Снимаем болевой спазм уколами но-шпы. Но-шпа уколы: инструкция по применению Но шпа в ампулах показания к применению

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 40 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат:

активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

Cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

Cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

При гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.

Побочные действия

Р едко

- головная боль, головокружение, бессонница

- тошнота, сильный запор

Учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Реакции в месте введения инъекции

Частота неизвестна

Летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.

Особые указания

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.

На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

Владелец регистрационного удостоверения

санофи-авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Но-шпа – спазмолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Но-шпу выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжеватым либо зеленоватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной из сторон (по 6 или 24 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминия, 1 блистер в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах из алюминия/алюминия (ламинированные полимером), по 2 блистера в картонной пачке; по 60 или 100 шт. во флаконах из полипропилена, 1 флакон в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: зеленовато-желтый, прозрачный (по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, 1 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 3 мг; тальк – 4 мг; повидон – 6 мг; кукурузный крахмал – 35 мг; моногидрат лактозы – 52 мг.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

• Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: дисульфит натрия (метабисульфит натрия) – 2 мг; 96% этанол – 132 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: папиллит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, холецистит, холангит, перихолецистит;
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит, спазмы мочевого пузыря, цистит;
• Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит с синдром раздраженного кишечника с метеоризмом и запором (одновременно с другими препаратами);
• Дисменорея (одновременно с другими препаратами);
• Головные боли напряжения (таблетки, одновременно с другими препаратами);
• Период растяжения при физиологических родах с целью укорочения фазы раскрытия шейки матки и сокращения общей продолжительности родов (инъекционный раствор).

Противопоказания

• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы (таблетки, из-за наличия в их составе моногидрата лактозы);
• Возраст до 6 лет (таблетки);
• Период грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимых клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность Но-шпы для этой группы больных);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Но-шпу следует применять с осторожностью на фоне артериальной гипотензии, у детей и при беременности.

При внутривенном введении инъекционного раствора из-за опасности развития коллапса пациент должен лежать.

Способ применения и дозировка

Таблетки

• Взрослые: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 2-3 раза в день (максимально – 240 мг);
• Дети от 12 лет: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 1-4 раза в день (максимально – 160 мг);
• Дети 6-12 лет: разовая доза – 1 таблетка, кратность приема – 1-2 раза в день.

Рекомендованная продолжительность приема Но-шпы без консультации с врачом, как правило, составляет 1-2 дня. Если препарат применяется для вспомогательной терапии, длительность курса без врачебной консультации может быть увеличена до 3 дней. При отсутствии улучшения необходимо обратиться к врачу.

Если больной может самостоятельно диагностировать симптомы своей болезни, поскольку они ему хорошо известны, он также может оценить эффективность терапии (исчезновение болей). Если на протяжении нескольких часов после приема Но-шпы в максимальной разовой дозе боль уменьшается умеренно либо не уменьшается совсем, или после приема максимальной суточной дозы существенного улучшения состояния не наблюдается, нужно обратиться к врачу.

Инъекционный раствор

Раствор Но-шпы вводят внутривенно или внутримышечно.

В среднем взрослая суточная доза составляет 40-240 мг гидрохлорида дротаверина (разделенная на 1-3 дозы) внутримышечно.

При острых каменных коликах (желчно- и/или почечнокаменных) раствор вводят внутривенно в дозе 40-80 мг.

С целью укорочения фазы раскрытия шейки матки в начале периода растяжения во время физиологических родов внутримышечно вводят 40 мг Но-шпы, в течение 2 часов при неудовлетворительном эффекте возможно повторное введение раствора.

Побочные действия

Во время применения Но-шпы в любой лекарственной форме возможно развитие следующих нарушений (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности определить частоту развития побочных действий по имеющимся данным):

• Нервная система: редко – головокружение, головная боль, бессонница;
• Пищеварительная система: редко – запор, тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения, снижение артериального давления;
• Иммунная система: редко – аллергические реакции (в виде ангионевротического отека, зуда, крапивницы, сыпи).

Особые указания

В состав 1 таблетки входит 52 мг моногидрата лактозы, из-за чего у пациентов с непереносимостью лактозы возможны проблемы со стороны пищеварительной системы. Но-шпу в этой лекарственной форме не следует принимать больным с недостатком лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции галактозы/глюкозы.

В состав инъекционного раствора входит бисульфит, который может привести к развитию реакций аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, в особенности у пациентов с астмой либо аллергическими болезнями в анамнезе. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное применение Но-шпы не рекомендовано.

При развитии каких-либо побочных реакций во время приема препарата внутрь вопрос о возможности управления автотранспортом и работы с механизмами требует индивидуального рассмотрения. При появлении после приема Но-шпы головокружения, рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных видов работ. После парентерального, в особенности внутривенного введения, следует воздерживаться от работы на станках и вождения транспортного средства на протяжении 1 часа после применения препарата. 4.91 Рейтинг: 4,9 - 22 голоса

Таблетки - 1 таб.:

• действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Таблетки 40 мг.

По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство.

Фармакокинетика

Абсорбция: После приема внутрь, дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кроовоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы,(95-98%), особенно с альбумином и у и в - глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Главным метаболитом является 4-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифициррваны 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротаверин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась, двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФг зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности, к Са2+-калмодулиновому - комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на. цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется, тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной, иннерваций, дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Показания к применению Но-шпа

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная, болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/ спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).

При головных болях напряжения.

При дисменорее.

Противопоказания к применению Но-шпа

Гиперчувствительность, к действующему, веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печёночная или почечная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Детский возраст до 6 лет.

Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в, составе препарата лактозы).

С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); у беременных женщин.

Но-шпа Применение при беременности и детям

Беременность и период лактации

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации, назначать не рекомендуется.

Но-шпа Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии, со следующими градациями: очень частые (> 10%), частые (>1%, 0,1%, 0,01%,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Редкие - тошнота, запор

Со стороны иммунной системы: Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек; крапивница; сыпь, зуд).

Лекарственное взаимодействие

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, у-и р-глобулинами.

Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной; связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Дозировка Но-шпа

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

• для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная, суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
• - для детей старше 12 лет максимальная, суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность, приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту, следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется, в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Г иса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением; и при необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Меры предосторожности

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно- кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Но-шпа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Но-шпы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Но-шпы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования спазматических болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Но-шпа - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина (действующего вещества препарата Но-шпа) через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у Но-шпы отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Но-шпа быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
• головные боли напряжения (для приема внутрь);
• альгодисменорея.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Таблетки Но-шпа форте 80 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда НО-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

• учащенное сердцебиение;
• снижение АД;
• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• тошнота;
• запор;
• сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• реакции в месте введения.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, бета-и гамма-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с Но-шпой на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Аналоги лекарственного препарата Но-шпа

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Дротаверин;
• Дроверин;
• Дротаверин;
• Дротаверин форте;
• Дротаверина гидрохлорид;
• НОШ-БРА;
• Пле-Спа;
• Спазмол;
• Спазмонет;
• Спазмонет форте;
• Спазоверин;
• Спаковин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Обновление: Октябрь 2018

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

• этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
• симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
• премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

• Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
• Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

• при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
• при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
• при дисменорее.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
• детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
• период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
• наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
• гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

• Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
• Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

• ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
• Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
• ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
• Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
• Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
• Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
• Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
• Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сти, Спазмол.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 руб.	Спазмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 руб.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 руб.	Спазмол 40 мг. 20 табл. 32 руб.