Пить ли достинекс. Достинекс - официальная* инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Достинекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Достинекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Достинекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для прекращения лактации и лечения гиперпролактинемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Достинекс - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин (действующее вещество препарата Достинекс) - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь Достинекс быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

• предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• подавление установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Инструкция по применения и схема приема

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие);
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• запор;
• гастрит;
• диспепсия;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• депрессия;
• астения;
• парестезии;
• обморок;
• мастодиния;
• носовое кровотечение;
• "приливы" крови к коже лица;
• транзиторная гемианопсия;
• спазмы сосудов пальцев;
• судороги мышц нижних конечностей;
• алопеция;
• отеки;
• нарушения функции печени;
• реакции повышенной чувствительности;
• сыпь;
• респираторные нарушения;
• дыхательная недостаточность;
• вальвулопатия.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Аналоги лекарственного препарата Достинекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Агалатес;
• Берголак;
• Каберголин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Завершение грудного вскармливания происходит у каждой матери индивидуально, в разные сроки и по разным причинам. Наиболее безопасный и лёгкий для мамы и ребёнка способ - это естественный постепенный отказ от ГВ с увеличением прикорма. Однако так везёт далеко не каждой женщине, и нередко лактацию приходится прерывать искусственным путём по медицинским показаниям (заболевания, прием антибиотиков) или по жизненным обстоятельствам (необходимость выйти на работу). В таких случаях врач может назначить таблетки для подавления лактации, например, Достинекс.

Разберём в подробностях, когда используют Достинекс для прекращения лактации, как правильно его применять и каких последствий следует опасаться. Также мы собрали для вас самые интересные отзывы (как негативные, так и позитивные) с просторов интернета. Также важно знать, что у этого лекарства огромное количество побочных эффектов, в связи с чем мы расскажем также о том, как можно безопасно завершить ГВ с помощью шалфея и постепенного сокращения количества кормлений.

Краткое описание препарата согласно инструкции

Достинекс относится к группе ингибиторов (подавителей) секреции гормона пролактина, второе название которого - лактогенный гормон - говорит о его главном предназначении: стимуляция развития молочных желёз, увеличение количества протоков в них, образование сначала молозива, а затем молока. Ингибируя пролактин, Достинекс выступает против лактации, постепенно прекращая её.

Препарат выпускается в виде белых таблеток с насечкой для удобства деления, расфасованных во флаконы по 2 (приблизительная цена - около 690 рублей) и 8 (около 1700 рублей) таблеток. Действующим веществом Достинекса является каберголин, вспомогательных только два: лактоза безводная (молочный сахар) и лейцин (одна из незаменимых аминокислот).

Препарат отпускается только по рецепту.

Показания для применения

В соответствии с инструкцией, Достинекс назначается при:

• необходимости полностью предотвратить послеродовую лактацию;
• необходимости прекратить уже устоявшуюся лактацию;
• пролактинсекретирующих аденомах гипофиза;
• синдроме «пустого» турецкого седла вкупе с гиперпролактинемией;
• идиопатической гиперпролактинемии;
• других нарушениях, связанных с гиперпролактинемией (галакторея, ановуляция, аменорея, олигоменорея).

Противопоказания

Хотя данный препарат не является в полном смысле слова гормональным, он значительно меняет гормональный фон женщины. Стимуляция выработки нейромедиатора дофамина, подавляющего пролактин, - это серьёзное вмешательство в физиологию человека, в связи с чем Достинекс имеет некоторые противопоказания.

Помимо учёта основных противопоказаний, негативные последствия может вызвать применение Достинекса при:

• тяжёлой форме печёночной недостаточности;
• пептических язвах и желудочных или кишечных кровотечениях;
• тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезни Рейно;
• нарушении нормального дыхания и работы сердца из-за фиброзных изменений (даже в прошлом);
• тяжёлых когнитивных и психических расстройствах;
• развившейся во время беременности артериальной гипертензии - как преэклампсии, так и послеродовой артериальной гипертензии (Достинекс можно принимать лишь тогда, когда польза от лечения им значительно превышает риск возможных негативных последствий).

Принцип действия

После приема Достинекса каберголин в кратчайшие сроки всасывается стенками кишечника и попадает в кровь, достигая своей максимальной концентрации через 0,5-4 часа. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на усвоение и концентрацию каберголина. Каберголин вызывает отклик дофаминовых рецепторов в лактотропных клетках гипофиза и повышение уровня дофамина - нейромедиатора, который сильно тормозит секрецию пролактина.

Уровень пролактина начинает снижаться спустя 3 часа после приема таблетки и остаётся неизменным довольно продолжительный срок: у здоровых женщин и страдающих от гиперпролактинемии - от 7 до 28 суток, у женщин в период грудного вскармливания - от 14 до 21 суток. Наблюдается прямая зависимость между дозой препарата и длительностью/выраженностью снижения уровня пролактина.

Каберголин действует избирательно и не влияет на синтез других гормонов, однако может снижать артериальное давление. После однократного употребления препарата АД остаётся сниженным первые 6 часов, а сила снижения зависит от дозы.

Если остановить кормление грудью понадобилось лишь на время, восстановить лактацию можно только после полного устранения причин, вынудивших её прервать. Следует помнить, что чем дольше принимался препарат, тем сложнее восстановить выработку молока.

Дозировка

Дозировка определяется причиной применения Достинекса. Против продолжения уже установившейся лактации принимают половину таблетки дважды в сутки на протяжении двух дней (т.е. в общей сумме 1 мг). При риске развития гипотензии однократная доза не должна превышать 0,25 мг (половину таблетки).

Для предотвращения ещё не начавшейся лактации принимают однократную дозу в 1 мг (2 таблетки) на следующий после родов день.

Против гиперпролактинемии (избыточной секреции пролактина) пьют 1 таблетку в неделю или делят прием на два подхода - например, полтаблетки в понедельник и полтаблетки в четверг. Повышать еженедельную дозу Достинекса следует осторожно - на 0,5 мг раз в месяц до тех пор, пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Предельная доза для больных гиперпролактинемией - 9 таблеток в неделю (4,5 мг).

Поскольку переносимость препарата у каждой женщины индивидуальная, врач может посоветовать пить одну дозу в несколько приёмов. Обычно это рекомендуется, если доза превышает 2 таблетки в неделю.

При передозировке наблюдаются:

• рвота;
• тошнота;
• ортостатическая гипотензия (резкое понижение АД);
• диспептические расстройства (боли в желудке, затруднённое пищеварение);
• галлюцинации, психоз, спутанное сознание.

Симптомы передозировки устраняются поддержанием АД, промыванием желудка. Иногда требуется прием антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

Они встречаются у значительного процента женщин. Так, в ходе исследований с однократной дозой в 1 мг (для предотвращения лактации) и дозой в 0,25 мг дважды в сутки в течение двух дней (для подавления лактации) побочные эффекты наблюдались у 14% испытуемых. При увеличении продолжительности исследования до полугода (2-4 таблетки еженедельно) побочные явления начинали беспокоить уже 68% женщин.

Список основных побочных эффектов велик и может быть разделён на четыре группы:

1. Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, астения, парестезии, головокружение, сильная утомляемость, обмороки, депрессия.
2. Со стороны пищеварительной системы: гастрит, диспепсия, боль в животе и/или эпигастральной области, тошнота, рвота, запор.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД на протяжении первых 3-4 суток после родов, ортостатическая гипотензия.
4. Прочие: судороги ног (вследствие сосудосуживающего эффекта), спазмы кровеносных сосудов в пальцах, приливы крови к лицу, носовое кровотечение, гемианопсия, мастодиния, алопеция, вальвулопатия, диспноэ, фиброз, отёки, нарушения функции печени, сыпь, дыхательная недостаточность, другие респираторные нарушения, повышение уровня креатинфосфокиназы, мании.

На фоне столь внушительного списка побочных эффектов не следует продолжать кормить ребёнка при приёме препарата, чтобы не подвергать неокрепший организм безосновательному риску. А лучшим вариантом станет попытка отлучить ребёнка от груди естественными и безопасными методами.

Отзывы мам о Достинексе

Наталья: «Вечером приняла полтаблетки. Сегодня едва не потеряла сознание. Состояние ужасное, давление упало до 90 на 53, температура около 38, тошнота, затруднённое дыхание».

Оксана: «Пила Достинекс по инструкции - четыре раза по четверти таблетки. Молока стало меньше, но совсем не ушло. Сейчас 10-й день после начала курса. Молоко по-прежнему есть и исчезать, кажется, не собирается».

Екатерина: «Увы, «чудодейственный» эффект таблеток сильно раздут. Пока пила их, молока, конечно, было поменьше, но никуда оно не исчезло. Цена таблеток при этом космическая. Когда мне посоветовали Достинекс в аптеке, я сначала подумала, что молоко должно пропасть из-за цены на него. Та же Бромкамфора гораздо дешевле, а результат стал виден уже на вторые сутки курса».

Людмила: «Мне его продали даже без рецепта, но относительно приема всё-таки стоит проконсультироваться с врачом. Сама пила через 3 недели после родов. Побочек почти и не было: чуть снизилось давление, да и то восстановилось спустя несколько дней. Молоко сцеживала, а полностью оно ушло недели через полторы».

Светлана: «Побочных эффектов у него столько, что и в больницу загреметь можно. Меня, к счастью, пронесло, а вот сестре было плохо. Мне пришлось прекратить кормить грудью экстренно: несколько дней молоко сцеживала, да и через две недели оно всё ещё немного вырабатывалось. Для планового окончания ГВ Достинекс не подходит, лучше выбрать менее рискованные варианты».

Обобщая эти и ещё несколько десятков отзывов, напрашивается следующий вывод: Достинекс действует на каждую женщину крайне индивидуально. Чьи-то побочные эффекты ограничиваются лёгким снижением АД, у других последствия доходят до предобморочного состояния. Цена же препарата не соответствует его эффективности и значительно превосходит более безопасные аналоги.

Отлучение от ГВ немедикаментозными методами

При идеальном сценарии происходит самоотлучение - добровольный отказ ребёнка от груди, чаще всего наступающий в возрасте 2-3 лет.

Однако в большинстве случаев даже по наступлении заветного возраста привязанность ребёнка к грудному вскармливанию не ослабевает, и тогда маме на помощь могут прийти безопасные, не связанные с приемом ингибиторов пролактина способы прерывания ГВ.

Видео консультанта по ГВ: как и когда отучать ребенка

Предлагаем вам замечательное видео Нины Зайченко.

Инструкция по плавному отлучению

Первым делом следует опробовать следующую инструкцию, проверенную миллионами женщин:

1. Одно из кормлений заменить на смесь из бутылочки, другую пищу или сцеженное молоко. Если ребёнок наотрез отказывается от этой еды, попробовать кормить малыша может отец или кто-нибудь из знакомых ребёнку родственников. Малютка должен осознать, что кроме груди есть и другая пища. Первое такое кормление нельзя проводить сразу после сна или перед ним.
2. Спустя трое суток можно заменить ещё один прием пищи. Через несколько дней ещё один, постепенно поменяв на «взрослую» пищу все дневные кормления.
3. После этого можно замещать приемы пищи, примыкающие ко сну ребёнка: сначала только дневные или ночные, затем оставшиеся. Лучше начать с замещения ночных кормлений, поскольку ночью малыша проще уложить спать. Отрыв от груди днём может спровоцировать полный отказ ребёнка от дневного сна, что, по мнению педиатров, недопустимо.
4. Если ребёнок спит возле матери, ей следует сразу же после пробуждения подниматься: обычные для утра «ещё пять минут» дадут ребёнку время приложиться к груди.

Говоря о другой сопутствующей проблеме - продолжающейся выработке молока, стоит прислушаться к нескольким полезным советам известного детского врача Е.О. Комаровского. Для уменьшения объёма молока следует:

• активно заниматься спортом;
• исключить сцеживания;
• сократить время сосания;
• временно пить меньше жидкости;
• следить за отсутствием в рационе продуктов, стимулирующих лактацию.

Также существует ряд народных способов для подавления лактации. Безопасными альтернативами Достинекса и ему подобных препаратов могут стать настои из базилика, брусники, мяты, петрушки, толокнянки и шалфея.

Травы для завершения грудного вскармливания

Шалфей считается наиболее эффективным натуральным средством для завершения ГВ. Рецепт отвара прост: две столовые ложки шалфея необходимо залить стаканом кипятка, настоять, пропустить через ситечко и пить по нескольку глотков трижды в сутки. Ещё более результативно использование спиртовой настойки шалфея, его экстракта и наконец эфирного масла. При употреблении последнего объём молока значительно снижается уже через 3-4 суток.

При это следует помнить, что прерывать грудное вскармливание просто потому, что ребёнку исполнился год или полтора, нет никакой нужды. Миф о том, что после года ГВ молоко лишается большей части своих полезных свойств, был развенчан исследованиями Всемирной Организации Здравоохранения. ВОЗ рекомендует продолжать кормить ребёнка грудью по меньшей мере до двух лет, а если это не причиняет неудобств ни матери, ни её чаду, то и дольше.

Заключение

Достинекс - далеко не самый безопасный препарат с множеством побочных эффектов и непредсказуемых последствий. Его применение оправдано лишь при необходимости экстренного подавления лактации и, кроме того, должно проводиться только по назначению врача и в соответствии с инструкцией. Запланированное прерывание ГВ лучше провести с помощью более мягких методов: растительных настоев, отваров и корректировки образа жизни.

(DOSTINEX ®)

Регистрационный номер : П N013905/01-210709

Торговое название препарата : ДОСТИНЕКС ®

Международное непатентованное название (МНН) : каберголин

Лекарственная форма : таблетки

Описание : белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Состав : Каждая таблетка содержит:
Активное вещество : каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества : лейцин, лактоза безводная.

Описание :

Фармакотерапевтическая группа : дофаминовых рецепторов агонист
Код ATX G02CB03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению

• Предотвращение физиологической лактации после родов;
• Подавление уже установившейся послеродовой лактации;
• Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

• Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
• Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
• тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
• одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации : 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации : по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией : рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом ® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы : головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие : мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом ® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса ® , направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания
Перед назначением Достинекса ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса ® .
Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации -каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса ® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса ® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
по рецепту

Производитель :
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Виа дель Комерсио - 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства.
Адрес Представительства
«Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: Москва, 109147, Таганская ул. 21.

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

• предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
• лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
• идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
• синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

• Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
• Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
• Не вызывает зависимости.
• Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
• При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
• Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
• После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
• После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
• На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

• Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
• Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
• Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

• учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
• вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
• депрессия, обморок, астения;
• парестезия, нервозность, бессонница;
• тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
• боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
• диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
• раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
• приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
• увеличение гипофиза;
• потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
• анорексия, кожный зуд, суставная боль;
• алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
• нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено.