правда, с его использованием следует быть осторожными. Препарат «ДМАА» славится своими психостимулирующими свойствами и принимается многими людьми. Этот заменитель «Эфедрина» весьма популярен в применении среди зарубежных военнослужащих и спортсменов.
Дозирование препарата должно назначаться лечащим врачом. Нельзя ни в коем случае превышать рекомендуемую дозу и тем более смешивать активный ингредиент представленного аналога с другими стимуляторами. Стоит заметить, что известны примеры летальных исходов вследствие неправильного приема «ДМАА».
Основными противопоказаниями для приема этого препарата, содержащего эфедрин, является наличие у пациента повышенного артериального давления, а, кроме того, учащенное сердцебиение наряду с тахикардией. Побочные эффекты у этого аналога схожи с «Эфедрином» и проявляются обычно в виде головной боли, нервозности и тремора. По стоимости эти лекарства совершенно одинаковые: и то и другое средство обойдется покупателям в одну тысячу рублей.
Рассмотрим другой не менее популярный заменитель «Эфедрина».
Лекарственное средство «Бронхолитин»
Основным действующим веществом «Бронхолитина» тоже является гидрохлорид эфедрина. Поэтому представленный аналог весьма похож по своим фармакологическим свойствам на оригинал. Этот аналог тоже весьма популярен среди бодибилдеров, как и предыдущий заменитель. Его часто используют для снижения аппетита, повышения работоспособности организма, а, кроме того, для сжигания жира, ускорения метаболизма, повышения пульса и стимуляция нервной системы.
«Бронхолитин» активизирует симпатическую нервную систему. Представленный аналог позволяет человеческому организму запускать анаболический процесс и ускоряет метаболизм клеток.
Как уже отмечалось, во многом этот аналог схож с оригиналом. У препаратов отмечается одинаковые показания и противопоказания, а кроме того, похожи и побочные реакции, которые могут проявляться на фоне их применения. Основное отличие заключается в стоимости. «Бронхолитин» является дешевым аналогом «Эфедрина» и обходится потребителям всего в сто пятьдесят рублей.
Несмотря не множество разных вариаций употребления «Бронхолитина», средней порцией являются, как правило, 50 миллилитров препарата в сутки. Для достижения большей эффективности воздействия главного компонента (эфедрина) этот аналог необходимо употреблять в сочетании с «Аспирином» и «Кофеином». В подобном сочетании идеальным будет следующее соотношение: 50 миллилитров «Бронхолитина», 500 миллиграмм «Аспирина» и 240 миллиграмм «Кофеина».
Медикаментозное средство «Теофедрин-Н»
Согласно инструкции по применению, «Теофедрин-Н» является комбинированным препаратом, оказывающим спазмолитическое и бронхолитическое воздействие. В состав этого аналога входит тот же самый активный компонент, что и у «Эфедрина».
Этот заменитель увеличивает просвет бронхов, расширяя сосуды легких и понижая давление. Помимо прочего действие препарата направлено на стимулирование дыхательных центров, расширение коронарных сосудов и повышение частоты и силы сердечных сокращений. Помимо всего прочего прием средства увеличивает почечный кровоток, оказывая умеренное диуретическое воздействие. Инструкция по применению к «Теофедрину-Н» это подтверждает.
Благодаря присутствию в составе дополнительного ингредиента в виде парацетамола «Теофедрин-Н» в отличие от «Эфедрина» наделен еще и жаропонижающими и анальгезирующими свойствами. Данное лекарственное средство назначается взрослым по полтаблетки раз в день. При наличии необходимости возможен прием двух таблеток раз в сутки. Представленный аналог дешевле «Эфедрина» и его стоимость составляет около пятисот рублей.
Лекарственный препарат «Цэфедрин»
Препарат «Цэфедрин» является еще одним аналогом «Эфедрина» и, как видно из названия медикамента, в данном случае речь идет об одном действующем компоненте. «Цэфедрин» принимают при депрессивных состояниях, которые сопровождаются моторной заторможенностью после продолжительного приема антипсихотических препаратов. Также он может быть назначен пациентам при анестетической депрессии.
Противопоказаниями для его использования считаются: наличие у пациента гиперчувствительности, ажитации, недостаточности печени и почек. Этот аналог принимают внутрь. Начальной дозой являются 25 миллиграмм препарат трижды в сутки. Затем количество активного компонента постепенно повышают до 300 миллиграмм в день. После достижения необходимого эффекта доза постепенно уменьшается и далее уже проводится поддерживающее лечение по 50 миллиграмм в сутки.
Представленный антидепрессивный аналог производит тимолептический и психостимулирующий эффект. По своей структуре этот заменитель очень близок к «Эфедрину». Этот медикамент обладает невыраженной холиноблокирующей активностью. «Цэфедрин» вызывает те же самые побочные эффекты, что и «Эфедрин», которые проявляются в виде появления сухости во рту, запоров, возбуждения и бессонницы.
В состав многих лекарств, использующихся в разных областях медицины, входит эфедрин. Что это за вещество? В чем заключается его действие на организм? Правда ли, что препарат считается наркотиком и может превратить человека в наркомана?
Что представляет собой эфедрин?
Вещество Ephedrinum получают из растения эфедра. С давних времен это дерево, растущее в районах с очень сухим климатом, использовали для лечения отравлений, сенной лихорадки, десятков других самых разных болезней.
Современная медицина относит этот препарат к гипертензивным средствам. Сам алкалоид в чистом виде применяется редко. В состав многих препаратов входит эфедрина гидрохлорид. Этот белый кристаллический порошок очень легко растворяется в воде и спирте. Его действие в основном распространяется на периферическую нервную систему. Как действует эфедрин? Что это вещество по своему действию напоминает адреналин, знают многие.
Он сужает сосуды, поднимает давление, повышает уровень сахара в крови. Зрачки после его приема суживаются, настроение иногда поднимается, ощущается прилив сил. Однако если сравнивать два препарата, можно заметить, что эфедрин оказывает на организм более мягкое, но длительное воздействие. Вот почему растворы на его основе часто применяют для курсового лечения.
По своему психостимулирующему воздействию эфедрин напоминает фенами.
Как принимают эфедрин?
Инструкция к этому препарату указывает, что все лекарство можно принимать только по рекомендации врача. Препарат назначают:
- Для лечения хронического синусита. Эфедрин (капли) сужает сосуды и облегчает дыхание.
- При сильных кровопотерях, при шоковых состояниях. Препарат останавливает кровотечение, поднимает давление.
- В случае отравления лекарственными препаратами или наркотическими веществами.
- Для расширения зрачков при офтальмологическом обследовании.
- При нарколепсии.
В некоторых других случаях тоже может быть назначен эфедрин. Что это лекарство имеет противопоказания, также написано в инструкции к нему.
- тахикардии и повышенного давления;
- заболеваниями сосудистой системы;
- при диабете, нарушении функции печени и почек;
- во время бессонницы.
Применение эфедрина с другими препаратами может вызвать нежелательные последствия. Чтобы препарат помог, а не навредил здоровью, его принимают только по рекомендации врача и под его наблюдением.
Побочные эффекты при приеме препаратов, содержащих эфедрин
Что это вещество помогает похудеть, говорят многие. Насколько оправданы такие слухи? Препарат действительно может снижать (хотя и не всегда) чувство голода. Кроме того, он придает бодрости, повышает настроение. Однако неправильная дозировка может привести к очень тяжелым последствиям. Эфедрин в больших количествах вызывает привыкание, поэтому сразу после его отмены больной может испытывать чувство усталости. Отвыкание сопровождается депрессиями, головными болями. Рассчитать правильную дозировку и длительность курса способен только врач.
Нежелательные последствия лекарство иногда вызывает даже тогда, когда его назначил врач. Иногда у тех, кто начинает пить эфедрин, наблюдаются:
- головные боли, редко — тошнота и рвота;
- учащение сердцебиения;
- дрожание в теле;
- возбуждение, бессонница;
- задержка мочи;
- кожные аллергические реакции.
При появлении этих симптомов больному снижают дозу либо отменяют препарат.
Когда и в каком виде принимают эфедрин?
Независимо от формы выпуска, это лекарство принимают перед приемом пищи.
Раствор в виде инъекции вводят при:
- Резком падении давления, коллапсе. Вводят медленно, внутривенно.
- Перед анестезией, во время травм — подкожно.
Максимальная доза препарата не должна составлять больше 0,15 г в сутки, или 0,05 г за один раз. При некоторых заболеваниях препарат вводят вместе с глюкозой или изотоническим раствором.
В виде капель "Эфедрин" назначают для лечения носоглотки.
Таблетки и порошки рекомендованы при астме, аллергии, энурезе. Если речь идет о ночном недержании, то лекарство принимают перед сном. Однако всегда нужно помнить: прием этого лекарства может вызвать беспокойный сон и нервно возбуждение.
Дозировку врач подбирает индивидуально. Доза, рекомендованная малышам до года, не должна быть выше 0,002 г, а подросткам до 12 лет - 0,005 г.
Важно помнить, что эфедрин нельзя принимать долго. Обычно врач назначает десятидневный курс. Иногда препарат рекомендуют пить по 3 дня с таким же перерывом.
Сколько стоит эфедрин
Купить чистый эфедрин в аптеке без рецепта врача нельзя. Обычно он входит в состав разных лекарств, предназначенных для лечения насморков, кровотечений, низкого давления. Именно поэтому точную цену препаратов назвать невозможно. Так, 20 капсул румынского производства стоят около 800 рублей. Если же препарат, содержащий эфедрин, предназначен для спортивного питания или похудения, его цена может превышать 2500 рублей за 100 капсул.
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydrochlo-ridum).
Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14).
Водные растворы (pH 4,5—7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево; удельное вращение 2,5% водного раствора гидрохлорида—33—36°.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цегш эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину, стимулирует а- и Р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара о крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие. В этом отношении он близок к фейамину и первитину; последние действуют, однако, значительно сильнее.
Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях, для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др.
Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка.
Назначают внутрь, под кожу, в мышцы и в вену. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. — подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; детям по 0,015—0,025 г на прием в зависимости от возраста.
Курс лечения обычно продолжается 10—15 дней. Можно также назначать циклами по 3—4 дня с 3-дневными перерывами. При бронхиальной астме эфедрин целесообразно комбинировать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом кальция, тифеном или другими спазмолитическими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», применяемых при бронхиальной астме.
Внутривенно применяют либо одномоментно, либо в виде длительного капельного введения. При одномоментной инъекции медленно вводят 0,02— 0,05 г (0,4—1 мл 5% раствора). При капельном методе эфедрин вводят в 250—500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,06—0,08—0,1 г.
При подкожном применении вводят 0,02—0,05 г эфедрина 1—2 раза в день.
При спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл 5% раствора за 10—30 минут до начала анестезии.
Местно (капли для носа, глазные капли) применяют 2—5% растворы.
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15—30 минут после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.
Эфедрин должен применяться только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 5% раствора.
Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 1—2 раза в день
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 0,5—1 мл под кожу 1—2 раза в день
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (5%) 10,0
D. S. Капли для носа. По 5 капель через каждые 3—4 часа
Эфедрол (Ephedrolum) —таблетки, содержащие эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,025 г. Оказывает антиаллергическое, противогистаминное, адреномиметическое действие. Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Назначают по одной таблетке 2—3 раза в день.
Противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца.
Хранение: список Б.
Фильтруемый список
Инструкция по медицинскому применению
Эфедрин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000377
Дата последнего изменения: 29.03.2017
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Эфедрина гидрохлорид – 50 мг.
Вода для инъекций – до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Симпатомиметическое средство.
Фармакодинамика
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг - через 10-20 мин, продолжительность действия - 0,5-1 ч. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).
Фармакокинетика
Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения - быстрая.
В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи - 3 ч, при pH 6,3 мочи -6 ч.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.
Показания
Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бессонница, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.
С осторожностью:
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией - подкожное или внутримышечное введение.
Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).
При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.
При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.
Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.
Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головная боль, нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна - изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу .
Передозировка
Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.
Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Взаимодействие
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са 2+ и Mg 2+ , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.
Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).
Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).
Особые указания
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.
Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl , содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.
Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.
В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).
Форма выпуска
Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не выкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного по упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Эфедрин - инструкция по медицинскому применению - РУ №
