Catad_pgroup Ингибиторы АПФ

Капотен таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Действующее вещество:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит:

а ктивное вещество : каптоприл в пересче­те на 100 % вещество - 25 мг;

в спомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, лактоза - 25 мг.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакодинамика:

Препарат Капотен® является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензи­на II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосу­ды.

Уменьшает общее периферическое сосуди­стое сопротивление, уменьшает пост­нагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давле­ние в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект на­блюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артери­ального давления одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа".

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В ли­тературе описан ограниченный опыт при­менения каптоприла у детей. Дети, особен­но новорожденные, могут быть более под­вержены развитию гемодинамических поб­очных эффектов. Отмечались случаи раз­вития чрезмерного, длительного и непред­сказуемого повышения артериального дав­ления, а также связанных с ним осложне­ний, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи за­медляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преиму­щественно почками, до 50% в неизменен­ном виде, остальная часть - в виде метабо­литов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахар­ного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препа­рата или другим ингибиторам АПФ;

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибито­ров АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек);

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

Рефрактерная гиперкалиемия;

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с про­грессирующей азотемией;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные измене­ния, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нару­шением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин);

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет (эффективность и безо­пасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лакта­зы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания со­единительной ткани (в т.ч. системная крас­ная волчанка, склеродермия);

Угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоци­тоза);

Ишемия головного мозга;

Сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);

Больные, находящиеся на гемодиализе;

Диета с ограничением поваренной соли;

Первичный гиперальдостеронизм;

Ишемическая болезнь сердца;

Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея);

Пожилой возраст (требуется коррекция доз);

Хирургическое вмешательство/общая ане­стезия, артериальная гипотензия, примене­ние у пациентов негроидной расы, наруше­ния функции почек и/или печени, хрониче­ская сердечная недостаточность, гемодиа­лиз с использованием высокопроточных мем­бран (например, AN69®), десенсибилизи­рующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное применение калийсберегающих диурети­ков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития, одновременный при­ем иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).

Беременность и лактация:

Применение препарата Капотен® противо­показано во время беременности.

Препарат Капотен® не следует применять в I триместре беременности. Соответствую­щих контролируемых исследований приме­нения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триме­стре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не при­водит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличе­ние риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие бе­ременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время бере­менности.

Известно, что длительное воздействие ин­гибиторов АПФ па плод во II и III тримест­рах беременности может приводить к нарушению eго развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию ос­ложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациент­ка получала препарата Капотен® во время II и III триместра беременности, рекомендует­ся провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей че­репа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть пло­да. При установлении факта беременности применение препарата Капотен® следует прекратить как можно быстрее.

Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побоч­ных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить тера­пию препаратом Капотен® у матери на пе­риод грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. При не­обходимости дозу постепенно (с интерва­лом 2-4 недели) увеличивают до достиже­ния оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертен­зии обычная поддерживающая доза состав­ляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная до­за - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой арте­риальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличи­вают до максимальной суточной дозы 150 мг (но 50 мг 3 раза в сутки).

Для лечения хронической сердечной недостаточности. В случае если перед назначением препарата Капотен® проводилась диуретическая тера­пия, необходимо исключить наличие выра­женного снижения содержания электроли­тов и ОЦК. Начальная суточная доза со­ставляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необхо­димости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен® можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зави­симости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии препарат Капотен® назначают в дозе 75-100 мг, раз­деленной на 2-3 приема. При сахарном диа­бете 1 типа с гиперальбуминурией (выделе­ние альбумина 30-300 мг в сутки) доза пре­парата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функ­ции почек (клиренс креатинина (КК) не ме­нее 30 мл/мин/1,73 м 2) препарат Капотен® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут (1/2 таблет­ки но 25 мг); в дальнейшем, при необходи­мости, с достаточно длительными интерва­лами дозу препарата Капотен®постепенно повышают, по применяют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекоменду­ется начинать с дозы 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назна­чают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Под частотой побочных реакций понимается: часто- ?1/100, <1/10, нечасто- ?1/1000, <1/100, редко- ?1/10000, < 1/1000, очень редко - < 1/10000.

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

нечасто - тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение артериального давления, синдром Рейно, "приливы" крови к коже лица, бледность;

очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы:

часто - сухой непродуктивный кашель, одышка;

очень редко - бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.

Аллергические реакции :

часто - кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция;

нечасто - ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;

редко - ангионевротический отек кишечника;

очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - сонливость, головокружение, бессонница;

нечасто - головная боль, парестезия; редко - атаксия;

очень редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы), повышение титра на антинуклеарпые антитела, аутоиммунные заболевания.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;

нечасто - анорексия;

редко - стоматит, афтозный стоматит;

очень редко - глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко - миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко - нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание;

очень редко - нефротический синдром.

Со стороны органов репродукции:

очень редко - импотенция, гинекомастия.

Другие:

нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения;

редко - гипертермия.

Лабораторные показатели:

очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.

Передозировка:

Симптомы: резкое снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, нару­шения водно-электролитного баланса, по­чечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, введение 0,9% рас­твора натрия хлорида или других плазмоза­мещающих растворов (предварительно па­циента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях - введение атропина. Может быть рассмотрено приме­нение искусственного водителя ритма. Пе­ритонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих диуретиче­ские средства , препарат Капотен® может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также огра­ничение приема поваренной соли (бессо­левые диеты), гемодиализ . Обычно избыточное снижение артериального давления происходит в течение 1-ого часа после приема первой назначенной дозы препарата Капотен®.

Вазодилататоры (например, нитроглице­рин) в сочетании с препаратом Капотен® следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточною снижения артериального давления.

Следует соблюдать осторожность при со­вместном назначении препарата Капотен® (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (напри­мер, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).

При совместном применении препарата Капотен® и индометацина (и, возможно, других нестероидных противовоспали­тельных препаратов, например, ацетил­салициловой кислоты) может отмечаться снижение гипотензивного действия, осо­бенно при артериальной гипертензии, со­провождающейся низкой активностью ре­нина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек), одновременное примене­ние нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) и ингибиторов АПФ (включая
каптоприл), может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают об­ратимыми. Следует периодически контро­лировать функцию почек у пациентов, при­нимающих препарат Капотен® и нестероид­ные противовоспалительные препараты.

При терапии препаратом Капотен® калийсберегающие диуретики (например, триамтерен,
спиронолактон, амилорид,
эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, так как их применение увеличивает риск разви­тия гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибито­ров АПФ (особенно в сочетании с диурети­ками) и препаратов лития возможно уве­личение содержания лития в сыворотке крови, и, следовательно, токсичность пре­паратов лития. Следует периодически опре­делять содержание лития и сыворотке кро­ви.

Ингибиторы АПФ, включая
каптоприл, мо­гут потенцировать гипогликемический эф­фект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины.

Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препара­том Капотен®, и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС), вызван­ная одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангио­тензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов , ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции по­чек (включая острую почечную недоста­точность).

аллопуринол или прокаинамид , повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение препарата Капотен® у пациен­тов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфацин или
азатиоприн), повышает риск развития гематологи­ческих нарушений.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в про­цессе лечения препаратом Капотен® следу­ет контролировать функцию почек. У паци­ентов с хронической сердечной недостаточ­ностью применяют под тщательным меди­цинским контролем.

При приеме ингибиторов АПФ отмечается характерный непродуктивный кашель, пре­кращающийся после отмены терапии ингибиторами АПФ В редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, пе­реходящей в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Ес­ли у пациента, получающего терапию инги­биторами АПФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение актив­ности "печеночных" ферментов, следует прекратить лечение ингибиторами АПФ н установить наблюдение за пациентом. У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом по­чечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения артери­ального давления. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии препаратом Капотен®. В этих случаях мо­жет потребоваться снижение дозы препара­та Капотен® и/или отмена диуретика.

На фоне длительного применения препара­та Капотен® приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентра­ций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 % по сравнению с нормой или исходным значением.

Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекра­щение лечения из-за роста концентрации креатинина.

Не рекомендуется применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызван­ной одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангио­тензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, поскольку она ассо­циировалась с повышенной частотой разви­тия побочных эффектов, таких как артери­альная гипотензия, гиперкалиемия, сниже­ние функции почек (включая острую по­чечную недостаточность). Если одновре­менное применение ингибиторов АПФ и АРА II (двойная блокада РААС) необходи­мо, то лечение должно проводиться под контролем врача и при осуществлении по­стоянного контроля функции почек, содер­жания электролитов в крови, а также арте­риального давления.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Капотен® выра­женная артериальная гипотензия наблюда­ется лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (на­пример, после интенсивного лечения диу­ретиками), у пациентов с сердечной недос­таточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериаль­ного давления может быть сведена к мини­муму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступ­ления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем на­значения препарата Капотен® в начале ле­чения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

С осторожностью назначают пациентам находящимся на малосоленой или бессоле­вой диете (повышенный риск развития ар­териальной гипотензии) и гиперкалиемии. Избыточное снижение артериального дав­ления может отмечаться у пациентов во время крупных хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эф­фектом. В подобных случаях для коррекции сниженного артериального давления при­меняют меры по увеличению объема цир­кулирующей крови.

Избыточное снижение артериального дав­ления вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациен­тов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Может потребоваться внутривенное введение 0,9% раствора на­трия хлорида.

Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов АПФ пациентами с митральным/аортальным стенозом/гипертрофической обструктивной кардио­миопатией; в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции прием не рекомендован.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов е нормальной функци­ей почек и в отсутствии других нарушении нейтропения встречается редко. При почеч­ной недостаточности одновременный прием препарата Капотен® и аллопуринола приво­дил к нейтропении.

Препарат Капотен® следует применять очень осторожно у пациентов с аутоиммун­ными заболеваниями соединительной тка­ни, у принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол и
прокаинамид, особенно при наличии имеющегося ранее нарушения функции почек. В связи с тем, что боль­шинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 мес - каждые 2 нед, затем - каждые 2 месяца.

У всех пациентов следует ежемесячно кон­тролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца после начала терапии препаратом Капотен®, затем - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл по­казано повторное проведение общего ана­лиза крови, ниже 1000/мкл - прием препара­та прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата Капотен®. В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случа­ях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у па­циентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препа­ратов. В большинстве случаев протеинурия при приеме препарата Капотен® исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того, прекращался прием препарата или нет. По­казатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у па­циентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболева­ниями почек следует определять содержа­ние белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса тера­пии. В некоторых случаях на фоне приме­нения ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Капотен®, наблюдается повышение содер­жания калия в сыворотке крови. Риск раз­вития гиперкалиемии при применении ин­гибиторов АПФ повышен у пациентов с по­чечной недостаточностью и сахарным диа­бетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. Кроме того, при при­менении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мо­ниторинг содержания калия в крови во вре­мя терапии.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует из­бегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повыша­ется риск развития анафилактоидных реак­ций. Анафилактоидные реакции отмечались также у пациентов, которым проводилась процедура удаления липопротеинов низкой плотности (аферез) с помощью
декстран сульфата. Следует рассмотреть вопрос о применении либо гипотензивных препара­тов другого класса, либо другого типа диализных мембран.

В редких случаях на фоне терапии ингиби­торами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациен­тов, проходящих курс десенсибилизации при помощи яда перепончатокрылых (пче­лы, осы). У таких пациентов данные реак­ции удалось предотвратить путем времен­ного прекращения терапии ингибитором АПФ. Следует соблюдать особую осторож­ность в случае проведения десенсибилизации таким пациентам.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангио­невротический отек гортани может привес­ти к летальному исходу. Если отек локали­зуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения вы­раженности симптомов могут быть приме­нены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза разви­тия обструкции дыхательных путей, следу­ет немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,3-0,5 мл в разведении 1:1000). В редких случаях у пациентов по­сле приема ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника, кото­рый сопровождался болями в брюшной по­лости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда - при нормальных значениях актив­ности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует вклю­чить в спектр дифференциальной диагно­стики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АПФ.

У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека отме­чались с большей частотой по сравнению с представителями европеоидной расы.

У пациентов с сахарным диабетом, полу­чающих гипогликемические препараты (ги­погликемические средства для приема внутрь или инсулин) следует тщательно контролировать уровень гликемии, особен­но в течение первого месяца терапии инги­биторами АПФ.

Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациен­тов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.

При проведении обширных хирургических операций или при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может отмечаться избы­точное снижение артериального давления. И этих случаях можно увеличить объем циркулирующей крови.

При приеме препарата Капотен® может на­блюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Форма выпуска:

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейко­вую упаковку.

4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 или 4 контурные ячейко­вые упаковки по 14 таблеток вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Владелец регистрационного удостоверения:

Производитель

Капотен — это популярное средство для уменьшения уровня кровяного давления у страдающих артериальной гипертензией. Действующее вещество препарата — , блокирующий сосудистый спазм, предупреждая распад веществ, которые вызывают расширение сосудов. Использование данного средства ведёт к снижению артериального давления и оказываемой на сердце нагрузки.

Фармакология

Капотен является ингибитором АПФ. Препарат уменьшает выработку ангиотензина II, исключая сосудосуживающий эффект этого вещества на артерии и вены.

Наибольшее гипотензивное воздействие имеет место на протяжении от 1 до 1,5 часов после внутреннего приёма препарата. Уровень падения артериального давления не изменяется в зависимости от позиции больного (горизонтальная либо вертикальная).

Степень эффективности использования препарата в детском возрасте не определены. Имеются описания только ограниченного опыта использования препарата для лечения детей. У детей, в особенности новорождённых, возможно развитие побочных действий гемодинамического характера.

Описаны случаи избыточного и долгого увеличения артериального давления и осложнений, которые были связаны с этим.

Фармакокинетика

Внутренний прём препарата приводит к быстрому его всасыванию в пищеварительном тракте. Достижение Cmax происходит через примерно час с момента приёма. Биологическая доступность — от 60% до 70%. При одновременном приёме еды всасывание Капотена замедляется на 30%. Уровень связывания с кровяными белками — от 25% до 30%.

Период полувыведения — от 2 до 3 часов. Выведение наружу происходит в основном в составе мочи, при этом 50% выводятся в не изменённой форме, ещё 50% — в форме продуктов обмена веществ.

Показания

Противопоказания

Необходимы меры предосторожности в случае приёма Капотена для лечения болезней аутоиммунного характера, поражающих соединительную ткань, в случае угнетения кроветворной функции костного мозга, ишемии мозга головы, диабете, гиперальдостеронизме первичного характера, падении ОЦК, гипотонии, недостаточности функций сердца, оперативных вмешательствах, в случае нахождения на гемодиализе, соблюдения диеты со сниженным содержанием натрия, при проведении лечения десенсибилизирующего характера, параллельном приёме препаратов, содержащих калий и литий, в старческом возрасте.

Дозировка

Капотен предназначен для внутреннего применения перед приёмом пищи (за 1 час). Дозировку определяют в индивидуальном порядке.

В случае гипертензии размер изначальной дозы — 12,5 мг (половина таблетки массой 25 мг) дважды ежедневно. В случае потребности в повышении дозы её повышают, соблюдая интервал от двух до четырёх недель, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

В случае, когда гипертензия выражена умеренно либо слабо, назначается размер дозы 25 мг дважды ежедневно для поддержки, а наибольший возможный размер дозы — 50 мг (принимаемых дважды ежедневно).

В случае гипертензии в сильной степени размер изначальной дозы — 12,5 мг (половина таблетки массой 25 мг) дважды в сутки. Доза медленно повышается до наибольшего возможного размера — 150 мг (50 мг трижды ежедневно).

В случае недостаточности сердечной функции хронического характера изначальный суточный размер дозы — 6,25 мг (четверть таблетки массой 25 мг) трижды ежедневно. В случае надобности размер дозы может медленно повышаться (промежуток должен составлять минимум две недели). Доза для поддержки — 25 мг дважды либо трижды ежедневно.

Наибольший размер дозы за день составляет 150 мг. В случае приёма диуретиков до назначения данного препарата требуется предварительное исключение значительного уменьшения концентрации электролитов.

Если нарушена работа сердечного желудочка слева после инфаркта и при условии стабильного состояния приём может начинаться спустя три дня после инфаркта. Первоначальный размер дозы — 6,25 мг раз в сутки (четверть таблетки массой 25 мг), после чего происходит повышение дневной дозы до 37,5 либо 75 мг, принимаемых в течение двух либо трёх приёмов (это определяется индивидуальной переносимостью Капотена). Максимальный размер суточной дозы — 150 мг.

В случае нефропатии, вызванной диабетом, дозировка составляет от 75 до 100 мг, которые разделяют на два-три приёма. В случае диабета первого типа, который сопровождается микроальбуминурией назначается дозировка 50 мг дважды ежедневно. В случае протеинурии, уровень которой составляет свыше 500 мг в сутки, назначается дозировка 25 мг трижды ежедневно.

Для больных с почечными нарушениями в умеренной степени назначается дозировка от 75 до 100 мг ежедневно. В случае почечных нарушений в тяжёлой степени первоначальная доза не может превышать 12,5 мг ежедневно (половина таблетки массой 25 мг).

Затем в случае необходимости размеры дозы может повышаться (однако при повышении необходимо соблюдать довольно значительные промежутки времени), однако при этом применяется более низкая дневная доза Капотена.

Для больных старческого возраста дозировку подбирают в индивидуальном порядке. Терапию желательно начать с 6,25 мг (четверть таблетки массой 25 мг) дважды ежедневно, при возможности поддерживая дозировку на данном уровне.

В случае необходимости могут быть также назначены для одновременного приёма диуретики «петлевого» типа.

Побочные эффекты

Передозировка

Проявления: значительное падение артериального давления, шоковое состояние, ступор, учащение пульса, недостаточность функций почек.

Для терапии передозировки Капотена используются промывание желудка, приём адсорбентов через полчаса с момента приёма Капотена, 0,9% раствор препаратов, оказывающих плазмозамещающее воздействие (предварительно требуется придание больному горизонтальной позиции, голова при этом должна быть размещена низко, после чего осуществляются действия, направленные на компенсацию потерь ОЦК), а также гемодиализ.

В случае учащения пульса либо значительных вагусных реакций вводится атропин.

Иногда используется искусственный водитель ритма. Метод перитонеального диализа не является эффективным как способ вывести излишки Капотена.

Фармакологическое взаимодействие

В случае параллельного приёма данного препарата с диуретиками он иногда вызывает гипотензивное воздействие. Аналогичным эффектом обладают значительное сокращение употребления кухонной соли и гемодиализ. Однако чрезмерно падение артериального давления имеет место на протяжении часа с момента приёма первоначальной дозы Капотена.

Препараты-вазодилататоры при их параллельном приёме с Капотеном могут использоваться в наиболее низкой дозировке по причине вероятности чрезмерного падения артериального давления.

Необходимы меры предосторожности в случае параллельного приёма Капотена с медикаментами-ганглиоблокаторами.

В случае параллельного приёма данного препарата с индометацином могут иметь место ослабление гипотензивного эффекта, прежде всего в случае гипертензии, которая сочетается с пониженной активностью ренина.

В случае, если больной относится к определённой группе риска (старческий возраст, параллельный приём диуретиков, почечные нарушения) параллельный приём НПВС с препаратами, ингибирующими АПФ (в том числе Капотеном) способен вызывать ухудшение работы почек, в том числе острую недостаточность.

Почечные нарушения в этом случае носят обратимый характер. Необходима регулярная проверка почечных функций у больных, которые одновременно принимают НПВС и данный препарат.

В случае приёма данного препарата диуретики, обладающие калийсберегающим эффектом, назначаются только в случае наличия установленного дефицита калия, поскольку использование повышает вероятность возникновения дефицита калия.

В случае параллельного приёма медикаментов, ингибирующих АПФ с медикаментами, содержащими литий, вероятно повышение концентрации лития, что означает увеличение токсичного воздействия литиевых медикаментов. Необходимо регулярное определение концентрации лития.

В случае параллельного приёма инсулина с препаратами, оказывающими гипогликемический эффект и предназначенными для внутреннего приёма, а также с медикаментами, ингибирующими АПФ, в том числе Капотеном, вероятно избыточное уменьшение содержание в крови глюкозы.

Требуется контроль данного показателя на начальном этапе приёма Капотена, а также при необходимости коррекции дозировки средства, оказывающего гипогликемическое воздействие.

Двойное блокирование РААС, вызываемое параллельным приёмом препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II либо алискирена содержащих его медикаментов, вызывается увеличением частоты возникновения побочек — гипертонии, избытка калия, ухудшения работы почек.

Приём данного медикамента больными, параллельно принимающими прокаинамид, увеличивает вероятность нейтропении.

Приём данного медикамента пациентами, параллельно принимающими иммунодепрессанты, увеличивает вероятность гематологических отклонений.

Специальные указания

До приёма данного медикамента и во время его приёма необходим постоянный контроль почечной функции. В случае наличия недостаточности сердечных функций требуется тщательный врачебный контроль в ходе использования Капотена.

В течение приёма медикаментов, ингибирующих АПФ, имеет место типичный непродуктивный кашель, который прекращается в случае отмены их приёма.

Редко в ходе приёма таких препаратов имеет место желтуха холестатического характера, которая переходит в быстрый гепатонекроз, в некоторых случаях ведущий к гибели.

В случае возникновения у больного, проходящего лечение препаратами, ингибирующими АПФ, желтухи либо значительного увеличения активности ферментов печени, необходимо прекращение терапии медикаментами, которые ингибируют АПФ, а также введение тщательного контроля за больным.

В ряде случаев у больных, страдающих почечными болезнями, прежде всего — стенозом артериальных сосудов почек в выраженной степени, повышается содержание азота мочевины при уменьшении артериального давления. Это изменение носит обратимый характер и исчезает с прекращением приёма Капотена. Такая ситуация требует уменьшения дозировки Капотена либо прекращения приёма препарата, обладающего диуретическим эффектом.

При продолжительном приёме Капотена у примерно 20 процентов больных происходит повышение содержания мочевины на свяше 20 процентов относительно нормального либо исходного уровня. У около 5 процентов больных, прежде всего в случае нефропатий в тяжёлой степени, необходимо прекратить приём препарата по причине увеличения содержания креатинина.

Нежелательно использование двойного блокирования РААС путём параллельного употребления медикаментов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II либо алискирена и медикаментов, содержащих его, так как она вызывается увеличением частоты возникновения побочек — гипертонии, избытка калия, ухудшения почечных функций (вплоть до острой недостаточности).

В случае крайне необходимости параллельного приёма препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II нужен тщательный врачебный контроль, в частности, в отношении почечных функций, артериального давления и концентрации в крови электролитов.

Нежелателен параллельный приём препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина, в случае наличия нефропатии диабетического происходжения.

У больных, страдающих гипертонией, приём Капотена редко вызывает выраженную гипотонию; риск её увеличивается в случае повышения утраты жидкости (к примеру, в случае интенсивной терапии диуретиками), при наличии недостаточности сердечной функции и в случае диализа.

Риск сильного падения артериального давления можно минизировать путём предварительной отмены (за четыре-семь суток) диуретика либо повышения поступюащего количества кухонной соли (примерно за 7 дней перед тем, как начинать применение Капотена), либо приёма Капотена сначала малыми дозами (от 6,25 до 12,5 мг в сутки).

Назначение Капотена требует осторожности в случае соблюдения больным диеты, предполагающей сниженное употребление натрия.

Чрезмерное падение артериального давления иногда имеет место при тяжёлых операциях и приёме препаратов-анестетиков, оказывающих гипотензивное воздействие. В такой ситуации сниженное артериальное давление корректируется путём принятия мер, направленных на повышение ОЦК.

Чрезмерное падение артериального давления при использовании медикаментов, обладающих гипотензивным эффектом, способно повысить вероятность инфаркта либо инсульта при наличии ишемической болезни либо болезней мозговых сосудов. В случае гипотонии больному можно придать горизонтальную позицию, при которой голова располагается низко. Иногда необходимо внутривенное введение солевого раствора 0,9%.

Необходима осторожность в случае приёма Капотена при митральном либо аортальном стенозе. Приём Капотена нежелателен при кардиогенном шоке.

При приёме Капотена у некоторых больных была отмечена анемия. В случае недостаточности функции почек параллельный приём данного медикамента с аллопуринолом вызывал нейтропению.

Данное средство требует большой осторожности в случае приёма его больными, у которых имеются болезни аутоиммунной природы, поражающие соединительную ткань, а также в случае приёма иммуносупрессоров, в особенности тогда, когда присутствуют почечные нарушения.

Поскольку большая часть летальных исходов вследствие нейтропении, возникшей по причине приёма Капотена, имела место именно у этой группы больных, необходим контроль содержания лейкоцитов в их крови до применения данного препарата, затем в течение первых трёх месяцев приёма — через каждые две недели, потом — через каждых два месяца.

Частые неконтролируемые случаи повышения артериального давления могут приводить к тяжелым последствиям. Поэтому во время приступов необходимо иметь под рукой препарат, способный быстро снизить АД с минимальными нежелательными эффектами.

Капотен обладает вазодилатирующим действием, благодаря чему он снижает показатели давления.

Лекарственная форма и цены

Капотен производится только в форме таблеток со специальными желобками для удобного деления. В одном блистере 15 таблеток, в каждой упаковке по два блистера. В зависимости от производителя цена может варьироваться. Ориентировочная стоимость – от 190 руб. за упаковку (25 мг, 28шт.). МНН – Каптоприл.

Компоненты и их действие на организм

Помимо основного активного компонента каптоприла в дозировке 25 или 50 мг, в составе присутстыуют вспомогательные компоненты, отвечающие за сохранность средства, такие как лактоза, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

При попадании в организм каптоприл блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), препятствует преобразованию ангиотензина I в ангиотензин II, обладает выраженным вазодилатирующим эффектом.

Фармакологические эффекты препарата

Благодаря расширению сосудистого просвета:

Благодаря таким изменениям пациенты отмечают улучшение субъективного состояния, возрастание физической активности. Так же выражены признаки улучшения в работе сердца – уменьшение гипертрофии и дилатации левого желудочка, а развитие ХСН замедляется.

Свойства

При пероральном приеме Капотен поступает в кровь (75% в первые полчаса) и достигает максимальных показателей в плазме крови. На результативность средства может влиять прием пищи, так как всасывание в этом случае существенно замедляется.

Уже в течение 3 часов уровень препарата в крови падает, но при нарушении выделительной способности почек выделение его замедляется, что ведет к росту концентрации активного вещества в крови. Капотен частично метаболизируется и выделяется с мочой (до 50% в не измененном виде).

Показания и ограничения

Самостоятельно Капотен применяется при давлении, которое стойко повышается, в составе комбинированной терапии при ХСН, после ИМ при стабилизации клинических показателей.

Нельзя применять пациентам:

Влияние на плод не изучено, поэтому настоятельно не рекомендуют прием этого лекарственного средства во время беременности. Также активный компонент попадает в грудное молоко, что является противопоказанием для его приема во время лактации.

С осторожностью, если польза превышает риск здоровью, следует назначать:

• пожилым пациентам;
• при рвоте, диарее (так как отмечается снижение ОЦК);
• пациентам, которым необходим гемодиализ;
• пациентам с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани;
• при приёме препаратов и состояниях, влияющих на кроветворение в костном мозге.

Как рассчитать дозировку

Капотен – это таблетки для перорального приема. Для быстрого снижения АД рекомендуются употреблять таблетку под язык.

Подбор дозировки осуществляется путем титрования доз. Начинают с 6,25 мг с постепенным увеличением до достижения положительного и стойкого результата, но максимально может применяться доза до 150 мг в сутки.

Для терапии гипертонии применяют Капотен в дозе 12,5 мг дважды в сутки. Если эффекта не наблюдается, то увеличивают дозу в два-четыре раза. Если в течение двух недель необходимого результата не достигнуто, то дозу корректируют в сторону увеличения. При необходимости к лечению добавляют диуретики или другие антигипертензивные препараты.

В случае терапии ХСН и инфаркта в анамнезе применяют еще меньшие дозы – 6,25 мг трижды в день. Дозировка увеличивается постепенно, под контролем врача. Максимально возможная дозировка 50 мг трижды в сутки.

В инструкции по применению указано, что при диабетической нефропатии применяют дозы 75 – 100 мг 2-3 раза в сутки. При обнаружении белка в моче доза может корректироваться в меньшую сторону. При обнаружении белка в моче более 500 мг в сутки доза уменьшается до 25 мг.

Детям до 18 лет препарат не назначается. У пожилых людей подбор дозы ведётся, ориентируясь на уровень АД. Не рекомендуется превышать самую меньшую дозу, при которой достигается положительный результат из-за возможной нефротоксичности.

Возможные побочные действия

Препарат может вызывать негативные реакции:

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

У пациентов, получающих диуретики, вазодилататоры, антигипертензивный эффект Капотена более выражен. Для исключения резкого падения АД необходимо учитывать и этот момент.

НПВС, в свою очередь, могут уменьшать действие препарата, приводя к медленному снижению показателей давления.

При приеме иммунодепрессантов (Азатиоприна) необходим контроль ОАК и свёртывающей системы крови, так как возможны изменения, ведущие к гематологическим нарушениям.

Аллопуринол и Прокаинамид в сочетании с Капотеном могут привести к развитию синдрома Стивена-Джонсона. Также может усиливаться токсическое действие препаратов солей лития. Калийсберегающие диуретики могут привести к гиперкалийемии.

Алкоголь не является препятствием к применению Капотена. Но препарат следует применять с осторожностью, так как возможно не только резкое падение АД, но и развитие ОПН.

Передозировка

При применении Капотена необходим контроль АД. В случае передозировки отмечается резкое падение артериального давления, сопровождаемое слабостью, тошнотой и головокружением, возможна потеря сознания. Для снижения концентрации препарата в крови возможно использование гемодиализа, а также внутривенное введение плазмозамещающих препаратов, изотонического солевого раствора, глюкозы.

Аналоги

Существует множество аналогов Капотена с идентичным действующим веществом. Среди них выделяют:

1. Катопил.
2. Алкадил.
3. Блокордил.
4. Эпситрон.

Отзывы врачей и пациентов

О данном медикаменте много различных отзывов среди пациентов и врачей:

Анна С., 70 лет: «Длительное время страдаю от подъемов давления, принимаю различные препараты. Но не всегда удается избежать скачков. Для таких случаев у меня под рукой всегда есть таблетки Капотена. При рассасывании половины таблетки давление «падает», если необходимо в течение часа принимаю еще половину. Самое главное неприятных побочных эффектов я не замечала».

Александр Л., 65 лет: «Принимаю Капотен при повышении давления, помогает быстро. Но в последнее время начал отмечать появление кашля после приема. Придется обращаться к врачу для смены препарата, надеюсь, удастся найти столь же эффективное средство».

Врачи тоже хорошо отзываются о данном лекарственном средстве.

Попов И. А., терапевт: «Иногда на прием приходят пациенты с очень высокими цифрами давления, и им необходимо оказать помощь до приезда скорой помощи. Для таких случаев в моей аптечке всегда есть Капотен. Быстрое, надежное средство».

Каленов О. В., кардиолог: «Сейчас фармацевтическими компаниями производится множество средств от гипертонии, различных механизмов действия. Поэтому подобрать удобный препарат не сложно. Несмотря на эффективное снижение АД, все-таки применять Капотен при стабильной гипертонии неудобно (частый прием -3 раза в сутки). Но для экстренного снижения АД, при кризах можно применять, тем более побочные эффекты мало выражены».

Капотен доказал свою эффективность при оказании первой помощи у людей с гипертоническим кризом, резким повышением АД, а так же при амбулаторном лечении ИБС и последствиями инфаркта миокарда. Он легко переносится, быстро действует, доступен в аптеках, широта применения достигается минимальными ограничениями.

Каптоприл, активное вещество Капотена – один из наиболее известных лекарственных препаратов, понижающих давление. Среди ингибиторов АПФ он был получен первым, и именно его большая лекарственная эффективность вызвала развитие синтеза аналогичных препаратов.

Форма выпуска и состав

Капотен поставляется на рынок в виде таблеток. Форма и внешний вид таблеток различаются в зависимости от фирмы-производителя. Таблетки по 25 или 50 мг, обычно белые, двояковыпуклые, на сторонах возможно тиснение. Крестообразные фаски (если есть) помогают разделить таблетку на две равные половинки весом 12,5 мг (25 мг ) или на четыре части весом 6,25 мг (12,5 мг). Как правило, в одну упаковку входит от 28 до 56 таблеток.

Главное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота.

Как действует Капотен

В организме человека существуют специальные системы, регулирующие сужение или расширение сосудов при помощи выпускаемых ими гормонов. Одна из главнейших систем, отвечающая за сужение – ренин-ангиотензин-альдостероновая (РААС). Она регулирует баланс жидкости, электролитов, артериального давления и объема крови. Происходит это примерно так: печень производит белок ангиотензиноген, который под воздействием вырабатываемого при определенных условиях почками ренина превращается в ангиотензин I. Это вещество само по себе никак не воздействует на организм; оно нужно только в качестве «сырья» для настоящего работника – ангиотензина II. И уже он сужает сосуды, вызывая повышение давления.

Переход ангиотензина из первой формы во вторую вызывает ангиотензинпревращающий фермент, АПФ. Поэтому при разработке понижающих давление лекарств ученые долго пытались найти такие препараты, которые бы угнетали выработку АПФ и тем самым предотвращали появление в организме ангиотензина II, пока в в конце прошлого века из яда бразильской змеи не был получен первый ингибитор АПФ – каптоприл. Новое лекарство оказалось настолько эффективно, что послужило основной для синтеза новых аналогичных препаратов. На настоящий момент насчитывается более чем 100 наименований ингибиторов АПФ. Как показала практика, ингибиторы АПФ оказались так же (если не более) эффективны, как и традиционные медицинские препараты для лечения артериальной гипертензии – диуретики и бета-блокаторы.

Кроме того, ингибиторы АПФ обладают многими полезными свойствами. Они метаболически нейтральны, что особенно важно для больных с сопутствующими заболеваниями (например, сахарным диабетом). Еще Капотен оказывает кардиопроекторное и нефропротекторное действие, а также при приеме ингибиторов АПФ снижается риск повторного инсульта и сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика

Степень абсорбции каптоприла составляет приблизительно 75%. Пиковая концентрация достигается через 60-90 минут после приема лекарства. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает уровень всасывания лекарства примерно на 30-40%.
Период полувыведения составляет около 2 часов; более 95% выводится через почки в течение суток. Пациентам с заболеваниями мочевыводящей системы, особенно при повышении уровня мочевины и креатинина, необходимо заранее сообщить об этом лечащему врачу.

Исследования показали, что Капотен гемоэнцефалический барьер не преодолевает.

Показания к применению Капотена

Гипертония . Снижение уровня артериального давления происходит через 60-90 минут после приема Капотена. Продолжительность действия зависит от дозы. Снижение давления может быть прогрессирующим, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель.

Сердечная недостаточность . Капотен назначают для лечения хронической сердечной недостаточности, отличающейся уменьшением систолической функции желудочка. Препарат могут назначать совместно с мочегонными средствами и, при необходимости, бета-блокаторами.

Инфаркт миокарда . Стабильные пациенты могут принимать Капотен в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптомов сердечной недостаточности . Капотен показан к применению у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Диабетическая нефропатия I типа . Капотен может использоваться для лечения макропротеинуриальной диабетической нефропатии у пациентов с диабетом I типа.

Как применять Капотен

Дозировка препарата рассчитывается исходя из индивидуального профиля пациента и показателей его артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен можно принимать как во время, так и до и после еды – на его эффективность время приема пищи не влияет. Принимается устно.

Гипертония . Рекомендуемая начальная доза Капотена при гипертонии составляет 1-2 таблетки по 25 мг в день в два приема. Чтобы достичь требуемых показателей давления, дозу можно постепенно увеличивать (с интервалом между изменениями не менее двух недель) вплоть до 100-150 мг в день в два приема. Капотен показан к применению как отдельно, так и с другими понижающими давление средствами. Особенно хорошо каптоприл работает в комбинации с тиазидными диуретиками (в таком случае Капотен можно принимать один раз в день).

У пациентов с гиповолемией, реноваскулярной гипертензией и декомпенсацией сердца предпочтительно начать с разовой дозы в 6,25 мг (четверть таблетки) или 12,5 мг (половина таблетки). Прием Капотена у таких больных должен проходить под пристальным медицинским наблюдением. Дозу постепенно увеличивают до 50 мг (один или два раза в день) и, если потребуется, вплоть до 100 мг в день (однократно или двукратно).

Сердечная недостаточность . Лечение сердечной недостаточности при помощи Капотена должно проходить под постоянным наблюдением врача. Обычно прием начинают с четверти или половинки таблетки (6,25 мг или 12,5 мг). Если пациент переносит лечение хорошо, дозу можно постепенно увеличить до 150 мг в день (в два приема). Интервал между изменениями дозировки должен составлять не менее двух недель.

У пациентов со стабильной гемодинамикой Капотен показан к применению как можно скорее после проявления первых признаков сердечного приступа. В первые 24 часа после сердечного приступа дозу начинают с 6,25 мг (четверть таблетки), через два часа 12,5 мг, а через двенадцать часов дозу увеличивают до 25 мг . На следующий день принимают препарат по 50 г два раза в день в течение четырех недель при условии, что неблагоприятные гемодинамические реакции отсутствуют. Через четыре недели после инфаркта лечащему врачу необходимо составить новый план лечения.

Если же лечение в первые 24 часа не началось, то Капотен начинают принимать в промежутке от 3 до 16-го дня после сердечного приступа при условии, что у пациента стабильная гемодинамика. В таком случае лечение начинается в стационаре, под строгим врачебным наблюдением; особенное внимание следует уделять показателям артериального давления. Первоначальная доза должна быть низкой – обычно начинают с 6,25 мг, потом 12,5 мг 3 раза в день в течение двух дней, и, если гемодинамические реакции в норме, дозу увеличивают до 75 мг в день (по 25 мг 3 раза в день). Рекомендуемая доза для эффективной защиты сердца в таком случае составляет 75-150 мг в день в два-три приема.

При необходимости дозу Капотена регулируют в зависимости от состояния. Также Капотен может использоваться в сочетании с другими методами лечения инфаркта миокарда, такими как бета-блокаторы, ацетилсалициловая кислота и тромболитические средства.

Нефропатия при диабете I типа . У таких пациентов рекомендуемая суточная доза Капотена составляет от 75 до 100 мг в день (в три-четыре приема). Если требуется дополнительно снизить давление, больному могут быть назначены дополнительные антигипертензивные средства.

Пациенты с почечной недостаточностью . Так как каптоприл выводится из организма в основном через почки, дозировку и время приема препарата у таких пациентов корректируют с учетом болезни – обычно либо уменьшают дозу, либо увеличивают интервал между приемами лекарства. Если же требуется одновременная диуретическая терапия, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать петлевой, а не тиазидный, диуретик, например, фуросемид. Доза препарата рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина; например, если клиренс составляет более 40, то прием Капотена начинают с 25-50 мг, максимальная доза составляет 150 мг. Если же клиренс низкий, менее 10, то начальная доза составляет 6,25 мг, а максимальная – 37,5 мг.

Капотен для пожилых людей . Одно из общих правил при определении дозировки приема понижающих давление средств у пожилых людей – начинать с более низкой дозы (6,25 мг), так как у таких пациентов может быть снижена функция почек.

Капотен для детей . Использовать каптоприл для детей можно только под пристальным медицинским наблюдением. Первоначальная доза составляет около 0,3 мг на кг веса ребенка. Если пациент страдает от почечной дисфункции или это новорожденный ребенок или младенец до года, начальная доза должна составлять только 0,15 мг каптоприла на кг веса ребенка. Как правило, детям дают Капотен три раза в день, и, конечно, дозировку следует рассчитывать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Противопоказания

Аллергические реакции. Если пациент или его родственники испытывали аллергические реакции после приема препарата, применение Капотена не рекомендуется.

Повышенная индивидуальная чувствительность к каптоприлу (или любому другому ингибитору АПФ) или другим входящим в состав таблеток веществам.

Почечная недостаточность. Нельзя использовать Капотен для лечения пациентов с аортальным стенозом или двусторонним стенозом почечной артерии в одной функционирующей точке.

Почечная недостаточность, вызванная сахарным диабетом. Для таких пациентов не рекомендуется использовать Капотен с алискиренсодержащими препаратами.

Капотен при беременности и кормлении грудью

Беременность . Капотен при беременности принимать запрещено, так как средство обладает токсическим влиянием на плод. Если пациентка не планирует беременеть и пользуется надежными методами контрацепции, применять Капотен можно. Если же беременность планируется, Капотен рекомендуется заменить на альтернативные ангигипертензивные методы лечения, которые можно использовать при беременности . В случаях если беременность возникла, лечение Капотеном следует немедленно прекратить и, если потребуется, начать альтернативную терапию.

Кормление грудью . Хотя количество каптоприла, попадающее в грудное молоко, ничтожно, использование его не рекомендуется при кормлении грудью недоношенных новорожденных в первые несколько недель после родов. Гипотетически может возникнуть риск сердечно-сосудистых и почечных побочных эффектов у ребенка. Клинические исследования воздействия Капотена на новорожденных младенцев не проводились. Если же ребенок постарше, прием Капотена при грудном вскармливании возможно, если польза от применения препарата превысит его вред для матери и ребенка. В любом случае состояние как матери, так и ребенка следует постоянно контролировать.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (от 1/10 до 1/100); часто (от 1/100 до 1/100), редко (от 1/1000 до 1/10000) и очень редко (1 случай на 10000 человек и более).

Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые может вызвать Капотен; во многом их наличие обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если человеку кажется, что после приема Капотена возникают нежелательные для него эффекты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Особые указания

Пониженное давление . Чаще всего гипотония встречается у пациентов, объем натрия в крови у которых уменьшен в связи с приемом мочегонных средств, ограничением соли в связи с диетой, диареей, рвотой или после гемодиализа. До приема каптоприла и других ингибиторов АПФ рекомендуется восполнить недостаток натрия, а также назначить более низкую начальную дозу.

Если же низкое давление у пациента является следствием сердечной недостаточности, рекомендуется более низкая начальная доза. Это справедливо для первой-второй недели после начала лечения; потом можно перейти к обычной дозировке. Увеличение дозировки Капотена или мочегонного средства для таких пациентов должно проводиться под наблюдением врача.

Такие меры предосторожности вызваны тем, что чрезмерное снижение давление у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями может увеличить риск инфаркта миокарда или инсульта. Если давление очень низкое, пациент должен находиться в положении лежа на спине; может потребоваться капельница с физиологическим раствором.

С особой осторожностью следует применять Капотен для младенцев (особенно новорожденных); они могут быть более восприимчивы к неблагоприятным изменениям давления. Могут возникнуть следующие осложнения: непредсказуемое и продолжительное снижение давления, олигурия, судороги.

Реноваскулярная гипертензия . У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии у одной функционирующей почки присутствует повышенный риск гипотонии и почечной недостаточности. Терапия Капотеном у таких больных проходит под тщательным медицинским наблюдением; пациенту назначается пониженная доза лекарства, а состояние его почек должно находиться под постоянным контролем.

Почечная недостаточность . Если клиренс креатинина составляет менее чем 40 мл/мин, то исходная доза Капотена рассчитывается исходя из этого показателя. Регулярное наблюдение за уровнем калия и креатинина является частью обычной медицинской практики для таких пациентов.

Аллергические реакции . У пациентов, принимавших Капотен, могут возникнуть различные аллергические реакции, включая отек Квинке. Такое может случиться в любое время после начала лечения с использованием препарата. Применение Капотена в таких случаях следует немедленно прекратить, а также купировать симптомы аллергии у пациента. Если аллергические реакции ограничиваются отеком лица и губ, Капотен принимать можно (лучше всего в сочетании с антигистаминными препаратами). Если же отек затрагивает язык, горло или гортань и возможна обструкция дыхательных путей, то пациента госпитализируют и принимают меры по устранению симптомов.

Пациенты, у которых наблюдались какие-то аллергические реакции в прошлом (даже если они не вызваны ингибиторами АПФ), подвергаются повышенному риску аллергии при Капотена.

Также порой после приема Капотена пациент может начать жаловаться на боль в животе, тошноту, рвоту. Эти симптомы также могут быть вызваны аллергией на ингибиторы АПФ или вещества, входящие в состав таблеток Капотена.

Кашель . Порой после приема ингибиторов АПФ у пациента может возникнуть кашель. Он продолжается в течение курса лечения Капотеном и прекращается сам собой после его отмены.

Печеночная недостаточность . В редких случаях прием ингибиторов АПФ, к которым относится и Капотен, вызывает у пациента холестатическую желтуху, которая может привести к некрозу печени и даже летальному исходу. Почему так происходит, неясно до сих пор. Поэтому пациенты, проходящие курс лечения ингибиторами АПФ, должны находиться под постоянным наблюдением; если есть подозрение на развитие желтухи или наблюдается повышение уровня печеночных ферментов, прием Капотена и других ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить.

Гиперкалиемия . Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и у тех, кто использует калийсберегающие мочегонные средства, регулярно принимает добавки с калием, употребляет в пищу калийсодержащие заменители соли. К группе риска также относятся больные, принимающие медицинские препараты, которые могут вызвать увеличение уровня калия в крови (например, гепарин). Поэтому при назначении Капотена прием таких веществ или медицинских препаратов следует прекратить, а если это невозможно, рекомендуется постоянно отслеживать уровень калия в крови.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертропная кардиомиопатия, кардиогенный шок . У пациентов с закупоркой клапанов и оттоков левого желудочка ингибиторы АПФ следует использовать с осторожностью. Если же у пациента кардиогенный шок и гемодинамически значимая обструкция. Капотен не назначают.

Нейтропения или агранулоцитоз . Сообщалось о случаях возникновения нейтропении или агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, и Капотен в том числе. Если функции почек у пациента нормальные, нейтропения встречается редко. С особой осторожностью Капотен следует применять у пациентов, принимающих угнетающие иммунитет препараты, аллопуринол, прокаинамид; особенно внимательными стоит быть, если у больного нарушена функция почек. Некоторые из таких пациентов страдали от серьезных инфекций, возбудители которых никак не реагировали на интенсивную терапию антибиотиками.

Если применение Капотена для таких пациентов необходимо, рекомендуется регулярно проводить подсчет белых кровяных телец каждые две недели в течение первых трех месяцев после начала лечения Капотеном. Пациентов следует предупредить, чтобы они сообщали врачу о любых признаках инфекции (например, боли в горле, повышении температуры). Если же у пациента подозревается нейтропения, прием Капотена нужно немедленно прекратить. У большинства пациентов нейтрофилы оказываются в норме после отмены лечения каптоприлом.

Протеинурия . Если у пациента нарушена функция почек или назначены высокие дозы ингибиторов АПФ (более 150 мг в сутки), существует риск возникновения протеинурии. В большинстве случаев она проходит сама собой в течение шести месяцев вне зависимости от того, продолжался прием Капотена или нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует регулярно проводить оценку белка в моче до начала лечения и время от времени после его прекращения.

Пациенты, перенесшие операционное вмешательство или проходящие лечение с применением анестезирующих препаратов . Так как анестезирующие медицинские препараты обладают свойством понижать давление, дозировку Капотена следует рассчитывать с учетом этого фактора.

Диабет . В течение первого месяца после начала лечения ингибиторами АПФ (и Капотеном в том числе) у пациентов, ранее принимавших противодиабетические средства или инсулин, следует отслеживать уровень сахара в крови.

Сердечная недостаточность . При длительном лечении Капотеном уровень креатинина пациентов поднимается на 20% выше нормального или базового уровня. Менее 5% пациентов (как правило, с тяжелой почечной недостаточностью), потребовали прекращения лечения из-за постепенного увеличения креатинина.

Риск возникновения гипокалиемии . Если ингибиторы АПФ использовать в комбинации с тиазидным диуретическим средством, возможно развитие гипокалиемии. Поэтому следует постоянно отслеживать уровень калия в крови пациента.

Лактоза . Капотен содержит лактозу, поэтому применение его не рекомендуется для пациентов с редкими заболеваниями обмена веществ, при которых есть непереносимость лактозы.

Двойная блокада РААС . Существуют данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ (включая Капотен) и блокаторов рецепторов алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с применением этих средств не рекомендуется. Если же терапия с двойной блокадой абсолютно необходима, это должно происходить только при постоянном специальном наблюдении и контроле функции почек, электролитов в крови и артериального давления.

Передозировка препаратом

Симптомами передозировки являются тяжелая форма артериальной гипотензии, шок, ступор, брадикардия, почечная недостаточность. Если передозировка Капотеном произошла в течение получаса после приема, бороться с ней можно при помощи индукции рвоты, промывания желудка, приеме адсорбентов. Если же давление начинает понижаться, применяют медицинские средства вплоть до использования кардиостимулятора. Также каптоприл можно удалить из организма взрослого человека при помощи гемодиализа.

Взаимодействие Капотена с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие мочегонные средства или пищевые добавки с калием . Такие диуретики, пищевые добавки или заменители калия могут привести к значительному увеличению калия в крови. Если эти препараты необходимо применять из-за выраженной гипокалиемии, их следует использовать с осторожностью и регулярно отслеживать уровень калия.

Тиазидные или петлевые мочегонные средства . Если до начала терапии Капотеном больной принимал тиазидные диуретики, существует риск возникновения гипотензии. Симптомы пониженного артериального давления можно уменьшить, если прекратить прием тиазидных мочегонных препаратов или уменьшить дозу Капотена. При проверке совместного действия Капотена с петлевыми мочегонными, такими как фуросемид, побочных эффектов обнаружено не было.

Другие понижающие давление средства . Совместное использование этих препаратов совместно с Капотеном может увеличить его гипотензивные эффекты. Лечение вазодилататорами следует проводить с осторожностью.

Альфа-блокаторы . Если Капотен принимать совместно с альфа-блокаторами, существует риск развития ортостатической гипотензии.

Препараты, используемые для лечения острого инфаркта миокарда . Капотен можно использовать совместно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-блокаторами у пациентов с инфарктом миокарда.

Содержащие литий препараты . Существуют сведения об обратимом увеличении концентрации лития в крови при одновременном приеме литиевых препаратов с ингибиторами АПФ, в том числе Капотена, что может вызвать отравление. Также увеличению уровня токсичности лития может служить прием тиазидных диуретиков. Поэтому использовать Капотен с литийсодержащими препаратами не рекомендуется. Если же это покажется врачу необходимым, необходимо тщательно отслеживать уровень лития в крови.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства . Ингибиторы АПФ, в том числе Капотен, могут усиливать действие этих препаратов. В результате может возникнуть постуральная гипотензия.

Иммуноподавляющие средства, аллопуринол, прокаинамид, цитостатик . Совместное их с Капотеном использование может привести к повышенному риску возникновения лейкопении, особенно если превысить рекомендованную дозу.

Нестероидные противовоспалительные средства . Если эти препараты использовать совместно с ингибиторами АПФ, уровень калия в крови может повыситься, а почечная функция – уменьшиться. Оба эффекта обратимы. В редких случаях может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов, функция почек которых была уже нарушена (например, у пожилых людей или страдающих от обезвоживания).

Симпатомиметики . Совместный прием симпатомиметиков с ингибиторами АПФ может снизить антигипертензивный эффект последних; следует тщательно отслеживать состояние пациентов.

Противодиабетические препараты . Ингибиторы АФП, включая Капотен, могут усилить эффект снижения уровня сахара в крови, если их использовать совместно с инсулином и диабетическими средствами, принимаемыми перорально. Случается это очень редко; в таких случаях может потребоваться уменьшение дозы противодиабетического средства.

Клиническая биохимия . Капотен может послужить причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.

Воздействие Капотена на способность управлять автомобилем

В первое время после начала приема Капотена, а также если произошло изменение дозировки, способность пациента водить машину и выполнять действия, требующие высокого уровня концентрации, может быть снижена. Рекомендуется воздержаться от такого рода деятельности, пока пациент не почувствует себя лучше.

Взаимодействие Капотена с алкоголем

Зависит от индивидуальной реакции пациента.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить Капотен следует при комнатной температуре (от 15° до 25°), вдали от прямых солнечных лучей и при низкой влажности, вне досягаемости детей и домашних животных. Рекомендуется хранить препарат в оригинальной упаковке, чтобы защитить его от воздействия влаги.

Срок годности

Цена Капотена

Цена на препарат зависит от фирмы-изготовителя, ценовой политики аптеки и количества таблеток в упаковке. Как правило, диапазон составляет от 160 до 300 руб.

Аналоги Капотена

Препараты, главным действующим веществом которых является каптоприл: Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-СТИ.

Другие ингибиторы АПФ, действие которых аналогично каптоприлу (с некоторыми отличиями):

Препараты, активное вещество которых для действия должно подвергнуться метаболическому превращению в печени (поэтому они обладают более длительным по сравнению с Капотеном эффектом): эналаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, ренитек, трандолаприл.

Ингибиторы АПФ, комбинированные с диуретиками: капозид.

Следует добавить, что хотя основные эффекты действия ингибиторов АПФ сходны, они отличаются по химическому составу и имеют разные пути выведения, продолжительность действия и поэтому разную дозировку. Поэтому не стоит самостоятельно менять одно лекарство из группы ингибиторов АПФ на другое, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Капотен (фармакологически активное вещество - каптоприл) - антигипертензивный препарат от американской фармацевтической компании «Бристол-Майерс Сквибб», относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это первый оригинальный препарат данной фармакологической группы, открывший собой новую эру в лечении гипертонической болезни. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен способностью подавлять активность АПФ, в результате чего снижается скорость перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Последний, как известно, является мощнейшим эндогенным вазоконстрикторным фактором, стимулирующим выделение альдостерона корой надпочечников. Помимо этого считается, что каптоприл влияет также на кинин-калликреиновую систему, препятствуя тем самым распаду брадикинина (что имеет свою негативную сторону в виде таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, связанных с накоплением брадикинина). Антигипертензивный эффект препарата не связан с активностью ренина плазмы крови. Так, снижение артериального давления наблюдается не только при нормальной, но и при низкой концентрации этого гормона, что вызвано воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря своему вазодилатирующему действию, капотен уменьшает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочной артерии, повышает сердечный выброс и переносимость физических нагрузок. При продолжительном использовании уменьшает выраженность левожелудочковой гипертрофии, упреждает прогрессирование сердечной недостаточности и тормозит развитие левожелудочковой дилатации. Снижает уровень натрия у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. В большей степени увеличивает просвет артерий, нежели вен. Улучшает кровоснабжение участков миокарда, пораженных ишемией. Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Снижает тонус эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков, нормализуя тем самым внутриклубочковую гемодинамику, тормозит развитие диабетической нефропатии.

После перорального приема не менее 2/3 действующего вещества подвергается быстрому всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбционные свойства капотена на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 30-90 минут. Попадая в системный кровоток, 25-30% препарата связываются с белками (в первую очередь - с альбумином). Капотен метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата составляет менее 3 часов (в случае почечной недостаточности он может увеличиваться до 32 часов в зависимости от степени заболевания).

Капотен выпускается в таблетках. Начальная доза препарата может варьироваться от 6,25 до 12,5 мг 2-3 раза в день. При отсутствии или слабости терапевтического ответа дозу поступательно увеличивают до 25-50 мг 3 раза в день. Лицам, страдающим заболеваниями почек, назначают более щадящие дозы капотена. Максимально допустимая суточная доза препарата составляет 150 мг. Помимо прямых противопоказаний существует еще целый ряд ограничений, при которых капотен следует назначать с особой осторожностью. Например, сюда относится ангионевротический отек, спровоцированный приемом иАПФ, стеноз клапана аорты, недостаточность церебрального кровообращения, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, гиперкалиемия, уже упоминавшаяся почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст. Капотен не рекомендуется применять совместно с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (в первую очередь это касается пациентов, страдающих сахарным диабетом и почечной недостаточностью). Это объясняется повышенным риском гиперкалиемии, поскольку иАПФ уменьшают концентрацию альдостерона, что, в свою очередь, влечет за собой задержку в организме ионов калия. Использование капотена у детей возможно только в тех случаях когда другие препараты оказались неэффективны.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.