Кетамин — наркотизирующий психоактивное средство. Фармакологическая группа вещества Кетамин

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Физиофарма Срл

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016527

Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021

Предельная цена: 471.55 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/10 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активное вещество - кетамина гидрохлорид 576.8 мг эквивалентно 500 мг кетамина,

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, вода для инъекций до 10 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин.

Код АТХ N 01AX 03

Фармакологические свойства

Кетамина гидрохлорид является липофильным соединением, в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, а затем перераспределяестя в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет 2-3 часа. Метаболизируется в печени путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью.

При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 секунд после введения и длится 5-10 минут (до 15 минут). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.

Показания к применению

В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.

Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков

В качестве дополнения к другим анестетикам

Специальные показания для применения кетамина или тип ы процедур:

Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;

Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;

Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);

Способ применения и дозы

Вводят кетамин внутривенно (струйно и капельно) или внутримышечно.

Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.

Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.

Предоперационная подготовка

В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.

Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.

Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.

Начало анестезии и продолжительность

Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.

Внутривенная доза в 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, и анестетический эффект обычно длится 5-10 минут. Внутримышечная доза в 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, и анестетический эффект обычно длится в течение 12-25 минут. Пробуждение наступает постепенно.

В качестве самостоятельного анестезирующего средства

Внутривенная инфузия обеспечивает более короткое время пробуждения и более высокую стабильность основных показателей жизнедеятельности.

Индукция общей анестезии

0,5-2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.

Поддержание анестезии

Анестезию можно поддерживать при помощи капельного введения в 10-45 микрограмм/кг/мин (примерно 1-3 мг/мин).

Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента на анестезию. Необходимая дозировка может быть снижена в случае применения длительно действующего нейромышечного блокатора.

Дробное введение

Индукция

Внутривенное введение

Начальная доза кетамина для внутривенного введения от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг. Среднее количество, необходимое для 5-10 минут хирургической анестезии, составляет 2 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к дыхательной недостаточности и повышенной чувствительности.

Внутримышечное введение

Начальная доза кетамина для внутримышечного введения от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг. Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг используется во время диагностических процедур. Доза в 10 мг/кг обычно обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.

Дозирование при печеночной недостаточности

Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Поддержание общей анестезии

На ослабление анестезии указывает нистагм, движения в ответ на стимуляцию и голосовые реакции. Анестезия поддерживается путем введения дополнительных доз кетамина внутривенным или внутримышечным путем.

Каждая дополнительная доза составляет от половины до полной индукционной дозы.

Чем больше общее количество введенного кетамина, тем дольше время до полного пробуждения от наркоза.

Во время анестезии могут наблюдаться тонико-клонические судороги конечностей. Данные движения не указывают на ослабление анестезии и не нуждаются в дополнительном введении анестетика.

В качестве средства для вводного наркоза перед применением прочих общих анестетиков

Вводная анестезия осуществляется при помощи полной внутривенной или внутримышечной дозы кетамина, как указано выше. Если кетамин был введен внутривенно и основной анестетик действует медленно, через 5-8 минут после первоначальной дозы может потребоваться вторая доза кетамина. Если кетамин был введен внутримышечно и основной анестетик действует быстро, введение основного анестетика можно отсрочить на 15 минут после инъекции кетамина.

В качестве дополнения к анестетикам

Кетамин клинически совместим с обычными анестетиками общего и местного действия при сохранении адекватного дыхательного газообмена. Доза кетамина для применения вместе с другими анестетиками обычно не отличается от вышеуказанной дозировки; тем не менее, использование другого анестетика может позволить снизить дозу кетамина.

Контроль пациентов при пробуждении от наркоза

После операции пациент должен находиться под наблюдением. Если во время пробуждения пациент проявляет признаки делирия, можно использовать диазепам (5-10 мг внутривенно для взрослых). Доза тиобарбитурата (50-100 мг) внутривенно может быть использована для устранения серьезных реакций при выходе из наркоза. В случае применения одного из данных препаратов, пациенту может потребоваться более длительное время для выхода из наркоза.

Побочные действия

Часто

Галлюцинации, аномальные сны, кошмары, спутанность сознания, возбуждение, аномальное поведение

Нистагм, повышение тонуса скелетных мышц, тонико-клонические судороги

Диплопия

Повышение артериального давления, учащение сердцебиения

Увеличение частоты дыхания

Тошнота, рвота

Эритема, кореподобная сыпь

Нечасто

Анорексия

Беспокойство

Повышение внутриглазного давления

Брадикардия, аритмия

Гипотензия

Угнетение дыхания, ларингоспазм

Изменения лабораторных показателей функции печени

Боль и сыпь в месте инъекции

Редко :

Анафилактическая реакция

Делирий, искажение восприятия, дисфория, бессонница, дезориентация

Обструкция дыхательных путей, остановка дыхания

Гиперсаливация

Цистит, геморрагический цистит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая артериальная гипертензия. Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни

Серьезная болезнь коронарных артерий и миокарда

Внутричерепное кровоизлияние, нарушения мозгового кровообращения, инсульт

Выраженная почечная недостаточность

Преэклампсия, эклампсия

Черепно-мозговая травма

Лекарственные взаимодействия

В случае приема барбитуратов и/или наркотических средств одновременно с кетамином потребуется более длительное время для пробуждения от наркоза.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования преципитата. Следовательно, их нельзя смешивать в один шприц или инфузионную жидкость. Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Кетамин может усилить нейромышечное блокирующее действие атракуриума и тубокурарина, включая дыхательную недостаточность и удушье.

Одновременное применение галогенированных анестетиков и кетамина может увеличить период полураспада кетамина и отсрочить пробуждение от наркоза. Одновременное применение кетамина (в частности, в высоких дозах или при быстром вводе) и галогенированных анестетиков может увеличить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.

Использование кетамина с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (этанол, фенотиазины, седативные Н1-блокаторы или скелетно-мышечные релаксанты) может увеличить подавление ЦНС и/или повысить риск развития дыхательной недостаточности. При одновременном применении прочих анксиолитических средств, седативных препаратов и снотворных может потребоваться сниженные дозы кетамина.

Кетамин является антагонистом снотворного действия тиопентала.

Пациенты, которые принимают тироидные гормоны, подвержены повышенному риску развития гипертонии и тахикардии при применении кетамина.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина повышает риск развития гипотензии.

При одновременном применении кетамина и теофиллина наблюдается клинически значимое снижение судорожного порога. При одновременном применении данных препаратов отмечались непредсказуемые судороги мышц разгибателей.

Особые указания

Препарат предназначен для применения исключительно под наблюдением опытных анестезиологов, за исключением чрезвычайных ситуаций.

Как и в случае с другими анестетиками общего действия, наготове должно иметься реанимационное оборудование, готовое для использования.

При передозировке кетамина может развиться угнетение дыхания, в таком случае, должна применяться поддерживающая вентиляция легких. Механическая поддержка дыхания рекомендуется с применением аналептиков.

Внутривенная доза должна быть введена через 60 секунд. Более быстрое введение может вызвать временное угнетение дыхания или его остановку, и повышенную прессорную реакцию.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.

В случае применения кетамина на амбулаторной основе, пациента нельзя выписывать, пока действие анестезии полностью не пройдет, после чего пациента можно отпустить в сопровождении ответственного взрослого лица.

Нужно соблюдать осторожность при применении кетамина при наличии следующих заболеваний: хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.

Кетамин метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом и другими видами нарушения функции печени может наблюдаться длительное действие препарата. Для данных пациентов нужно снижение дозировки. При использовании кетамина отмечались аномальные результаты проверки печеночной функции, в частности при длительном применении (>3 дней).

Во время анестезии кетамином отмечалось повышение давления в цереброспинальной жидкости, необходимо проявлять особую осторожность при использовании кетамина у пациентов с повышенным давлением цереброспинальной жидкости.

Особая осторожность при применении требуется для пациентов с травмами глазного яблока и с повышенным внутриглазным давлением (глаукома), так как после одной дозы кетамина давление может значительно повыситься, с неврозами или психическими заболеваниями (шизофрения и острый психоз).

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с острой интермиттирующей порфирией, эпилептическими припадками, с гипертиреозом или для пациентов, которые получают лечение по восстановлению щитовидной железы.

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с легочной инфекцией или инфекцией верхних дыхательных путей (кетамин активирует глоточный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм), с очагом внутричерепного объемного образования, с травмами головы или с водянкой головного мозга.

Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или болезнями сердца заболеванием, особенно при болезни коронарных артерий (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Кроме того, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и тахиаритмией.

Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции кетамина, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к значению до анестезии в течение 15 минут после инъекции. Средний пик увеличения кровяного давления в клинических исследованиях колебался от 20 до 25 процентов от значения до анестезии. В зависимости от заболевания пациента, повышение артериального давления может носить благоприятный характер, тогда как в других случаях, может являться нежелательной реакцией.

Беременность и период лактации

Кетамин проникает через плаценту. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: серьезное угнетение дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких. При этом предпочтительной является механическая искусственная вентиляция, поскольку в этом случае обеспечивается поддержка как оксигенации крови, так и удаление углекислоты.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянный флакон, содержащий 10 мл раствора для инъекций (500 мг кетамина во флаконе).

10 флаконов вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия», г.Алматы, Айтеке би, 88

Номер телефона: +7 727 279 99 00

Адрес электронной почты: officealmaty @ gmail . com

Прикрепленные файлы

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

• катетеризации сердца ;
• эндоскопических манипуляциях;
• перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при в акушерской практике.

Противопоказания

• эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
• выраженная .

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

Физико-химические свойства . Дериват фенциклидина - кетамина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок.

Выпускается в виде чуть кислого раствора (рН 3,5-5,5). Кетамин состоит из двух (S- и R-) стереоизомеров. S-изомер в 1,5-3 раза более сильный гипнотик и в 3 раза более сильный анальгетик, чем R-изомер. По сравнению с рацемической смесью, S-изомер сильнее в 1,5-2 раза. Рацемический кетамин представляет собой смесь обоих изомеров в эквивалентном количестве и выпускается в виде раствора (1%, 5% и 10%), содержащего бензетониум хлорид в качестве консерванта. В некоторых странах выпускают 0,5%-й и 2,5%-й растворы. Растворы кетамина очень стабильны, однако их надо беречь от света и источников тепла. Кетамин можно вводить в/м, в/в, п/к или интраперитонеально. Он также эффективен при даче внутрь и назальном введении. Кетамин можно разбавлять стерильной водой или физиологическим раствором. В 1999 г. в США рацемический кетамин из-за незаконного использования внесли в Список III контролируемых препаратов.

Клинические свойства . Кетамин быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, его действие после в/в инъекции у кошек и собак наступает через 30-90 секунд. После в/м инъекции препарат быстро распределяется в ткани, максимальный анестетический эффект наблюдают через 10-15 мин.

Кетамин вызывает дозозависимое диссоциативное угнетение ЦНС, которое характеризуется глубокой анальгезией и амнезией с сохранением глазного, ларингеального, фарингеального, спинального и педального рефлексов. Такое каталептическое состояние связано (главным образом) с ингибированием таламо-кортикальных путей и стимуляцией лимбической системы. Нейрофармакология кетамина очень многообразна и имеет много точек приложения, включая N-мети-О-аспартат (NMDA) и не-NMDA глютаматные рецепторы, никотиновые и мускариновые холинорецепторы, рецепторы моноаминов и опиоидные рецепторы. Кроме того, описано ингибиро-вание потенциал-зависимых натриевых и кальциевых каналов. По-видимому, антагонизм с NMDA-рецепторами обусловливает основные анальгетические, амнестические и психомиметические эффекты кетамина.

После болюсной в/в инъекции рацемический кетамин быстро перераспределяется, период полувыведения составляет около 60 мин у собак и 80 мин у кошек. Восстановление после однократной дозы кетамина связано, главным образом, с перераспределением препарата. Кетамин экстрагируется и метаболизируется печенью. Основной метаболит, норкетамин, обладает анальгетической активностью, равной 10-30 % активности кетамина. У кошек кетамин также выделяется почками в неизменном виде. Длительное пробуждение и сонливость обусловлены аккумуляцией норкетамина после повторных введений или инфузии кетамина. Сам препарат и его метаболиты подвергаются глюкуронизации и выводятся почками. При нарушениях функции печени элиминация препарата существенно замедляется, и время его действия увеличивается.

Главное различие в фармакокинетике рацемического и S-кетамина заключается в более высоком уровне элиминации последнего. После применения S-кетамина полное восстановление наступает раньше, реже отмечается эффект возбуждения. Однако при применении обоих видов кетамина (рацемического и S-кетамина) возможно повышение мышечного тонуса, спазм мускулатуры и судороги. Для устранения этих побочных эффектов рекомендуют параллельно применять ацепромазин, бензодиазепины или альфа-2-агонисты (Ксила , Рометар и аналоги). Таким образом, при соответствующей премедикации S-кетамин имеет преимущество по сравнению с рацемическим кетамином.

Кетамин оказывает уникальное влияние на сердечно-сосудистую систему . В отличие от других в/в анестетиков, он стимулирует сердце , повышая частоту сердечных сокращений, кровяное давление и сердечный выброс, что связано с усилением работы миокарда и повышением потребления кислорода, увеличение доставки кислорода в здоровом сердце обеспечивается за счет коронарной вазодилатации и повышения сердечного выброса, но при заболеваниях сердца (гипертрофия, ишемия) данные механизмы могут оказаться несостоятельными. Кардиоваскулярные эффекты вызваны центральной стимуляцией симпатической системы. Седативные препараты ослабляют стимулирующие эффекты кетамина. Кроме того, кетамин оказывает прямое угнетающее действие на миокард (отрицательный инотропный эффект). У некоторых животных при заболеваниях сердца, а также при параллельном использовании других анестетиков кетамин может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы.

Кетамин оказывает минимальное влияние на дыхательный центр . После болюсного введения индукционной дозы препарата, как правило, наблюдают кратковременное угнетение дыхания, после чего обычно следует так называемый «апноэстический» дыхательный цикл, характеризующийся задержкой на вдохе с последующим коротким периодом гипервентиляции. Как правило, артериальная и тканевая оксигенация сохраняется на хорошем уровне. Респираторные проблемы у кошек и маленьких собак могут быть вызваны усилением саливации, что способно привести к обструкции верхних дыхательных путей или окклюзии эндотрахеального тубуса. При кетаминовой анестезии рефлекс глотания, чихания и кашлевой рефлекс сохраняются, но возможна и «тихая» аспирация.

Кетамин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, увеличивает церебральный метаболизм, усиливает церебральный кровоток и повышает внутричерепное давление. Цереброваскулярный ответ на уровень диоксида углерода при использовании кетамина сохраняется, поэтому при снижении парциального давления СО2 внутричерепное давление снижается.

Кетамин обладает эпилептогенной активностью, поэтому его нельзя применять животным с судорогами в анамнезе , а также использовать при процедурах, которые могут спровоцировать судорожную активность (например, миелография). Кетамин также повышает внутриглазное давление, поэтому не подходит для глазной хирургии . Глазные яблоки при кетаминовой анестезии не двигаются, из-за чего проявляется склонность к подсыханию роговицы.

При пробуждении после кетаминовой анестезии возможно гипервозбуждение, особенно у кошек, при этом животные становятся очень чувствительными к шуму, свету и различным манипуляциям.

Использование кетамина в качестве самостоятельного анестетика разрешено для кошек и приматов (кроме человека). Поскольку он часто вызывает повышение мышечного тонуса, непроизвольные движения и возбуждение при пробуждении у кошек, его всегда следует комбинировать с седативными препаратами или транквилизаторами. Кетамин широко используют для анестезии у кошек, поскольку он вызывает глубокую седацию или анестезию при небольших хирургических операциях (например, при стерилизации), его можно вводить в/м, что особенно актуально для беспокойных животных.

Кетамин проникает через плаценту, поэтому при кесаревом сечении с использованием комбинации кетамина с мидазоламом у щенков наблюдают угнетение рефлексов.

Благодаря тому, что кетамин обладает свойствами неконкурентного антагониста NMDA-глютаматных рецепторов и способен вызывать глубокую соматическую анальгезию, спектр его применения очень широк. При введении в предоперационный период в субанестетических дозах, кетамин уменьшает нервное возбуждение, а также потребность в анальгетиках в послеоперационный период. Кроме того, благодаря взаимодействию с NMDA-рецепторами, кетамин может быть полезен в лечении хронических и невропатических болей. При постоянной инфузии кетамина во время ингаляционной анестезии обеспечивается анальгезия и снижается концентрация ингаляционных анестетиков (табл. 1).

Таблица 1. Комбинации на основе кетамина для внутримышечного введения кошкам при коротких (до 40 минут) хирургических вмешательствах.

Примечание . Кетамин в комбинации с рометаром и другими альфа-2-агонистами на основе ксилазина может вызвать рвоту.

• Вводная индукция в анестезию, как самостоятельный анестетик при небольших хирургических вмешательствах
• Эффективен при внутривенном, внутримышечном, подкожном, пероральном и ректальном введении
• Возможна болезненность при внутримышечном введении кетамина
• Повышает мышечный тонус; высока вероятность возникновения судорог (у собак) при использовании в монорежиме
• Комбинируется с бензодиазепинами, альфа-2-агонистами или ацепромазином
• Не влияет на глазной и ларингеальный рефлексы
• Обеспечивает хорошую соматическую аналгезию
• Стимулирует сердечно-сосудистую систему (повышение частоты сердечных сокращений, артериального давления, сердечного выброса)
• Нельзя использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией
• Избегать применения эпилептикам!
• Избегать применения животным с повышенным внутричерепным давлением (травма, опухоли)
• Может вызывать апноэ при введении высоких доз
• Пробуждать животных лучше в тихих, затемненных, обогреваемых помещениях

13 H 16 Cl N O

Кетамин (Кетамина гидрохлорид, Ketamini hydrochloridum), (±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида) - NMDA-антагонист , связывающий при высокой концентрации также опиоидные мю- и сигма-рецепторы.

Описание

Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. В дозах 1,5-4 мг/кг используется как мощное психоактивное вещество.

Препарат также может действовать как эффективный антидепрессант , хотя его галлюциногенные свойства вряд ли когда-нибудь позволят применение для борьбы с депрессией .

Общая анестезия, вызываемая кетамином, получила название диссоциативной, так как действие препарата связано преимущественно с угнетающим влиянием на ассоциативную зону и подковые образования таламуса , "отвечающая за перераспределение информации от органов чувств, за исключением обоняния, к коре головного мозга".

В организме кетамин метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч. с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

Минимальная эффективная доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1-2 мин и эффект длится примерно 2 мин., при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин., а при дозе 2 мг/кг - в течение 10-15 мин.

При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6-8 мг/кг эффект развивается через 6-8 мин и длится 30-40 мин).

Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного наркоза, особенно у больных с низким АД, или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, или для проведения ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими закиси азота. Он показан в экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с травматическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим эффектом), при различных хирургических операциях (включая кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике .

Имеются данные об успешном применении кетамина в акушерской практике при кесаревом сечении.

Вводят кетамин внутривенно (струйно одномоментно или фракционно и капельно) или внутримышечно. Взрослым внутривенно вводят из расчета 2-3 мг, внутримышечно - 4-8 мг на 1 кг массы тела. Для поддержания наркоза инъекции кетамина повторяют (по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно).

Поддержание общей анестезии непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается его введением со скоростью 2 мг/кг в час. Этот способ осуществляется с помощью инфузоматов или путем капельного введения 0,1 % раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30-60 капель в минуту).

У детей кетамин применяют для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания. Внутримышечно вводят однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5 % раствора (после соответствуюшей премедикации). Для основного наркоза вводят 5 % раствор внутримышечно либо 1 % раствор внутривенно струйно одномоментно или 0,1 % раствор капельно (со скоростью 30-60 капель в минуту). Внутримышечно вводят новорожденным и детям грудного возраста из расчета 8-12 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, от 7 до 14 лет 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят из расчета 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по 3-5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг внутривенно струйно. Поддерживать наркоз можно путем капельного внутривенного введения 0,1 % раствора кетамина (30-60 капель в минуту).

Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками (фентанил, промедол, депидолор и др.) В этих случаях дозу кетамина уменьшают.

При применении кетамина необходимо учитывать особенности его общего действия на организм. Препарат обычно вызывает повышение АД (на 20-30 %) и учащение сердечных сокращений с увеличением минутного объёма сердца; периферическое сосудистое сопротивление понижается. Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена применением диазепама (сибазона). Обычно кетамин не угнетает дыхания, не вызывает ларинго - и бронхиолоспазма, не угнетает рефлексов с верхних дыхательных путей: тошноты и рвоты, как правило, не возникает. При быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания. Для уменьшения саливации вводят раствор атропина или метацина.

Применение кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. Эти эффекты предупреждаются или снимаются введением транквилизаторов , а также дроперидола .

При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении - психомоторное возбуждение и относительно продолжительная дезориентация.

Нельзя смешивать растворы кетамина с барбитуратами (выпадает осадок).

Противопоказания

Кетамин противопоказан больным с нарушениями мозгового кровобращения (в том числе с такими нарушениями в анамнезе), при выраженной гипертензии, эклампсии при тяжелой декомпенсации кровообращения, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся судорожной готовностью. Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани (необходимо применение миорелаксантов).

Физические свойства

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH водных растворов 3,5-4,5.

Хранение

Примечания

Ссылки

Кетамин признан в РФ наркотическим веществом, относится к списку А. В список входят препараты, продажа которых контролируется государством. Отпускается лекарство только по рецепту, выписанному на специальном бланке, предназначенном для учета движения наркотических средств.

Кетамин наркотик

Кетамин – синтетическое наркотизирующее психоактивное средство, галлюциноген. Проявляет обезболивающее, снотворное действие, не обладает способностью накапливаться в организме.

Представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, воде, жирах. Относится к группе средств общей анестезии.

Область применения

Применяется в хирургии для вводного и базового наркоза, особенно в экстренной хирургии благодаря сохранению способности к самостоятельной вентиляции легких.

В ветеринарной практике в РФ применение препарата возможно при условии получения клиникой специальной лицензии. Аналоги Кетамина – Кеталар, Калипсол, Кетанест. В продажу Кетамин поступает в виде ампул, флаконов с прозрачной жидкостью, белого цвета таблеток или порошка.

Благодаря способности растворяться в жирах, легко проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Формы использования

Используется наркозависимыми преимущественно в виде нюхательного порошка. Эта форма наркотика считается менее опасной, для достижения эффекта требуются незначительные дозы психоделика.

Сильнее выражен эффект и представляет большую опасность прием наркотика в таблетках. Таблетки продаются под видом Экстази с характерным логотипом. Введение кетамина внутримышечно сопровождается более ярким приходом и сильной болью в месте инъекции.

Еще более опасно введение кетамина в вену. Изменение сознания иногда происходит быстрее, чем человек успевает вынуть иглу из вены. При внутривенном введении опасность получить смертельную дозу возрастает.

Состав

В ампулах, флаконах для неингаляционного наркоза содержится кетамина гидрохлорид в качестве активного вещества, а также вспомогательные компоненты.

Выпускается в ампулах емкостью 2, 5, 10 мл, флаконах по 5 мл. В 1 мл раствора содержится 57,6 мг кетамина гидрохлорида, что эквивалентно 50 мг кетамина.

Кетамин – антагонист аминокислот, вызывающих возбуждение, блокатор NMDA рецепторов. По структуре и свойствам близок к фенциклидину.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Но препарат обнаруживается в крови при исследовании еще в течение недели после употребления, а в случае хронической наркомании и через 20 дней.

Механизм действия

Кетамин дезорганизует работу головного мозга по типу диссоциативной анестезии, действуя на ассоциативную зону коры мозга и таламус.

Головной мозг под действием кетамина на короткое время теряет способность анализировать поступающую сенсорную информацию, сохраняя в полном объеме дыхательные рефлексы, частично – мышечную активность. В частности, сохраняются кашлевой, глоточный, гортанный рефлекс.

При анестезии кетамином не наступает полного отключения сознания. Больной, как кажется, находится в полном сознании. Он может совершать глотательные движения, его мышцы способны сокращаться, глаза открыты.

Показания

Препарат используют для внутривенного наркоза, он показан:

• при проведении медицинских манипуляций, не требующих мышечной фиксации;
• транспортировке больных с ожогами;
• болевом, травматическом шоке;
• значительной кровопотере.

Такое использование Кетамина возможно благодаря тому, что в свойства препарата входит возможность сохранять способность к самостоятельной вентиляции легких при отсутствии угнетения сердечной деятельности.

Кетамин используется стоматологами, отоларингологами, гинекологами при небольших хирургических вмешательствах, требующих быстродействующей анестезии на непродолжительное время (до 3 часов).

Кетамин противопоказан при нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии, алкоголизме, высоком кровяном давлении. Не применяется при сердечной недостаточности, стенокардии, операциях на глотке.

Эффект

Психоделический эффект «отделения от тела», «расширения сознания» объясняется нарушением связи между центрами мозга, анализирующими сигналы от органов чувств, и самими сенсорными анализаторами.

Действие наркотика при введении внутримышечно начинается почти сразу. При приеме в виде таблеток «Настя», «кет», «витамин К», как именуется кетамин на сленге, проникает в мозг и начинает действовать через 15 минут после использования.

Этапы опьянения

Сначала немеют ноги, руки, человек теряет желание активно двигаться, появляется желание лечь. У него кружится голова, сознание искажается. Человек не представляет, как его зовут, кто он, каких размеров.

Отсутствие эйфории при употреблении препарата, по счастью, не сделало его популярным, но все же, он достаточно распространен. Возбуждение отсутствует, не возникает никакого желания бежать, петь или танцевать от восторга. Нет желания общаться.

Сознание будто перемещается в параллельный мир, человек может наблюдать за собой со стороны, не ощущая своего тела. Человек может чувствовать себя предметом, который перемещается по электрическим проводам или линиям связи, путешествовать в будущем или прошлом.

Хороший и плохой трип

В большинстве описаний кетаминового трипа проскальзывает, что сценарий этих фантастических видений связан с занятиями, ощущениями, предшествовавшими наркотическому опьянению.

Если перед приемом наркотика человек занимался живописью, то так или иначе воображение будет обыгрывать эту тему. А то, что воспринимается «расширением» сознания, всего-навсего хождение по кругу, повторение в разных вариациях того, что недавно мозг получил и сохранил в памяти.

Кетаминовый трип похож одновременно на действие , опия, алкоголя, окиси азота, длится до 1,5 часа. При этом в качестве ответа на вопрос «сколько действует препарат» можно смело отвечать — сутки, ведь именно столько наблюдаются последствия от приема психоделика.

Кетамин усиливает состояние, в котором пребывал наркозависимый в момент употребления наркотика. Если он был в благодушном настроении, то и трип получит оптимистический. Но если какие-то мрачные, печальные мысли в момент приема таблетки или укола заботили больного, то он получит плохой трип, наполненный кошмарами.

Примерно через месяц потребления наркотика исчезает и хороший, и плохой трип. К этому времени наркозависимый постоянно испытывает тревожность, панические настроения.

Источником беспокойства, возможно, служит метаболит кетамина норкетамин, оказывающий седативное действие. А при употреблении кетамина просто возвращается обычное спокойное состояние.

Выход из опьянения

Выход из кетаминового опьянения начинается с осознания себя внутри тела. Сопровождается возвращение неприятным дискомфортом в мышцах, покалываниями, странными механистическими ощущениями при малейшем движении.

Постепенно возвращается способность фокусировать зрение на предметах, и даже удается вспомнить их названия. Не сразу возвращается и координация. Движения еще долго остаются «резиновыми», что заметно окружающим и совершенно не чувствуется наркозависимым.

Повторного желания принять кетамин после первого раза обычно не возникает, физической зависимости не формируется. Но психологическая зависимость формируется быстро и заставляет вновь принимать наркотик.

А через несколько месяцев зависимости все эти яркие и интересные впечатления, который больной испытывает при опьянении, он уже не в состоянии запомнить и описать на следующий день по причине ослабления памяти и нарастающей деградации личности.

Развитие зависимости

Считается, что кетамин не вызывает сильной зависимости, и избавиться от нее не составляет труда. Тем не менее, физическая зависимость существуют хотя бы потому, что наркоману приходится увеличивать дозировку препарата. Формирование физической зависимости длится 4-7 месяцев.

Признаком физической зависимости может служить быстрое избавление от дискомфорта, вялости при приеме даже незначительной дозы лекарства.

У наркомана не возникает физических мучений при отмене препарата, но синдром отмены существует, проявляется симптомами:

• мышечной болью;
• депрессией;
• нарушением сна, пищеварения.

Продолжается дискомфортное состояние недолго, и через 7-10 дней полностью проходит.

Психическая зависимость от приема препарата формируется быстро и проявляется ярко. У наркозависимого развивается состояние, когда наркотик требуется настолько, что больной бросает все свои дела и ищет этот источник блаженства.

Признаки и симптомы употребления

Кетамин преимущественно вводят внутримышечно (в ягодицы), по венам определить кетаминового наркомана нельзя. В вену из-за короткого действия наркотика, необходимости в напарнике для постановки укола, высокого риска передозировки кетамин вводят редко.

У кетаминовых наркоманов со стажем на одежде могут быть следы крови от инъекций наркотика прямо через нее.

Общим для кетаминщиков являются симптомы:

• диаметр зрачка не изменен, но взгляд отстраненный, немигающий.
• движения скованные, плохо скоординированные.
• отсутствие боли;
• заторможенная речь;
• неспособность сфокусировать взгляд;
• резкие изменения настроения, вспышки раздражительности.

Побочные эффекты

В большой дозе кетамин нарушает работу дыхательного центра, вызывая одышку, действует на дыхательную мускулатуру, мышцы языка, вызывая спазм, западение языка в глотку, препятствующее дыханию.

При приеме наркотика в виде порошка эффект кажется незначительным, и человек под действием наркотика отправляется из дома искать приключения. Отсутствие связи между сигналами, идущими от тела, и анализаторами мозга приводит к неадекватной оценке ситуации.

Человек под кетамином может замерзнуть, не чувствуя холода, обжечься, не ощущая жара от спички, получить серьезную травму, не испытывая боли. Интраназальное употребление кетамина имеет и отсроченное побочное действие.

Не остаются без последствий раздражение слизистой оболочки анальгетиком. Хроническое воспаление слизистой может закончиться очень плачевно – злокачественным перерождением тканей, развитием рака.

Влияние на сердце

Кетамин отличается дозозависимостью. Большие дозы препарата угнетают работу сердца, вызывает тошноту, рвоту, затруднение дыхания.

Прием малых доз кетамина приводит к усилению работы сердечной мышцы (миокарда), что повышает давление в легочной артерии.

Действуя на нервные центры симпатической нервной системы, препарат:

• повышает артериальное давление;
• вызывает учащенное сердцебиение;
• увеличивает сердечный выброс – объем крови, который способен вытолкнуть при сокращении желудочек.

Негативно влияет на состояние сердечной мышцы двигательная активность при употреблении кетамина. Отправляясь на дискотеку под действием кетамина, наркоман испытывает тем самым на прочность систему иннервации сердца.

Действие на мозг

Кетамин усиливает кровоток в мозге, повышает концентрацию кислорода, повышает внутричерепное давление, усиливает подкорковую активность нейронов, проявляющуюся миоклоническими движениями. При пробуждении могут возникать галлюцинации, устрашающие сновидения, длительная дезориентация в пространстве. Возможны возбуждение, психоз.

О сильной психической зависимости от психоделика говорит изменение личности, которое выражается в нарушении сна, памяти, ослаблении интеллекта, расстройстве внимания. Довольно скоро человек полностью меняет круг общения, теряет работу, семью.

Влияние на органы пищеварения

Большие дозы кетамина вызывают рвоту, тошноту, слюнотечение. Почитатели этого наркотика отправляются в мир грез, пристраивая поблизости тазик, чтобы не пришлось прерывать полет фантазии походом в туалет.

Наркозависимый теряет, как правило, аппетит. У него развивается истощение, отмечается исхудание, потеря веса.

Последствия

• Кетамин вызывает психическую и физическую зависимость.
• Человек во время кетаминового опьянения не ощущает боли.
• Употребление кетамина способно провоцировать панику, агрессию, изменение личности вплоть до шизофрении.
• В сочетании с алкоголем, кетамин вызывает изменения со стороны сердца, опасные для жизни.

Передозировка и отравление

Интенсивность воздействия психоделика зависит от дозы, особенно при употреблении наркотика в таблетках или уколах. На каком-то этапе очередное увеличение дозы вызовет не отделение сознания от тела, а полностью отключит и тело, и сознание, что грозит летальным исходом.

Аптечный препарат кетамина в ампулах имеет низкую концентрацию и не способен вызвать наркотический эффект в одной дозе. Увеличивая дозу, смешивая кетамин с алкоголем, человек рискует вызвать передозировку, спровоцировать рвоту, вызвать остановку дыхания.

Летальная доза:

• при приеме внутрь – от 50 до 400 мг на 1 кг веса;
• для внутривенного/внутримышечного введения — 77 мг на 1 кг веса.

Лечение зависимости

Кетаминовая наркомания вызывает сильную психическую зависимость, поэтому и возникает вопрос вроде «как слезть» с препарата. Лечение направлено на преодоление влечения к наркотику на уровне сознания. От панических атак, страха нельзя избавиться, просто сменив кетамин на лекарство. «Слезть с кетамина» не получится без психотерапии и психореабилитации.

Стандартное лечение проводят в три этапа: