В. Внутренняя активность лекарственных веществ

Фармакодинамика I Фармакодина́мика (греч. pharmakon + dynamikos сильный)

раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.

Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем обусловлено прямым или косвенным действием веществ на биохимические субстраты, которые опосредуют те или иные функции органов. Большинство лекарственных веществ взаимодействует с функционально значимыми макромолекулами или их фрагментами, которые обозначают как специфические . Специфические рецепторы могут находиться в клеточной мембране ( , адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и др.), в цитоплазме клеток (рецепторы стероидных гормонов), клеточных ядрах (рецепторы ряда противоопухолевых средств). Кроме того, в качестве специфических рецепторов рассматриваются активные центры ряда ферментов (ацетилхолинэстеразы, моноаминоксидазы и др.). Некоторые специфические рецепторы (например, н-холинорецепторы скелетных мышц) выделены в изолированном виде и установлено их химическое строение. Структура многих специфических рецепторов неизвестна и о их существовании судят по косвенным показателям.

Взаимодействие лекарственных веществ со специфическими рецепторами может осуществляться за счет различных химических связей, имеющих неодинаковую прочность. Такого рода связи обеспечивают обычно временное, обратимое соединение лекарственных веществ с рецепторами. В отдельных случаях образуются ковалентные связи между веществом и рецептором, что обусловливает длительное, иногда необратимое действие лекарственных средств (например, алкилирующих противоопухолевых препаратов).

Прочность связывания вещества с рецепторами обозначают термином «аффинитет». Вещества, действующие на одни и те же рецепторы, могут обладать по отношению к ним разным аффинитетом. При этом вещества с более высоким аффинитетом могут вытеснять из соединения с рецепторами вещества с меньшим аффинитетом.

Способность лекарственных веществ вследствие их взаимодействия со специфическими рецепторами вызывать биохимические или физиологические реакции обозначают как их внутреннюю . Максимальный эффект может быть достигнут при «оккупации» веществом лишь части специфических рецепторов.

Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, называют агонистами. При этом вещества с высокой внутренней активностью называют полными агонистами, а вещества с низкой внутренней активностью - частичными (парциальными) агонистами. Вещества, обладающие аффинитетом, но не имеющие внутренней активности и препятствующие действию агонистов, называют антагонистами. Фармакологическое действие антагонистов проявляется в ослаблении или устранении эффектов агонистов. Вещества могут действовать как агонисты в отношении одних подтипов рецепторов и как антагонисты в отношении других. Такие вещества обозначают как агонисты-антагонисты.

Специфические рецепторы могут иметь одни и те же или разные места связывания для агонистов и антагонистов. В случае, когда места связывания агониста и антагониста одни и те же и блокирующее действие антагониста полностью устраняется при повышении количества агониста, этих веществ называют конкурентным. При различии мест связывания агониста и антагониста их взаимодействие определяют как неконкурентный антагонизм.

Стимулируя специфические рецепторы, агонисты вызывают изменения функций органов и систем (например, изменяют силу и частоту сокращений сердца, тонус гладких мышц внутренних органов, секрецию желез и т.д.) Такие изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества. Фармакологические эффекты антагонистов определяются тем, что они препятствуют действию эндогенных или вводимых в агонистов специфических рецепторов (например, антагонист м-холинорецепторов атропин препятствует действию их агониста ацетилхолина). В связи с этим выраженность фармакологических эффектов антагонистов зависит величины эффектов агонистов, действие которых антагонисты устраняют.

В отдельных случаях фармакологические эффекты лекарственных веществ не связаны с их влиянием на какие-либо специфические рецепторы. Так, осмотические (маннит и др.) не влияют на специфические рецепторы почек. Их действие определяется повышением осмотического давления фильтрата в почечных канальцах, в связи с чем нарушается воды. По-видимому, нет специфических рецепторов для ингаляционных средств для наркоза, спирта этилового; их фармакологические эффекты связаны с аккумуляцией этих веществ в клеточных мембранах и нарушением функции мембран.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия». Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне.

К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие. Под местным подразумевают действие, развивающееся в месте введения лекарственного вещества. Местное действие характерно для местноанестезирующих и вяжущих средств. Резорбтивным обозначают такое действие лекарственных веществ, которое развивается после их всасывания (резорбции) и попадания в общий . Рефлекторное действие развивается в результате влияния веществ на экстеро- и интерорецепторы, что приводит к изменениям возбудимости соответствующих нервных центров и функций каких-либо внутренних органов. Рефлекторное действие может проявляться, например, при применении раздражающих средств.

Главным (основным) называют действие веществ, которое используется в лечебных или профилактических целях в каждом конкретном случае (в других случаях оно может быть побочным). Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах называют побочным. Примером прямого действия может быть эффект сердечных гликозидов на , а возникающее при этом увеличение диуреза, связанное с улучшением кровоснабжения почек, расценивают как косвенное действие препаратов данной группы. Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие, например ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Избирательным считают действие лекарственных веществ в том случае, если они взаимодействуют с функционально одинаковыми рецепторами и не влияют на другие рецепторы. Примером избирательного действия является мышечно-расслабляющее действие ряда курареподобных средств (например, ардуана, векурония), которые взаимодействуют только с н-холинорецепторами скелетных мышц и в терапевтических дозах мало влияют на другие органы и системы. Однако полная избирательность действия практически не встречается, в связи с чем вместо термина «избирательное действие» часто употребляют термин «преимущественное действие». Большинство веществ оказывают влияние одновременно на многие органы и системы организма и, таким образом, действуют неизбирательно.

Наибольший терапевтический эффект в результате систематического применения лекарственных средств достигается при оптимальной частоте введения препарата, обеспечивающей непрерывное поддержание его терапевтической концентрации в крови.

При повторных введениях эффект лекарственного вещества может усиливаться или ослабляться. Усиление эффекта при этом может быть связано с материальной или функциональной кумуляцией вещества. Снижение величины фармакологического эффекта вещества при его повторных введениях обозначают термином « ». Термин « » чаще используют для обозначения привыкания к токсическому. действию веществ (см. Привыкание к лекарственным средствам). Быстрое развитие привыкания (в течение нескольких часов) обозначают термином « ». При повторных введениях лекарственных средств к ним может развиться Лекарственная зависимость .

Фармакодинамика лекарственных веществ может изменяться при их совместном применении. Одновременно назначенные два лекарственных средства могут усиливать () или ослаблять (антагонизм) действие друг друга. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм. также может быть прямым и косвенным. Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, - антидотами.

На Ф. лекарственных веществ могут оказывать влияние , возраст, функциональные и патологические состояния, а также генетические особенности организма. Так, мужчины более устойчивы к токсическому действию веществ, которые инактивируются микросомальными ферментами печени. Это связано с тем, что андрогены стимулируют активность указанных ферментов. микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. , стимулирующие какие-либо функции, более эффективны на фоне их угнетения, например стимуляторы ц.н.с. более эффективны на фоне угнетения ц.н.с., гормональные препараты более эффективны на фоне угнетения продукции соответствующих гормонов. Наоборот, вещества угнетающего действия более эффективны на фоне активации соответствующих функций. Некоторые лекарственные препараты ( , антидепрессанты и др.) оказывают терапевтическое действие только в условиях патологии. Генетически обусловленные энзимопатии могут быть причиной необычных реакций на (Идиосинкразия).

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Фармакодинамика" в других словарях:

Фармакодинамика … Орфографический словарь-справочник

- (греч., от pharmakon лекарство, и dynamis сила). Учение о силе лекарственных средств. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ФАРМАКОДИНАМИКА греч., от pharmakon, лекарство, и dynamis, сила. Учение о силе… … Словарь иностранных слов русского языка

- (от греч. pharmakon лекарство и dynamis сила), раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов, вызываемых лекарственным веществом, а также механизм его действия. Фармакодинамика токсических веществ носит название токсикодинамики.… … Экологический словарь

фармакодинамика - – раздел фармацевтической химии, задачей которого является изучение метаболизма лекарственных препаратов … Краткий словарь биохимических терминов

ФАРМАКОДИНАМИКА - (pharmacodynamics) изучение механизмов действия лекарственных препаратов на клетки организма. Фармакодинамика включает в себя изучение таких факторов, как связывание лекарственных веществ с клетками, их усвоение в организме и их внутриклеточный… … Толковый словарь по медицине

- (фармако + греч. dynamikos имеющий силу, действующий) раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов, вызываемых лекарственным веществом, а также механизмы его действия … Большой медицинский словарь

- … Словарь синонимов

Вещества, которые обладают аффинитетом, могут обладать внутренней актив­ностью.

Внутренняя активность - способность вещества при взаимодейст­вии с рецептором стимулировать его и таким образом вызывать определенные эффекты.

В зависимости от наличия внутренней активности лекарственные вещества раз­деляют на: агонисты и антагонисты.

Агонисты (от греч. agonistes - соперник, agon - борьба) или миметики - вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью. При взаимодей­ствии со специфическими рецепторами они стимулируют их, т.е. вызывают изменения конформации рецепторов, в результате чего возникает цепь биохими­ческих реакций и развиваются определенные фармакологические эффекты.

Полные агонисты, взаимодействуя с рецепторами, вызывают максималь­но возможный эффект (обладают максимальной внутренней активностью).

Частичные агонисты при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, меньший максимального (не обладают максимальной внутренней ак­тивностью).

Антагонисты (от греч. antagonisma - соперничество, anti - против, agon -борьба) - вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней актив­ности. Они связываются с рецепторами и препятствуют действию на рецепторы эндогенных агонистов (нейромедиаторов, гормонов). Поэтому их также называ­ют блокаторами рецепторов. Фармакологические эффекты антагонистов обусловлены устранением или уменьшением действия эндогенных агонистов дан­ных рецепторов. При этом в основном возникают эффекты, противоположные эффектам агонистов. Так, ацетилхолин вызывает брадикардию, а антагонист М-холинорецепторов атропин, устраняя действие ацетилхолина на сердце, по­вышает частоту сердечных сокращений.

Если антагонисты занимают те же рецепторы, что и агонисты, они могут вы­теснять друг друга из связи с рецепторами. Такой антагонизм называют конку­рентным, а антагонисты называются конкурентными антагонис­тами. Конкурентный антагонизм зависит от сравнительного аффинитета конкурирующих веществ и их концентрации. В достаточно высоких концентра­циях даже вещество с более низким аффинитетом может вытеснить вещество с более высоким аффинитетом из связи с рецептором. Конкурентные антагонисты часто используют для устранения токсических эффектов лекарственных веществ.

Частичные антагонисты также могут конкурировать с полными агонистами за места связывания. Вытесняя полные агонисты из связи с рецепторами, частич­ные агонисты уменьшают эффекты полных агонистов и поэтому в клинической практике могут использоваться вместо антагонистов. Например, частичные аго­нисты β-адренорецепторов (окспренолол, пиндолол) также, как антагонисты этих рецепторов (пропранолол, атенолол), используются при лечении гипертоничес­кой болезни.

Если антагонисты занимают другие участки макромолекулы, не относящие­ся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то их называют неконкурентными антагонистами.

Некоторые лекарственные вещества сочетают способность стимулировать один подтип рецепторов и блокировать другой. Такие вещества обозначают как

агонисты-антагонисты. Так, наркотический анальгетик пентазоцин является антагонистом µ-, и агонистом δ-, и κ-опиоидных рецепторов.

Вещества, которые обладают аффинитетом, могут иметь внутреннюю активность.

Внутренняя активность – способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и таким образом вызывать определенные эффекты.

В зависимости от наличия внутренней активности лекарственные вещества подразделяют на агонисты и антагонисты рецепторов.

Агонисты (от греческого agonistes - соперник, agon – борьба) или миметики – вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью. При взаимодействии со специфическими рецепторами они стимулируют их, т. е. вызывают изменение конформации рецепторов, в результате чего возникает цепь биохимических реакций и развиваются определенные фармакологические эффекты.

Полные агонисты , взаимодействуя с рецепторами, вызывают максимально возможный эффект (обладают максимальной внутренней активностью).

Частичные агонисты при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, меньший максимального (не обладают максимальной внутренней активностью).

Антагонисты (от греческого antagonisma – соперничество, anit – против, agon – борьба) – вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней активности. Связываясь с рецепторами, они препятствуют действию на эти рецепторы эндогенных агонистов (нейромедиаторов, гормонов). Поэтому антагонисты также называют блокаторами рецепторов. Фармакологические эффекты антагонистов обусловлены устранением или ослаблением действия эндогенных агонистов данных рецепторов. При этом возникают эффекты, противоположные эффектам агонистов. Так, ацетилхолин вызывает брадикардию, а антагонист М-холинорецепторов атропин, устраняя действие ацетилхолина на сердце, повышает частоту сердечных сокращений.

Если антагонисты занимают те же места связывания, что и агонисты, они могут вытеснять друг друга из связи с рецепторами. подобный вид антагонизма обозначают как конкурентный антагонизм , а антагонисты называют конкурентными антагонистами . Конкурентный антагонизм зависит от сравнительного аффинитета конкурирующих веществ к данному рецептору и их концентрации. В достаточно высоких концентрациях даже вещество с низким аффинитетом может вытеснять вещество с более высоким аффинитетом из связи с рецептором. Поэтому при конкурентном антагонизме эффект агониста может быть полностью восстановлено при увеличении его концентрации в среде. Конкурентный антагонизм часто используют для устранения токсических эффектов лекарственных веществ.

Частичные антагонисты также могут конкурировать с полными агонистами за места связывания. Вытесняя полные агонисты из связи с рецепторами, частичные агонисты уменьшают их эффекты и поэтому в клинической практике могут быть использованы вместо антагонистов. Например, частичные агонисты b-адренорецепторов (пиндолол) так же, как и антагонисты этих рецепторов (пропранолол, атенолол) применяют при лечении гипертонической болезни.

Неконкурентный антагонизм развивается, когда антагонист занимет так называемые аллостерические места связывания на рецепторах (участки макромолекулы, не являющиеся местами связывания агониста, но регулирующие активность рецепторов). Неконкурентные антагонисты изменяют конформацию рецепторов таким образом, что они теряют способность взаимодействовать с агонистами. При этом увеличение концентрации агониста не может привести к полному восстановлению его эффекта. Неконкурентный антагонизм также имеет место при необратимом (ковалентном) связывании вещества с рецептором.

Некоторые лекарственные вещества сочетают способность стимулировать один подтип рецепторов и блокировать другой. Такие вещества обозначают как агонисты – антагонисты (например, буторфенол – антагонист μ и агонист к опиоидных рецепторов).

Другие "мишени" для лекарственных веществ

К другим "мишеням" относят ионные каналы, ферменты, транспортные белки.

Ионные каналы . Одной из основных "мишеней" для лекарственных веществ являются потенциалзависимые ионные каналы, избирательно проводящие Na + , Са 2+ , К + и другие ионны через клеточную мембрану. В отличие от рецептор-управляемых ионных каналов, открываемых при взаимодействии вещества с рецептором, эти каналы регулируются потенциалом действия (открываются при деполяризации клеточной мембраны). Лекарственные вещества могут или блокировать потенциалзависимые ионные каналы и таким образом нарушать поступление через них ионов, или активировать, т. е. способствовать прохождению ионных токов. Большинство лекарственных веществ блокируют ионные каналы.

Местные анестетики блокируют потенциалзависимые Na + -каналы. К числу блокаторов Na + -каналов относятся и многие противоаритмические средства (хинидин, лидокаин, прокаинамид). Некоторые противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин) также блокируют потенциалзависимые Na + -каналы, и с этим связана их противосудорожная активность. Блокаторы натриевых каналов нарушают вхождение в клетку Na + и таким образом препятствуют деполяризации клеточной мембраны.

Весьма эффективными при лечении многих сердечно-сосудистых заболеваний (гипертонической болезни, сердечных аритмий, стенокардии) оказались блокаторы Са 2+ -каналов (нифедипин, верапамил и др.). Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах: в сокращении гладких мышц, генерации импульсов в синусно-предсердном узле и проведении возбуждения по предсердно-желудочковому узлу, агрегации тромбоцитов и др. Блокаторы медленных кальциевых каналов препятствуют вхождению ионов кальция внутрь клетки через потенциалзависимые каналы и вызывают расслабление гладких мышц сосудов, уменьшение частоты сокращений сердца и АВ-проводимости, нарушают агрегацию тромбоцитов. Некоторые блокаторы кальциевых каналов (нимодипин, циннаризин) преимущественно расширяют сосуды мозга и оказывают нейропротекторное действие (препятствуют поступлению избыточного количества ионов кальция внутрь нейронов).

В качестве лекарственных средств используются как активаторы, так и блокаторы калиевых каналов. Активаторы калиевых каналов (миноксидил) нашли применение в качестве антигипертензивных средств. Они способствуют выходу ионов калия из клетки, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и уменьшению тонуса гладких мышц сосудов. В результате происходит снижение артериального давления. Лекарственные вещества, блокирующие потенциалзависимые калиевые каналы (амиодарон, соталол), нашли применение при лечении аритмий сердца. Они препятствуют выходу ионов калия из кардиомиоцитов, вследствие чего увеличивают продолжительность потенциала действия и удлиняют эффективный рефрактерный период (ЭРП). Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов в b-клетках поджелудочной железы приводит к повышению секреции инсулина; блокаторы этих каналов (производные сульфонилмочевины) применяют как противодиабетические средства.

Ферменты. Многие лекарственные вещества являются ингибиторами ферментов. Ингибиторы МАО нарушают метаболизм (окислительное дезаминирование) катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина) и повышают их содержание в ЦНС. На этом принципе основано действие антидепрессантов – ингибиторов МАО (например, ниаламида). Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств связан с ингибированием циклооксигеназы, в результате снижается биосинтез протагландинов Е 2 и I 2 и развивается противовоспалительное действие. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства) препятствуют гидролизу ацетилхолина и повышают его содержание в синаптической щели. Препараты этой группы применяют для повышения тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, мочевого пузыря и скелетных мышц).

Тарнспортные системы Лекарственные вещества могут действовать на транспортные системы (транспортные белки), переносящие молекулы некоторых веществ или ионы через мембраны клеток. Например, трициклические антидепрессанты блокируют транспортные белки, которые переносят норадреналин и серотонин через пресинаптическую мембрану нервного окончания (блокируют обратный нерональный захват норадреналина и серотонина). Сердечные гликозиды блокируют Na + -,К + -АТФазу мембран кардиомиоцитов, осуществляющую транспорт Na + из клеток в обмен на К + .

Возможны и другие "мишени", на которые могут действовать лекарственные средства. Так, антацидные средства нейтрализуют соляную кислоту желудка, их применяют при повышенной кислотности желудочного сока (гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудока).

Перспективной "мишению" для лекарственных средств являются гены. С помощью избирательно действующих лекарственных средств возможно оказывать прямое влияние на функцию определенных генов.

Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) - раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.

Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем обусловлено прямым или косвенным действием веществ на биохимические субстраты, которые опосредуют те или иные функции органов. Большинство лекарственных веществ взаимодействует с функционально значимыми макромолекулами или их фрагментами, которые обозначают как специфические рецепторы. Специфические рецепторы могут находиться в клеточной мембране (холинорецепторы, адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и др.), в цитоплазме клеток (рецепторы стероидных гормонов), клеточных ядрах (рецепторы ряда противоопухолевых средств). Кроме того, в качестве специфических рецепторов рассматриваются активные центры ряда ферментов (ацетилхолинэстеразы, моноаминоксидазы и др.). Некоторые специфические рецепторы (например, н-холинорецепторы скелетных мышц) выделены в изолированном виде и установлено их химическое строение. Структура многих специфических рецепторов неизвестна и о их существовании судят по косвенным показателям.

Взаимодействие лекарственных веществ со специфическими рецепторами может осуществляться за счет различных химических связей, имеющих неодинаковую прочность. Такого рода связи обеспечивают обычно временное, обратимое соединение лекарственных веществ с рецепторами. В отдельных случаях образуются ковалентные связи между веществом и рецептором, что обусловливает длительное, иногда необратимое действие лекарственных средств (например, алкилирующих противоопухолевых препаратов).

Прочность связывания вещества с рецепторами обозначают термином «аффинитет». Вещества, действующие на одни и те же рецепторы, могут обладать по отношению к ним разным аффинитетом. При этом вещества с более высоким аффинитетом могут вытеснять из соединения с рецепторами вещества с меньшим аффинитетом.

Способность лекарственных веществ вследствие их взаимодействия со специфическими рецепторами вызывать биохимические или физиологические реакции обозначают как их внутреннюю активность. Максимальный эффект может быть достигнут при «оккупации» веществом лишь части специфических рецепторов.

Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, называют агонистами. При этом вещества с высокой внутренней активностью называют полными агонистами, а вещества с низкой внутренней активностью - частичными (парциальными) агонистами. Вещества, обладающие аффинитетом, но не имеющие внутренней активности и препятствующие действию агонистов, называют антагонистами. Фармакологическое действие антагонистов проявляется в ослаблении или устранении эффектов агонистов. Вещества могут действовать как агонисты в отношении одних подтипов рецепторов и как антагонисты в отношении других. Такие вещества обозначают как агонисты-антагонисты.

Специфические рецепторы могут иметь одни и те же или разные места связывания для агонистов и антагонистов. В случае, когда места связывания агониста и антагониста одни и те же и блокирующее действие антагониста полностью устраняется при повышении количества агониста, антагонизм этих веществ называют конкурентным. При различии мест связывания агониста и антагониста их взаимодействие определяют как неконкурентный антагонизм.

Стимулируя специфические рецепторы, агонисты вызывают изменения функций органов и систем (например, изменяют силу и частоту сокращений сердца, АД, тонус гладких мышц внутренних органов, секрецию желез и т.д.) Такие изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества. Фармакологические эффекты антагонистов определяются тем, что они препятствуют действию эндогенных или вводимых в организм агонистов специфических рецепторов (например, антагонист м-холинорецепторов атропин препятствует действию их агониста ацетилхолина). В связи с этим выраженность фармакологических эффектов антагонистов зависит от величины эффектов агонистов, действие которых антагонисты устраняют.

В отдельных случаях фармакологические эффекты лекарственных веществ не связаны с их влиянием на какие-либо специфические рецепторы. Так, осмотические диуретики (маннит и др.) не влияют на специфические рецепторы почек. Их действие определяется повышением осмотического давления фильтрата в почечных канальцах, в связи с чем нарушается реабсорбция воды. По-видимому, нет специфических рецепторов для ингаляционных средств для наркоза, спирта этилового; их фармакологические эффекты связаны с аккумуляцией этих веществ в клеточных мембранах и нарушением функции мембран.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия». Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне.

К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие.

Главным (основным) называют действие веществ, которое используется в лечебных или профилактических целях в каждом конкретном случае (в других случаях оно может быть побочным). Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах называют побочным. Примером прямого действия может быть эффект сердечных гликозидов на сердце, а возникающее при этом увеличение диуреза, связанное с улучшением кровоснабжения почек, расценивают как косвенное действие препаратов данной группы. Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие, например блокада ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Избирательным считают действие лекарственных веществ в том случае, если они взаимодействуют с функционально одинаковыми рецепторами и не влияют на другие рецепторы. Примером избирательного действия является мышечно-расслабляющее действие ряда курареподобных средств (например, ардуана, векурония), которые взаимодействуют только с н-холинорецепторами скелетных мышц и в терапевтических дозах мало влияют на другие органы и системы. Однако полная избирательность действия практически не встречается, в связи с чем вместо термина «избирательное действие» часто употребляют термин «преимущественное действие». Большинство веществ оказывают влияние одновременно на многие органы и системы организма и, таким образом, действуют неизбирательно.

Каждое лекарственное средство принято использовать в определенном диапазоне доз или концентраций, которые называют терапевтическими. Действие лекарств в этих дозах или концентрациях называют терапевтическим, а действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое.

Фармакодинамика лекарственных веществ зависит от их свойств, способов их применения и особенностей организма, на который эти вещества воздействуют. Важнейшим фактором, определяющим действие лекарственных веществ,

Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Как правело, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Наиболее характерна s-образная зависимость между дозой вещества и величиной его эффекта: при повышении дозы увеличение эффекта вначале происходит постепенно, затем более быстро и вновь постепенно; дальнейшее повышение дозы мало изменяет величину эффекта. При сопоставлении активности двух веществ сравнивают их эквиэффективные дозы (обычно дозы 50% эффекта, сокращенно обозначаемыекак ЭД 50). Считают, что вещество А активнее вещества Б во столько раз, во сколько ЭД 50 вещества А меньше ЭД 50 вещества Б. Для клиники более важно понятие «эффективность» лекарственных веществ, которую определяют по величине максимального эффекта. например, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше максимального эффекта вещества Б, считают, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б. Показатели активности и эффективности не всегда совпадают: лекарственное средство может быть более активно, но менее эффективно по сравнению с другим препаратом той же фармакологической группы.

Действие лекарственных веществ зависит от порядка их назначения, т.е. времени, частоты и повторности введения. Зависимость действия лекарственных веществ от времени назначения относится к разделу хронофармакологии .

Наибольший терапевтический эффект в результате систематического применения лекарственных средств достигается при оптимальной частоте введения препарата, обеспечивающей непрерывное поддержание его терапевтической концентрации в крови.

При повторных введениях эффект лекарственного вещества может усиливаться или ослабляться. Усиление эффекта при этом может быть связано с материальной или функциональной кумуляцией вещества. Снижение величины фармакологического эффекта вещества при его повторных введениях обозначают термином «привыкание». Термин «толерантность» чаще используют для обозначения привыкания к токсическому.

Фармакодинамика лекарственных веществ может изменяться при их совместном применении. Одновременно назначенные два лекарственных средства могут усиливать (синергизм) или ослаблять (антагонизм) действие друг друга. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм. Антагонизм также может быть прямым и косвенным. Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, - антидотами.

На Ф. лекарственных веществ могут оказывать влияние пол, возраст, функциональные и патологические состояния, а также генетические особенности организма. Так, мужчины более устойчивы к токсическому действию веществ, которые инактивируются микросомальными ферментами печени. Это связано с тем, что андрогены стимулируют активность указанных ферментов. Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. Лекарственные средства, стимулирующие какие-либо функции, более эффективны на фоне их угнетения, например стимуляторы ц.н.с. более эффективны на фоне угнетения ц.н.с., гормональные препараты более эффективны на фоне угнетения продукции соответствующих гормонов. Наоборот, вещества угнетающего действия более эффективны на фоне активации соответствующих функций. Некоторые лекарственные препараты (жаропонижающие средства, антидепрессанты и др.) оказывают терапевтическое действие только в условиях патологии. Генетически обусловленные энзимопатии могут быть причиной необычных реакций на лекарственные средства (идиосинкразия ).

Что входит в понятие "фармакодинамика"?

$Механизмы действия.

Превращение лекарственных веществ в организме.

$Фармакологические эффекты.

Распределение лекарственных веществ в организме.

$Локализация действия.

$Виды действия.

Действие лекарственного вещества, возникающее в месте нанесения вещества:

Резорбтивное.

$Местное.

Действие лекарственного вещества, развивающееся после его всасывания:

Местное.

$Резорбтивное.

При местном применении лекарственное вещество может оказывать:

$Местное действие.

$Прямое действие.

$Рефлекторное действие.

Правильных ответов нет.

Рефлекторным называют действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов:

$Афферентного звена рефлекса.

Центральных звеньев рефлекса.

Эфферентного звена рефлекса.

Основные "мишени" для действия лекарственных веществ:

Структурные белки.

$Ионные каналы.

$Специфические рецепторы.

$Ферменты.

$Транспортные системы.

Специфические рецепторы - это:

Рецепторы, существующие в организме для лекарственных веществ.

$Рецепторы, существующие в организме для эндогенных лигандов (медиаторов, гормонов и т. п.), с которыми могут взаимодействовать лекарственные вещества.

Внутренняя активность - это:

Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.

$Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.

Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами блокировать их и вызывать эффект.

Аффинитет - это:

$Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.

Способность вещества стимулировать специфические рецепторы.

Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии со специфическими рецепторами.

Вещества, обладающие низкой внутренней активностью, называются:

Агонисты-антагонисты.

$Частичные агонисты.

Антагонисты.

Полные агонисты.

Вещества, обладающие высокой внутренней активностью, называются:

Агонисты-антагонисты.

Частичные агонисты.

Антагонисты.

$Полные агонисты.

Лекарственные вещества, возбуждающие одни рецепторы и блокирующие другие, обозначают как:

$Агонисты-антагонисты.

Частичные агонисты.

Антагонисты.

Полные агонисты.

Аффинитет (сродство) вещества к рецепторам характеризуется:

Константой элиминации.

$Константой диссоциации.

Константой ионизации.

Лекарственные вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью при взаимодействии со специфическими рецепторами, называются:

$Агонистами.

Антагонистами.

Агонистами-антагонистами.

Вещества, которые обладают аффинитетом к специфическим рецепторам, не имеют внутренней активности и препятствуют действию на рецепторы эндогенных лигандов и агонистов, называются:

$Антагонистами.

Частичными агонистами.

Агонистами-антагонистами.

Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают максимальную стимуляцию рецепторов и максимальную реакцию, называются:

$Полными агонистами.

Частичными агонистами.

Агонистами-антагонистами.

Антагонистами.

Вещества, вызывающие при стимуляции специфических рецепторов реакцию, меньшую, чем максимальная, называются:

Полными агонистами.

$Частичными агонистами.

Агонистами-антагонистами.

Антагонистами.

Мерой активности лекарственного вещества являются:

Величина полумаксимального эффекта.

Величина максимального эффекта.

$Доза, в которой вещество вызывает полумаксимальный эффект (ЭД50).

$Минимальная эффективная доза вещества.

$Средняя терапевтическая доза вещества.

$Доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта.

Доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества.

$Является мерой активности вещества.

Является мерой эффективности вещества.

Об эффективности лекарственного вещества можно судить:

По минимальной эффективной дозе.

$По величине максимального эффекта.

По дозе, в которой вещество вызывает максимальный эффект.

Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные вещества, связанные, как правило, с генетически обусловленными энзимопатиями и возникающие при первом введении веществ?

Сенсибилизация.

Тахифилаксия.

$Идиосинкразия.

Абстиненция.

Привыкание.

Идиосинкразия - это:

$Необычная реакция организма на первое введение лекарственного вещества.

Повышение чувствительности организма к лекарственному веществу.

Накопление в организме лекарственного вещества.

Уменьшение эффекта при повторном введении лекарственного вещества.

Какие явления могут возникать при повторном введении лекарственных веществ?

$Привыкание.

$Тахифилаксия.

Потенцирование.

$Лекарственная зависимость.

$Кумуляция.

Кумуляция - это:

Ослабление чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.

$Усиление действия лекарственного вещества при его повторных введениях, связанное с накоплением лекарственного вещества или его эффекта.

Виды кумуляции:

$Материальная.

$Функциональная.

Психическая.

Физиологическая.

Физическая.

Как называется накопление в организме лекарственного вещества при его повторных введениях?

Функциональная кумуляция.

$Материальная кумуляция.

При повторных введениях лекарственного вещества отмечается ослабление его эффекта. Это характерно для:

Материальной кумуляции.

Функциональной кумуляции.

$Привыкания.

$Тахифилаксии.

Идиосинкразии.

Что характерно для привыкания к лекарственному веществу при его повторных введениях?

Непреодолимое стремление к повторному приему лекарственного вещества.

Усиление действия лекарственного вещества.

$Ослабление действия лекарственного вещества.

$Необходимость увеличения дозы вещества для получения прежнего эффекта.

Абстиненция (психосоматические расстройства) при отмене лекарственного вещества.

Тахифилаксия - это:

Повышение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.

Необычная реакция на лекарственное вещество при его первом введении.

Ослабление эффекта лекарственного вещества после его продолжительного применения.

$Снижение эффекта лекарственного вещества после его введения с небольшими интервалами (быстрое привыкание).

Непреодолимое стремление к повторным приемам лекарственного вещества характерно для:

Кумуляции.

Тахифилаксии.

$Лекарственной зависимости.

Привыкания.

Идиосинкразии.

Виды лекарственной зависимости:

$Психическая.

$Физическая.

Физиологическая.

Психологическая.

Что характеризует физическую лекарственную зависимость?

$Улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества.

Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости.

$Абстинентный синдром (психосоматические нарушения) при отмене препарата.

$Необходимость постепенной отмены препарата при лечении физической зависимости.

Синдром абстиненции:

Улучшение самочувствия после прекращения приема лекарственного вещества.

$Психосоматические нарушения после прекращения приема лекарственного вещества.

Возникает при прекращении приема любого лекарственного вещества.

$Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего физическую зависимость.

Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего психическую зависимость.

Прекращение приема вещества, вызывавшего психическую зависимость, характеризуется:

$Психическим дискомфортом.

Психосоматическими нарушениями (абстинентный синдром).

Какие явления могут возникать при комбинированном применении лекарственных веществ?

$Суммирование эффектов.

$Антагонизм.

$Потенцирование.

Сенсибилизация.

Привыкание.

$Синергизм.

Идиосинкразия.

Синергизм:

$Усиление эффекта при взаимодействии лекарственных веществ.

Ослабление эффекта при совместном введении лекарственных веществ.

Отметить две основные разновидности синергизма при взаимодействии лекарственных веществ:

Агонизм.

$Суммация эффектов (аддитивное взаимодействие).

$Потенцирование.

Потенцирование:

Суммация эффектов лекарственных веществ при их взаимодействии.

$Эффект при взаимодействии лекарственных веществ превышает сумму их эффектов.

Усиление эффекта при повторном введении лекарственного вещества.

Суммация (аддитивный эффект):

Достижение эффекта при комбинировании лекарственных веществ, превышающего сумму эффектов отдельных веществ.

$Достижение эффекта при комбинировании лекарственных веществ, равного сумме эффектов отдельных веществ.

Усиление эффекта при повторном введении лекарственного вещества.

Антагонизм

Ослабление эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях.

$Ослабление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.

Усиление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.

Терапевтическая широта (широта терапевтического действия) лекарственного вещества определяется диапазоном между:

Минимальной эффективной и минимальной токсической дозами.

Минимальной эффективной и средней терапевтической дозами.

$Минимальной эффективной и максимальной безопасной дозами.

$Средней терапевтической и максимальной безопасной дозами.

Терапевтический индекс лекарственного вещества:

Сумма минимальной эффективной и максимальной безопасной доз.

Разность максимальной безопасной и минимальной эффективной доз.

Произведение максимальной безопасной и минимальной эффективной доз.

$Отношение максимальной безопасной и минимальной эффективной доз.

Каким термином обозначают нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах?

$Побочное действие.

Токсическое действие.

Нежелательное действие лекарственного вещества, возникающее при его применении в дозах, превышающих терапевтические, называют:

Побочным действием.

$Токсическим действием.

Что характерно для побочных эффектов лекарственного вещества неаллергической природы?

$Возникают при применении вещества в терапевтических дозах.

$Относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества.

Выраженность эффектов не зависит от дозы.

$Выраженность эффектов возрастает с увеличением дозы.

Что характерно для аллергических реакций на лекарственное вещество?

$Возникают при использовании вещества в любой дозе.

Относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества.

$Обычно возникают при повторном введении лекарственного вещества.

Обычно возникают при первом введении лекарственного вещества.

Побочные эффекты неаллергической природы при увеличении дозы лекарственного вещества:

$Усиливаются.

Не изменяются.

Уменьшаются.

Каким термином обозначают действие лекарственных веществ во время беременности, которое приводит к возникновению врожденных уродств?

Мутагенное действие.

Фетотоксическое действие.

$Тератогенное действие.

Эмбриотоксическое действие.

Канцерогенное действие.

Мутагенное действие.

Эмбриотоксическое действие лекарственных веществ - это:

$Неблагоприятное действие на эмбрион, не сопровождающееся развитием врожденных уродств.

Действие лекарственных средств на эмбрион, сопровождающееся развитием врожденных уродств, обозначают термином:

Мутагенное действие.

$Тератогенное действие.

Эмбриотоксическое действие.

Фетотоксическое действие.

Тератогенное действие лекарственных веществ наиболее вероятно:

$В первые 3 месяца беременности.

Между 4-м и 6-м месяцем беременности.

В более поздние сроки беременности.

Фетотоксическое действие - это:

$Неблагоприятное действие на плод, не приводящее к развитию врожденных уродств.

Неблагоприятное действие на эмбрион, не приводящее к развитию врожденных уродств.

Действие на эмбрион, приводящее к развитию врожденных уродств.

Неблагоприятное действие на эмбрион, не сопровождающееся развитием врожденных уродств, обозначают термином:

Мутагенное действие.

Тератогенное действие.

$Эмбриотоксическое действие.

Фетотоксическое действие.

Неблагоприятное действие на плод во II-III триместре беременности обозначают термином:

Мутагенное действие.

Тератогенное действие.

Эмбриотоксическое действие.

$Фетотоксическое действие.

Мутагенное действие лекарственного вещества - это:

Неблагоприятное действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам.

$Повреждение генетического аппарата, приводящее к изменению генотипа потомства.

Неблагоприятное действие на эмбрион, не вызывающее врожденных уродств.

Неблагоприятное действие на плод, замедляющее его развитие.

Действие на плод, приводящее к развитию опухолей.

$Под влиянием веществ может изменяться синтез микросомальных ферментов.

$При комбинированном применении действие веществ может ослабляться.

Лекарственные вещества могут не оказывать побочного действия.

$Полные агонисты отличаются от частичных агонистов более высокой внутренней активностью.

Отметьте правильные утверждения:

Тахифилаксия - это необычная реакция на лекарственное вещество.

$При потенцировании общий эффект двух веществ превышает сумму их эффектов.

Все вещества действуют через посредство специфических рецепторов.

Отметьте правильные утверждения:

Антагонисты обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Привыкание - это непреодолимое стремление к повторным приемам лекарственного вещества.

Психическая лекарственная зависимость характеризуется выраженной абстиненцией при отмене вещества.

$Величина эффекта лекарственного вещества может изменяться в зависимости от времени суток.

Отметьте правильные утверждения:

$Побочные эффекты лекарств могут быть опасны для жизни.

Полные агонисты обладают высоким аффинитетом и низкой внутренней активностью.

$Действие лекарств может зависеть от времени суток.

$Изменение наследственности под влиянием лекарств - мутагенное действие.

Отметьте правильные утверждения:

Об относительной эффективности двух веществ судят по их ЭД50.

$Частичные агонисты обладают аффинитетом к специфическим рецепторам и низкой внутренней активностью.

Об относительной активности двух веществ судят по соотношению их максимальных эффектов.

Отметьте правильные утверждения:

Полные агонисты отличаются от частичных агонистов сродством к специфическим рецепторам.

$Частичные агонисты могут уменьшать эффект полных агонистов.

Агонисты не обладают аффинитетом к специфическим рецепторам.

$Антагонисты отличаются от агонистов отсутствием внутренней активности при взаимодействии со специфическими рецепторами.

Отметьте правильные утверждения:

Антагонисты не обладают аффинитетом к специфическим рецепторам.

$Антагонисты обладают аффинитетом к специфическим рецепторам.

$Активность веществ определяют по величине средних эффективных доз.

Отметьте правильные утверждения:

Циркадные циклы - это месячные циклы действия лекарств.

$Внутренняя активность - это способность веществ стимулировать специфические рецепторы.

$Эффективность веществ определяется величиной их максимального эффекта.

Отметьте правильные утверждения:

Побочные эффекты - это нежелательные эффекты, неопасные для жизни.

$Антагонисты ослабляют действие частичных агонистов.

Внутренняя активность характеризуется способностью вещества связываться с рецептором.

$Внутренняя активность характеризуется способностью вещества стимулировать рецептор.

Отметьте правильные утверждения:

Накопление лекарственного вещества в организме при повторных введениях называют функциональной кумуляцией.

$Увеличение эффекта лекарственного вещества при повторных введениях наблюдается при кумуляции.

$Тахифилаксия - это быстрое ослабление эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях.

Стремление к повторным приемам лекарственного вещества обозначается как привыкание.

Отметьте правильные утверждения:

Мутагенное действие лекарственного вещества - токсическое действие на эмбрион, вызывающее врожденные уродства.

$Тератогенное действие лекарственного вещества наиболее вероятно при его применении в I триместре беременности.

$Эмбриотоксическое действие лекарственного вещества не приводит к возникновению врожденных уродств.

Отметьте правильные утверждения:

Понятие "фармакодинамика" включает всасывание, распределение, депонирование, биотрансформацию и выведение лекарственных веществ.

$Понятие "фармакодинамика" включает фармакологические эффекты, виды действия, механизмы и локализацию действия.

$На фармакокинетику и фармакодинамику веществ могут влиять пол, возраст, патологические состояния, время введения и дозы веществ.

Отметьте правильные утверждения:

$Основные "мишени" для действия лекарственных веществ - специфические рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы.

$Лекарственные вещества могут оказывать терапевтическое действие, не взаимодействуя с клетками.

Специфические рецепторы - рецепторы, существующие в организме для взаимодействия с лекарственными веществами.

$Специфические рецепторы существуют в организме для взаимодействия с эндогенными лигандами; с этими рецепторами могут взаимодействовать и лекарственные вещества.

Отметьте правильные утверждения:

Антагонисты не обладают аффинитетом к специфическим рецепторам.

$Антагонисты обладают аффинитетом, но не проявляют внутренней активности при взаимодействии со специфическими рецепторами.

Полные агонисты отличаются от частичных агонистов аффинитетом к специфическим рецепторам.

$Полные агонисты отличаются от частичных агонистов величиной внутренней активности.

$Частичные агонисты могут ослаблять действие полных агонистов.

Отметьте правильные утверждения:

$Идиосинкразия - это необычная реакция на лекарственное вещество при его первом введении.

$Идиосинкразия обычно связана с врожденными энзимопатиями.

При повторных введениях лекарственного вещества возможны кумуляция, привыкание, тахифилаксия, аддитивный эффект, потенцирование, лекарственная зависимость.

Отметьте правильные утверждения:

$Явления, развивающиеся при повторных введениях лекарственных веществ: кумуляция, привыкание, тахифилаксия, лекарственная зависимость.

Виды кумуляции - психическая и физическая.

$Виды кумуляции - материальная и функциональная.

Привыкание - это снижение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях с небольшими интервалами.

$Тахифилаксия - это снижение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях с небольшими интервалами.

Отметьте правильные утверждения:

$Лекарственная зависимость - это непреодолимое стремление к повторным приемам лекарственного вещества.

Привыкание - это привычка к лекарственному веществу, побуждающая больного к его повторным приемам.

Психическая зависимость характеризуется абстиненцией при отмене лекарственного вещества.

$Абстиненция возникает при отмене лекарственного вещества, вызывающего физическую зависимость.

Отметьте правильные утверждения:

$Лекарственные вещества могут изменять активность микросомальных ферментов печени.

$Индукторы микросомальных ферментов печени могут ослаблять действие других лекарственных средств.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут ослаблять действие других лекарственных средств.

$Ингибиторы микросомальных ферментов печени можно использовать для уменьшения образования токсичных метаболитов лекарственных средств.

$Индукция микросомальных ферментов может являться одной из причин привыкания к лекарственному веществу.

Отметьте правильные утверждения:

Об относительной эффективности веществ судят по соотношению их ЭД50.

$Об относительной активности веществ судят по соотношению их ЭД50

$Об относительной эффективности веществ судят по соотношению их максимальных эффектов.

Об относительной активности веществ судят по соотношению их максимальных эффектов.

Отметьте правильные утверждения:

Терапевтическая широта - это диапазон между средней терапевтической и минимальной токсической дозами лекарственного вещества.

$Терапевтическая широта - это диапазон между минимальной эффективной и максимальной безопасной дозами лекарственного вещества.

Терапевтический индекс - это соотношение между минимальной токсической и средней терапевтической дозами лекарственного вещества.

$Терапевтический индекс - это соотношение между максимальной безопасной и минимальной эффективной дозами лекарственного вещества.

$Терапевтическая широта и терапевтический индекс - это показатели безопасности лекарственного вещества.

Отметьте правильные утверждения:

$Выраженность эффекта лекарственных веществ может меняться в зависимости от времени введения (т. н. циркадных ритмов).

$Выраженность и направленность эффекта лекарственных веществ может меняться в зависимости от пола больного.

$Выраженность эффекта лекарственных веществ может зависеть от возраста больного.

Время введения, пол и возраст больных не влияют на выраженность и направленность действия лекарственных веществ.

Отметьте правильные утверждения:

$Побочные эффекты - это нежелательные эффекты, возникающие при применении лекарственного вещества в терапевтических дозах.

$Токсические эффекты - это нежелательные эффекты лекарственного вещества, возникающие при его использовании в дозах, превышающих терапевтические.

Побочные эффекты лекарственных веществ менее опасны, чем токсические эффекты.

$Побочные эффекты могут быть опаснее токсических эффектов.

Отметьте правильные утверждения:

Нежелательное действие лекарственного вещества на эмбрион, не приводящее к развитию врожденных уродств, - это мутагенное действие.

$Нежелательное действие лекарственного вещества на эмбрион, приводящее к развитию врожденных уродств, - это тератогенное действие.

$Нежелательное действие лекарственного вещества на плод - это фетотоксическое действие.

$Изменение под влиянием лекарственного вещества генотипа потомства - это мутагенное действие.

Вопросы логического редактора

$Частичные агонисты могут уменьшать эффект полных агонистов,

$так как, занимая те же рецепторы, обладают меньшей внутренней активностью.

$Полные агонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Полные агонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Полные агонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Полные агонисты обладают низкой внутренней активностью и высоким аффинитетом;

$Частичные агонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают низким аффинитетом и максимальной внутр. активностью;

$антагонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Антагонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Антагонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Антагонисты обладают внутренней активностью и низким аффинитетом;

$антагонисты уменьшают эффект полных агонистов,

Так как обладают более высоким аффинитетом.

Так как обладают меньшим аффинитетом.

Так как обладают большей внутренней активностью.

$Полные агонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Полные агонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Полные агонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Полные агонисты обладают низкой внутренней активностью и высоким аффинитетом;

$Частичные агонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Частичные агонисты обладают низким аффинитетом и максимальной внутр. активностью;

$антагонисты обладают аффинитетом и не обладают внутренней активностью;

Антагонисты обладают аффинитетом и низкой внутренней активностью;

Антагонисты обладают аффинитетом и максимальной внутренней активностью;

Антагонисты обладают внутренней активностью и низким аффинитетом;

$антагонисты уменьшают эффект частичных агонистов,

Так как обладают более высоким аффинитетом.

Так как обладают большей внутренней активностью.

$так как, занимая те же рецепторы, не обладают внутренней активностью.

Так как обладают меньшим аффинитетом.