Глюкагон инструкция по применению. Глюкагон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Гипогликемия, рентгенологическая диагностика ЖКТ.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг;

Фармакодинамика

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.

Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).

В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях. Продукты метаболизма выводятся с мочой. T1/2 составляет 3-10 мин.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, инсулома.

Побочные действия

Тошнота, рвота, аллергические реакции (респираторный дистресс-синдром, гипотензия, крапивница).

Способ применения и дозы

П/к, в/м и в/в: при гипогликемии - 1 мг (детям с массой тела менее 20 кг - 20–30 мкг/кг); в качестве вспомогательного диагностического средства - 0,25–2 мг (в/м или в/в).

Взаимодействия с другими препаратами

Глюкагон усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Фенитоин ингибирует высвобождение инсулина, обусловленное глюкагоном.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому.

Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии.

У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная тахикардия и артериальная гипертензия при введении глюкагона.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Глюкагон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Глюкагон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Глюкагон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Наименование: Glucagon (Глюкагон)

Наименование: Глюкагон (Glucagon)

Показания к применению:
Лечение гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови) у заболевших сахарным диабетом; шоковая терапия при психических заболеваниях; в качестве вспомогательного средства при диагностических радиологических исследованиях желудка, поджелудочной железы и кишечника.

Фармакологическое действие:
Вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови за счет усиления процессов глюконеогенеза (образования глюкозы) в печени. Обладает также спазмолитическим (снимающим спазмы) эффектом. Период полураспада глюкагона (времени, за которое разлагается 1/2 дозы глюкагона) в плазме крови от 3 до 6 мин.

Glucagon (Глюкагон) способ применения и дозы:
В соответствии с показаниями продукт вводят в дозе 0,5-1 единиц глюкагона подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Для восстановления гликогена в печени и предотвращения вторичной гипогликемии в последствии введения глюкагона надлежит дополнительно назначить углеводы. Если применение глюкагона неэффективно, рекомендуется внутривенно ввести глюкозу.

Glucagon (Глюкагон) противопоказания:
Недостаточность надпочечников, хроническая гипогликемия различного генеза (причины), высокая восприимчивость к продукту.
Беременным продукт надлежит назначать только в случаях крайней надобности. В период кормления грудью продукт применяют с осторожностью.

Glucagon (Глюкагон) побочные действия:
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека; гипотензия (понижение артериального давления); приступы тошноты и рвоты.

Форма выпуска:
Сухое вещество для инъекций в ампулах по 0,001 г глюкагона гидрохлорида. Ампулы 666, 667, 668, 669. Лиофилизированный порошок для инъекций во флаконах: однодозовая форма - по 1 мг с приложением 5 мл растворителя; многоразовая форма - по 2 мг во флаконе с растворителем 5 мл и по 10 мг во флаконе с растворителем 10 мл.

Синонимы:
Глюкагон Ново.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном месте.

Организм человека это отлаженный, ежесекундно работающий механизм. В обеспечении непрерывной его работы важную роль выполняют гормоны.

Центральная нервная система отдает электроимпульсы ко всем системам и органам. В свою очередь, эндокринная система выделяет инсулин, глюкагон и другие необходимые гормоны для непрерывной деятельности человеческого организма.

Экзокринная и эндокринная системы являются составляющими первичной кишки. Для того, чтобы еда, поступающая в организм, расщеплялась на белки, жиры и углеводы, важно, чтобы экзокринная система полноценно работала.

Именно эта система вырабатывает не менее 98% пищеварительного сока, где имеются ферменты, расщепляющие продукты. Кроме этого, гормоны регулируют все метаболические процессы организма.

Основными гормонами поджелудочной железы являются:

  1. Инсулин,
  2. С-пептид,
  3. Инсулин,
  4. Глюкагон.

Все гормоны поджелудочной железы, включая глюкагон и инсулин, тесно связаны между собой. Инсулину отведена роль обеспечения стабильности глюкозы, кроме этого, он поддерживает уровень аминокислот для работы организма.

Глюкагон выступает своеобразным стимулятором. Этот гормон связывает между собой все нужные вещества, отправляя их в кровь.

Гормон инсулин может вырабатываться только при условии высокого уровня глюкозы в крови. Функция инсулина заключается в связывании рецепторов на клеточных мембранах, он также доставляет их в клетку. Потом глюкоза трансформируется в гликоген.

Однако не все органы испытывают нужду в инсулине, как в хранителе глюкозы. Глюкозу поглощают вне зависимости от инсулина в клетках:

  • Кишечник,
  • Головной мозг,
  • Печень,
  • Почки.

Если наоборот гормона инсулина вырабатывается много в поджелудочной железе, то глюкоза очень быстро утилизируется и ее концентрация в крови резко падает, приводя к гипогликемии. Это состояние так же приводит к довольно серьезным последствиям вплоть до гипогликемической комы.

Роль глюкагона в организме

Гормон глюкагон участвует в образовании глюкозы в печени и регулирует ее оптимальное содержание в крови. Для нормальной работы центральной нервной системы, важно поддерживать концентрацию глюкозы в крови на постоянном уровне. Это примерно 4 грамма в 1 час для ЦНС.

Влияние глюкагона на выработку глюкозы в печени определяется его функциями. У глюкагона есть и другие функции, он стимулирует распад липидов в жировой ткани, что серьезно снижает уровень холестерина в крови. Кроме этого гормон глюкагон:

  1. Усиливает кровотока в почках;
  2. Повышает скорость выведения натрия из органов, а также поддерживает оптимальное электролитическое соотношение в организме. А является важным фактором в работе сердечнососудистой системы;
  3. Регенерирует клеток печени;
  4. Стимулирует выход инсулина из клеток организма;
  5. Увеличивает внутриклеточное содержание кальция.

Переизбыток глюкагона в крови ведет к появлению злокачественных опухолей в поджелудочной железе. Однако, - редкость, он появляется у 30 человек из тысячи.

Выполняемые функции у инсулина и глюкагона – диаметрально противоположны. Поэтому, чтобы поддерживать уровень глюкозы в крови требуются другие важные гормоны:

  1. кортизол,
  2. адреналин,
  3. соматотропин.

Регуляция секреции глюкагона

Повышение объемов потребления белковой пищи ведет к увеличению концентрации аминокислот: аргинина и аланина.

Данные аминокислоты стимулируют выработку глюкагона в крови, поэтому крайне важно обеспечивать стабильное поступление аминокислот в организм, придерживаясь полноценного рациона питания.

Гормон глюкагон это катализатор, который превращает аминокислоту в глюкозу, это его основные функции. Таким образом, повышается концентрация глюкозы в крови, а значит, клетки и ткани организма снабжаются всеми необходимыми гормонами.

Кроме аминокислот, секрецию глюкагона, стимулируют и активные физические занятия. Интересно, что они должны проводиться на пределе возможностей человека. Именно тогда, концентрация глюкагона повышается в пять раз.

Фармакологическое действие препарата глюкагона

Глюкагон действует следующим образом:

  • уменьшает спазмы,
  • изменяет количество сердечных сокращений,
  • увеличивает объем глюкозы в организме благодаря расщеплению гликогена и образования его как соединение других органических элементов.

Показания к применению медицинского препарата

Препарат глюкагон назначается врачами в случае:

  1. Психических расстройств, в качестве шоковой терапии,
  2. Сахарного диабета при сопутствующем диагнозе «гипогликемия» (низкий уровень глюкозы в крови),
  3. Инструментальных и лабораторных исследования органов желудочно-кишечного тракта, как вспомогательный препарат,
  4. Необходимости ликвидации спазма при остром диверкулите,
  5. Патологии желчных путей,
  6. Для расслабления гладкой мускулатуры кишечника и живота.

Инструкция по применению глюкагона

Чтобы использовать гормон в лечебных целях, его получают из поджелудочных желез таких животных, как бык или свинья. Интересно, что последовательность соединения аминокислот в цепочке у этих животных и человека абсолютно идентичны.

При гипогликемии назначают 1 миллиграмм глюкагона внутривенно или внутримышечно. Если необходимо оказать экстренную помощь, то используют именно эти способы введения препарата.

Соблюдение точной инструкции по применению гормона глюкагона показывает, что улучшение у пациента с пониженным уровнем сахара в крови наступает через 10 минут. Это уменьшит риски поражения центральной нервной системы.

Обратите внимание на то, что запрещено вводить глюкагон детям, имеющим массу тела до 25 килограмм. Малышам нужно вводить дозу до 500 мг и 15 минут наблюдать за состоянием организма.

Если все нормально, нужно увеличить дозу на 30 мкг. В случае истощения запасов глюкагона в печени, требуется увеличить дозу препарата на несколько раз. Запрещено самостоятельно принимать решение об употреблении препарата.

Как только у больного наступает улучшение состояния, то рекомендуется съесть белковую пищу, выпить сладкий теплый чай и принять горизонтальное положение в течение 2 часов во избежание рецидива.

Если применение глюкагона не даст результатов, то рекомендуется внутривенно вводить глюкозу. Побочные эффекты после применения глюкагона – это позывы к рвотному рефлексу и тошнота.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг (1 МЕ) глюкагона гидрохлорида генно-инженерного в 1 инъекторе.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вода для инъекций (в состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора pH).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

Глюкагон неэффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или неэффективен вовсе при лечении пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.

Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД.

Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Действие препарата начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы и органа.

Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут в зависимости от дозы и органа.

При лечении тяжелой действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Фармакокинетика. Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона - печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Период полувыведения глюкагона составляет 3-6 минут.

Показания к применению:

Тяжелые гипогликемические состояния (низкое содержание глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.

Для диагностики: Подавление моторики органов желудочно-кишечного тракта при проведении обследования методами эндоскопии и радиографии.

Способ применения и дозы:

Для терапии тяжелых гипогликемических состояний. Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 ME) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя.

Взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6-8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1).

Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) подкожно или внутримышечно.

Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии и восстановления гликогена в печени. Если в течение 10 минут больной не придет в сознание, ему необходимо ввести внутривенно декстрозу.

Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.

Приготовление раствора для инъекции:

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце (см. рис. 1).

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора (см. рис. 2).

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца (см. рис. 3).

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию (см. рис. 4).

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Для диагностики (подавление сократительной способности органов желудочно-кишечного тракта)

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен вводиться только медицинским персоналом.

После внутривенного введения 0,2-0,5 мг действие препарата начинается в течение 1 минуты и длится от 5 до 20 минут в зависимости от обследуемого органа.

После внутримышечного введения 1-2 мг действие препарата начинается через 5-15 минут и продолжается 10-40 минут в зависимости от обследуемого органа.

После завершения процедуры пациенту надо дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой.

В зависимости от используемого метода диагностики и способа введения, доза препарата составляет 0,2-2 мг. Обычная диагностическая доза, используемая для расслабления мышц желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, составляет 0,2-0,5 мг при внутривенном введении и 1 мг при внутримышечном введении. Доза для расслабления мышц прямой кишки составляет 0,5-0,75 мг при внутривенном введении и 1-2 мг при внутримышечном введении.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Глюкагон не проходит через человеческий плацентарный барьер. Имеющиеся данные об использовании глюкагона у беременных женщин с сахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия как на течение беременности, так и на здоровье плода и новорожденного.

Глюкагон очень быстро выводится из кровотока (в основном через печень, Т1/2 = 3-6 мин), таким образом, количество глюкагона, выделяемое с молоком матери после применения препарата по поводу тяжелой гипогликемии, чрезвычайно мало. Поскольку глюкагон разрушается в пищеварительном тракте и, следовательно, не всасывается в неизмененном виде, он не оказывает никакого метаболического действия на ребенка.

При терапии тяжелых гипогликемических состояний. После того, как пациент пришел в сознание, для предотвращения повторного развития гипогликемии ему следует дать богатые углеводами продукты для восстановления запасов гликогена в печени.

Диагностическое применение. Пациенты, получавшие глюкагон в связи с диагностическими процедурами, могут почувствовать дискомфорт, особенно если процедуры проводились натощак. Имеются сообщения о случаях , гипогликемии и изменения АД в этих ситуациях. После завершения диагностической процедуры голодавшим пациентам следует дать богатый углеводами продукт, если это совместимо с применявшейся диагностической процедурой. Если необходимо после обследования или в случае тяжелой гипогликемии, может потребоваться внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Глюкагон является антагонистом инсулина, и следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой, а также с глюкагономой.

Также следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства при проведении эндоскопических или радиографических процедур у пациентов с сахарным диабетом или у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит не следует вводить в виде внутривенной инфузии.

Флакон с препаратом ГлюкаГен® снабжен пластиковым колпачком, который следует снять перед приготовлением раствора.

Нельзя использовать приготовленный раствор, если он имеет гелеобразную консистенцию или содержит нерастворенные частицы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Поскольку имеются сообщения о случаях гипогликемии после проведения диагностических процедур, следует избегать управления транспортными средствами, пока пациент не съест пищу, содержащую углеводы.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций, связанных с применением препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит как в клинических исследованиях, так и в процессе постмаркетингового наблюдения, представлена ниже.

Побочные реакции, которые не наблюдались в ходе клинических исследований, но о которых поступали спонтанные сообщения, представлены как "очень редкие". Сообщения о побочных реакциях при постмаркетинговом использовании очень редки. Однако для постмаркетинговых исследований характерны заниженные данные побочных реакций, что следует учитывать при интерпретации полученных результатов о количестве этих реакций. Количество эпизодов использования препарата оценивается как 46,9 миллионов за 16 лет.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень редко (< 1/10000); редко (> 1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); часто (> 1/100, ≤ 1/10).

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: повышенная чувствительность, включая .

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота. Нечасто: . Редко: боли в животе.

Помимо указанных выше, при диагностическом применении наблюдались следующие побочные реакции:

Со стороны обмена веществ. Нечасто: гипогликемия. После диагностических процедур она может быть выражена сильнее у пациентов натощак (см. раздел "Особые указания"). Очень редко: .

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: , снижение артериального давления (АД), повышение АД. Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались только в тех случаях, когда ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит использовался как вспомогательное средство при проведении эндоскопических или радиографических процедур.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.

Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона).

Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.

Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; ; феохромоцитома.

Передозировка:

При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, тахикардии, повышение АД.

Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение и малоэффективно. В случае появления рвоты - регидратация и восполнение потерь калия.

Условия хранения:

ГлюкаГен® (в виде порошка) должен храниться при температуре не выше 25 °С. Не замораживать во избежание повреждения шприца. Флакон с препаратом ГлюкаГен® должен храниться в защищенном от света месте. Готовый раствор препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен использоваться немедленно после приготовления. Не хранить готовый раствор для последующего использования. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: л иофилизат - 2 года, растворитель - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

1 мг лиофилизата во флаконах в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл.

1 флакон с лиофилизированным порошком (лиофилизатом) и 1 шприц с растворителем в пластиковом пенале.


Брутто-формула

C 153 H 225 N 43 O 49 S

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16941-32-5

Характеристика вещества Глюкагон

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипергликемическое .

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca 2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T max составляет 13 мин, C max — 6,9 нг/мл. При п/к введении T max — 20 мин, C max — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T 1/2 — 3-6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения — через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения — 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение вещества Глюкагон

Гипогликемия, гипогликемическая кома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Побочные действия вещества Глюкагон

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Актуализация информации

Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T 1/2 , однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с пропранололом

Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

Источник информации

Stockley"s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с индометацином

При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.08.2013 ]

Передозировка

Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.



Рассказать друзьям