Глибомет инструкция по применению отзывы. Глибомет - официальная* инструкция по применению

Гипогликемический комбинированный пероральный препарат имеет в своем составе бигуанид и сульфонилмочевину второго поколения. Также таблетки оказывают внепанкреатическое и панкреатическое действие.

Глибенкламид является производным сульфонилмочевины 2 поколения. Он активизирует выделение инсулина посредством уменьшения раздражения β-клеток глюкозой поджелудочной железы. Глибомет увеличивает уровень чувствительности к инсулину и повышает его взаимодействие с клетками-мишенями.

Препарат активизирует освобождение инсулина, замедляет процесс липоза в жировых тканях и повышает эффект от инсулина, направленный на абсорбцию глюкозы печенью и мышцами. Лекарство начинает действовать на 2 стадии выделения инсулина.

Метрофин принадлежит к бигуанидам. Он угнетает биосинтез гликогена в печени, сокращает поглощение глюкозы из желудка и улучшает ее переработку тканями. Метрофин понижает уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов в крови.

Метрофин улучшает взаимодействие инсулина с рецепторами (если в крови нет инсулина, то лечебного воздействия не произойдет). Он не провоцирует гипогликемические реакции.

Обратите внимание! Гипогликемическое воздействие от препарата появляется по прошествии 2 часов и длится 12 часов.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Абсорбция и распространение

Довольно быстро (84%) всасывается из ЖКТ, Cmax – достигается через 7-8 часов. Соединение с белками крови – около 97%.

Метаболизм и выведение

Практически целиком метаболизируется в печени. Первая половина вещества выходит вместе с мочой, а вторые 50% выходят с желчью. Т1/2 – 3-16 часов.

Метформин

Абсорбция и распространение

Всасывается из ЖКТ практически на 50%. Полная биодоступность – 50-60%. Мгновенно рассредоточивается в тканях, почти не взаимодействует с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метаболизм достаточно слабый, выводится с организма вместе с уриной (практически в первоначальной форме) и отчасти с калом. Т1/2 – 9-12 часов.

Показания к применению

Глибомет назначается врачом пациенту, страдающему от диабета 2 типа в случае, когда диета, спорт и предыдущее лечение глибенкламидом либо метформином оказалась малоэффективным. Также препарат показан к применению в качестве замещенной терапии для пациентов с контролируемой и неизменной степенью гликемии.

Дозировка

Дозировка и длительность терапии назначается в индивидуальном порядке, врач полагается на состояние углеводных обменных процессов пациента и на степень содержания глюкозы в крови.

Минимальная дозировка в основном составляет от 1 до 3 таблеток сутки. Затем дозировка подбирается постепенно до получения максимального эффекта.

Как правило, таблетки принимают два раза в сутки в вечерние и утренние часы во время принятия пищи.

Наибольшая дозировка лекарства глибомет – максимум 5 таблеток в сутки.

Побочные эффекты

Касательно обменных процессов, вероятно развитие гипогликемии и увеличение содержания лактата в крови. В отношении пищеварительного тракта отзывы свидетельствуют, что может появиться привкус «металла» в ротовой полости, рвота, тошнота и отсутствие аппетита.

В некоторых случаях применение глибомета становится причиной появления гепатита, холестатической желтухи и гиперреактивности ферментов печени. Препарат также может вызвать аллергию, проявляющуюся в виде крапивницы, спровоцировать появление в урине белка, вызвать болезненные ощущения в суставах и стать причиной высокой температуры.

Также отзывы диабетиков после приема лекарства свидетельствуют о наличии дерматологических реакций (фотосенсибилизация), нарушения чувствительности, головной боли, пареза, головокружении и недомогания.

Иногда, после распивания спиртных напитков, применение препарата вызывает «антабусный эффект».

Противопоказания

• гипогликемии;
• порфирии;
• инсулинозависимым диабетикам;
• лактацидозе и анаминезе;
• беременности;
• хроническом алкоголизме и отравлении алкоголем;
• гипокалорийной диете (меньше 1000 ккал в день);
• диабетической прекоме, коме и ;
• сильных ожогах;
• оперативных вмешательствах;
• инсулинотерапии;
• заболеваниях, при которых нарушается функционирование почек и печени;
• лактации;
• гипоксических состояниях (шок, дыхательная, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

К тому же таблетки нельзя употреблять до и после (48 часов) проведения рентгена и радиоизотопных исследований с содержащими йод контрастными компонентами. Препарат нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к какому-либо из компонентов.

Также глибомет может спровоцировать возникновение острых состояний, приводящих к нарушению работы почек: инфицирование, дегидратация, шок, инъекция йодсодержащих веществ.

Эти таблетки не стоит принимать пожилым людям пациентам, с повышенной физической активностью, т.к. у них может развиться лактацидоз.

Крайне осторожно необходимо принимать глибомет людям с лихорадочным синдромом и тем, кто имеет проблемы с щитовидкой. Препарат противопоказан при гипофункции коры надпочечников либо гипофиза.

Таблетки запрещено принимать во время беременности и лактации.

Особенности

Лечение лекарством глибомет и дозировка должны назначаться под строгим контролем специалиста.

В случае возникновения лактацидоза (судороги, недомогание, рвота) необходимо остановить применение препарата и осуществить необходимое лечение.

Также пациент должен придерживаться определенной диеты, контролировать содержание глюкозы и при выявлении любых признаков лактацидоза незамедлительно обращаться к врачу.

Важно! При применении глибомета не следует употреблять алкоголь.

Инструкция, приложенная к препарату, предупреждает: в процессе вождения транспортного средства глибомет может навредить, т.к. не исключено развитие гипогликемии.

Передозировка

Если таблетки стали причиной передозировки, то возможно появление таких симптомов как лактацидоз, возникающий из-за действия метформина и гипогликемия, возникающая из-за действия глибенкламида.

Симптоматика гипогликемии:

• голод;
• недомогание;
• неврологические нарушения;
• повышенное потоотделение;
• плохая координация движений;
• частое сердцебиение;
• постоянная сонливость;
• бледная кожа;
• ощущение страха;
• парестезия в ротовой полости;
• нарушение сна;
• тремор;
• головные боли;
• беспокойство.

Если гипогликемия прогрессирует, тогда возможна потеря сознания и самообладания.

Лактоацидоз требует незамедлительного лечения в стационарных условиях. Самый действенный способ терапии – гемодиализ.

В случае легкой либо средней гипогликемии необходимо принять сироп или глюкозу. При тяжелой гипогликемии делается внутривенная инъекция раствора глюкозы (40%) либо глюкагона.

Важно! Когда пациент вернется в сознание он должен съесть углеводную пищу, чтобы предупредить повторное появление гипогликемии.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может приумножить гипогликемическое действие в случае праллельного применения дикумарола, окситетрациклина, бета-адреноблокаторов, сульфаниламидов, салицилатов, хлорамфеникола, этанола, аллопуринола, сульфинпиразона, миконазола, ингибиторов МАО, пробенецида и циметидина.

Эффект от приема гибомета может понизиться гормонами щитовидки и, если был принят препарат эпинефрином, барбитураты, ГКС, тиазидные диуретики, контрацептивы (таблетки).

Также препарат может усилить эффект от приема антиоагулянтов, а при взаимодействии с циметидином риск возникновения лактацидоза возрастает.

Симптоматика гипогликемии может быть незаметна из-за бета-адренолокаторов.

Латинское название

Фармакологическая группа

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Фармакокинетика. Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, TC max — 7-8 ч. Связь с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% — с желчью. T 1/2 — 10-16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T 1/2 — 9-12 ч.

Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин), острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств), острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. СН, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, порфирия, одновременный прием миконазола, беременность, период лактации.

С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.

Дозирование. Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1 таблетку (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1-2 нед в зависимости от показателя гликемии.

При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1-2 таблетки (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки (2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).

Побочное действие. Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактат-ацидоз.

Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).

Передозировка. Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз.

Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) — внутрь сахар; при потере сознания — в/в декстрозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Взаимодействие. Миконазол — риск развития гипогликемии (вплоть до комы).

Флуконазол — риск развития гипогликемии (повышает T 1/2 производных сульфонилмочевины).

Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.

Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.

ГКС, бета 2 -адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.

Ингибиторы АПФ — риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).

Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.

При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях — в/в медленно вводят раствор декстрозы. При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадочном синдроме рекомендуется переход на инсулин.

Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).

На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Русское название

Латинское название веществ Глибенкламид + Метформин

Фармакологическая группа веществ Глибенкламид + Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Глибенкламид + Метформин

Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Фармакология

Фармакодинамика

Фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: глибенкламида и метформина.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Имеет 3 механизма действия: снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ. Стабилизирует или снижает массу тела у пациентов с сахарным диабетом.

Также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глибенкламид повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишениями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.

Фармакокинетика

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. T max — 4 ч, V d — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и через кишечник (60%). T 1/2 — от 4 до 11 ч.

Метформин после приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, C max в плазме достигается в течение 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин, что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Примерно 20-30% метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. T 1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом T 1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Метформин и глибенкламид, содержащиеся в одной таблетке, имеют ту же биодоступность, что и в составе таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Применение веществ Глибенкламид + Метформин

Сахарный диабет типа 2 у взрослых при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины; замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин); острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Меры предосторожности»); острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда; печеночная недостаточность; порфирия; одновременное применение миконазола; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Лихорадочный синдром; надпочечниковая недостаточность; гипофункция передней доли гипофиза; заболевания щитовидной железы (с некомпенсированным нарушением ее функции); лица пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение противопоказано. Пациентка должна быть предупреждена о том, что в период лечения комбинацией глибенкламид + метформин необходимо информировать врача о планируемой беременности и наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата он должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.

Противопоказано при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о способности комбинации глибенкламид + метформин проникать в грудное молоко. При необходимости применения в период грудного вскармливания следует перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия веществ Глибенкламид + Метформин

Классификация ВОЗ частоты развития побочных реакций: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000.

Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности MedDRA ).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения и тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.

Данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок.

Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия (см. «Передозировка», «Меры предосторожности»); редко — приступы порфирии (печеночной или кожной); очень редко — лактоацидоз (см. «Меры предосторожности»).

Снижение всасывания витамина В 12 , сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина.

При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении этанола.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны органа зрения: в начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно.

Нечасто — ощущение тяжести и переполнения в желудке, отрыжка.

Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы также улучшает переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; очень редко — фотосенсибилизация, кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — умеренное увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — гипонатриемия.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Миконазол: может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Hepекомендуемые комбинации

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: очень редко наблюдается дисульфирамоподобная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида.

Алкоголь может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения комбинацией глибенкламид + метформин следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих этанол.

Бозентан: в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.

Фенилбутазон: повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах, связанных с белком, и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.

Связанные с применением метформина

Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения комбинацией глибенкламид + метформин следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением всех гипогликемических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.

ГКС и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.

Даназол: оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы комбинации глибенкламид + метформин под контролем уровня гликемии.

Бета-адреномиметики: за счет стимуляции бета 2 -адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.

Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови.

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипокликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу комбинации глибенкламид + метформин в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.

Связанные с применением метформина

Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Связанные с применением глибенкламида

Бета 1 -адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатолитики: маскируют некоторые симптомы гипогликемии — сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: увеличение T 1/2 глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: комбинация глибенкламид + метформин может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛC из группы фибратов, дизопирамид: риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе комбинации глибенкламид + метформин (см. «Меры предосторожности»).

Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию, до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо принять пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то комбинация глибенкламид + метформин не выводится при диализе.

Передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин (см. «Меры предосторожности»).

Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности веществ Глибенкламид + Метформин

Лечение комбинацией глибенкламид + метформин проводится только под наблюдением врача. При приеме препарата необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации врача по соблюдению диеты и самоконтролю концентрации глюкозы в крови. Необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является крайне редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при применении метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление спиртных напитков, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и сильным недомоганием. В тяжелых случаях может отмечаться ацидотическая одышка, гипоксия, гипотермия и кома.

Диагностическими лабораторными показателями являются низкий показатель рН крови, концентрация лактата в плазме выше 5 ммоль/л, повышенный анионный интервал и соотношение лактат/пируват.

Гипогликемия

Так как комбинация содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, т.к. риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потреблении углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при гипокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении спиртных напитков или приеме комбинации гипогликемических средств.

Из-за компенсаторных реакций, вызванных гипогликемией, может возникать повышенное потоотделение, чувство страха, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно, в случае вегетативной нейропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина, резерпина или других симпатолитиков.

Другими симптомами гипогликемии у больных сахарным диабетом могут являться головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезии, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия.

Осторожное применение комбинации глибенкламид + метформин, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими гипогликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии: одновременное употребление спиртных напитков, особенно при голодании; отказ или неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению (особенно касается пожилых пациентов); плохое питание, нерегулярный прием пищи, голодание или изменения в диете; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка; отдельные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников; одновременный прием отдельных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Нестабильность содержания глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации сахарного диабета рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи. За 48 ч до планового хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием комбинации глибенкламид + метформин следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 ч и только после того, как функция почек будет оценена и признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина и/или содержание креатинина в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на ВГН.

Другие меры предосторожности

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и соблюдать меры предосторожности при управлении транспортным средством и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Торговое патентованное название препарата: Глибомет ®

Международное непатентованное наименование или группировочное название препарата: глибенкламид + метформин

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:
Действующие вещества: метформина гидрохлорид - 400 мг, глибенкламид - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая - 65,0 мг, крахмал кукурузный - 57,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,0 мг, желатин - 40,0 мг, глицерин (глицерол) -17,5 мг, тальк - 15,0 мг, магния стеарат - 7,5 мг;
оболочка: ацетилфталилцеллюлоза - 2,0 мг, диэтилфталат - 0,5 мг, тальк - 2,5 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с односторонней риской, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: A10BD02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глибомет ® - пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения и битуанида. Обладает панкреатическими и внепанкреатическими эффектами.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета- клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздействие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты. инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Гипогликемический эффект препарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов. Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 97%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками - 50 % и с желчью - 50 %. Период полувыведения составляет от 5 до 10 ч.
Метформин достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Не подвергается метаболизму в организме, выводится, в неизменном виде преимущественно почками и, частично, кишечником. Период полувыведения составляет приблизительно 7 ч.

Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- гестационный диабет;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
- нарушение функции печени;
- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
- инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
- период 48 часов до начала и 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- период в течение 48 часов до начала и 48 часов после проведения хирургического вмешательства;
- дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
- лейкопения;
- порфирия;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);
- дефицит глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

С осторожностью
- лихорадочный синдром;
- заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
- гипофункция передней доли гипофиза и/или коры надпочечников;
- тяжелая физическая работа (риск развития лактоацидоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Глибомет ® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом, прежде всего, в соответствии с состоянием углеводного обмена пациента, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Как правило, начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки с основным приемом пищи, при постепенном подборе дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза - 6 таблеток препарата Глибомет ® .

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет ® приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, ощущение «металлического» привкуса; в отдельных случаях: повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения:
Редко: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; очень редко, агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.
Со стороны центральной нервной системы:
Нечасто: головная боль.
Со стороны кожных покровов:
Редко: крапивница, эритема, кожный зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипогликемия.
Очень редко: лактоацидоз.
При появлении симптомов лактоацидоза (рвота, боль в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.
Прочие: дисульфирамоподобная реакция при одновременном приеме алкоголя (наиболее частые признаки: покраснение кожи лица и верхней половины туловища, головная боль, тошнота и рвота, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления).

Передозировка
Передозировка может спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин. Симптомами лактоацидоза являются выраженная слабость, боль в мышцах, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Наиболее эффективный метод удаление лактата и метформина из организма - гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенное потоотделение и ощущение сердцебиения, слабость, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии в возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием углеводов (варенье, мед, стакан сладкого чая).
При потере сознания необходимо ввести внутривенно 40-80 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы), затем произвести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутривенно (внутримышечно или подкожно). Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомендуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемическое действие препарата Глибомет ® усиливается при одновременном приеме производных кумарина (варфарина, синкумара), бета-адреноблокаторов, цимитидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида и салицилатов, циклофосамида, сульфонамида, пергексилина, фенирамидола, миконазола в пероральных формах, сульфинпиразона и алкоголя.
Адреналин, глюкокортикостероиды, перорапьные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные мочегонные средства и барбитураты уменьшают гипогликемическое действие препарата Глибомет ® .
При одновременном применении возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с цимитидином может усилить риск развития лактоацидоза. Применение бета-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии (за исключением потливости).
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для. внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза.

Особые указания
Во время лечения пациентам необходимо строго следовать рекомендациям врача относительно дозировки и способа применения лекарственного средства, а также сопутствующего питания, режима физических нагрузок и самоконтроля концентрации глюкозы в плазме крови.
Лактоацидоз - редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующееся накоплением в крови молочной, кислоты, причиной может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной сердечной и почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
При приеме препарата Глибомет ® должен регулярно осуществляться контроль концентрации сывороточного креатинина:
- не менее одного раза в год у больных с нормальной функцией почек;
- не менее 2-4 раз в год у больных с концентрацией сывороточного креатинина близкой к верхней границе нормы, а также у пожилых пациентов. Следует соблюдать, осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении гипотензивных или мочегонных средств, в начале терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Лечение препаратом Глибомет ® необходимо прекратить, за 48 часов до рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ и заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином).
Применение препарата Глибомет ® необходимо прекратить за 48 часов до плановой операции под наркозом со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания, или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боль в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует, воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибомет ® .

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
При приеме препарата Глибомет ® возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и реакции; поэтому в период лечения препаратом Глибомет ® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, 2,5 мг + 400 мг.
По 20 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая).
По 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Берлин - Хеми АГ
Темпельхофер Вег, 83
12347, Берлин, Германия

Выпускающий контроль
Берлин - Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин, Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Часто при лечении сахарного диабета 2 типа бывает недостаточно применения только одного из двух направлений таблеток, понижающих сахар. К лечению производными сульфонилмочевиныприходится добавлять бигуаниды и наоборот.

Фармацевтам удалось создать препарат Глибомет, который является удачной комбинацией двух групп и комплексно, благодаря разным путям воздействия решает проблемы людей, страдающихэтим недугом.

Лекарство Глибомет предназначено для нормализации уровня сахара у больных диабетом 2 типа, для которых безуспешными оказались попытки привести в норму сахар с помощью диетотерапии, приёма производных сульфонилмочевины или бигуанидов.

Состав

В состав препарата входят 2 активно действующих вещества:

• глибенкламид 2,5 мг - представитель производных сульфонилмочевины второго поколения;
• метформин 400 мг - производное бигуанидов.

Таблетообразующая масса представлена стандартным набором вспомогательных веществ.

Сверху таблетки покрыты оболочкой из талька с добавлением одной из разновидностей целлюлозы и диэтилфтолата.

Форма выпуска

Глибомет выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Упаковки бывают 3 видов: 40, 60 и 100 таблеток в картонных пачках.

Изготовитель: фармацевтическая компания Берлин-Хеми, Германия.

Фармакологическое действие

Приёмом таблеток Глибомет достигают двух целей:

• снижение уровня сахара до параметров нормы;
• регуляция жирового обмена.

За счет чего обусловлены эти действия? Каждый из компонентов играет свою роль:

• Глибенкламид повышает секрецию инсулина в поджелудочной железе (внутрипанкреатическое действие) и улучшает чувствительность тканей к нему на периферии (внепанкреатическое действие). Под его воздействием глюкоза из сосудистого русла уходит в гепатоциты и в мышцы, где создаётся депо гликогена.
• Метформин повышает восприимчивость периферических тканей к инсулину, тормозит всасывание глюкозы в кишечной трубке, блокируют её синтез в процессе глюконеогенеза, улучшает обмен жиров.

Синергическое действие двух компонентов позволяет уменьшить массовую долю каждого из них без ущерба для лечебного эффекта, который наступает через 2 часа после приёма ипродолжается 12 часов. Кроме того, это позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов.

В организме глибенкламид и метформин ведут себя неодинаково. Глибенкламид активно связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени, после чего выводится желчью и уринойпоровну в виде неактивных метаболитов. Метформин с белками в соединение не вступает, идет в ткани, где и работает, не подвергаясь метаболизму. Выводится в основном с уриной, немногочерез кишечник.

Противопоказания

Существуют ситуации, при которых принимать Глибомет противопоказано. Среди них:

• идиосинкразия к компонентам;
• диабет беременных;
• диабет 1 типа;
• диабетическая кома и предшествующие ей состояния;
• лактоацидоз;
• проблемы пищеварения, сопровождаемые падением сахара;
• нарушения функции почек любого происхождения;
• нарушение работы печени;
• дыхательная недостаточность вне зависимости от причины;
• травмы, ожоги и инфекции, требующие перевода на инсулин;
• двое суток до и после операций, рентгенологических исследований с йод-контрастированием;
• снижение лейкоцитов;
• порфирия;
• дистрофические изменения;
• редуцированная диета не более 1000 ккал;
• злоупотребление спиртными напитками;
• вынашивание ребенка и кормление грудью.

Осторожность требуется при приёме препарата лицами с повышенной температурой, непорядками в щитовидной железе, с супраренальной и гипофизарной недостаточностью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты многообразны. В пищеварительной системе возможны:

• тошнота;
• рвота;
• понос;
• привкус металла во рту;
• боли в животе;
• повышение активности аминотрансфераз.

В системе кроветворения снижение всех клеточных элементов и тромбоцитов. На коже может быть уртикарная сыпь, покраснение, зуд. Иногда возникают головные боли. При приеме алкоголя нередко дисульфирамоподобная реакция. Крайне неблагоприятные последствия - возникновение лактоацидоза и гипогликемии.

Передозировка

При передозировке наблюдаются явления гипогликемии и лактоацидоза, причем первое вызывается глибенкламидом, а второе метформином.

Как узнать, что дозировка была превышена? Характерные симптомы гипогликемии:

• бледные кожные покровы;
• потливость;
• чувство голода;
• сердцебиение;
• сонливость;
• тревожность, страх;
• нарушение координации;
• тремор;
• расстройство сознания вплоть до его потери.

Легкая гипогликемия устраняется после употребления 4 кусочков сахара (20 г), при тяжёлой степени начинают с внутривенного струйного введения концентрированного раствора глюкозы 40-80 мл, далее переходят на инфузию 10% глюкозы.

Лактоацидоз проявляется так:

• слабость;
• мышечные боли;
• нарушения дыхания;
• сонливость;
• тошнота, рвота, понос;
• брадикардия;
• падение давления;
• нарушения сознания.

Справиться с лактоацидозом можно проведя больному гемодиализ.

Инструкция по применению

Информация о способах приёма и дозах изложена в инструкции по применению Глибомета.

Способ приёма лекарства один - таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза колеблется от 1 до 3 таблеток в сутки. В дальнейшем эндокринолог подбирает индивидуальную дозировку, учитывая состояние больного и уровень сахара. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

Выбранная врачом дозировка подлежит корректировке в процессе лечения и контроля за сахаром. Цель подбора дозы - обеспечить нормализацию уровня сахара крови.

Необходимо обратить внимание на осторожность при управлении транспортом и при работе с движущимися механизмами..

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие с рядом препаратов ведет к усилению гипогликемического эффекта. К ним относится:

• препараты кумарина;
• салицилаты;
• бэта-блокаторы;
• сульфаниламиды;
• ингибиторы МАО;
• миконазол;
• этиловй спирт.

Глибомет повышает действие антикоагулянтов.

Противоположное гипогликемии действие оказывают:

• глюкокортикоиды;
• оральные контрацептивы;
• мочегонные тиазинового ряда;
• барбитураты;
• адреналин;
• гормоны щитовидной железы.

Бэта-блокаторы смазывают клинические проявления гипогликемии, что может быть опасным для диабетика.

Йод-контрастные вещества, вводимые в вену, способствуют кумуляции метформина, а следовательно есть угроза лактоацидоза.

Аналоги

Существуют аналоги Глибамета по действию и по составу.

1. Глюкованс -комбинированный препарат гипогликемического действия, производится компанией Мерк, Франция. Таблетки, состоящие из глибенкламида и метформина в блистерной упаковкеиз 15 таблеток. В упаковке 2 или 4 блистера.
2. Метглиб - имеет аналогичный состав, таблетки по 40 штук в упаковке.
3. Багомет-плюс - те же 2 активных вещества, но дозировка немного отличается. В упаковке 30 таблеток. Производитель Аргентина.
4. Глюконорм - комбинация тех же двух веществ, по 40 штук, поставляется из Индии.
5. К аналогам Глибомета, отличным по составу, но аналогичным по действию, можно отнести:
6. Амарил на основе глимепирида по 1.2,3,4 мг в блистерах по 15 штук, в упаковке 2, 4, 6 или 8 блистеров. Выпускается в Германии.
7. Манинил и Диабетон - на основе глибенкламида, относятся к производным сульфонмочевины 2-го поколения.
8. Манинил - таблетки по 1,75мг, 3,5 мг и 5 мг по 120 штук. Производитель - Берлин-Хеми, Германия.
9. Диабетон МВ - таблетки 30 или 60 мг по 60 или 30 таблеток соответственно. Лаборатория Сервье, Франция поставщик препарата.

В сравнении Манинил - Диабетон предпочтение следует отдать Диабетону, как менее вредному препарату.

Цена

По стоимости Глибомет и его аналоги находятся примерно в одинаковом диапазоне.

• Средняя цена на Глибомед составляет от 200 до 300 рублей.
• Глюкованс - цена в пределах 250 - 350 рублей.
• Багомет-плюс продается за 225 -235 рублей.
• Метглиб можно приобрести в среднем за 230 рублей.
• Манинил стоит 130 -170 рублей.
• Диабетон в пределах 159 - 202 рубля.
• Цена на Амарил колеблется от 150 до 3400 рублей. По самой высокой цене продается Амарил в самой большой дозировке 4 мг 90 таблеток.