Лучшие снотворные лекарства нового поколения: список, рекомендации к применению. Снотворные средства Снотворные лекарственные средства

Согласно современной классификации снотворные лекарственные средства делятся на производные бензодиазепина (флунитразепам, эуноктин), барбитураты (барбитал, барбиталнатрий, фенобарбитал, этаминалнатрий) и снотворные средства различных химических групп (бромизовал, геминейрин, метаквалон).

БАРБИТАЛ (Barbitalum)

Синонимы: Веронал, Этибарбитал, Барбетил, Барбитурал, Дорманол, Седивал.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Бессонница , психомоторное возбуждение.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3-0,5 г за 1/2-1 ч до сна. Высшая разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1 г; для детей в зависимости от возраста назначают 0,025-0,25 г.

Побочное действие. Общая слабость, головная боль, тошнота. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В хорошо упакованной таре.

БАРБИТАЛНАТРИЙ (Barbitalumnatrium)

Синонимы: Мединал, Вероналнатрий, Барбитон растворимый, Диемал натрий

Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Внутрь по.0,3-0,5-0,75 г в сутки за i/2-l ч до сна. Детям по 0,025-0,25 г. Иногда препарат вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 10% раствора или per rectum (в прямую кишку) по 0,5г.

Побочное действие. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте

БРОМИЗОВАЛ (Bromisovaliun)

Синонимы: Бромурал, Изобромил, Абровал, Алброман, Аллувал, Алурал, Бромодорм, Бромурезан, Изонеурин, Изовал, Леунервал, Седурал, Сомнибром, Сомнурол, Валурэ и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие.

Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение.

Способ применения и дозы. Внутрь как успокаивающее по 0,3-0,6 г 2 раза в день; как снотворное по 0,6 г за 30-40 мин до сна; детям - 0,03-0,2 г на прием.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам брома.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

Бромизовал также входит в состав препаратов глюферал, паглюферал, смесь Сервисного, тестобромлецит.

ГЕМИНЕЙРИН (Hemineurinum)

Синонимы: Геминеврин, Хеминеврин, Хлометиазол, Хлорметиазол, Клометиазол, Кломиазин, Дистрапакс, Дистранейрин, Сомневрин.

Фармакологическое действие. По химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина B1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное (успокаивающее), снотворное и противосудорожное действие.

Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных) и предэклампсических состояниях, при состояниях острого возбуждения, а также для обезболивания родов. Является эффективным средством для лечения абстинентного синдрома (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. При приеме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приеме в форме таблеток.

В качестве снотворного средства назначают по 2-4 капсулы (или таблетки) перед сном (или в два приема), как седативное (успокаивающее) -по 1-2 капсулы (таблетки) в день (до еды).

При эпилептическом статусе и делирии (бредовом состоянии) вводят внутривенно 40-100 мл 0,8% раствора в течение 3-5 мин или капельно по 60-150 капель в минуту до наступления сна, потом инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон. Всего в течение 6-12 ч вводят 500-1000 мл. Затем можно перейти на прием препарата внутрь.

При остром абстинентном синдроме назначают по 2-4 капсулы, а при необходимости еще 2 капсулы до наступления успокоения и сна. Применяют также для облегчения абстинентного синдрома по 3 капсулы в день в течение 2 дней, затем по 2 капсулы в день еще 3 дня и по 1 капсуле в день в течение 4 дней. Курс продолжается обычно 9 дней.

Для обезболивания родов дают 2-3 капсулы, при необходимости - еще 2-3 капсулы через 3 ч (всего не более 7 капсул).

При эклампсии вводят внутривенно 30-50 мл 0,8% раствора - по 60 капель в минуту, после наступления сонливости дозу уменьшают до 15-10 капель в минуту.

При остром маниакальном возбуждении (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления,

психомоторном возбуждении) вводят 40-80 мл 0,8% раствора.

Побочное действие. Внутривенное введение геминейрина может вызвать местный флебит (воспаление вены на месте введения). Препарат внутривенно вводят медленно. Следует учитывать возможность угнетения дыхания, развития гипотензии (понижения артериального давления) и коллапса (резкого падения артериального давления). При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).

У больных алкоголизмом геминейрин может вызвать явления психологической зависимости, поэтому препарат применяют не более 6-7 дней, назначают его в минимальных дозах, дающих терапевтический эффект.

Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 192 мг хлорметиазола основания в арахисовом масле, что соответствует 500 мг геминейрина; таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор во флаконах по 100 и 500 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum)

Синонимы: Мотолон, Ортонал, Дормиген, Дормотил, Аквалон, Вендор, Цитексал, Голодорм, Ипнолан, Ронквалон, Сомнидон, Толинон, Дормилон, Дормизед, Дорседин, Ипносед, Меквалон, Мелсомин, Мезулон, Минал, Нобадорм, Ноктилен, Норморест, Оптиноксан, Ортонал, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал и др.

Фармакологическое действие. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков.

Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, вызванных различными причинами, в том числе при бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают (ночью) по 1/2таблетки. Во время предоперационной подготовки дают вечером накануне операции 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 г).

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются рвота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)

Синонимы: Люминал, Барбинал, Дормирал, Лепинал, Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Нейробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.

Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия , хорея (заболевание нервной системы, сопровождающееся двигательным возбуждением и некоординированными движениями).

Способ применения и дозы. Внутрь как снотворное средство по 0,1-0,2 г за 0,5-1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых -0,2 г, суточная -0,5 г.

Побочное действие. Головная боль, атаксия (нарушение координации движений), при длительном применении привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Фенобарбитал также входит в состав комбинированных препаратов ангиседин, андипал, антастман, беллергал, беллатаминал, валокордин, валосердин, корвалол, коритрат, неоклимастилбен, нсоэфролал, палюфин, перфиллон, пливалгин, пулъснорма, спазмовералгин, таблетки "пенталгин", теминал, теофедрин, теофедрин Н, тепафиллин, франол.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)

Синонимы: Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.

Фармакологическое действие. Оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное действие.

Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии (причины возникновения), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).

Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг ("/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг ("/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг ("/4-1/2-3/4 таблетки).

Парентерально (минуя пищеварительный тракт) применяют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз - внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.

Побочное действие и Противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности в основном такие же, как при использовании эуноктина.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0.002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭУНОКТИН (Eunoctinum)

Синонимы; Нитразепам. Могадон, Неозепам, Радедорм, Аподорм, Бензалин. Калсмин, Дормикум, Думолид, Эпибензалин, Эпинелбон, Гипнакс, Гипсал, Инсомин, Ливетан, Магадон, Митидин, Могадан. Нелбон, Нитренпакс, Нитродиазепам, Пацидрим, Пацизин. Серенекс, Сомитран, Сонипам, Соннолин и др.

Фармакологическое действие. Оказывает снотворное, а в больших дозах противосудорожное действие.

Показания к применению. Нарушение сна различной этиологии (причины возникновения), некоторые формы эпилепсии у детей, а также для премедикации (для подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125-0,0025 г (1,25-2,5 мг); 1-5 лет -0,0025-0,005 г (2,5-5 мг); 6-14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг).

Побочное действие. Иногда головокружение, кожный зуд, тошнота.

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), беременность (особенно первые 3 месяца); не следует назначать препарат водителям транспорта.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Снотворные средства (от греческого hypnos «сон»), или снотворные препараты, широко известны как «снотворные», представляют собой класс психотропных препаратов, основной функцией которых является способность вызывать сон и использоваться при лечении бессонницы или для хирургической анестезии. Эта группа связана с седативными средствами. В то время как термин «седативное» описывает препараты, которые служат для успокоения или уменьшения беспокойства, термин «снотворное» в общих чертах описывает препараты, основной целью которых является инициация, поддержание или удлинение времени сна. Поскольку эти две функции часто пересекаются, и потому что препараты этого класса обычно производят дозозависимые эффекты (в диапазоне от анксиолитического действия до потери сознания), они часто именуются седативно-снотворными препаратами. Снотворные лекарства регулярно выписывают для лечения бессонницы и других нарушений сна. В некоторых странах более чем 95% пациентов с бессонницей прописывают снотворные средства. Многие снотворные препараты взывают привыкание и, из-за большого числа факторов, могут нарушать режим сна, поэтому врач может рекомендовать перед назначением лекарства для сна обеспечить изменения в окружающей среде до и во время сна, улучшить гигиену сна, а также избегать употребления кофеина или других стимулирующих веществ. Если врач выписывает пациенты снотворный препарат, его следует использовать в течение как можно более короткого периода времени. Большинство снотворных, назначаемых врачом – это либо бензодиазепины, либо небензодиазепины. Ранние классы лекарственных средств, такие как барбитураты, не использовались в большинстве методов, но до сих пор выписывают некоторым пациентам. У детей, использование рецептурных снотворных еще не признано в медицинском сообществе, только если не используется для избавления от ночных кошмаров или сомнамбулизма. Пожилые люди более чувствительны к потенциальным побочным эффектам дневной усталости и когнитивных нарушений. Мета-анализ показал, что риски снотворных, как правило, перевешивают компромиссные преимущества у пожилых людей. Обзор литературы по бензодиазепиновым снотворным и Z-препаратам показал, что эти препараты могут иметь побочные эффекты, такие как зависимость и несчастные случаи, а также что в оптимальном лечении используется самая низкая эффективная доза в течение самого короткого терапевтического периода времени, с постепенным прекращением употребления в целях улучшения здоровья без ухудшения сна. Нейро-гормон мелатонин, не входящий в вышеуказанные категории, может считаться снотворным средством.

История

Hypnotica – это класс снотворных препаратов и веществ, испытанных в медицине 1890-х годов и позже, включающих: Urethan, Acetal, метилаль, Sulfonal, Paraldehyd, Amylenhydrate, Hypnon, Chloralurethan и Ohloralamid или Chloralimid. Исследования об использовании лекарственных препаратов для лечения бессонницы проводились на протяжении последней половины 20-го века. Лечение бессонницы в психиатрии восходит к 1869 году, когда хлоралгидрат впервые был использован в качестве снотворного. Барбитураты – это первый класс препаратов, который появился в начале 1900-х годов, после чего химическое замещение позволило создавать производные соединения. Хотя они были лучшим семейством препаратов в то время (менее токсичные и с меньшим количеством побочных эффектов), они были опасны при передозировке. В течение 1970-х годов, были разработаны квиназолиноны и бензодиазепины как более безопасные альтернативы для замены барбитуратов; к концу 1970-х годов бензодиазепины стали самой безопасной группой препаратов. Бензодиазепины не лишены недостатков; возможно развитие зависимости, и иногда случаются смертельные случаи от передозировки, особенно в сочетании с алкоголем и/или другими успокоительными средствами. Обсуждается вопрос о том, нарушают ли они архитектуру сна. Небензодиазепины являются наиболее новыми препаратами (разрабатываются с 1990-х годов по настоящее время). Хотя ясно, что они менее токсичны, чем их предшественники, не была установлена сравнительная эффективность барбитуратов и бензодиазепинов. Без долгосрочных исследований, трудно определить эту эффективность; однако некоторые психиатры рекомендуют эти препараты, ссылаясь на результаты исследований, свидетельствующих о том, что они одинаково эффективны и имеют меньший потенциал для злоупотребления. Существуют другие средства для сна, которые могут рассматриваться в качестве «седативно-снотворных»; психиатры иногда назначают лекарства не по прямому назначению, если они имеют седативные эффекты. Примеры включают миртазапин (антидепрессант), клонидин (как правило, назначается для регулирования кровяного давления), кветиапин (нейролептик), а также безрецептурное снотворное димедрол снотворного (Benadryl - антигистаминное средство). Средства для сна, применяемые не по прямому назначению, полезны тогда, когда терапия первой линии оказалась неэффективной или считается небезопасной (например, у пациентов с историей злоупотребления наркотическими веществами).

Типы

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы, и, следовательно, могут производить широкий спектр эффектов, от легкой седации до общей анестезии. Они также эффективны в качестве транквилизаторов, снотворных и противосудорожных средств. Барбитураты также имеют обезболивающее действие; Тем не менее, эти эффекты являются несколько слабыми, из-за чего барбитураты не могут использоваться в хирургии при отсутствии других анальгетиков. Они способны вызывать зависимость, как физическую, так и психологическую. Барбитураты в настоящее время в значительной степени были заменены бензодиазепинами в обычной медицинской практике – например, при лечении тревоги и бессонницы – в основном потому, что бензодиазепины значительно менее опасны при передозировке. Тем не менее, барбитураты до сих пор используются в общей анестезии, при эпилепсии, и при эвтаназии. Барбитураты представляют собой производные барбитуровой кислоты. Основным механизмом действия барбитуратов, предположительно, является положительная аллостерическая модуляция ГАМК-рецепторов . Примеры включают амобарбитал, пентобарбитал, фенобарбитал, секобарбитал и тиопентал натрия.

Хиназолиноны

Хиназолиноны также представляют собой класс препаратов, которые используются как снотворные / седативные средства, содержащие 4-хиназолиноновое ядро. Их применение также было предложено в лечении рака. Примеры хиназолинонов включают cloroqualone, diproqualone, etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone), mebroqualone, mecloqualone (Nubarene, Casfen) и метаквалон (Quaalude).

Бензодиазепины

Бензодиазепины могут быть полезны для кратковременного лечения бессонницы. Их использование скором выше 2-4 недель не рекомендуется из-за риска развития зависимости. Предпочтительно принимать бензодиазепины с перерывами и при минимальной эффективной дозе. Они улучшают проблемы со сном за счет сокращения времени, затрачиваемого в постели перед сном, продлевая время сна, и, в общем, снижая время бодрствования. Как и алкоголь, бензодиазепины обычно используются для лечения бессонницы в краткосрочном периоде (по рецепту и без рецепта, однако ухудшают сон в долгосрочной перспективе. В то время как бензодиазепины могут способствовать засыпанию (то есть, ингибируя NREM стадию сна 1 и 2), во время сна, эти препараты нарушают архитектуру сна: уменьшают время сна, задерживают время фазы быстрого сна и уменьшают время глубокого медленного сна (наиболее восстановительная часть сна для энергии и настроения). Это может прямо или косвенно ухудшить другие психиатрические симптомы, такие как депрессия, тревога и раздражительность. Другими недостатками снотворных средств, в том числе бензодиазепинов, являются возможная толерантность к их эффектам, повторное возвращение бессонницы, а также снижение медленного сна и период отмены, характеризуемый возвращением бессонницы и длительным периодом беспокойства и возбуждения. Списки бензодиазепинов, утвержденных для лечения бессонницы, довольно похожи в большинства стран, однако имеются отличия в плане того, какие бензодиазепины официально могут использоваться в качестве первой линии снотворных для лечения бессонницы. Бензодиазепины более длительного действия, такие как нитразепам и диазепам, имеют остаточные эффекты, которые могут сохраняться на следующий день и, в целом, не рекомендуются. Не ясно, лучше ли новые небензодиазепиновые снотворные (Z-препараты), чем бензодиазепины короткого действия. Эффективность этих двух групп препаратов является аналогичной. По данным Агентства США по здравоохранению и качеству исследований, косвенное сравнение указывает на то, что побочные эффекты бензодиазепинов наблюдаются примерно в два раза чаще, чем от небензодиазепинов. Некоторые эксперты предлагают использовать небензодиазепины преимущественно в качестве первой линии долгосрочного лечения бессонницы. Тем не менее, Национальный институт Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) не выявил каких-либо убедительных доказательств в пользу Z-препаратов. Обзор NICE показал, что Z-препараты короткого действия подвергались неадекватному сравнению в клинических испытаниях с длительно действующими бензодиазепинами. Не было проведено никаких исследований по сравнению Z-препаратов короткого действия с соответствующими дозами бензодиазепинов короткого действия. Исходя из этого, NICE рекомендует выбирать снотворное на основе стоимости и предпочтения пациента. Пожилые люди не должны использовать бензодиазепины для лечения бессонницы, если другие методы лечения не были эффективными. При использовании бензодиазепинов, пациенты, их опекуны и врач должны обсудить повышенный риск вреда, в том числе доказательства, демонстрирующие двукратное увеличение риска транспортных происшествий, а также падений и переломов шейки бедра среди пациентов пожилого возраста. Механизм действия этих препаратов в первую очередь основан на ГАМК-рецепторах.

Небензодиазепины

Небензодиазепины представляют собой класс психотропных препаратов «бензодиазепиновой» природы. Фармакодинамика небензодиазепинов почти полностью совпадает с фармакодинамикой бензодиазепиновых препаратов и, следовательно, эти препараты имеют одинаковые преимущества, побочные эффекты и риски. Небензодиазепины, тем не менее, имеют неодинаковые или совершенно различные химические структуры, и, следовательно, не имеют отношения к бензодиазепинам на молекулярном уровне. Примеры включают Зопиклон (Imovane, Zimovane), Eszopiclone (Lunesta), залеплон (Sonata) и золпидем (Ambien, Stilnox, Stilnoct). Исследования небензодиазепинов являются новыми и противоречат друг другу. Обзор, проведенный группой исследователей, предполагает использование этих препаратов для людей, которые имеют проблемы с засыпанием, но не со сном, поскольку эти препараты вызывают минимальные нарушения на следующий день. Группа отметила, что безопасность этих препаратов была установлена, однако признала необходимость проведения дополнительных исследований их долгосрочной эффективности в лечении бессонницы. Другие данные свидетельствуют о том, что толерантность к небензодиазепинам может развиваться медленнее, чем к бензодиазепинам. Другая команда была настроена более скептически, говоря о том, что эти препараты имеют мало преимуществ перед бензодиазепинами.

Другие

Мелатонин и его агонисты

Мелатонин, гормон, производимый в шишковидной железе в головном мозге и секретируемый при тусклом освещении и в темноте, способствующий, помимо прочего, сну у дневных млекопитающих. Из-за его снотворного действия, он доступен по рецепту врача во многих странах и отпускается без рецепта в других. Версия продленного высвобождения под торговой маркой Circadin®, была утверждена в 2007 году в Европе (ЕС) для использования в качестве средства для лечения первичной бессонницы. В начале 21-го века было разработано несколько агонистов мелатониновых рецепторов, которые связываются с рецепторами мелатонина и активируют их. Эти аналоги, выписываемые для нескольких расстройств сна, включают Ramelteon, Вальдоксан, TIK-301 и tasimelteon. Ramelteon (Rozerem®) был одобрен для лечения бессонницы в США в 2005 г. В 2009 г. в Европе был одобрен Агомелатин (Valdoxan®, Melitor®, Thymanax®), в основном, используемый для лечения депрессии. И TIK-301 (в 2004 году) и tasimelteon (Hetlioz®) десять лет спустя были утверждены в США для лечения расстройств циркадного ритма сна (не 24-часовое расстройство сна и бодрствования) у полностью слепых пациентов.

Антигистаминные препараты

В обычном использовании, термин «антигистамин» относится только к соединениям, которые ингибируют действие в отношении рецептора H1 (а не H2 и т.д.). Клинически, антагонисты H1 используются для лечения аллергических реакций. Седативный эффект является распространенным побочным эффектом, а некоторые антагонисты H1, такие как димедрол (Benadryl) и Доксиламин, также используются для лечения бессонницы. Второе поколение антигистаминных препаратов пересекают гематоэнцефалический барьер в значительно меньшей степени, чем препараты первого поколения. Это приводит к тому, что они, главным образом, влияют на периферические гистаминовые рецепторы, и, следовательно, имеют гораздо меньший седативный эффект. Высокие дозы могут по-прежнему вызывать эффект сонливости.

Антидепрессанты

Некоторые антидепрессанты имеют седативные эффекты. Некоторые из них могут увеличить фактическое качество сна (биологически), в отличие от бензодиазепинов, которые снижают качество сна. Примеры включают: Антагонисты и ингибиторы обратного захвата серотонина

Тразодон

Трициклические антидепрессанты

Амитриптилин

Тримипрамин

Тетрациклические антидепрессанты

Миансерин

Миртазапин

Примеры включают в себя:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Ингибиторы обратного захвата норадреналина

Нейролептики

Другое

Альфа-адренергические агонисты

Клофелин

Каннабиноиды

Каннабидиола

Тетрагидроканнабинол

Антагонисты орексина

Суворексант

Lemborexant (в разработке)

SB-649868 (в разработке)

Габапентиноиды

Прегабалин

Габапентин

Побочные эффекты

Сонливость, головокружение, похмелье, зависимость

Список снотворных средств:

Снотворные средства

Снотворные средства (от лат. hypnotica ; син. гипнотические средства, уст.) - группа психоактивных лекарственных средств , используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии . В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.

История

Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.

Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков , после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.

В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума , дурмана , гашиша , аконита , мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.

Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты , относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы , седативные средства , многие антигистаминные средства, оксибутират натрия , клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал , веронал , барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы , обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.

Применение

Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:

• формирование нормального физиологического сна;
• безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;
• отсутствие привыкания, психологической зависимости.

Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал , затем амобарбитал и тиопентал , или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии .

Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.

В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал , барбитал , барбитал-натрий , этаминал-натрий , перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.

Побочное действие

Впервые особое внимание к побочным действиям снотворных вызвал талидомид (контерган), печально известный своим тератогенным (вызывающим уродства у новорожденных) действием. В начале 70-х годов в Западной Европе у матерей, употребляющих это вещество в период беременности в качестве снотворного, рождались дети в основном с деформированными конечностями.

Классификация

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

• Агонисты ГАМК А (бензодиазепиновых) рецепторов:
  • Бензодиазепины: Нитразепам , Лоразепам , Нозепам , Темазепам , Диазепам , Феназепам , Флурозепам;
  • Препараты разного химического строения: Золпидем , Зопиклон.
• Снотворные средства с наркотическим типом действия:
  • Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал , Этаминал натрия;
  • Алифатические соединения: хлоралгидрат ;
• Отдельные препараты других групп:
  • Блокаторы H 1 гистаминовых рецепторов: Димедрол ;
  • Средства для наркоза: натрия оксибутират ;
  • Препараты гормона эпифиза мелатонина.

Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминнные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н3. Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

Группы снотворных препаратов

• Барбитураты (более 2500 производных)
• Пиперидинодионы (глютетимид (ноксидон, дориден))
• Хиназолины (метаквалон и др.)
• Бензодиазепины - группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум), бротизолам, мидазолам , триазолам , нитразепам , оксазепам , темазепам , флунит, разепам, флуразепам
• Этаноламины (донормил). Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, вызывает М-холиноблокирующий эффект.
• Циклопирролоны (зопиклон)
• Имидазопиридины. Селективные блокаторы рецепторов ГАМК-комплекса (ивадал)
• Спирт (спиртные напитки) в некоторых странах иногда всё ещё рекомендуют использовать в качестве снотворного, однако его эффективность невелика.

Современные препараты

Препараты рецепторного действия, разработанные в конце XX века, несколько различаются, в основном частотой и спектром побочных явлений, а также своей стоимостью. Чем выше селективность препарата, тем ближе его свойства к свойствам «идеального» снотворного, и тем менее выражены нежелательные побочные эффекты.

Из последних разработок отметим новые классы снотворных - производные циклопирролонов, например, зопиклон (имован), и производные имидазопиридинов, например, золпидем (ивадал).

• Бромизовал (Bromisovaliun)
• Геминейрин (Hemineurinum)
• Пиклодорм
• Метаквалон (Methaqualonum)
• Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
• Флунитразепам (Flunitrazepam)
• Нитразепам (Eunoctinum, радедорм)

Другие средства, регулирующие сон

• Электросон
• Внушение и самовнушение
• Магниевые препараты

Практика назначения препаратов

Давно известны многочисленные недостатки самых старых, «классических» препаратов группы производных барбитуровой кислоты. Сон , вызываемый барбитуратами, по структуре существенно отличается от естественного. Главное - меняется соотношение фаз быстрого и медленного сна. Из-за этого у пациентов отмечаются прерывистый сон, обилие сновидений, иногда кошмары. После сна наблюдаются сонливость, разбитость, нистагм и другие побочные явления. При повторном применении барбитуратов возможно развитие психологической и даже физической зависимости, аналогично с наркотической «ломкой».

Примечания

Литература

• Diagnostic and statistical manual of mental disorders. 4th ed. (DSM-IV). -Washington DC: Amer. Psych. Press, 1994.
• ICSD - International Classification of Sleep Disorders. Diagnostic and Coding Manual Diagnostic Classification Steering. Committee. - Rochester, 1990. - P. 396.
• Leutner V. Sleep-inducing Drugs. - Basel, Roche, 1984.
• Mosby’s GenRx. Zolpidem Tartrate, 1997 (перечень побочных эффектов).
• Proc. Intern. Consensus Conference on Insomnia (Oct. 13-15, 1996. Versailles, France). - Geneva: WHO, 1996.
• Sleep and Sleep Disorders. Rhone-Poulenс Rorer Literature Service, 1991. - N 1.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Снотворные средства" в других словарях:

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - (Hypnotica), составляя фармакотерапевтическую подгруппу в группе наркотических средств, характеризуются способностью вызывать состояние, близкое к физиол. сну. Принадлежность С. с. к так наз. индиферентным наркотикам определяет ряд общих с… … Большая медицинская энциклопедия

Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторыми другим фармацевтическим группам (напр., транквилизаторы) … Большой Энциклопедический словарь

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарства, вызывающие сон, эффект которых обусловлен угнетающим влиянием на ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ. К ним относят транквилизаторы, БАРБИТУРАТЫ, хлоралгидрат и некоторые АНТИГИСТАМИНЫ … Научно-технический энциклопедический словарь

Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторым другим фармацевтическим группам (например, транквилизаторы). * * * СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества … Энциклопедический словарь

I Снотворные средства (hypnotica; синоним гипнотические средства) лекарственные средства, применяемые при расстройствах сна. По химической структуре среди С. с. различают производные бензодиазенина (нитразепам, флунитразепам, флуразепам);… … Медицинская энциклопедия

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - Группа лекарственных средств, которые вызывают сон в результате общего (то есть неизбирательного) подавления центральной нервной системы. Некоторые из этих лекарств также классифицируются как седативные средства или гипноседативные средства,… … Толковый словарь по психологии

Различные нарушения сна в современном мире встречаются достаточно часто. Доказано, что у жителей больших городов бессонница диагностируется у большего процента населения по сравнению с жителями деревень и поселков. Основным способом лечения нарушений сна являются снотворные таблетки. Какие препараты самые сильные и можно ли купить их без рецепта?

Девушка приняла таблетки для облегчения наступления сна

Классификация снотворных средств

Снотворными называют лекарственные средства, вызывающие состояние, по характеристикам приближающиеся к естественному сну и способные ускорить процесс засыпания, усилить глубину сна и его длительность. Научное название группы препаратов для сна – гипнотики. Небольшие дозы этих лекарственных средств оказывают расслабляющее и успокаивающее действие.

Все гипнотики делятся на две большие группы: средства с наркотическим и ненаркотическим действием.

Ненаркотические гипнотики:

• Бензодиазепины – Нитразепам, Дормикум, Флунитразепам, Хальцион, Триазолам, Темазепам.
• Небензодиазепины: Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
• Блокаторы гистаминовых рецепторов: Донормил.
• Производные ГАМК: Фенибут.

Наркотические гипнотики:

• Барбитураты (производные барбитуровой кислоты): Барбитал, Фенобарбитал, Эстимал.

Бензодиазепины

В эту группу снотворных средств входят вещества, обладающие снотворным, противотревожным и противоэпилептическим действием. При расстройстве сна бензодиазепины ускоряют процесс засыпания и значительно удлиняют продолжительность отдыха. Действие препаратов из этой группы оказывает влияние на структуру сна, укорачивая фазы быстрого и пародоксального сна, поэтому сновидения при употреблении бензодиазепинов – явление нечастое.

Эффективность снотворных средств из группы бензодиазепинов увеличивается за счет анксиолитического свойства – снятия тревожности, напряженности, острой реакции на происходящие события, в связи с чем эти средства являются препаратами выбора для лечения бессонницы.

Список препаратов достаточно обширный и включает в себя торговые названия:

• Нитразепам – «Эуноктин», «Радедорм», «Берлидорм».
• Мидазолам – «Дормикум», «Флормидал».
• Триазолам – «Хальцион».
• Флунитразепам – «Рогипнол».

Средняя продолжительность лечения бензодиазепинами составляет 2 недели. При более длительном применении – около 3-4 недель, развивается лекарственная зависимость. Резкое прекращение приема этих снотворных приводит к развитию синдрома отмены: пациент испытывает чувство тревоги, бессонницу, его мучают ночные кошмары, наблюдается тремор конечностей.

Психоактивные препараты со снотворным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами

Неприятным эффектом этих снотворных средств является «синдром последствия» — после просыпания человек ощущает вялость, слабость в мышцах, головокружение, сонливость, возможно нарушение координации движений и снижение концентрации внимания. Подобные симптомы связаны с медленным метаболизмом бензодиазепинов в организме – препараты долго всасываются в кровь из желудка, а в печени происходит неполный распад с выведением в кровь активных метаболитов, которые поддерживают основное действие таблеток. В связи с этим свойством крайне не рекомендовано использовать препараты пациентам, чья работа требует концентрации внимания и сосредоточенности – водителям автотранспорта, высотникам.

Отравление бензодиазепинами происходит достаточно редко из-за их малотоксичности.

Небензодиазепины

Основными препаратами из этой группы стали так называемые Z-препараты – Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Мягкое действие этих таблеток делает их более безопасными, чем производные барбитуровой кислоты, а сниженная вероятность развития физической зависимости и привыкания в сравнении с бензодиазепинами предоставляет возможность более длительного лечения.

Как и любые другие лекарственные вещества, небензодиазепиновые препараты имеют недостатки – существует вероятность развития амнезии, реже – галлюцинаций. Длительное применение Z–препаратов может сопровождаться дневной сонливостью и тревожностью. Залеплон обладает коротким периодом полураспада, в связи с чем он более безопасен для применения у лиц, чья деятельность требует особой концентрации внимания.

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры

Лечение небензодиазепиновыми препаратами не следует прекращать резко в том случае, если терапия длится более 2 недель, что связано с повышенной возможностью развития синдрома отмены. Дозу сокращают постепенно, в течение нескольких недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Известным свойством препаратов для лечения аллергии является снотворное действие, на чем и основан эффект современного снотворного средства Донормил. Механизм действия Донормила основан на его способности оказывать влияние на отдельные участки мозга, отвечающие за процесс нервного возбуждения. Препарат отпускается из аптеки без рецепта, поэтому является более доступным. Среди побочных эффектов Донормила следует выделить сильную сухость во рту, запоры и задержку мочеиспускания во время приема снотворного средства. Препарат не вызывает привыкания, а возможность отравления очень низкая – не было выявлено ни одного летального исхода при передозировке.

Барбитураты

Основная часть производных барбитуровой кислоты исключена из списка препаратов для лечения бессонницы из-за большого количества побочных эффектов. В современной клинической практике барбитураты все реже назначаются больным, страдающим различными нарушениями сна. Сон, инициированный этой группой препаратов, отличается от нормального физиологического сна – нарушается цикличность фаз и изменяется его структура. Лекарственная зависимость развивается сразу после повторного приема, а длительное лечение провоцирует привыкание. Сон, вызванный наркотическим снотворным, прерывистый, отмечается наличие кошмарных сновидений. После просыпания человек испытывает сильную сонливость, усталость, нарушена координация движений.

Лекарственное средство из группы барбитуратов

В настоящее время к применению разрешены только Фенобарбитал и Циклобарбитал (Реладорм). Половина снотворной дозы этих препаратов производит расслабляющий эффект, а превышение дозировки в несколько раз вызывает тяжелое отравление. Синдром отмены развивается сразу после прекращения лекарственной терапии и выражается в тяжелой бессоннице, раздражительности, тревожности, плохом настроением и угнетении работоспособности.

Производные ГАМК

Гамма-Аминомаслянная кислота является тормозным медиатором центральной нервной системы и занимает важное место в формировании медленного сна. Основным препаратом этой группы является средство под названием «Фенибут». Этот ноотропный препарат, обладающий снотворным эффектом, способствует нормализации времени засыпания и восстанавливает нормальную цикличность фаз сна. В отличие от препаратов бензодиазепинового ряда Фенибут способствует продлению фазы медленного сна, за счет чего значительно улучшается самочувствие пациента после просыпания. Снотворное малотоксично, имеет короткий список побочных эффектов и не вызывает лекарственной зависимости.

К снотворным относятся разнообразные по химической структуре лекарственные средства, которые подавляют функцию ЦНС и вызывают сон, что приближается к физиологическому.

История применения снотворных средств условно делится на 4 этапа. Первый этап , связанный с применением растительных и химических (органических) веществ, опирался на народный опыт и наблюдения врачей. Эффективность средств, которые использовались в этот период, невелика; объективного анализа их действия практически не было. Второй этап связан с внедрением барбитуратов, которые по эффективности и силе воздействия остаются самыми надежными снотворными средствами. Барбитураты заставляют спать невтомлену человека даже днем. После того как в 1903 был получен первый барбитурат - веронал (барбитал), химико-фармацевтическая промышленность предложила сотни новых соединений, из них в практику вошло около 60, а воздержались только 5. Эти цифры свидетельствуют о неудовлетворительном характер их действия. Осложнения вследствие применения барбитуратов (толерантность и потребность в связи с этим в увеличении дозы, фаза последействия и нарушение фазы сна, лекарственная зависимость и т.д.) стали серьезным препятствием на пути их широкого использования при нарушениях сна - инсомнии, или диссомнии.

Следующие этапы обусловленные развитием психофармакологии, сомнологический учения и нейрофизиологических методов исследования. В 50-х годах появились первые психотропные средства (аминазин, мепротан), которые наряду со специфической психотропной активностью (нейролептической, транквилизирующие) имели и снотворный эффект. В то же время в 1953 было открыто фазу быстрого сна (ФБС), или фазу "быстрого движения глаз под опущенными веками", что существенно меняет представление о нейрофизиологии сна. Электрофизиологические исследования (регистрация электроэнцефалограммы, электроокулограммы, электромиограммы и т.п.), которые используются для изучения ночного сна, оказались единственно объективными методами не только диагностики нарушений сна, но и оценки эффективности снотворных средств. Полисомнографическое методы исследования позволили установить несостоятельность барбитуратов как регуляторов структуры сна и одновременно обнаружили преимущества производных 1,4-бензодиазепина (типовых транквилизаторов) с выраженным седативным и снотворным эффектами, которые представили группу снотворных средств третьего поколения и стали основными снотворными препаратами. По сравнению с барбитуратами, они в меньшей степени деформируют профиль сна, отличаются низкой токсичностью. Однако бензодиазепиновые снотворные не лишены ряда недостатков (миорелаксирующий эффект, постгипнотическом синдром, развитие зависимости при длительном приеме и т.д.).

Новым шагом в развитии фармакологии снотворных средств стало внедрение в практику препаратов четвертого поколения, которые имеют высокую эффективность при тяжелых расстройствах засыпания и ускоренный период вывода, в связи с чем при их использовании практически нет постгипнотическом фазы. К их числу относятся производные различных химических классов (небензодиазепиновые) - циклопирролонов (Зопиклон), имидазопиридину (золпидем), пиразолопиримидинив (Залеплон) и др. Особый интерес вызывают эндогенные соединения, выделенные из мозга, имеют моделирующий и программируемый влияние на сон (мелатонин, пептид дельта-сна, субстанция Р, эндорфины и т.д.). Большинство сомногенных пептидов не могут сегодня быть использованы как снотворные средства, поскольку быстро разрушаются пептидазами. Однако их используют в качестве прототипов для создания принципиально нового класса снотворных средств - физиологических регуляторов сна пептидной природы.

Классификация снотворных средств основывается на их химическому строению и имеет Из основных группы:

1. Производные бензодиазепина (транквилизаторы) - нитразепам, диазепам, феназепам, Флунитразепам, триазолам и др.

2. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - фенобарбитал (бафетал), реладорм (циклобарбитал + диазепам).

3. Производные различных химических групп:

Циклопирролонов - Зопиклон (имован)

Имидазопиридину - золпидем (золсана)

Пиразолопиримидинив - Залеплон (анданте):

Этаноламинов - доксиламин (донормил)

Тиазол - клометиазол (геминеврин)

Алифатического ряда - хлоралгидрат, бромизовал.

Кроме перечисленных симптоматических снотворных средств, для корректировки нарушений по специальным показаниям можно использовать отдельные препараты из других фармакологических групп. Это прежде всего психоседативни средства (бромиды, препараты валерианы, пустырника, синюхи голубой и др.), В малых дозах нейролептики (аминазин, хлорпротиксен т.д.), антидепрессанты с выраженным седативным эффектом (амитриптилин, фторацизин), ноотропные средства - производные ГАМК (натрия оксибутират, фенибут), антигистаминные средства (димедрол, дипразин, супрастин), агонисты рецепторов мелатонина (мелатонин), а также комбинированные препараты (андипал, беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др.

Несмотря на многочисленность снотворных средств, сон, который большинство из них вызывают, не является физиологическим.

Физиологический сон (somnus, hypnos) человека имеет циклическую организацию. У человека продолжительность одного цикла составляет примерно 1,5 часа, и в течение ночи наблюдается 4-6 циклов. Каждый цикл имеет фазу медленного (синхронизированного, ортодоксального, передньомозкового, NREM) и быстрого (синхронизированы, парадоксального, задньомозкового, REM-сон с быстрым движением глаз) сна (рис. 3.4). Фаза медленного сна (ФНС) составляет 75-80 % общей продолжительности сна. В эту фазу отмечаются мышечные подергивания, преобладание п. vagus (уменьшаются частота сердцебиения, дыхания и т.п.). ФПС включает 4 стадии, в течение которых сон углубляется и постепенно замедляются ритмы ЭЭГ. Первая стадия (засыпание) характеризуется исчезновением α-ритма, который является признаком спокойного, расслабленного бодрствования. Вторая стадия ФПС (поверхностный сон) проявляется ритмом "сонных веретен". Третья (сон средней глубины) и четвертая стадии (глубокий сон) составляют так называемый дельта-сон (медленной ритмики). В третьей стадии дельта-волны сочетаются с "сонными веретенами", в четвертой - дельта-ритм доминирует. Фаза быстрого сна (ФБС) составляет 20-25 % общей продолжительности сна. Глубина сна в этой фазе увеличивается, хотя на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования. Именно поэтому ФБС называют парадоксальной. Это период сновидений и активной переработки информации. ФБС характеризуется быстрыми рухимы глазных яблок, глубоким расслаблением мышц, активизацией симпатической иннервации (увеличением AT, ЧСС, дыхания и т.д.). Таким образом, каждая фаза и стадия характеризуются определенного электрической активностью мозга, разной активностью психической сферы, обменных процессов и уровнем гормонального фона.

Рис. 3.4. Электрофизиологическая картина фаз и стадий физиологического сна

Нарушения ночного сна - инсомния - характеризуются количественными и качественными изменениями структуры и формулы сна. Дефицит ФПС вызывает чувство хронической усталости, подавленности, тревоги, соматического дискомфорта, снижение умственной работоспособности, двигательную неуравновешенность. Уменьшение ФБС сопровождается возбуждением, психозами.

По этиопатогенезу инсомнии условно делятся на следующие типы:

- Эмоциональная (юношеская) - нарушен процесс засыпания (стресс, переутомление):

- Старческая - кратковременный сон (2-5 ч), после чего больной не может заснуть чаще это является следствием склероза сосудов головного мозга

- Патологическая - нарушены фазы и стадии сна (вследствие болевого приступа, невроза и т.д.).

В настоящее время меняется общий взгляд на терапию инсомний, который в целом основывается на концепции лечения прежде всего основного заболевания, является патогенетической основой нарушений, то есть на подходе к инсомнии как к синдрома, сопровождающего ту или иную форму патологии. Это особенно касается т. Н. патологической инсомнии. При стресс-индуцированной инсомнии тактика ее терапии другая. Это в первую очередь применение немедикаментозных (гигиенических, физических, психотерапевтических и т.д.) методов лечения для ликвидации стрессогенного фактора, а уже при необходимости избежания клинических проявлений конкретного стресзалежного заболевания назначения оптимального соответствующего снотворного.

Специфика фармакотерапии инсомний заключается в том, что эффект снотворного препарата в идеале должен начинаться сразу же после приема, продолжаться только в течение сна и прекращаться после пробуждения. Потому как критерии идеального снотворного можно выделить следующие:

Способность быстро вызывать сон, близкий к физиологическому, без нарушений его структуры и ночных пробуждений;

Сохранение бодрости и хорошего самочувствия в течение дня (отсутствие эффекта последействия и кумуляции)

Отсутствие толерантности (снижение эффекта при повторном применении) и лекарственной зависимости;

Низкая токсичность самого снотворного, в том числе отсутствие негативного влияния на двигательную активность, память, соматические функции, репродуктивные функции;

Отсутствие нежелательных взаимодействий с другими препаратами

Хорошие органолептические свойства (отсутствие неприятного запаха, вкуса и раздражающего воздействия на слизистые оболочки и т.д.).

Однако, по единодушному мнению ученых, сформировалось такое представление о фармакологии снотворных средств (А. М. Вейн, К. Хехт, 1989), что большинство из них при постоянном использовании не могут восстановить нормального профиля сна:

1. Снотворные средства путем редукции Ф1И1С, а также дельта-сна, вызывают нарушения циклов сна.

2. Прекращение приема снотворных приводит к росту продолжительности ФБС (феномен отдачи). Поскольку во время ФБС повышаются вегетативные и гормо

ные функции организма, в это время возрастает опасность возникновения инсульта и инфаркта миокарда.

3. При постоянном применении снотворных средств удлиняются периоды засыпания и ночного пробуждения. Таким образом, общая продолжительность бодрствования становится значительно больше и даже превышает ее у больных, снотворных не принимают.

4. Как правило, эффект снотворных средств теряется через 2 недели. По этой причине пациенты часто самостоятельно увеличивают дозу, принимают дополнительные средства или усиливают влияние снотворных с помощью алкогольных напитков, резко увеличивает риск тяжелых осложнений.

5. В случае длительного (многолетнего) приема снотворных средств возникает лекарственная зависимость.

6. Некоторые снотворные средства, прежде всего барбитураты, медленно выводятся из организма. При повторном применении происходит накопление их или их метаболитов. Риск медикаментозной интоксикации с возрастом увеличивается вследствие замедления биотрансформации лекарств, в связи с чем применение барбитуратов после 60 лет противопоказано.

7. Все снотворные средства имеют побочные действия, которая является индивидуально разнообразной и растет при постоянном приеме.

8. Большинство снотворных средств имеет побочное действие уже на следующее утро - эффект последействия: усталость, разбитость, снижение работоспособности и тому подобное.

9. Особенно осторожно должны принимать снотворные средства водители. Кумулятивные свойства препаратов вызывают снижение реактивности и увеличивают опасность возникновения несчастных случаев.

10. Поскольку эффект снотворных средств усиливается алкоголем, при приеме этих препаратов употребление алкогольных напитков противопоказано.

Таким образом, накопленный опыт по эффектов снотворных средств позволяет сделать вывод, что назначение снотворных средств при инсомнии может быть оправдано только в тех случаях, когда этиотропное лечение невозможно или неэффективно, а также тогда, когда все другие немедикаментози способы лечения полностью исчерпаны.

Необходимость назначения вообще и выбор снотворного средства является важным вопросом фармакотерапии инсомний и должны основываться на дифференциальной диагностике нарушения сна, индивидуальных особенностях пациента с обязательным учетом его возраста, сопутствующих заболеваний, профессии, типа высшей нервной деятельности, злоупотребления алкоголем, наркотическими веществами и др. При этом в случае нарушения процесса засыпания выбирают препарат с коротким (менее 5 ч) периодом полувыведения из организма (транквилизаторы короткого действия, Залеплон), а при нестабильности сна (частые ночные пробуждения, раннее окончание сна) подходят снотворные средней продолжительности действия. Ниже приводится краткая характеристика классических снотворных средств. (Свойства других препаратов, обладающих снотворным эффектом, описаны в соответствующих разделах учебника.)