Миорелаксантом центрального действия является Тизалуд. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2 мг и 4 мг помогают при мышечных спазмах при остеохондрозе и после инсульта у взрослых, детей и при беременности.
Состав и форма выпуска
Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской по 2 мг или 4 мг. Реализуется по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В 1 таблетке содержатся действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2 мг или 4 мг.
От чего помогает Тизалуд?
Таблетки предназначены для перорального применения. Основными показаниями к назначению препарата являются следующие состояния:
- спастические боли в мышцах, вызванные неврологическими патологиями, например, рассеянным склерозом, хронической миелопатией, детским церебральным параличом;
- боли в позвоночнике и мышечные спазмы, вызванные хирургическими вмешательствами (после оперированной грыжи межпозвонкового диска, например);
- мышечные спазмы, сопровождающиеся сильной болью и обусловленные заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночного столба;
- дегенеративные заболевания спинного мозга, на фоне которых возникают мышечные спазмы;
- в составе комплексной терапии последствий нарушения мозгового кровообращения.
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
Инструкция по применению
Тизалуд таблетки принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.
Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.
Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.
Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.
Фармакологические эффекты
Активное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.
Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры. Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.
Противопоказания
Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:
- В период лактации;
- В педиатрии;
- Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
- На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
- Во время беременности;
- На фоне тяжелой печеночной недостаточности.
С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:
- На фоне печеночной или почечной недостаточности;
- При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
- На фоне брадикардии;
- Одновременно с пероральными контрацептивами;
- Пожилым людям старше 65 лет;
- При артериальной гипотензии.
Побочные явления
- бессонница;
- сонливость;
- тошнота;
- брадикардия;
- повышение активности трансаминаз в сыворотке;
- сухость во рту;
- головокружение;
- чувство усталости;
- мышечная слабость;
- некоторое снижение АД.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки препарат не следует назначать одновременно с мочегонными средствами и препаратами для лечения артериальной гипертензии. Данное лекарственное взаимодействие требует особенной осторожности из-за риска стремительного падения АД, брадикардии и нарушения сердечного ритма.
Таблетки Тизалуд не рекомендуется назначать пациенту одновременно с Флувоксамином или Ципрофлоксацином, так как данное лекарственное взаимодействие вызывает резкое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся потерей сознания, вялостью, сильным головокружением, снижением скорости психомоторных реакций. В тяжелых случаях данное лекарственное взаимодействие приводит к коллапсу.
Препарат Тизалуд не назначают одновременно с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени.
При одновременном применении таблеток препарата с седативными средствами, антигистаминными или снотворными таблетками увеличивается седативный эффект Тизанидина.
С особенной осторожностью таблетки Тизалуд следует назначать пациентам, получающим терапию Азитромицином, Цизапридом. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития осложнений и тяжелых побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Особые условия
Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.
При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.
При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.
Аналоги лекарства Тизалуд
Для лечения назначают аналоги:
- Тизанил.
- Тизанидина гидрохлорид.
Цена и условия отпуска
Средняя цена Тизалуд, таблетки 2 мг, 30 штук (Москва), составляет 145 рублей.
Таблетки можно приобрести из аптек по рецепту врача. Срок годности препарата с момента изготовления составляет 5 лет. Хранить упаковку с таблетками Тизалуд инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тизалуд . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тизалуда в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тизалуда при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спазмов мышц позвоночника при остеохондрозе и после инсульта, склероза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Тизалуд - миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Состав
Тизанидина гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Показания
- спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
- болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Формы выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг.
При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Побочное действие
- сонливость;
- бессонница;
- чувство усталости;
- головокружение;
- сухость во рту;
- тошнота;
- некоторое снижение АД;
- брадикардия;
- мышечная слабость;
- повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тизанидину;
- беременность;
- дети до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения Тизалуда у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.
На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно клинических данных для использования препарата у данной возрастной группы пациентов).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены лекарства, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы Тизалуда в течение длительного времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуется назначать Тизалуд совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими лекарственными средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
При одновременном применении этанола (алкоголя), препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.
Седативные, снотворные лекарства (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Аналоги лекарственного препарата Тизалуд
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Сирдалуд;
- Тизанидин;
- Тизанидина гидрохлорид;
- Тизанил.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Тизалуд – лекарственный препарат из группы миорелаксантов центрального действия, который используют для устранения болезненных мышечных спазмов.
Форма выпуска, состав
Тизалуд выпускается в форме таблеток для внутреннего приема. В качестве активного компонента используют тизанидин. Препарат выпускается по 2 и 4 мг, 30 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие
Под воздействием препарата Тизалуд наблюдается уменьшение повышенного тонуса скелетных мышц и устранение их спазма, а также нормализация сопротивляемости мышц при пассивной двигательной активности. Таблетки повышают силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющее воздействие Тизалуда обусловлено его способностью угнетать спинномозговой полисинаптических рефлекс. Препарат не оказывает воздействия на передачу возбуждений в области нервно-мышечных синапсов.
Использование Тизалуда демонстрирует эффективность как при острых болезненных мышечных спазмах, так и при хронических спастичностях спинального и церебрального происхождения. Препарат способствует уменьшению судорог, снижению сопротивления пассивным движениям и увеличению объема активных движений.
Всасывание действующего компонента осуществляется быстро, достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после приема таблетки. Средняя продолжительность полувыведения составляет до 4 часов.
Показания
Тизалуд может быть использован в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:
- спастичности, обусловленной рассеянным склерозом;
- спастичности, обусловленной поражениями спинного мозга;
- спастичности, обусловленной поражениями головного мозга.
Препарат применяют для устранения болезненных мышечных спазмов, обусловленных:
- болезнями, поражающими позвоночник: развитие шейного и поясничного синдрома;
- хирургическими вмешательствами, в том числе, грыжа межпозвонковых дисков и остеоартроз тазобедренных суставов.
Способ применения
Таблетки Тизалуд предназначены для внутреннего приема. Точную дозировку и продолжительность применения лекарства определяют в индивидуальном порядке. Допускается постепенно увеличение дозировки под наблюдением и по рекомендации врача. При этом необходимо соблюдать интервал от 3 дней до 1 недели.
Противопоказания
Тизалуд не используют при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных компонентов препарата, а также при выраженных нарушениях функционирования печени, в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования препарата в ходе терапии кормящей женщины необходимо рассматривать вопрос о прекращении лактации.
Использование препарата противопоказано одновременно с лекарственными средствами на основе ципрофлоксацина и флувоксамина.
Особой осторожности требует использование препарата в ходе лечения пациентов с нарушениями функционирования печени и почек. Также необходимо соблюдать особую осторожность при использовании Тизалуда в ходе лечения пациентов старших возрастных групп, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт по применению препарата у данной категории людей.
Побочные реакции
Тизалуд может способствовать развитию нежелательных побочных реакций в виде:
- тошноты, гепатита, диспепсии, печеночной недостаточности, повышения активности печеночных трансаминаз;
- повышенной утомляемости, кожного зуда, крапивницы, гиперкератинемии;
- слабости в мышцах;
- сонливости, слабости, галлюцинаций, нарушений слуха, головокружения, нарушений сна, сухости во рту;
- брадикардии, снижения показателей артериального давления, нарушений сознания.
В том случае, если резко отменить использование Тизалуда после длительного использования может развиться тахикардия, повышается артериальное давление. В некоторых случаях могут наблюдаться нарушения мозгового кровообращения.
При передозировке могут возникать побочные реакции в виде тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, головокружения, миоза, беспокойства, комы, нарушений дыхания. В качестве лечения необходимо отменить использование препарата, промыть желудок, многократно принять активированный уголь. В дальнейшем необходимо обратиться к врачу за назначением препарата для симптоматического лечения. Специфический антидот отсутствует, может быть показан форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействие
На фоне использования Тизалуда не следует употреблять спиртные напитки, поскольку это может способствовать усилению седативного эффекта препарата.
При одновременном использовании Тизалуда с препаратами из группы мочегонных и антигипертензивных средств может развиться артериальная гипертензия или брадикардия.
Может наблюдаться усиление седативного действия Тизалуда в случае одновременного использования с седативными лекарственными средствами.
В начале лечения Тизалудом могут возникать реакции в виде чувства сонливости, поэтому на данном этапе стоит воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и управления транспортными средствами.
Одним из компонентов препарата является лактоза, поэтому от применения таблеток рекомендовано воздерживаться пациентам, в анамнезе которых есть наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность и мальабсорбция глюкозы.
Хранение препарата осуществляют в темном, сухом месте с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов.
Аналоги, стоимость
Стоимость лекарственного средства Тизалуд на период июнь 2017 года сформировалась следующим образом:
- Таблетки 2 мг, 30 шт. – 140-145 руб.
- Таблетки 4 мг, 30 шт. – 200-210 руб.
Аналогами препарата Тизалуд являются: Тизанил, Сирдалуд, Тизанидин-Тева. При необходимости подбора замены необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.
Отзывы
«Тизалуд назначал врач в составе комплексного лечения остеохондроза. Дополнительно использовали витамины группы В, обезболивающие препараты НПВП для внутреннего приема и наружного нанесения, и, конечно, от мышечных спазмов помогут миорлаксанты вроде Тизалуда. Если болевой синдром был малой или средней степени выраженности я использовала наименьшую эффективную дозу, которую рекомендовал врач. Старалась принимать таблетку перед отходом ко сну, поскольку препарат может вызывать сонливость. Под воздействием таблетки плавно расслабляются все мышцы, тело погружается в сон. Кроме сонливости других побочных реакций не возникало, привыкания лекарство также не вызвало.»
Ольга
«С Тизалудом столкнулись, когда препарат назначил врач для лечения болей в позвоночнике. Таблетки действуют быстро: помогают справиться с болевыми ощущениями, причем побочные эффекты не возникали. Само лечение проходили в стационарных условиях, под постоянным наблюдением врачей. Использовать такие таблетки самостоятельно не стоит. У препарата есть противопоказания, таблетки выпускаются в нескольких дозировках. Только врач сможет точно подобрать схему лечения и определить, какие дополнительные препараты стоит использовать.»
Нина
«
Тизалуд хорошо помогает справиться с различными неврологическими болезнями, болями, сопровождающими остеохондроз, различными болезненными спазмами. Таблетка хорошо переносится и что важно в моем случае – не имеет неприятного вкуса. Другие препараты из группы миорелаксантов просто не могла принимать по причине ужасного привкуса – знаю, что такая реакция очень индивидуальна. За время лечения возникали и всевозможные побочные эффекты в виде тошноты, сонливости, головокружения, общей слабости в теле. Препарат, конечно, эффективный, но использовать такие сильные средства лучше только под наблюдением врача.»
Юлия
«Столкнулась с тем, что причиной сильной боли в спине может стать даже стрессовая ситуация. Никакие обезболивающие лекарства, даже самые сильные, должного эффекта не приносили. Боль была настолько сильной, что не было сил нагнуться, чтобы обуться. Использовала лекарства как для внутреннего приема, также и наружные кремы, гели и мази – результата никакого. Обратилась в аптеку, описал проблему, там мне посоветовали попробовать прием Тизалуда. Конечно, мгновенно препарат не подействовал, но сразу наступило заметное облегчение. Дополнительно использовала различные противострессовые препараты. От боли в спине удалось избавиться примерно через 2 недели после начала такого лечения. Сразу отмечу, что прием Тизалуда лучше осуществлять на ночь, поскольку средство сильное и может вызывать сонливость.»
Наталья
С проблемой остеохондроза столкнулась давно, последний приступ был настолько сильным, что пришлось обращаться за консультацией к невропатологу. Врач выслушала жалобы и назначила прием Тизалуда. Такой препарат раньше не принимала, оказалось, что это миорелаксант, который помогает справиться с болью. Врач настоятельно рекомендовала принимать препарат раз в сутки – перед сном, так и делаю. Таблетка имеет средний размер, ее легко проглотить. Сон после приема наступает очень быстро. Боль в спине прошла, нормализовался сон. Побочные эффекты за время приема не возникали, многие отмечают сильную слабость и сонливость, но это легко предотвратить, если использовать препарат на ночь. Встречала отзывы, что препарат может вызывать синдром отмены, но такого побочного эффекта не наблюдаю. Стоимость таблеток достаточно бюджетная – на момент покупки 200 руб. за 30 шт. по 4 мг. Препарат оказался эффективным, но принимать его стоит только под наблюдением врача.
Лечение патологий, связанных с функциональными нарушениями позвоночника и повышением мышечного тонуса, требует применения антиспастических препаратов. В эту группу лекарственных средств входит Тизалуд, который является эффективным миорелаксантом.
Общая характеристика препарата
Тизалуд относится к адреномиметикам - стимуляторам (агонистам) альфа 2 адренорецепторов. Эта группа веществ имеет следующие свойства:
- вызывают деполяризацию синаптических волокон, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры;
- способствуют снижению выделения норадреналина;
- угнетают активность сосудистой деятельности, что снижает ЧСС и ведет к расширению кровеносных сосудов.
Основное терапевтическое значение имеет миорелаксантное действие препарата. Его активность направлена на подавление полисинаптических рефлексов спинного мозга и расслабление мышечного каркаса.
Тизалуд является миорелаксантом, действие которого направлено на снижение тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры
Механизм действия лекарства заключается в блокаде передачи импульсов между нейронами. Активное вещество ингибирует высвобождение медиаторной глутаминовой кислоты и воздействует непосредственно на рецепторы нейромедиаторов, вызывая ответную реакцию клеток. В результате блокады спинальных синаптических импульсов прекращается сокращение скелетной мускулатуры.
Показания к применению
Тизалуд назначают для терапии заболеваний, которые сопровождаются функциональными нарушениями мышечного тонуса и появлением мышечного спазма. Фармакологическое действие лекарственного средства выражено в снижении гипертонуса спинного мышечного каркаса. Терапевтический эффект обусловлен также анальгезирующим действием миорелаксанта при наличии мышечных болей.
Лекарственное средство используется для лечения миофасциального синдрома и имеет обезболивающие свойства
Препарат назначают для лечения следующих патологий:
Положительный эффект лекарственного средства также проявляется при купировании головной боли. Обезболивание наблюдается как при болях с напряжением мышц скальпа, так и при наличии цервикогенных (отраженных) головных болей.
Показания к применению Тизалуда включают его применение при лечении опийной (героиновой) наркозависимости. Его назначают для снижения интенсивности абстинентного синдрома. Также подтверждена эффективность лекарства при наличии фантомных болей.
Состав и форма выпуска
Активным действующим веществом Тизалуда является тизанидин, который относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия. Главным отличием препарата от других подобных средств является возможность перорального употребления.
В состав одной таблетки входят:
Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с риской, белого или желтоватого цвета и в виде капсул. Производится компаниями Верофарм, Teva, Новартис.
Инструкция по применению
Лекарственное средство с содержанием тизанидина предназначено для курсового применения. Длительность курса может составлять от 3 дней до нескольких месяцев. Дозировка препарата зависит от диагноза и степени выраженности болевого синдрома. Согласно инструкции, лекарство лучше принимать после еды или во время приема пищи, во избежание появления негативных симптомов со стороны ЖКТ.
Есть несколько схем лечения Тизалудом:
Лучший результат при лечении Тизалудом достигается в составе комплексной терапии. Рекомендуется проводить терапию с одновременным приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Противопоказания и особые условия
Применение Тизалуда имеет несколько ограничений. Препарат противопоказан в следующих случаях:
- непереносимость компонентов лекарственного средства;
- одновременный прием с содержащими средствами, Флувоксамином и другими ингибиторами изоферментов CYP1А2;
- тяжелая форма печеночных и почечных патологий.
Наличие артериальной гипотензии может стать противопоказанием для приема лекарства. Тизалуд имеет свойство снижать артериальное давление и сокращать частоту сердечных сокращений, что также является ограничением при наличии у пациента брадикардии.
Не рекомендуется назначать лечение тизанидином при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью проводят терапию в детском возрасте, поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности для детского организма. В пожилом возрасте требуется более тщательный подбор дозы и контроль клиренса креатинина.
Побочные эффекты
Лечение Тизалудом может сопровождаться некоторыми изменениями со стороны нервной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. К ним относятся следующие побочные эффекты:
Тизалуд вызывает замедление психомоторных реакций
Взаимодействие активного действующего вещества с антигипертензивными лекарственными средствами способствует развитию брадикардии и сильному падению артериального давления.
При одновременном приеме с седативными препаратами действие последних усиливается. Таблетки с содержанием тизанидина нельзя смешивать с алкоголем, во избежание затормаживания реакции.
Аналоги препарата
В аптеках представлен ассортимент миорелаксантов, основным действующим веществом которых является тизанидин. В таблице указаны некоторые аналоги Тизалуда и их примерная стоимость.
Среди линейки аналогичных лекарственных средств есть препараты с дозировкой 2, 4 и 6 мг, в пересчете на основное действующее вещество.
Одним из препаратов, сходных с Тизалудом по фармакологическим свойствам, является . Он также является миорелаксантом центрального действия. Отличием Мидокалма является воздействие на стрихнин и снижение провоцируемой стрихнином повышение рефлекторной возбудимости.
Значение препарата в терапии
Успешное применение миорелаксантов для лечения мышечного гипертонуса и миофасциальных болей обусловлено их узкоспециализированной направленностью. Тизалуд, который является миорелаксантом центрального действия, воздействует непосредственно на рецепторы, отвечающие за наступление мышечного спазма. Блокировка этих рецепторов снимает мускульный спазм, что ведет к нормализации мышечного тонуса. Основное вещество активно действует в следующих направлениях:
Терапевтическое значение также имеет способность Тизалуда к местному обезболиванию. Анальгезирующий эффект возникает в результате расслабления гладкой мускулатуры, что способствует снижению образования медиаторов воспаления.
Лекарственное средство также входит в состав комплексного лечения больных с функциональными нарушениями позвоночника. Высокая терапевтическая эффективность позволяет назначать препарат пациентам тяжелыми неврологическими расстройствами. Низкая токсичность является положительным фактором для длительного курсового приема.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;
Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.
Форма выпуска. Таблетки.
Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) с центральным механизмом действия. Тизанидин. Код ATC М03В Х02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a 2 -рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене веществ в организме. Около 20 важнейших аминокислот служат звеньями, из которых построены все белки) (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика.
После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1–2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 34%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , в незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из системного кровотока составляет 2–4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.
При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов.
Показания к применению
Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова) межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) , хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг в сутки, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2–3 недель. При хронических болевых синдромах (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 недель до 1 года.
Особенности применения
Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (галактозы).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания .
Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы : сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , сыпь, крапивница).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP450 1A2 флувоксамином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.
Передозировка
При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Сайт. www.vitamin.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
