Гептрал повышает давление или нет. Нарушение работы печени

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование

Лекарственная форма:

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.

Противопоказания

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• внутрипеченочный холестаз;
• токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
• депрессия (в т.ч. вторичная);
• абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

• гастралгия;
• диспепсия;
• изжога;
• аллергические реакции.

Противопоказания

• 1 и 2 триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
• S-Аденозилметионин;
• Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
• Гептор;
• Гептор Н.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.

Механизм действия медикамента

Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.

После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.

Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.

Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.

Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

жировая дистрофия печени;

хронический и острый гепатит;

поражения печени различными токсинами;

хронический холецистит без образования камней;

холангит;

цирроз печени;

внутрипеченочный холестаз;

печеночная недостаточность;

абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Способы применения

Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.

Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.

После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.

Побочные эффекты

Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.

В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:

Нарушение пищеварения . Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.

Осложнения в работе головного мозга . Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.

Нарушение двигательной функции . Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.

Ослабление иммунитета . Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.

Поражения кожного покрова . Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.

Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.

Противопоказания к приему

Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.

Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:

Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.

Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.

Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.

Возраст до 18 лет.

Первые 2 триместра беременности.

Период лактации.

При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.

Форма выпуска лекарства

Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом

Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.

Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:

коллоидный диоксид кремния;

микрокристаллическая целлюлоза;

карбоксиметилкрахмал натрия;

стеарат магния;

метакриловая кислота;

этилакрилат;

макрогол;

полисорбат;

симетикон;

гидроксид натрия;

дистиллированная вода.

Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.

Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.

Лекарство продается свободно без рецепта врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.

Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Как известно, печень играет весьма важную роль для нормальной работы человеческого организма. При этом данный орган постоянно работает с очень высокой нагрузкой, из-за чего нередко становится жертвой различных болезней и патологий. Для борьбы с ними сегодня есть достаточно большое количество лекарственных средств, одним из которых является Гептрал.

Данный препарат не только способствует восстановлению печени, в том числе и пораженной чрезмерными дозами спиртного. С помощью Гептрала также возможна действенная профилактика различных заболеваний печени. Лекарство уже доказало свою достаточно высокую эффективность – об этом свидетельствуют многочисленные отзывы, как врачей, так и пациентов.

Выпускается данное средство в 2-х формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
• лиофилизированный порошок для инъекций.

Во втором случае в упаковке также есть ампулы со специальным растворителем – бесцветной жидкостью без осадка. Перед тем как ввести препарат человеку, необходимо тщательно смешать содержимое двух флаконов.

Препарат влияет на метаболические процессы, происходящие в нашем организме, а также налаживает работу системы пищеварения. В его составе присутствует адеметионин – аминокислота, присутствующая практически во всех человеческих органах. Данный компонент действует как донор метильных групп и коэнзима в очень важной для человеческого организма реакции трансметилирования.

Гептрал внутримышечно – в каких случаях назначается, и имеющиеся противопоказания

Сразу следует предупредить, что данный препарат нельзя принимать самостоятельно. Делается это только лишь по назначению врачей, которые при этом учитывают целый ряд факторов. Показания к лечению Гептралом – такие заболевания, как цирроз печени, гепатит, перешедший в хроническую стадию, депрессивный синдром, внутрипеченочный холестаз, в том числе и у беременных.

Вместе с тем здесь есть и свои противопоказания – именно поэтому столь важна предварительная консультация с врачом. В частности, применение Гептрала недопустимо, если у человека есть аллергия на какой-либо из компонентов препарата, в том числе и вспомогательные. Помимо этого, противопоказанием к назначению является наличие генетических дефектов, оказывающих влияние на цикл метионина, способных вызвать такие явления, как гипергомоцистеинемия и гомоцистинурия. В большинстве случаев препарат нельзя назначать людям, у которых диагностированы биполярные психозы. Все дело в том, что у некоторых таких пациентов в период лечения Гептралом наблюдался переход от депрессивного состояния до гипомании.

Теперь давайте рассмотрим, как правильно принимать Гептрал. Зачастую препарат назначается внутривенно или внутримышечно для того, чтобы купировать обострение заболевания. Впрочем, нередко врачом принимается решение о необходимости параллельного применения таблеток и уколов. Здесь все зависит от целого ряда факторов, имеющих важное значение. Естественно, самостоятельное применение или изменение предписанной врачом дозировки недопустимо.

Если вам выписаны уколы, то помните, что вводить лекарство необходимо сразу же после того, как вы смешали порошок с растворителем. Отдельно следует отметить один важный момент. В вену или ягодицу лекарство необходимо вводить постепенно – здесь торопиться не нужно, и все делается медленно. Повторное использование оставшегося во флаконе лекарства запрещено – его сразу же выливают.

Очень важное значение имеет правильно подобранная дозировка. Все дело в том, что при применении Гептрала она высчитывается
исходя из веса пациента по определенной формуле. В частности, на 1 килограмм массы тела вводится от 5 до 12 миллиграммов лекарства. Более точные рекомендации по этому поводу даст врач, поскольку здесь нужно учитывать саму болезнь, степень ее развития, наличие или отсутствие осложнений, а также индивидуальные особенности организма пациента.

Впрочем, здесь есть один момент, который является общим для всех. На начальном этапе терапии суточная дозировка вводимого в организм лекарства не должна превышать 400 миллиграммов. При лечении заболеваний печени Гептрал применяется, как правило, в течение 2-х недель. Опять-таки, более точное значение должен сказать врач. Если же пациент нуждается в парентеральном лечении депрессии, то в данном случае препарат необходимо будет применять в течение 15-20 суток.

При использовании Гептрала в ампулах нужно помнить, что в одной дозе препарата содержится 23 миллиграмма натрия. Порошок запрещается смешивать в растворе с ионами кальция или в щелочном. Как уже говорилось выше, вводится лекарство очень медленно, вне зависимости от того, куда именно делается укол – вену или ягодицу.

Пациентам, в организме которых наблюдается развитие дефицита витамина РР и цианокобаламита, нужно регулярно сдавать кровь для лабораторных исследований. Все дело в том, что в таком случае возможно снижение уровня адеметионина. В первую очередь это относится к людям, страдающим заболеваниями печени, анемией, придерживающимся вегетарианской диеты, а также к будущим матерям. Кроме того, Гептрал можно назначать взрослым, в том числе и людям старшего возраста, тогда как достоверной информации о том, насколько данное средство безопасно для детей пока нет.