Что за препарат глюкофаж. О побочных эффектах

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

В фильме «Спортлото-82» герой Михаила Кокшонова спрашивал: «А эти ягоды есть можно?» . На что Сан Саныч Мурашка, герой Михаила Пуговкина, отвечал: «Можно, только отравишься» . Мы не зря упомянули этот диалог. Дело в том, что Глюкофаж 500, 850 и 1000 мг предназначается не для похудения, а лечения сахарного диабета. Тем не менее, данный препарат начали принимать люди, страдающие лишним весом. Эти таблетки способны спровоцировать побочные эффекты. В том числе привести к коме. Впрочем, Глюкофаж для похудения от этого пить не перестают. Вопрос стоит прямо «Можно или нет?» . Мы постараемся на него ответить.

В помощь диабетикам был разработан препарат Глюкофаж, который кроме снижения уровня сахара в крови имеет побочное действие – сжигает жир. Ведь среди диабетиков ожирение – достаточно частое явление. Давайте рассмотрим теперь источник популярности данного лекарственного средства среди худеющих.

Среди положительных сторон лекарства стоит выделить:

  • восстановление липидного обмена веществ;
  • замедление процесса расщепления углеводов, а, соответственно, и превращения их жировые отложения;
  • регулировка уровня вредного холестерина в крови и глюкозы;
  • подавление аппетита из-за нормализации выработки инсулина.

Главная особенность препарата в том, что он подавляет тяготение к поеданию сладкого.

Тем не менее, для похудения используется не только Глюкофаж. В частности, известны его аналоги, которые также содержат основное действующее вещество. Среди них отмечают:

Принимаем Глюкофаж правильно и осторожно

Мы уже выяснили, что данный препарат не то, что можно, а просто жизненно необходимо принимать больным, страдающим диабетом. Тем не менее, можно ли использовать Глюкофаж для похудения? Можно, но для этого должна быть разработана специальная инструкция по применению.

Вначале вы столкнетесь с необходимостью корректировки рациона питания, а также и режима дня. Относительно соблюдения диеты, то в данном случае, когда вы отважились принимать данный препарат, она является обязательной и должна отвечать следующим условиям:

  • отказ от продуктов, увеличивающих в крови уровень глюкозы;
  • исключение из меню острых блюд;
  • отказ от быстрых углеводов;
  • рацион питания должен состоять из продуктов богатых на клетчатку.

В обязательном случае диета должна быть сбалансированной и низкокалорийной и составлять около 1800 ккал, но не менее 1000 в день.

Ее необходимо придерживаться строго без каких-либо отклонений. Если вы подумали, что это самые трудные лишения, то вы глубоко заблуждаетесь. Необходим абсолютный отказ от напитков, содержащих алкоголь и табака. Принимая Глюкофаж для похудения, строго запрещен прием даже спиртосодержащих лекарств.

Впрочем, вами должна соблюдаться не только такая вот инструкция по применению, но и быть значительно увеличена физическая активность. Поскольку ведение активного образа жизни только ускорит подталкиваемые к похудению процессы в организме.

В аптеках продаются таблетки Глюкофаж по 500, 850, а также 1000 мг. Для похудения необходимо пить препарат исключительно в дозировке 500 мг. Длительность курса составит от 18 до 20 дней, не более. В этом случае принимать его необходимо перед употреблением пищи три раза в день.

Этот шаг необходим для проявления метроформином своих жиросжигающих свойств в полную силу.

Побочные эффекты и противопоказания

Вот мы и подобрались к самому главному и важному ответу. Такой препарат, как Глюкофаж, для похудения, принимать можно, но при условии, что это будут таблетки в дозировке 500 мг, и худеющий их будет пить только так, как этого требует представленная выше инструкция по применению. Если ее не нарушать, то, соответственно, препарат не причинит организму никакого вреда.

В данном случае – это не пустые слова. Глюкофаж, как медицинское средство, используемое для похудения, именно в дозировке 500 мг, как в клинических, так и лабораторных условиях не показал никаких отрицательных негативных результатов. Тем не менее, данные исследования не могут указывать на то, что, если пить данный препарат с целью избавления от лишнего веса, он не способен вызвать каких-либо побочных эффектов. Увы, Глюкофаж, даже в дозировке 500 мг имеет и противопоказания.

Итак, давайте рассмотрим, когда нельзя пить с целью похудения эти таблетки:

В большинстве случаев таблетки Глюкофаж в дозировке 500 мг для похудения пить можно практически каждому. Тем более что теперь вам известна инструкция по применению и данный препарат принимать уже не так страшно. Впрочем, в любом случае худеющий должен ознакомиться с побочными эффектами, которые его могут сопровождать.

Заметьте, что симптоматика побочных эффектов очень схожа с классическими симптомами отравления.

Итак, если вы будете пить с целью похудения таблетки Глюкофаж, то у вас могут возникнуть:

В процессе такого медикаментозного похудения все описанные выше побочные эффекты можно связывать если не с передозировкой препарата, то с нерациональным питанием, которое заключается в существенном избытке углеводной пищи.

В таких случаях необходимо немедленно уменьшить дозировку лекарственного средства. Если симптоматика не исчезает, потребуется незамедлительное обращение к врачу.

Предлагаем вам посмотреть обзор жиросжигателей, в числе которых Метформин.

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
  • острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
  • беременность;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Одна таблетка содержит:

Активный ингредиент: метформина гидрохлорид - 500/850/1000 мг;

Вспомогательные ингредиенты: повидон 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг. Пленочная оболочка:

Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза 4,0/6,8 мг.

Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза 90,90 %, макрогол 400 4,550 %, макрогол 8000 4,550 %).

Описание

Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе - однородная белая масса.

Фармакологическое действие

Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает

гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Стах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
. у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

почек:

Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

Печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

Беременность;

Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Беременность и период лактации

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения

побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Лети и подростки: у детей с 10-летнего возраста Глюкофаж® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Патенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год). Продолжительность лечения

Глюкофаж® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, < 1/10 Нечастые: > 1/1000, < 1/100 Редкие: > 1/10 000, < 1/1000 Очень редкие: < 1/10 000

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания :

Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпьр Нарушения со стороны печени и желчевыводяптих путей :

метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития

лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При после прекращения приема последнего требуется коррекция у(Г - ПОД контролем концентрации ГЛЮКОЗЫ В крови. P ‘ ,K " J

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж®, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бетаг-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С тах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные

системы и могут приводить к увеличению его С, Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный
сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в пдоюд—дшщвого созревания.

углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Культ худобы заставляет современных людей использовать любые доступные средства для снижения веса. Одно из них – употребление лекарственных препаратов. Иногда напрямую не связанных с эффектом снижения веса. Так, инструкция по применению «Глюкофажа» прямым показанием для применения средства называет второй тип сахарного диабета. Где же связь с похудением?

Такая связь есть. Причем упоминает ее сама инструкция к лекарственному препарату. В ходе клинических испытаний «Глюкофажа» установлено, что пациенты с ожирением сбрасывают вес, принимая терапевтические дозы препарата. Не удивительно, что лекарственное средство кинулись испытывать на себе противники диет, желающие постройнеть.

Состав и действие средства

Препарат «Глюкофаж» содержит действующее вещество – метформин. Оно относится к бигуанидам, обладающим антигипергликемической активностью, то есть способным снижать сахарные показатели крови. Сахароснижающий эффект основан на том, что «Глюкофаж» действует на организм по трем направлениям.

  1. Влияние на печень. Переработкой поступающих в кровь сахаров занимается печень. Она отвечает за процесс расщепления запасов сахара с освобождением молекул глюкозы в кровь и процесс синтеза глюкозы из несахаристых веществ. «Глюкофаж» угнетает эти процессы, что влияет на количество свободной глюкозы, циркулирующей в кровотоке пациента.
  2. Влияние на кишечник . «Глюкофаж» задерживает глюкозу, поступившую с пищей в просвете кишечника, что обеспечивает ее выведение из организма вместе с калом.
  3. Влияние на мышцы. «Глюкофаж» увеличивает потребление глюкозы периферическими тканями, а конкретнее – мышцами, что снижает уровень сахара и препятствует отложению жировых запасов.

Способность «Глюкофажа» стимулировать похудение объясняется влиянием препарата на липидообмен. У пациентов, проходящих лечение «Глюкофажем», отмечается снижение уровня холестерина в крови, активизируется процесс преобразования триглицеридов. Из этого можно судить, что препарат способен снижать атерогенез, а также активировать эффективное потребление поступивших в организм жиров.

О «подводных камнях»

Из перечисленных характеристик препарата можно сделать вывод, что «Глюкофаж» – изумительная помощь при соблюдении диеты и настоящая мечта «ленивых» худеющих. Почему же тогда диетологи не рекомендуют всем желающим избавляться от лишних килограммов с помощью препарата «Глюкофаж»? Ответ на этот вопрос кроется в процессах, сопровождающих основные фармакологические действия средства. Перечислим их.

  • Он не освободит от диеты. «Глюкофаж» блокирует всасывание глюкозы в кишечнике путем воздействия на определенные рецепторы и замедления расщепления полисахаридов на простые молекулы. Отсюда повышенное газообразование и комплекс диспептических побочных действий, если пациент злоупотребляет углеводистой пищей. Основное условие лечения «Глюкофажем» – соблюдение низкоуглеводной диеты.
  • Возможен вред. Фармакологические препараты создают для больных людей. В данном случае пациенты страдают от резистентности клеток организма к собственному инсулину. «Глюкофаж» повышает чувствительность клеток к гормону, позволяя ему участвовать в естественных обменных процессах. Медикаментозное повышение чувствительности клеток к инсулину у здорового человека может негативно сказаться на самочувствии пациента после отмены препарата.
  • Реакция мышц. Увеличенная транспортировка глюкозы к мышечной ткани требует потребления этими тканями большого количества сахара. При отсутствии физической активности повышение внутриклеточного синтеза гликогена приведет к отложению жировых запасов. Только не печенью, а непосредственно мышечной тканью. Значит, «Глюкофаж» не избавляет от необходимости физических нагрузок. В то же время при приеме препарата запрещена чрезмерная физическая активность из-за увеличения риска развития накопления молочной кислоты и кетоновых тел. Найти баланс без помощи специалиста очень тяжело.

Вопрос для худеющих: зачем здоровому человеку подвергать себя риску негативных действий лекарственного препарата и возможных неприятностей в будущем, чтобы худеть в прежнем режиме? Если внимательнее рассмотреть инструкцию от производителя, можно найти сведения, что те же клинические исследования, которые подтвердили снижение веса при ожирении у одной части пациентов, отметили полную сохранность веса у другой части участников.

«Глюкофаж» поможет похудеть людям, у которых имеются нарушения метаболизма глюкозы и восприимчивости к инсулину. Для большинства других стройнеющих потребуются большие дозировки препарата, чтобы увидеть какой-нибудь результат. Повышение дозы чревато развитием побочных действий. При этом таблеткообразователи и компоненты кишечнорастворимой оболочки могут быть аллергенами для конкретных людей.

Инструкция по применению и дозировка «Глюкофажа»

Для тех, кто проконсультировался с врачом и пришел к выводу о необходимости подкрепления диеты употреблением препарата «Глюкофаж» вопрос нелегкого выбора встанет прямо в аптеке – препарат имеет несколько дозировок и форм выпуска. Какую разновидность средства приобрести? Ответит на вопрос сравнительная характеристики форм выпуска, представленная в таблице.

Таблица – Формы выпуска «Глюкофажа»

Название Назначение Основные правила приема
Глюкофаж 1000 - Применяется при тяжелых формах сахарного диабета - До 3 таблеток за сутки
Глюкофаж 850 - Может быть начальной или поддерживающей дозой (по результатам тестов на уровень глюкозы) - Принимают до 3 раз за сутки
Глюкофаж 500 - Стандартная начальная доза для терапии метформином;
- подходит для коррекции дозы соответственно показателям сахара
- До 6 таблеток в сутки;
- по согласованию с эндокринологом
Глюкофаж Лонг 750 - Отличается от обычной формы способом приема – 1 раз в день - Макимальная доза – 3 таблетки в сутки однократно
Глюкофаж Лонг 500 - Принимается однократно в сутки;
- начальная доза пролонгированной формы
- Максимально можно принимать до 4 таблеток за сутки однократно

Подробнее о схемах

С целью снижения веса допустима схема приема с минимальной дозой препарата и самым простым режимом его употребления. Это «Глюкофаж 500», принимаемый по таблетке, трижды за сутки. Повышенная дозировка «Глюкофажа» может быть назначена только врачом по прямым показаниям, а также с учетом реакции организма в виде изменений титров сахара, измеренных натощак и после употребления еды.

Если трехкратный режим приема пациента не устраивает, можно приобрести пролонгированную форму препарата. Существенная разница в действии пролонгированной и обычной форм базируется на времени достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови. Обыкновенный препарат достигает ее через два с половиной часа после приема, быстрее выводится, а пролонгированный – концентрируется через четыре часа, выводится на протяжении суток.

Рассмотреть возможность приема пролонгированной формы можно при необходимости повышении дозы. Применение «Глюкофаж лонг 750» разрешено в количестве до трех таблеток за один прием, что существенно повысит концентрацию метформина на протяжении суток. Худея на «Глюкофаже», стоит придерживаться следующих рекомендаций:

  • принимать препарат в одно время;
  • совместить прием с трапезой;
  • запивать таблетку половиной стакана воды;
  • есть низкоуглеводную пищу;
  • обеспечить нормальный питьевой режим;
  • физическую активность ограничить зарядкой.

Обычный «Глюкофаж» принимают два или три раза за сутки. Пролонгированный – однократно, желательно на ночь. Это обеспечит снижение аппетита на весь следующий день.

Опытным путем установлено, что максимальная эффективность «Глюкофажа» для активизации похудения отмечается в первые три недели применения. По этой причине принимать «Глюкофаж» дольше 22 дней подряд не рекомендуется. После курса необходимо сделать перерыв на несколько месяцев. В противном случае клетки организма адаптируются к воздействию препарата, его эффективность сведется к нулю, повысится риск развития резистентности к инсулину на фоне отмены.

Особые указания худеющим

Применяя «Глюкофаж» для похудения, даже при его нормальной переносимости, не стоит забывать, что это лекарственный препарат, имеющий противопоказания, особенности использования и ряд побочных эффектов. Фармакологическое вещество способно к неожиданным взаимодействиям, что также стоит учесть, готовясь худеть с его помощью.

О побочных эффектах

«Глюкофаж» и его аналоги по составу («Сиофор»), считаются самыми безопасными средствами для терапии сахарного диабета второго типа, поскольку они не влияют на выработку инсулина, поэтому не несут риска развития гипогликемической комы. При исследовании препарата отмечена его безопасность для печени. Среди часто встречающихся побочных действий производитель упоминает о диспептических расстройствах, они проявляются:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • утратой аппетита;
  • расстройствами стула;
  • метеоризмом.

Такие действия сопровождают нарушение рекомендаций относительно дозы и режима приема препарата. Часто они возникают на первых порах лечения и исчезают самостоятельно через несколько дней. Для профилактики расстройств, доктора рекомендуют совмещать прием средства с едой, наращивать дозу постепенно, разделять ее на два-три приема за сутки.

Среди других побочных действий отмечается потеря вкуса. Человек плохо отличает вкусовые качества пищи. Частота реакции равна нескольким единицам из 100 случаев терапии «Глюкофажем». Еще реже встречаются аллергические высыпания и острые нарушения обмена веществ, в виде лактоацидоза. Подобные проблемы сопровождают передозировку.

О противопоказаниях

Если показание к применению средства только одно, то противопоказаний насчитывается куда больше. Среди них:

  • индивидуальные реакции чувствительности;
  • острые диабетические состояния (кома);
  • недостаточность функции почек;
  • гипоксия периферических тканей (сердечная недостаточность);
  • алкоголизм;
  • поражения печени;
  • при беременности;
  • лактация.

При планировании беременности предпочтительна регуляция сахарных показателей инсулином, а похудение на «Глюкофаже» в это время запрещено категорически. Исключением можно назвать (СПКЯ) – состояние, сопровождающееся нарушениями толерантности к глюкозе и одновременно мешающее забеременеть.

К фармакологической группе гипогликемических лекарственных средств относят медицинский препарат Глюкофаж (Glucophage) в форме таблеток. Указанный медикамент назначают пациентам при сахарном диабете 2 типа для снижения показателя холестерина крови. Медикаментозную терапию назначает врач, самолечение опасно для здоровья.

Состав и форма выпуска

Глюкофаж – это круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для применения перорально. Фасуют медикамент на блистеры по 10 или 20 шт. 1 картонная упаковка содержит 30 или 60 таблеток, инструкцию по применению. Производителем предусмотрено 3 дозировки Глюкофажа с содержанием действующего вещества – 500, 850 и 1 000 мг в 1 табл. Особенности химического состава:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Глюкофаж с выраженным гипогликемическим эффектом повышают чувствительность рецепторов к инсулину, тем самым улучшают усвоение глюкозы. Метформин, являясь бигуанидом по химическому составу, снижает глюконеогенез в клетках печени – гепатоцитах, активизирует липидный обмен, задерживает всасывание углеводов из пищеварительного тракта, снижает показатель гликемии и гликированного гемоглобина.

Действующее вещество стимулирует синтез гликогена, при этом не влияет на секрецию инсулина клетками островкового аппарата поджелудочной железы. Риск развития гипогликемии минимальный. При одновременном применении с пищей всасываемость Глюкофажа снижается. Показатель биодоступности составляет 50–60%. Препарат быстро адсорбируется из пищеварительного тракта, предельной концентрации в плазме достигает спустя 2,5 часа. Метаболизм протекает в печени, период полураспада составляет 6,5 часов. Выводится медицинский препарат почками с мочой в неизменном виде.

Показания к применению

Подробная инструкция по применению Глюкофажа сообщает, что медицинский препарат имеет узкую специализацию – рекомендован пациентам при сахарном диабете 2 типа. Таблетки назначают как самостоятельное лекарство или в составе комплексной терапии одновременно с другими сахароснижающими средствами, инсулином. Суточные дозы корректируют в индивидуальном порядке.

Как принимать Глюкофаж

Лекарственный препарат предназначен для применения перорально полным курсом. Таблетки положено употреблять во время или после приема пищи, запивать большим количеством жидкости. Суточные дозы и концентрация действующего вещества 1 табл. зависит от показателя глюкозы в крови пациента. Инструкция содержит такие рекомендации по применению:

  1. Начальная доза Глюкофажа составляет 500–850 мг за 2–3 суточных приема. По мере исследования и контроля показателя глюкозы в крови ее повышают.
  2. Среднесуточная доза гипогликемического средства составляет 1 500–2 000 мг, требуется разделить на 3 суточных приема.
  3. Максимальная доза таблеток составляет 3 000 мг, разделенная пациентом на 3 суточных приема.

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется индивидуально проконсультироваться с лечащим врачом. Тем самым минимизировать риск возникновения побочных эффектов. Ценные рекомендации из инструкции:

  1. Во избежание появления побочных эффектов концентрацию метформина в крови повышают постепенно.
  2. В комплексе с инсулином начальная доза Глюкофажа составляет 500–850 мг трижды за сутки. В дальнейшем коррекция глюкозы проводится за счет изменения дозировки инсулина.
  3. Пациентам от 10 лет назначают 500–850 мг единожды за сутки в составе моно- или комплексной терапии. Постепенно ее увеличивают до 2 000 мг, но не более.
  4. Дозировку Глюкофажа для пожилых пациентов корректируют в зависимости от особенностей работы почек, наличия хронических мочевыделительной системы.

Особые указания

Прежде чем начать курс лечения Глюкофажем, требуется внимательно изучить инструкцию по применению, проконсультироваться с врачом. Ценные рекомендации:

  1. При необходимости проведения операции применение таблеток прекращают за пару дней до хирургического вмешательства.
  2. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме компонент метформин накапливается в крови. Так прогрессирует лактацидоз, повышается риск летального исхода.
  3. При лечении Глюкофажем требуется контролировать функции почек, при гликемии систематически измерять показатель глюкозы в крови .
  4. При лечении указанным препаратом необходимо равномерное поступление углеводов в организм. Калорийность суточного меню не ниже 1 000 калорий.
  5. Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому при лечении разрешено управлять транспортным средством, заниматься интеллектуальной деятельностью.
  6. Длительный прием гипогликемического средства способствует возникновению гиповитаминоза В12, поэтому между курсами требуется делать перерыв.

Глюкофаж при беременности

Согласно инструкции по применению, при планировании беременности и вынашивании плода лечение Глюкофажем положено прекратить . Врач назначает инсулин, индивидуально корректирует суточные дозировки. Прием таблеток при лактации тоже противопоказан, поскольку метформин выделяется с материнским молоком. По инструкции, при назначении указанного медикамента грудное вскармливание прекращают, временно переводят ребенка на адаптированные смеси.

Глюкофаж для похудения

Лекарственный препарат Глюкофаж 500 используют для похудения. Указанный медикамент снижает вредный холестерин в крови, нормализует обмен жиров. Дополнительно требуется придерживаться лечебной диеты, которая предусматривает полный отказ от сахара и сахаросодержащей продукции. По инструкции, рекомендованная дозировка Глюкофажа 500 для похудения – по 1 табл. трижды за сутки, максимальная – 6 табл. за день . При появлении ощущения тошноты и головокружения число таблеток требуется сократить вдвое. Курс лечения – 2–3 недели.

Лекарственное взаимодействие

Глюкофаж назначают самостоятельно или в составе медикаментозной терапии полным курсом. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. При одновременном применении с другими сахароснижающими препаратами или инсулином повышается риск возникновения гипогликемии.
  2. В комплексе с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами и диуретиками повышается риск осложнений диабета, лактацидоза.
  3. В комбинации с Даназолом развивается гипергликемия, необходима коррекция суточной дозировки при взаимодействии с нейролептиками.
  4. Лекарственные препараты Амилорид, Морфин, Хинидин, Ранитидин повышают концентрацию метформина.
  5. Глюкокортикостероиды провоцируют кетоз, снижают толерантность к глюкозе, повышает ее концентрацию в кровотоке.
  6. Стимуляторы β2-адренорецепторов и Хлорпромазин в комплексе с метформином повышают концентрацию глюкозы в кровотоке.
  7. Инъекции бета-адреномиметиков повышают концентрацию сахара в крови, тогда как ингибиторы АПФ, антигипертензивные средства, наоборот, снижают.
  8. Производные сульфонилмочевины, Акарбоза, салицилаты при одновременном применении с метформином вызывают развитие гипогликемии.

Побочные действия

Лекарство Глюкофаж хорошо переносится организмом. Врачи не исключают появление побочных эффектов, подробно описанных инструкцией по применению:

  • пищеварительный тракт: диарея, гастралгия (боли в животе), тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, метеоризм;
  • обмен веществ: плохая всасываемость витамина В12 из просвета тонкого кишечника, молочнокислый ацидоз;
  • кожные покровы: мелкая сыпь, крапивница, гиперемия, отечность эпидермиса, эритема, зуд и жжение кожи;
  • другие: мегалобластная анемия, развитие гепатита, нарушение функций почек.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Глюкофажа развивается лактацидоз (молочнокислый ацидоз) . У пациента учащается дыхание, появляются выраженные признаки диспепсии, беспокоит головокружение, повышается температура тела, наблюдается спутанность сознания и коматозное состоянии. Первым делом, в стационаре требуется выяснить концентрацию лактата, после проводить гемодиализ. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

В инструкции по применению представлен емкий список медицинских противопоказаний, когда пероральный прием гипогликемического средства может навредить здоровью пациента. Это:

  • острая почечная недостаточность;
  • диабетический кетоацидоз, кома;
  • печеночная недостаточность;
  • выраженная дегидратация;
  • рецидивирующие заболевания организма инфекционного и неинфекционного характера;
  • отравление организма, шоковое состояние;
  • травмы и хирургические вмешательства;
  • хронический алкоголизм, отравление продуктами распада этанола;
  • дыхательная и сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
  • беременность на любом акушерском сроке;
  • период лактации;
  • гипокалорийная диета;
  • проведение радиоизотопных методик диагностики и рентгена;
  • повышенная чувствительность организма к метформину.

Условия продажи и хранения

Глюкофаж является рецептурным препаратом , поэтому заказать его через интернет невозможно. Продают лекарство в аптеках. По инструкции, хранят в сухом, прохладном и темном месте, недоступном для маленьких детей и ограниченном для попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток Глюкофаж 850 и 500 составляет 5 лет, Глюкофаж 1000 – 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если лекарство не подходит или вызывает побочные явления, его заменяют полным аналогом. Надежные гипогликемические средства с краткой характеристикой:

  1. Багомет. Препарат рекомендуют при сахарном диабете при наличии ожирения. Согласно инструкции, пациенту назначают по 2–3 табл. за день. Курс определяют индивидуально.
  2. Гликон. Таблетки для применению перорально полным курсом. Суточную дозу повышают постепенно до 3 г. Поддерживающая дозировка составляет 1–2 г за сутки.
  3. Глиформин. Препарат с гипогликемическим эффектом при сахарном диабете, который сопровождается ожирением пациента. По инструкции, максимальная доза – 3 г за сутки, индивидуально корректируется лечащим врачом.
  4. Глиминфор. Медикамент рекомендован при сахарном диабете 1 и 2 типа. Инструкция по применению содержит емкий список побочных эффектов, противопоказаний. Самолечение запрещено.
  5. Ланжерин. Медикамент в форме таблеток для применения перорально. В качестве монотерапии назначают по 50 мг трижды за сутки. По инструкции, курс лечения корректирует лечащий врач, положено делать перерывы между курсами.
  6. Метоспанин. При монотерапии начальная разовая доза для взрослых составляет 500 мг кратностью применения 1–3 раза за сутки. В качестве альтернативы рекомендуют применение по 850 мг 1–2 раза за день.
  7. Метадиен. Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов в форме таблеток для применения внутрь полным курсом. Дозировки для пациентов всех возрастов подробно описаны в инструкции.
  8. Метформин. Медикамент содержит одноименный компонент, действует в организме системно. Метформин контролирует уровень гликемии, снижает концентрацию глюкозы в крови. Выпускается в форме таблеток.
  9. Сиафор. Медикамент имеет меньше побочных эффектов, чем Глюкофаж. Рекомендован пациентам с избыточным весом при сахарном диабете 2 типа.


Рассказать друзьям