Тиазидные диуретики: препараты, противопоказания, побочные действия. Оксодолин – мочегонное средство пролонгированного действия Условия, сроки хранения

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Диуретики представляют собой традиционную группу лекарственных средств, широко применяющуюся для лечения артериальной гипертензии(АГ). Наибольшей популярностью они пользуются в США и других англоязычных странах. Впечатляющие достижения в лечении АГ были продемонстрированы в крупных рандомизированных исследованиях, в которых диуретики являлись основой или существенным дополнением многолетней гипотензивной терапии. Отношение к диуретикам в настоящее время весьма неоднозначно. Многие специалисты продолжают считать их, наряду с , гипотензивными средствами первого ряда. Другие рассматривают диуретики как одну из равноценных групп гипотензивных средств. Третьи склонны считать их средствами вчерашнего дня. Наряду с несомненными достоинствами - выраженным гипотензивным эффектом, легкостью дозирования, низкой стоимостью, многие диуретики обладают и рядом недостатков, связанных с нарушением баланса электролитов, метаболизма липидов и углеводов и активацией САС.

Известны три группы диуретиков, отличающихся по химической структуре и локализации действия в нефроне:

  • тиазидные;
  • петлевые;
  • калийсберегающие диуретики.

Фармакологический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков реализуется на уровне дистальных канальцев , петлевых диуретиков - на уровне восходящей части петли Генле, калийсберегающих - в наиболее удаленных отделах дистальных канальцев.

Все диуретики, кроме спиронолактона, «работают» на поверхности, обращенной в просвет нефрона. Поскольку диуретики циркулируют в крови в связанном с белками виде, они не проходят через гломерулярный фильтр, а достигают мест своего действия путем активной секреции эпителием соответствующих отделов нефрона. Неспособность почечного эпителия к секреции той или иной группы диуретиков при некоторых патологических состояниях (например, при ацидозе) приобретает первостепенное значение и предопределяет их выбор.

Механизм действия

Антигипертензивный эффект диуретиков определяется натрийуретическим и собственно диуретическим действием. Данные группы диуретиков имеют различные показания к назначению. Средствами выбора при терапии неосложненной АГ являются диуретики тиазидного ряда. Петлевые мочегонные средства при гипертонии используют только у больных с сопутствующей хронической почечной недостаточностью(ХПН) или недостаточностью кровообращения. Калийсберегающие соединения самостоятельного значения не имеют и применяются только в сочетании с петлевыми или тиазидными диуретиками.

Механизм действия и профиль побочных эффектов тиазидных и петлевых диуретиков одинаковы и будут рассмотрены совместно. Антигипертензивный эффект диуретиков возникает в начале терапии, постепенно усиливается и достигает максимума через 24 нед систематического приема. В первые дни лечения снижение АД обусловлено уменьшением объема плазмы и сердечного выброса. Затем объем плазмы крови несколько возрастает (не достигая, однако, исходного уровня), практически нормализуется и сердечный выброс. Антигипертензивный эффект при этом усиливается, что связано с уменьшением ОПСС. Его причиной является, как полагают, снижение содержания натрия в стенке сосуда, из-за чего уменьшается ее реактивность в ответ на прессорные воздействия. Таким образом, диуретики можно отнести (конечно, весьма условно) к сосудорасширяющим со своеобразным механизмом действия. Непременным условием этой вазодилатации является стабильное поддержание несколько уменьшенного объема плазмы крови. Неизбежным следствием этого уменьшения является активация и повышение тонуса САС. Активация этих нейрогуморальных прессорных механизмов ограничивает эффективность диуретиков и лежит в основе таких побочных эффектов, как гипокалиемия, гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты диуретиков весьма многочисленны и могут иметь важное клиническое значение. Общеизвестным побочным эффектом является гипокалиемия. Она обусловлена рефлекторной активацией РААС, а именно увеличением секреции альдостерона. Гипокалиемией считается уменьшение концентрации К+ в плазме крови менее 3,7 ммоль/л. Не исключено, однако, что и менее значительное снижение К+ потенциально неблагоприятно.

Симптомами гипокалиемии являются мышечная слабость, вплоть до парезов, полиурия, тонические судороги, а также аритмогенный эффект, сопряженный с риском внезапной смерти. Реальная возможность развития гипокалиемии существует у всех больных, принимающих диуретики, что вынуждает определять уровень К+ в крови до начала лечения диуретиками и периодически его контролировать. Одной из мер профилактики гипокалиемии при терапии диуретиками является ограничение потребления поваренной соли . Классической рекомендацией остается потребление продуктов, богатых калием. Сохраняет определенное значение и прием калия в капсулах. Одна из наилучших мер профилактики гипокалиемии состоит в применение минимальных эффективных доз диуретиков. Вероятность гипокалиемии и других побочных явлений диуретиков значительно уменьшаются при их сочетании с ингибиторами АПФ или с калийсберегающими препаратами.

Примерно у половины больных с гипокалиемией имеет место также и гипомагниемия (уровень магния менее 1,2 мэкв/л), способствующая возникновению аритмий. Важно отметить, что в ряде случаев гипокалиемию не удается устранить без коррекции дефицита магния. С этой целью назначают окись магния по 200-400 мг в день.

Диуретики индуцируют гиперурикемию за счет увеличения реабсорбции мочевой кислоты. Эта проблема весьма актуальна, поскольку и без назначения диуретиков уровень мочевой кислоты повышен примерно у 25 % больных. Назначение диуретиков больным с гиперурикемией нежелательно, а при подагре - противопоказано . Бессимптомное, умеренно выраженное повышение содержания мочевой кислоты не требует отмены диуретиков.

Терапия диуретиками может вызвать неблагоприятные изменения состава липидов : повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Содержание липопротеидов высокой плотности не изменяется. Механизм этого эффекта диуретиков неясен. Ряд исследователей полагает, что гиперлипидемический эффект диуретиков коррелирует с гипокалиемией и не развивается при ее эффективной профилактике.

Прием диуретиков приводит к повышению уровня глюкозы крови натощак и после сахарной нагрузки, а также к развитию резистентности к инсулину. Поэтому диуретики не назначают больным СД.

Постуральная гипотензия (резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) возникает у 5-10 % больных, принимающих диуретики, особенно в пожилом возрасте. Этот эффект обусловлен относительной гиповолемией и снижением сердечного выброса.

Тиазидные диуретики

К тиазидным диуретикам относят соединения, имеющие циклическую тиазидную группу. Не имеющие этой группы нетиазидные сульфаниламиды весьма близки к тиазидным диуретикам и будут рассмотрены сними совместно. Тиазидные диуретики стали применять в качестве гипотензивных средств в конце 50-х годов прошлого века. За этот период произошел радикальный пересмотр представлений об их эффективных дозировках. Так, если 30 лет назад оптимальной суточной дозой наиболее популярного тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида считали 200 мг, то в настоящее время - 12,5-25 мг.

Кривая зависимости доза-эффект тиазидных диуретиков имеет пологий наклон - при увеличении дозы гипотензивное действие нарастает в минимальной степени, а риск побочных эффектов значительно увеличивается. Форсирование диуреза лишено смысла, поскольку для оптимального снижения АД важно обеспечить относительно небольшое, но стабильное уменьшение объема циркулирующей крови.

При лечении АГ широко используют комбинации тиазидных диуретиков с другими препаратами - (бета-блокаторами, альфа-адреноблокаторами. В то же время, сочетание диуретиков с антагонистами кальция не очень эффективно, поскольку последние сами обладают некоторым натрийуретическим действием.

Основными причинами рефрактерности к тиазидным диуретикам являются чрезмерное потребление поваренной соли и ХПН. Образующиеся при почечной недостаточности в избыточном количестве кислые метаболиты (молочная и пировиноградная кислоты) конкурируют с тиазидными диуретиками, являющимися слабыми кислотами, за общие пути секреции в эпителии почечных канальцев.

На фармацевтическом рынке появился диуретик ксипамид (аквафор), структурно сходный с тиазидами. За рубежом аквафор хорошо изучен и в течение 25 лет применяется в клинической практике. Механизм действия аквафора состоит в подавлении реабсорбции натрия в начальном участке дистального канальца, однако, в отличие от тиазидов, точкой приложения аквафора является перитубулярная часть нефрона. Это свойство обеспечивает сохранение эффективности аквафора при почечной недостаточности, когда тиазидные диуретики не действуют. При приеме внутрь аквафор быстро всасывается, пик концентрации достигается через 1 ч, период полувыведения составляет 7-9 ч. Диуретический эффект аквафора достигает максимума между 3 и 6 ч, а натрийуретический эффект продолжается 12-24 ч. При лечении АГ препарат назначают по 5-10 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект аквафора сохраняется у больных с сопутствующей недостаточностью кровообращения. При отечном синдроме доза аквафора может быть увеличена до 40 мг в сутки. Показано, что препарат эффективен у больных с хронической недостаточностью кровообращения, а также ХПН, рефрактерных к тиазидным и петлевым диуретикам.

Особое место среди препаратов данного ряда занимает тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон). Благодаря наличию циклической индолиновой группы арифон снижает ОПСС в большей степени, чем другие диуретики. Гипотензивный эффект арифона наблюдается на фоне сравнительно слабого диуретического действия и минимального изменения баланса электролитов. Поэтому гемодинамические и метаболические побочные эффекты, свойственные тиазидным диуретикам и близким к ним сульфаниламидам, при терапии арифоном практически отсутствуют или выражены незначительно. Арифон не влияет на сердечный выброс, почечный кровоток и уровень гломерулярной фильтрации, не нарушает толерантность к углеводам и липидный состав крови. По эффективности арифон не уступает другим гипотензивным препаратам и его можно назначать широкому кругу больных, в том числе пациентам с сопутствующим СД и гиперлипопротеидемией. Арифон выгодно отличается от тиазидных диуретиков четко документированной способностью вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Период полувыведения арифона составляет около 14 ч, благодаря чему он обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Терапия арифоном обеспечивает контроль уровня АД в течение 24 ч, в том числе в ранние утренние часы. Арифон назначают в стандартной дозировке - по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день.

Петлевые диуретики

К петлевым диуретикам относят три препарата - фуросемид, этакриновая кислота и буметанид. Петлевые диуретики обладают мощным салуретическим эффектом, обусловленным блокадой Ма2+/К+/Сl- котранспортной системы в восходящей части петли Генле. Основным показанием к их назначению при АГ является сопутствующая почечная недостаточность , при которой тиазидные диуретики неэффективны. Назначение петлевых диуретиков больным с неосложненной АГ лишено смысла в связи с кратковременностью их действия и токсичностью. Все свойственные тиазидным диуретикам побочные эффекты присущи в не меньшей степени и петлевым диуретикам, которые обладают также и ототоксическим эффектом.

Наиболее популярный препарат из группы петлевых диуретиков - фуросемид обладает мощным, но кратковременным (4-6 ч) действием, поэтому его следует принимать два раза в день. При АГ с ХПН дозу фуросемида подбирают индивидуально, по правилу удвоения доз (40, 80, 160, 320 мг).

Калийсберегающие диуретики

Эту группу препаратов составляют спиронолактон (верошпирон), амилорид и триамтерен , имеющие при АГ сугубо вспомогательное значение. Триамтерен и амилорид являются прямыми ингибиторами секреции калия в дистальных канальцах и обладают весьма слабым диуретическим и гипотензивным эффектом. Их применяют в сочетании с тиазидными диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Врачам хорошо знаком препарат триампур (сочетание 25 мг гипотиазида и 50 мг триамтерена). Менее известен препарат модуретик, содержащий 50 мг гипотиазида и 5 мг амилорида. Триамтерен и амилорид противопоказаны при ХПН из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Известно, что совместный прием триамтерена и индометацина может вызвать обратимую острую почечную недостаточность. При терапии амилоридом изредка возникают такие побочные эффекты, как тошнота, флатуленция, кожная сыпь.

Механизм действия спиронолактона заключается в конкурентном антагонизме с альдостероном, структурным аналогом которого он является. В достаточно высоких дозах (по 100 мг в день) спиронолактон обладает выраженным диуретическим и гипотензивным эффектом. Однако самостоятельного значения при лечении АГ спиронолактон не имеет, поскольку его длительный прием часто сопровождается развитием гормональных побочных эффектов (гинекомастии у мужчин и аменореи у женщин). При приеме более низких доз (50 мг в день) частота побочных эффектов снижается, однако при этом существенно ослабевает и диуретический, и гипотензивный эффекты.

Какие диуретики в настоящее время применяются для лечения больных с гипертензией?

Основными препаратами этого класса при лечении АГ являются тиазиды и тиазидоподобные диуретики. К наиболее часто применяемым препаратам относятся гидрохлортиазид, хлорталидон и индапамид (Арифон-ретард).

Тиазидные диуретики могут применяться у широкого спектра больных, как с неосложненной, так и с осложненной АГ. Клинические ситуации, в которых применение диуретиков предпочтительнее:

  • Сердечная недостаточность
  • Сахарный диабет
  • Систолическая гипертензия
  • Профилактика повторных инсультов
  • Постменопауза
  • Цереброваскулярные заболевания
  • Пожилой возраст
  • Черная раса

Потивопоказанием к применению тиазидов считается только беременность и гипокалиемия . Осторожность требуется при использовании у больных с подагрой, дислипидемиями, сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.

Какой препарат из этой группы является лучшим?

В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.

Артериальная гипертензия – чрезвычайно распространенное заболевание, способное стать причиной серьезных осложнений и даже летального исхода.

Смертность вследствие гипертензии столь высока, что в некоторых странах лечение этой болезни включают в разные национальные программы.

Адекватная терапия гипертензии включает предупреждение приступов, раннюю диагностику заболевания и профилактику развития недуга.

Для этого применяются специальные антигипертензивные препараты, такие как Оксодолин.

Данное средство обладает диуретическим действием и отпускается из аптек только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Способствует подавлению активной реабсорбции ионов натрия, главным образом в почечных канальцах периферических, увеличивая выведение ионов хлора, натрия и воды. Выведение ионов кальция через почки снижается, а ионов магния и калия – увеличивается.

Вызывает несильное снижение давления. Выраженность гипотензивного действия нарастает постепенно, а в полной мере проявляется только через две-четыре недели после начала лечения.

Вызывает сильное снижение минутного объема крови, ОЦК и объема внеклеточной жидкости, но такой эффект наблюдается лишь в начале терапии. После нескольких недель показатели принимают значение, близкое к исходному.

Подобно тиазидным диуретикам, способствует снижению полиурии у пациентов с почечным несахарным диабетом.

Препарат начинает действовать спустя два-четыре часа после перорального применения. Максимальный эффект достигается спустя двенадцать часов. Длительность действия варьируется от двух до трех дней.

Абсорбция – 50 процентов в течение 2,6 часов. Биодоступность составляет 64 процента. Связывание с белками плазмы составляет 76 процентов. После приема лекарства в дозе 100 или 50 мг Cmax достигается спустя 12 часов и составляет 16,5 и 9,4 ммоль/л соответственно.

Период полувыведения варьируется от 40 до 50 часов. Выводится в неизменном виде почками. В грудное молоко проникает. Может кумулировать при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Оксодолин назначают при:

  • нефрите, нефрозе;
  • циррозе печени с гипертензией портальной;
  • хронической сердечной недостаточности степени II;
  • диспротеинемических отеках;
  • почечной форме несахарного диабета;
  • ожирении.

Способ применения

Оксодолин принимают внутрь (как правило, до завтрака, утром). При индивидуальном подборе дозы учитывается тяжесть и характер недуга и получаемого эффекта.

Длительная терапия требует назначения наименьшей эффективной дозы, достаточной для поддержания нужного эффекта (особенно это касается пожилых пациентов).

Состав, форма выпуска

Выпускается в виде белых таблеток. Допускается наличие желтоватого оттенка. Таблетки помещаются в темные стеклянные банки либо в контурные ячейковые упаковки, а после – в коробки из картона.

Активным компонентом Оксодолина является хлорталидон. К вспомогательным ингредиентам относятся: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальций стеариновокислый (стеарат кальция), поливинилпирролидон низкомолекулярный.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие гипотензивных средств (включая метилдопу, гуанетидин, БКК, вазодилататоры, бета-адреноблокаторы), курареподобных миорелаксантов, ингибиторов МАО.

НПВС ослабляют диуретическое, гипотензивное действие Оксодолина.

Повышает концентрацию в крови ионов лития (может оказывать антидиуретическое действие, если литий вызывает полиурию) и повышает риск интоксикации.

При параллельном применении гликозидов сердечных способен усугублять нарушения сердечного ритма, возникшие вследствие интоксикации дигиталисом.

На фоне применения Оксодолина может потребоваться изменение (увеличение) дозы пероральных гипогликемических средств либо коррекция (уменьшение либо увеличение) дозы инсулина.

Гипокалиемическое действие лекарства усиливается при одновременном введении карбеноксолона, амфотерицина, ГКС.

Побочные действия

Органы чувств зрительные нарушения (включая ксантопсию).
Пищеварительная система гастроспазм, внутрипеченочный холестаз, тошнота, панкреатит, запоры, желтуха, диарея, рвота.
Органы кроветворения, кровь лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нервная система дезориентация, парестезии, апатия, головокружение, астения (необычайная слабость или утомляемость).
Аллергические реакции фотосенсибилизация, крапивница.
Сердечно-сосудистая система аритмии (обусловленные гипокалиемией), гипотензия ортостатическая (под влиянием седативных ЛС, анестетиков и этанола может усилиться).
Лабораторные показатели гипомагниемия, гиперлипидемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипонатриемия (в т.ч. гипонатриемия, сопровождающаяся неврологическими симптомами), глюкозурия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия (подагра), гиперкальциемия.
Иные снижение потенции, спазм мышечный.

Передозировка

Проявляется сонливостью, тошнотой, головокружением, судорогами, гиповолемией, аритмией, чрезмерным снижением АД.

Терапия: промывание желудка, назначение угля активированного, проведение симптоматического лечения (включая вливание солевых растворов в/в, чтобы восстановить электролитный баланс крови).

Противопоказания

Не применяется при:

С осторожностью Оксодолин назначают в пожилом возрасте, а также при наличии:

  • аллергических реакций;
  • печеночной и/или почечной недостаточности;
  • системной красной волчанки;
  • астмы бронхиальной.

При беременности

На период терапии грудное вскармливание нужно прекратить.

Условия, сроки хранения

В прохладном месте, защищенном от света.

Цена

На сегодняшний день найти Оксодолин в аптеках России затруднительно, поэтому делать выводы о стоимости препарата не представляется возможным.

Украинские аптечные пункты Оксодолин не реализуют.

Аналоги

К синонимам препарата относятся следующие средства: Гигротон, Урандил, Эдемдал, Гидронал, Изорен, Орадил, Ренон, Урофинил, Апохлорталидон, Хлорталидон , Хлорфталидолон, Фамолин, Игротон, Натриуран, Фталамидин, Салуретин, Замбезил.

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Торасемид - петлевой диуретик с особыми свойствами

В.М. Горбунов, Р.Г. Оганов
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава. Москва, Россия

Torasemide - loop diuretic with specific effects

V.M. Gorbunov, R.G. Oganov
State Research Center for Preventive Medicine, State Federal Agency for Health and Social Development. Moscow, Russia Петлевой диуретик торасемид характеризуется высокой биодоступностью и пролонгированным эффектом, что обуславливает ряд благоприятных фармакодинамических свойств препарата. Торасемид обладает выраженным антигипертензивным эффектом; его можно использовать у больных артериальной гипертонией как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Преимущества торасемида перед фуросемидом при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в т.ч. в плане прогноза, были доказаны в крупных исследованиях. Фармакокинетические свойства торасемида практически не изменяются при хронической печеночной и почечной недостаточности. Побочные эффекты препарата количественно и качественно сопоставимы с таковыми у других диуретиков. Все это делает торасемид достойным более широкого применения в современной, клинической практике.
Ключевые слова : хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония, петлевые диуретики, торасемид, фурасемид.

A loop diuretic torasemide is characterized by high bioavailability and prolonged action, explaining some beneficial pharmacodynamic features of the medication. Demonstrating a clear antihypertensive effect, torasemide can be used as monotherapy or combined with other antihypertensives. Torasemide benefits, comparing to furosemide, in chronic heart failure treatment have been confirmed in numerous large-scale studies. Its pharmacokynetics remains virtually unchanged in patients with chronic liver or renal failure. Adverse effects are similar to those in other diuretics, by both quality and quantity. Therefore, torasemide can be used more widely in modern clinical practice.
Key words : Chronic heart failure, arterial hypertension, loop diuretics, torasemide, furosemide.

Петлевые диуретики получили свое название потому, что действуют главным образом на восходящий отдел петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия. Поэтому петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими представителями этого класса препаратов. Петлевым диуретикам свойственно быстрое начало действия и короткая продолжительность. Ввиду этого, их область применения ограничена неотложными ситуациями, например при отеке легких. При артериальной гипертонии (АГ) петлевые диуретики используются, как правило, лишь при гипертонических кризах, резистентности к тиазидным диуретикам, а также при сопутствующей, тяжелой, хронической, почечной недостаточности (ХПН) . Однако существуют петлевые диуретики пролонгированного действия, характеризующиеся более широким спектром применения. К этой группе препаратов, наряду с пире-танидом, относится торасемид.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

При назначении per os торасемид быстро абсорбируется, при этом пик концентрации в плазме достигается в течение часа. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при увеличении дозы при применении доз 2,5-40 мг/сут. у здоровых добровольцем или 20-200 мг у больных ХПН . Биодоступность препарата по различным данным составляет 75-100% . Время полувыведения торасемида составляет ~3-5 часов, что значительно больше соответствующего показателя для фуросемида, беметамида и даже пиретанида . Период полувыведения препарата удлиняется у пожилых больных и в незначительной степени при нарушении функции печени. Действие торасемида начинается через 1 час после приема внутрь, пик наступает через 1-2 часа, продолжительность эффекта составляет в среднем 6-8 часов.

При назначении препарата в дозе 2,5-100 мг/сут. объем выделенной жидкости, а также экскреция натрия и хлоридов возрастают линейно в зависимости от дозы . Однако экскреция калия при увеличении дозы торасемида практически не растет. В сравнении со стандартной дозой фуросемида 40 мг/сут., дозы торасемида 10 и 20 мг/сут. вызывают примерно одинаковую или даже чуть большую экскрецию натрия и значительно меньшую калия . Пиковый диуретический эффект дозы 2,5 мг/сут. выражен слабо, однако величина этого эффекта увеличивается линейно в зависимости от дозы . Так называемый «эффект рикошета» (rebound effect - смена повышения экскреции натрия его задержкой) более выражен для доз торасемида 10 и 20 мг/сут. Таким образом, «диуретический профиль» торасемида в дозах 2,5 и 5 мг/сут. напоминает дигидрохлортиазид, в то время как временное распределение эффекта доз 10 и 20 мг/сут. ближе к фуросемиду .

Метаболизм торасемида на 75-80% происходит в печени с образованием активных метаболитов и на 20 % в почках . Период полувыведения метаболитов от периода полувыведения основного препарата существенно не отличается .

Применение при АГ

Стандартные петлевые диуретики при АГ обычно резервируют только для больных, резистентных к традиционной терапии. Фуросемид как средство длительной медикаментозной профилактики, по-видимому, менее эффективен, чем тиазидные диуретики. Однако, фуросемид в стандартных дозах реже, чем тиазидные диуретики, вызывает у больных АГ гипокалиемию и метаболические нарушения . Торасемид характеризуется менее выраженным пиковым эффектом и большей, чем фуросемид, продолжительностью действия, что расширяет показания для применения препарата при АГ.

Антигипертензивный эффект торасемида был подтвержден в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях . В исследовании проводилось длительное (48 недель) наблюдение за больными АГ, принимавшими торасемид. Пациенты были разбиты на две группы: «низких доз» - исходная доза 2,5 мг/сут., при неэффективности доза удваивалась; «высоких доз» - исходная доза 5 мг/сут., которая также при необходимости удваивалась. В процессе наблюдения различия в величине анти-гипертензивного эффекта в двух группах отсутствовали. На основании данного и некоторых других, цитируемых ниже, сравнительных исследований можно сделать вывод, что доза торасемида 2,5 мг/сут. для лечения АГ является оптимальной. У больных мягкой и умеренной АГ эта доза эффективна в 60-70% случаев, что сопоставимо с эффективностью наиболее часто назначаемых антигипертензивных препаратов.

Торасемид «выдержал испытание» в нескольких сравнительных исследованиях. Препаратами сравнения были диуретики и калий-сберегающие комбинации (таблица 1). Есть все основания полагать, что эффект торасемида развивается более постепенно, чем тиазидных диуретиков; торасемид не вызывает столь выраженного пикового снижения артериального давления (АД) . Это исследование примечательно еще и тем, что в качестве препарата сравнения был избран хлорталидон, позднее изучавшийся в исследовании АLLНАТ (Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial). Мягкий антигипертензивный эффект торасемида особенно важен у пожилых пациентов, у которых тиазидные диуретики могут вызывать выраженные ортостатические реакции. При лечении АГ препарат можно успешно комбинировать с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и β-адреноблокаторами .

При изучении усредненных суточных профилей АД на фоне длительной терапии торасемидом и триамтереном, торасемид не изменяет циркадный ритм АД . При АГ торасемид обычно назначают один раз в сутки, при необходимости возможно назначение препарата дважды в сутки .

Таблица 1 . Сравнительные исследования антигипертензивной эффективности торасемида и других диуретиков

Автор, год Доза Торасемида, мг/ сут.
Количество больных (n)
Препараты сравнения, дозы, мг/сут.
Количество больных (n)
ΔАД (мм рт.ст.) Достижение целевого АД (%) Длительность лечения (недели)
Торасемид Контроль Торасемид Контроль
Spannbrucker N. et al., 1988 2,5-5
n=32
Индапамид
2,5-5 n=34
25/22 28/22 94 88 12
Reyes A. et al., 1990 2,5
n=13
HTCZ 25
n=11
29/22 35/23 77 91 19
Boelke T. et al., 1993 2,5
n=41
HTCZ 25 +
Триамтерен 50
n=43
17/13 21/14 76 72 12
Achhammer I, Eberhard R., 1990 2,5-5
n=41
HTCZ 25/50 +
Триамтерен 50/100
n=40
17/16 27/21 71 77 24
Boelke T. et al., 1990 2,5-5
n=72
HTCZ 25/50 +
Амилорид 5-10
n=71
25/17 31/19 80 90 24
Примечание: HCTZ – дигидрохлортиазид; ΔАД – величина снижения АД (мм рт.ст.).

Применение при хронической сердечной недостаточности

Петлевые диуретики при хронической сердечной недостаточности (ХСН) используют значительно чаще других диуретиков. Целями терапии петлевыми диуретиками при ХСН являются :

  • мобилизация большого избытка соли и воды в организме из интерстициальной ткани, а также из перитонеальной и плевральной полостей;
  • уменьшение или ликвидация периферических отеков;
  • поддержка нормального баланса натрия у больных без отеков при отсутствии резкого ограничения поваренной соли в диете.

Несмотря на различия в химической структуре, фармакодинамика петлевых диуретиков при ХСН примерно одинакова. В то же время, терапия торасемидом имеет ряд преимуществ по сравнению с лечением эталонным петлевым диуретиком фуросемидом: торасемид реже вызывает феномен «рикошета»; препарат, по-видимому, не влияет на функцию проксимальных почечных канальцев, вследствие чего его калий-уретическое действие менее выражено; биодоступность торасемида при ХСН снижается лишь незначительно .

Неудивительно, что в некоторых сравнительных исследованиях была продемонстрирована большая эффективность торасемида по сравнению с фуросемидом. В относительно давних работах с помощью двойного слепого метода сравнивалась эффективность лечения ХСН торасемидом и фуросемидом . Монотерапия 5-10 мг/сут. торасемида либо 40 мг/сут. фуросемида продолжалась в течение 4 недель у больных со II-III функциональными классами (ФК) ХСН по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA). Снижение ФК наблюдалось у 62% пациентов, лечившихся торасемидом, и 55% пациентов, принимавших фуросемид. Была отмечена тенденция к большей эффективности обеих доз в отношении клинических симптомов ХСН: периферические отеки, одышка, влажные хрипы в легких, никтурия и др. В другой работе применяли тот же самый дизайн, однако больные дополнительно получали терапию дигоксином. Результаты оказались сходными: имела место тенденция к большей эффективности торасемида в отношении ФК NYHA и клинических симптомов.

В более крупном, рандомизированном исследовании PEACH (PharmaEconomic Assessment of torаsemide and furosemide in the treatment of patients with Congestive Нeart failure) сравнивали влияние торасемида и фуросемида на клинические исходы и качество жизни (КЖ) у больных с ХСН II-III ФК . Продолжительность лечения составляла 6 месяцев. Различий в эффективности двух препаратов в отношении ФК, частоты госпитализаций и смертности не обнаружено. Несмотря на большую стоимость лечения торасемидом, оно было не менее экономически эффективным, чем лечение фуросемидом. Причиной этого была большая стоимость госпитализаций и визитов к врачу больных, принимавших фуросемид. Торасемид оказывал более выраженное благоприятное влияние на КЖ больных.

Наиболее крупным сравнительным исследованием торасемида до настоящего времени является открытое, рандомизированное исследование TORIC (TORsemide in Congestive heart failure), в котором сравнивали фиксированные дозы 40 мг/сут. фуросемида и 10 мг/сут. торасемида у > 2 тыс. больных с ХСН . Хотя авторы изначально не планировали сравнивать влияние препаратов на смертность больных, в процессе работы была доказана достоверно более низкая (p<0,05) общая и сердечно-сосудистая смертность в группе пациентов, принимавших торасемид. Лечение торасемидом оказалось предпочтительнее в отношении снижения ФК и реже вызывало гипокалиемию.

Стандартные дозы торасемида при лечении ХСН составляют 10-20 мг/сут. Возможно увеличение дозы до 100 мг/сут. При циррозах печени с асцитом тораемид назначают вместе с антагонистами альдостерона на фоне диеты с низким содержанием натрия .

Применение при ХПН

При ХПН симптоматическая терапия диуретиками увеличивает количество выделяемой мочи и способствует контролю АД. Использование петлевых диуретиков в данном случае предпочтительнее, т.к. они сохраняют эффективность даже при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин, в то время как тиазидные диуретики теряют эффект при СКФ Одним из путей повышения эффективности терапии ХПН является использование препаратов с наиболее высокой биодоступностью . Как показали многочисленные исследования, биодоступность торасемида порядка 90-100% сохраняется у больных с ХПН, несмотря на необходимость использования больших доз препарата. Период полувыведения торасемида у больных с ХПН также не изменяется по сравнению с лицами, имеющими нормальную функцию почек. Важным представляется и то, что у торасемида больше чем у фуросемида выражена зависимость эффекта от дозы; следовательно, применение высоких доз торасемида, часто необходимое при лечении больных ХПН, более перспективно, чем назначение высоких доз фуросемида. Увеличение доз торасемида до 400 мг/сут. и фуросемида до 1000 мг/сут. у больных с ХПН вызывало увеличение диуреза и экскреции натрия. Однако, увеличение дозы торасемида, в отличие от фуросемида, не влияло на экскрецию кальция и не увеличивало активность ренина плазмы .

Предметом специальных исследований было влияние торасемида на диурез и массу тела (МТ) у больных, находящихся на гемодиализе. Эти пациенты в течение 2 недель принимали плацебо, а затем были рандомизированы в три группы: I – прием торасемида в дозе 50 мг/сут. ; II – прием торасемида в дозе 100 мг/сут. ; III – прием 125 мг/сут. фуросемида. Дозы изучаемых препаратов после двух недель лечения удваивались. Объем мочи и экскреция натрия достоверно выросли у больных, принимавших 50 и 100 мг/сут. торасемида; эти показатели еще больше увеличились при удвоении дозы. Только в группе пациентов, лечившихся (100 мг, затем 200 мг) торасемидом, диуретическая терапия предупреждала нежелательное увеличение М Т. Напротив, фуросемид в дозе 125 мг/сут. не оказывал значимого влияния на объем мочи, экскрецию натрия и МТ, и только удвоение дозы привело к увеличению экскреции натрия . Аналогичные данные, свидетельствующие о большей эффективности торасемида по сравнению с фуросемидом у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, были получены при использовании фиксированной дозы торасемида 200 мг/сут., фуросемида 500 мг/сут. .

Применение при хронической недостаточности функции печени

Как было указано выше, при циррозах печени, сопровождающихся асцитом, торасемид назначают в комбинации с антагонистами альдостерона. Во время такого лечения следует тщательно контролировать уровень электролитов плазмы, функцию почек и кислотно-щелочной баланс. Результатом терапии должно быть снижение МТ на 300-500 г/сут.

Как и при ХПН, фармакокинетические параметры торасемида при печеночной недостаточности существенно не изменяются, возможно лишь небольшое удлинение периода полувыведения препарата. Необходимо отметить, что фармакокинетика и фармакодинамика торасемида не меняются при совместном назначении препарата со спиронолактоном .

В сравнительном, 10-недельном исследовании, оценивалась эффективность торасемида 20 мг/сут. и фуросемида 50 мг/сут. у больных с циррозом печени и асцитом . Оба препарата назначались в комбинации с 200 мг/сут. спиронолактона. Эффекты обоих диуретиков на клинические показатели – МТ, асцит, отеки, были сопоставимы. Однако торасемид в меньшей степени влиял на экскрецию калия и кальция, а также магния и неорганических фосфатов. Начальной дозой торасемида для лечения больных циррозом печени, видимо, следует считать 10 мг/сут. , хотя у некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы до 40 мг/сут. .

Таким образом, торасемид является эффективным петлевым диуретиком. Высокая биодоступность и более длительная продолжительность действия делают применение торасемида при ряде патологических состояний более предпочтительным, чем использование традиционных диуретиков. Торасемид – перспективное средство для лечения АГ как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Побочные эффекты торасемида количественно и качественно не отличаются от побочных эффектов других диуретиков. Препарат даже при длительном назначении практически не влияет на уровень кальция крови и метаболизм липидов . Все эти свойства делают торасемид достойным широкого применения в современной клинической практике.

В 2006 г на российском рынке появился торасемид производства компании PLIVA, под названием Диувер в дозах 5 мг и 10 мг.

Литература

  1. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. 3-е издание. Москва 2005; 1527 с.
  2. Neugebauer G, Besenfelder E, van M llendorf E. Pharmacokinet-ics and metabolism of torasemide in man. Drug Res 1988; 38(1): 164-6.
  3. Brater DC, Leinfelder J, Anderson SA. Clinical pharmacology of torasemide, a new loop diuretic. Clin Pharmacol Ther 1987; 42: 187-92.
  4. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В., Батыралиев Т.А. и др. Место диуретиков в лечении хронической сердечной недостаточности. Часть I. Кардиология 2005; 8: 76-83.
  5. Bоlke T, Achhammer I. Torasemide: review of its pharmacology and therapeutic use. Drugs of today 1994; 8: 1-28.
  6. Reyes AJ. Effects of diuretics on outputs and flows of urine and urinary sodium in healthy subjects. Drugs 1991; 41(Suppl 3): 35-9.
  7. Achhammer I, Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension: Experience with torasemide. Drugs 1991; 41(Suppl 3): 80-91.
  8. Porcellati C, Verdecchia P, Schillaci G, et al. La torasemide, nuovo diuretico del’ansa, nell trattamento dell’ipertensione ar-teriosa: Studio con trolla to in doppla cecita. BasRazion Terapia 1990; 20: 407-10.
  9. Baumgart P, Walger P, von Eiff M, Achhammer I. Long-term efficacy and tolerance of torasemide in hypertension. In: Progress in pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 169-81.
  10. Spannbrucker N, Achhammer I, Metz P, Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapamide in patients with essential hypertension. Drug Res 1988; 38(1): 190-3.
  11. Reyes AJ, Chiesa PD, Santucci MR, et al. Hydrochlorothiazide versus a nondiuretic dose of torasemide as once daily antihyper-tensive monopharmacotherapy in elderly patients; randomized and double-blind study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 183-209.
  12. Boelke T, Piesche L. Influence of 2,5-5 mg torasemide o.d. versus 25-50 mg HCTZ/50-100 triamterene o.d. on serum parameters in elderly patients with mild to moderate hypertension. In: Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Excerpta Medica: Amsterdam 1993; 279-82.
  13. Achhammer I, Eberhard R. Comparison of serum potassium levels during long-term treatment of hypertension patients with 2,5 mg torasemide o.d. or 50 mg triamterene/25 mg hydrochlorothi-azide o.d. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 211-20.
  14. Boelke T, Achhammer I, Meyer-Sabellek WA. Blutdrucksenkung und metabolische Veranderungen bei essentiellen Hypertonikem nach Langzeitgabe unterschiedlicher Diuretika. Hochdruck 1990; 9: 40-1.
  15. Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension. Cardiovasc Drugs Ther 1993; 7(Suppl 1): 63-8.
  16. Bleske BE, Welage LS, Kramer WG, Nicklas JM. Pharmacoki-netics of torsemide in patients with decompensated and compensated congestive heart failure. J Clin Pharmacol 1998; 38(8): 708-14.
  17. Stauch M, Stiehl M. Controlled double blind clinical trial on the efficacy and tolerance of torasemide in patients with congestive heart failure. A multi-center study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 121-6.
  18. Düsing R, Piesche L. Second line therapy of congestive heart failure with torasemide. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 105-20.
  19. Noe LL, Vreeland MG, Pezzella SM, Trotter JP. A pharmaeco-nomical assessment of torasemide and furosemide in the treatment of patients with congestive heart failure. Clin Ther 1999; 21(5): 854-6.
  20. Cosin J, Diez J, TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study. Eur J Heart Fail 2002; 4(4): 507-13.
  21. Suki W. Use of diuretics in chronic renal failure. Kidney Int Suppl 1997; 59: S33-5.
  22. Clasen W, Khartabil T, Imm S T, Kinder J. Torasemide for diuretic treatment of advanced chronic renal failure. Drug Res 1988; 38(1): 209-11.
  23. Stolear IC, Achhammer I, Georges B. Efficacy of torasemide in the treatment of patients with high-grade renal failure on dialysis. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gus-tav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 259-67.
  24. Schutz W, Dцrfler A, Stiehl L, Achhammer I. Double-blind clinical trial investigating the efficacy and long-term tolerance of torasemide 200 mg p.o. compared with furosemide 500 mg p.o. and placebo p.o. in patients with chronic renal failure on haemodialysis, multicenter study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 249-57.
  25. Fiaccadori F, Passeti G, Pedretti G, et al. Comparative analysis of torasemide and furosemide in liver cirrhosis. Cardiology 1994; 84(Suppl 2): 80-6.
  26. Brunner G, Estrada E, Plesche L. Efficacy and safety of to-rasemide (5 to 40 mg o.d.) in the treatment of oedema in patients with hydrppically decompensated liver failure. In: Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Excerpta Medica: Amsterdam 1993; 27-30.

Содержание

От повышенного давления, отечности, застоя мочи страдает множество людей. Одним предпочитают бороться с этими явлениями народными средствами, другие полностью отдают себя в руки традиционной медицины. Исправить подобные нарушения в работе организма врачи предлагают разными лекарствами, в том числе оказывают помощь мочегонными таблетками. Какова их классификация? Как правильно использовать препараты? Для кого подходят диуретики?

Мочегонные средства в таблетках

Многие до сих пор не знают, зачем назначаются мочегонные препараты и часто отказываются их пить, даже после прямой рекомендации врача, ссылаясь на нормальный стул и частые позывы в туалет. Диуретики же могут выписываться не только людям с проблемами мочеиспускания, но и при травмах головы, сильной отечности мягких тканей, для нормализации кислотно-щелочного баланса и это далеко не весь список показаний.

Если открыть инструкцию к любому из мочегонных препаратов, можно увидеть, что таблетки рекомендуется принимать при наличии следующих осложнений со здоровьем:

  • повышенного артериального давления, которое не осложнено почечной недостаточностью;
  • нарушений кровообращения с последующим образованием отеков;
  • артериальной гипертензии с нарушением клубочковой фильтрации;
  • глаукоме;
  • отека легких или мозга;
  • цирроза печени с портальной гипертензией;
  • вторичном гиперальдостеронизме;
  • диабете несахарного типа.

При отеках

Мочегонные таблетки при отеках назначаются лишь тогда, когда область поражения мягких тканей большая, нарастает со временем или длительно не проходит после приема менее агрессивных средств. Диуретики – серьезные медицинские препараты, которые оказывают влияние на весь функционал организма, поэтому назначаться могут лишь врачом. Принимать их можно в строго обозначенной дозировке, длительными курсами – по 2 или 3 недели с интервалами.

В зависимости от зоны поражения и степени отечности мягких или серозных тканей, все назначаемые препараты можно условно разделить на несколько групп:

  • средства со слабой степенью выраженности: Спиронолактон, Триамтерен,Мидамор;
  • препараты средней силы воздействия на организм: Хлорталидон, Метозалон, Гипотиазид, Верошпирон;
  • сильнодействующие мочегонные: Фуросемид, Ксипамид, Торасемид.

При давлении

При чрезмерном артериальном давлении на мозг, сердце и глаза назначаются мочегонные, которые подразделяются на две основные группы:

  • Таблетки, использующиеся при гипертоническом кризе. Их цель быстро снизить артериальное давление. Это лекарства под торговыми названиями: Фуросемид, Ксипамид, Этакриновая кислота, Торасемид, Метозалон.
  • Мочегонные средства, которые помогают поддерживать давление в норме: Метозалон, Индапамид, Гипотиазид, Клопамид.

Мочегонные препараты, направленные на резкое снижение артериального давления – это, по сути, средства первой помощи. Они никогда не назначаются просто так и используются только в экстренных случаях. При необходимости продолжительной терапии и контроля ремиссии целесообразнее выбрать средства с более мягким воздействием на организм. Все таблетки мочегонного действия не должны приниматься более 3-4 дней.

При сердечной недостаточности

При наличии такой патологии у пациента нередко возникает застой жидкости в мягких и серозных тканях. Больной начинает жаловаться на сильную отдышку, боли в печени, гортанные хрипы после малейших физических нагрузок. Чтобы убрать симптоматику и предотвратить тяжелые последствия в виде оттека легких или кардиологического шока врач назначает мочегонную терапию. При этом выбор диуретиков основывается на поставленном диагнозе:

  • Для пациентов с легкой и средней степенью сердечной недостаточности назначаются тиазидные препараты: Гипотиазид, Гидрохлоротиазид.
  • При хронической недостаточности больного переводят на более сильные таблетки – петлевые мочегонные. К ним относятся: Фуросемид, Тригрим, Диувер, Лазикс.
  • В некоторых особо опасных случаях дополнительно прописывают прием Спиронолактона. Применение этого мочегонного лекарства оправдано при развитии гипокалиемии.

Для похудения

По неизвестным причинам многие женщины считают, что мочегонные средства эффективно помогают сбросить лишние килограммы и сжечь подкожный жир. Однако на практике это утверждение является глубочайшим заблуждением. Да, мочегонное для похудения возымеет эффект, но лишь временный. Из организма уйдет вся жидкость, сосуды очистятся от холестериновых бляшек, но похудеть не получится, а килограммы вернутся после выпитой бутылки воды.

Мочегонные препараты назначаются полным людям только в качестве эффективного средства для профилактики атеросклероза, предотвращения инсульта или развития сердечной недостаточности. Во всех остальных случаях эти лекарства нарушат уровень и соотношение к плазме крови электролитов, вымоют ионы калия, вызовут слабость, головокружение, гипертонию и могут стать серьезной угрозой для жизни.

Классификация мочегонных средств

Исходя из того, на какую часть почек влияют мочегонные средства, какой состав и концентрация активных веществ в таблетках, как препарат воздействует на организм – все диуретики подразделяют на несколько групп: салуретики, калийсберегающие таблетки и осмотические средства. Нужно всегда помнить, что прием таких лекарственных препаратов должен проходить только под контролем врача, при наличии обоснованных показаний.

Салуретики

Механизм действия таблеток-салуретиков основывается на быстром выведении из организма ионов калия и натрия. Благодаря этому эффекту мягкие ткани покидает максимально возможный объем жидкости, нормализуется кислотно-щелочной баланс тканей. Серьезным недостатком таким мочегонных является тот факт, что вместе с жидкость из организма вымывается большое количество соли.

Как правило, салуретики используются для лечения проблем со зрением, хронической недостаточности кровообращения, гипертоническом кризе, циррозе печени. Продолжительность приема у каждых таблеток разная: от нескольких часов до пару дней. Условно все сауретики можно разделить на следующие группы:

  • Тиазидные диуретики – препараты Гипотиазид и Оксодолин. Они оказывают минимум побочных эффектов, хорошо переносятся больными и не вызывают привыкания. Главным недостатком тиазидных мочегонных является возможность появления гипокалиемии, поэтому их используют не более 7 дней.
  • Петлевидные диуретики – мощные мочегонные средства быстрого воздействия. Они относятся к медикаментам первой помощи и применяются только при гипертоническом кризе. При правильном использовании петлевидных мочегонных негативных реакций не бывает.
  • Ингибиторы карбоангидразы – самые щадящие мочегонные препараты. Таблетки действуют постепенно, но имеют свойство накапливаться в организме и вызывать привыкание.

Калийсберегающие диуретики

Мочегонные препараты, которые способствуют сохранению калия в организме, считаются самыми щадящими. Однако ожидать мгновенного результата после приема такой таблетки не стоит. Эти мочегонные средства обладают накапливающим эффектом и начинают действовать только после прохождения курса лечения. Назначаются калийсберегающие диуретики при отеках, как вспомогательное средство во время лечения гипертонии.

Характерными представителями мочегонных калийсберегающих лекарств являются:

  • Спиронолактон и его аналоги – проявляется после приема таблеток на протяжении 3-5 дней, сохраняет эффективность около недели. Назначается лекарство при невыраженных отеках, в сочетании с другими таблетками гипотензивного воздействия и мочегонными средствами. Из-за того, что в составе Спиронолактона есть стероиды при длительном использовании у женщин могут появиться волосы на лице, спине, груди, появиться риск гормонального дисбаланса.
  • Дайтек, Триамтерен – легкий препарат по механизму действия похож на Спиронолактон, но отличается более быстрым мочегонным эффектом. После приема таблетки действие препарата начинается через 3-4 часа и продолжается до полусуток. Препарат не рекомендуется пожилым людям из-за возможности развития нарушений почек, появления гиперкалиемии.
  • Мидамор или Амилорид – самое слабое мочегонное средство. Эти таблетки способствуют выведению хлора, но сохраняют калий и кальций. Часто мочегонное используется как дополнение к другим средствам местной терапии.

Осмотические

Диуретики этой группы снижают давление в плазме, выводят воду из тканей, повышают циркуляцию крови. Недостаток таких таблеток состоит в том, что при плохой реабсорбции почек увеличивается концентрации активных веществ в моче, при этом увеличиваются потери натрия и калия. Таблетки назначаются как мочегонное при отеках мозга, гортани, глаукоме, сепсисе, остеомиелите, ожогах. К осмотическим диуретикам относятся:

  • Маннит с сульфацилом;
  • Мочевина;
  • Теобромин;
  • Эуфиллин;
  • Теофиллин.

Мочегонные препараты растительного происхождения в таблетках

Средства растительного происхождения считаются самыми безопасными, поэтому могут назначаться в период вынашивания ребенка, кормления грудью, детям и старикам. Из противопоказаний стоит выделить лишь незначительные аллергические реакции и индивидуальную непереносимость состава отдельных трав. Используют растительные мочегонные средства при отеках во время беременности, почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях мочевыводящей системы. Это таблетки:

  • Фларонин;
  • Канефрон Н;
  • Цистон;
  • Нефролепин.

Противопоказания

Таблетки от отеков, как и другие лекарственные средства не могут быть безвредными абсолютно для всех. Однако их список противопоказаний не такой большой, к ним относятся:

  • печеночная-почечная недостаточность;
  • ранние сроки беременности;
  • ребенку возрастом до 3 лет;
  • выраженная анемия;
  • гиповолемия;
  • гиперкалиемия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • недостаток калия.

Цена на мочегонные таблетки

Купить таблетки можно недорого в любой аптеке вашего города. Все они находятся в свободном доступе, не требуют рецепта лечащего врача. Получив на руки таблетки мочегонные, стоит убедиться в наличии на упаковке всей маркировки, опознавательных знаков, шрихкода и адреса производства. Хранить лекарства стоит в сухом, защищенном от солнечных лучей и детей месте. Как правило, срок хранения всех мочегонных средств – 2-3 года. Средняя цена таких таблеток в Москве такова.

Растворы) достаточно прочно вошли в нашу жизнь. Их применяют для корректировки кислотно-щелочного баланса в организме. Ведь они прекрасно выводят из него избыток кислоты и щелочи. Мочегонные таблетки, список которых достаточно внушителен, используют при лечении отравления, некоторых травм (особенно если речь идет о повреждениях головы), для борьбы с гипертонией. Но, к сожалению, не все знают не только механизм воздействия этих средств, но и побочные действия, которые они могут вызывать. А неправильное применение мочегонных препаратов способно привести к тяжелым осложнениям.

Краткая информация

Для лечения многих недугов применяются мочегонные таблетки. Список эффективных препаратов и сегодня продолжает увеличиваться. Мочегонные средства называются еще диуретиками.

Основная их цель - это выведение из организма излишка воды, химических веществ, солей, которые имеют тенденцию скапливаться в стенках сосудов, тканях. Кроме того, диуретики оказывают положительное влияние на водно-солевой баланс.

Если в организме скапливается большое число ионов натрия, то начинает откладываться подкожная клетчатка. Она очень негативно влияет на функционирование почек, сердца, систему кроветворения. В результате у пациента возникают разнообразные заболевания и нарушения.

Кроме этого, диуретики очень востребованы в спортивной медицине. Нередко их используют для похудения. Очень часто мочегонные средства (таблетки) входят в комплексную терапию для борьбы с разнообразными недугами.

По воздействию на организм современные диуретики подразделяются на две основные формы. Первая категория препаратов влияет на процесс мочеобразования непосредственно в почках. Вторая форма диуретиков отвечает за гормональное регулирование образования мочи.

Важное предостережение

Существует много информации о том, что мочегонные таблетки, список которых приведен ниже, легко решают еще и косметические проблемы. При этом многие люди считают, что подобные препараты совершенно безопасны. Некоторые женщины самостоятельно принимают такие средства в целях похудения. Спортсмены широко используют препараты перед соревнованиями, желая согнать вес. Применяют их даже культуристы, стремясь создать искусственное обезвоживание, чтобы мускулы выглядели более рельефно.

Однако люди, которые принимают мочегонные средства без врачебного назначения, очень рискуют. Ведь лечение диуретиками может обернуться неприятными последствиями. Следует знать, что мочегонные препараты способны:


Довольно часто даже те пациенты, которые понимают риск, считают, что новейшие препараты «Индапамид», «Торасемид», «Арифон» на обмен веществ не оказывают пагубного влияния. Подобные лекарства действительно переносятся намного лучше, чем медикаменты старого поколения. Однако они также наносят вред здоровью. Но негативное воздействие этих средств выявляется значительно позже. Достаточно уяснить механизм их действия. Лекарства нового и старого поколения направлены на одно - стимулировать почки для более интенсивной работы. Следовательно, они выводят больше соли и воды.

Важно понять, что задерживание жидкости в организме - это симптоматика тяжелой болезни. Отечность не может возникать сама по себе. Ее провоцируют серьезные сбои в функционировании почек, сердца, а иногда другие причины. Следовательно, диуретики - препараты (список их очень обширен) исключительно симптоматического действия. Они, к сожалению, не избавляют от причины недуга. Таким образом, лекарства только оттягивают неприятный финал для пациентов. Поэтому люди, которые хотят улучшить здоровье и бороться с реальным заболеванием, не должны обходиться одними мочегонными средствами, а тем более применять их самостоятельно.

Классификация препаратов

Единой системы, по которой бы разделялись все мочегонные средства, до сегодняшнего дня нет, поскольку все препараты обладают различным химическим строением, по-разному влияют на системы организма. Поэтому создать идеальную классификацию не получается.

Зачастую разделение происходит по механизму действия. Согласно такой классификации выделяют:

  1. Тиазидные препараты. Они отлично подходят для лечения гипертонии, прекрасно снижают кровяное давление. Рекомендуется применять их параллельно с другими медикаментами. Тиазиды способны негативно влиять на обмен веществ, поэтому назначают в небольшом количестве такие диуретики. Препараты (список только наиболее популярных приведен в статье) из этой группы - это «Эзидрекс», «Гидрохлортиазид», «Хлорталидон», «Индапамид», «Гипотиазид», «Арифон».
  2. Петлевые средства. Они выводят соль, жидкость из организма благодаря своему воздействию на фильтрацию почек. Данные лекарства отличает быстрый мочегонный эффект. Петлевые диуретики не влияют на уровень холестерина, не создают предпосылок для возникновения сахарного диабета. Однако самый большой их недостаток - это множество побочных эффектов. Наиболее распространенными препаратами являются «Торасемид», «Фуросемид», «Этакриновая кислота», «Буметанид».
  3. Калийсберегающие средства. Достаточно обширная группа лекарств. Такие медикаменты способствуют увеличению вывода хлорида и натрия из организма. При этом удаление калия сводят к минимуму такие мочегонные таблетки. Список наиболее популярных препаратов: «Амилорид», «Триамтерен», «Спиронолактон».
  4. Антагонисты альдостерона. Данные мочегонные средства оказывают блокировку естественного гормона, который удерживает соль и влагу в организме. Препараты, нейтрализующие альдостерон, способствуют выводу жидкости. При этом в организме содержание калия не уменьшается. Самым популярным представителем является «Верошпирон».

Препараты при отеках

Для хорошего эффекта могут применяться сильнодействующие средства. Используют следующие мочегонные таблетки при отеках:

  • «Торасемид»;
  • «Фуросемид»;
  • «Пиретанид»;
  • «Ксипамид»;
  • «Буметанид».

Могут применяться и средней силы воздействия мочегонные таблетки при отеках:

  • «Гидрохлортиазид»;
  • «Гипотиазид»;
  • «Хлорталидон»;
  • «Клопамид»;
  • «Политиазид»;
  • «Индапамид»;
  • «Метозалон».

Такие препараты используются длительно и непрерывно. Рекомендованную дозу устанавливает лечащий врач. Как правило, она составляет около 25 мг в сутки.

При небольших отеках более подходят калийсберегающие диуретики, такие как «Спиронолактон», «Амилорид», «Триамтерен». Их принимают курсами (2-3 недели) с интервалами в 10-14 дней.

Препараты при гипертонии

Мочегонные лекарства, которые применяются при высоком давлении, подразделяются на две категории:

  1. Средства, оказывающие быстрый эффект. Такие препараты используются при гипертоническом кризе, когда возникает необходимость быстро снизить давление.
  2. Средства для ежедневного приема. Лекарства позволяют поддерживать оптимальный уровень давления.

Купировать гипертонический криз позволяют сильнодействующие лекарства. Самым популярным является препарат «Фуросемид». Цена его невысока. Не менее эффективны при кризе следующие средства:

  • «Торасемид»;
  • «Буметанид»;
  • «Этакриновая кислота»;
  • «Пиретанид»;
  • «Ксипамид».

Длительность приема вышеназванных лекарств может составлять 1-3 дня. После купирования криза с таких сильнодействующих препаратов переходят на лекарства, способные ежедневно поддерживать давление на необходимом уровне.

  • «Индапамид»;
  • «Гидрохлортиазид»;
  • «Гипотиазид»;
  • «Клопамид»;
  • «Метозалон»;
  • «Политиазид»;
  • «Хлорталидон».

Эти лекарства принимаются ежедневно по назначению врача. Они прекрасно поддерживают оптимальный уровень давления.

Препараты при сердечной недостаточности

Вследствие такой патологии нередко возникает задерживание жидкости в организме. Данное явление создает в легких застой крови. У пациента обнаруживается множество неприятных симптомов, таких как отдышка, отек, увеличение печени, появление хрипов в сердце.

Людям с врач обязательно вводит в терапию мочегонное средство. Оно прекрасно предупреждает тяжелейшие последствия в легких, кардиогенного шока. При этом диуретики повышают переносимость больными физической нагрузки.

Для пациентов с первой и второй степенью недуга хорошее мочегонное средство - это тиазидный препарат. При более серьезной патологии больного переводят на сильное средство - петлевый диуретик. В некоторых случаях дополнительно назначается лекарство «Спиронолактон». Особенно актуален прием такого средства, если у пациента развилась гипокалиемия.

При ослаблении эффекта применения препарата «Фуросемид» кардиологи рекомендуют заменить его лекарством «Торасемид». Замечено, что последнее средство более благотворно влияет на организм при тяжелых формах сердечной недостаточности.

Препарат «Фуросемид»

Лекарство относится к быстродействующим диуретикам. Его эффект наступает после приема в течение 20 минут. Длительность воздействия препарата - около 4-5 часов.

Эффективно данное средство не только для купирования гипертонического криза. Согласно инструкции, лекарство помогает при сердечной недостаточности, отеках головного мозга и легких, отравлениях химическими веществами. Нередко его назначают при позднем токсикозе во время беременности.

Однако средство обладает и строгими противопоказаниями. Не применяется препарат в первом триместре беременности. Не стоит использовать его пациентам с почечной недостаточностью, людям, у которых наблюдается гипогликемия, непроходимость мочевых путей.

Невысока стоимость препарата «Фуросемид». Цена составляет приблизительно 19 рублей.

Препарат «Торасемид»

Лекарство является быстродействующим средством. Препарат «Фуросемид» проходит биотрансформацию в почках, поэтому подходит не всем пациентам. Более эффективным лекарством для людей, страдающих недугами почек, становится лекарство «Торасемид», поскольку биотрансформацию оно проходит в печени. Но при патологиях данного органа лекарство может нанести серьезный вред.

Уже через 15 минут начинается воздействие на организм (как сообщает прилагаемая к препарату Цена средства варьируется от 205 до 655 рублей.

Длительные исследования подтвердили высокую эффективность лекарства при сердечной недостаточности. Кроме того, препарат отлично выводит соли и жидкость. При этом утрата калия организмом незначительна, поскольку эффективное средство блокирует гормон альдостерон.

Препарат «Индапамид»

Лекарство очень эффективно при гипертонической болезни (тяжелой и средней тяжести). Средство прекрасно снижает давление и поддерживает оптимальный его уровень на протяжении всего дня. Кроме того, оно предупреждает повышение данного показателя в утреннее время.

Принимать лекарство нужно однократно в день по 1 таблетке, как свидетельствует вложенная в препарат «Индапамид» инструкция. Цена средства в среднем варьируется от 22 до 110 рублей.

Перед приемом следует ознакомиться с противопоказаниями, поскольку прекрасное средство подходит не всем пациентам, страдающим от гипертонии. Препарат не предназначен для людей, у которых выявлены нарушения в работе почек, печени. Запрещено принимать лекарство беременным, кормящим матерям. При сбоях мозгового кровообращения, анурии, гипокалиемии средство противопоказано.

Препарат «Триамтерен»

Лекарство является мягким диуретиком. Рекомендуется его использовать в сочетании с другим мочегонным препаратом - «Гидрохлортиазидом». Благодаря такой комбинации удается снизить утрату организмом калия. Благоприятный эффект дает препарат «Триамтерен». Инструкция позиционирует его как калийсберегающее средство.

Лекарство следует использовать, строго учитывая назначенную дозировку. Люди с нарушенным функционированием почек могут столкнуться с неприятным побочным эффектом - повышенным уровнем калия. Иногда средство способно привести к обезвоживанию. При взаимодействии с фолиевой кислотой лекарство способствует увеличению эритроцитов.

Стоимость средства составляет 316 рублей.

Препарат «Спиронолактон»

Лекарство является калий- и магнийсберегающим средством. При этом эффективно выводит из организма натрий и хлор. После начала приема препарата диуретический эффект наступает приблизительно на 2-5 день.

Лекарство может быть назначено при гипертонии, хронической форме сердечной недостаточности, циррозе печени, Эффективно применение «Спиронолактона» при отечности во 2 и 3 триместре беременности.

Не предназначен препарат для людей, у которых диагностируется сахарный диабет, почечная или печеночная недостаточность, анурия. Запрещено употреблять средство в первом триместре беременности. При гипонатриемии, гиперкалиемии, гиперкальциемии препарат противопоказан. Не следует вводить его в терапию людям с болезнью Аддисона.

Могут наблюдаться и побочные эффекты при употреблении лекарства. В некоторых случаях средство провоцирует возникновение крапивницы, зуда, сонливости, головной боли, диареи или запоров.

Стоимость средства составляет около 54 рублей.



Рассказать друзьям