Диклофенак – друг или враг? Риск побочных эффектов при приёме диклофенака превышает лечебный эффект.

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

«Диклофенак», от чего помогает это противовоспалительное обезболивающее лекарственное средство? Препарат занимает лидирующие позиции в мире среди анальгетиков. Таблетки, мазь и уколы «Диклофенак» инструкция по применению предписывает принимать при невритах, люмбаго, невралгиях, а также других заболеваниях и состояниях, сопровождающихся болевыми ощущениями различной интенсивности.

Разновидности и состав

Выпускают медикамент в таблетированной форме, в виде наружной мази, ректальных свечей, глазных капель и инъекционного раствора. Активным элементом является натрия диклофенак, содержание которого в кишечнорастворимых таблетках составляет 25 или 50 мг. В 1 мл раствора находится 25 мг действующего вещества.

Мазь «Диклофенак», от чего помогает средство от воспаления, присутствует 30 мг активного компонента. Лучшему усвоению препарата (зависит от формы) способствуют: крахмал, метабисульфит натрия, диметилсульфоксид, индорезин, бензоловый спирт, макрогол, фосфат кальция, стеарат магния, вода для инъекций и другие вещества. Ректальные суппозитории (25, 50 и 100 мг) часто применяются при лечении патологий половой системы.

Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией.

Фармакологические свойства

Действие препарата проявляется в результате замедления диклофенаком натрия циклооксигеназы, что способствует уменьшению количества простагландинов в области воспаления. После применения лекарство без остатка резорбируется, достигая максимальной концентрации спустя 2 часа. По противовоспалительному действию и переносимости препарат «Диклофенак», от чего эффективно средство для лечения ревматических патологий, значительно превосходит индометацин.

Уколы «Диклофенак» используют на начальных этапах заболеваний, сопровождающихся болевыми ощущениями. Устойчивый терапевтический результат от применения инъекций наблюдают через 7 – 14 суток. Таблетки «Диклофенак» уменьшают припухлость и болевые признаки в суставах при движении и состоянии покоя.

Лекарственное средство «Диклофенак»: от чего помогает

Препарат не оказывает воздействия на причины заболевания, устраняет только его болевые симптомы, уменьшает воспалительный процесс. Таблетки и свечи «Диклофенак» назначают для терапии болевого синдрома во время следующих недугов:

  • онкологии;
  • анкилозирующего спондилита;
  • ишиалгии;
  • аднексита;
  • люмбаго;
  • артритов различного вида;
  • альгодисменореи;
  • тонзиллита;
  • радикулита;
  • остеоартроза;
  • боли при гриппе и простуде;
  • оссалгии;
  • тендовагинита;
  • миалгии;
  • фарингита;
  • невралгии;
  • мигрени;
  • бурсита;
  • отита;
  • артралгии;
  • головной и зубной боли;
  • воспалений и боли после травм и операций.

От чего помогают «Диклофенак» уколы

Раствор для введения в мышечную ткань используют для непродолжительной терапии болей различного происхождения, интенсивности и характера при недугах опорно-двигательных органов, воспалений малого таза, межпозвоночной грыже. Уколы «Диклофенак» назначают при:

  • ревматизме мягких тканей;
  • всех видах артритов;
  • аднексите;
  • невралгии;
  • остеоартрозе позвоночника и суставов;
  • альгодисменорее;
  • ишиасе;
  • люмбаго.

Мазь «Диклофенак» — от чего

Медикамент помогает при:

  • артритах;
  • анкилозирующем спондилоартрите;
  • остеоартрозе;
  • ревматических поражениях;
  • мышечных болях;
  • травмах мягких областей.

Глазные капли

Данную форму медикамента «Диклофенак» используют для терапии:

  • посттравматических воспалений роговицы;
  • фотофобия после кератотомии;
  • кератоконъюнктивита;
  • эрозии роговицы;
  • конъюнктивита и других глазных недугов.

Препарат «Диклофенак»: инструкция по применению

Таблетки пьют, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости за полчаса до еды, что гарантирует быстрый лечебный эффект. Допустимо использование средства после или во время приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам после 15 лет «Диклофенак» инструкция по применению рекомендует принимать в объеме 25 – 50 мг до 3 раз в сутки. Нельзя допускать превышения дневной дозы – 150 мг. После улучшения состояния назначают поддерживающее лечение по 50 мг в день.

Уколы «Диклофенак» делают в мышечную ткань, глубоко вводя. Разовый объем для взрослых достигает 75 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через 12 часов. Лечение осуществляют в течение 2 дней, затем переходят на употребление таблеток.

Ректальные свечи вводят 2-3 раза в сутки. Дневная доза достигает 150 мг. При длительном применении объем препарата достигает 100 мг. Детям после 14 лет свечи «Диклофенак» вводят дважды в день в объеме 50 мг за 1 процедуру.

Мазь наносят тонким слоем на воспаленную болезненную область до 4 раз в сутки. В день достаточно применения 2-4 г геля. Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок 5 раз на протяжении 3 часов до оперативного вмешательства по 1 капле, после выполнения процедуры – 3 раза. Схема терапии других заболеваний – 1 капля до 5 раз в сутки. Лечение продолжают до месяца.

Противопоказания

Запрещается использовать медикамент при:

  • повышенной чувствительности к составу;
  • воспалениях органов пищеварения;
  • аспириновой астме и триаде;
  • язвах, кровотечениях и изъявлениях кишечника и желудка;
  • выраженных отклонениях в работе печени, сердечной мышцы и почек;
  • после недавно выполненного аортокоронарного шунтирования;
  • детям до 6 лет;
  • во время беременности и грудного вскармливания.

Мазь и гель «Диклофенак» нельзя использовать при повреждениях целостности кожи, свечи – при проктите. Таблетки детям и суппозитории назначают только с 14 лет. При этом формы медикамента, в которых присутствует 100 мг активного вещества, можно принимать только взрослым пациентам.

Побочные явления

Медикамент может спровоцировать следующие негативные реакции организма:

  • диспепсию;
  • язвы, кровотечения и эрозии органов пищеварения;
  • головокружения;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • жжение в местах введения уколов.

Цена и аналоги

«Диклофенак» заменить способны следующие препараты: « », «Диклак», « », «Найз», «Нурофен», «Адолор», «Финалгель», «Кетонал», «Кеторол», « ». Купить уколы можно за 40 – 60 рублей, мазь – 45 – 70 рублей. Цена таблеток «Диклофенак» начинается от 15 рублей, свечей – от 80 руб. За глазные капли придется отдать 45 рублей.

Условия отпуска и хранения

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

  • Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности:
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и капли глазные – 3 года;
    Раствор для внутривенного введения, суппозитории ректальные, гель и мазь для наружного применения – 2 года.
    После вскрытия флакона глазные капли можно применять в течение 4 недель.

Мнения пациентов

Пациенты обо всех формах препарата «Диклофенак» отзывы оставляют положительные. Это действительно эффективное средство, быстро снимающее воспаление и боль. Гель, таблетки, уколы помогают при ушибах, растяжениях, болях в спине и суставах. Негативные отзывы связаны с побочными явлениями, которые наблюдают достаточно часто.

Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

  • суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
  • дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
  • миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
  • патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
  • осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов Побочные эффекты
Инфекционные патологии В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

  • гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
  • нарушения функциональности кроветворной системы;
  • язвенная болезнь;
  • кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 15 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

  • системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
  • индуцированная порфирия;
  • воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
  • нарушенная функциональность печени;
  • нарушенная функциональность органов выделительной системы;
  • гипертоническая болезнь;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • нарушения обмена липидов;
  • ранний послеоперационный период;
  • склонность к реакциям гиперчувствительности;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики. Гиперкалиемия
НПВС Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

  • помутнение сознания;
  • боли в голове и головокружения;
  • судорожные состояния миоклонического типа;
  • рвота, тошнота, резкая боль в животе;
  • нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.

Catad_pgroup НПВС

Диклофенак - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Диклофенак – лекарственный препарат нестероидного происхождения (НПВП). Это противовоспалительное средство оказывает анальгезирующее и антиэкссудативное действие, снижает температуру.

В качестве активного вещества выступает натрия диклофенак - 1 г.

Выпускается в виде суппозиториев ректальных (свечи), геля для наружного применения (мазь) и раствора для инъекций (уколы).

Описание

Суппозитории (свечи ректальные) имеют белый или желтоватый оттенки, форма - торпедообразная. На продольном срезе указана однородная масса. Допускается в свече наличие воздушного стержня или углубления в виде воронки.

Диклофенак мазь 1% имеет белый или почти белый цвет, со слабым специфическим запахом.

Фармакологические свойства

Диклофенак обладает обезболивающим действием, снимающий воспаление и понижающий температуру. Действующее вещество нарушает метаболизмы арахидоновой кислоты, а также уменьшает уровень простагландинов в местах воспаления.

При ревматизме противовоспалительное и анальгезирующее воздействие препарата способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, утренней скованности в движениях, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния суставов. При травме и после проведенной операции Диклофенак уменьшает боль и снимает воспалительные отеки.

Показания к применению

Диклофенак применяют при следующих заболеваниях:

  • артриты ревматоидный и псориатический;
  • артрит ювенильный хронический;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • артрит подагрический;
  • ревматизм мягких тканей;
  • остеопороз суставов и позвоночника;
  • бурсит, тендовагинит;
  • миалгия;
  • невралгия;
  • люмбоишиалгия;
  • посттравматический синдром с болями и воспалительными явлениями;
  • боли после операции;
  • аднексит;
  • мигрень, головная боль;
  • альгодисменорея;
  • проктит;
  • боль зубная.

Как одна составляющая всей в комплексе терапии Диклофенак применяют при инфекциях и воспалениях уха, горла и носа с болевым синдромом (отит, тонзиллит, фарингит).

Противопоказания

Диклофенак противопоказан в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к каким-либо компонентам, в том числе и к другим НПВП;
  • эрозивно-язвенное заболевание желудка, кишечника в острой фазе;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • астма аспириновая;
  • нарушение кроветворения;
  • нарушение гемостаза, включая гемофилию;
  • беременность;
  • возраст (до 15 лет - суппозитории по 50 мг, до 18 лет- по 100 мг);
  • кормящим;
  • при геморрое и кровотечении ректальном;
  • травмы и при воспалениях в прямой кишке.

С осторожностью

С особой осторожностью рекомендуется применять средство в случае: анемии, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной недостаточности, при почечной недостаточности, алкогольной зависимости, воспалительных кишечных заболеваниях, язвенных заболеваний кишечника и желудка в период ремиссии, сахарном диабете, после сложных операций, индуцируемой порфирии, в престарелом возрасте, дивертикулитах, заболеваниях соединительной ткани.

Инструкция по применению (Диклофенак суппозитории)

Свечи применяют ректально (анально). Перед применением рекомендуется очистить кишечник - сделать клизму.

Взрослым вводят свечи ректальные по 100 мг по 1 суппозиторию в сутки. Суппозитории в дозировке 50 мг вводят по 1 суппозиторию дважды в сутки. Нельзя, чтобы суточная доза превышала 150 мг. При одновременном использовании с пероральными формами препарата рационально применять однократно по 100 мг на ночь. В этом случае прием вечером пероральной формы диклофенака необходимо исключить. Продолжительность курса использования препарата не должна превысить более 7 дней.

Мазь

Гель или мазь осторожно втирают в кожу до четырех раз в сутки. После нанесения препарата необходимо тщательно помыть руки.

Уколы (инъекции)

В начальной терапии (к примеру в послеоперационный период или при острых состояниях) применяют в/м или в/в. В/м - максимальная доза составляет 75 мг в одни сутки (в тяжелых случаях дважды в сутки по 75 мг) на протяжении от одного до пяти дней. В дальнейшем лечение переводят на прием таблеток или свечей-суппозиториев.

Побочные эффекты и передозировка

Возможны проявления следующих побочных реакций:

  • нарушение работы желудочно-кишечного тракта;
  • заболевания печени;
  • заболевания кишечника и желчного пузыря;
  • головная боль, головокружение, раздражительность;
  • асептический менингит;
  • судороги, ощущение страха, кошмара;
  • шум в ушах, плохой слух и зрение;
  • кожный зуд;
  • повышение артериального давления, экстрасистолия. боли в груди;
  • отек гортани, кашель, бронхоспазм;
  • нарушение работы органов кроветворения;
  • местные аллергические реакции.

Если возникли непредвиденные реакции после применения диклофенака, следует перестать его использовать и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, головокружение, одышка, потеря или помутнения сознания.

У детей возможны тошнота, миоклонические судороги, нарушение работы печени, абдоминальная боль, кровотечение, нарушение работы почек. В таком случае проводят лечение: промывают желудок, вводят активированный уголь, применяют симптоматическую терапию и форсированный диурез. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Снижает эффект диуретиков.

Одновременное применение с парацетамолом способствует развитию нефротоксического эффекта диклофенака.

Повышает концентрацию в составе крови метотрексата, дигоксина, препаратов лития или циклоспорина. Понижает эффект диуретиков.

Особые указания

Пациентам, которые принимают препарат, необходимо воздержаться от видов работы, которые требуют высокого внимания и быстрых реакций со стороны психической и двигательной функций, а также употребление алкоголя. В период курса лечения препаратом следует провести контроль картины функций печени и почек, периферической крови, исследование кала на присутствие крови.

Управление транспортом

Диклофенак мазь или гель на возможность управления транспортом или работу с механизмами не влияет.

Хранение и срок годности

Хранить препарат следует при температуре воздуха не больше 10°С.

Сроки годности - 2 года, использовать после окончания срока препарата нельзя.

Отпускается лекарство без рецепта.

Средняя цена

В Украине:

  • Суппозитории 50 мг - 15 грн;
  • Суппозитории 100 мг - 31 грн;
  • Гель - 35 грн;
  • Табл. 100 мг 30 шт - 6 грн.

В России:

  • Суппозитории 50 мг - 50 руб;
  • Ссуппозитории 100 мг - 116 руб;
  • Гель - 90 руб;
  • Табл. 100 мг 30 шт - 65 руб.

Аналоги кетопрофен-геля

  • Дикловит;
  • Диклонак;
  • Диклонат Т;
  • Диклоф;
  • Диклофенакол;
  • Кетопрофен;
  • Тантум;
  • Отипакс;
  • Финал гель.


Рассказать друзьям