Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Предстоящий визит к стоматологу многих людней повергает в состояние ужаса в связи с возможной болью, которую они могут испытать, но в настоящее время безболезненно вылечить зубы вполне реально. Сейчас существует множество анестезирующих препаратов местного действия, благодаря которым визит к зубному врачу не принесет неприятных ощущений. Одним из них является Убистезин Форте – анестетик, широко применяемый при стоматологических и несложных хирургических манипуляциях.

Общая информация

Средство местногодействия, относящиеся к группе амидных препаратов, оказывает свое действие за счет обратимого замедления восприимчивости нервных конкретной области. Убистезин является комплексным препаратом, поэтому его МНН – Articaine, combinations.

Формы и ориентировочные цены

Выпускается в картриджах 1,7 мл с прозрачным, бесцветным 4% раствором для инъекций. Картриджи содержатся в металлическом контейнере, по 50 штук в каждом. Дозировка средства имеет два варианта:

• 1:200 000 – для применения при непродолжительных манипуляциях;
• 1: 100 000 – для случаев, которые требуют длительной анестезии.

Цена на Убистезин зависит от соотношения активных веществ в составе ампулы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артекаин блокирует потенциал-зависимые каналы, чувствительные к натрию, и мембраны нервного волокна. Действует уже через три минуты после введения и эффект сохраняется на протяжении четырех часов, в зависимости от места введения. Связывается с белками плазмы крови на 95%. Быстро гидролизуется холинестеразами плазмы до его начальных компонентов и выводится почками.

Эпинефрин (адреналин) – действует как местное сосудосуживающие средство, за счет которого увеличивается период всасывания артикаина. За счет этого концентрация местного анестетика увеличивается, и как следствие растягивается время его действия.

Быстро абсорбируется. Период полувыведения составляет 20 минут, а максимальная концентрация наступает уже спустя десять минут. Эпинефрин распадается на составляющие компоненты в печени и других тканях. Выводится с мочой.

Показания и противопоказания

Убестезин применяется в качестве местной анестезии в стоматологии и хирургии при незначительных оперативных вмешательствах.

Ограничения:

Препарат стоит применять с осторожностью при:

1. Дисфункции почек.
2. Аллергической астме.
3. Заболеваниях печени.
4. Эпилепсии.

Последствия применения беременными женщинами лекарственного средства не известны, исследования на данной категории людей не проводились. По этой причине использование местного анестетика в период беременности возможно, только если польза для матери в разы превышает возможный вред для плода.

Убистезин способен попадать в грудное молоко в незначительных количествах. После введения препарата лучше сцедить первое молоко и только потом приступить непосредственно к кормлению ребенка.

Детям до 4 лет Убистезин строго противопоказан, в дальнейшем использовать препарат можно, предварительно рассчитав дозировку с учетом веса ребенка и продолжительности манипуляции. Дозировка не должна превышать эквивалент 0,175 мл на кг массы тела.

Правила приема и дозирования

Вводится раствор инъекционно в слизистую оболочку ротовой полости. Внутривенное ведение строго запрещено. Для введения лекарства не подойдет обычный шприц – для этой цели используются специальные картриджи со сменной иглой. Непосредственно перед использованием резиновая пробка, которую прокалывает игла, опускается в спирт. Сам картридж не опускается в дезинфицирующий раствор

Перед применением следует осмотреть ампулу на наличие сколов, а сам раствор - на присутствие всевозможных включений и появления окраса. В случае появления подобных признаков и дефектов применять ампулу нельзя. Раствор категорически запрещено вводить одновременно с другими лекарственными препаратами, смешивая их перед применением.

Инструкция по введению раствора:

• тест на аспирацию (дважды);
• медленная инъекция 0,1-0,2мл;
• введение остатка лекарства спустя 20-30 секунд;
• скорость введения препарата - 1 картридж за 1 минуту.

Возможные негативные реакции организма и передозировка

Убистезин является комбинированным препаратом, поэтому каждое из активных веществ способно вызвать индивидуальные негативные реакции:

Препарат может провоцировать такие реакции:

1. Аллергические (ангионевротический отек, крапивница, зуд, покраснение, сыпь).
2. Гингивит, диспепсические расстройства, повышенное слюноотделение, гиперчувствительность зубов, отек ротовой полости.
3. Вертиго, шум и боль в ушах, миоз, помутнение в глазах, быстропроходящая слепота, конъюнктивит.
4. Кровотечения, бледность кожных покровов, изменения ритма сердца и АД, нарушение проводимости.
5. Озноб, отек и воспалительные реакции в месте инъекции, повреждение нерва.

Убистезин оценен специалистами как безопасное средство. Местные побочные реакции возникают лишь у 4% пациентов, общие - только у 1-3%.

Чем заменить?

Среди основных заменителей препарата можно назвать:

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

УБИСТЕЗИН

Торговое название

Убистезин TM ()

Международное патентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4% 1,7 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества : артикаина гидрохлорид 40 мг

эпинефрина гидрохлорид 0,006 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит (эквивалентно 0.31 мг SO 2), кислота хлористоводородная (хлороводородная) 14%, натрия гидроксид раствор 9%, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Убистезин всасывается быстро и почти полностью.

Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут. Объем распределения составляет 1,67 л/кг, период полураспада - приблизительно 20 минут и T max составляет приблизительно 10 - 15 мин.

Артикаин связывается до 95% с белками плазмы крови.

Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови в первичный метаболит - артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся из организма с мочой.

Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Метаболиты выводятся через почки.

Фармакодинамика

Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа и эпинефрин - адреномиметик, увеличивающий продолжительность действия местных анестетиков. Артикаин приводит к обратимому ингибированию чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия артикаина заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефрин приводит на местном уровне к сужению кровеносных сосудов, результатом является более высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течение длительного времени, а также уменьшение вероятности возникновения общих нежелательных побочных эффектов.

Данный препарат характеризуется низким уровнем токсичности.

Действие препарата начинается быстро (через 1 - 3 минуты после инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладает хорошей переносимостью. Продолжительность действия Убистезина при анестезии пульпы составляет не менее 45 минут, а при анестезии мягких тканей - 120-240 минут.

Данный препарат обеспечивает надежный обезболивающий эффект.

Заживление ран происходит без каких-либо осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. По причине низкой концентрации эпинефрина в препарате его воздействие на сердечно-сосудистую систему выражено слабо: не наблюдается повышения артериального давления и повышения частоты сердечных сокращений.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

Несложные одиночные и последовательные удаления зубов

Подготовка кариозных полостей и препарирование культи зуба перед протезированием

Разрезы и наложение швов на небе

Способ применения и дозы

По мере возможности следует использовать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; таким образом можно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательного удаления соседних зубов нередко является возможным уменьшение инъекций.

Для анестезии при разрезах или наложении швов на небе показано около 0.1 мл препарата на одну инъекцию.

При несложном удалении премоляров нижней челюсти , достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительная инъекция в подслизистую область переходной складки в количестве от 1 до 1.7 мл препарата.

Мандибулярная анестезия показана в редких случаях. 1,7 мл Убистезина является достаточным.

При препарировании кариозной полости и подготовке культи зуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны в количестве 0,5-1,7 мл Убистезина на один зуб.

При лечении премоляров нижней челюсти следует применять проводниковую анестезию. 1,7 мл Убистезина является достаточным.

Для детей с массой тела 20 - 30 кг достаточной является доза в 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 - 45 кг - дозы в 0,5 - 2 мл.

Убистезин не должен применяться детям до 4 лет.

У пожилых пациентов в силу сниженных метаболических процессов и более низкого объема распределения могут иметь место повышенные уровня Убистезина в плазме крови.

Риск кумуляции Убистезина повышается после повторного применения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдаться при ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек (см. “Особые указания”). Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).

Доза Убистезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией атеросклерозом.

Взрослые

Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина (7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина, соответственно - 7 картриджей.

Дети

Количество препарата, подлежащее введению, должно определяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции. Нельзя превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг (0,175 мл Убистезина/кг) массы тела.

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек., т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и не ранее 20-30 секунд спустя медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться для других пациентов.

Остатки должны быть ликвидированы.

Побочные действия

Побочные действия могут возникать в результате передозировки, будучи вызванными случайным внутрисосудистым введением или патологической абсорбцией, например, в воспаленных или васкуляризированных тканях, и проявляют себя в виде симптомов нарушений центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:

Брадикардия, сердечно-сосудистая недостаточность

Артериальная гипотензия

Асистолия, остановка сердца

Металлический привкус во рту

Шум в ушах

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота

Беспокойство, раздражительность, гипервентиляция

Сонливость, тремор, нистагм, логорея (речевое возбуждение) , мышечный тремор и тонико-клонические судороги

Парестезия губ и/или языка

Тахипноэ

Брадипноэ, которое может привести к апноэ

Дыхательный паралич

Очень редко (< 0,01 %)

- аллергические реакции

Возможно проявление гиперчувствительности к артикаину в виде высыпаний, отека, зуда, покраснения кожи, крапивницы, ангионевротического отека, конъюнктивита, ринита, бронхоспазма или анафилактического шока. У больных, с бронхиальной астмой возможны проявления в виде тошноты, диареи. Сообщалось о перекрёстной гиперчувствительности на артикаин у пациентов с замедленной аллергической реакцией на прилокаин.

Пациентам с выраженной гиперчувствительностью к артикаину или другим амидам для последующих процедур рекомендуется применение местных анестетиков сложноэфирных групп.

У пациентов с бессимптомным течением метгемоглобинемии введение больших доз артикаина может вызывать клинические проявления.

Редко (> 0,01 %)

Ощущение жара

Потливость

Мигренеподобная головная боль

Повышение артериального давления

Боль за грудиной

Тахикардия

Тахиаритмия, сердечно-сосудистая недостаточность

Остановка сердца

Острый отек щитовидной железы

Очень редко (< 0,01 %)

- аллергические реакции

Аллергические реакции или гиперчувствительность у пациентов с бронхиальной астмой проявляются в виде бронхоспазма, острого приступа астмы, потери сознания или шока, рвоты, диареи.

Не исключена вероятность отсроченного развития паралича лицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные, что это явление может иметь место и по прошествии 6 месяцев.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Противопоказания
- детский возраст до 4 лет

Гиперчувствительность к любому из активных и вспомогательных компонентов препарата

Вследствие наличия в составе артикаина, Убистезин не разрешен к применению в следующих случаях

• гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа
• тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия)
• острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• тяжелая артериальная гипотензия
• у пациентов с дефицитом холинэстеразы
• геморрагический диатез (особенно при проведении проводниковой анестезии)
• инъекции в воспаленную область

Вследствие наличия в составе эпинефрина в качестве вазоконстрикторного компонента, Убистезин

Нестабильная стенокардия

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Недавняя операция по аорто-коронарному шунтированию

Рефрактерная аритмия

Пароксизмальная тахикардия или постоянная аритмия с высокой частотой сердцебиения

Нелеченная или неконтролируемая тяжелая форма артериальной гипертензии

Нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность

Сопутствующая терапия с использованием ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или трициклических антидепрессантов

Вследствие наличия в составе натрия сульфита в качестве вспомогательного вещества, Убистезин не разрешается к применению в следующих случаях

Гиперчувствительность к натрия сульфиту

Тяжелая форма бронхиальной астмы

Лекарственные взаимодействия

Симпатомимический эффект эпинефрина может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или трициклических антидепрессантов.

Эпинефрин может задерживать выделение инсулина в поджелудочной железе и, таким образом, снижать эффект пероральных антидиабетических средств.

Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению артериального давления из-за содержания эпинефрина в Убистезине.

Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как, галотан, могут повышать чувствительность миакарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения Убистезина.

Особые указания

Не применять внутривенно! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивления тканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствовать плотности ткани.

Не производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Не использовать открытые картриджи для других пациентов

Запрещается использовать поврежденные картриджи.

Убистезин должен использоваться с особой осторожностью в случаях

• стенокардии
• атеросклероза
• существенного ухудшения коагуляции крови
• тиреотоксикозе
• узкоугольной глаукоме
• сахарном диабете
• заболеваний легких - в особенности бронхиальной астме

Феохромоцитоме

Эпилепсии

Артериальной гипертензии

Внутрижелудочковой и артиовентикулярной блокады I степени, хронической сердечной недостаточности

Печеночной недостаточности

Почечной недостаточности

Одновременного приема фенотиазина, кардиоселективных бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и антиагрегантов

Тяжелого общего состояния, ослабленных больных

Пожилого возраста.

Не рекомендуется применять Убистезин во время лечения пациентов с аллергическими реакциями к сульфитам, а также во время лечения пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы. Применение Убистезина может привести к аллергическим реакциям с анафилактическими симптомами (например: бронхоспазм).

Случайное внутрисосудистое введение препарата может сопровождаться судорогами с последующими торможением деятельности центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий с применением реанимационного оборудования, кислорода и других реанимационных лекарственных средств.

Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются печенью, Убистезин должен с осторожностью использоваться при лечении в пациентов с заболеваниями печени, так как, повышается риск развития токсической концентрации препарата в плазме крови.

Убистезин должен с осторожностью применяться при лечении пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, так как у таких больных может наблюдаться снижение способности к компенсации функциональных изменений, связанных с замедлением атриовентрикулярной проводимости, вызванной препаратом.

Препарат должен с осторожностью применяться при лечении пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию.

Имеется вероятность положительных результатов при проведении допинг-тестов у спортсменов.

Необходимо принимать во внимание то, что во время лечения с использованием ингибиторов свёртывания крови и агрегации случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к серьезному кровотечению.

Следует избегать случайных внутрисосудистых введений (см. Раздел «Способ применения и дозы»)

При препарировании кариозной полости под коронку эпинефрин приводит к снижению кровотока в ткани пульпы, что приводит к повышению риска вскрытия пульпы зуба.

При применении местного анестетика в распоряжении врача должны иметься следующие лекарственные средства / мероприятия терапии:

Противосудорожные препараты (например, бензодиазепины или барбитураты), мышечные релаксанты, атропин и вазопрессоры или адреналин для тяжелых аллергических и анафилактических реакций.

Реанимационное оборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающие возможность проведения искусственной вентиляции легких в случае необходимости.

Тщательное и постоянное наблюдение за основными показателями состояния ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента после каждой инъекции местного анестетика. Возбужденность, беспокойство, шум в ушах, головокружение, потемнение в глазах, тремор, депрессия или сонливость могут быть ранними предупредительными сигналами токсического воздействии на центральную нервную систему (см. раздел «Передозировка»).

Фенотиазины могут снижать прессорный эффект эпинефрина. Следует избегать одновременного использования таких препаратов. В тех случаях, когда сопутствующая терапия является необходимой, обеспечить тщательный контроль за пациентом.

Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может привести к повышению артериального давления, обусловленного содержанием эпинефрина. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинами во время беременности и кормления грудью. При использовании артикаина во время беременности не было установлено неблагоприятного воздействия на развитие плода. Данный препарат должен использоваться во время беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Нет достаточных данных о выделении артикаина и его метаболитов в грудное молоко. Однако доклинические данные свидетельствуют о том, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой величины. В связи с этим после анестезии с применением Убистезина необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на концентрацию внимания и быстроту двигательных реакций. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Симптомы: могут возникать сразу при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период, и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы и/или сосудистые симптомы.

Симптомы, вызванные действием артикаина: проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости сердечных импульсов, брадикардии, остановка сердца.

Симптомы, вызванные действием эпинефрина: проявляются как симптомы нарушения функции сердечнососудистой системы (ощущение жара, потливость, мигренеподобная головная боль, повышение АД, боли за грудиной, тахикардия, тахиаритмия и остановка сердца).

Одновременное возникновение различных осложнений и побочных эффектов может быть результатом взаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину.

Лечение : в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.

Основные общие меры

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, применение кислорода, внутривенный доступ.

Специальные меры

Гипертензия: приподнять верхнюю часть тела пациента, при необходимости дать нифедипин сублингвально.

Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, при необходимости диазепам в/в.

Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (например эпинефрин в/в).

Брадикардия: атропин в/в.

Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости - эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.

Кардиогенный шок: приподнять верхнюю часть тела больного, связаться с врачом экстренной помощи.

Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4 % 1,7 мл

По 1,7 мл в стоматологических цилиндрических картриджах. По 50 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в жестяную банку. По 10 банок в групповой упаковке.

Условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей!

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗМ Deutschland GmbH //ЗМ Дойчланд ГмбХЗМ ESPE AG

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Состав

Действующие вещества: 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, эпинефрина гидрохлорида 0,006 мг (эквивалентно 0,005 мг эпинефрина)

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), кислота соляная 14%, натрия гидроксид раствор 9%, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, без опалесценции, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Препараты для местной анестезии. Артикаин, комбинации.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Убистезин содержит Артикаин, который является местным анестетиком амидного типа для применения в стоматологии. Вызывает оборотную задержку чувствительности вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокон. Считается, что механизмом действия артикаина является блокирование потенциал-зависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Характерные быстрое начало обезболивания (период ожидания - от 1 до 3 минут), надежная сильная анальгетическое действие и хорошая локальная толерантность.

Продолжительность действия убистезин при пульпарного анестезии составляет не менее 45 минут, при обезболивании мягких тканей - от 120 до 240 минут.

Адреналин (эпинефрин) вызывает местное сужение сосудов, замедляет абсорбцию артикаина. Результатом является повышенная концентрация местного анестетика в области введения и более длительное действие, а также снижение вероятности системных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Убистезин быстро и почти полностью абсорбируется.

Максимальный уровень артикаина в плазме крови при интраоральная инъекции достигается через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1,67 л / кг, период полувыведения (Т 1/2) - примерно 20 минут, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max) - 10-15 минут.

Артикаин связывается с белками плазмы крови до 95%. Он быстро гидролизуется холинэстеразы плазмы крови в его первичных метаболитов артикаиновои кислоты, которые в дальнейшем метаболизируется до глюкуронида артикаиновои кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся почками. Адреналин (эпинефрин) быстро разлагается в печени и других тканях. Метаболиты выводятся почками.

Показания

Местная (инфильтрационная и проводниковая) анестезия в стоматологии при незначительных вмешательствах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к артикаина или другим местных анестетиков амидного типа, эпинефрина (адреналина), сульфитов, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата
• пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;
• острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), недавнее проведение хирургического вмешательства в виде коронарного шунтирования (3 месяца назад), рефрактерная аритмия и пароксизмальная тахикардия или высокочастотная продолжалась аритмия, нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, нарушение проводимости сердца (блокада II-III степени, задокументирована брадикардия), тяжелая форма артериальной гипертензии, тяжелая форма артериальной гипотензии;
• бронхиальная астма тяжелой степени и при повышенной чувствительности к сульфитов;
• глаукома;
• одновременное применение неселективных b-адреноблокаторов;
• тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия)
• геморрагические диатезы (повышенный риск кровотечения), особенно при применении проводниковой анестезии
• нарушение активности холинэстеразы в плазме крови в анамнезе (включая формы заболевания, вызванные лекарственными средствами);
• гипертиреоз
• феохромоцитома;
• метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме)
• сахарный диабет тяжелой степени;
• одновременная терминальная анестезия;
• инъекция в воспаленный участок (уменьшается эффективность местной анестезии)
• пациентам, которые проходят лечение с применением трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), и в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО (МАО)
• дети в возрасте до 4 лет.

Введение препарата противопоказано!

Особые меры безопасности

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату.

Прежде чем применять этот медицинский препарат, обязательно необходимо:

• спросить об истории болезни пациента с указанием лечения, которое он проходит в настоящее время;
• при возможном риске аллергии выполнить пробную инъекцию, вводя от 5% до 10% дозы.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы - 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения. Необходимо поддерживать словесный контакт с пациентом.

После наступления анестезии существует риск непреднамеренной травмы в результате прикусывания слизистой оболочки губы, щеки или языка. Пациента следует предупредить о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• гуанетидин и родственные ему препараты (антиглаукомных агенты). Значительное повышение артериального давления (гиперреактивность, связана со снижением симпатического тонуса и / или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна). Если этой комбинации нельзя избежать, следует осторожно применять меньшие дозы симпатомиметиков (адреналин)
• ингибиторы МАО. Увеличение влияния адреналина на давление.

Комбинации, которые требуют мер из-за присутствия адреналина:

• галогенированные легкие анестетики: серьезные желудочковой аритмии (повышение сердечной возбудимости). Следует ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг - в течение 1:00 у взрослых,
• Имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможными аритмиями (ингибирование проникновение адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут, или 0,3 мг - в течение 1:00 у взрослых,
• серотонинергические и норадренергические антидепрессанты (антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина - характерно для миналсипрану и венлафаксина). Возможна пароксизмальная гипертензия с возможными аритмиями (ингибирование проникновение адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут, или 0,3 мг - в течение 1:00 у взрослых. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными b-адреноблокаторами, поскольку в этом случае увеличивается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, в результате чего препарат снижает эффективность пероральных противодиабетических средств.

Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например, галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, способствуя развитию аритмии.

Фенотиазины могут уменьшить или отменить вазопрессорную действие адреналина.

При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайное прокалывание сосуды при местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.

Препарат следует с осторожностью применять гипогликемическими, антиаритмическими (прокаинамид, мексилитин, дизопирамид, хинидин, амиодарон), противоэпилептическими средствами, сердечными гликозидами, гормонами щитовидной железы.

Различий во взаимодействии убистезин с другими препаратами у детей / подростков по сравнению со взрослыми не наблюдалось.

Особенности применения

С особой осторожностью следует применять убистезин в следующих случаях:

• нарушение функции почек тяжелой степени;
• стенокардия
• артериосклероз;
• значительное ухудшение свертываемости крови или лечения с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• сахарный диабет
• заболевания легких, особенно астма аллергического характера.

Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются в печени, убистезин следует осторожно применять пациентам с заболеваниями печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсической концентрации артикаина в плазме крови.

Препарат следует осторожно применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, артериальной гипертензией), поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, вызывают эти лекарственные средства.

Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе особенно нужно избегать применения высоких доз, а также пациентам при значительно выраженной тревожности, нарушениях мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе.

Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Может быть положительный результат при проведении допинг-тестов у спортсменов.

Необходимо учитывать, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (например, гепарин или аспирин) непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и общего повышения возможности кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. Раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Метод ввода»). Случайное внутрисосудистое введение или неумышленное передозировка может вызвать судороги и случаи угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кардиореспираторной недостаточности. Реанимационное оборудование, кислород и лекарственные средства для неотложной помощи должны быть в наличии для срочного применения.

Во время обработки полости зуба или обработки зуба под коронку необходимо учитывать, что из-за содержания в препарате адреналина в пульпарного тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия хлорида (0,033 мкмоль, эквивалент

0,76 мкг натрия) на 1,7 мл, то есть препарат фактически «не содержит натрий».

Убистезин следует использовать с особой осторожностью пациентам, которые принимают фенотиазины или кардиоселективность b-адреноблокаторы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

меры предосторожности

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / мероприятия терапии:

• противосудорожных средств (препараты для лечения приступов, например, бензодиазепин или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;
• реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;
• тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. Раздел «Передозировка»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет клинических данных по применению препарата беременным и женщинам в период кормления грудью. Безопасность применения местных анестетиков в период беременности побочного действия на развитие плода не установлена. Исследования на животных по применению артикаина не свидетельствуют о прямой или косвенный негативное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие плода, роды или постнатальное развитие. Исследования на животных с адреналином обнаружили репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Убистезин следует применять в период беременности, только если польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает Артикаин и его метаболиты в грудное молоко. Однако доклинические данные по безопасности предполагают, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой. Итак, кормящим грудью, следует сцеживать первое молоко после проведения анестезии с Артикаин.

В исследованиях на животных не наблюдалось негативного влияния убистезин на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя исследования на пациентах не показали ухудшение нормальных реакций при управлении, врач должен решать в каждом отдельном случае, способен пациент управлять транспортными или механическими средствами. После инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение не менее 30 минут.

Способ применения и дозы

Предназначен для взрослых и детей от 4 лет.

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

Для удаления верхних зубов обычно достаточно 1,7 мл убистезин на один зуб и нет необходимости делать болезненные небе инъекции. При последовательном удалении соседних зубов возможно уменьшение дозы инъекции.

Если необходимо делать небный разрез или накладывать швы, следует сделать небную анестезию примерно 0,1 мл на одну инъекцию.

При неосложненном удалении нижних премоляров под инфильтрационной анестезией обычно достаточно 1,7 мл убистезин на один зуб. В отдельных случаях может потребоваться следующая инъекция от 1 до 1,7 мл в щечной области. Редко можно назначать инъекцию в нижнечелюстной отверстие.

Вестибулярные инъекции от 0,5 до 1,7 мл убистезин на один зуб позволяют обрабатывать культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Проводниковую анестезию можно применять для лечения нижних премоляров.

В общем детям с массой тела 20-30 кг достаточная доза 0,25-1 мл детям с массой тела 30-45 кг - от 0,5 до 2 мл.

Учитывая то, что Артикаин быстро распределяется в тканях и его плотность в костной ткани детей ниже, чем у взрослых, детям и подросткам можно применять проводниковую анестезию вместо инфильтрационной.

Убистезин нельзя применять детям до 4 лет.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень убистезин в плазме крови из-за ослабленного процесс метаболизма и низкий объем распределения. Риск накопления убистезин повышается особенно после повторных инъекций (например, дополнительная инъекция).

Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при нарушении функций сердца, печени и почек. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу (минимальное количество для достаточного обезболивания).

Дозирование для пациентов с некоторыми заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

взрослые

Максимальная доза для здоровых взрослых составляет 7 мг артикаина / кг (500 мг для пациента с массой тела 70 кг), что соответствует 12,5 мл убистезин.

Максимальная доза составляет 0,175 мл / кг массы тела.

Дети в возрасте от 4 лет

Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста, массы тела и продолжительности операции. Превышать эквивалент 7 мг артикаина / кг (0,175 мл убистезин / кг массы тела).

Убистезин можно применять для кратковременных процедур и / или когда контроль кровотечения операционного поля не имеет значения (см. Раздел «Фармакологические свойства» для более подробной информации о продолжительности анестезии).

Для инъекций в слизистую оболочку ротовой полости.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В стоматологии.

Перед применением препарат следует оценить визуально на присутствие отдельных долек, обесцвечивание и повреждения контейнера. Картридж не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатый алюминиевым колпачком, прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы - 180º), хотя негативный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Большинству системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка не ранее чем через 20-30 секунд.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж за 1 минуту.

Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Дети

Убистезин можно применять только детям старше 4 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата у детей младшего возраста не установлены.

Передозировка

Самыми серьезными проявлениями интоксикации Артикаин влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Симптомы, которые могут быть вызваны Артикаин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ажитация, сердцебиение, стенокардия, генерализованная вазоконстрикция, нарушения проводимости, аритмия, брадикардия, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: головная боль, нервозность, беспокойство, двигательное беспокойство, ступор, кома, спутанность сознания, головокружение, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, тахипноэ, беспокойство, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, остановка дыхания.

Наиболее опасными являются следующие симптомы: артериальная гипотензия, остановка сердца, нарушения проводимости, тонико-клонические эпилептические судороги, паралич дыхания и сонливость / кома.

Симптомы, которые могут быть вызваны эпинефрином (адреналином)

Циркуляторные расстройства: повышение систолического артериального давления, повышение диастолического артериального давления, повышение венозного давления, повышение давления в легочной артерии, артериальная гипотензия.

Сердечные расстройства: брадикардия, тахикардия, аритмия (например, предсердная тахикардия,

АВ-блокада, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Эти симптомы, а также отек легких, остановка сердца, почечная недостаточность и метаболический ацидоз могут привести к опасным для жизни последствиям.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется начать инфузию симптоматических средств, даже в случае, если симптомы не кажутся тяжелыми, для обеспечения надежного внутривенного доступа. При нарушении дыхания назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги мышц требуют инъекции барбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от выявленной действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью, чтобы избежать риска нарушений кровообращения и угнетение дыхания. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионных введением жидкости через ранее установленную канюлю. Противодействие тахикардии и снижению артериального давления нередко возможно путем простого перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты немного выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, следует после прекращения инъекции принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента с едва приподнятыми ногами, а также проходимость дыхательных путей, инсуфляцию кислорода. Кроме того, следует наладить внутривенное инфузионная введение сбалансированного электролитного раствора: внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг метилпреднизолона), замещение жидкости (при необходимости также плазмозаменители и альбумин человека). В случаях угрожающего циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии - немедленная внутривенная инъекция эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1: 1000 до 10 мл и ввести сначала медленно

0,25-1 мл этого раствора (0,025-0,1 мг адреналина). Следует контролировать частоту пульса и артериальное давление. Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) за 1 раз. Если эта дозировка является недостаточным, следует добавить адреналин к инфузионного раствора (скорость инфузии устанавливать в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии или тахиаритмии можно ликвидировать применением антиаритмических препаратов (но не неселективных b-адреноблокаторов).

Применение кислорода и контроль параметров кровообращения во всех этих случаях являются обязательными. При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции

В общем применения убистезин рассматривается как очень безопасно. В этом случае трудно оценить причинно-следственная связь (точная дифференциация не представляется возможным), так как причины побочных реакций могут быть связаны как с основной болезнью зубов, стоматологическим вмешательством или использованием местной анестезии.

Чаще всего в клинических исследованиях наблюдаются следующие побочные реакции - боль или боль в результате проведения вмешательства (4%), а также чувствительность, головная боль и отек

(1-1,3%). Появление нервных нарушений в качестве побочных реакций в клинических исследованиях наблюдалась нечасто или редко. Данные постмаркетинговых исследований подтвердили профиль побочных реакций, которые наблюдались в опубликованных клинических исследованиях, но указывали на их более низкую общую частоту.

На основе постмаркетинговых исследований общий риск сенсорных нарушений (например, гипестезия, парестезии, нарушения вкуса) следует рассматривать как низкий. В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется применять соответствующий аллергический тест.

Натрия сульфит (E 221) может редко повлечь реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и / или нижней губы и / или шеи, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания).

Со стороны психики: беспокойство, озабоченность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, пара, гипо- и дизестезия, металлический привкус во рту, нарушение вкуса, шум в ушах, головокружение, зевота, периферические нейропатии, сонливость, обморок, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, дезориентация, омрачен состояние сознания, потеря сознания, потеря вкуса, нистагм, логорея, гипергевзия, гипестезия лица, снижение мышечного тонуса, паралич 6-го черепного нерва, паралич лицевого нерва, нарушение сознания, подергивание мышц, тонико-клонические судороги, кома, паралич дыхания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, дисфония, одышка, отек гортани, отек глотки, отек легких, бронхоспазм, ринит, тахипноэ, брадипное, которое может закончиться апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, кровотечение, бледность, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, сердечно-сосудистая депрессия с артериальной гипотонией, что может привести к коллапсу, сердечная аритмия (желудочковые экстрасистолы и фибрилляция желудочков), нарушения проводимости (блокада). Эти проявления могут вызвать остановку сердца.

Со стороны органа зрения: мидриаз, птоз, миоз, эндофтальм, блефароспазм, помутнение в глазах, расплывчатость зрения, преходящая слепота, снижение остроты зрения, диплопия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, крапивница, зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, напряжение мышц, остеонекрозе.

Со стороны пищеварительного тракта: гингивит, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, хейлит, запор, сухость во рту, диспепсия, язвы ротовой полости, потеря зуба, гиперсаливация, повышенная чувствительность зубов, стоматит, гипестезия ротовой полости, отек полости рта, парестезии ротовой полости.

Другие: озноб, при применении высоких доз - метгемоглобинемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: астения, озноб, повышенная утомляемость, недомогание, жажда, боль, боль при надавливании, отек или воспаление в месте инъекции, гематома в месте инъекции, некроз в месте введения, воспаление слизистой оболочки, отек слизистой оболочки; при нарушении техники инъекции - повреждения нерва (вплоть до развития паралича).

Крайне редко - случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующие до тканевого некроза.

Исследование: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, признаки ишемии миокарда (ЭКГ), нарушения жизненно важных функций, положительный аллергический тест, нельзя измерить артериальное давление, снижение частоты сердечных сокращений.

Травмы, отравления и сложности вмешательства: боль от вмешательства, травмы ротовой полости, неправильно выбранный путь введения, повреждения нерва, травмы десен, осложнения ран.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение функции нервов

Нарушение функции нервов в стоматологии могут возникать по разным причинам. Они могут быть вызваны основным стоматологическим заболеванием, лечением зубов, а также и прямыми побочными реакциями, связанные с применением местных анестетиков. Учитывая частоту этих двух побочных реакций риск таких нарушений является низким. Большинство этих побочных эффектов являются обратимыми.

Инструкция

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без опалесценции.

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит:

активные ингредиенты

Артикаина гидрохлорид 40 мг

Эпинефрин 0,010 мг

(что эквивалентно эпинефрина гидрохлориду – 0,012 мг)

другие ингредиенты

Натрия сульфит безводный 0,6 мг

Натрия хлорид

Вода для инъекций

Хлористоводородная кислота и гидроксид натрия для корректировки значения pH.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

ATX-код: N01BB58.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Убистезин Форте содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа для применения в стоматологии и обеспечивает обратимое ингибирование раздражимости волокон вегетативной нервной системы, чувствительных и двигательных нервов. Блокирование потенциалозависимых каналов Na+ на оболочке нервных волокон считается тем механизмом, который обуславливает действие артикаина.

Характеризуется быстрым наступлением анестезии – период реакции в 1-3 минуты, надежным эффектом с мощным анальгезирующим действием и хорошей местной переносимостью. Продолжительность действия Убистезина Форте при пульпарной анестезии составляет не менее 75 минут, а при анестезии мягких тканей – от 120 до 240 минут.

На местном уровне эпинефрин вызывает сужение кровеносных сосудов, благодаря чему рассасывание артикаина замедляется. Результатом становится более высокая концентрация данного анестезирующего средства местного действия в зоне его применения в течение более длительного периода, а также снижение вероятности вредных побочных действий на организм в целом.

Фармакокинетические свойства

Убистезин всасывается быстро и почти полностью.

Максимальный уровень артикаина в плазме при внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1,67л/кг, период полураспада составляет приблизительно 20 минут, а Тmax составляет 10-15 мин.

Артикаин на 95 % связывается в сыворотке крови с белками плазмы крови.

Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы в артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Вывод метаболитов из организма осуществляется ренально.

Показания к применению

Убистезин форте предназначен для местной анестезии в стоматологии (инфильтрационной и проводниковой анестезии нервов) у взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Убистезин форте:

Хирургические действия на слизистой оболочке и кости, которые требуют более сильной ишемии тканей; хирургические действия на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление зубов с переломами (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрезкожный остеосинтез; удаление кисты; вмешательства на слизистой и десне; удаление верхушки корня зуба.

Дозировка и метод введения

Используются следующие инструкции по дозировке:

Следует использовать наименьшее возможное количество раствора, которое обеспечит эффективное обезболивание.

При удалении верхних зубов в большинстве случаев является достаточным 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на каждый зуб; в большинстве случаев нет необходимости в выполнении болезненных небных инъекций. В случаях поочередного удаления соседних зубов возможно уменьшение количества и объема инъекций.

При необходимости разреза или наложения шва на небе показана небная инъекция из расчета 0,1 мл на каждый прокол.

Для удаления премоляров нижней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия в объеме 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на один зуб; в отдельных случаях требуется повторная буккальная инъекция в объеме от 1 до 1,7 мл. В редких случаях может быть показана блокада нижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости зуба или культи зуба под коронку применяются инъекции Убистезина Форте в объемах от 0,5 до 1,7 мл из расчета на один зуб.

При лечении моляров нижней челюсти должна использоваться методика блокады нерва.

При всех хирургических процедурах УБИСТЕЗИН Форте должен дозироваться индивидуально в зависимости от масштабов и продолжительности операции и факторов, связанных с пациентом.

При работе с детьми весом приблизительно от 20 до 30 кг достаточными являются дозы от 0,25 до 1 мл; в случаях с детьми весом от 30 до 45 кг – от 0,5 до 2 мл.

Убистезин Форте не должен применяться у детей в возрасте до 4 лет.

У пожилых пациентов в связи с ослаблением метаболических процессов и более низким объемом распределения может отмечаться повышенный уровень Убистезина Форте в плазме. Риск накопления Убистезина Форте повышается после повторных применений (например, повторные инъекции). Аналогичный эффект может являться результатом ухудшенного общего состояния пациента, а также серьезно ухудшенной функции печени и почек (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).

По этой причине во всех подобных случаях рекомендуется более низкий диапазон доз (минимальное количество для достаточной глубины обезболивания).

Аналогично дозы должны уменьшаться и для пациентов, у которых уже имеются некоторые сопутствующие заболевания (бронхиальная астма, артериосклероз) (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).

Для взрослых

Для здоровых взрослых пациентов максимальная доза составляет 7 мг артикаина на кг веса тела (500 мг для пациента весом 70 кг), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина Форте.

Максимальная доза представляет 0,175 мл раствора из расчета на 1 кг.

Для детей

Количество для инъекции должно определяться по возрасту и весу ребенка и обширности операции. Не допускайте превышения дозы, эквивалентной 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл Убистезина Форте /кг).

Для коротких процедур и/или для тех ситуаций, когда контроль кровотечения в операционной области значения не имеет, также используется и может быть более подходящим Убистезин.

Метод введения

Для инъекций/введения через слизистую ротовой полости.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ АНЕСТЕЗИИ.

Во избежание внутрисосудистой инъекции всегда должен тщательно обеспечиваться аспирационный контроль, как минимум в двух плоскостях (поворачивание иглы на 180°), хотя отрицательный результат по аспирации не гарантирует полного исключения непроизвольной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость выполнения инъекции не должна превышать 0,5 мл в течение 15 секунд, то есть 1 ампула в течение минуты.

В большинстве случаев серьезных общих реакций организма в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать за счет методики выполнения инъекции – после аспирации выполнять медленное введение 0,1-0,2 мл препарата и медленное использование остальной части – не ранее, чем через 20-30 секунд.

Открытые ампулы не должны использоваться для других пациентов. Остатки должны выбрасываться.

Настоящее лекарственное средство нельзя использовать при помутнении или изменении цвета.

Побочное действие

Очень часто (1/10 или чаще).

Часто (1/100 или чаще, реже 1/10).

Нечасто (1/1000 или чаще, реже 1/100).

Редко (1/10000 или чаще, реже 1/1000).

Очень редко (реже 1/10 000).

Неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: аллергические или псевдоаллергические реакции повышенной чувствительности. Такие реакции могут проявляться в виде отека или воспаления в месте введения или различные проявления за границами введения препарата, например, покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (ангионевротический отек), верхней или (и) нижней губы, щек, голосовых связок, глотки с нарушением дыхания, глотания, крапивницей, тяжелой одышкой, которые могут прогрессировать до анафилактического шока.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: парестезия, гипестезия; головная боль, возможно, связанная с действием эпинефрина, который входит в состав препарата.

Нечасто: головокружение.

Неизвестно:

Возможные реакции со стороны центральной нервной системы, зависящие от дозы препарата (особенно при чрезвычайно высоких дозах или при нечаянном внутрисосудистом введении препарата): обеспокоенность, нервозность, ступор, которые временами прогрессируют до потери сознания, комы, нарушения дыхания, которые временами прогрессируют до остановки дыхания, озноб и подергивания мышц, которые могут прогрессировать до генерализованных судорог. Поражения периферических нервов (например, парез лицевого нерва) и притупление ощущения вкуса в ротовой полости не являются специфичными нежелательными явлениями артикаина. Тем не менее такие реакции теоретически возможны при любых стоматологических вмешательствах и возникают по причине анатомических особенностей области введения препарата или нарушения техники введения.

Нарушения зрения

Неизвестно: временные нарушения зрения (мутность изображения, слепота, двоение в глазах), которые развиваются во время введения местного анестетика в область головы или в самое ближайшее время после введения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия.

Редко: сердцебиение, потливость, резкое снижение артериального давления, потеря сознания, бледность кожи.

Неизвестно: сердечные аритмии, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (состояние, которое может угрожать жизни).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата

Неизвестно: непреднамеренное внутрисосудистое введение может привести к развитию зон ишемии в месте введения, которая иногда прогрессирует до некроза тканей.

Дети

Исследования показали, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был таким, как у взрослых. Тем не менее у детей, особенно в возрасте от 3 до 7 лет, чаще проявлялось непреднамеренное повреждение мягких тканей (до 16% детей) по причине длительной анестезии. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет стоматологические процедуры проводили с использованием 4% артикаина + 0,005 мг/мл или 0,010 мг/мл адреналина (в объеме до 4,2 мл). Побочных эффектов препарата не выявлено.

Противопоказания

Убистезин Форте не разрешен к применению в случаях:

Для детей, не достигших 4-летнего возраста; повышенная чувствительность к активным веществам, сульфиту натрия (Е221) или любому из вспомогательных веществ.

С учетом эффекта артикаина, который входит в состав Убистезина форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; выявление нарушений генерации и проведения сердечного импульса (например, АВ-блокада 2-й или 3-й степени, значительная брадикардия); острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность); тяжёлая гипотензия; геморрагический диатез – особенно для проводниковой анестезии нервов.

С учетом адреналина, который входит в состав Убистезина Форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях:

Анестезия концевых нервных ветвей пальцев рук и ног (опасность ишемии); пациенты с закрытоугольной глаукомой; пациенты с гипертиреозом; пациенты с пароксизмальной тахикардией или фибрилляцией предсердий с высокой частотой сердечных сокращений; пациенты с недавним инфарктом миокарда (до 3-6 месяцев); пациенты в первые 3 месяца после аортокоронарного шунтирования; пациенты, принимающие некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропраналол) (риск гипертензивного криза или значительной брадикардии); пациенты с феохромоцитомой; пациенты с тяжелой артериальной гипертензией; сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, так как данные активные вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Такое взаимодействие может наблюдаться в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Внутривенное введение противопоказано.

Убистезин форте нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам. У таких пациентов Убистезин форте может провоцировать острую аллергическую реакцию с анафилактическими симптомами, например, бронхоспазм.

Передозировка

Нежелательные эффекты (показывающие аномально высокие концентрации анестезирующего средства местного действия в крови) могут наблюдаться либо немедленно, являясь результатом случайной интраваскулярной инъекции или аномальных условий всасывания, например, в воспаленной или насыщенной кровеносными сосудами ткани, либо впоследствии, в результате действительной передозировки после введения чрезмерного количества анестезирующего раствора, и проявляться в виде симптомов нарушения функции центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы.

Симптомы, обуславливаемые действием такого ингредиента, как анестезирующее средство местного действия артикаин

К лёгким симптомам центральной нервной системы относятся металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденное состояние, состояние беспокойства, первоначальное повышение частоты дыхания.

К более серьезным симптомам относятся сонливость, частичное затемнение сознания, дрожь, мышечные судороги, клонические приступы, коматозное состояние и дыхательный паралич. Наблюдаются тяжелые симптомы со стороны сердечнососудистой системы в виде снижения кровяного давления, нарушения в прохождении сердечных импульсов, брадикардии, остановки кровообращения.

Симптомы, обуславливаемые действием такого сосудосуживающего ингредиента, как эпинефрин

Такие симптомы сердечно-сосудистой системы, как ощущение жара, потливость, учащение сердечного ритма, мигренеобразная головная боль, повышение кровяного давления, стенокардические расстройства, тахикардия, тахиаритмия и остановка кровообращения.

Перекрёстные взаимодействия в клинической картине могут проистекать из одновременного возникновения различных осложнений и побочных эффектов.

В случае проявления неблагоприятных реакций применение анестезирующего средства местного действия должно быть прекращено.

Общие основные меры

Оценка состояния витальных функций (дыхания, кровообращения, нервной системы), поддержание/восстановление жизненных функций по дыханию и кровообращению, подача кислорода, внутривенные инъекции.

Особые меры

Меры предосторожности

Пациентам с дефицитом холинэстеразы Убистезин Форте должен назначаться только в случаях особой необходимости и в условиях дополнительного наблюдения, поскольку действие препарата, вероятнее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.

Убистезин форте необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях:

Нарушения со стороны системы свертывания крови; обнаруженное нарушение функций печени и почек; сопутствующее использование галогеновых ингаляционных анестетиков; эпилепсия в анамнезе.

С учетом наименьшего содержания адреналина (0,005 мг/мл) следует рассмотреть применение Убистезина 40 мг/мл + 0,005 мг/мл вместо Убистезина форте 40 мг/мл + 0,010 мг/мл пациентам с:

Сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечными аритмиями, артериальной гипертензией); атеросклерозом; нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе; хроническим бронхитом, эмфиземой легких; сахарным диабетом; выраженной тревожностью.

Перед применением данного препарата необходимо обязательно собрать анамнез у пациента, получить информацию о принимаемых лекарственных средствах, сопутствующем лечении и сохранять голосовой контакт с пациентом. При риске аллергии следует сначала вводить пробную дозу препарата (5-10% от общей дозы).

Для того чтобы избежать нежелательных явлений, необходимо учитывать следующее:

Выбирать наименьшую возможную дозу; перед введением проводить аспирацию в два этапа (с целью избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения).

Данное лекарственное средство содержит сульфит натрия (Е221), который в редких случаях может приводить к развитию тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазму.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, это значит, является практически «безнатриевым» препаратом.

Дети

Лицам, ухаживающим за детьми, следует знать про повышенный риск непреднамеренного повреждения мягких тканей из-за укусов по причине длительной потери тактильной и болевой чувствительности тканей под влиянием анестетика.

Б ереме нность и период кормления грудью

Не имеется клинического опыта по использованию препарата в отношении беременных и кормящих грудью женщин. В том, что касается вредных воздействий на развитие плода, безопасное применение анестезирующих средств местного действия во время беременности не определено. Данный медикамент должен применяться при беременности только в том случае, когда будет сочтено, что положительные моменты такого применения перевешивают риски.

Выведение из организма артикаина и его метаболитов в составе грудного молока не изучено. Однако данные доклинических исследований по безвредности указывают на то, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимых уровней. В этой связи кормящим матерям следует сцеживать и удалять первое материнское молоко после анестезии с использованием артикаина.

Последствия для способности управлять автомобилем и использовать машины и механизмы

Несмотря на то, что тестовые пациенты продемонстрировали отсутствие негативных влияний на их нормальные реакции при управлении автомобилем, стоматолог должен в каждом случае оценивать возможное негативное влияние на вопросы безопасности в случаях управления автомобилем или работы с машинами и механизмами. Пациент не должен покидать зубоврачебный кабинет ранее чем через 30 минут после инъекции.

Взаимодействия

Симпатомиметический эффект применения эпинефрина может усиливаться одновременным принятием моноаминоксидазных (МАО) ингибиторов или трициклических антидепрессантов (см. раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может сдерживать выработку инсулина поджелудочной железой и таким образом снижать эффект пероральных противодиабетических препаратов.

Параллельный прием бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению кровяного давления из-за присутствия в Убистезине Форте эпинефрина.

Некоторые ингаляционные обезболивающие средства, такие, как галотан, могут повышать чувствительность сердца к катехоламинам и таким образом вызывать аритмии после применения Убистезина Форте.

Во время лечения с использованием ингибиторов коагуляции крови повышается склонность к кровотечениям (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).

Условия и срок хранения

Срок годности 2 года.

Хранить вне досягаемости и вне поля зрения детей.

Не хранить при температуре выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке в целях защиты от воздействия света.

Не использовать после даты истечения срока действия, указанной на нижней части банки и картриджей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Упаковка

Раствор для инъекций; в одной банке содержится 50 картриджей по 1,7 мл каждый.

Изготовитель и его адрес

ЗМ Дойчланд ГмбХ

ЭСПЕ Плац

82229 Зеефельд

Состав и форма выпуска препарата

1.7 мл - картриджи (50) - банки жестяные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.

Артикаин - местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Эпинефрин - адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия.

Время наступления эффекта - 0.5-3 мин, длительность действия - 45 мин.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии - экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок).

Противопоказания

B 12 -дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при ); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены).

При проведении парацеребральной блокады: преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.

Дозировка

Инфильтрационная анестезия : тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5-10 мл; вправление переломов - 5-20 мл; шов промежности - 5-15 мл.

Проводниковая анестезия : анестезия по Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарная - 1-2 мл, межреберная - 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10-30 мл, сакральная - 10-30 мл, блокада тройничного нерва - 1-5 мл, блокада звездчатого узла - 5-10 мл, блокада брахиального сплетения - 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6-10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки - вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0.1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза - 7 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): , нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов чувств: редко - преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и , конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), .

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие средства .

Неселективные увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Особые указания

Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.

Беременность и лактация

Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Применение в детском возрасте

С осторожностью: детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены).