Наименование: Ацеклидин (Aceclidinum)

Фармакологическое воздействие:
Активное холиномиметическое средство, в основном оказывающее воздействие на М-холинорецепторы. Особенность лекарства - сильное мистическое (сужающее зрачок) воздействие.

Ацеклидин - показания к применению:

Ацеклидин - способ применения:

Ацеклидин - побочные действия:

Ацеклидин - противопоказания:

Ацеклидин - форма выпуска:

Ацеклидин - условия хранения:

Ацеклидин - синонимы:

Важно!
Перед применением лекарства Ацеклидин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Ацеклидин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Латинское наименование : Aceclidinum

Действующее вещество : Ацеклидин (Aceclidinum)

Код АТХ : A03FA

Производитель : Вектор ГНЦ вирусологии и биотехнологии (Россия)

Срок годности препарата ацеклидин : Ацеклидин в ампулах - 2 года.

Условия хранения препарата : Температура до 20°С.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие ацеклидин

Состав препарата ацеклидин

В 1 мл раствора ацеклидин а 2 мг.

Форма выпуска препарата ацеклидин

Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.

Глазные капли 1%.

Фармакологическое действие препарата ацеклидин

Стимуляция моторики ЖКТ.

Показания к применению препарата ацеклидин

Показаниями к применению препарата ацеклидин являются:

Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:

• при атонии ЖКТ;
• при атонии мочевого пузыря;
• при кровотечениях в послеродовом периоде;
• для субинволюции матки;
• при глаукоме (закапывание капель в глаз);
• в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.

Противопоказания к применению ацеклидин

Противопоказания к применению препарата ацеклидин являются:

Ацеклидин противопоказан при:

• повышенной чувствительности;
• бронхиальной астме;
• гиперкинезах;
• стенокардии;
• эпилепсии;
• кровотечениях из ЖКТ;
• беременности.

ацеклидин — Инструкция по применению

Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.

При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки - 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.

Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.

В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.

В артикуле освещаются фармакокинетические качества Ацеклидина, показания к применению медикамента в качестве глазных капель, возможные противопоказания и побочные явления фармацевтического средства. Статья носит ознакомительный характер.

Действующее вещество Ацеклидина является М-холиномиметком

По химико-физическим свойствам действующее вещество препарата это М-холиномиметик длительного действия. Этим обосновывается стимулирующее действие вещества на рецепторы тропные к холину в глазе человека.

Ацеклидин, активируя М-холинорецепторы в глазном яблоке, вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, в результате чего наблюдается спастический миоз.

По фармакологическим особенностям Ацеклидин сходен с ацетилхолином (так же М-холиномиметик по химической структуре). Но преимуществом препарата является его третичная структура, что объясняет свойства лекарственного вещества проникать через гематоэнцефалический (в отличие от ацетилхолина, который имеет четвертичную структуру).

В ряде случаев, сужение зрачка приводит к уменьшению давления внутри глаза, что особенно показано при . Антагонисты Ацеклидина представлены холинолитическими вещества, такими как атропин, которые предотвращают действие препарата, путем блокировки холинорецепторов.

Механизм действия Ацеклидина

Медикамент выборочно стимулирует в органах и тканях М-холинорецепторы, что успешно применяется в современной офтальмологической практике для коррекции внутриглазного давления.

Ключевым механизмом, определяющим гипотензивный эффект при закапывании раствора, является стимуляция рецепторов зрачка и круговой , что приводит к их спастическому сокращению.

Миоз и уплощение радужной оболочки вызывает расширение расстояния в углах пространства передней камеры глаза и, в результате чего повышается выведения внутриглазной жидкости, что обуславливает снижение давления внутри глаз.

К относительным отрицательным эффектам можно отнести возрастающую кривизну хрусталика и как следствие спазм аккомодации (миопия).

Показания и противопоказания к применению

Основным показанием в офтальмологии является применение Ацеклидина для понижения , особенно при глаукоме.

Противопоказаниями являются:

• Стенокардия (боли загрудиной в области сердца);
• Бронхиальная астма или бронхоспазм;
• Эпилептические припадки;
• Гиперкинезы;
• Беременность (абсолютное противопоказание);
• Лактация (Ацеклидин легко проникает в материнское молоко);
• Индивидуальная непереносимость компонентов (абсолютное противопоказание);
• Детский возраст.

Возможно только по назначению лечащего врача (список А).

Дозирование и способ применения

В офтальмологической практике препарат применяют местно в виде глазной мази, которая представляет собой гомогенное вещество с мягкой консистенцией в тюбике по 20 грамм и концентрацией лекарственного вещества от трех до пяти процентов.

Так же в аптеке возможно приготовление водного раствора в соответствии с рецептом врача, концентрацией до пяти процентов, который применяется в виде глазных капель.

Наибольшую эффективность имеет комбинированная терапия: днем показано использование глазного раствора в количестве 1-2 капельки в область , а ночью – мазь. Обычно терапию проводят от трех до семи раз в сутки преимущественно с равными часовыми интервалами (4-7 часов).

Для отграничения области воздействия лекарственного вещества и предотвращения развития общих побочных эффектов, необходимо сразу после закапывания препарата прижать внутренний угол глаза на 3-4 минуты, для предотвращения попадания вещества в носовую полость через слезный канал.

Ожидаемые побочные реакции Ацеклидина

Наиболее вероятные побочные эффекты от препарата:

• Аллергологические реакции.
• Раздражения конъюнктивы глазного яблока (чувство зуда и раздражения).
• Инъецированность сосудов (красные белки глаз в связи с расширением сосудов).
• Тяжесть и неприятные ощущения в глазу.
• Нарушение дальнего зрения.
• Сухость в носу, раздражение слизистой носа (при неправильном применении препарата).
• Слюнотечение.

В большинстве случаев данные эффекты проходят самостоятельно, спустя 2-3 дня после окончания терапии. Если симптомы проявляются дольше. Необходимо обратиться за консультацией в медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами возможно, но необходимо избегать синергию с другими М-холиномиметиками. Использовать с осторожностью при совместном приеме с фторотаном или хинидином.

Возможно применение Ацеклидина с другим препаратами — миотиками. Действие лекрственного средства уменьшается и предотвращается при введении атропина и других холинолитических веществ.

Ацеклидином 5% можно устранять мидриаз вызванный влиянием гоматропина, однако если имело место применение атропина или скополамина, то эффект будет недостаточный.

Аналогичные препараты

Прямых аналогов сравнительно мало, ими выступают:

1. Глаукостат;
2. Глаудин;
3. Глаунорм.

Если препарат вам не подходит, не стоит самостоятельно пытаться найти ему замену. Вопрос о назначении другого лекарственного средства должен решать врач — офтальмолог.

Таким образом, местное применение Ацеклидина в практике врача офтальмолога обоснованно, при наличии у пациента глаукомы и . Препарат отпускается по рецепту, список А (лекарственное средство, отнесенное министерством здравоохранения к наркотическим веществам или ядам).

На видео офтальмолог рассказывает симптомы и особенности течения глаукомы:

Лекарство имеет несколько важных медицинских назначений в сфере гастроэнтерологии, офтальмологии и гинекологии.

Показания по применению

Медикамент выписывается в составе комплексного лечения:

• Перед подготовкой к проведению рентгена
• Атония желудочно-кишечного тракта
• Усиленные выделения крови из родовых путей после родов
• Субинволюция матки в анамнезе
• Глаукома в анамнезе.

Состав и формы выпуска

1 мл вещества содержит в своем составе 2 мг активного действующего компонента. Вспомогательные компоненты – натрия хлорид.

Средство выпускается в виде раствора для инъекций, который вводится подкожно. Можно купить 2 мл или 1 мл в ампуле. Медикамент прозрачный, ампулы расфасовываются по картонным коробкам. Есть в продаже 1% глазные капли, которые продаются во флаконах капельницах.

Лечебные свойства

Лекарство относится к веществам, обладающим стимуляцией м-холинорецепторов. Характеризуется хорошей проницаемостью через гематоэнцефалический барьер. Механизм действия заключается в стимуляции нейронов в органах тела, за счет чего возбуждается их деятельность. В особенности это касается кишечника, зрительных органов, бронхов и потовых желез. Благодаря миозу и уплощению радужной оболочки средство стимулирует вытекание жидкости внутри глаза и снижает внутриглазное давление. Может спровоцировать временную близорукость. Помимо стимулирования двигательной активности органов, развивается выделение жидкостей тела – слюны, пота и слизи через бронхи. При передозировке может вызвать брадикардию, бронхоспазм. Помимо стимуляции деятельности кишечника способствует опорожнению мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость медикамента в России – не известна.

Атония кишечника или матки – 1-2 мл подкожно, при необходимости вводится повторная инъекция через 20 минут. При рентгенологическом исследовании вводят 1 мл средства, а затем больной должен выпить минут через 15 бариевую смесь. Капли капаются 3-6 раз в сутки с одинаковым расстоянием по времени между закапываниями. После закапывания веко прижимается, чтобы раствор не расплескивался.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя назначать средство беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент запрещено принимать при непереносимости, повышенной чувствительности, беременности и лактации, бронхиальной астме, эпилепсии, ишемии и при кровоточивости из желудка.

Побочные эффекты

Средство вызывает часто головные боли, бронхоспазм, боль в глазах и надбровных дугах, конъюнктивит, снижение частоты пульса, раздражение глаз, усиленное выделение мокрот из бронхов.

Передозировка

При передозировке возникает понос, слюнотечение и потоотделение. Антидот – атропин и метацин.

Аналоги

Медли Фармацеутикалс, Индия

Средняя стоимость медикамента в России – 260 рублей за упаковку.

Мотинорм – средство, предназначенное для ускорения работы желудка и кишечника. Хорошо подходит для терапии заболеваний, сопровождаемых тяжестью, изжогой, метеоризмом, отрыжкой и вздутием живота. Форма выпуска таблетированная и в виде сладкого сиропа. Средство относится к фармакологической группе противорвотных веществ.

Плюсы:

• Действенность и эффективность
• Надолго может помочь.

Минусы:

• Есть аналоги подешевле
• Не всем подходит.

6. М-холиномиметические средства.

Локализация М 1

Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.

Фармакологические эффекты при стимуляции :

а) активация мышечного сплетения ЖКТ

б) активация потовых желез

Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны

Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца

Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)

Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)

2) ГМК сосудов:

Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)

3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)

Секреция – повышается (М 3 -Хр)

5) ГМК мочеполовой системы:

Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)

Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)

Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)

препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия : стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :

Сокращение m. constrictor pupillae

Сужение зрачка (миоз)

Открытие угла передней камеры глаза

Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

Уменьшение ЧСС

Уменьшение атриовентрикулярной проводимости

Уменьшение силы сердечных сокращений

Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

Сокращение мышц бронхиального дерева

Повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1) головная боль

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3) сильное сужение зрачка

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3) озноб, усиление потоотделения

4) частое мочеиспускание

5) слезотечение, ринорея

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.

Показания:

атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

атония мускулатуры ЖКТ

пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

бронхиальная астма

беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия

кровотечения из ЖКТ

эпилепсия

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.