Дитилин форма выпуска. Лечение передозировки Дитилином

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Дитилин - это лекарственный препарат, входящий в группу миорелаксантов периферического действия, предназначенный для лечения заболеваний, сопровождаемых развитием судорог и некоторых прочих состояний. Рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Дитилин состав и форма выпуска?

Действующее вещество Дитилин представлено суксаметония йодидом, содержание которого составляет 20 миллиграммов в миллилитре раствора. Вспомогательное соединение - вода для инъекций до 1 мл.

Препарат Дитилин выпускается в виде прозрачного, бесцветного раствора. Поставляется в ампулах по 1 миллилитру, в упаковках по 5 штук. Отпуск лекарства осуществляется строго по рецепту врача.

Какое у Дитилин действие?

Активное вещество в препарате Дитилин является миорелаксантом деполяризующего действия. В основе механизма его действия лежит частичная блокировка H-холинорецепторов, что снижает электрический потенциал так называемой концевой пластинки синапса.

Это обстоятельство приводит к развитию генерализованного сокращения значительного количества отдельных мышечных волокон. Это первый этап воздействия лекарства на организм человека, который клинически выражается в появлении незначительного подёргивания мышц.

На втором этапе осуществляется собственно миорелаксация, в основе которой лежит то обстоятельство, что деполяризованные мембраны мышечных волокон не реагируют на вновь поступающие электрические импульсы. То есть при воздействии лекарства Дитилин возникает явление, называемое спастическим параличом.

Миорелаксация наступает не одномоментно. В начале эффект препарата распространяется на мускулатуру век. Затем, на жевательные мышцы, мускулы пальцев рук, конечностей, спины и шеи, брюшного пресса, гортани. В последнюю очередь миорелаксации подвергаются дыхательные мышцы.

Действие препарата начинается спустя минуту после непосредственного введения раствора. Максимальный эффект - спустя 3 минуты. Длительность миорелаксации - порядка 10 минут.

Действие препарата носит дозозависимый характер. При введении малых количеств, порядка 0,1 миллиграмма на килограмм массы тела, дыхательная мускулатура практически не поражается. Напротив, при использовании 1 мг миорелаксирующий эффект распространяется на мускулатуру живота и диафрагмы.

После введения препарата его действующее вещество относительно равномерно распространяется по всем тканям организма. Период полувыведения очень короткий и не превышает полутора минут. Суксаметония йодидом метаболизируется в печени с образованием органических кислот и холина. Выводится почками. Дитилин к кумуляции не склонен.

Какие у Дитилин показания к применению?

Назначение препарата Дитилин показано при наличии следующих состояний:

Для отключения спонтанного дыхания при проведении интубации, бронхоскопии и прочих лечебно-диагностических процедур;
Отравление стрихнином;
В качестве средства симптоматической терапии при столбняке;
Профилактика судорожного синдрома;
Миорелаксация при проведении вправления вывихов, репозиции (восстановлении первоначального положения костных отломков) переломов.

Назначать подобный препарат может только специалист. К тому же использование средства Дитилин возможно только в условиях стационара, под контролем опытного специалиста.

Какие у Дитилин противопоказания к применению?

В перечень абсолютных противопоказаний Дитилин инструкция по применению относит следующие состояния:

Индивидуальная непереносимость;
Отёк лёгких;
Миастения;
Злокачественная гипертермия;
Закрытоугольная глаукома;
Дистрофическая миотония;
Закрытоугольная глаукома;
Бронхиальная астма;
Проникающие ранения глаза;
Возраст до 1 года;
Беременность и лактация;
Гиперкалиемия.

Относительные противопоказания: тяжелая форма печёночной недостаточности, выраженное истощение, длительно протекающие инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, системные заболевания соединительной ткани, почечная недостаточность, любые интоксикации.

Какие у Дитилин применение и дозировка?

Введение раствора должно осуществляться внутривенно, струйно. В зависимости от показаний к применению, разовая дозировка варьирует в диапазоне от 100 микрограммов до 2 миллиграммов на килограмм массы тела пациента. Во время хирургического вмешательства, возможно фракционное введения лекарственного средства Дитилин.

Передозировка Дитилин

При передозировке препарата возможно развитие остановки спонтанного дыхания. Лечение следующее: искусственная вентиляция лёгких, мероприятия симптоматической терапии, возможно, потребуется переливание крови.

Какие у Дитилин побочные эффекты?

При использовании Дитилин возможно развитие следующих нежелательных эффектов: снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, кардиогенный шок, паралич дыхательной мускулатуры, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), боли в мышцах, бронхоспастические явления, кроме того, анафилактический шок.

Какие у Дитилин аналоги?

Препарат Дитилин может быть заменён следующими фармсредствами: Суксаметония йодид, Дитилин-Дарница.

Заключение

Напоминая о том, что это лекарственное средство может использоваться только в условиях стационара и при наличии пристального контроля над процедурой со стороны опытного специалиста. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Форма выпуска

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.35 кг;

Субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.7 кг;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1;

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Использование во время беременности

С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Способ применения и дозы

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметонію.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).

Особые указания при приеме

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дитилин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дитилин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дитилин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Фото препарата

Латинское название: Dithylin

Код ATX: M03AB01

Действующее вещество: Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

Аналоги: Суксаметоний-Биолек, Суксаметония йодид

Производитель: ЗАО Биолек (Украина)

Описание актуально на: 28.09.17

Дитилин - деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Использование Дитилина дает возможность контролировать мышечную деятельность и управлять релаксацией мышц. Препарат позволяет мгновенно расслабить мышцы, а потом, на протяжении короткого времени восстановить их тонус.

Действующее вещество

Суксаметония йодид (Suxamethonium Iodide)

Форма выпуска и состав

Дитилин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах по 5 мл. Вводится внутривенно и внутримышечно. Упаковывается в картонные коробки по 5 и 10 штук.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее средство периферического действия.

Показания к применению

Отравление стрихнином, столбняк (для симптоматической терапии). Дитилин рекомендован при необходимости отключения спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); эндоскопии, репозиции переломов, торакальных (на органах грудной клетки), гинекологических и абдоминальных (на органах брюшной полости) операциях; электроимульсивном лечении для профилактики судорог.

Противопоказания

Миастения (быстрая утомляемость мускулатуры); злокачественная гипертермия; мышечная дистрофия Дюшенна; дистрофическая и врожденная миотония (длительные спазмы мышц); отек легких; проникающие травмы глаз; острая почечная недостаточность; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; гиперчувствительность к действующему веществу лекарства; гиперкалиемия. Не рекомендуется прием препарата во время беременности и для детей до одного года.

Инструкция по применению Дитилин (способ и дозировка)

Взрослым: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5 – 2 мг/кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи : 0,2 – 0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания: 0, 2 – 1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах: 0,1 – 0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии: 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,1 – 1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5 – 7 мин по 0,5 – 1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Детям: внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг; внутривенно – 1 – 2 мг/кг.

Побочные эффекты

Применение препарата Дитилин может вызывать следующие побочные действия: аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм), гиперкалиемия, снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут наблюдаться усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.

Для ликвидации последствий передозировки рекомендуется искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Аналоги

Листенон, Суксаметония бромид, Суксаметония хлорид.

Особые указания

Дитилин необходимо принимать только в специализированных условиях: при наличии аппаратуры, поддерживающей дыхательные функции.

Во избежание брадикардии и повышенного выделения бронхиальной секреции рекомендовано медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

В детском возрасте

Запрещено применять Дитилин детям в возрасте до 1 года.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Дитилин следует с осторожностью использовать при наличии хронической почечной недостаточности. Препарат вводится однократно в средних дозах, но не применяется для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при налички нарушений функций печени. Дитилин следует с осторожностью принимать при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).

Лекарственное взаимодействие

Дитилин снижает эффективность средств, улучшающих память, и усиливает действие сердечных гликозидов. Прокаин, антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаинамид, лидокаин, верапамил, аминогликозидные антибиотики, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, циклопропан, пропанидид, клиндамицин, фосфороорганические инсектициды, хинидин, хинин, хлороквин, соли магния и лития, панкуроний удлиняют и усиливают миорелаксирующий эффект Дитилина. Совместим с наркотическими анальгетиками, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 6% раствором декстрана, 5% раствором фруктозы и некоторыми другими миорелаксантами. Несовместим с консервантами крови, с препаратами крови, донорской кровью (происходит гидролиз), сывороточными консервантами, с растворами барбитуратов и щелочными растворами.

Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

При нарушениях функции печени

Противопоказан: острая печеночная недостаточность. С осторожностью при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.

Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезороганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/мл – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в – 1-2 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).

Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида , раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин , циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg 2+ и Li + , хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин , глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.

Беременность и лактация

Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия.

Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Условия и сроки хранения

Список А.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.

Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— отключение спонтанного дыхания (интрахеальная интубация, бронхоскопия);

— полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);

— профилактика судорог при электроимпульсной терапии;

— отравление стрихнином;

— столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);

— миастения;

— врожденная и дистрофическая миотония;

— мышечная дистрофия Дюшенна;

— закрытоугольная глаукома;

— острая печеночная недостаточность;

— отек легких;

— проникающие травмы глаз;

— бронхиальная астма;

— гинеркалиемия;

детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью: снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

ДИТИЛИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.



Рассказать друзьям