Галоперидол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Haloperidol
Код ATX: N05AD01
Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)
Актуализация описания и фото: 12.07.2018
Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Галоперидола:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
- Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входят:
- Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
- Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.
В состав 1 мл раствора для инъекций входят:
- Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.
В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).
Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.
Показания к применению
Показания к Галоперидолу:
- Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
- Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
- Хорея Гентингтона;
- Ажитированная депрессия;
- Олигофрения;
- Заикание;
- Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
- Болезнь Туретта;
- Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
- Психосоматические нарушения;
- Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).
Противопоказания
- Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
- Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 3 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.
Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
- Закрытоугольная глаукома;
- Эпилепсия;
- Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
- Тиреотоксикоз;
- Хронический алкоголизм;
- Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
- Одновременное применение с антикоагулянтами.
Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка
Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.
В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.
Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.
При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.
Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.
Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
- Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
- Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
- Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
- Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
- Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
- Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
- Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
- Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.
Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.
Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.
Особые указания
Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.
Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.
При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.
Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.
При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.
Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.
В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.
Применение при беременности и лактации
Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.
При нарушениях функции почек
При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:
- Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
- Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
- Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
- Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
- Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
- Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
- Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
- Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
- Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
- Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
- Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
- Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
- Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
- Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
- Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Морфин: развитие миоклонуса;
- Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
- Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
- Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
- Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.
Аналоги
Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
- Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.
Галоперидол. Страшная сказка с хорошим концом
Те, кто родился в новой России, вряд ли слышали об ужасах советской карательной медицины. А для советских людей галоперидол был одной из страшилок. Как только не называли это лекарство, с помощью которого боролись с инакомыслящими, – витамин «Г», «галочка», «галик». Говорили, что препарат применялся к неугодным государству, политзаключенным, диссидентам не для того, чтобы их вылечить, а чтобы сломить волю и в конечном счете превратить здорового человека в овощ. Наверное, к реальности страшилки и имели отношение. Но это не отменяет того факта, что вообще-то речь в них шла об одном из самых эффективных и самых нужных лекарств-нейролептиков, когда-либо изобретенных человечеством.
История появления галоперидола – это классическая история о том, как поиск одного неожиданно приводит к появлению другого. Вспомним хотя бы кока-колу, когда фармацевту Пембертону из Атланты пришлось изменить рецептуру напитка «Французская винная кока», убрав из него спирт и заменив стимуляторами из орехов колы. Неожиданно случайный покупатель разбавил сладкий, тягучий сироп содовой и получил самый известный напиток и самый дорогой бренд в мире.
Галоперидол (международное название Haloperidolum) – один из мощнейших антипсихотиков, и ему нет равных в купировании тяжелых психических расстройств и острых возбуждений, галлюцинаций, бреда, агрессивного поведения, маниакального состояния.
В донейролептический период шизофрения, как и другие психические заболевания, означала, по сути, смертный приговор – пациент оставался жив, но в мир нормальных людей при существовавших методах лечения вернуться не мог. Сначала больных лечили малополезными травами – красавкой, беленой, опиатами или применяли бромиды, наркотический сон или даже порку. С появлением в конце 40-х годов XX века солей лития и антигистаминных средств ситуация с лечением психозов лишь немного улучшилась. Последовавшие за этим электрошоковая терапия и лоботомия, широко распространенные в то время и известные по культовому фильму «Пролетая над гнездом кукушки», также не могли похвастаться успехами.
Психофармакологическую эру открыл появившийся в середине прошлого века хлопромазин – первый синтезированный нейролептик (в переводе с греческого означает «берущий, схватывающий нервную систему»).
Именно галоперидол стал величайшим достижением для психиатрии ХХ века, став вехой в лечении шизофрении и других психических заболеваний. Лекарство открыло путь новой генерации препаратов с лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и жить вне больничных стен.
Галоперидол был изобретен в Бельгии – маленькой европейской стране, жители которой обижаются, когда их достижения недооценивают или приписывают другим. Это качество бельгийцев хорошо подметила знаменитая Агата Кристи, когда придумывала образ детектива Эркюля Пуаро – великий сыщик всегда поправлял собеседника, если тот, хваля его «серые клеточки», называл его французом, а не бельгийцем.
Изобретение галоперидола в 50-х годах прошлого века – достижение, которым бельгийцы обязаны гордиться, и так же, как лирическая музыка бельгийского барда Жака Бреля, галоперидол распространился по всему миру, зазвучав на многих языках, стал классикой. Изобретение команды молодых ученых-энтузиастов под руководством талантливого химика Пола Янссена по сей день считается золотым стандартам лечения острых психических заболеваний, в частности шизофрении, входит в основной перечень лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Унаследованные от отца – доктора Константа Янссена – дух предпринимательства и талант изобретателя сделали Пола Янссена, основателя всемирно известной корпорации Janssen Pharmaceutica, иконой научного мира. Он подарил человечеству несколько сотен лекарств, в том числе галоперидол. Возможно, галоперидола вообще бы не было, если бы не мечта молодого химика придумывать новые лекарства и, безусловно, личность самого Пола Янссена, или Доктора Пола, как уважительно-ласково называли его позже сотрудники.
Получив блестящее образование в области естественных наук, изучив работу фармацевтических заводов США, отслужив военную службу в Германии и проработав ассистентом в университетской лаборатории, Пол, старший из четырех детей Янссенов, поступил в контору своего отца.
Констант Янссен еще в начале 1930-х годов основал в сотрудничестве с компанией Гедеона Рихтера собственную фармацевтическую фабрику в родном городке Тюрнхаут на севере Бельгии, где жило многодетное семейство. Безусловно, отец хотел, чтобы сын работал у него на фабрике. Но у Пола был свой план – основать независимую научно-исследовательскую компанию, которая была бы готова к новым открытиям в области фармакологии, создавала новые синтетические лекарства, определяла их фармакологические свойства простыми тестами и к тому же получала стабильный доход. Сам он был глубоко убежден, что будущее фармацевтики – за открытием принципиально новых лекарств и синтезом новых компонентов, а не за комбинированием уже существующих. К началу 1950-х годов Пол уже вплотную подошел к реализации своей мечты, но без отцовской поддержки не обошлось.
Так, в 1953 году отец отдал ему часть свой фабрики в Тюрнхайте – помещение, впрочем, больше походило на гараж. Но это не помешало новой лаборатории, которую возглавил Пол Янссен, заняться разработками. Уже позже он объединился с фабрикой своего отца в Janssen Pharmaceutica, а в 1961 году – с Johnson & Johnson. В начале своей карьеры Поль понимал, что без создания новых препаратов и их успешного распространения процветающую компанию создать невозможно, да и фабрика отца, занимавшаяся импортом и производством витаминных добавок, тонизирующих средств, стимуляторов и органических экстрактов, просто-напросто могла не выжить.
Галоперидол стал величайшим достижением в лечении шизофрении и др. психических заболеваний. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и даже жить вне больницы.
Условия для создания фармацевтических шедевров были не из лучших: обученного персонала фактически не было, команда состояла из пяти человек, включая самого Пола, многие из сотрудников не имели ученой степени и опыта, а самому старшему исследователю было всего 27 лет. Не было и бюджета – практически все оборудование, а оно было чрезвычайно простое, сотрудники сделали сами. Несмотря на то что шансов на успех было катастрофически мало, мечта Пола Янссена начала сбываться: все силы были брошены на то, чтобы сконцентрироваться на производстве новых химических соединений. Команда единомышленников готова была работать без перерыва семь дней в неделю. Молодые энтузиасты с пытливыми умами не догадывались о трудностях, но безоговорочно верили в успех, и это стало решающим фактором в их пользу. В течение первых трех лет группа Пола Янссена синтезировала и испытала около 800 новых химических соединений. Сегодня это кажется невероятным, но восемь из них пришли на рынок в качестве лекарственных средств.
Однажды Янссен договорился с профессором Арнольдом Беккетом из фармацевтического департамента колледжа Челси в Лондоне о подготовке более мощных болеутоляющих – производных от обезболивающего петидина (meperidine), и начал эксперименты. Результаты были многообещающие. Тем не менее структурно новые соединения напоминали уже существующие, и их воспроизводство нарушало бы патентные права. Тогда молодые химики начали изменить молекулярные структуры, расширяя молекулярную цепь. Берт Германс 15 февраля 1958 года синтезировал новое соединение (R 1625), прикрепив к исследуемому молекулу, известную как бутирофенон – соединение из группы ароматических кетонов.
В экспериментах были задействованы мыши и обычная маленькая плитка в виде подогреваемой пластины, которая в повседневной жизни не дала бы кофе остыть. Все соединения, которые синтезировались в лаборатории, проходили испытания прежде всего на обезболивающий эффект: секундомером замерялось время, через которое мышь, находясь на этой плите, начинает чувствовать горячую поверхность и облизывает лапки, чтобы их остудить. При вводе препаратов грызуны пытались вырваться из стеклянной колбы и убежать с горячей пластины, но с этим соединением реакция мышей была противоположной. Они вели себя так, если бы они были накачаны транквилизаторами. Они не двигались вообще – просто сидели на железной пластине, и, казалось, горячая конфорка их ничуть не заботила. Стало очевидно, что новое соединение следует использовать не в анестезии, а в психиатрии.
Дальнейшие исследования показали, что галоперидол более безопасен и эффективен, чем хлорпромазин, и является более мощным при малых дозах – 50 мг хлорпромазина эквивалентны 1 мг галоперидола. От нового лекарства не было вялости – лабораторные животные препарат хорошо переносили, и Янссен был поражен, как он сводит на нет эффект амфетамина. Тогда он заметил сходство между некоторыми симптомами шизофрении и последствий интоксикации амфетамином у профессиональных велосипедистов, использующих эти препараты для допинга. Ученый продолжил изучать новое соединение со свойствами, противоположными свойствам амфетамина.
Соединение успешно прошло проверку на безопасность на мышах и собаках, и Янссен связался с психиатрами Полем Диври и Жаном Бобоном из клиники в Льеже и передал им образец соединения. Вскоре в психиатрической клинике произошло что-то невероятное – неожиданно соединение было испытано на человеке.
Как-то ночью с тяжелым психозом в клинику был доставлен молодой студент, сын местного доктора. У него были галлюцинации, и он был очень агрессивен. Врачи вспомнили об образце лекарства, который послал Янссен. Поскольку препарат был успешно испытан на животных, было принято решение вести его пациенту – первая доза была 10 мг. Результат действия нового соединения оказался неожиданно сильным и быстрым. Уже на следующее утро молодой человек выздоровел. После выздоровления он принимал галоперидол по 1 мг в течение семи лет каждый день. Результаты были великолепными: этот студент благополучно закончил обучение, работал, женился и имел детей. Через семь лет после консультаций с докторами он перестал принимать лекарство. Последствия такого решения оказались трагическими – он опять заболел и уже окончательно не выздоровел.
После первого успешного клинического исследование галоперидола на людях с убедительным результатом понадобился еще год клинических исследований, чтобы вывести препарат на рынок. Последующие клинические испытания, в том числе в больнице св. Анны в Париже Жаном Деле и Пьером Демике, подтвердили, что галоперидол принадлежит к фармакологической группе нейролептиков, как это было определено в 1955 году. Данные клинических исследований показали также, что галоперидол был особенно активен в отношении бреда и галлюцинаций. В сентябре 1959 года на Международной конференции в Берсе (Бельгия) препарат был представлен публично. Галоперидол был лицензирован и с октября 1959 года начал выпускаться в Бельгии под торговым названием Haldol.
Изменив мир психиатрии навсегда, совершив настоящую революцию в лечении шизофрении, галоперидол стал первым представителем совершенно новой химической группы и родоначальником группы бутироферонов. Это был новый этап в лекарственной терапии психозов. Нейролептик оказался тем препаратом, который может «потушить пожар» психических расстройств.
Для описания спектра действия галоперидола используется термин «химический шок». Блокируя центральные дофаминергические рецепторы и влияя на дофамин – нейромедиатор головного мозга, вещество, с помощью которого передаются нервные импульсы, галоперидол задерживает передачу дофамина в синапсах нервных клеток – местах контакта нейронов друг с другом.
Галоперидол в современной психиатрии является одним из активных и эффективных нейролептиков, эталоном для купирования острых психотических состояний. С его помощью лечат шизофренические и алкогольные психозы, например белую горячку, маниакальные и параноидальные состояния, бред и многие другие болезни, которые сопровождаются галлюцинациями и психомоторным возбуждением.
Галоперидол обладает не только седативным эффектом, но и потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, поэтому может применяться при подготовке к операции.
Уже позже, в 1960-х годах, работа над исследованиями продолжилась, и был разработан «Галоперидол деканоат» – препарат пролонгированного действия, который можно было вводить раз в месяц. Позже компания Янссена представила более усовершенствованные версии галоперидола – в том числе респеридон.
Несмотря на то что галоперидол является непромотируемым препаратом, в России он выпускается несколькими фармацевтическими компаниями в таблетках и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также капель. Российские и иностранные производители выпускают их под своими торговыми наименованиями, подчеркивая, что препарат сходит именно с их конвейера. Так, пример, российская компании «Акрихин» выпускает лекарство в таблетках «Галоперидол-Акри». А немецкая компания Ratiopharm GmbH (Германия) производит «Галоперидол-Ратиофарм». Российский производитель «Брынцалов-А» (Московская обл.) выпускает «Галоперидол-Ферейн» – капли для приема внутрь, таблетки, растворы для инъекций. Также галоперидол в виде таблеток выпускает ЗАО «Биоком» (Ставрополь).
Самая щедрая на производство галоперидола компания – Gedeon Richter (Венгрия). По лицензии Janssen Pharmaceutica компания производит раствор, капли, таблетки. К тому же венгерская фармкомпания производит галоперидол пролонгированного действия – «Галоперидол деканоат» – масляной раствор для внутримышечного введения с кунжутным маслом.
Очевидно, что галоперидол, несмотря на его «темное» и неоднозначное прошлое и побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонизм, дистония, тремор и акатизию (невозможность пациента усидеть на месте), бесспорно, до сих пор вызывает доверие у врачей при лечении психозов не только в России, но во многих странах и будет востребованным еще не одно десятилетие.
Из книги 2008_42 (590) автора Газета ДуэльСТРАШНАЯ СКАЗКА За высокими горами да за синими морями, против неба на земле жила-была славная страна Охохония. До того велика она была, что ее пехом не пройти и летом не пролететь. Господь Бог не обидел ее, щедро одарив и широкими морями, и быстрыми полноводными реками. На
Из книги Музыкальный запас. 70-е. Проблемы. Портреты. Случаи автора Чередниченко ТатьянаСЛУЧАИ с «Концом времени композиторов» Занятия теорией музыки приучают легко читать с листа вторые партии ансамбля (половину фактуры при этом можно не играть, главное - отловить схему формы), и я оказалась удобной заменой заболевшего второго пианиста для премьерного
Из книги Послесловие к мятежу автора Савельев Андрей НиколаевичПеред концом русской истории То обстоятельство, что политическая ориентация людей не зависит от их социального положения, становится самоочевидным. Уже никто, даже фанатики марксизма, не рискуют напрямую увязывать потенциальные возможности той или иной политической
Из книги Универсальный журналист автора Рэндалл Дэвид Из книги Обучение и воспитание в школе автора Крупская Надежда КонстантиновнаЧЕМ ДОЛЖЕН ВЛАДЕТЬ УЧИТЕЛЬ, ЧТОБЫ БЫТЬ ХОРОШИМ СОВЕТСКИМ ПЕДАГОГОМ Повышение качества учебы школы требует, чтобы учитель владел искусством преподавания. Что для этого нужно? Данным вопросом занималась школьная секция ГУСа и сделала соответствующие выводы. Изложением
Из книги Литературная Газета 6316 (№ 12 2011) автора Литературная ГазетаСтрашная сказка о любви к чтению Литература Страшная сказка о любви к чтению КНИГОМЕСТО В Российской государственной детской библиотеке впервые прошла акция «Ночь в библиотеке», призванная продемонстрировать юным читателям, что книгохранилище – место совсем не
Из книги «Откройте, военная полиция!» автора Розов Александр Александрович3. Перед концом нефти Амбициозными патриотическими играми балуются многие государства, но по-разному. В благополучных цивилизованных странах эти игры финансируются по остаточному принципу, т.е. из средств, которые люди могут выделить, не затягивая пояса.В странах
Из книги В стране странностей автора Кублицкий Георгий ИвановичРазговор со сказочным концом Ванг лежит в горной котловине. Воды озера спокойны, холодны, прозрачны. Лодки возле пристани приглашают поразмять мускулы. Тропки, уходящие в горы, сулят восхитительные прогулки.Хозяйка гостиницы «Ванг» заверила нас, что завтра будет
Из книги 100 знаменитых загадок природы автора Сядро Владимир ВладимировичСТРАШНАЯ СКАЗКА НА НОВЫЙ ЛАД Казалось, давно уже канули в прошлое душераздирающие истории о страшных перерождениях людей в вампиров. Как сказки воспринимаются фильмы ужасов о Дракуле и ему подобных. Разве что фантасты упорно не оставляют эту тему. Особое внимание
Из книги Волнения, радости, надежды. Мысли о воспитании автора Немцов Владимир ИвановичДаже хорошим детям не дают играть со спичками Об этом я как-то писал в одном из романов. Для молодого человека, который ещё не знает трудовую ценность денег, они опаснее, чем спички для маленького ребёнка.В этом основная беда. Но я не хочу сказать, что это относится только к
Из книги ДЕВОЧКА ИЗ КНИГИ ОТЗЫВОВ автора Свободин Александр ПетровичБолее сложный случай - фильм прикидывается хорошим Пример с «Великим побегом» не сложен. Такое элементарное отсутствие новизны (не места, но сущности происходящего) может быть замечено мало-мальски искушенным кинозрителем, но есть более тонко замаскированные случаи
Из книги Газета Завтра 17 (1066 2014) автора Завтра ГазетаСцены из жизни перед концом света? Екатерина Глушик 24 апреля 2014 0 Культура В театре «Содружество актёров Таганки» 20 апреля состоялась премьера спектакля «Концерт по случаю конца света» Как достичь полифонии, избежав какофонии? Как впрячь в одну упряжку коня и трепетную
Из книги Литературная Газета 6466 (№ 23 2014) автора Литературная ГазетаИстория со счастливым концом Лет десять назад я получила маленькую бандероль. В ней оказались книга с картинками и письмо от неизвестной мне Людмилы Фадеевой из Колпина, что близ Петербурга. Из него я узнала, что Людмила Леонидовна работает учителем рисования и при этом
Из книги Конец проекта «Украина» автора Коровин Валерий МихайловичЧасть 2. Перед концом (пока была надежда) В конце ноября 2013 года власти Украины внезапно отложили подписание соглашения об ассоциации с Европой, а Киев заявил о намерении воссоздать торгово-экономические отношения с Россией и другими странами - членами СНГ. Такой
Из книги Сигнал и шум. Почему одни прогнозы сбываются, а другие – нет автора Сильвер НейтЧто делает прогноз хорошим? «Разумеется, ученого-исследователя не казнят на месте за просмотр Weather Channel, однако многие из них делают это за закрытыми дверями», – рассказал мне доктор Брюс Роуз, приветливый научный руководитель и вице-президент Weather Channel (TWC).По словам
Из книги Практическая политология: пособие по контакту с реальностью автора Шульман ЕкатеринаКак стать хорошим депутатом Проект закона о праве фракций лишать депутатов мандата в текущую весеннюю сессию рассматриваться не будет: профильный комитет по конституционному законодательству отправил его в рассылку до 9 июля, а последнее заседание текущей сессии
Препарат Галоперидол помогает справиться с такими серьезными психическими заболеваниями, как шизофрения, паранойя, расстройства поведения, маниакальные состояния. Это средство эффективно и недорого, но вызывает немало осложнений, среди которых тремор, закатывание глаз, депрессия. По этой причине применять его можно только после назначения врача, в точности соблюдая инструкции.
Состав и форма выпуска
Галоперидол (Haloperidol) выпускают многие производители в разных лекарственных формах. Это могут быть таблетки, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, капли для приема внутрь. Активным веществом препарата является антипсихотическое вещество галоперидол, вспомогательные компоненты зависят от вида лекарственной формы.
Таблетки выпускает немецкая компания Gedeon Richter. Согласно инструкции, они содержат следующие компоненты:
Раствор выпускает фармацевтическая компания Элегант Индия. Активное вещество здесь присутствует в концентрации 5 мг. Дополнительными элементами являются пропилпарабен, метилпарабен, молочная кислота, стерильная вода.
Капли для приема внутрь производит немецкая кампания Ratiopharm. Упакованы они во флакон из темного стекла, рассчитанный на 30 мл. Один миллилитр лекарства содержит 2 мг галоперидола, а также метилпарагидроксибензоат, молочную кислоту, пропилпарагидроксибензоат, очищенную воду.
Действие Галоперидола
Активным веществом препарата является галоперидол, производное бутирофенона. Это нейролептик, который используют для лечения психических расстройств. Лекарство устраняет развитие стойкого изменения личности, галлюцинации, бред, мании, усиливает интерес к окружающей среде. Происходит это за счет блокады дофаминовых рецепторов в промежуточной коре (мезортексе) и лимбической системе головного мозга.
Дофамин – это нейромедиатор, который передает сигналы от головного мозга к клеткам. Он отвечает за чувство удовольствия, радости, вызывает эмоциональные всплески. Кроме того, дофамин способствует быстрому переключению внимания с одной когнитивной деятельности на другую (способность человека к вниманию, памяти, языку, визуально-пространственному восприятию, исполнительным функциям). По этой причине замедленная дофаминергическая передача приводит к инертности больного.
Инструкция указывает, что галоперидол обладает слабым антигистаминным, антихолинергическим эффектами. За счет блокады альфа-адренорецепторов характеризуется умеренным седативным действием (снижает раздражительность и волнение), при этом в незначительных дозах вызывает активизирующий эффект. В небольших количествах нейролептик угнетает дофаминовые D2-рецепторы рвотного центра, что позволяет его использовать при лечении сильной рвоты, которую простыми средствами не остановить (например, во время химиотерапии).
В крови 90% нейролептика связывается с белками. Лекарство без проблем проходит гематоэнцефалический барьер, который отделяет кровеносную систему от тканей головного мозга, не допуская проникновения крупных клеток крови, чужеродных частиц. Скорость действия препарата зависит от метода ввода. Максимальная концентрация нейролептика в крови наблюдается при инъекции через 10-20 мин., после принятия таблетки или капель – спустя три часа. Гелоперидол распадается в печени. Период полувыведения составляет 24 часа. Выходит в составе кала (60%) и мочи (40%).
Показания к применению Галоперидола
Галоперидол не является простым средством для успокоения нервов. Согласно инструкции, показаниями к применению препарата являются шизофрения, психозы, мания, в т.ч. слабовыраженная степень (гипомания). Кроме того, назначают лекарство в следующих ситуациях:
- психические заболевания и проблемы поведения, которые возникли при органическом повреждении головного мозга и у умственно отсталых пациентов (агрессия, повышенная активность, склонность наносить себе травмы);
- психотические проблемы, которые сопровождаются галлюцинациями, бредом, расстройством сознания и мышления;
- вспомогательная терапия при краткосрочном лечении психомоторного возбуждения разной тяжести, импульсивное опасное насильственное поведение;
- кататонические синдромы – психические расстройства, которые сопровождаются нарушениями в двигательной сфере (возбуждением или ступором);
- икота и рвота, не поддающиеся простым методам лечения;
- возбужденное состояние, беспокойство у пожилых людей;
- тяжелые тики.
Согласно инструкции, Галоперидол детям назначают от 3 лет. Его применение актуально при шизофрении, психозах, пареное, аутизме, проблемах поведения, сопровождающиеся агрессией и гиперактивностью. Назначают лекарство при синдроме Жиль де ла Туретта – наследственном заболевании, которое проявляется у детей, характеризуется множественными тиками.
Способ применения и дозировка
Препарат можно использовать только по указанию врача, полностью соблюдая его инструкции. Продолжительность лечение и дозировка зависит от заболевания и клинической картины. Для определения начальной дозы учитывается возраст пациента, реакция организма на нейролептики. Назначают препарат в минимально клинической эффективной дозе. Резко отменять лекарство нельзя, поскольку это может спровоцировать проблемы и не принесет ожидаемого эффекта.
Таблетки
В большинстве случаев начальная дозировка составляет половину стандартной дозы для взрослых, по ходу лечения корректируется: сначала увеличивается, затем снижается. Иногда препарат отменяют вообще, но может понадобиться постоянный прием с целью профилактики. Принимать таблетки следует, запивая стаканом воды, во время или после трапезы. При составлении схемы лечения инструкция рекомендует исходить из следующих данных:
| Суточная дозировка |
|||||
| Начальная доза при умеренной симптоматике, мг | Начальная дозировка при тяжелой симптоматике, устойчивости к лечению, мг | При острой фазе, мг | При острой хронической фазе, мг | Профилактика рецидивов |
|
| Психические расстройства | Взрослым: 1,5-3, разделить на 3 применения | 3-5, распределить на 3 приема | 2-20, можно за один раз или распределить на несколько приемов | 1-3, распределить на 3 приема, можно увеличить до 20-30 | Если в ходе лечения доза была увеличена до 30 мг, снижать постепенно до минимально эффективной дозы, которая составляет 5-10 мг/сутки |
| Волнение и беспокойство у пожилых | |||||
| 1,5-3, разделить на 3 применения. Тяжелая симптоматика: 3-5 2-3 в два-три приема, если это возможно. | 0,5-1 3 раза на протяжении дня, при необходимости увеличить до 2-3 три раза в день | При синдроме Жиль де ла Туретта – 5-10 мг (в т.ч. у детей), в несколько применений. Избегать резкого снижения дозы. |
||
| Детские расстройства поведения и шизофрения | Назначает врач | 0,025-0,05 мг/кг. Половину дозы принимать утром, половину – вечером. Максимально допустимая доза –10 мг. |
|||
Раствор
Внутримышечное или внутривенное введение раствора актуально при острых приступах. Дозировка следующая:
- Для устранения устойчивой рвоты или икоты назначается внутримышечное введение лекарства в дозировке 1-2 мг.
- При острых психозах, которые сопровождаются умеренными симптомами, взрослым назначают внутримышечное введение препарата в дозировке от 2 до 10 мг раствора. При необходимости каждую последующую дозу вводят через 4-8 часов, пока не будет получен желательный терапевтический эффект. На протяжении суток максимально можно ввести 18 мг средства.
- При сильном психозе может понадобиться введение начальной дозы в количестве 18 мг. В этом случае применяется капельница. Инструкция рекомендует вводить лекарство на скорости, не превышающей 10 мг/мин.
Капли
Двадцать капель лекарства (1 мл раствора) содержат 2 мг нейролептика. Суточная доза распределяется на один-три раза. Принимают капли во время еды, используя при дозировке чайную ложку. Лекарство можно добавлять в блюда, напитки, капнуть на кусочек сахара (при отсутствии сахарного диабета).
Начальная доза для взрослых колеблется от 0,5 до 1,5 мг на протяжении суток. При необходимости ее постепенно увеличивают до 2 мг (максимум 4 мг), пока не будет достигнут желательный эффект. Пожилым и физически ослабленным пациентам дозу можно увеличивать раз в три-пять дней. Для купирования острых симптомов в стационарных условиях врач может назначить дозировку до 15 мг, иногда – выше. На протяжении суток можно принять не более 100 мг.
Применение капель галоперидол при шизофрении требует более высоких доз. Инструкция указывает следующие данные:
- суточная терапевтическая дозировка: 10-15 мг;
- хроническая форма: 20-40 мг в день;
- резистентные случаи (заболевание носит постоянный хронический характер, с его симптомами плохо справляется медикаментозное лечение): до 50-60 мг в день;
- суточная поддерживающая терапия: 0,5-5 мг.
Доза для детей, которые старше трех лет, высчитывается с учетом веса. Суточная дозировка равна 0,025-0,05 мг на килограмм массы тела. Прием капель распределяют на несколько раз. В крайних случаях дозу можно повысить до 0,2 мг/кг веса. При этом дозу можно увеличивать не чаще, чем раз в три-пять дней. Поддерживающая доза может составлять от 0,5 до 5 мг на протяжении дня.
Особые указания
Препарат обладает седативным эффектом, поэтому влияет на скорость мышления и концентрацию внимания. По этой причине во время применения лекарства необходимо отказаться от вождения автомобиля и видов деятельности, требующих точности и внимания. Кроме того, при лечении галоперидолом надо учитывать следующие моменты:
- При продолжительном лечении шизофрении и других психических расстройств может возникнуть синдром отмены (рвота, тошнота, бессонница). Чтобы этого избежать, дозу надо снижать постепенно.
- Не рекомендуется принимать галоперидол в качестве монотерапии пациентам с депрессией. Инструкция рекомендует его комбинировать с антидепрессантами, которые одновременно с депрессией лечат психоз.
- При лечении мании существует риск развития депрессии, которая может перейти в суицидное состояние. Обнаружив у пациента подобную проблему, за больным необходимо тщательно наблюдать.
- Лекарство проникает в грудное молоко, из-за чего обнаруживается в крови грудничков. Информации относительно влияния препарата при грудном вскармливании недостаточно, чтобы сделать выводы о его влиянии на малыша.
- Галоперидол повышает синтез пролактина, что приводит к появлению молока у некормящих женщин и мужчин. Кроме того, могут наблюдаться проблемы в работе репродуктивных органов.
- В теплое время года необходимо защищать открытые участки кожи от ультрафиолетовых лучей из-за повышенного риска фотосенсибилизации.
- Снижает действие нейролептика одновременный прием чая или кофе.
- Сочетание с этанолом вызывает артериальную гипертензию, усиливает действие алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Из-за риска развития большого количества нежелательных эффектов Галоперидол необходимо осторожно сочетать с другими лекарственными препаратами. Даже при простуде, гриппе и других респираторно-вирусных заболеваниях нельзя принимать безрецептурные средства без согласования с врачом: существует риск развития теплового удара и других осложнений. Кроме того, при одновременном приеме Галоперидола с другими лекарственными средствами учитывают:
- повышается угнетающее влияние на центрально нервную систему этанола, опиумных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, снотворных препаратов, лекарств для общей анестезии;
- увеличивается действие гипотензивных препаратов, периферических м-холиноблокаторов;
- возрастает токсичность и седативный эффект ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов;
- увеличивается риск серьезных эпилептических припадков одновременно с применением Бупропиона;
- снижается эффект Бромокриптина, противосудорожных, сосудосуживающих лекарств (последнее может спровоцировать парадоксальное снижение артериального давления);
- уменьшается эффективность противопаркинсонических средств, которые используют при болезни Паркинсона;
- снижается или увеличивается эффект от применения антикоагулянтов;
- при одновременном приеме с Метилдопой (используют при гипертонии) возрастает риск психических нарушений: наблюдается замедление процессов мышления, дезориентация в пространстве;
- продолжительное использование барбитуратов, карбамазепина, других индукторов микросомального окисления уменьшает содержание нейролептика в плазме.
Одновременное применение галоперидола с лекарствами, вызывающими экстрапирамидные реакции (двигательные нарушения) усиливает проявления этих расстройств. Нельзя применять нейролетик с препаратами, которые вызывают удлинение QTc интервала. Нужна осторожность в применении со средствами, которые вызывают нарушение электролитного баланса. Амфетамины снижают действие нейролептика, а он уменьшает их психостимулирующий эффект. Уменьшают антипсихотическое действие галоперидола и усиливают его м-холиноблокирующие свойства следующие препараты:
- блокаторы Н1-рецепторов I поколения;
- антидискинетические средства;
- м-холиноблокирующие лекарства.
Побочные действия
Применение Галоперидола требует осторожности и строгого соблюдения инструкций врача, поскольку вызывает большое количество осложнений. Среди них – бессонница, сонливость, возбужденное состояние, психические расстройства, беспокойства, депрессия, спутанность сознания, акатизия (неусидчивость). Возможны судороги, закачивание глаз, тремор, непроизвольные сокращения мышц, дистония, нистагм, скованность опорно-двигательного аппарата. Кроме того, могут возникнуть такие осложнения:
- головная боль, повышение или понижение давления;
- потеря либидо, гинекомастия (увеличение грудной железы) и другие проблемы в половой сфере;
- аллергия, в т.ч. анафилактический шок;
- гиперплолактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона;
- гипогликемия, гипертермия (повышение температуры);
- алопеция (выпадение волос);
- затрудненное мочеиспускание;
- агранулоцитоз, лейкоцитоз, гипонатриемия, лейкопения;
- проблемы со зрением, в т.ч. катаракта;
- артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT;
- одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм;
- диарея, тошнота, запор, повышенное слюноотделение или сухость во рту;
- увеличение или уменьшение веса;
- летаргия, внезапная смерть.
Передозировка
Превышение дозы опасно: возможно усиление побочных эффектов. Часто встречаются понижение давления, седативный эффект, тяжелые проявления экстрапирамидных реакций в виде тремора, невозможности адаптироваться (ригидности). В тяжелых ситуациях возможны шоковое состояние, кома. При угнетении дыхания, артериальной гипертензии в вену вводят жидкость, плазму крови или раствор альбумина, вазопрессивные средства (дофамин или норэпинефрин).
Противопоказания
Недопустим прием Галоперидола при аллергии на действующее или вспомогательные вещества. По инструкции, абсолютные противопоказания к применению препарата:
- кома разной этиологии;
- угнетенное состояние нервной системы, вызванное лекарствами;
- алкоголизм;
- недавний инфаркт;
- беременность, период кормления грудью;
- возраст до 3 лет.
Среди относительных противопоказаний – болезнь Паркинсона, закрытогульная глаукома, вегетососудистая дистония, тиреотоксикоз, неконтролируемая гипокалиемия. Инструкция не рекомендует назначать при эпилепсии, проблемах с печенью, гиперплазии предстательной железы, когда наблюдается задержка мочи. С опаской надо применять при проблемах с сердечно-сосудистой системой (желудочковая аритмия, сердечная недостаточность), удлиненном интервале QT или применение препаратов, которые его увеличивают.
Условия продажи и хранения
Отпускают препарат по рецепту. Хранят при температуре, не превышающей 25°С. Срок годности таблеток и капель – 5 лет, раствора – 2 года. Капли после вскрытия использовать в течение полугода.
Аналоги Галоперидола
При необходимости Галоперидол можно заменить аналогами, которое содержит аналогичное действующее вещество в той же дозировке. Их тоже выпускают в виде таблеток или инъекций. Среди них можно выделить следующие средства:
- Галомонд. Раствор выпускает Индия, таблетки – Украина.
- Галоприл (Украина).
- Сенорм (Индия).
Цена Галоперидола
Препарат можно купить во многих аптеках Москвы и Московской области. Цены:
Видео
Галоперидол - лекарственное средство группы нейролептиков. Это одно из наиболее мощных антипсихотических средств, которое и по сей день не знает конкурентов в эффективности купирования психических расстройств, агрессии, галлюцинаторного бреда, маниакальных состояний. До изобретения этого препарата шизофрения навсегда вычеркивала человека из числа полноценных членов общества: красавка, опиаты, бромиды, соли лития, электрошок и лоботомия отнюдь не решали проблему. Галоперидол совершил в буквальном смысле слова переворот в психиатрии, став настоящим спасением для лиц, страдающих шизофренией и другими заболеваниями данного профиля. Препарат открыл дорогу новому поколению лекарственных средств с лучшей переносимостью, высокой безопасностью и меньшим количеством побочных эффектов. Действие Галоперидола можно описать таким красноречивым словосочетанием, как «химический шок». Инактивируя дофаминовые рецепторы в ЦНС и взаимодействуя с дофамином (с помощью этого нейфромедиатора осуществляется передача нервного возбуждения), препарат препятствует дофаминэргической передаче в нервных синапсах. Несмотря на свой отнюдь не юный возраст, Галоперидол и сегодня является одним из наиболее активных нейролептиков, эффективность которого позволяет ему оставаться эталоном лечения острых психических расстройств. С его помощью купируют белую горячку, паранойю, маниакальные проявления и другие шизофренические и алкогольные психозы.
Препарат наделен не только собственным седативным эффектом: он способен усиливать действие наркотических средств, транквилизаторов, анальгетиков, что дает возможность использовать его для премедикации при подготовке к хирургическому вмешательству. В России Галоперидол выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, раствор, капли) целым рядом фармацевтических компаний. Несмотря на тянущийся за ним шлейф потенциально опасных побочных эффектов (хотя на фоне использовавшихся ранее методов лечения психических расстройств они уже не кажутся такими серьезными) вроде паркинсонизма, тремора, спазматических сокращений мышц, акатизии, очевидно, что к помощи Галоперидола будут прибегать еще не один десяток лет.
У пациента, принимающего Галоперидол, должен производиться регулярный контроль за работой сердца, печеночными показателями, формулой крови. При возникновении первых признаков экстрапирамидных расстройств лечение дополняют антипаркинсоническими лекарственными средствами, а также препаратами, улучшающими мозговое кровообращение. Зачастую, экстрапирамидные расстройства купируются лишь уменьшением дозы Галоперидола без использования вспомогательной терапии. При продолжительном приеме Галоперидола отменять препарат следует постепенно во избежание неврологических расстройств. Прием препарата несовместим с занятиями видами деятельности, предполагающими повышенное внимание и концентрацию.
Фармакология
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Связывание с белками составляет 92%. V d при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
T 1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста - по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями - 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза - 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 мг/сут; в/м - 100 мг/сут, при применении депо-формы - 300 мг/мес.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом - имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом - имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином - возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином - повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом - удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, и в результате этого - развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.
Показания
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
Противопоказания
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.Применение у детей
Противопоказан днтям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Галоперидол — это препарат, который действует на ЦНС и применяется в
состояниях, связанных с психомоторным возбуждением.
Лекарственная форма
Таблетки Галоперидол – в каждой по 1,5 мг.
Капли Галоперидол для приема во внутрь 1мл-2мг в флаконе по 10 мл.
Таблетки Галоперидол форте — в каждой по 5 мг, уп. по 50 и 250 шт.
Раствор Галоперидола по 1мл-5мг в ампулах по 1мл в упаковке — 50 шт
Действующее вещество: Галоперидол
Фармокологическое действие
В инструкции к Галоперидолу препарат указан как нейролептик (действует как тормозящее средство на ЦНС и в средних дозах не оказывает снотворного эффекта).
Лекарственное средство имеет выраженный противорвотный и антипсихотический эффект.
Препарат является эффективным средством для устранения приступов психомоторного возбуждения разного происхождения (психопатии, шизофрения, олигофрения, деменции, мании), бреда и галлюцинациях, а также при хорее Хантингтона и синдроме Туретта.
Судя по отзывам галоперидол эффективен для пациентов, которые резистентны к другим нейролептикам. Препарат оказывает также антигистаминное, противосудорожное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Показания к применению Галоперидола
Галоперидол применяют для лечения психомоторного возбуждения в случаях психопатий, шизофрении, олигофрении, деменции, мании .
Препарат назначают у больных с галлюцинациями. А также при бредовых состояниях, острых и хронических психозах различного происхождения.
Существуют положительные отзывы о Галоперидоле при лечении тиков, хореи Геттингтона, синдрома Туретта.
Следуя строго инструкции к Галоперидолу, препарат можно назначать в комплексной терапии при стенокардии и острой недостаточности сердечных сосудов.
Галоперидол применяется в сочетании с анальгетиками и снотворным в премедикации перед операциями.
Инструкция по применению Галоперидола
Инструкция Галоперидол рекомендует начальную дозу от 1,5-5мг суточно, разделив ее на два три приема . Затем следует постепенно дозу увеличивать по 1,5-3,0 мг (до 5мг) для достижения лечебного эффекта. Максимальная доза в сутки составляет 100 мг.
Терапевтический курс Галоперидола длится до 3 мес. Снижение дозы к поддерживающей (0,5-0,75мг в сутки) производят постепенно.
Таблетки Галоперидола принимают внутрь за полчаса до еды.
Раствор для инъекций Галоперидол применяется в случае купирования приступов психомоторного возбуждения по 2,5-5мг в/м трижды в сутки, или внутривенно по 2,5-5мг в 10-15 мл физиологического раствора. При достижении стойкого эффекта больного переводят на прием препарата внутрь.
Для детей от 3 лет можно назначать капли Галоперидола по 0,025-0,05 мг в расчете на 1кг в сутки, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная доза капель Галоперидола составляет 0,15мг на 1кг.
Для остановки тошноты и рвоты в стенокардических состояниях назначают Галоперидол 1,5-2,5 мг.
Побочные действия
Препарат может вызвать следующие побочные эффекты: галакторея (выделение молока из грудных желез), пошатывание при ходьбе, дрожание конечностей, вплоть до паркинсонизма.
Возможны нарушения сна, гипертонус или атония мышц, нарушение сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотония. Изменение формулы крови, нарушение пищеварения, жёлтуху.
У женщин возможны нарушение менструального цикла и половой функции, у мужчин – импотенция.
По отзывам о Галоперидоле иногда может наблюдаться выпадение волос, задержка мочеиспускания, ухудшение зрения.
Передозировка
В случае передозировки Галоперидола возможно повышение температуры, судороги, кома.
Необходимо срочно прекратить применение препарата и вызвать скорую помощь. Врач введет диазепам, ноотропин, витамин В и витамин С, глюкозу, проведет другую симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Нельзя принимать Галоперидол вместе с опиоидными анальгетиками, снотворными, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, алкоголем, противопаркинсоническими средствами, адреналином, литием и рядом других препаратов.
Особые указания
При лечении препаратом необходимо регулярно проводить мониторинг ЭКГ, состояния крови и печеночных проб. Следует защищать кожу от солнечного излучения: может развиться фотосенсибилизация. Запрещается водить транспортные средства, обслуживать механизмы и проводить другие виды работ, требующих повышенного внимания.
Противопоказания к применению Галоперидола
Препарат противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью производных бутирофенона, детям до трех лет, беременным и кормящим грудью, больным с экстрапирамидальными и пирамидальными расстройствами (например, болезнь Паркинсона и т.п.), в состоянии угнетенной функции ЦНС при отравлении ксенобиотиками, при почечной недостаточности и нарушении сердечной проводимости.
Условия хранения
Галоперидол хранят в сухом месте при температуре воздуха не выше 25 градусов, до трех лет.
Отпускается по рецепту врача.
С уважением,
