Сульбактам инструкция по применению таблетки. Инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

(Ampicillin+Sulbactam)

Торговые названия

Сулациллин, Сультасин, Сульбацин, Уназин.
Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Описание действующего вещества (МНН)

Ампициллин+Сульбактам
Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приго
Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, относящийся к препаратам из группы пенициллинов. Активен в отношении широкого спектра бактерий. Применяется для лечения ряда инфекционных заболеваний бактериальной природы.

Действующим компонентом препарата является ампициллин, который находится в составе лекарства в виде соли натрия. Таблетки Ампициллина белого цвета, имеют дискообразную форму. На одну из сторон нанесена разделительная линия. Одна таблетка содержит 250 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов в их состав включены:

  • стеарат кальция;
  • крахмал, полученный из клубней картофеля;
  • тальк;
  • кроскармеллоза натрия.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Порошок для приготовления инъекций имеет белый цвет, он очень чувствителен к изменению влажности. Один флакон порошка содержит 1 (объемом 10 мл) или 2 г (объемом 20 мл) ампициллина. Возможное количество флаконов в упаковке: 1, 10 или 50.

Ампициллин+сульбактам - выпускаемая в виде порошка для инъекций разновидность антибиотика, в состав которой включено дополнительное действующее вещество - сульбактам (соль натрия).

Внешне и по своим физическим свойствам он похож на порошок Ампициллина.

Иногда этот порошок может приобретать легкий желтоватый оттенок.

Каждый его флакон содержит 1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама. В упаковке может находиться 1, 10 или 50 флаконов с порошком.

Ампициллин тригидрат, в отличие от просто ампициллина, имеет иную молекулярную структуру: в состав входит 3 молекулы кристаллизационной воды. По фармакологическим свойствам существенных различий между этими двумя разновидностями одного препарата нет, показания к применению у них общие. Ампициллин тригидрат может быть по-другому упакован.

Ампициллин также встречается в форме гранул, предназначенных для приготовления суспензии для употребления внутрь, а также капсул (принимаются аналогично таблеткам).

Для чего применяется

Ампициллин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:

  • бронхиты;
  • пневмония;
  • абсцесс легкого;
  • тонзиллит;
  • инфекции пищеварительного тракта;
  • сальмонеллез;
  • холецистит;
  • холангит;
  • цистит;
  • пиелит;
  • пиелонефрит;
  • скарлатина;
  • менингит;
  • рожистое воспаление;
  • ревматизм;
  • сепсис, в том числе септический эндокардит;
  • инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
  • гинекологические инфекционные заболевания;
  • гонорея;
  • перитонит.

Препарат эффективен в отношении всех бактериальных инфекций, чувствительных к воздействию ампициллина.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата соединяется с транспептидазами бактериальных клеток, участвующих в формировании пептидогликанов (они входят в состав бактериальной оболочки). Клеточные стенки бактерий теряют свою устойчивость. На этом эффекте и основано действие данного антибиотика. Но не все бактерии восприимчивы к препарату.

Некоторые микроорганизмы синтезирует пенициллиназу, которая разрушает активный компонент. Против подобных бактерий Ампициллин неэффективен.

При приеме внутрь лекарство хорошо абсорбируется и с потоком крови распределяется по различным средам организма. Через плацентарный барьер ампициллин проникает практически беспрепятственно, а через гематоэнцефалический почти не проходит (его проницаемость значительно увеличивается при наличии воспалительных заболеваний оболочек головного мозга).

Наибольшее содержание препарата в кровяной плазме отмечается спустя 1,5-2 часа после его употребления. Период полувыведения для большинства пациентов составляет 1-2 часов. Примерно треть принятой дозы в печени подвергается метаболизму. Препарат (как в изначальном состоянии, так и в форме метаболитов) выводится в основном почками, а небольшое его количество покидает организм вместе с желчью.

Сульбактам способствует увеличению спектра активности ампициллина, благодаря чему он начинает действовать на штаммы бактерий, устойчивые к обычной форме антибиотика. В организме этот компонент метаболизируется не более чем на 25%. Выводится он преимущественно почками.

Инструкция по применению

Таблетки

Таблетки следует употреблять за полчаса до приема пищи или по истечении 2 часов после еды. Для пациентов старше 14 лет однократная доза может варьироваться от 250 мг до 2 г. Всего за сутки следует принимать от 2 до 3 г лекарства, а в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Дозировка зависит от характера инфекционного заболевания и степени его тяжести.

Продолжительность лечения может составлять от 1 недели до 1 месяца, а при необходимости терапия может быть продлена врачом и на более длительное время.

Уколы

Уколы могут ставиться внутримышечно или внутривенно. Чтобы приготовить раствор для внутримышечной инъекции, к находящемуся во флаконе порошку необходимо добавить 2 мл Новокаина, специальной воды для инъекций или Лидокаина. Для внутривенного введения дозу лекарства следует развести в 10 мл раствора глюкозы либо изотонического раствора.

Если за 1 раз требуется ввести 2 г антибиотика или более, его надо вводить с помощью капельницы, для этого к полученному составу следует долить 250 мл изотонического раствора. Скорость введения лекарства капельным методом - 60 капель в минуту.

При инфекциях средней тяжести взрослым пациентам и детям, вес которых составляет не менее 20 кг, препарат вводится внутримышечно в количестве 250-500 мг за раз. При тяжелом течении болезни однократную дозу можно увеличить до 2 г. Инъекции делаются 4 раза за день.

При менингите суточная доза назначается в количестве 14 г. Она делится на 6-8 введений в сутки. Длительность лечения - до нескольких недель.

Ампициллин тригидрат

Эта разновидность антибиотика обладает практически такими же терапевтическими свойствами, как и Ампициллин. Применяется аналогично.

Ампициллин+сульбактам

Данная форма препарата отличается от Ампициллина наличием в составе сульбактама, расширяющего спектр действия лекарства. Применяется в случаях, когда назначать Ампициллин нецелесообразно из-за его неэффективности против определенной разновидности бактериальной инфекции. Употреблять его следует, как и обычную форму лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик противопоказан при:

  • тяжелых нарушениях функционирования печени;
  • гиперчувствительности к веществам в составе лекарственного средства.

Во время его приема могут отмечаться следующие явления побочного характера:

  • нарушения работы пищеварительной системы (тошнота, рвота, дисбактериоз, понос);
  • псевдомембранозный колит;
  • воспаление языка;
  • стоматит;
  • усиление активности печеночных трансаминаз;
  • отрицательные изменения в составе крови;
  • кандидоз;
  • аллергия (зудящие высыпания на коже, дерматиты, эритема, анафилактический шок).

Обо всех побочных явлениях следует немедленно сообщать лечащему врачу.

Применение для детей

Таблетки детям от 6 до 14 лет назначают с учетом массы тела ребенка: 50-100 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Дневную дозу необходимо разделить на 4-6 частей. Для детей до 6 лет предпочтительнее использовать суспензию, чем таблетки. Ее при необходимости допускается назначать даже новорожденным младенцам.

Суточная доза Ампициллина, вводимого с помощью инъекций, для детей весом меньше 20 кг составляет 12,5-25 мг/кг в день, в тяжелых случаях она может быть увеличена до 50 мг/кг. Для детей, весящих больше 20 кг, применяется та же схема лечения, что и для взрослых пациентов.

Особые указания

При назначении Ампициллина беременным женщинам следует соблюдать осторожность. В такой ситуации нужно тщательно взвесить возможный вред для развития плода и ожидаемую пользу для здоровья матери. Если лечение требуется в период лактации, грудное вскармливание на это время лучше приостановить.

У пациентов со значительной почечной недостаточностью употребление высоких доз препарата может привести к токсическому воздействию на ЦНС. У пациентов с сепсисом не исключена вероятность развития реакции Яриша-Герксгеймера. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать функционирование почек, печени и состав периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин взаимодействует с некоторыми другими лекарствами:

  • усиливает активность антикоагулянтов;
  • увеличивает токсические свойства метотрексата;
  • улучшает абсорбцию Дигоксина;
  • приводит к снижению эффекта от приема бензоата натрия;
  • ухудшает эффективность пероральных контрацептивов;
  • его употребление вместе с цефалоспоринами, аминогликозидами, Ванкомицином, Рифампицином, Циклосерином увеличивает антибактериальный эффект;
  • препараты против изжоги и слабительные лекарства ухудшают абсорбцию Ампициллина;
  • препарат нельзя применять одновременно с Левомицетином, Тетрациклином, Эритромицином, Линкомицином, Клиндамицином, Амфотерицином, Полимиксином В, Ацетилцистеином, Гидралазином, Домамином, Метоклопрамидом, Гепарином;
  • аскорбиновая кислота способствует повышению всасывания активного компонента антибиотика.

Перед началом лечения важно проинформировать врача о лекарственных средствах, которые принимаются на момент назначения антибиотика или принимались непосредственно перед его назначением.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

  • Месциллин;
  • Ампициллин-Ферейн;
  • Ампициллин-АКОС;
  • Кампицилин;
  • Пенодил;
  • Зетсил.

Они имеют общий с Ампициллином действующий антибактериальный компонент.

Цена препаратов

Как видно из таблицы, препарат весьма доступен по цене.

Ампициллин - антибиотик, эффективный против многих (но не всех) инфекционных болезней, вызываемых патогенными бактериями. При необходимости его назначают детям с первых месяцев жизни, но принимать это лекарство стоит только по назначению врача.

действующие вещества: ampicillin, sulbactam;

1 флакон (500 мг/250 мг) содержит: ампициллина (в виде ампициллина натрия) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг;

1 флакон (1000 мг/500 мг) содержит: ампициллина (в виде ампициллина натрия) 1000 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

Лекарственная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R01.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:

‑ инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, епиглотит и бактериальная пневмония;

‑ инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

‑ внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза;

‑ бактериальная септицемия;

‑ инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

‑ гонококковые инфекции.

Препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно назначать в предоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Следует принимать во внимание, что сульбактам/ампициллин неэффективен против Pseudomonas aeruginosa .

При применении препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.

Противопоказания

¾ Гиперчувствительность к компонентам препарата.

¾ Аллергическая реакция в анамнезе к любым пенициллинам. Также нужно учесть возможность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

¾ Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, через склонность к развитию реакций кожи, подобных киру.

Способ применения и дозы

Препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс применяют внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).

Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Ампициллин+сульбактам-Фармекс в дозировке 750 мг г и 1,5 г растворять при помощи по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно в виде болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде внутривенной инфузии (в течение 15-30 минут).

При внутримышечном применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для приготовления раствора можно использовать 0,5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой совместимый местный анестетик.

Максимальная конечная концентрация ампициллина /сульбактама до 250 мг/125 мг в 1 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмами

Применение взрослым

Перед началом терапии с применением препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс от 1,5 г до 12 г, разделенной на несколько приемов, следует применить каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс (4 г для сульбактама).

* - дозировка сульбактама.

Применение детям

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и

50 мг/кг/сутки ампициллина), которую разделяют на несколько приемов и применяют каждые 12 часов.

Новорожденным старше 1 недели и младенцам в возрасте до 1 года суточная доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), которую разделяют на дозы и применяют с интервалом 12 часов.

Детям в возрасте от 1 года суточная доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6-8 часов.

Для профилактики хирургических инфекций доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов. Применение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс назначено с терапевтической целью.

Для лечения неосложненной гонореи Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью сохранения концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови в течение более длительного времени следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение пациентам с нарушениями функций почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует продлить в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Таблица 1

Пациенты, находящиеся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует применить немедленно после диализа и затем, до начала следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.

Применение пациентам с нарушениями функций печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не нужна.

Применение пациентам пожилого возраста

При условии отсутствия почечной недостаточности коррекция дозы препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс для пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должна составлять минимум 10 дней для избежания ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.

Инструкции по растворения

Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1 часа после приготовления.

Срок годности раствора для внутривенной инфузии в зависимости от типа выбранного растворителя указано ниже.

Таблица 2

Растворитель

Концентрация

препарата

Время хранения

Стерильная вода для инъекций

до 45 мг/мл

0,9 % раствор хлорида натрия

до 45 мг/мл

5 % водный раствор глюкозы

до 3 мг/мл

5 % водный раствор глюкозы

0,45 % растворе хлорида натрия

до 3 мг/мл

до 15 мг/мл

10 % водный раствор инвертированного сахара

до 3 мг/мл

Раствор лактата натрия

до 45 мг/мл

до 45 мг/мл

Раствор Рингера лактатный

до 45 мг/мл

до 45 мг/мл

Побочные реакции

Поскольку Ампициллин+сульбактам-Фармекс содержит ампициллин и сульбактам, разновидности и частота возможных побочных эффектов подобные изученных для обоих веществ.

Для классификации частоты побочных реакций используют следующие категории: очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Редкие: изменения показателей коагуляции крови.

Нарушения со стороны нервной системы.

Редко: головокружение, головная боль, усталость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Частые: диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, вздутие живота. Редкие: энтероколит и псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы.

Редкие: интерстициальный нефрит. Частота неизвестна: задержка мочи, дизурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечастые: сыпь, зуд и другие реакции кожи, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный (волосатый) язык).

Нарушения со стороны скелета, мышц и соединительной ткани.

Редкие: боль в суставах. Частота неизвестна: незначительные и временные повышения уровня креатининфсфокинази.

Инфекции и инвазии.

Частота неизвестна: слишком быстрый рост устойчивых организмов, кандидоз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Редко: боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении; флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения. Частота неизвестна: боль в грудной клетке, субстернальний боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение слизистых оболочек.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Частота неизвестна: отек лица.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: преходящее и незначительное повышение уровня трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ), билирубинемия, отклонения показателей функции печени, желтуха. Частота неизвестна: гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.

Педиатрические пациенты: доступны данные о безопасности применения детям, которые получали лечение препаратом, демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был указан в одного ребенка.

Лабораторные изменения: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров.

Передозировка

Информация об острой токсичности сульбактама натрия/ампициллина натрия для людей ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством являются прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Нужно брать во внимание тот факт, что высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судорог рекомендуется лечение с применением диазепама. Так и ампициллин и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Недостаточно данных относительно применения сульбактама/ампициллина беременным женщинам. Не было сообщений относительно дефектов развития или ембриотоксичного эффекта в ходе исследований на животных. Однако сульбактам/ампициллин следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам проникает сквозь плацентарный барьер.

Кормление грудью. Небольшие количества ампициллина и сульбактама проникают в грудное молоко. Недостаточно данных относительно применения сульбактама/ампициллина в период кормления грудью, поэтому во время терапии сульбактамом/ампициллином следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применяют детям от рождения.

Особенности применения

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск реакций гиперчувствительности повышен.

Как и в случае с другими пенициллинами, в единичных случаях сообщалось о возникновении анафилактического шока у пациентов, которым было назначено терапию препаратом сульбактам/ампициллин. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или другие аллергические реакции. Перед назначением терапии препаратом сульбактам/ампициллин следует подробно расспросить пациента относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим веществ. При возникновении аллергической реакции на лекарственное средство следует прекратить терапию препаратом и/или начать соответствующую терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации) и глюкокортикоиды внутривенно.

С целью своевременного выявления признаков избыточного роста нечувствительных организмов, включая грибы, следует регулярно контролировать состояние пациента.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в комбинации с глюкокортикоидом, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, сообщалось о развитии антибиотикасоцийованої диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную микрофлору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile. C. difficile продуцирует токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию CDAD.

Штаммы C. difficile , продуцирующие токсины, могут повышать заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции являются резистентными к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD нужно рассмотреть для всех пациентов с диареей, что является следствием антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии CDAD сообщалось через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом Ампициллин+сульбактам-Фармекс и начать соответствующую терапию (например, ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование в темном поле». Далее в течение минимум 4 месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Чтобы избежать развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама нужно применять только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ является недостаточной.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, не следует применять в лечении ампициллин. У большинства пациентов с мононуклеозом, получавших ампициллин, возникали высыпания на коже. Возможно, пациенты с ВИЧ инфекцией имеют повышенный риск возникновения высыпания на коже.

Пациентам, которые должны ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

‑ Ампициллин+сульбактам-Фармекс 500 мг/250 мг содержит примерно 55 мг (2,5 ммоль) натрия;

‑ Ампициллин+сульбактам-Фармекс 1000 мг/500 мг содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния препарата сульбактам/ампициллин на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций, как головокружение, усталость или сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинам.

Аллопуринол. При одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующей частотой у пациентов, которые получают только ампициллин.

Аминогликозиды . Смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом минимум в 1 час.

Антикоагулянты . Парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы) . Сообщалось о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, которые применяли ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабое, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат . Одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, также для этих пациентов может быть необходимым применение повышенных доз кальция фолината в течение длительного времени.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентраций активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например, гонореи) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели . Ложноположительный результат относительно глюкозурии может быть обнаруженным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитесту). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата сульбактам/ампициллин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин+сульбактам-Фармекс представляет собой комбинацию бета-лактамного ингибитора ‑ сульбактама и бактерицидного бета-лактамного антибиотика - ампициллина.

Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин оказывает бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.

Сульбактам угнетает бета-лактамазу бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae , Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis и Burkholderias cepacia.

Устойчивость к сульбактама/ампициллина может базироваться на следующих механизмах.

‑ Инактивация бета-лактамазами, вследствие чего сульбактам/ампициллин не имеет достаточного влияния на бактерии, которые продуцируют бета-лактамазу.

‑ Снижение аффинности пеницилинзв"язуючих белков (ПЗБ) в связи с мутацией существующих ПЗБ или в связи с производством дополнительных ПЗБ с пониженной афиннистю к ампициллину.

‑ Недостаточное подавление ПЗБ-за слабой пенитрацию ампициллина в наружную стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia и другие стрептококки.

Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и вида этого рода.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli , бактерии рода Klebsiella и Proteus .

Врожденные резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).

Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие беталактамазу типа И.

Контрольные показатели

чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.

Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно иметь локальную информацию о резистентности для избранных видов. В случае необходимости стоит обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендовано установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определение чувствительности к клиндамицину, во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.

Фармакокинетика.

Всасывания/распределение

Как после внутривенного, так и после внутримышечного введения достигаются высокие концентрации ампициллина/сульбактама в сыворотке крови. После внутривенного введения ампициллина/сульбактама достигаются более высокие концентрации, чем после внутримышечного введения, но биодоступность ампициллина/сульбактама после внутримышечного введения является практически полной. Кроме того, сульбактам/ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

Метаболизм

Пока что не определены метаболиты сульбактама и ампициллина.

Вывод

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно 1 час. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между 2-мя и 3-мя часами. У детей в возрасте от 1 до 1,5 года период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80 % обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина.

Сопутствующее введения сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые бы наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок или кристаллический порошок.

Несовместимость

Сульбактам/ампициллин и аминогликозиды следует разводить и вводить отдельно через in vitro инактивацию аминогликозидов аминопеницилинами. Через наличие ампициллина разведенная форма препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс несовместима с такими лекарственными средствами: гентамицин, канамицин, хлорпромазин, гидралазин. Через несовместимость Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует применять отдельно от таких лекарственных средств: метронидазол инъекционный, инъекционный тетрациклин, тиопентал натрия, преднизолон, прокаин, суксаметонию хлорид и норадреналин. Ампициллин менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу и другие карбогидраты; кроме этого, его не следует смешивать с кровью, препаратами крови, белковыми именно гидролизатами или аминокислотами. Ампициллин, а следовательно, и Ампициллин+сульбактам-Фармекс несовместимы с аминогликозидами, поэтому их не следует смешивать в одной емкости.

Срок годности

2 года с даты изготовления in bulk.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, 100.

Русское название

Ампициллин + Сульбактам

Латинское название веществ Ампициллин + Сульбактам

Ampicillinum + Sulbactamum (род. Ampicillini + Sulbactami)

Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T 1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции — 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Красфарма ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Формы выпуска

  • флакон

Описание лекарственной формы

  • порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Особые условия

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Состав

  • 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Ампициллин+Сульбактам показания к применению

  • Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: - инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); - инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); - инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); - инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); - инфекции костей и суставов; - септический эндокардит; - менингит; - сепсис; - перитонит; - скарлатина; - гонококковая инфекция; - профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Ампициллин+Сульбактам дозировка

  • 1,0 г + 0,5 г

Ампициллин+Сульбактам побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Рассказать друзьям