Клацид ср для чего назначают. Краткая инструкция по препарату

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Макролиды являются одними из наиболее эффективных и безопасных антибактериальных препаратов, принимать которые без опасений могут даже беременные и дети. Клацид ® – представитель данной группы – часто назначается врачами в случае инфекционных заболеваний различной локализации и помогает справиться с болезнью быстро, без развития осложнений и возникновения побочных эффектов. Кому, когда и как нужно принимать этот антибиотик, а также какие меры предосторожности следует соблюдать?

Клацид ср ® 500 инструкция по применению

Основой данного полусинтетического лекарственного средства является кларитромицин – давно известное противомикробное соединение. Бактериостатический эффект при его использовании достигается путём двукратного ежедневного приёма на протяжение нескольких суток. Препарат Клацид ® характеризуется усовершенствованной формулой, которая позволяет принимать его всего раз в день. Такое свойство проявляется благодаря пролонгированному действию как таблеток, так и суспензии, а результат лечения становится виден практически сразу.

Состав Клацид ®

Противомикробное вещество кларитромицин, являющееся производным эритромицина и основным компонентом медпрепарата, относится к группе 14-членных антибиотиков-макролидов. Как и прочие представители класса, на патогенную микрофлору действует бактериостатически (то есть не уничтожает возбудителя, а угнетает процессы его развития и размножения), помогая иммунитету организма в борьбе с инфекцией.

Действующее вещество Клацида ® — кларитромицин, соединяясь с элементами рибосом болезнетворной бактерии, останавливает выработку белка, который необходим для формирования клеточных структур. К препарату чувствительны очень многие патогенные микроорганизмы:

  • Грамположительные Streptococcus pyogenes, пневмококки и золотистый стафилококк, Listeria monocytogenes.
  • Грамотрицательные гонококки, Haemophilus parainftuenzae и influenzae, Moraxella catarrhalis.
  • Атипичные внутриклеточные микоплазмы, Chlamydia pneumoniae и trachomatis, а также некоторые микобактерии (leprae, kansasii, chelonae, fortuitum, avium и intracellulare).

Антибактериальная активность в отношении перечисленных выше возбудителей доказана в клинических условиях, то есть в ходе испытаний на пациентах. Однако данные лабораторных исследований дают возможность рассчитывать на более широкий спектр действия.

Так, in vitro входящий в состав препарата кларитромицин проявляет бактериостатические свойства по отношению к Legionella и Mycoplasma pneumoniae, стрептококкам групп C, F и G, Viridans, грамотрицательным аэробам Pasteurella multocida и коклюшной палочке, анаэробным клостридиям, пептококкам, Bacteroides melaninogenicus, бледной трепонеме, кампилобактеру и возбудителю бореллиоза.

От чего помогает Клацид ® ?

Лекарственное противомикробное средство, благодаря широкому спектру действия, применяется при самых разных заболеваниях у детей и взрослых. Прежде всего, его назначают в случае инфекционных поражений органов дыхания. Препарат на основе кларитромицина эффективен при ангине, остром или обострении хронической формы бронхита, воспалении лёгких (в том числе спровоцированном атипичными патогенными микроорганизмами). Хорошо зарекомендовало себя лекарство и в борьбе с синуситами всех видов, а особенно гайморитом. Помогает также справиться со средним отитом.

Клацид ® используется также для антибиотикотерапии воспалительных процессов, затрагивающих мягкие ткани и кожу (например, рожистое воспаление, фолликулит, абсцессы). Применяется для устранения одонтогенных инфекций, причиной которых являются патологии зубов.

Как препарат первой линии назначается гастроэнтерологами для проведения эрадикации причины язвы двенадцатиперстной кишки и желудка – хеликобактера. В этом случае он входит в состав комбинации из двух или трёх лекарственных средств (омепразол и ещё один антибиотик ампициллин). Данная схема является основной и даёт хорошие результаты всего через неделю-две. Кроме того, часто применяется с целью лечения и предупреждения микозов, особенно у лиц с имуннодефицитом.

Форма выпуска Клацид ®

Медпрепарат представляет собой разработку итальянской компании ABBOTT SRL, которая имеет представительства в нескольких странах. На сегодняшний день в аптеках можно приобрести продукцию американской компании или российской ВероФарм ® . АБП пролонгированного действия выпускается в нескольких эффективных и практичных лекарственных формах:

Нечастый приём и пролонгированное действие обеспечиваются за счёт особой кристаллической структуры лекарства. Попадая в организм и продвигаясь по пищеварительному тракту, оно высвобождается очень медленно и равномерно, обеспечивая длительный антибактериальный эффект.

Клацид ® — показания к применению

Учитывая обширный спектр противомикробного действия лекарственного средства, применяться оно моет при самых разных заболеваниях, спровоцированных соответствующими возбудителями. Обычно он назначается, если диагностированы:

  • Инфекционные поражения верхних либо нижних отделов дыхательных путей, в число которых входят синуситы, бронхит, воспаление лёгких. Применяется также Клацид при ангине.
  • Воспалительные процессы с образованием гноя, затрагивающие кожу, подкожную клетчатку и мягкие ткани. Например, фолликулиты, рожа, абсцессы).
  • Локализованные и генерализованные микозы, вызванные восприимчивыми к антибиотику штаммами микобактерий.
  • Эрадикация (в качестве препарата первой линии) хеликобактера, являющегося причиной язвенной болезни ДПК и желудка. Целесообразно использовать таблетки и в профилактических целях, если язва двенадцатиперстной кишки часто рецидивирует.

Данный медпрепарат также успешно применяется для антибиотикотерапии одонтогенных (распространяющихся по организму через больные зубы) инфекций. Назначается и ВИЧ-инфицированным пациентам для предотвращения заражения Mycobacterium avium.

Рецепт Клацида ® на латинском языке

Выписанный врачом рецепт Клацид ® на латинском может выглядеть так:

Rp.: Tab. Clacidi 0.5

D. t. d. № 5

S. Принимать по 1 таблетке в сутки на протяжении пяти дней.

Противопоказания

Кларитромицин и препараты на его основе строго противопоказаны лицам с повышенной чувствительностью к антибиотикам макролидам. Кроме того, нельзя назначать Клацид ® детям младше трёх лет в любой форме, а в таблетированной – до достижения двенадцатилетнего возраста. Также противопоказано данное лекарственное средство кормящим и беременным, лицам с порфирией и тяжёлой степенью почечной недостаточности (когда показатели клиренса креатинина не превышают 30 мл в минуту).

В инструкции по применению Клацид ® взрослым указано, что требуется использовать его осторожно при умеренной недостаточности почек, с обязательным врачебным контролем. дисфункции печени препятствием для антибиотикотерапии не являются, несмотря на то, что действующее вещество метаболизируется гепатоцитами. Даже при явно выраженной печёночной недостаточности приём препаратов на основе кларитромицина возможен, если только она не сочетается с почечной.

Особенного внимания требует приём антибиотика совместно с другими медикаментами:

  • Нельзя одновременно принимать Клацид ® и антигистаминные препараты терфенадин, астемизол, стимулятор кишечной моторики цизаприд и антипсихотическое средство пимозид. Клинические исследования показали, что такие комбинации негативно влияют на сердечный ритм, вызывая желудочковую тахикардию.
  • Совмещение антибиотика с алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином) приводит к резкому повышению токсичности последних. В результате у пациентов развиваются такие явления, как спазмы сосудов и ишемия конечностей.
  • Сердечный гликозид дигоксин, сочетаясь с кларитромицином, тоже неблагоприятно влияет на организм, поскольку его сывороточная концентрация значительно повышается.
  • Колхициновые алкалоиды (например, применяемый при подагре колхицин) вместе с АБП проявляют повышенную токсичность.
  • Антиретровирусные лекарственные препараты (зидовудин) в присутствии Клацида ® действуют менее выраженно, одновременно ослабляя и противомикробный эффект антибиотика.

Следует также учитывать перекрёстную резистентность, возникающую между описываемым лекарством и остальными макролидами, а также клиндамицином и линкомицином. Поэтому использовать его можно исключительно по рекомендации врача, который учтёт все нюансы и индивидуальные особенности пациента.

Дозировка Клацида ®

На всасывание и усвоение лекарственного средства приём пищи негативного влияния не оказывает, а даже повышает биодоступность. Поэтому принимать его можно и во время еды, и после неё. Суспензию для детей можно запивать молоком.

Таблетки 250 и 500 мг

Обычная суточная доза для взрослого человека составляет 0.5 грамма антибиотика – то есть 2 таблетки по 0.25 г, принимаемые с 12-часовым интервалом. Если инфекция протекает особо тяжело, то врач может дозировку увеличить до 500 мг на один приём. Минимальный курс антибиотикотерапии – 5 суток (при одонтогенных инфекциях, например), при необходимости можно продолжать лечение до 2 недель и более.

Если клиренс креатинина у больного с почечной недостаточностью снижен значительно, то требуется скорректировать дозу и схему приёма. Обычно назначается 250 мг препарата всего раз в сутки или же (в случае тяжёлого протекания инфекции) по 250 мг дважды в день. Инфекционное поражение организма микобактериями лечится и предупреждается приёмом 0.5 г антибиотика каждые 12 часов. Длительность курса при этом определяется врачом по результатам анализов.

Если проводится эрадикация возбудителя язвенной болезни желудка и ДПК с применением Клацида, то продолжительность и схема антибиотикотерапии могут варьироваться. Когда используется комбинация из двух препаратов (с омепразолом), то лечение длится 2 недели, а принимать антибиотик нужно трижды в сутки по 500 мг. Если же назначается ещё и ампициллин, то Клацид нужно пить в той же дозе, но уже 2 раза в течение 10 дней.

Суспензия 125 мг

Применяется обычно в педиатрии. В такой лекарственной форме назначается детям Клацид при ангине, среднем отите, бронхите и прочих заболеваниях, которые указаны в соответствующем разделе. Схема приёма определяется лечащим педиатром, а дозировка рассчитывается в соответствии с весом маленького пациента. В коробке с лекарством находится подробная аннотация с таблицей, но чаще всего рекомендуется принимать по 7.5 мг антибиотика на каждый килограмм массы тела, а длительность лечения составляет от 5 до 7 суток.

Готовится суспензия самостоятельно, путём разведения порошка. Для этого во флакон с ним доливается чистая вода до нужного объёма. Ошибиться с количеством жидкости невозможно, так как производитель нанёс метку ярко-красного цвета, на которую легко ориентироваться. Отмеряется лекарство с помощью удобно дозатора-шприца или же специальной мерной ложечки. Готовое средство имеет приятный фруктовый вкус и запах, может храниться после приготовления до 2 недель, а перед каждым приёмом его нужно обязательно энергично взбалтывать.

Таблетки пролонгированного действия

Спектр заболеваний, при которых они назначаются, а также противопоказаний и ограничений идентичен остальным лекарственным формам, но есть разница в схеме приёма. Принимать нужно всего по одной таблетке в сутки на протяжение того времени, которое установит врач. Обычно же Клацид при гайморите, тонзиллите и прочих инфекциях органов дыхания пить нужно не более 5 дней.

Лиофилизат

Данный порошок предназначен строго для внутривенных вливаний. Делается это в условиях стационара при тяжёлом протекании болезни. Готовится раствор в соответствии с инструкцией к нему, а в вену вводится только капельно. Струйное введение или же внутримышечные инъекции запрещены, так как могут вызвать негативные реакции организма.

Клацид ® — побочные действия и эффекты

Любой медпрепарат, даже самый безвредный, может вызвать нежелательные эффекты при применении, особенно если организм пациента ослаблен или имеет специфические особенности. Обычно кларитромицин переносится хорошо, но клинические испытания показали, что побочное действие иногда может проявляться в виде расстройств пищеварения, временной активизации ферментов печени, головных болей и изменения вкусовых ощущений. Данные постмаркетинговых исследований более обширны и включают следующие нежелательные реакции:

  • Печёночная дисфункция разной степени тяжести (вплоть до холестатического гепатита), но обратимые. Несколько смертельных случаев объясняются не столько применением клацида, сколько сочетанием его с другими лекарствами на фоне недостаточности печени и сопутствующими серьёзными патологиями. Имеются сообщения и о панкреатите.
  • Сердечно-сосудистая и система кроветворения могут отреагировать на данный антибиотик изменением сердечного ритма (желудочковая тахикардия) и состава крови. В последнем случае наблюдаются тромбоцито- и лейкопения.
  • Со стороны нервной системы, согласно нескольким сообщениям принимавших лекарство, возможны не только болезненные ощущения в голове, но и нарушения сна, повышение тревожности, спутанность сознания, появление кошмарных сновидений. Однако подтверждающих такие эффекты данных нет, и перечисленные симптомы вероятнее всего, надуманны (особенно кошмары по ночам).
  • Могут иметь место преходящие снижение слуха и вкусовые перверсии. Последние нередко сопровождаются и изменениями обоняния.
  • Аллергические реакции, иногда возникающие при пероральном употреблении препарата, варьируются от незначительных кожных высыпаний до анафилаксии и эпидермального некролиза.
  • Нарушение баланса естественной микрофлоры, характерное для антибиотикотерапии препаратами любой группы, способно привести к размножению дрожжеподобных грибков и, соответственно, кандидозу.

Однако, как уже было сказано, побочные явления довольно редки и даже у людей с иммуннодефицитными состояниями, которые месяцами принимают этот антибиотик, проявляются в лёгкой форме.

Применение Клацида ® при беременности

Абсолютная биодоступность антибиотика при пероральном приёме достигает значения в 50%, при этом он быстро распространяется по всему организму. Проникает в больших количествах сквозь плацентарный барьер, а также экскретируется в грудное молоко. Несмотря на то, что в целом макролиды довольно безопасны, обычный кларитромицин беременным (особенно в течение первых трёх месяцев) и кормящим не рекомендован. Что касается препарата пролонгированного действия, то производитель включил беременность и лактацию в список противопоказаний, так как достоверной информации о его безопасности нет.

Клацид ® и алкоголь– совместимость

Антибиотикотерапия практически всегда предполагает отказ от принятия спиртного. Главная причина – это увеличенная нагрузка на клетки печени, которые перерабатывают лекарство, расщепляя его на безопасные соединения. Если одновременно пить алкогольные напитки, которые метаболизируются тоже печенью, то орган перестанет справляться со своими функциями, а гепатоциты станут гибнуть.

Кроме того, этанол ослабляет терапевтический эффект антибактериальных медикаментов за счёт мочегонного эффекта. Действующее вещество очень быстро выводится из организма, поэтому его концентрация в крови существенно снижается, и эффективность, соответственно, тоже. Поэтому на период приёма антибиотиков и несколько дней после завершения курса лучше не пить алкоголь, чтобы лекарство подействовало должным образом.

Такой вопрос нужно задавать, прежде всего, педиатру, который и выберет оптимальный вариант с учётом возбудителя, возраста, тяжести заболевания и прочих важных факторов. Список подходящих препаратов, эффективных при тех же болезнях, что и Клацид, достаточно обширен. В него входят:

  • пенициллины Амоксиклав ® , Аугментин ® , Флемоксин Солютаб ® , Амоксициллин ® ;
  • цефалоспорины Зиннат ® , Зинацеф ® , Аксетил ® , Супракс ® .
  • Макролиды Сумамед ® , Азитромицин ® , Хемомицин ® .

Все они выпускаются в лекарственной форме, удобной для приёма малышами (капли или суспензия).

Клацид ® — отзывы для детей

Информации на эту тему можно найти достаточно много, поскольку средство популярное. Родители характеризуют его в основном положительно, отмечая высокую эффективность. Симптомы болезни исчезают быстро, побочные эффекты проявляются минимально, удобно готовить суспензию и давать её маленькому ребёнку, причём дети не отказываются лечиться вкусным и сладким лекарством. Основной минус – высокая стоимость.

Встречаются и отзывы негативного характера, в которых рассказывается об отсутствии ожидаемого эффекта, рецидивах заболевания и выраженных нежелательных реакциях организма. Однако такие случаи встречаются не часто, да и обусловлены они обычно ослабленным в результате длительной болезни организмом или гиперчувствительностью к антибиотику. Поэтому если возникает вопрос, стоит ли принимать Клацид ® , отзывы врачей имеют решающее значение: медики единогласно подтверждают высокий терапевтический эффект и отсутствие «побочек» при правильном применении.

Перед покупкой антибиотика Клацид необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Клацид. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Клацид — Состав и форма выпуска

В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях: Клацид; Клацид СР.

Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием «Клацид». Мы также будем пользоваться названием «Клацид» для обозначения обоих разновидностей препарата, уточняя, о какой именно идет речь только в случае необходимости.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме — это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид — в трех лекарственных формах, таких, как:

— Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;

— Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;

— Таблетки.

В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках.

Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон.

Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках — по 250 мг и по 500 мг кларитромицина.

Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках — это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентрацию активного вещества 125 мг на 5 мл или 250 мг на 5 мл.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Фармакологическое действие: бактериостатическое, антибактериальное.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

активное вещество: кларитромицин 250 мг

вспомогательные вещества: 0,5 г

ядро таблетки 250 мг: кроскармеллоза натрия; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; хинолиновый желтый Е104

оболочка таблетки 250 мг: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый (Е104)

ядро таблетки 0,5 г: кроскармеллоза; МКЦ; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк

оболочка таблетки 0,5 г: гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый (Е104)

Клацид — Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Клацид — это популярный полусинтетический антибиотик группы макролидов, оказывающий антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Клацид продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клацид in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae и Рseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и , обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori. Чувствительность H.pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H.рylori, выделенных у 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori, у 2 — штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

— аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

— анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

— анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus;

— спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

— кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин (14-ОН- кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Исследования чувствительности

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам.

Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Kirby-Bauer); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар.

Лабораторные испытания дают один из 3 результатов:

— средне чувствительный — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно увеличение дозировки может привести к чувствительности;

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%.

Кларитромицин можно применять до или во время еды.

In vitro

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Здоровые

При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2-3 дня и составляли 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 3-4 и 5-6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались после приема 5-й дозы и составляли в среднем 2,7-2,9 и 0,88-0,83 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 4,5-4,8 ч и 6,9-8,7 ч.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-ОН- и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. С мочой выделяется около 37,9% после приема 250 мг и 46% после приема 1200 мг кларитромицина, через кишечник — около 40,2 и 29,1% соответственно.

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1-2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Нарушения функции печени

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировка дозы Клацида не требуется. Css в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-ОН-метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-ОН-метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны в первую очередь с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Больные с микобактериальными инфекциями

Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с , получавших Клацид в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении Клацида в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.

У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших Клацид в дозе 1000 и 2000 мг/сут в 2 приема, Css обычно составляли 2-4 и 5-10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших Клацид в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

Комбинированное лечение с Омепразолом

Клацид по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с Омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению T1/2 и AUC0-24 Омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один Омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC0-24 и на 34% T1/2 Омепразола. У Клацида Cmax, Cmin и AUC0-8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только Клацид без Омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема 2 препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших только кларитромицин.

Клацид — Показания к применению

Необходимо знать, что Клацид СР рекомендовано применять для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательной системы, а также кожи и мягких тканей. В принципе, при всех остальных вышеперечисленных инфекциях Клацид СР также можно применять, но делать это следует, только если нет возможности использовать обычный Клацид, который в данных случаях является предпочтительным.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит и синусит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, );

средний отит;

— инфекции кожи и мягких тканей ( , целлюлит, абсцессы);

— диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae.

Клацид — Инструкция по применению суспензии

Суспензия Клацид не продается в готовом виде, ее необходимо готовить самостоятельно из порошка. В настоящее время продаются порошки для приготовления суспензии с двумя дозировками — 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Суспензия 125 мг продается во флаконах объемом 60 мл, а 250 мг — 100 мл. Соответственно, если приобретен порошок с концентрацией 125 мг/5 мл, то для приготовления суспензии из него понадобится примерно 30 мл воды, а для 250 мг/5 мл — около 50 мл.

Из порошка, находящегося во флаконе следует готовить суспензию непосредственно в тот момент, когда планируется ее применение. Это обусловлено тем, что готовую суспензию можно хранить только 2 недели, после чего препарат следует выбрасывать, даже если он оказался использован не полностью. Если лечение продолжается дольше двух недель, то через каждые 14 дней следует выбрасывать остатки старой суспензии и готовить новую. Хранить суспензию следует только при комнатной температуре от 15° до 30°С, а перед каждым применением хорошо взбалтывать.

Для приготовления суспензии необходимо аккуратно вскрыть флакон. После этого доливают чистую негазированную воду до метки и энергично встряхивают флакон, чтобы образовался гомогенный непрозрачный белый раствор. Если был использован порошок с концентрацией активного вещества 125 мг/ 5 мл, то после добавления воды получится 60 мл суспензии. Если использовался порошок 250 мг/ 5 мл, то будет получено 100 мл готовой для применения суспензии.

Суспензию Клацид рекомендуется применять для детей, поскольку ее легко дозировать в необходимом количестве. Однако, при необходимости, и взрослые могут принимать Клацид в форме суспензии, отмеряя соответствующую дозировку. Но для взрослых целесообразнее принимать таблетки Клацид, т.к. суспензия будет очень быстро использоваться и для курса лечения понадобится несколько флаконов, что, в конечном итоге, приведет к довольно высоким неоправданным расходам.

Клацид в форме суспензии можно применять для детей с возраста 6 месяцев . С 12-ти лет при условии, что масса тела подростка составляет 40 или более кг, рекомендуется давать уже таблетки Клацид. Суспензию можно принимать вне зависимости от еды, в любое удобное время. Нужное количество суспензии следует отмерять прилагающейся дозировочной ложечкой или шприцем. Суспензию дают детям в чистом виде, однако если им не нравится вкус, то можно запивать ее водой, соком, чаем, молоком или иным напитком. Грудным детям суспензию можно подмешивать в молоко, смесь или воду.

Дозировка суспензии Клацид для детей зависит от вида микроорганизма, вызвавшего инфекционное заболевание, а также от массы тела. Так, для лечения инфекций у детей, вызванных микобактериями, имеются одни дозировки Клацида, а для заболеваний, спровоцированных любыми другими микробами, приняты другие дозы антибиотика.

Итак, для лечения инфекций, вызванных не микобактериями, разовая дозировка Клацида для детей рассчитывается индивидуально, исходя из соотношения 7,5 мг на 1 кг веса. Препарат в вычисленной дозировке дают ребенку по 2 раза в сутки. Необходимо помнить, что дозировку индивидуально вычисляют только для детей с массой тела ниже 40 кг. Если ребенок весит более 40 кг, то ему дают Клацид в дозировках для взрослых.

Рассмотрим на примере вычисление дозы препарата для ребенка массой тела 20 кг. Разовая дозировка Клацида для ребенка с массой тела 20 кг составляет 20 кг * 7,5 мг = 150 мг. Значит, ребенку необходимо давать по 150 мг Клацида по 2 раза в сутки. Теперь необходимо вычислить, сколько миллилитров суспензии нужно давать ребенку, чтобы он получил необходимые 150 мг активного вещества. Будем рассчитывать для суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл. Для этого составляем пропорцию следующим образом:

125 мг — 5 мл

150 мг — Х мл,

где в верхней строке указывается концентрация суспензии (125 мг активного вещества содержится в 5 мл). Далее в нижней строке под цифрой, указывающей содержание активного вещества в определенном объеме суспензии (в нашем примере это 125 мг), пишем, какое количество данного вещества необходимо давать ребенку (в примере это 150 мг). А под указанием объема в первой строке (в примере это 5 мл), во второй пишем Х, поскольку нам нужно вычислить, какое количество миллилитров суспензии содержит необходимые 150 мг активного вещества. Далее составляем уравнение для вычисления значения Х, которое выглядит следующим образом:

Х = 150 мг * 5 мл / 125 мг = 6 мл.

Значит, ребенку с массой тела 20 кг нужно давать по 6 мл суспензии с концентраций 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Подобным образом вычисляется количество суспензии и необходимая дозировка для детей с любой массой тела. Данный алгоритм можно использовать в качестве образца, просто подставляя в него свои собственные данные. В пропорции, если речь идет о суспензии с концентрацией 250 мг/ 5 мл, в первой строчке пишут не «125 мг — 5 мл», а «250 мг — 5 мл».

Дозировка Клацида для детей , страдающих заболеваниями, вызванными микоплазмами, также вычисляется индивидуально, исходя из соотношения 7,5 — 15 мг на 1 кг веса по 2 в сутки. Вычисленную суточную дозу также дают по 2 раза в день. В принципе, дозировки для лечения микоплазменных заболеваний можно не высчитывать, а воспользоваться таблицей, приведенной выше, в которой указано количество суспензии, необходимой ребенку с той или иной массой тела, исходя из расчета 7,5 мг на 1 кг веса. Просто нужно помнить, что в этой таблице указаны минимальные для лечения микоплазменных инфекций дозировки, и они могут быть увеличены максимум в два раза. Например, ребенку с массой тела 20 кг для лечения немикоплазменной инфекции нужно давать по 150 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки. Значит, ребенку с массой тела также 20 кг, но для лечения микоплазменной инфекции, нужно давать по 150 — 300 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Клацида для детей с массой тела менее 40 кг для лечения любых инфекций составляет 500 мг в день.

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, при которой клиренс креатинина по пробе Реберга составляет менее 30 мл/мин, стандартную дозировку Клацида следует уменьшать в два раза.

Длительность терапии Клацидом немикоплазменных инфекций должна составлять 5 — 10 дней. Допускается увеличение курса лечения до 14 — 21 дня при тяжелом течении инфекции. Обычно тонзиллит или фарингит требует приема Клацида в течение 10 дней, средний отит — 7 — 10 дней, хронический бронхит — 7 дней, синусит — 14 дней, пневмония типичная — 7 — 10 дней, а пневмония атипичная — 14 — 21 дня и т.д. Принимать препарат менее 5 дней нельзя, поскольку в этом случае очень высок риск формирования разновидности микроба, устойчивого к действию данного антибиотика.

При микоплазменных инфекциях длительность терапии Клацидом вариабельна и определяется сохранением его эффекта. То есть, препарат принимают до тех пор, пока он эффективен. Необходимо помнить, что лечение микоплазменных инфекций длительное, поэтому прием антибиотиков может продолжаться несколько недель или даже месяцев.

Клацид (таблетки 250, 500) — Инструкция по применению

Таблетки Клацид 250 и Клацид 500 мг предназначены для приема взрослыми и подростками старше 12 лет при условии, что масса их тела составляет не менее 40 кг. Если подросток уже достиг возраста 12-ти лет, но масса его тела ниже 40 кг, то ему следует давать Клацид в форме суспензии. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от еды, в любое удобное время, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая чистой негазированной водой.

Дозировка и продолжительность терапии одинаковы для взрослых и подростков старше 12 лет, и определяются степенью тяжести заболевания, а также локализацией инфекционно-воспалительного процесса. Так, в общем случае при инфекциях легкой или средней тяжести рекомендуется принимать Клацид по 250 мг по 2 раза в сутки, а при тяжелом течении заболевания оптимально увеличить дозировку до 500 мг по 2 раза в день. Обычная продолжительность терапии Клацидом составляет 5 — 14 дней и определяется скоростью выздоровления. Принимать таблетки менее 5 дней не следует, поскольку в этом случае велик риск недолечить инфекцию и спровоцировать ее хронизацию из-за формирования штаммов микроба, устойчивых к действию антибиотика.

Для лечения инфекций, вызванных микобактериями (за исключением туберкулеза), Клацид рекомендуется принимать по 500 — 1000 мг по 2 раза в сутки в течение длительного промежутка времени (от 10 дней до 6 месяцев). ВИЧ-инфицированные и больные СПИДом при микобактериальных инфекциях должны принимать Клацид по 500 мг по 2 раза в сутки в течение длительного времени — до тех пор, пока сохраняется эффективность антибиотика.

Для профилактики инфекций, вызываемых МАС-комплексом, рекомендуется принимать Клацид по 500 мг по 2 раза в день в течение всего периода времени, в течение которого сохраняется опасность заражения.

Для лечения одонтогенных инфекций (например, гранулема зуба, «флюс» и т.д.) Клацид необходимо принимать по 250 мг по 2 раза в сутки в течение 5 дней.

— период лактации;

детский возраст до 3 лет (см. «Особые указания»).

С осторожностью: нарушения функций печени и почек.

Клацид выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении антибиотика больным с нарушением функции печени. Осторожность следует соблюдать при лечении Клацидом больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов. Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

Клацид — Побочные действия

Чаще всего встречались нежелательные явления со стороны ЖКТ, в т.ч. диарея, рвота, боль в животе и тошнота. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Постмаркетинговый опыт

При лечении Клацидом, нечасто отмечались нарушения функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, сопровождавшийся или не сопровождавшийся желтухой. Печеночная дисфункция может быть тяжелой и обычно обратимая. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от , которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других ЛС.

Описаны отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина, однако их связь с препаратом не установлена.

При пероральном применении Клацида описаны аллергические реакции, которые варьировали от и небольших высыпаний до анафилаксии и /токсического эпидермального некролиза.

Имеются сообщения о преходящих эффектах на ЦНС, включая , тревогу, бессонницу, кошмарные сны, шум в ушах, дезориентацию, галлюцинации, и деперсонализацию; причинно-следственная их связь с препаратом не установлена.

При лечении Клацидом описаны случаи потери слуха; после прекращения лечения слух обычно восстанавливался. Также известны случаи нарушений обоняния, которые обычно сочетались с извращением вкуса.

При лечении Клацидом описаны , стоматит, молочница полости рта и изменение цвета языка. Известны случаи изменения цвета зубов у больных, получавших кларитромицин. Эти изменения обычно обратимые и могут быть устранены стоматологом.

При лечении Клацидом, как и другими макролидами, в редких случаях отмечали удлинение интервала QT, и желудочковую тахикардию по типу «пируэт».

Описаны редкие случаи панкреатита и судорог.

Имеются сообщения о развитии интерстициального нефрита при лечении Клацидом.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Дети с подавленным иммунитетом

У больных со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих Клацид в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.

Основными нежелательными явлениями у пациентов, принимавших Клацид внутрь в дозе 1 г, были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, нарушение слуха, запор, повышение уровня АСТ и АЛТ. Реже также отмечались диспноэ, бессонница и сухость во рту.

У данной группы пациентов с подавленным иммунитетом регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений в специфических тестах (резкое повышение или снижение). На основании этого примерно у 2-3% пациентов, принимавших Клацид внутрь в дозе 1 г/сут, имелись значительные отклонения лабораторных показателей от нормы, такие как повышение уровня АСТ, АЛТ и понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего количества пациентов наблюдалось также повышение уровня азота мочевины крови.

Передозировка Клацидом

Симптомы : прием большой дозы Клацида может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, и гипоксемия.

Лечение : при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Клацид — Лекарственное взаимодействие

Клацид угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Одновременный прием Клацида с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Клацид следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию Клацида в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация Клацида в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Клацид, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении Клацида и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении Клацида и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Клацид и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном — уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном — описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом — возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином — теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином — возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A.

Клацид — Особые указания

С осторожностью следует применять Клацид у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с , тяжелой , гипомагниемией, выраженной (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Беременность и лактация

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Клацид — Аналоги

Клацид может влиять на большое количество бактерий, но его единственным недостатком в сравнении с пользой, которую он приносит, является стоимость. В аптечных учреждениях на антибиотик широкого действия «Клацид» цена достигает восьмисот рублей. Однако компетентный лечащий доктор никогда не назначит препарат, не убедившись в самом диагнозе. Ведь действует это лекарство только на указанные в инструкции бактерии инфекционных заражений. При правильно поставленном диагнозе можно использовать и аналог.

Клацид при бактериальной ангине может быть заменен антибиотиком , а также улучшенными его формами — порошком для разведения суспензии Амоксикла», капсулами Амоксициллин, таблетками Солютаб и Флемоксин, сиропом Аугментин. Прием описанного лекарства имеет место при тяжелых протеканиях заболеваний и в случаях, когда вышеперечисленные аналоги никакого эффекта не дают.

Если не устраивает на антибиотик Клацид цена, аналоги всегда возможно подобрать. Но вот будет от них такой же положительный эффект, как от рассмотренного в этой статье препарата, может аргументировать только врач.

Аналог (Клацид имеет их несколько) подбирается по фармакологическим свойствам лекарств. Так, очень часто вместо этого препарата используются такие антибиотики на основе кларитромицина, как таблетки Клабакс или Кларбакт, Экозитрин, а также Клеримед.

Есть в продаже в аптеках и аналог этого лекарства, который называется , то есть идентичный по действующему веществу антибиотика «Клацид», стоимость его не превышает двухсот рублей. У многих возникает вопрос о том, почему доктора не приписывают именно его, а акцент делают на дорогостоящем лекарственном средстве. Ответ имеет одно объяснение. Антибиотик Клацид — качественный медикамент иностранного производства, тогда как лекарство Кларитромицин зачастую является его подделкой, содержащей меньше действующего вещества, чем оригинал. Поэтому для достижения стопроцентного лечебного эффекта врачи акцентируют внимание именно на средстве Клацид, хотя и не исключают прием аналогичных, более дешевых препаратов.

Итак, рассмотрев все свойства нового антибиотика, понимаешь, почему он сегодня завоевал доверие многих медиков и так часто встречается в их рецептурных назначениях. Несмотря на множество положительных свойств, принимают его строго по назначению доктора во время инфекционных осложнений, которые не поддаются лечению стандартными медикаментами. Частая «дружба» с антибиотиками может сыграть злую шутку с формированием иммунитета как такового. Так что будьте внимательны к тем лекарствам, которые назначаются вам и вашим детям, независимо от возраста. И ни в коем случае не покупайте их по собственному усмотрению, не побывав с визитом у врача.

Наиболее распространенные аналоги Клацида по действующему веществу следующие:

Арвицин ретард

Биноклар

Веро-Кларитромицин

Кларбакт

Кларитромицин

Кларитромицин Протекх

Кларитромицин-Верте

Кларитросин

Кларицин

Кларицит

Кларомин

КлароСип

Клеримед

Лекоклар

Сейдон-Сановель

Фромилид

Фромилид Уно

Экозитрин

Клацид — Отзывы врачей

Мария Александровна, фармацевт

Клацид является современным антибиотиком и одним из мощнейших новейших макролидов. Оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие. Препарат проявил высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий и микоплазм, а также ряда микробактерий. Все это говорит о широте спектра действия этого препарата. Клацид часто используется в лечении инфекций дыхательных путей, таких как фарингит, бронхит и пневмония, также при остром среднем отите и при инфекциях кожи и мягких тканей. Препарат помогает в терапии ряда инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к кларитромицину (активному веществу препарата) микроорганизмами. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии с фруктовым ароматом, что делает его употребление приятным для детей. Клацид в основном хорошо и легко переносится детьми.

Смирнова Е.А, фармацевт аптеки

Отличное, качественное антибактериальное средство широкого спектра действия. Применяют для лечения Лор органов, инфекций мягких тканей, и многих других заболеваний. Препарат обязательно должен назначаться врачом, чтобы избежать неправильного и бесполезного лечения. Будьте здоровы!

Марина Ш. фармацевт

Клацид СР является полусинтетическим антибиотиком макролипидной группы. Препарат подавляет синтез белка бактерий, которые к нему чувствительны, обуславливая этим действием свою антибактериальную активность. Важно помнить, что он противопоказан людям с тяжелой почечной недостаточностью, а пациентам с нарушением работы почек средней тяжести необходимо сократить дозу вдвое. Препарат хорошо показал свою работу при лечении инфекций нижних и верхних отделов дыхательных путей, среди которых можно выделить бронхит, фарингит и пневмонию. Клацид СР также будет полезен при наличии фолликулита, воспаления подкожной клетчатки и . На фоне беременности лучше искать альтернативную терапию, чтобы избежать возможности осложнений. Препарат способен проникать в молоко матери, поэтому важно знать, что нельзя продолжать грудное вскармливание при лечении им. Клацид СР выпускается в форме таблеток, что удобно как для его применения, так и для хранения.

Валентина Романовна, фармацевт

Клацид представляет собой полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Он широко используется в лечении бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Активное вещество препарата нарушает синтез белка микроорганизмов, что влечет за собой их недееспособность. Выбор этого средства вполне оправдан в терапии инфекций дыхательных путей, среднего отита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат оказывает помощь в лечении одонтогенных воспалительных заболеваний (инфекционно-воспалительные болезни, которые затрагивают кости челюстей, прилежащие к ним мягкие ткани и регионарные лимфатические узлы). Клацид выпускается в форме таблеток, которые следует принимать до или во время еды для наибольшей эффективности.

Антипова Т. М., провизор аптеки

Клацид — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие. Клацид назначалал доктор при синусите моей коллеге, когда обострилась болезнь так сильно, что ей уже советовали сделать прокол, но она настояла на лечении таблетками. Несмотря на высокую цену, она пропила недельный курс и почувствовала облегчение, прокол действительно после клацида ей не понадобился.

Клацид — Отзывы пациентов

Наталья

Врач назначила Клацид для лечения от микоплазма и уреплазмы. После 1 применения препарата, стало просто ужасно. У меня была дикая слабость, сухость во рту, апатия, вялость. После 2 таблетки ужасная боль в области печени и горечь во рту, состояние было ужасное.. Берегите себя!

Валерия

Эффективен, с зятяжной справился на отлично. Принимала как суспензию, так и таблетки, суспензия привкус во рту горький оставляет, потом ничем не перебить, и слабит к тому же нехило — пронесло меня пару раз огого, но с таблетками такого не было, мой организм их лучше усваивал.

Олеся

Лор его мне выписывала, хороший антибиотик как по мне. С ним даже бактерии всякие для кишечника пить не обязательно и так никакого растройства не будет. И не тошнит от него (бывало он некоторых меня прям выворачивало). Цена у него не самая маленькая, но зато действует сильно.

Сима

Клацид ср пила, когда пневмонию схватила. Еще и с бронхами не нормально было, поэтому лечилась долго, серьезно. Назначили сразу две таблетки, я стала плохо спать, не могла уснуть долго, нервничала, раздражительная стала. Уменьшили пить до 1 таблетки, стало проходить. И пневмония прошла без осложнений.

Мирослава

Принимали клацид вместе с сыном, когда оба заболели синуситом. Симптомы были жуткие — дышать было почти невозможно, постоянный насморк. Врач нам обоим назначила именно этот препарат. Вылечились за неделю. В инструкции написано много побочек, но у нас ничего из перечисленного не было.

Оксана

Его назначили когда я заболела гайморитом. Антибиотики я обычно переношу плохо, так что пыталась сначала лечится народными средствами и прогреваниями, но в итоге побежала в аптеку за Клацидом так как боль в переносице стала адской и при каждом наклоне стучала так, что думала умру. Отпустило меня почти сразу же после первого приёма. Слава Богу выкарабкалась. Побочек не было потому что параллельно пила Бифидумбактерин.

Валерий Гиряев

Надежный антибиотик, по животу правда сразу бьет сильно — имел диарею от него, но неплохо подействовал от гайморита, он меня просто замучил уже и носом я практически не дышал. Таблетки разжевывать нужно, но я иногда глотал их просто так и ничего, сработали все равно, дышу теперь носом наконец-то.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Клацид представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Клацид просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клацид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клацида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клацида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Клацид - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин (действующее вещество препарата Клацид) продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Фармакокинетика

При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии Клацида, но не влиял на общую биодоступность препарата. Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник - примерно 30%.

Показания

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);
  • отиты;
  • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа);
  • распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
  • профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных;
  • одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (СР или пролонгированная форма Клацида).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

  • кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
  • кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

  • кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг в сутки;
  • кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).

Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.

Суспензия 60 мл: в 5 мл - 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл - 250 мг кларитромицина.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 Максимальная доза - 500 мг 2 Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Данных по дозированию препарата Клацид в ампулах для детей не имеется.

Запрещено внутримышечное и болюсное введение препарата.

Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Правила приготовления раствора

1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2°С до 8°С в асептических условиях.

2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.

Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.

Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Побочное действие

  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • молочница полости рта;
  • изменение цвета языка;
  • изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом);
  • панкреатит;
  • головокружение;
  • тревога;
  • бессонница;
  • кошмарные сновидения;
  • шум в ушах;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • галлюцинации;
  • психоз;
  • удлинение интервала QT;
  • желудочковая тахикардия;
  • желудочковая тахикардия по типу "пируэт";
  • потеря слуха (после прекращения лечения слух обычно восстанавливался);
  • нарушение обоняния, обычно сочетавшееся с извращением вкуса;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • анафилаксия;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром Лайелла.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
  • порфирия;
  • одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Известно, что кларитромицин выделяется с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид при беременности и в период лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Особые указания

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Клацида больным с нарушением функции печени.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Осторожность следует соблюдать при лечении Клацидом больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

При одновременном применении Клацида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". Сходные эффекты были зарегистрированы у пациентов, получавших кларитромицин с пимозидом.

Макролиды вызывают нарушение метаболизма терфенадина, что приводит к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциируется с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляциями желудочков и желудочковой тахикардией по типу "пируэт". В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами.

В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу "пируэт" при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

У пациентов, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При одновременном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Одновременное пероральное применение Клацида в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Аналоги лекарственного препарата Клацид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арвицин;
  • Арвицин ретард;
  • Биноклар;
  • Зимбактар;
  • Киспар;
  • Клабакс;
  • Кларбакт;
  • Кларитромицин;
  • Кларитросин;
  • Кларицин;
  • Кларицит;
  • Кларомин;
  • Класине;
  • Клацид СР;
  • Клеримед;
  • Коатер;
  • Криксан;
  • Сейдон-Сановель;
  • СР-Кларен;
  • Фромилид;
  • Фромилид Уно;
  • Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество : кларитромицин 500 мг;

вспомогательные вещества : лимонная кислота безводная 128,00 мг, натрия алгинат 120,00 мг, натрия кальция алгинат 15,00 мг, лактоза 115,00 мг, повидон-К30 30,00 мг, тальк 30,00 мг, стеариновая кислота 21,00 мг, магния стеарат 10,00 мг;

пленочное покрытие : гипромеллоза 9,81 мг, макрогол-400 3,27 мг, макрогол-8000 3,27 мг, титана диоксид 1,64 мг, краситель желтый (хинолиновый желтый) 1,23 мг, сорбиновая кислота 0,16 мг.

Описание:

Желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид АТХ:  

J.01.F.A.09 Кларитромицин

Фармакодинамика:

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log 2 разведение.

Кларитромицин in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae .Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori , данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом.

Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp . так же, как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro , так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе "Показания к применению".

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Listeria monocytogenes

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Legionella pneumophila

Другие микроорганизмы

Mycoplasma pneumoniae

Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Микобактерии

Mycobacterium leprae

Mycobacterium kansasii

Mycobacterium chelonae

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий:

Mycobacterium avium

Mycobacterium intracellulare

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность H.pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H.pylori , выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori , у 2-х - штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину. оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Streptococcus agalactiae

Streptococci (группы С, F, G)

Viridans group streptococci

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Bordetella pertussis

Pasteurella multocida

Анаэробные грамположительные микроорганизмы

Clostridim perfringens

Peptococcus niger

Propionibacterium acnes

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы

Bacteroides melaninogenicus

Спирохеты

Borrelia burgdorferi

Treponema pallidum

Кампилобактерии

Campylobacter jejuni

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кларитромицина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия была изучена у взрослых по сравнению с кларитромицином в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением в дозах 250 и 500 мг. Всасывание препарата в обоих случаях было одинаковым при назначении в эквивалентных дозах.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 3А (CYP 3A ) печени.

Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При приеме повторных доз препарата кумуляции практически не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Распределение, метаболизм и выведение

In vitro

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Здоровые

У пациентов, принимавших 500 мг препарата Клацид СР один раз в день во время приема пищи, максимальная концентрация (С m ах) кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения (Т 1/2) кларитромицина и метаболита составили 5,3 часа и 7,7 часов соответственно. При приеме разовой дозы Клацид® СР 1000 мг (2x 500 мг) С m ах кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Т 1/2 кларитромицина при приеме в дозе 1000 мг составил 5,8 часа, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина составил 8,9 часа. Время наступления максимальной концентрации (ТС m ах) при приеме как 500 мг, так и 1000 мг составило приблизительно 6 часов. С m ах 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как период полувыведения как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N -деметилированных продуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозах.

Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина. Кишечником выводится примерно 30%.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна (т.е. только 1-2% от концентрации в сыворотке крови при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера). Концентрация в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Нарушения функции печени

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекция дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушения функции почек

При нарушении функции почек увеличиваются максимальная (С m ах) и минимальная (С min ) концентрации кларитромицина в плазме крови, период полувыведения, площадь под фармакокинетической кривой “концентрация - время” (AUC ) кларитромицина и его метаболита 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его метаболита 14-ОН-кларитромицина в крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако после коррекции с учетом почечного клиренса креатинина не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

Инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);

Инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кларитромицину, другим компонентам препарата и к другим макролидам;

Тяжелая почечная недостаточность - клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин;

Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: , цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 ( , ), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина с колхицином;

Одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;

Удлинение интервала QT в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа "пируэт";

Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT );

Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

Холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина (см. раздел "Особые указания");

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

Порфирия;

Период грудного вскармливания.

Возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени;

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как , триазолам, для внутривенного применения (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, дизопирамид, непрямые антикоагулянты (например, ), (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, зверобой продырявленный (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, ) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Одновременный прием с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, );

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса ( , ) и III класса (дофетилид, );

Беременность.

Беременность и лактация:

Безопасность применения кларитромицина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки Клацид® СР не разламывать и не разжевывать, их необходимо проглатывать целиком.

Взрослым и детям старше 12 лет : по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день во время еды.

При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз в день во время еды. Обычная продолжительность лечения от 5 до 14 дней.

Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Нарушения функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Клацид® СР противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу препарата уменьшают вдвое, максимальная суточная доза составляет 500 мг (1 таблетка).

Побочные эффекты:

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции

Часто: сыпь.

Нечасто: анафилактоидная реакция 1 , гиперчувствительность, дерматит буллезный 1 , зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь 3 .

Частота неизвестна: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, бессонница.

Нечасто: потеря сознания 1 , дискинезия 1 , головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость 3 .

Частота неизвестна: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений ("кошмарные" сновидения), парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов

Часто: интенсивное потоотделение.

Частота неизвестна: акне, геморрагии.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, снижение аппетита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: мышечный спазм 3 , костно-мышечная скованность 1 , миалгия 2 .

Частота неизвестна: рабдомиолиз 2 *, миопатия.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота.

Нечасто: эзофагит 1 , гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь 2 , гастрит, прокталгия 2 , стоматит, глоссит, вздутие живота 4 , запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз 4 , гепатит в т.ч. холестатический или гепатоцеллюлярный 4 .

Частота неизвестна: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: астма 1 , носовое кровотечение 2 , тромбоэмболия легочной артерии 1 .

Со стороны органов чувств

Часто: дисгевзия, извращение вкуса.

Нечасто: вертиго, нарушение слуха, звон в ушах.

Частота неизвестна: глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: вазодилатация 1 .

Нечасто: остановка сердца 1 , фибрилляция предсердий 1 , удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрасистолия 1 , трепетание предсердий.

Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, в том числе типа “пируэт”.

Лабораторные показатели

Часто: отклонение в печеночной пробе.

Нечасто: повышение концентрации креатинина 1 , повышение концентрации мочевины 1 , изменение отношения альбумин - глобулин 1 , лейкопения, нейтропения 4 , эозинофилия 4 , тромбоцитемия 3 , повышение активности: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТП) 4 , щелочной фосфатазы 4 , лактатдегидрогеназы (ЛДГ) 4 .

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови.

Общие расстройства

Очень часто: флебит в месте инъекции 1 .

Часто: боль в месте инъекции 1 , воспаление в месте инъекции 1 .

Нечасто: недомогание 4 , гипертермия 3 , астения, боль в грудной клетке 4 , озноб 4 , утомляемость 4 .

Нечасто: целлюлит 1 , кандидоз, гастроэнтерит 2 , вторичные инфекции (в том числе вагинальные) 3 .

Частота неизвестна: псевдомембранозный колит, рожа.

Пациенты с подавленным иммунитетом

У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ- инфекции или сопутствующего заболевания.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение активности ACT и АЛТ в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.

У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормы (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3% пациентов, получавших в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение активности ACT и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.

* В некоторых сообщениях о рабдомиолизе принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины, фибраты, или ).

1 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

2 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид®, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

3 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

4 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Передозировка:

Симптомы : прием большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение : при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и др.) и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Взаимодействие:

Применение следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов

Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол

При совместном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином или астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. раздел "Противопоказания"),

Алкалоиды спорыньи

Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказан (см. раздел “Противопоказания”).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел "Противопоказания") в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, независящие от метаболизма изофермента CYP3A(например, ). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение

Непрямые антикоагулянты

При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.

Омепразол

Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 часов) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При совместном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (C max , AUC 0-24 иТ 1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение pH желудка в течение 24 часов составило 5,2 при приеме омепразола в отдельности и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Бензодиазепины (например, триазолам)

При совместном применении мидазолама и таблеток кларитромицина (500 мг два раза в день) отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, включая триазолам и . Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A(темазепам, ), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействия с другими препаратами

Аминогликозиды

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

Колхицин

Колхицин является субстратом как изофермента CYP3A, так и белка-переносчика Р-гликопротеида (Pgp). Известно, что и другие макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или изофермента CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов.

Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами, страдающими почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом.

Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).

Дигоксин

Особые указания:

Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

При применении кларитромицина сообщалось о печеночной дисфункции (повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту C.difflcile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile , необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса ( , ) и III класса (дофетилид, ). При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет удлинения интервала QT .

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes . При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.

Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Coiynebacterium minutissimum , заболеваниях acne vulgaris и рожа, а так же в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.

В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS -синдром) необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные относительно влияния кларитромицина на способность к управлению автомобилем и механизмами отсутствуют.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при применении данного препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 5, 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/А1 фольги.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Дата обновления информации:   01.09.2014 Иллюстрированные инструкции

Клацид СР (кларитромицин) – антибактериальное лекарственное средство продленного действия (активный компонент высвобождается из таблеток постепенно, по мере прохождения лекарственной формы через гастроинтестинальный тракт). Используется при заболеваниях инфекционно-воспалительного генеза, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами, включая инфекции нижних отделов респираторного тракта (воспаление слизистой оболочки бронхиального дерева, легких), верхних отделов респираторного тракта (воспаления слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, гортани, трахеи, придаточных пазух, небных миндалин), инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей. Клацид СР не используется при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов препарата или других антибиотиков макролидного ряда, тяжелой недостаточности почечной деятельности, выражающейся в практически полной утрате способности образовывать и/или выделять мочу, совместном приеме с Астемизолом (Гисталонгом, Асмовалом, Мибироном), Цизапридом (Перистилом, Координаксом), Пимозидом, Терфенадином (Трексилом, Броналом, Тамагоном), алкалоидами спорыньи, статинами, Мидазоламом (Дормикумом, Флормидалом, Фулседом), у лиц с гипокалиемией, недостаточностью функции печени на фоне почечной недостаточности, при отсутствии доступа желчи в кишечник (холестатической желтухе) в анамнезе, являющейся следсвтие мприема препаратов кларитромицина, в период лактации. В педиатрической практике используется, начиная с 12-летнего возраста. Беременность не является прямым противопоказанием к применению, но в этот период (в особенности - в I триметре) следует соблюдать особую осторожность при приеме Клацида СР. Таблетки препарата предназначены исключительно для проглатывания целиком: нельзя нарушать их целостность путем разламывания, разжевывания, рассасывания и т.д. Разовая доза - 500 мг (1 таблетка). Кратность приема - 1 раз в сутки. Оптимальное время приема -- вместе с приемом пищи.

При тяжелых инфекционных инвазиях разовую дозу увеличивают вдвое. Продолжительность медикаментозного курса составляет, как правило, от 5 до 14 дней. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме препарата: кожные высыпания, головная боль, нарушения сна, гипергидроз, диспепсические расстройства (тошнота. диарея, эпигастральные боли), искажение или отсутствие вкусовых ощущений, расширение сосудов. При продолжительном приеме антибактериальных лекарственных средств, в т.ч. препарата Клацид СР, могут формироваться колонии с повышенной долей нечувствительных к действию лекарственного средства бактерий и грибов. При повторном развитии патологического процесса, возникшего на фоне ослабленного болезнью или антибиотиками иммунитета, необходимо назначать соответствующую фармакотерапию. При использовании препаратов, содержащих в качестве действующего вещества кларитромицин, может развиваться печеночная дисфункция, которая, как правило, носит обратимый характер. Сообщения о летальных исходах были связаны с наличием серьезных коморбидностей или фармакологическими несовместимостями. При развитии анорексии, желтухи, болей в животе при ощупывании пальцами, приобретении мочой темной окраски и других признаков гепатита следует незамедлительно прервать медикаментозный курс. При хронической печеночной патологии необходимо регулярно контролировать показатели ферментов сыворотки. При применении Клацида СР, равно как и любого другого антибактериального лекарственного средства, возможно развитие псевдомембранозного колита - острого воспалительного заболевания кишечника, вызванного микроорганизмом Clostridium difficile. Признаком этого патологического состояния является диарея на фоне приема антибиотиков. В этой связи по окончании антибиотикотерапии пациент должен находиться под медицинским наблюдением до 2 месяцев. Существует риск развития перекрестной устойчивости к препарату Клацид СР и другим антибиотикам макролидного ряда, а также линкомицину и клиндамицину.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 128 мг, натрия алгинат - 120 мг, натрия кальция алгинат - 15 мг, лактоза - 115 мг, повидон-К30 - 30 мг, тальк - 30 мг, стеариновая кислота - 21 мг, магния стеарат - 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9.81 мг, макрогол 400 - 3.27 мг, макрогол 8000 - 3.27 мг, титана диоксид - 1.64 мг, краситель желтый (хинолиновый желтый) - 1.23 мг, сорбиновая кислота - 0.16 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.



Рассказать друзьям