Периферические вазодилататоры.
Состав Натрия нитропруссид
Активное вещество - натрия нитропруссид.
Производители
Фарминдустрия Госкорпорация (Россия)
Фармакологическое действие
Артериодилатирующее, венодилатирующее, антигипертензивное.
Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает общее периферическое сопротивление сосудов и венозный тонус, уменьшает артериальное давление, пост- и преднагрузку на миокард.
Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.
Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением частоты сердечных сокращений и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта.
Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания.
Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона.
Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой.
Побочное действие Натрия нитропруссид
Со стороны нервной системы и органов чувств:
- шум в уша,
- головокружени,
- нервозност,
- тревог,
- мышечные подергивани,
- гиперрефлекси,
- двигательное беспокойств,
- повышение внутричерепного давления. Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворени,
- гемостаз): чрезмерная гипотензи,
- феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузи,
- тахикарди,
- брадикарди,
- изменения на ЭК,
- метгемоглобинеми,
- уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ:
- боль в живот,
- в т.ч. в области желудк,
- непроходимость кишечника.
Прочие:
- гипотирео,
- головная бол,
- потливост,
- боль или покраснение в месте введени,
- гиперемия лиц,
- кожная сыпь.
Показания к применению
Острая и хроническая (IIБ - III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
Противопоказания Натрия нитропруссид
Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением общего периферического сопротивления сосудов; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
Ограничения к применению:
- Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью:
- следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).
Передозировка
Симптомы:
- чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органо,
- необратимые ишемические повреждени,
- возможен летальный исход,
- метгемоглобинемия.
Лечение:
- при гипотензии - замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга;
- при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии - введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Взаимодействие
При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах.
Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать - другие антигипертензивные препараты.
Особые указания
Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления, контроль КЩС, уровня метгемоглобина и тиоцианата в крови, мониторинг гемодинамики и диуреза.
Вводится только внутривенно инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса.
Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.
При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).
Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.
Раствор готовят непосредственно перед применением.
Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок.
В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.
У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.
Наименование: Натрия нитропруссид (Natriinitroprussidum)
Фармакологическое воздействие:
Считается высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) результат; понижает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.
Натрия нитропруссид - показания к применению:
Используют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение лекарства быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и делает лучше показатели сердечной гемодинамики. Прописывают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).Натрия нитропруссид - способ применения:
Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг лекарства в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Использование неразведенного раствора не разрешается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозировки из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и наибольшая у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат зачастую достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление зачастую понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом нужно постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, надлежит контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном использовании лекарства) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный результат лекарства ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозировки, указанные выше, превышать запрещено.
Скорость инфузии, т. е. дозу лекарства, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Надлежит использовать свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите лекарства от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид считается высокоэффективным периферическим вазодилататором, однако использовать его надо с большой острожностью.
Раствор нужно вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу надлежит уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение лекарства.
Натрия нитропруссид - побочные действия:
Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.Натрия нитропруссид - противопоказания:
Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью - при повышенном внутричерепном давлении.Натрия нитропруссид - форма выпуска:
Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.Натрия нитропруссид - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.Натрия нитропруссид - синонимы:
Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.Важно!
Перед применением лекарства Натрия нитропруссид
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Фармакологическое действие
Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.Показания к применению
Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).Способ применения
Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.Противопоказания
Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью - при повышенном внутричерепном давлении.Форма выпуска
Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.Условия хранения
Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.Синонимы
Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.Входит в состав препаратов
АТХ:C.02.D.D.01 Нитропруссид натрия
Фармакодинамика:Высвобождает оксид азота - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание
циклического гуанозинмонофосфата . Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.Оказывает следующие фармакологические эффекты:
- а нтиангинальный: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде;
- антигипертензивный: расширяет периферические сосуды.
Фармакокинетика:Биотрансформация в гладких мышцах и эритроцитах до цианида с последующим образованием оксида азота; в печени происходит метаболизм цианида до тиоцианата. Период полувыведения нитропруссида натрия 2 минуты, тиоцианата 3 суток; увеличивается при хронической почечной недостаточности. Элиминация почками (в виде тиоцианата).
Показания:- острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;
- гипертонический криз;
- управляемая гипотензия во время хирургических операций;
- спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;
- пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
XIX.T36-T50 Отравления лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
XXI.Z40-Z54.Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Противопоказания:- врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;
- компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;
- острая застойная сердечная недостаточность;
- нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
С осторожностью:- недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);
- нарушение функции печени, почек и легких;
- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
- гиповитаминоз B 12 ;
- анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);
- беременность и период грудного вскармливания;
- пожилой возраст.
Беременность и лактация:Можно использовать в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание
Способ применения и дозы:Препарат вводится внутривенно
инфузионно: н ачальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин. Максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (не более 10 минут) или 500 мкг/кг при кратковременной инфузии. Побочные эффекты:Нервная система: головокружение и головная боль, шум в ушах, миоз, тревога и нервозность, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, гиперрефлексия, повышение внутричерепного давления.
Сердечно-сосудистая система: чрезмерная гипотензия, феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ.
Кровь: метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Пищеварительная система: боль в животе, непроходимость кишечника.
Другие: гипотиреоз, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.
Передозировка:При передозировке наблюдается снижение артериального давления,тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.
Взаимодействие:Алтеплаза - удлинение срока действия алтеплазы.
Добутамин - повышение минутного объема крови и снижение давления заклинивания в легочных сосудах.
Прочие антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики - снижение антиангинального эффекта нитратов.
Особые указания:Раствор готовят непосредственно перед применением, хранить не более суток.
Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления (систолическое артериальное давление должно снизиться не более чем до 100-110 мм ртутного столба ), контроль
кислотно-щелочного состояния , уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза. Инструкции
