Достинекс надо ли. Достинекс - официальная* инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Довольно часто женщины сталкиваются с различными заболеваниями и нарушениями работы репродуктивной системы, которые возникают на фоне гормональных сбоев. Кроме того, в некоторых случаях требуется прекратить процесс лактации. И в том и в другом случае эффективным будет препарат «Достинекс». Отзывы о нем, в основном, положительные. Поэтому врачи часто назначают их пациенткам с теми или иными нарушениями.

Препарат «Достинекс»: состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме белых продолговатых таблеток, которые содержатся во флаконах из темного стекла. В таком флаконе может быть как две, так и восемь таблеток. Крышка должна быть алюминиевой и иметь пластиковую вставку с пористой бумагой и подсушивающим веществом. Каждая таблетка содержит 0,5 мг основного активного вещества каберголина. Это производное эрголина действует как агонист допаминовых рецепторов. В качестве вспомогательных компонентов в производстве используется безводная лактоза и лейцин.

Основные фармакологические свойства препарата

Довольно многим пациенткам сегодня назначают «Достинекс». Отзывы врачей о данном препарате исключительно положительные. Но как он работает? Стоит отметить, что активное вещество лекарства быстро всасывается стенкой желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Примерно 41-42% каберголина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация его наблюдается спустя 1-4 часа после приема. Каберголин напрямую стимулирует Д2-рецепторы лактотропных клеток в гипофизе, при этом не влияя на базальную секрецию других гормонов в гипоталамо-гипофизарной системе. Следует отметить, что эффект от препарата сохраняется в течение 1-3 недель после приема у пациенток с гиперпролактинемией, а также у здоровых добровольцев, которые участвовали в исследовании. У женщин в послеродовой период терапевтический эффект сохраняется на 2-3 недели, чего вполне хватает для того, чтобы полностью прервать лактацию.

Кстати, эффект и его длительность напрямую зависят от дозы препарата, равно как и интенсивность побочных реакций. У большинства женщин лечение было сопряжено со снижением артериального давления, но этот эффект проходил спустя 5-6 часов после приема таблетки. Организм полностью очищается от препарата примерно спустя четыре недели после начала приема. Выводится лекарство и его метаболиты вместе с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Чаще всего данное лекарство используют для того, чтобы подавить или предотвратить физиологическую лактацию, которая неизбежно возникает после родов. На самом деле, существует множество состояний, при которых мать попросту не может кормить ребенка грудным молоком. В таких случаях «Достинекс» попросту незаменим. Кроме того, показанием к приему лекарства является гиперпролактинемия. Ведь подобное расстройство сопряжено с возникновением таких проблем, как галакторея, аменорея, олигоменорея и ановуляция. Препарат также используют для лечения аденомы гипофиза, которая сопровождается стимуляцией синтеза пролактина. Показанием к применению является и так называемый синдром пустого турецкого седла.

Инструкция по использованию

Ни в коем случае нельзя использовать препарат самостоятельно. Для начала обязательно нужно проконсультироваться с врачом — только специалист может назначить таблетки от лактации «Достинекс», а также правильно определить суточную дозу и режим приема препарата. Количество лекарства напрямую зависит от того, какую проблему необходимо устранить. Если нужно предотвратить появление лактации, то достаточно будет одноразового приема лекарства сразу же после родов — доза в таком случае составляет 1 мг. В том случае, если лактация уже началась, то пациенткам рекомендуется принимать по 0,25 мг каждые двенадцать часов в течение двух дней. Совсем иначе выглядит схема лечения при гиперпролактинемии. Женщинам с подобным заболеванием рекомендуется принимать лекарство 1-2 раза в неделю. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг за один прием. При положительной реакции количество лекарства можно увеличить до 4,5 мг в неделю, хотя это зависит от переносимости средства и наличия побочных эффектов. При постоянном лечении гормональными препаратами рекомендуется каждые две недели делать анализы на определение уровня пролактина. Как правило, после отмены терапии гиперпролактинемия возвращается, но у некоторых женщин терапевтический эффект может держаться до шести месяцев.

Принимать таблетки лучше всего во время еды, так как это снижает интенсивность проявления побочных эффектов. Хотя лекарство можно использовать в любое время суток.

Противопоказания к проведению терапии

Безусловно, данный препарат имеет ряд противопоказаний. Сразу же стоит отметить, что его ни в коем случае не используют для лечения пациенток с повышенной чувствительность к любым алкалоидам спорыньи. Кроме того, его не рекомендуют девушкам младше 16 лет, а также женщинам во время беременности (только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск). К противопоказаниям можно отнести и некоторые заболевания, включая пептическую язву, тяжелую форму печеночной недостаточности, желудочно-кишечные кровотечения, синдром Рейно, некоторые болезни сердечно-сосудистой системы. Препарат не назначают пациентам с артериальной гипертензией, фиброзными изменениями в тканях сердца и дыхательных органов. Не рекомендуется принимать «Достинекс» вместе с лекарствами гипотензивного действия.

Возможны ли побочные эффекты?

Как и любое другое гормональное лекарство, данный препарат может вызвать ряд побочных эффектов. Например, многие пациентки жалуются на снижение артериального давления. К последствиям лечения можно также отнести усиленное сердцебиение, сонливость, головокружения, головные боли, повышенную утомляемость, астению, депрессивные состояния, обмороки. Многие пациентки интересуются еще одним важным пунктом - «Достинекс» и вес. Ведь ни для кого не секрет, что прием гормонов нередко сопряжен с быстрым набором лишних килограммов. Однако клинические исследования не обнаружили подобной связи. Но препарат иногда все-таки влияет на работу пищеварительного тракта, вызывая тошноту, рвоту, запоры, гастриты, боли в животе, диспепсии. К возможным побочным эффектам также можно отнести судороги мышц, спазмы сосудов пальцев, носовые кровотечения, резкие приливы крови к коже лица, отеки, облысение, снижение уровня гемоглобина в крови, а также появление сыпи и респираторных заболеваний. В случае появления сильных побочных реакций стоит обратиться к врачу. В некоторых случаях целесообразно отменить прием препарат, но иногда будет достаточно лишь уменьшить разовую дозу.

Основные симптомы передозировки

Передозировка данного лекарства может быть опасной для здоровья и жизни пациентов. Употребление слишком большой дозы лекарства, как правило, сопровождается головокружениями, спутанностью сознания, а иногда и галлюцинациями. Кроме того, могут возникать различные расстройства пищеварения, включая тошноту и рвоту. В некоторых случаях наблюдается ортостатическая гипотензия. В любом случае пациента в таком состоянии лучше всего срочно доставить в больницу. Как правило, для начала проводят мероприятия для того, чтобы избавить организм от препарата, который еще не успел впитаться — чаще всего промывают желудок. Кроме того, пациентам назначают лекарства, поддерживающие артериальное давление, а также антагонисты допамина.

Препарат «Достинекс»: отзывы пациентов

На самом деле, очень многие врачи назначают именно этот препарат. Ведь если необходимо подкорректировать уровень гормонов или прекратить лактацию, то иногда единственным выходом является именно «Достинекс». Отзывы о нем в большинстве своем носят положительный характер. Действительно, эффект от него появляется быстро, особенно если речь идет о прекращении грудного вскармливания. За несколько дней можно полностью прекратить лактацию — это отмечают практически все пациенты. Тем не менее, высока вероятность развития побочных эффектов. Многие женщины жалуются на то, что несколько часов после приема препарата чувствуют слабость, тошноту, головокружения. С другой стороны, все побочные реакции со временем проходят. К достоинствам препарата можно отнести и то, что его не нужно принимать часто. Что же касается недостатков, то к ним можно отнести не только большое количество противопоказаний и побочных эффектов, но и сравнительно высокую стоимость лекарства.

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Показания

  • предотвращение физиологической послеродовой лактации;
  • подавление установившейся послеродовой лактации;
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Инструкция по применению Достинекс (Dostinex)

Торговое название: Достинекс

Действующее вещество: КАБЕРГОЛИН

Английское название: Dostinex

Украинское название: Достинекс

ATC классификация: G02CB03

Фармакологические свойства

допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21-го дня - при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Показания

Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.

Лечение гиперпролактинемии

Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом пустого турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Применение

для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации - 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.

Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз - 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.

Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз - рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.

Побочные эффекты

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в животе, диспептические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Особые указания

Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг, наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.

Постуральна гипотензияВ период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.

Фиброзы/вальвулопатииБыли зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза на фоне повышения СОЭ. При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня креатинина в сыворотке крови также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.

Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального выпота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.

К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ-сканирование).

Нарушение сна/внезапное засыпаниеПрименение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.

Предупреждение/угнетение физиологической лактации

По аналогии с другими препаратами спорыньи, Достинекс могут применять больные гипертензией, преэклампсией или послеродовой гипертензией, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.

Лечение гиперпролактинемии

Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза.

Психические растройстваУ пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Взаимодействия

не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может снизить клиническую эффективность Достинекса.

При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

Передозировка

при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспептические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Достинекс (каберголин): лечение гиперпролактинемии, подавление лактации

Достинекс - препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.

1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс - дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня - при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками - 40–42%.

Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.

Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение

T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.

Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.

Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);

лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин - аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин - импотенция, снижение либидо);

лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);

идиопатическая гиперпролактинемия;

синдром «пустого» турецкого седла;

акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.

Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.

Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.

С осторожностью - сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.

Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.

Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс:

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.

При длительном применении - гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности . Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.

С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.

Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.

Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 2 года.

Отпуск препарата из аптеки - отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Повышенный пролактин у женщин. Отзывы о достинексе

Прочитано 35 227 раз(а)

Пролактин – гормон, выработка которого происходит в гипофизе – эндокринной железе, которая расположена в головном мозге. Для женщин уровень пролактина крайне важен: данный гормон подготавливает грудь к грудному вскармливанию, способствует росту и развитию молочных желез, на последних сроках беременности и в течение грудного вскармливания стимулирует выработку молока, регулирует менструальный цикл и овуляцию.

Что такое мономерный пролактин

Мономерным пролактином называется биологически активная форма данного гормона. Доля мономерного пролактина в крови – 80%. Две другие формы пролактина в организме отличаются незначительным количеством (димерный пролактин составляет 5-20% от всего количества, а тетрамерный – до 5%).

Норма пролактина

Для любой женщины, особенно во время планирования и в течение всей беременности, во время грудного вскармливания, важно, чтобы уровень пролактина был в пределах нормы, которая составляет:

У женщин небеременных – от 4 до 49 нг/мл (значения колеблются в зависимости от фазы менструального цикла);

У беременных – от 34 до 386 нгмл (значения колеблются в зависимости от срока беременности).

Как правильно сдать анализ на пролактин

Собираясь сдавать анализ, нужно знать, что повышенный пролактин необязательно свидетельствует о наличии какого-либо заболевания. Подобный результат может стать следствием неправильной подготовки (или её отсутствием) к сдаче анализа.

Кровь на пролактин обычно сдаётся с 3 по 8 день менструального цикла (отсчёт идёт от первого дня месячных). Накануне сдачи анализа необходимо исключить физическую нагрузку, волнения, воздержаться от секса, не есть сладкого. С момента пробуждения до момента сдачи анализа должно пройти не более 2-3 часов. Кровь на пролактин сдаётся натощак.

Симптомы повышенного пролактина

В женском организме высокий пролактин может давать знать о себе в виде следующих симптомов:

Нарушения менструального цикла;

Бесплодие по причине отсутствия овуляции либо ненормально короткой лютеиновой фазы;

Чрезмерный рост волос на лице, вокруг сосков, на других несвойственных женщинам местах;

Выделение молока из молочных желез;

Повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессивное состояние;

Угревая сыпь;

Увеличение массы тела.

Причины повышенного пролактина

Повышение пролактина происходит в организме по причине следующих заболеваний:

Пролактинома – опухоль гипофиза, которая вырабатывает чрезмерное количество пролактина.

Синдром поликистозных яичников.

Гипотиреоз – недостататочная выработка гормонов щитовидки.

Анорексия и некоторые другие заболевания внутренних органов.

Пролактин во время беременности

Во время беременности гормон пролактин способствует внутренним изменениям молочных желез, подготавливает их к лактации. Нужно знать, что пролактин при беременности повышается постепенно, начиная примерно с 8-ой недели, и достигая своего пика к 20-25 неделе. Пролактин сильно влияет на формирование лёгочной ткани плода.

Повышенный пролактин и достинекс

До начала лечения повышенного пролактина выявляется его причина путём проведения ряда исследований: томограммы головного мозга, рентген, исследование глазного дна и другие. В зависимости от результатов исследования врач подбирает и назначает лечение: медикаментозное, облучение либо оперативное вмешательство.

Один из самых популярных и современных медикаментозных средств, используемых для лечения повышенного пролактина – это достинекс . Данный препарат высокоэффективен, легко переносится и редко сопровождается побочными эффектами. Дозировка и схема лечения определяется врачом.

Достинекс и беременность

При наступлении беременности приём препарата обычно отменяется.

Достинекс и алкоголь

Планирование беременности — не повод не отмечать праздники. Конечно, количество спиртного не должно превышать норму (бокал пива или бокал вина). При лечении достинекса можно выпивать алкоголь в небольшом количестве, главное, чтобы прошло не менее 6 часов после приема таблетки. Достинекс — это не гормональное средство, это фермент.

Достинекс для уменьшения лактации. Отзывы

Пила достинекс для подавления лактации, когда закончила ГВ (упаковка 2 табл. по 0,5 мг, приём — по 0,25 мг каждые 12 часов два дня). Побочных эффектов не заметила никаких. Грудь размягчилась прям на глазах. А Бромокриптин (парлодел), чтоб вы знали, в Америке, Канаде и даже в Китае исключён из списка препаратов, подавляющих выработку пролактина, им болезнь Паркинсона лечат.

Принимала Достинекс для прекращения лактации 2 дня, молоко ушло, правда осталось немножко молозива. Пока пила достинекс, сцеживалась, потому что грудь была каменная, поднималась температура, до приема достинекса были застои. И грудь я не перевязывала, лишние застои и уплотнения мне не нужны.

Не могла забеременеть почти год. Сдала кровь на гормоны, оказалось, что высокий уровень пролактина, это как следствие при микроаденоме гипофиза. Врач назначил достинекс два раза в неделю. Принимаю около двух недель, чувствую себя хорошо. Надеюсь, что это мне поможет забеременить!!

Светлана

Я кормила свою малышку до полутора лет. Молока было хоть залейся. Ребёнок другую пищу ел в мизерных количествах. «Умным» путём отучить никак не получалось. Поэтому, пришлось силой.

Соски намазала горчицей. И сразу же этим же вечером начала принимать Достинекс №2. Сцеживать нельзя, но пришлось. Сцеживала молокоотсосом не более 5 секунд, когда совсем грудь была как камень. На грудь прикладывала медовые лепёшки (муку обжарить на сковороде с мёдом до густой массы). К концу первых суток «каменность» груди прошла. К концу вторых — облегчение. Полностью лактация прекратилась где-то дней через 10. Результатом довольна — никаких маститов, температуры под 40 и т.д. А молозиво и до сих пор выделяется иногда, хотя ребёнку уже 3 года.

Валентина

Я пила достинекс! 2 таблетки по половинке, строго через 12 часов. помогло. было прерывание по мед.показаниям, пока лежала в больнице давали таблетки, а когда выписали, ни чего не прописали. после выходных пошла к врачу, прописала таблетки. грудь уже вся окаменела, сцедилась кое-как. и 2 вечера подряд еще сцеживалась! и все прошло!!

Супермама

Я тоже принимала.Никаких неприятных ощущений не испытала. Наоборот облегчение. Отучала дочку почти в год и восемь. Вышла на работу.Уставала от ночных кормлений.Вот и решилась.Сначала отвезла к бабушке,сама перетянулась и потихоньку сцеживалась.Молока было очень много, да и болезненные ощущения к вечеру. Через двое суток затосковала по дочери, хоть волком вой,а молока все также, поняла что процесс может затянуться.Решилась на таблетки.И не жалею.Вот и «дела женские» пришли через недельку.А так не было весь период кормления.

Я стала принимать Достинекс, потому что надо было завершить лактацию в короткие сроки. Уже сегодня 10 день, как сыну грудь не даю, но на таблетки решилась не сразу. Все болело и распирало, как шарик. Немного сцеживала для облегчения, а вчера и сегодня самотеком льется: грудь тяжелая, вот и давит все. Но уже камни пропали и только внутри небольшие уплотнения. Никаких неприятных ощущений при приеме таблеток у меня не было. ттт, осталось дождаться, когда молоко само перестанет литься. Зато сынка ест все и по-моему за 10 дней набрал полкило, чего с 5 месяцев не было, все по сто грам прибавлял в весе, а счас ему почти полтора года и стало напрягно не спать по ночам.

Пропила курс таблеток для подавления установившейся лактации, могу сказать, что здорово, что есть такие препараты. Старших сыновей отнимала по-старинке, ужасные мучения, температура, боли, а главное очень страшно, что будет мастит. А здесь все терпимо, за исключением головной боли и тошноты.

Я пила Достинекс 2 таблетки, для прекращения лактации, молока было очень много каждые 2 часа сцеживала по 150 мл, дочь все не съдала и оно было жидкое как вода, вот и решила не кормить. Я выпила пол таблетки и как в анатации написано (когда действие наступает)сцедила все, вечером выпила еше пол таблетки, молоко поступало но очень мало. Через неделю молоко исчезло совсем. Через месяц пришли месячные. Не кормлю уже 1,3 года но из сосков выделяются капельки, была на узи врач сказала все в норме и это не страшно, но если меня это беспокоит то могу выпить еще раз Достинекс. Побочных эффектов никаких не было.

Беременность после достинекса

Я не могла забеременнеть целый год, у меня был высокий пролактин 1500 вместо 600-700, прописали 0,5 таблетки достинекс в неделю продолжительностью месяц, после второй таблетки наступила беременность, вот теперь пью его для прекращения лактации,сегодня последняя четвертинка.

Кареглазая

Я наблюдалась по поводу гиперпролактина у гинеколога-эндокринолога. Нашли в голове пролактиному и назначили достинекс. Я его пила все меньше и меньше (бросать резко вроде тоже нельзя), в начале беременности – по 1/4 раз в 2 недели. Когда врачи услышали, что пью его – напугали. Но при такой дозе не страшно. Сдерживает пролактин и вот мы уже на 31 недельке, сказали с достинексом закончить до родов. А уже после будем выяснять, излечилась ли моя пролактинома.

А вот при такой дозе – лучше с кем-то проконсультироваться, особенно если беременность наступит или уже наступила.

привет! Достинекс назначили при гиперпролактинемии по 1 табл. 2 раза в неделю. Через 1,5 месяца наступила беременность. Сразу пошла к эндокриннологу – та сказала, что резко отменять Д. нельзя, надо принимать до 8 недели вкл. дозу уменьшила вдвое. Сама начиталась, что при Б. его принимать нельзя, вот думаю бросить раньше. Хотя врач говорит, что отменяют Д. чтобы пролактин повышался и формировалось молоко, но ранних сроках это не требуется и потому якобы Д. пока безопасен. Еще назначили йодомарин и Л-тироксин – говорит, важно для сохранения. Хочеться верить, что дальше все будет ОК, чего и всем желаю))

Девочки, привет! У меня была замершая беременность год назад, это была первая и долгожданная беременность, старались около года. Начали с мужем обследоваться, все анализы хорошие. Единственное, пролактин около 1200, пила Бромкриптин, не помог. Врач назначила Достинекс по 1/2 таблетки 2 раза в неделю. Пропила, снизился до 47. Но Г сказала, что резко его бросать нельзя, иначе опять сильно повысится. Теперь пью по 1/4 таблетки 1 раз в неделю. А планировать Г очень даже разрешила. Врач говорит, что повышенный пролактин мешает развиваться нормально фоликулу, может, поэтому и Б не получалось. Вот теперь жду чуда, может быть, с Достинексом получиться.)))

Привет! Мне Достинекс назначили при гиперпролактинемии по 1/2 табл. 2 раза в неделю. Через 6 месяцев наступила беременность, не запланированная. Сразу же обратилась к лечащему врачу – та сказала, нужно отменять, т.к. срок был 8-9недель. Сейчас моей малышке, 1,9, все замечательно, планируем второго!

Я принимала ОК очень-очень много лет, практически без перерыва. Регулярно наблюдалась у гинеколога и никаких проблем никогда не было. Регулярно сдавала все нужные анализы, кроме гормонов (ну кому придет в голову сдавать гормоны, если цикл отрегулирован как часы, благодаря ОК?). Когда осенью прошлого года решилась-таки прекратить предохраняться и попробовать забеременеть снова сделала все полагающиеся исследования + гормоны. Вот тут и выяснилось, что пролактин оказывается повышен с какой-то стати (анализы сдавала в Инвитро, уровень превышал макс. значение нормы ровно в 2 раза). Через 2 мес. после отмены ОК оч. хороший эндокринолог посоветовала мне принимать достинекс, после того как МРТ показала отсутствие проблем с гипофизом. Моя схема была такой: 2 недели я принимала по две целых таблетки в неделю, а потом по полтаблетки 2 раза в неделю. Достинекс врач сказала отменить немедленно как только узнаю, что беременна. Мы с ней обсуждали вопрос, о том, что вроде как есть т. зр. что на фоне этого препарата беременеть не рекомендуется (не проводилось нужного кол-ва исследований), но она убедила меня, что в моем случае это надежнее и в случае отмены не понятно сколько будет держаться эфект. Беременность наступила месяца через 2-3 примерно (уже не помню точно).

У меня была гиперпролактинемия, назначили Достинекс. В первый же месяц приема Достинекса наконец забеременела, но Б сорвалась. Оказалось, так случилось, потому что уровень пролактина резко упал в 30 раз (стало намного ниже нормы). Так что с Достинексом надо быть поосторожнее.

Контроль уровня пролактина в организме врачи считают необходимой мерой заботы о здоровье в любом возрасте.

Статья подготовлена специально для сайта http://artemushka.ru/

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Достинекс – препарат, угнетающий секрецию пролактина.

Состав и форма выпуска

Достинекс выпускается в форме плоских продолговатых таблеток белого цвета, в одной таблетке содержится – 0,5 мг каберголина. Вспомогательные ингредиенты представлены лактозой безводной и лейцином. Таблетки находятся во флаконах по 2 или 8 штук, каждый флакон – в картонной пачке.

Фармакологическое действие Достинекса

Активным веществом, входящим в состав Достинекса является каберголин, производное эрголина. Данное вещество отличается длительным ингибирующим воздействием на секрецию пролактина, производимым за счет стимулирования допаминовых D2-рецепторов клеток гипофиза.

Показания к применению

По инструкции, показано применение Достинекса для прекращения лактации или ее предотвращения в послеродовой период – при противопоказаниях к вскармливанию грудью либо при невозможности или нежелании этого. Также препарат используют при:

  • Лечении гиперпролактинемии у женщин, проявляющейся бесплодием, аменореей, олигоменореей, ановуляцией, галактореей;
  • Гиперпролактинемии у мужчин, сопровождающейся импотенцией, снижением либидо;
  • Синдроме пустого турецкого седла;
  • Идиопатической гиперпролактинемии.

А также при лечении пролактинсекретирующей аденомы гипофиза.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Достинексу, препарат следует принимать внутрь во время еды, для предотвращения лактации – по 2 таблетки (1 мг) однократно в течение первых суток после родов, для подавления лактации – по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, через 12 часов. Суточная доза составляет не более 1 мг, прием Достинекса длится 2 суток. При лечении гиперпролактинемии лекарство назначается в разовой дозировке по 0,5 мг (1 таблетка) однократно в неделю, или по 0,25 мг (1/2 таблетки) в 2 приема (с интервалом между приемами в 2-3 дня). При необходимости возможно постепенное увеличение режима недельной дозировки – на 1 таблетку (0,5 мг) каждого месяца терапии. Средняя доза при проведении курса приема Достинекса может варьировать от 0,25 мг (1/2 таблетки) до 2 мг (2 таблеток) в неделю, максимальная – составлять не выше 4,5 мг в течение недели, разделенной на два или более приема. При проведении лечения необходим контроль (не менее 1 раза в месяц) уровня содержания пролактина в крови. По отзывам о Достинексе, обычно нормализация концентрации медикамента наблюдается через 15-30 дней терапии.

Противопоказания

Как отмечается в инструкции к Достинексу, медикамент противопоказан при:

  • Детском возрасте до 16 лет (из-за отсутствия данных о безопасности применения);
  • Печеночной недостаточности;
  • Гиперчувствительности к составляющим препарата;
  • Позднем гестозе;
  • Послеродовом психозе (в т.ч. при анамнестических указаниях).

С крайней осторожностью применяют препарат при:

  • Тяжелых недугах сердечно-сосудистой системы;
  • Легочных, перикардиальных фиброзных заболеваниях;
  • Желудочно-кишечных патологиях, синдроме Рейно.

Также с большой осторожностью назначают медикамент пациентам, страдающим артериальной гипертензией.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется прием Достинекса при беременности, перед применением препарата требуется исключить ее наличие, а после окончания терапии необходимо использовать методы контрацепции в течение одного месяца. Если беременность наступает в период приема медикамента – терапию следует прекратить. При использовании Достинекса для прекращения лактации, кормящим матерям рекомендуется отказаться от грудного вскармливания, так как нет достаточных доказательств безопасности его приема в этот период.

Побочные действия

Многочисленные отзывы о Достинексе, свидетельствуют о большом количестве случаев появления побочных эффектов. Это подтверждают и клинические исследования – при применении Достинекса для предотвращения и подавления лактации частота побочных явлений составляла почти 15%. При лечении гиперпролактинемии в течение шести месяцев, побочные действия наблюдались у более 60% пациентов, наиболее часто их появление констатировалось в первые недели приема Достинекса. В большинстве случаев при дальнейшем использовании медикамента либо его отмене негативные реакции исчезали. В некоторых случаях для ликвидации побочных эффектов было необходимо снижение дозирования препарата.

К наиболее частым негативным действиям использования Достинекса, по отзывам, при подавлении и предотвращении лактации относят: тошноту, нарушение сна, головокружение, боль в области живота, гипотензию, головную боль. Большей частью эти явления имеют слабую выраженность и быстро проходят. При терапии гиперпролактинемии Достинекс, по отзывам, может спровоцировать развитие: депрессии, общей слабости, судорог мышц нижних конечностей, запора, болезненности молочных желез, гипотензии, парестезии, приливов жара к лицу, гастритов, тошноты, вертиго, обмороков, астении, носового кровотечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует применять Достинекс одновременно с бутирофенонами, метоклопрамидом, фенотиазинами, тиоксантенами, так как они, являясь антагонистами допамина, ослабляют действие медикамента. Противопоказан комбинированный прием Достинекса с амисульпридом, в связи с тем, что усиливается симптоматика последнего. Не рекомендуется сочетанное использование медикамента с препаратами, оказывающими гипотензивное действие, а также антибиотиками, относящимися к группе макролидов, увеличивающих биодоступность каберголина.



Рассказать друзьям