Лидокаин описание. Для чего назначают Лидокаин в ампулах: инструкция по применению

– это препарат для локального обезболивания. Спектр использования лидокаина достаточно широк. Поэтому выпускается он в самых разных лекарственных формах. Если Вы хотите узнать подробнее о препарате лидокаин и изучить инструкцию по его применению, прочитайте эту статью и медколлегия сайт (www..

Лидокаин производится в виде жидкости для уколов, в виде глазных капель, а также спрея, геля и аэрозоля для обработки больной поверхности.

Как действует лидокаин?

Когда применяют лидокаин?

Лидокаин в виде геля, спрея или аэрозоля используют для местной анестезии при лечении зубов, при удалении зубов (кроме тех, что очень крепко «держатся» за десну). Эти виды лидокаина имеют широкое применение в протезировании . Для того чтобы у Вас не было неприятных ощущений при надевании зубных протезов или коронок также используется спрей или гель лидокаин.

Если необходимо провести в полости рта небольшую операцию или наложить шов, то эти виды лидокаина также очень удобны. Не нужно мучить пациента еще и уколами.
Кроме этого, спрей, гель и аэрозоль лидокаин используют при некоторых гинекологических манипуляциях для обезболивания (наложение швов, выполнение эпизиотомии).

Лидокаин также бывает необходим и в лечении лор-органов. Так, если Вы страдаете гайморитом и Вам назначено промывание, обязательно приобретите гель или спрей лидокаин. Использование этого препарата поможет совершенно безболезненно пройти неприятную процедуру.

При удалении аденоидов или миндалин пациентам старше восьми лет также назначается обработка спреем или аэрозолем лидокаина.

В каких количествах применять лидокаин?

При употреблении лидокаина в инъекции обезболивающий эффект длится до трех четвертей часа. Дозировки лидокаина в инъекциях подбираются очень индивидуально в зависимости от того, что именно нужно обезболить. Так при эпидуральном обезболивании используется до двадцати миллилитров лидокаина, а для обезболивания трахеи только три миллилитра. Для взрослого пациента самое большое количество лидокаина – это четыре с половиной миллиграмма на килограмм веса. Для ребенка пять миллиграммов на килограмм веса.

Предупреждение!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

• инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
• терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
• купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
• желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

• эйфория;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• общая слабость;
• невротические реакции;
• спутанность или потеря сознания;
• дезориентация;
• судороги;
• шум в ушах;
• парестезии;
• тревога;
• снижение АД;
• боль в груди;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• ощущение жара или холода;
• стойкая анестезия;
• эректильная дисфункция.

Противопоказания

• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром WPW;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
• кардиогенный шок;
• выраженное снижение АД;
• синдром Адамса-Стокса;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• беременность;
• период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Версатис;
• Геликаин;
• Динексан;
• Ксилокаин;
• Лидокаин буфус;
• Лидокаин-Виал;
• Лидокаина гидрохлорид;
• Лидокаина гидрохлорид Браун;
• Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаин – препарат, применяемый для местной анестезии.

Фармакологическое действие Лидокаина

Лидокаин обладает местноанестезирующим, антиаритмическим действием. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, терминальной анестезии. Препарат угнетает нервную проводимость, блокируя каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах.

По своим свойствам Лидокаин намного эффективнее прокаина - его действие более быстрое и продолжительное (до 75 минут, а в сочетании с эпинефрином продолжается более двух часов). Лидокаин обладает способностью расширения сосудов, при этом не оказывая местнораздражающего действия.

Препарат также увеличивает проницаемость мембран для калия, блокирует натриевые каналы, стабилизирует мембраны клеток.

Малые и средние дозы Лидокаина не оказывают существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. При местном применении препарата уровень всасываемости зависит от количества средства и места обработки (известно, что на коже Лидокаин всасывается намного хуже, чем на слизистых).

Препарат достигает своей максимальной концентрации через 5-15 минут после внутримышечного введения.

При использовании спрея Лидокаина его действие начинается через одну минуту и продолжается в течение пяти - шести минут. Достигнутое состояние сниженной чувствительности медленно снижается и полностью исчезает через пятнадцать минут.

Форма выпуска

Выпускаются Лидокаин в ампулах, содержащих раствор для уколов и Лидокаин спрей.

Показания к применению Лидокаина

2% уколы Лидокаина применяют, как местнообезболивающее средство в стоматологии, офтальмологии, хирургии, оториноларингологии. С помощью уколов также блокируют нервные сплетения и периферические нервы у пациентов, страдающих болями.

10% Лидокаин в ампулах применяется в виде аппликаций на слизистые для их анестезии в ЛОР-практике, пульмонологии, гастроэнтерологии, гинекологии, стоматологии во время проведения диагностических манипуляций и операций. 10% раствор используют и в качестве антиаритмического средства.

Применение Лидокаина спрея в стоматологии обширно: при удалении зубного камня, молочных зубов, фиксации коронок зубных, а также проведения иных манипуляций, не требующих продолжительной анестезии.

Спрей применяют и в оториноларингологии - для тонзилэктомии, резекции перегородки, носовых полипов, обезболивания в процессе прокалывания, а также промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин применяют при проведении диагностических манипуляций для анестезии глотки: для введения гастродуоденального зонда, замены трахеотомической трубки.

Спрей в гинекологии используют при проведении операций на шейке матки, рассечении промежности во время родов, при удалении швов.

Применяют спрей и в дерматологии для обезболивания кожи или слизистых оболочек при проведении мелких хирургических процедур.

Противопоказания

По инструкции Лидокаин не рекомендуется при атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени, сердечной недостаточности второй и третьей степени, гипотензии артериальной, выраженной брадикардии, шоке кардиогенном, порфирии, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, выраженных печеночных и почечных патологиях, глаукоме, гиповолемии, а так же при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности и лактации.

Осторожность нужно соблюдать при назначении спрея Лидокаина детям, пожилым или ослабленным пациентам, людям, находящимся в шоковых состояниях или больным эпилепсией. Кроме того, спрей с осторожностью назначают при брадикардии, нарушениях проводимости, патологии функции печени и при беременности. Кормящим женщинам спрей разрешено принимать в дозах, не превышающих рекомендуемые лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Лидокаин по инструкции применяют только после проведения теста на возможную чувствительность к препарату. В случае возникновения отека или аллергии, применение препарата для анестезии запрещено.

2% раствор применяют для внутримышечных и подкожных уколов Лидокаина, закапывания в конъюнктивальный мешок, для проводниковой анестезии и обработки слизистых.

Для каждого пациента рекомендуется индивидуальный подбор дозировки препарата. Однако, в инструкции Лидокаина указаны следующие средние дозы: для проводниковой анестезии - от 100 до 200 миллиграммов средства (максимальная доза - двести миллиграммов), для обезболивания ушей, носа, пальцев – от 40 до 60 миллиграммов препарата.

Вместе с уколами Лидокаина назначают эпинефрин (при отсутствии противопоказаний). Это необходимо для максимального достижения терапевтического эффекта.

Для лечения глаз в офтальмологии применяют капли. Каждые полминуты или минуту закапывают по две капли препарата. Как правило, четырех- шести капель достаточно, чтобы обезболить глаза перед проведением диагностических манипуляций или операций.

Для термальной анестезии максимально допустимая дозировка Лидокаина, по инструкции, не более двадцати миллилитров. Продолжительность обработки – от 15 до 30 минут.

Во время проведения анестезии детям, общее количество препарата не должно превышать трех миллиграммов на килограмм веса ребенка.

10% раствор Лидокаина используют для введения внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимальный объем препарата для аппликаций – два миллилитра.

При аритмии используют 1-2% раствор Лидокаина, вводя его струйно внутривенно в дозе от 50 до 100 миллиграммов, после чего продолжают внутримышечное введение.

Аритмический приступ останавливают, делая укол Лидокаина внутримышечно в дозе от 200 до 400 миллиграммов. Если приступ продолжается, делают еще одну инъекцию через три часа.

Во время применения 2 и 10-ти процентного Лидокаина в ампулах, необходим контроль ЭКГ, кроме того, не следует дезинфицировать место укола средствами, содержащими в своем составе тяжелые металлы.

Если необходимо применение препарата в высоких дозах, непосредственно перед уколом рекомендовано принимать барбитураты.

Лидокаин спрей применяется только местно. С небольшого расстояния распыляют средство на то место, где требуется обезболивание, стараясь не попасть в дыхательные пути или в глаза.

Во время применения спрея в ротовой полости снижается ее чувствительность - существует вероятность ранения языка о зубы, поэтому нужно соблюдать осторожность.

В дерматологии и стоматологии применяют от одной до трех доз 10% Лидокаина, в черепно-лицевой хирургии и оториноларингологии – от одной до четырех доз 10% раствора, при эндоскопическом обследовании - от двух до трех доз 10% раствора, в гинекологии – от четырех до пяти доз (в акушерской практике - до двадцати доз 10% раствора Лидокаина). Обширные площади обезболивают путем обработки тампоном, орошенным препаратом из баллончика. Точно так же используют спрей при детской анестезии.

Побочные эффекты

Возможны: быстро исчезающее легкое жжение, в отдельных случаях - беспокойство, брадикардия, артериальная гипотензия, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Температура от 15 до 25 градусов Цельсия. Хранить в месте, недоступном для детей. Препарат Лидокаин сохраняет свои свойства в течение пяти лет.

Который также широко используется в качестве антиаритмического средства. Он классифицируется как антиаритмический препарат Ib группы, включающая мексилетин, токаид и фенитоин. Лидокаин, вводимый парентерально, является антиаритмическим средством, используемым для лечения опасных желудочковых аритмий, угрожающих жизни. Хотя лидокаин исторически использовался в качестве антиаритмического средства первой линии для желудочковых аритмий, теперь он считается вторым вариантом применения других альтернативных агентов, таких как амиодарон. Было доказано, что лидокаин гидрохлорид неэффективен для профилактики аритмий у пациентов после инфаркта миокарда.

Лидокаин является местным анестезирующим амидом и используется в виде мази, геля, пластыря или спрея для местного применения в виде перорального раствора и в качестве инъекции для местной анестезии. Лидокаин использовался в качестве местной анестезии с 1948 года, но только в 1962 году препарат впервые использовался для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже — гель и спрей.

• Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином — Камистад — это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки.
  Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

• можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

• Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл . Чаще всего используется в «бюджетной» стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин — это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.

Лидокаин в карпулах для стоматологии . Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно «чистый» лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула — стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления — карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором — адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах —

Механизм действия лидокаина

Антиаритмические эффекты лидокаина являются результатом его способности ингибировать проникновение натрия через быстрые каналы мембраны миокарда, что увеличивает период восстановления после реполяризации. Лидокаин гидрохлорид подавляет автоматизм и уменьшает эффективный рефрактерный период и длительность потенциала действия. Препарат подавляет спонтанную деполяризацию в желудочках путем ингибирования механизмов повторного введения и, по-видимому, действует преимущественно на ишемическую ткань.

Лидокаин сокращает рефрактерный период, в отличие от прокаинамида, который удлиняет и не обладает ваголитическими свойствами. Лидокаин гидрохлорид производит его анестезирующие эффекты, обратимо блокируя нервную проводимость, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия, а также влияя на проницаемость натрия в клетках миокарда. Это действие уменьшает скорость деполяризации мембраны, что увеличивает порог электрической возбудимости. Блок воздействует на все нервные волокна в следующем порядке: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшением эффектов в обратном порядке. Потери нервной функции клинически следующие: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается посредством местного применения или инъекции подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, которые обеспечивают анестезию.

Фармакокинетика

Лидокаин можно вводить местно и внутривенно. Лидокаин гидрохлорид почти полностью абсорбируется после перорального введения, но подвергается интенсивному метаболизму первого печеночного процесса, что приводит к системной биодоступности всего лишь на 35%. Хотя лидокаин не вводится перорально, возможно некоторое системное всасывание при использовании вязких пероральных растворов

Трансдермальная абсорбция лидокаина связана с продолжительностью применения и площадью поверхности, на которую его наносят. Когда используется лидокаиновый пластырь, как указано, только 2% применяемой дозы поглощается чрескожно, достигая системной циркуляции в очень малых количествах. После нанесения пятен более чем на 420 см2 поверхности на неповрежденную кожу в течение 12 часов поглощенная доза лидокаина составляет 64 мг, в результате чего Cmax составляет 0,13 мкг/мл. Концентрация лидокаина не увеличивается с ежедневным использованием у пациентов с нормальной функцией почек.

После местного введения вязких растворов или гелей в слизистые оболочки продолжительность действия составляет 30-60 минут с пиковыми эффектами, происходящими в течение 2-5 минут. Местная анестезия начинает возникать в течение 2,5 минут после нанесения геля на интактные слизистые оболочки. Через 15 минут готового применения концентрация лидокаина гидрохлорида в сыворотке составляет <0,1 мг / мл. После удаления пластыря при его использовании на протяжении 15 минут местная анестезия продлевается примерно на 30-40 минут.

После внутривенной инъекции лидокаин распределяется в две фазы. Первая фаза представляет распределение лидокаина в наиболее сильно перфузированных тканях. Во время второй, более медленной фазы препарат распределяется в жировой и скелетно-мышечной тканях. Начало действия внутривенных доз является немедленным, а начало действия дозы, вводимой внутримышечно, составляет 5-15 минут. Продолжительность действия составляет 10-20 минут с внутривенной дозой и 60-90 минут с внутримышечной дозой, хотя это сильно зависит от функции печени.

Только минимальное количество лидокаина поступает в кровоток после подкожной инъекции, если повторное введение может приводить к выявлению уровня лидокаина в крови из-за постепенного накопления препарата или его метаболитов. Продолжительность действия лидокаина, вводимого подкожно, составляет 1-3 часа, в зависимости от концентрации лидокаина.

Добавление 1:200 000 к 1:100 000 адреналина к лидокаину уменьшает сосудистую абсорбцию лидокаина и продлевает его действие.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени до двух активных соединений, моноэтилглицинаксидидида и глицинксидидида, которые обладают 100% и 25% от активности лидокаина соответственно.

Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Начальный период полувыведения лидокаина гидрохлорид а у здорового человека составляет 7-30 минут, после чего период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Застойная сердечная недостаточность, заболевания печени или инфаркт миокарда могут снизить кровоток в печени и клиренс лидокаина. Конечный период полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью, уремией или циррозом составляет 115 минут.

Показания для применения лидокаина

• Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите . Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
• Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации . Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
• Предотвращение зубной боли . Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: . Для достижения обезболивающего эффекта при или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
• Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией . Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
• Транстрахеальная анестезия . Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
• Для офтальмологической анестезии . Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Лидокаин классифицируется в пределах риска категории B во время беременности. Местные анестетики могут быстро переходить через плаценту, и при введении эпидуральным, парацервикальным или каудальным нервным блоком они могут вызывать токсичность у плода. Степень токсичности зависит от выполняемой процедуры.

Материнская гипотензия может быть следствием региональной анестезии. Лидокаин выводится в грудном молоке с коэффициентом концентрации молока/плазмы 0,4. Лидокаин следует использовать с осторожностью во время лактации .

Меры предосторожности и противопоказания

Лидокаин не обеспечивает адекватную анестезию у пациентов с сосудистыми заболеваниями коллагена типа III, таких как синдром Элерса-Данлоса. Лидокаин относительно противопоказан в этих условиях. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD или метгемоглобинемией. Анестетик может вызывать или усугублять существующую метгемоглобинемию. Заболевания, которые уменьшают печеночный кровоток или застойная сердечная недостаточность, могут вызвать накопление лидокаина, что увеличивает риск развития системной токсичности.

Повторные дозы лидокаина могут приводить к значительному повышению уровня в крови с каждой последующей дозой. Эти увеличения могут плохо переноситься ослабленными пациентами, детьми, пожилыми людьми или тяжелобольными. Может потребоваться корректировка дозы лидокаина у этих пациентов.

Хотя системное поглощение является низким после местного применения, может наблюдаться снижение метаболизма лидокаина у пациентов с заболеваниями печени. Лидокаин следует использовать с осторожностью у этих пациентов из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Лидокаин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным амидным анестетикам. Некоторые препараты лидокаина могут содержать сульфиты или метилпарабен, которые могут привести к и/или осадить тяжелые астматические приступы у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам или парабенам. Не используйте препараты содержащие консерванты для спинальной или эпидуральной анестезии!

Хотя лидокаин показан для лечения некоторых сердечных аритмий, иногда он может сделать еще хуже. Лидокаин увеличивает вероятность развития полного блока AV у пациентов с тяжелым VA, SA или внутрижелудочковым блоком сердца, а также с синусовой брадикардией и не должен использоваться у этих пациентов, если искусственный кардиостимулятор отсутствует. Лидокаин может увеличить скорость желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Относительно противопоказан пациентам с гиповолемией или шоковыми состояниями (включая кардиогенный шок, геморрагический шок), синдром Адамса-Стокса или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, поскольку лекарство может ухудшить эти состояния. Однако препарат успешно применялся для лечения тахиаритмий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью. Однако глицинксидидид (основной активный метаболит) устраняется почками, и его накопление при тяжелой почечной недостаточности теоретически может привести к нейротоксичности.

Применение препаратов лидокаина на кожу или травмированные слизистые оболочки (например, абразия кожи, экзема, ожоги) может увеличить их абсорбцию, возможно, увеличивая риск системной токсичности. Пластыри лидокаина и системы трансорального введения должны применяться только к неповрежденной коже или слизистой оболочке, соответственно. Чрезмерное дозирование путем нанесения анестетика на большие площади, может привести к увеличению абсорбции лидокаина.

Применение лидокаина на слизистой оболочке полости рта может препятствовать процессу глотания и увеличить риск аспирации. Пациенты не должны есть в течение как минимум 1 часа после использования анестетиков во рту или горле.

В случае контакта с глазами немедленно промойте глаз водой или физиологическим раствором и защитите глаз, пока он не восстановит чувствительность.

Чтобы избежать случайного воздействия и случайного приема внутрь, пациенты должны хранить лидокаин в недоступном для детей и домашних животных месте.

Непреднамеренное внутривенное или внутриартериальное введение может привести к остановке сердца и может потребовать продолжительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения лидокаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика, и если кровь появляется в шприце, игла должна быть перемещена. Врачи должны знать, что отсутствие возврата крови не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была предотвращена.

Эпидурально, контрольная доза должна быть первоначально введена путем мониторинга пациента для симптомов центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, а также признаков непреднамеренного интратекального введения.

Пациенты, получающие местную анестезию в области головы и шеи, включая ретробульбарную блокировку, звездчатый ганглий и зубные блоки, подвергаются большему риску токсичности ЦНС. Системная токсичность также может возникать при случайных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Функцию вентиляции и кровообращения у пациентов, получающих эти блокады, следует постоянно контролировать. Рекомендуемые дозы не должны быть превышены у этих пациентов. Когда местные анестетики используются для блокирования ретробульбарного пространства в ходе операции на глазах, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешней глазной мышцы.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с сердечной недостаточностью, AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (например, продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Препараты лидокаина, содержащие консерванты, не должны использоваться для спинальной или эпидуральной анестезии. Пациенты со следующими состояниями следует с осторожностью назначать спинальную анестезию: ранее существовавшие расстройства центральной нервной системы, такие как полиомиелит, пернициозная анемия, паралич нервных поражений или сифилиса, младенцев, детей в возрасте до 16 лет и пожилых пациентов, пациентов с хронической болью в спине, предоперационной головной боли, гипотонией, гипертонией, артритом или деформациями позвоночника и психотических пациентов.

Эпидуральная анестезия и спинальное введение лидокаина противопоказаны пациентам со следующими состояниями: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия (сепсис), аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000/мм3, увеличение время кровоизлияния, неконтролируемая коагулопатия или кровотечение, лечение антикоагулянтами. Эпидуральная анестезия поясничной и каудальной эпидуральной анестезии должна использоваться с особой осторожностью у пациентов с существующим неврологическим заболеванием, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой гипертензией. Во время родов и в акушерстве анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матерей, а также фетальную и неонатальную токсичность. Риск токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лидокаина с другими антиаритмическими средствами может приводить к синергетическим эффектам или токсическим эффектам. Даже 15 мл 2%-ного раствора лидокаина, назначаемого для местной анестезии, может вызывать синусовую брадикардию у пациента, получавшего амиодарон . Из-за длительного периода полувыведения амиодарона врачи должны проявлять осторожность при введении Lidocainum пациентам, получающим или недавно прекратившим лечение амиодароном.

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим дезопирамид . Сообщалось о изолированных случаях нарушения внутрижелудочковой проводимости и желудочковой асистолии, когда эти два препарата используются вместе.

Мексилетин химически и фармакологически похож на лидокаин. Хотя данные ограничены, одновременное использование внутривенного лидокаина и орального мексилетина вызывало миоклонус у одного пациента, миоклонус разрешался при прекращении приема лидокаина.

Токаид (антиаритмический агент Ib класса, больше нет в продаже) также связан с лидокаином, и эту комбинацию следует использовать с осторожностью. Врачи должны быть настороже к возможности этого взаимодействия при переносе пациентов из внутривенного лидокаина в пероральное лечение либо с помощью мексилетина, либо с токаинидом.

Аналогичные электрофизиологические эффекты оказывают лидокаин и прокаинамид . Хотя маловероятно, что пациент будет принимать оба препарата одновременно, аддитивные эффекты могут возникать, когда пациент переключается с внутривенного лидокаина на пероральный прием прокаинамида. Врачи должны быть внимательны к неблагоприятным сердечным эффектам.

Хотя данные ограничены, пропафенон может влиять на фармакокинетику лидокаина у пациентов с медленным метаболизмом. Очищение лидокаина и объем распределения изменяются с помощью пропафенона. Также было обнаружено, что отрицательные инотропные эффекты являются аддитивными. Пока не появится больше данных, следует использовать лидокаин и пропафенон вместе с осторожностью.

Фенитоин и барбитураты могут способствовать очистке лидокаина. В случае фенобарбитала клиренс лидокаина может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема фенобарбитала. Однако эти эффекты на клиренс лидокаина, по-видимому, имеют меньшее клиническое значение. Кроме того, аддитивная сердечная депрессия возможна, когда фенитоин вводится с лидокаином. Наконец, хотя нет сообщений о взаимодействии лекарственных средств между лидокаином и рифампицином , врачи должны также рассмотреть эту возможность, так как рифампин является известным мощным индуктором ферментов печени.

Местные анестетики могут антагонизировать эффекты ингибиторов холинэстеразы , ингибируя передачу нейронов в скелетных мышцах, особенно если используются большие дозы местных анестетиков. Коррекция дозы ингибитора холинэстеразы может потребоваться для контроля симптомов миастении. Пациенты, получающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и местные анестетики, могут иметь повышенный риск гипотонии. Целесообразно приостановить МАО за 10 дней до операции, которая требует субарахноидальной анестезии.

Было доказано, что лидокаин при введении в болюсе IV в высоких дозах продлевает продолжительность апноэ, индуцированного сукцинилхолином. Исследования у кошек показали, что лидокаина гидрохлорид может продлить клиническую продолжительность действия тубокурарина. До тех пор, пока не будет доступно больше данных, лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующие нервно-мышечные блокаторы.

Маловероятно, что небольшое количество лидокаина, используемого для местной анестезии, является проблемой, поскольку это взаимодействие зависит от дозы.

Сопутствующее использование низких доз местных анестетиков (0,125-0,25%) и эпидуральных опиоидных агонистов (например, альфентанил, фентанил, морфин и суфентанил) может увеличить анальгезию и уменьшить потребность в опиоидах. Вагусные эффекты и угнетение дыхания, вызванные опиоидными агонистами, могут быть увеличены с помощью местных анестетиков.

Пациенты, получающие антигипертензивные препараты, могут испытывать аддитивные гипотензивные эффекты во время эпидурального введения местных анестетиков из-за потери симпатического тонуса в некоторых случаях. Использование местных анестетиков с быстрым началом с вазодилататорами, такими как нитраты, может привести к гипотонии. Фармакокинетические взаимодействия были описаны во время использования лидокаина и бета-блокаторов. Дополнительно бета-блокаторы, которые снижают сердечный выброс за счет снижения печеночного кровотока можгут уменьшить печеночный клиренс лидокаина. Пропранолол и метопролол непосредственно влияют на печеночный метаболизм лидокаина в отличие от атенолола и пиндололом.

Пропранолол также обладает способностью блокировать натриевые каналы. Соталол является уникальным среди бета-блокаторов и может взаимодействовать с лидокаином по-разному.

Циметидин главным образом влияет на внутренний печеночный метаболизм и отсутствие печеночного кровотока. Когда лидокаин вводят парентерально, количество циметидина (12,0 — 25% уменьшение) вряд ли будет клинически значимым. Однако у пациентов, получающих непрерывную инфузию лидокаина должны контролироваться для предотвращения развития возможной токсичности.

Побочные действия

Как и все местные анестетики, лидокаин может оказать значительную токсичность на центральную нервную систему. Индуцированные лидокаина может вызвать следующие симптомы связанные с раздражениями ЦНС: тревога, опасения, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, нарушение зрения, тремор, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии, депрессивные симптомы, включая сонливость, потеря сознания, угнетение дыхания и остановка дыхания. У некоторых пациентов симптомы отравления ЦНС являются умеренными и преходящими.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты проявляются при очень высоких дозах и обычно возникают после начала токсичности ЦНС. Нежелательные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные лидокаином гидрохлоридом, включают депрессию миокарда, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотензии, сердечно-сосудистой коллапс и остановку сердца. Сочетание лидокаина с сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность получения тревоги, головокружения, головной боли, беспокойство, потовыделение, стенокардия и гипертония.

После ретробульбарного введения лидокаина 4% стерильного раствора, сообщались, постоянные травмы в экстраокулярных мышцах.

Во время эпидуральной анестезии поясничного или крестцового, может произойти непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство.

Дети, которые страдают от необъяснимой неонатальной депрессии при рождении, и в которых развиваются судороги через 6 часов после анестезии, страдают от высокой концентрации в сыворотке крови анестезирующего средства. Фетальная брадикардия и ацидоз плода — результат от парацервикальных инъекций.

Другие побочные эффекты в клинических исследованиях, включают дисгевзию (извращение вкуса), стоматит, эритема и другие реакции, в том числе на слизистых оболочках, головная боль, и развитие гингивита.

Для того чтобы устранить боль, используют самые различные анестетики. Если болевой синдром нужно снять непосредственно с участка тела, применяют препараты местного назначения. В основном это спреи, мази, гели. «Лидокаин» имеет разные формы выпуска. Для снятия болевого ощущения с пораженной области чаще всего используют его в виде 5% мази.

Состав и форма выпуска «Лидокаина»

«Лидокаин» (мазь) создана исключительно для наружного применения. В состав препарата входят такие действующие вещества, как и хлоргексидина дигидрохлорид. Лекарство содержит ещё дополнительные компоненты, такие как гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) и глицерол.

Препарат представляет собой прозрачный гель.

В свою очередь, средство фасуется в алюминиевые тубы объемом 15 и 30 г и по 25 г в банки из темного стекла. В картонную коробку вложена вместе с мазью «Лидокаин» инструкция.

Этот препарат выпускается не только в виде мази, но ещё в форме спрея, и в ампулах, предназначенных для инъекций.

Препарат должен храниться в сухом прохладном месте и быть недоступным для детей. Срок годности мази равен трем годам, по его прошествии лекарственное средство использовать нельзя.

Фармакологическое действие препарата

Лекарственное средство относится к антиаритмическому IB-классу. Действует как местный анестетик и является производным ацетанилида. Характеризуется мембраностабилизирующей деятельностью.

Средство «Лидокаин» (мазь) снижает длительность потенциала воздействия и результативного периода в угнетает их самостоятельную деятельность. Препарат блокирует электрическую активность деполяризованных, аритмогенных зон, но при этом в самой малой степени воздействует на электрическую работу нормальных тканей.

При использовании в среднелечебных дозах лекарство существенно не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Если «Лидокаин» применяется как антиаритмический препарат и вводится в/в, то начало его действия наступает спустя 45-90 секунд, а эффект длится около 10-20 минут. При в/м введении лекарственного средства воздействие можно ощутить спустя 5-15 минут, а продолжительность его составляет 60-90 минут.

Препарат предназначен для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Лекарственное средство наружно можно накладывать на проблемную зону несколько раз в день. Рекомендуемое количество нанесений - 3-4 раза в сутки.

Достаточно часто используют 2% гель «Лидокаин» для введения в пищевод или гортань медицинского инструмента. Препарат наносят специальной медицинской палочкой. Если анестезия не подействовала или воздействие препарата было незначительным, процедуру нанесения средства повторяют.

В этой же концентрации мазь используется при исследованиях в урологической области для женщин, где ею смазывают слизистую уретры. На расход медикамента в этом случае оказывает влияние индивидуальное строение уретры. Ещё гель применяют при введении катетера в мочеиспускательный канал у мужчин, при этом расходуют до 100 мг лекарства.

Для снижения боли при воспалительных процессах в мочевом пузыре пациентам вводят одну дозу мази вместе с другими медикаментами однократно. Такая терапия длится до пяти дней.

Гель с лидокаином применяют и во время исследования мочевого пузыря эндоскопом. Так, для того чтобы наполнить и увеличить уретру, используют до 30 мл этого препарата. Это доза вводится в два этапа с небольшим интервалом. Мочеиспускательный канал на незначительное время при этом пережимается.

Также используют и в косметологии «Лидокаин» (мазь) - для эпиляции бикини и других чувствительных зон тела.

После внутримышечного введения препарата он абсорбируется практически полностью. Быстро распределяется. На его взаимодействие с белками влияет концентрация действующего компонента в крови, которая составляет 60-80%. Метаболизируется препарат в основном в печени, при этом он провоцирует появление активных метаболитов, которые влияют на лечебное и токсического воздействие, особенно по прошествии инфузии (на протяжении суток и более).

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. Зависит от дозы введения и равен 1-2 часа, постепенно повышается до трех часов и более в период продолжительных в/в инфузий (более 24 ч). Выделяется почками в форме метаболитов, только 10 % выходит в неизменном виде.

Мазь «Лидокаин»: применение

Мазь «Лидокаин» (5 %) имеет только местное применение. Снижает болевой синдром в зонах повреждения кожного покрова (раны, ушибы) и на слизистых оболочках рта. Применяется в перианальной области.

Противопоказания к использованию

Применение геля «Лидокаин» (инструкция перед использованием должна быть прочитана) практически не вызывает негативных реакций, но, несмотря на это, средством нельзя пользоваться, если повреждена слизистая оболочка. В этом случае увеличивается абсорбция анестетика, которая может повлечь за собой возникновение системной токсичности.

Не следует использовать препарат в детском возрасте (до двух лет) и при гиперчувствительности к лидокаину.

«Лидокаин» (мазь): инструкция по применению

Количество препарата, используемого для обработки кожного покрова, зависит от состояния пациента и площади, которую необходимо обработать, васкулярности тканей. На расход мази влияет индивидуальная переносимость компонентов. Ведь можно использовать лекарство в минимальных дозах или на определенное время отказаться от его применения.

«Лидокаин»-мазь (инструкция подробно рассказывает, в каких случаях нельзя применять данный препарат) назначается при наличии определенных показаний взрослым и детям, начиная с двенадцати лет.

Для облегчения болевого синдрома мазь следует наносить в дозе 1-2 грамма несколько раз в день. Оптимально - 3-4 нанесения.

Дети до двенадцати лет должны использовать гель с осторожностью. Здесь нужно обратить внимание на то, что у детей этого возраста биодоступность равна 100%. Поэтому максимально допустимая доза не должна превышать 0,1 г/кг веса ребенка, что означает 5 мг лидокаина на один килограмм массы тела. Интервал между нанесениями мази не должен быть меньше восьми часов.

Лекарственное средство накладывают на слизистую при проведении таких процедур, как диагностирование трахеи, гортани и пищевода. Также мазью зачастую смазывают инструменты для обследования. Обработку инструментов «Лидокаином» осуществляют и во время проведения мероприятия. В это время расходуется 0,2-2 г мази. Если подобная анестезия не дала результата, то спустя 2-3 минуты процедуру повторяют снова.

Максимальная дневная доза для взрослого человека составляет 300 мг (6 г геля). Дамам в отделении урологии обрабатывают слизистую уретры 3-5 мл препарата. Для мужчин используют мазь непосредственно перед катетеризацией в количестве 5-10 мл. Максимальная дневная доза для детей составляет 4.5 мг/кг.

В стоматологии мазь накладывают на слизистую рта для последующей анестезии. Интервал между нанесениями мази составляет 2-3 минуты. Ещё гель используют при удалении зубного камня. Для этого препарат втирают в край десны и шейку зубов в течение 2-3 минут. Накладывают аппликации из мази на слизистую оболочку полости рта при образовании афт и эрозий.

Часто используют «Лидокаин» (мазь) для эпиляции. Особенно подходит этот зоны бикини. В качестве местной анестезии лекарство используют за 3-3,5 часа до процедуры удаления волос. Сначала гель наносят на поверхность кожи, а после этого обматывают нужную область пищевой пленкой.

Побочные явления

«Лидокаин» (мазь) в некоторых случаях может вызвать раздражение кожи, так как препарат, помимо лидокаина, содержит ещё и пропиленгликоль. Также возможно появление таких побочных явлений, как крапивница, отек. В достаточно редких случаях наблюдался анафилактический шок.

При возникновении системной токсичности из-за применения наружных обезболивающих препаратов побочные явления наблюдаются в центральной нервной и сердечно-сосудистой системах.

Симптоматика ЦНС проявляется в виде беспокойства, нервозности, тревоги, возбуждения и потери ориентации. В некоторых случаях возникает спутанность мыслей, шум в ушах, нечеткое зрение, миоз, тошнота и рвотный рефлекс, судороги, тремор. Наблюдались проявления признаков раздражения, потери чувствительности языка и области вокруг ротовой полости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов в некоторых случаях были зафиксированы угнетение функций миокарда, а также периферическая вазодилатация, которая наступила после гипертензии и брадикардии. Подобная картина может вызвать аритмию и, как следствие, - остановку сердца. Очень редко возникает метгемоглобинемия.

Взаимодействие с другими препаратами

«Лидокаин» (мазь) при сочетании с антиаритмическими лекарствами может вызвать паралич или полную остановку сердца. Такое состояние наблюдалось у больных, которые использовали лидокаин вместе с амиодароном, токаинидом или прокаином.

Антиэпилептические препараты в сочетании с лидокаином способны снизить концентрацию лекарственного средства в крови. «Фенитоин», введенный внутривенно, способен повысить кардиодепрессивные свойства действующего вещества.

Сочетание с бета-блокаторами увеличивает концентрацию лидокаина в крови. Подобный эффект вызывает «Надолол».

H2-антагонисты, например «Циметидин», наращивают печеночный метаболизм активного компонента, что увеличивает степень токсичности лидокаина.

Гипокалиемия, которая была спровоцирована применением «Ацетазоламида», диуретиками, препятствует действию лидокаина.

Вызывает побочные эффекты одновременное использование препарата с вазоконстрикторами.

Специальные указания

Не накладывают «Лидокаин» (5% мазь) на слизистую оболочку ротовой полости, если имеются воспаления или у пациента обнаружен сепсис.

Чтобы избежать системного всасывания, нужно с особой осторожностью употреблять лекарство при анемии, метгемоглобинемии, а также при недостатке глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При аллергии на мазь следует незамедлительно прекратить её использование и заняться устранением побочных явлений.

«Лидокаин» не прописывают больным, страдающим гиповолемией, а также имеющим блокаду сердечных мышц и прочие сбои сердечной проводимости.

С осторожностью используют лекарственное средство, если имеет место застойная сердечная недостаточность, брадикардия либо наблюдается угнетение дыхания.

При соблюдении инструкции риск развития побочных явлений со стороны ЦНС минимален. Если же имеется особая чувствительность у пациентов к препарату «Лидокаин», лекарство используется с особой осторожностью. При аллергической реакции на производные перекрестная восприимчивость к лидокаину не была выявлена.

Препарат следует употреблять с особой осторожностью при беременности, так как исследования, показывающие воздействие активного вещества на будущий плод, не проводились. Специалисты рекомендуют в первый триместр беременности по возможности воздержаться от использования препарата.

«Лидокаин» попадает в грудное молоко в самых малых дозах, что не оказывает негативных влияний на развитие ребенка.

Почечная недостаточность не вызывает существенных изменений в фармакокинетике при использовании «Лидокаина» (5% мази).

При наличии печеночной недостаточности нужно либо полностью отказаться от нанесения лекарственного средства, либо уменьшить применение до минимальных доз. При нанесении средства на лицо необходимо следить, чтобы лекарство не попало в глаза.

Передозировка препарата может возникнуть в связи с системной токсичностью применения локальных анестетиков и обусловлена высокими концентрациями действующего вещества в крови. Она провоцирует появление побочных эффектов, связанных с действием центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

В этой ситуации проводят соответствующее лечение. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, стараются избавиться от диоксида углерода. В организм пациента вводится кислород или делается искусственное дыхание.

Если есть судороги, то их снимают путем введения в организм сукцинилхолина в количестве 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. В некоторых случаях используют барбитураты короткого действия. Диализ в такой ситуации не дает нужного эффекта и поэтому не применяется.

Аналоги «Лидокаина»

Если по каким-то причинам «Лидокаин» (мазь) при эпиляции или для других целей не подошла, не стоит отчаиваться, достаточно обратить внимание на заменяющие этот препарат средства, среди которых выделяются:

• «Наропин»;
• «Буливакаин»;
• «Ультракаин ДС»;
• «Новокаин»;
• крем «Эмла»;
• «Мидокалм»;
• «Залдиар»;
• «Артифрин»;
• «Налбуфин»;
• «Дипрофоол».

Применение каждого препарата имеет свои особенности, поэтому замену должен производить только врач. Лишь в этом случае можно рассчитывать на грамотный подбор медикамента.