Симбикорт аналоги которые предлагает аптека. Способ применения и дозы

Фото препарата

Латинское название: Symbicort Turbuhaler

Код ATX: R03BX

Действующее вещество: Будесонид + Формотерол (Budesonide + Formoterol)

Производитель: AstraZeneca AB (Швеция)

Описание актуально на: 14.12.17

Состав

Действующие веществ: 1 ингаляция (1 доза) содержит 160 мкг будесонида микронизированного;

4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства:

ингалятор: дозатор красного цвета, вращается. На дозатор вращающейся вытеснен код Брайля. Крышка белого цвета. Внутри крышки находятся пять ребер.

В окне индикатора дозы видно цифру 60. Насадка имеет четыре стержни и может вращаться.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТХ R03A K07.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизмы действия и фармакодинамические эффекты

В состав Симбикорта входят формотерол и будесонид, которые имеют разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять комбинацию для поддерживающей терапии и облегчения симптомов или для поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

будесонид

Будесонид - это ГКС, что при ингаляции проявляет дозозависимое противовоспалительное действие в дыхательных путях, приводя к смягчению симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид вызывает менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм, отвечающий за противовоспалительный эффект ГКС, неизвестно.

формотерол

Формотерол - это селективный β 2 адренергические агонист, при ингаляционном применении приводит к быстрой и длительной релаксации гладких мышц бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющего эффект является дозозависимым, препарат начинает действовать в течение 1-3 минут. Продолжительность действия составляет не менее 12:00 после однократной дозы.

Клиническая эффективность и безопасность

бронхиальная астма

Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонидом / формотеролом

Клинические исследования у взрослых пациентов показали, что добавление формотерола к будесонида облегчало симптомы бронхиальной астмы и улучшало функцию легких и снижало частоту обострений.

Клиническая эффективность поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов

В целом 12076 пациентов с бронхиальной астмой были включены в 5 двойных слепых исследований эффективности и безопасности применения препарата (4447 пациентов были рандомизированы в группу поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов), которые продолжались в течение 6 или 12 месяцев. Для участия в исследовании требовалось, чтобы у пациентов были налицо симптомы бронхиальной астмы, несмотря на использование ингаляционных ГКС.

Применение будесонида / формотерола для поддерживающей терапии и для облегчения симптомов обеспечивало статистически значимое и клинически значимое снижение частоты случаев обострений бронхиальной астмы тяжелой степени по всем группам по сравнению со всеми другими терапии.

В исследованиях с пациентами, которые обратились за медицинской помощью из-за наличия острых симптомов бронхиальной астмы, применение будесонида / формотерола обеспечивало быстрое и эффективное облегчение симптомов бронхоспазма подобно применения сальбутамола и формотерола.

В двух 12-недельных исследованиях оценивалось влияние препарата на функцию легких и частоту обострений (которые определялись как количество курсов лечения оральными стероидами и / или курс лечения антибиотиками и / или количество случаев госпитализации) у пациентов с тяжелым ХОЗЛ. Медиана ОФВ 1 на момент привлечения в исследование составила 36% от прогнозируемой нормы. Среднее количество обострений в год (как определено выше) значительно уменьшилась в группе применения будесонида / формотерола по сравнению с монотерапией формотеролом или плацебо (средняя частота 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе применения плацебо / формотерола). Среднее количество дней применения пероральных кортикостероидов / пациента в течение 12 месяцев была несколько снижена в группе применения будесонида / формотерола (7-8 дней / пациента / год по сравнению с 11-12 и 9-12 днями в группах применения плацебо и формотерола, соответственно). Об изменениях в параметрах легочной функции таких как, например, ОФВ 1 , лечение будесонидом / формотеролом не превышало лечения одним только формотеролом.

Фармакокинетика.

всасывания

Комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными учитывая системные экспозиции будесонида и формотерола соответственно. Несмотря на это, после применения комбинации фиксированных доз наблюдался небольшой рост подавления кортизола по сравнению с применения препаратов в отдельности. Разница была признана незначимой с точки зрения клинической безопасности.

Признаков фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом нет.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были подобными после применения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в составе комбинации фиксированных доз. После применения фиксированной комбинации AUC будесонида была незначительно выше, скорость всасывания и максимальная плазменная концентрация были немного больше, чем при применении отдельно. Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна применения монопрепарата. Ингаляционный будесонид быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение будесонида в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 32% до 44% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% полученной дозы. В возрасте 6-16 лет отложения в легких колеблется в том же интервале, что и у взрослых при тех же дозах. Соответствующие концентрации в плазме крови не определялись.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение формотерола в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 28% до 49% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 61% полученной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы крови связывается около 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л / кг, будесонида - 3 л / кг. Формотерол дезактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформильовани метаболиты, но они имеются в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается значительной (примерно до 90%) биотрансформации при первом прохождении через печень с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6-β-гидрокси-будесонида и 16-α-гидрокси-преднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Признаков какой метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом нет.

Большинство дозы формотерола испытывает печеночного метаболизма и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном или в конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), период его полувыведения из плазмы после введения составляет примерно 4:00.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрации будесонида и формотерола в крови могут быть повышенными.

Линейность / нелинейность

Системная экспозиция для будесонида и формотерола находится в линейной корреляции с примененной дозой.

Показания

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым и детям старше 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразного применения комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия):

• пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и быстродействующих агонистов β 2 -адренорецепторов, применяемых в случае необходимости, или
• пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и агонистами β 2 -адренорецепторов длительного действия.

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым (старше 18 лет) для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1 <50% прогнозируемой нормы) и наличием в анамнезе повторных обострений со значительными симптомами, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами длительного действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесонида, формотерола или лактозы (содержащий небольшое количество белков молока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

фармакокинетические взаимодействия

Плазменные уровни будесонида могут заметно расти при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазол, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами протеазы ВИЧ), поэтому одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между применением ингибитора и будесонида должно быть как можно длиннее (раздел «Особенности применения»). Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол, который применяли в дозе 200 мг 1 раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация будесонида повышалась в среднем в 3 раза, что указывает на то, что разделено применение препаратов с определенным промежутком времени может уменьшить кратность роста концентрации будесонида в плазме крови. Ограниченные данные по этой взаимодействия при применении высоких доз ингаляционного будесонида показывают, что в случае одновременного применения итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и ингаляционного будесонида (1000 мкг однократно) плазменные уровни будесонида могут заметно повышаться (в среднем в четыре раза) .

фармакодинамические взаимодействия

β-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие формотерола. Поэтому Симбикорт не следует применять вместе с β-адреноблокаторами (в том числе каплями для глаз), если для этого нет веских причин.

При одновременном применении хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных (терфенадина), а также трициклических антидепрессантов может удлиняться QTc интервал и возрастать риск желудочковой аритмии.

Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут нарушать сердечную переносимость β 2 -симпатомиметикив.

Одновременное применение ингибиторов МАО, в том числе препаратов с подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать развитие реакций гиперчувствительности.

Пациентам, получающих анестезию с помощью галогенизированных гидрокарбонатов, грозит повышенный риск развития аритмий.

Одновременное применение других β-адренергических или антихолинергических препаратов может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может увеличивать предрасположенность к аритмии у пациентов, применяющих гликозиды наперстянки (для дополнительной информации о гипокалиемии см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с другими препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

педиатрические популяции

Исследования лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты

Симбикорт следует с осторожностью применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 недель с момента прекращения лечения такими средствами, поскольку действие формотерола (компонента Симбикорта) на сосудистую систему может усиливаться под влиянием этих средств.

диуретики

Изменения на ЭКГ и / или гипокалиемия, вызванные применением диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих (таких как петлевые или тиазидные диуретики), могут внезапно усиливаться под влиянием бета-агонистов, особенно при превышении рекомендуемой дозы бета-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов остается до конца не выясненным, рекомендуется осторожность при одновременном применении Симбикорта и диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих.

Особенности применения

Если, по мнению пациента, лечение неэффективно, или в случае превышения максимальной суточной дозы Симбикорта пациенту следует настойчиво рекомендовать обратиться к врачу (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над бронхиальной астмой или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни, поэтому пациенту следует обязательно пройти медицинское обследование. В таких случаях нужно рассмотреть необходимость усиления терапии кортикостероидами, например, назначить курс пероральных кортикостероидов или дополнительное применение антибиотиков в случае сопутствующей инфекции.

Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе ингалятор как спасительное средство: или Симбикорт (для пациентов с бронхиальной астмой, применяющих Симбикорт в качестве поддерживающей терапии и облегчения симптомов), или другой быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, принимающих Симбикорт в качестве лишь поддерживающей терапии).

Пациентам следует напомнить о необходимости продолжать поддерживающее применение Симбикорта в соответствии с назначением, даже при отсутствии у них симптомов. Профилактическое применение Симбикорта, например, перед физическими нагрузками, не исследовался. Ингаляции Симбикорта для облегчения симптомов следует применять только в случае проявлений бронхиальной астмы, они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. С этой целью следует рассмотреть вопрос об использовании другого быстродействующего бронходилататора.

После достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы Симбикорта. При этом важно, чтобы пациент проходил регулярный осмотр. Следует применять минимальную эффективную дозу Симбикорта (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Терапию Симбикортом не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы, острого проявления или значительного ухудшения ее течения.

В период применения Симбикорта могут возникать или обостряться серьезные нежелательные явления, обусловленные бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение и обратиться к врачу, если симптомы бронхиальной астмы не проходят или усиливаются после начала терапии Симбикортом.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема препарата. Если у пациента развивается парадоксальный бронхоспазм, следует немедленно прекратить применение Симбикорта, оценить состояние пациента и в случае необходимости - начать альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора (см. Раздел «Побочные реакции»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с оральными. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, и реже - психологические нарушения или изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей) (см. раздел «Побочные реакции»).

Возможны эффекты минеральную плотность костей должны быть учтены, особенно у пациентов, применяющих высокие дозы в течение длительного периода времени, является дополнительным фактором риска остеопороза. В длительных исследованиях ингаляционного будесонида при средней суточной дозе 400 мкг (отмерено доза) у детей или 800 мкг (отмерено доза) у взрослых не было замечено значительного влияния на минеральную плотность костей. Информация о влиянии Симбикорта в высоких дозах отсутствует.

Если есть основания полагать, что на фоне предыдущей системной терапии стероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, но пациентам, которые предварительно применяли пероральные стероиды, в течение значительного времени может все еще угрожать нарушения функций надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное количество времени и, следовательно, пациенты, которые предварительно применяли пероральные стероиды и были переведены на лечение ингаляционным будесонидом за нарушения функций надпочечников могут оставаться в группе риска в течение значительного периода времени. При таких обстоятельствах функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует контролировать регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно в случае применения более высоких доз, чем были рекомендованы, может привести также к клинически значимого угнетения функции надпочечников. Поэтому необходимо предусмотреть дополнительное системное применение кортикостероидов в периоды стресса (например, при тяжелых инфекционных заболеваний) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может привести к развитию острой надпочечниковой кризиса. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при острой надпочечниковой кризиса, могут быть несколько расплывчатыми, но могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, артериальную гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом резко прекращать не рекомендуется.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение Симбикорта, как правило, будет наблюдаться более низкий системное воздействие стероидов и это может привести к возникновению аллергических симптомов или симптомов артрита, таких как ринит, экзема и боль в мышцах и суставах. В случае развития этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Как правило, недостаточность действия ГКС следует заподозрить, если в редких случаях возникают такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных ГКС.

Чтобы уменьшить риск развития орофарингеального кандидоза (см. Раздел «Побочные реакции»), пациента необходимо проинструктировать полоскать рот водой после применения каждой поддерживающей дозы. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Следует избегать совместного применения итраконазола, ритонавира или других мощных ингибиторов CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих препаратов должно быть как можно длиннее. Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

С осторожностью следует применять Симбикорт пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанный аортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечными болезнями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с удлинением интервала QTc. Формотерол сам по себе может вызвать удлинение интервала QTc.

Следует пересмотреть потребность в применении ингаляционных кортикостероидов и их дозу пациентам с туберкулезом легких в активной или скрытой форме, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

При применении агонистов β 2 -адренорецепторов в высоких дозах возможно развитие потенциально серьезной гипокалиемии. При совместном лечении агонистами β 2 -адренорецепторов и препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию или усиливать гипокалиемический эффект (например, производные ксантина, стероиды и диуретики), возможно усиление гипокалиемический эффекта агонистов β 2 -адренорецепторов. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой при применении различных бронходилататоров немедленного действия, при острой тяжелой бронхиальной астме, поскольку риск развития гипокалиемии усиливается на фоне гипоксии и других состояний, увеличивают вероятность развития такого осложнения как гипокалиемия. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других агонистов β 2 -адренорецепторов, у больных сахарным диабетом следует дополнительно контролировать уровень глюкозы в крови.

Симбикорт Турбухалер содержит лактоза (<1 мг / ингаляцию). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов, которые не переносят лактозу. Эта вспомогательное вещество содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызвать аллергические реакции.

Пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей

Врачам не следует терять настороженности относительно возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, учитывая частое наложение клинических признаков пневмонии и обострения основного заболевания. Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, наблюдались после ингаляционного применения кортикостероидов.

иммуносупрессия

Пациенты, принимающие препараты, подавляющие иммунную систему, более чувствительны к инфекции, чем здоровые люди.

педиатрические популяции

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно применяют ингаляционные кортикостероиды. В случае замедления их роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного ГКС до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль над бронхиальной астмой, если это возможно. Польза от применения кортикостероидов и возможный риск замедления роста следует тщательно сопоставить. Кроме того, возможно целесообразно направить пациента на обследование к детскому пульмонологу.

Основываясь на ограниченных данных исследований по длительного лечения ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Однако наблюдалось первоначальное небольшой, но временное отставание в росте (примерно на 1 см). Обычно такая задержка отмечается в первый год лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Не существует клинических данных по применению Симбикорта или сопутствующей терапии формотеролом и будесонидом в период беременности. Данные, полученные в ходе проведения исследования влияния этой комбинации на эмбриофетальной развитие крыс, не обнаружили никаких признаков какого-либо дополнительного эффекта при применении комбинации.

Достаточных данных относительно применения формотерола у беременных женщин не существует. При проведении исследований репродуктивной функции у животных формотерол вызывал развитие нежелательных эффектов при применении очень высоких системных доз.

Данные, полученные при примерно 2000 беременностей, не выявили какого-либо повышения тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. Исследования на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития. Однако эти данные, вероятно, не рассматриваются значимыми для людей при применении препарата в рекомендуемых дозах.

В ходе проведения исследований на животных также было обнаружено, что применение глюкокортикоидов в период беременности в высоких дозах повышало риски задержки внутриутробного роста, развития сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых животных и приводило к постоянным изменениям в плотности рецепторов к глюкокортикоидов, метаболизме и профили нейромедиаторов в случае применение препаратов в диапазоне доз, которые были ниже тератогенные дозы.

В период беременности Симбикорт следует применять, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка. Следует применять минимальную эффективную дозу будесонида, обеспечивает надлежащий контроль над бронхиальной астмой.

кормление грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при приеме препарата в терапевтических дозах воздействия на младенца не ожидается. Неизвестно, формотерол проникает в грудное молоко.

У крыс небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Вопрос о применении Симбикорта кормления грудью, следует рассматривать лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

фертильность

Данных относительно потенциального влияния будесонида на фертильность нет. В ходе проведения исследований влияния формотерола на репродуктивную функцию животных было обнаружено несколько снижен уровень фертильности у самцов крыс при высокой системной экспозиции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Симбикорт не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

дозировка

бронхиальная астма

Симбикорт не назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов Симбикорта подбирают индивидуально и их необходимо корректировать в соответствии с тяжестью заболевания. Это нужно учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающийся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β 2 -адренорецепторов и / или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу нужно титровать до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы заболевания. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, так, чтобы доза Симбикорта оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендованной дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного ГКС.

Существуют два варианта применения Симбикорта.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии: Симбикорт применяют для регулярной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным быстро действующим бронходилататором, используемый как спасительное средство.

Б. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов: Симбикорт применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также в случае необходимости - для облегчения симптомов.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор для применения в качестве спасительного средства.

Взрослые (от 18 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций два раза в сутки.

Подростки (12-17 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, вплоть до применения Симбикорта один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии в комбинации с бронходилататором длительного действия.

Чаще применения дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Дети (от 6 лет): для применения детям 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Дети до 6 лет: поскольку доступны лишь ограниченные данные, Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет.

Б. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов

Принимают суточную поддерживающую дозу Симбикорта, а вдобавок применяют Симбикорт в случае необходимости облегчения симптомов. Следует посоветовать пациентам всегда иметь Симбикорт при себе для немедленного применения.

Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть в частности у пациентов:

• с недостаточным контролем бронхиальной астмы, в которых часто возникает потребность в лекарственных средствах для облегчения симптомов
• с обострением бронхиальной астмы в прошлом, что требовало медицинского вмешательства.

Пациенты, которые часто и в большом количестве применяют ингаляции Симбикорта при необходимости, нужно пристально наблюдать на случай развития дозозависимых нежелательных явлений.

Взрослые (от 18 лет): рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки - по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции только утром или вечером. Для некоторых пациентов может понадобиться поддерживающая доза в 2 ингаляции дважды в сутки. В случае необходимости, в случае проявления симптомов применяют 1 дополнительную ингаляцию. Если через несколько минут симптомы не проходят, следует сделать дополнительную ингаляцию. В любом отдельном случае следует делать более 6 ингаляций.

Обычно в сутки требуется в общей сложности не более 8 ингаляций; однако в течение ограниченного периода общая суточная доза может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, принимающим более 8 ингаляций в сутки, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Им нужно пройти повторное обследование и пересмотреть поддерживающую терапию.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет детям и подросткам не рекомендуется применять Симбикорт для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Взрослые 2 ингаляции дважды в сутки.

Общая информация

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке препарата для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению Симбикорта пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста влияния препарата.

способ применения

Инструкция для правильного применения Симбикортом турбухалер

Подготовка нового ингалятора Симбикорт Турбухалер к применению

Перед первым применением нового ингалятора Симбикорт Турбухалер его нужно подготовить к работе, как указано ниже:

• Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот.
• Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз.
• Вернуть красный дозатор до упора в одну сторону, затем также до упора в другой (неважно, в какую сторону поворачивать сначала). Имеет прозвучать щелчок.
• Еще раз прокрутить дозатор в обоих направлениях.
• Сейчас ингалятор Симибикорт Турбухалер готов к использованию.

Как делать ингаляцию

Для приема дозы необходимо соблюдать нижеследующих инструкций.

9. После ежедневных утренних и / или вечерних ингаляций следует прополоскать рот водой, не глотая ее.

Не следует пытаться снять или открутить насадку. Она закреплена на ингаляторе Симбикорт Турбухалер и ее не следует снимать. Не использовать ингалятор, если он поврежден или его насадка отделилась.

Как и при использовании других ингаляторов, ухаживающие лица должны следить, чтобы дети, которым назначен Симбикорт Турбухалер, делали ингаляции согласно вышеприведенным инструкциям.

Очистка ингалятора Симбикорт Турбухалер

Внешнюю поверхность насадки нужно один раз в неделю протирать сухой тканью. Не следует использовать воду или другие жидкости.

Когда нужно применить новый ингалятор

• Появление красного цвета в окошке индикатора означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Когда в ингаляторе остается 10 доз, окно индикатора доз становится полностью красным. Когда отметка «0» на красном окне достигнет центра окошка индикатора, нужно заменить ингалятор на новый.

Примечание

• Дозатор будет вращаться и щелкать, даже когда ингалятор Симбикорт Турбухалер опустеет.
• Звук, который можно услышать при встряхивании ингалятора Симбикорт Турбухалер, вызывает поглотитель влаги, а не лекарственное средство. Поэтому этот звук не поможет определить, сколько лекарственного средства осталось в ингаляторе Симбикорт Турбухалер.
• Если в ингалятор Симбикорт Турбухалер ошибочно заправить больше одной дозы, при ингаляции в легкие все равно попадет только одна доза. Однако индикатор доз зарегистрирует общее количество отмеренных доз.

В случае превышения дозы

Препарат следует принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу, не посоветовавшись с врачом.

Наиболее распространенными симптомами, которые могут возникнуть в случае превышения дозы Симбикорт Турбухалер, есть дрожь, головная боль или учащенное сердцебиение.

В случае пропущенной ингаляции

• Если ингаляция была пропущена, нужно сделать ее сразу, как было упомянуто об этом. Однако если к следующей ингаляции осталось немного времени, пропущенную дозу принимать не нужно.
• Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

С дальнейшими вопросами по применению этого лекарственного средства нужно обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственное средство в виде порошка попадает в организм с воздухом, вдыхается. То есть когда пациент делает вдох через насадку ингалятора, вещество попадает в дыхательные пути вместе с воздухом, он вдыхает.

Примечание

Важно проинструктировать пациента:

• соблюдать инструкции для медицинского применения;
• вдыхать сильно и глубоко через насадку так, чтобы обеспечить поступление оптимальной дозы в легкие;
• никогда не выдыхать через насадку;
• после применения закрывать Симбикорт Турбухалер колпачком;
• после вдыхания поддерживающей дозы полоскать рот водой, чтобы свести к минимуму риск кандидоза полости рта. В случае кандидоза полости рта следует полоскать водой рот также после применения препарата в случае необходимости.

Передозировка

Передозировка формотерола, вероятно, приведет к эффектов, типичных для β 2 адренергических агонистов: тремора, головной боли, сердцебиение. В редких случаях сообщалось о тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинение интервала QTc, аритмию, тошноту и рвоту. Может быть показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Применение 90 мкг в течение 3:00 пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.

При острой передозировке будесонида, даже в чрезмерных дозах, клинических проблем не ожидается. При длительном применении чрезмерных доз препарата возможны проявления системного влияния ГКС, такие как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Если применение Симбикорта необходимо отложить из-за передозировки формотерола, входящего в его состав, следует обдумать использование соответствующего ингаляционного ГКС.

Побочные реакции

Поскольку Симбикорт содержит будесонид и формотерол, возможно возникновение одинаковых нежелательных явлений, наблюдаемых при применении каждой из соединений отдельно. Как отмечалось, одновременное применение двух соединений не повышали частоту нежелательных явлений. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата, являются фармакологически предполагаемые побочные эффекты агонистов β 2 -адренорецепторов, такие как тремор и сердцебиение. Они обычно слабые и проходят через несколько дней лечения.

О случаях пневмонии сообщалось у пациентов с ХОБЛ после применения ингаляционных кортикостероидов. В ходе проведения контролируемого исследования был выявлен повышенный риск развития пневмонии у пациентов с впервые диагностированным ХОБЛ, начали лечение ингаляционными кортикостероидами. Тем не менее, при взвешенной оценке результатов данных, полученных в ходе проведения 8 объединенных клинических исследований с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения неингаляционное кортикостероидами, повышенного риска развития пневмонии в случае применения будесонида обнаружено не было. Результаты первых 7 из этих 8 исследований были опубликованы в виде метаанализа.

Представленные ниже нежелательные явления, вызванные применением будесонида или формотерола, приведены по классам систем органов и частоте их проявления. По частоте проявления нежелательные явления разделяют: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1 / 10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Кандидозная инфекция ротоглотки является результатом осаждения препарата в ротовой полости. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после каждого вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидоза полости рта. Орофарингеальная кандидозная инфекция обычно отвечает на местное противогрибковое лечение без необходимости отмены ингаляционного ГКС. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, очень редко (менее 1 случая на 10000 пациентов) возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема препарата. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В таком случае следует немедленно прекратить применение Симбикорта, оценить состояние пациента и в случае необходимости - начать альтернативную терапию (см. Раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с оральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функций надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома Могут также наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение способности адаптироваться к стрессу. Эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени экспозиции, влияния сопутствующей применяемого и предварительно применяемого стероида и индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β 2 -адренорецепторов может привести к увеличению в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Применение системных и ингаляционных кортикостероидов может привести к пневмонии или инфекции нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ и иммуносупрессии.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска применения лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозрительных нежелательные реакции [заполняется на национальном уровне].

R.03.A.K.07 Формотерол и будесонид

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид. Будесонид - глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.

Формотерол. Формотерол - селективный агонист β 2 -адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1 - 3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: +Формотерол

Бронхиальная астма

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8 - 1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объёма форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ 1 ).

Детский возраст до 12-ти лет.

Инструкции для правильного использования Турбухалера:

Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути. Необходимо инструктировать пациента:

Внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера

Вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие

Никогда не выдыхать через мундштук

Полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ТУРБУХАЛЕРА

Турбухалер - многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1).

Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.

Подготовка Турбухалера к первому использованию:

Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе.

Отвинтите и снимите крышку.

Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор.

Поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выполните описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию, и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, следуйте инструкции, приведенной ниже.

Как использовать СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®

Для приёма одной дозы следуйте процедуре, описанной ниже.

1. Отвинтите и снимите крышку.

2. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Для того чтобы отмерить дозу, поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок.

3. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук.

4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.

6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 2-5.

7. Закройте ингалятор крышкой, проверьте, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена.

8. Прополощите рот водой, не глотая.

Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается.

Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули (ингалировали) необходимую дозу препарата.

Если Вы перед принятием препарата по ошибке повторили процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции Вы все равно получите одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен?

Индикатор доз (рис. 4) показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-ой или 120-ой дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Вами Турбухалера).

Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу. Вы можете быть уверены, что Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если Вы не замечаете изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна индикатора доз (рис. 5) ингалятор должен быть заменен на новый.

Заметьте, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (перестает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для р2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В

ходе применения будесонида при ХОБЛ, кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6%, соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р<0,001 и р< 0,01, соответственно).

Частые (>1/100,<1/10)

Центральная нервная система: Головная боль

Сердечно-сосудистая система: Сердцебиение

Костно-мышечная система: Тремор

Дыхательные пути: Кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, осиплость голоса, легкое раздражение в горле

Нечастые (>1/1000,<1/100)

Сердечно-сосудистая система:Тахикардия

Костно-мышечная система: Мышечные судороги

Центральная нервная система: Психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна

Кожа: Кровоподтеки

Редкие (>1/10000,<1/1000)

Кожа: Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, дерматит, экзантема, крапивница, зуд, ангиоэдема, анафилактичес кая реакция

Дыхательные пути: Бронхоспазм

Метаболические нарушения: Гипокалиемия

Сердечно-сосудистая система: Аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия)

Очень редкие (<1/10000)

Метаболические нарушения:Гипергликемия, признаки или симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников)

Психиатрические симптомы: Депрессия, нарушения поведения (главным образом у детей)

Центральная нервная система: Нарушения вкуса

Сердечно-сосудистая система: Стенокардия, колебания артериального давления

Системное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может встречаться при приёме высоких доз в течение продолжительного времени.

Применение β 2 -адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.

В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида.

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако, следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временной интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Не рекомендовано назначение Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4.

Блокаторы (бета-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.

Совместное назначение Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) н трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий. Кроме того, левотироксин, и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β 2 -адреномиметикам.

Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как и , может вызвать повышение артериального давления.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенированных углеводородов.

При совместном приеме Симбикорта Турбухалера и других β-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола. В результате применения β 2 -адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

Прием формотерола может вызвать удлинение интервала QT.

Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи, указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной

ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов или добавления системной

противовоспалительной терапии, например, курса пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе

препараты неотложной помощи (

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия. Форма выпуска/дозировка: Порошок для ингаляций дозированный 320 + 9 микрограмм/доза.

Упаковка: Пластиковый ингалятор с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), содержащий 60 доз препарата, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкций по применению. Условия хранения: При температуре ниже 30°С, в местах недоступных для детей. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-002623/07 Дата регистрации: 07.09.2007 Владелец Регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ

Описание препарата

Будесонид - ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт ® Турбухалер ® : будесонид+формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета 2 -адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета 2 -адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ 1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт ® Турбухалер ® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ 1 .

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Симбикорт Турбухалер, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Семь посетителей сообщили об эффективности

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Два посетителя сообщили о времени приема

36 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Симбикорт ® Турбухалер ®

Регистрационный номер:

Торговое название: Симбикорт Турбухалер

Лекарственная форма:

СОСТАВ . Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит в качестве активных веществ: будесонида 80 мкт и формотерола фумаратдигидрата 4.5 мкг; или будесонида 160 мкг и формотерола фумарат дигидрата 4.5 мкг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат.

ОПИСАНИЕ . Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 доз или 120 доз соответственно. Мундштук может вращаться.

Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Фармакотсрапевтическая группа: глюкокортикостероид местный I бета2-адрено.миметик селективный

КОД ATX: R03BX

Фармакологические свойства

ФАРМАКОДИНАМИКА. Симбикорт Турбухалер содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид . Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол . Формотерол - селективный агонист р2-адрснсргических рецепторов, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение 12 часов после приема разовой дозы.

Будесонид + Формотерол. Бронхиальная астма Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Симбикорт Турбухалер улучшает функцию бронхов и обладает хорошей переносимостью у детей в возрасте от 6 до 11 лет на фоне приема препарата в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция два раза в день).

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ) У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 но сравнению с 1.8- 1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объёма форсированного выдоха за первую минуту (ОФВ,).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание . Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не окапывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Иигалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49 % от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных коньюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глкюкортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа- гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизменённом виде или в форме коньюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью: Туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалисмия, идиоматический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала).

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ.

Нет клинических данных об использовании Симбикорта Турбухалера или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.

Во время беременности Симбикорт Турбухалер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата перевешивает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма

Взрослые (18 лет и старше) : Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в день. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приёма препарата два раза в день, возможно снижение дозы до наименьшей эффективной, вплоть до приёма один раз в день.

Подростки (12-17 лет): Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.

Дети старше б лет: Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.

Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы Симбикорта Турбухалера Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля бронхиальной астмы при приеме препарата два ра*а в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия.

ХОБЛ
Взрослые : 2 ингаляции Симбикорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза два раза в день.

Особые группы пациентов : нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Симбикорта Турбухалера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся, главным образом почками, при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедление скорости выведения препарата.

Дети до 6 лег:
Симбикорт Турбухалер не рекомендован детям до 6 лет.

Инструкции для правильного использования Турбухалера:

Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути.

Необходимо инструктировать пациента:

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Побочные действия

Системное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может встречаться при приёме высоких доз в течение продолжительного времени.

Применение бета-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.

Передозировка

Лечение: поддерживающее и симптоматическое. Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен.
При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ . Прием 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного повышение концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанную комбинацию препаратов. Если это невозможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4. вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.

Блокаторы бета-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт Турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.

Совместное назначение Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа. левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к р2-адреномимстикам.

Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.

При совместном приеме Симбикорта Турбухалера и других бета-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.

В результате применения бета2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Не было отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Особые указания

Симбикорт (80/4.5 микрограмм/ингаляция) Турбухалер не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

Прием формотерола может вызвать удлинение интервала QT.

Увеличение частоты приёма бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи, указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов или добавления системной противовоспалительной терапии, например, курса пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи (бета2 адреномиметики короткого действия). Следует обратить, внимание пациента на необходимость регулярного приёма Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной дозой даже в случаях, отсутствия симптомов заболевания.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем следует прекратить терапию Симбикортом, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии. чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого глюкокортикостероида. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме глюкокортикостероидов, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (приблизительно на 1 см), кратковременной задержке роста в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 микрограмм (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800.микрограмм (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером. Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных стероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляции с целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта.
Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTc-интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала. Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания. При совместном назначении бета2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта бет2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ. Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ. АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция

Симбикорт и Турбухалер товарный знак- собственность компании АстраЗенека. AstraZeneca 2005.

ПРИМЕНЕНИЕ ТУРБУХАЛЕРА

Турбухалер - многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис 1). Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.

Подготовка Турбухалера к первому использованию

Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе.

1. Отвинтите и снимите колпачок.

2. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис.2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Поверните дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора в противоположном направлении. Выполните описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, следуйте инструкции, приведенной ниже.

Как использовать СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®

Для приёма одной дозы, следуйте процедуре, описанной ниже.

Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули (ингалировали) необходимую дозу препарата.

Если Вы перед принятием препарата по ошибке повторили процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз. при ингаляции Вы все равно получите одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен?

Индикатор доз (рис.4) показывает приблизительное количество доз оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-ой или 120-ой дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Вами Турбухалера).
Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.
Вы можете быть уверены, что Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если Вы не замечаете изменения в окне индикатора доз.
Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор (рис.5) ингалятор должен быть выброшен.

Заметьте, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Очистка
Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью. Me используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука

Утилизация
Будьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Дополнительная информация предоставляется по требованию: г. Москва 119992 ул. Тимура Фрунзе д. 11 стр. 2-5

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид - ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт ® Турбухалер ® : будесонид+формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета 2 -адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета 2 -адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ 1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт ® Турбухалер ® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ 1 .

Фармакокинетика

Всасывание

Симбикорт ® Турбухалер ® биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина C max была выше; C max формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает C max через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает C max через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность - около 61% от доставленной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола - 50%.

V d будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола - 4 л/кг.

Метаболизм

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов - 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T 1/2 составляет в среднем 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета 2 -адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β 2 -адреномиметиками длительного действия). Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ<50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Режим дозирования

Симбикорт ® Турбухалер ® не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Симбикорт ® Турбухалер ® , следует назначить отдельно бета 2 -адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Бронхиальная астма

Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза

Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.

Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом Турбухалером:

— в качестве поддерживающей терапии Симбикорт ® Турбухалер ® назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бета 2 -адреностимулятором короткого действия для купирования приступов;

— в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов Симбикорт ® Турбухалер ® назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.

В качестве поддерживающей терапии

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета 2 -адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут.

Подросткам (12-17 лет) назначают Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

Увеличение частоты применения бета 2 -адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт ® Турбухалер ® для купирования приступов.

В данном случае препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза; рекомендуемая доза - 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз/сут только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт ® Турбухалер ® 160/4.5 мкг/доза 2 ингаляции 2 раза/сут. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.

Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет .

Симбикорт ® Турбухалер ® 320/9 мкг/доза

Взрослым (18 лет и старше) препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза/сут. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут.

Подросткам в возрасте 12-17 лет назначают по 1 ингаляции 2 раза/сут.

Симбикорт ® Турбухалер ® 320/9 мкг/доза не рекомендован детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия клинических данных.

Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

ХОБЛ

Взрослым назначают Симбикорт ® Турбухалер ® 160/4.5 мкг/доза по 2 ингаляции 2 раза/сут или Симбикорт ® Турбухалер ® 320/9 мкг/доза по 1 ингаляции 2 раза/сут.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста .

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью . Т.к. будесонид и формотерол выводятся главным образом при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Правила использования турбухалера

Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути.

Необходимо инструктировать пациента:

— внимательно изучить "Инструкцию по применению" турбухалера;

— вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;

— никогда не выдыхать через мундштук;

— для того чтобы минимизировать возможность развития грибкового поражения ротоглотки, полоскать рот водой после каждой ингаляции. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов и в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению турбухалера

Турбухалер - многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. При вдохе порошок из турбухалера доставляется в легкие, поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.

Перед первым использованием турбухалер необходимо подготовить к работе:

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора - в противоположном направлении. Выполнить описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию, повторять данную процедуру подготовки турбухалера к работе перед каждым использованием не требуется.

Для приема одной дозы пациент должен выполнить следующую процедуру:

1. Отвинтить и снять колпачок.

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Для того, чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора - в противоположном направлении. Во время этой процедуры будет слышен щелчок.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.

4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот. Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.

6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, следует повторить пп. 2-5.

7. Закрыть ингалятор колпачком, проверить, чтобы колпачок ингалятора был тщательно завинчен.

8. Прополоскать рот водой, не глотая.

Нельзя снимать мундштук, т.к. он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.

Однако абсолютно точное соблюдение инструкции обеспечивает вдыхание (ингалирование) необходимой дозы препарата.

Если перед приемом препарата по ошибке была повторена процедура для загрузки ингалятора больше чем один раз, то при ингаляции пациентов все равно получит одну дозу препарата. При этом индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который слышен при потряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарственным веществом.

Необходимость замены ингалятора

Индикатор доз показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз по заполнению турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного турбухалера). Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.

Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если не заметны изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор следует выбросить.

Следует обратить внимание на то, что даже когда окно индикатора показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Очистка

Регулярно (1 раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью. Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Следует соблюдать осторожность при обращении с использованным ингалятором и помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Побочное действие

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для бета 2 -адреномиметиков нежелательные побочные явления, как тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.

В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, <1/10) - головная боль; менее часто (>1/1000, <1/100) - психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; очень редко (<1/10 000) - депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/10) - ощущение сердцебиения; менее часто (>1/1000, <1/100) - тахикардия; редко (>1/10 000, <1/1000) - фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; очень редко (<1/10 000) - стенокардия, колебания АД.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100, <1/10) - тремор; менее часто (>1/1000, <1/100) - мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, <1/10) - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; редко (>1/10 000, <1/1000) - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: менее часто (>1/1000, <1/100) - кровоподтеки; редко (>1/10 000, <1/1000) - экзантема, зуд, дерматиты.

Аллергические реакции: редко (>1/10 000, <1/1000) - крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: редко (>1/10 000, <1/1000) - гипокалиемия; очень редко (<1/10 000) - гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Применение бета 2 -адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 6 лет (для всех лекарственных форм);

— детский возраст до 12 лет (для лекарственной формы, содержащей будесонид 320 мкг+формотерол 9 мкг);

— повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.

С осторожностью следует применять Симбикорт ® Турбухалер ® у пациентов с туберкулезом легких (активная или неактивная формы), с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, у пациентов с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), с удлинением интервала QT (формотерол может вызвать удлинение интервала QT с).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о применении Симбикорта Турбухалера или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности.

При беременности Симбикорт ® Турбухалер ® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять будесонид в наименьшей эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Неизвестно, выделяются ли будесонид и формотерол с грудным молоком у человека. Симбикорт ® Турбухалер ® может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для всех лекарственных форм); в детском возрасте до 12 лет (для лекарственной формы, содержащей будесонид 320 мкг+формотерол 9 мкг).

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

При передозировке формотерола - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QT c , аритмии, тошноты, рвоты.

При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч был безопасен.

Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего и состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Поскольку в настоящее время нет данных для рекомендаций по подбору доз, следует избегать указанной комбинации препаратов. Если это невозможно, то интервалы между приемами кетоконазола и будесонида необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличивать содержание будесонида в плазме. Не рекомендуется назначение Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4.

Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Симбикорт ® Турбухалер ® не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QT с и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета 2 -адреномиметикам.

При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение АД.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения Симбикорта Турбухалера.

При одновременном приеме Симбикорта Турбухалера и других агонистов β-адренорецепторов возможно усиление побочного действия формотерола.

Гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральных производных ГКС и диуретиков. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Не было отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных о применении Симбикорта Турбухалера пациентами с печеночной недостаточностью . Так как будесонид и формотерол выводятся, главным образом почками, при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Нет данных о применении Симбикорта Турбухалера пациентами с почечной недостаточностью .

Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 320/9 мкг/доза не предназначен для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт ® Турбухалер ® не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, т.e. назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.

Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт ® Турбухалер ® (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт ® Турбухалер ® для поддерживающей терапии и для купирования приступов), бета 2 -адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт ® Турбухалер ® только для поддерживающей терапии).

Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора короткого действия.

Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу Симбикорта Турбухалера, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Симбикорт ® Турбухалер ® следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.

Во время терапии Симбикортом Турбухалером могут отмечать обострения и развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата. В связи с чем следует прекратить терапию Симбикортом Турбухалером, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС. В случае установленной задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого ГКС. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии ГКС к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия препарата в высоких дозах на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС, получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляции с целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Формотерол может вызывать удлинение интервала QT, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с увеличенным интервалом QT.

Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

Прием пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч безопасен.

В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт ® Турбухалер ® содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает нежелательных реакций у пациентов с непереносимостью лактозы.

Использование в педиатрии

Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза противопоказан детям младше 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симбикорт ® Турбухалер ® не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.