Строфантин К – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Строфантин-г - официальная инструкция по применению

• Название препарата: Строфантин-К
• Название на латинском языке: Strophanthinum K (родительный падеж Strophanthini K )
• Химическое название лекарственного средства: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидезокси-З-О- метил-β-D-рибогексопиранозил) окси]-5-,14- дигидрокси-19-оксокард-20-(22-)-енолид
• Брутто-формула препарата: C30 H44 O9
• Фармакологическая группа: сердечные гликозиды
• Фармакологический эффект - кардиотонический
• Физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтоватого оттенка, мелкие кристаллы. В этаноле и воде плохо растворяется, в хлороформе и эфире - практически не растворяется
• Объект применения: человек, крупный рогатый скот, собаки, лошади
• Где купить: медицинские аптеки
• >Форма выпуска строфантина : раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,025%

Фармакология строфантина

Фармакологическое действие строфантина - кардиотоническое.

Лекарственное средство имеет:

• позитивное инотропное действие
• позитивное батмотропное действие
• негативное хронотропное действие
• негативное дромотропное действие

Строфантин угнетает транспортную натрий-калий-АТФазу кардиомиоцитов. Через 5–10 минут после внутривенной инъекции проявляется первый фармакологический эффект. Максимальный эффект достигается через 15–30 минут. Лекарственное средство практически не оказывает влияние на проведение импульса по пучку Гиса и частоту сердечных сокращений. В плазме крови лишь незначительная часть (около 5%) лекарственного средства конъюгирует с протеинами. Строфантин-К полностью экскретируется почками в течение суток. Не обладает кумулятивным эффектом.

Показания к применению строфантина у человека, собак и других животных

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, собакам установлены следующие терапевтические показания:

• хроническая сердечная недостаточность в стадии обострения
• острая сердечная недостаточность
• хроническая сердечная недостаточность (II–III стадия, особенно если применение препаратов наперстянки оказалось не эффективным)
• трепетание и мерцание предсердий
• суправентрикулярная тахикардия

Способ применения строфантина в медицине и дозы его человеку

Используют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в стартовой дозе по 250 мкг (1 мл 0,025% раствора) с последующими повторными введениями каждый час по 100 мкг до общей суточной дозы 1000 мкг. При внутривенном инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в растворе декстрозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Внутримышечные инъекции строфантина весьма болезненны, препарат в водят в так называемое «новокаиновое озерцо», при этом используют 2% раствор новокаина.

Способ применения строфантина в ветеринарии и дозы его собакам, лошадям и крупному рогатому скоту

В ветеринарной медицине применяют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в дозах крупному рогатому скоту и лошадям – 0,005-0,015г; собакам – 0,00005-0,0005 г. Собакам карликовых пород строфантин назначают в дозе 50 мкг, мелких пород - 100 мкг, средних пород - 150 мг, крупных пород - 250 мкг, гигантских пород - 250-500 мкг. Вводят с 10-20 % стерильным раствором глюкозы. Внутримышечные инъекции строфантина очень болезненны, препарат в водят в так называемую «новокаиновую подушку», при этом используют 2% раствор новокаина.

Противопоказания к использованию строфантина

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, лошади, КРС и собакам установлены следующие противопоказания:

• Аллергия и гиперчувствительность
• острый миокардит
• эндокардит
• органическая патология сердца и сосудов
• инфаркт миокарда в острой стадии
• атриальная экстрасистолия (возможна трансформация в фибрилляцию предсердий)
• прогрессирующий кардиосклероз
• атриовентрикулярная блокада II–III степени
• констриктивный перикардит
• обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
• интоксикация и насыщение сердечными гликозидами
• синдром каротидного синуса
• тиреотоксикоз

Побочные эффекты

При применении строфантина установлены следующие побочные эффекты:

• тошнота
• аритмия
• диарея
• рвота
• тромбоэмболия мезентериальных сосудов
• мигрень
• астения
• инсомния
• галлюцинации
• гинекомастия
• депрессия
• психозы и неврозы
• нарушение зрения

Взаимодействие строфантина с другими лекарственными препаратами

На фоне совместного применения строфантина и магния сульфата (и другие магнийсодержащие лекарственные препараты) увеличивается риск развития нарушений проводимости и атривентрикулярной блокады сердца.

Использование строфантина с солями кальция, антиаритмическими средствами и симпатомиметиками повышают вероятность развития аритмий сердца.

Амиодарон, а также блокаторы кальциевых каналов (в частности верапамил) замедляют экскрецию строфантина и повышают его содержание в плазме крови. Если имеется необходимость их комбинированного использования, применяют строфантин-К по ½ стандартной дозы.

Передозировка

Симптоматика:

• диссоциация ритма
• бигеминия
• экстрасистолия

• отмена препарата, снижение дозы и снижение кратности приема
• при гипокалиемии лечение проводят препаратами калия
• при аритмиях используют новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, а также хелатирующие препараты (ЭДТА)

Меры предосторожности при использовании препарата строфантин

На пике терапевтического эффекта от применения строфантина на электрокардиограмме могут проявляться единичные, частые экстрасистолы, иногда - бигеминия.

При быстрой внутривенной инъекции возможно развитие брадикардии, брадиаритмии, атривентрикулярной блокады, вентрикулярной тахикардии и асистолии.

Перед внутримышечном применении сначала вводят 2% раствора новокаина в дозе 5 мл, затем, не извлекая иглу инъецируют раствор строфантина-К. Следует отметить, что эффективность внутримышечного способа введения препарата в два раза ниже.

Если в анамнезе использовались другие препараты из группы сердечных гликозидов, требуется сделать перерыв в их использовании в течение 5–25 дней - в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). После этого можно применять строфантин-К внутривенно.

Терапию строфантином осуществляют под контролем электрокардиографических параметров.

Форма выпуска строфантина-К

Препарат Строфантин имеет следующую форму выпуска - ампулы по 1 мл, содержащие 0,025% (250 мкг) раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Строфантин – гликозид, который ранее использовался для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. На данный момент он используется чаще всего в ветеринарии. Строфантин действует на рецепторы натрий-калиевой АТФазы и может быть смертельным в высоких дозах. В некоторых частях Африки он применяется как ингредиент ядовитых стрел.

Внимание! Выписать препарат может исключительно лечащий врач. Ни в коем случае нельзя самостоятельно принимать строфантин.

G-строфантин – один из первых видов строфантинов, найденных в семенах различных африканских ползучих растений рода Strophanthus из семейства кутровых. Латинская буква g означает вид Strophanthus gratus, в котором строфантин был впервые найден. Еще в растении Acokanthera, который иногда культивируют, можно найти g-строфантин.

Strophanthus

Строфантин ранее считали эндогенным гликозидом у млекопитающих; считается, что человек синтезирует его в коре надпочечников. Физические упражнения стимулируют синтез эндогенного строфантина, провоцируя сужение кровеносных сосудов и увеличение артериального давления. У млекопитающих, за исключением людей, данное вещество содержится в селезенке.

Что такое строфантин К?

Строфантин К – это карденолид, обнаруженный в зрелых семенах Strophanthus kombe. Он представляет собой , механизм действия которого аналогичен g-строфантину и дигитоксину.

Фармакологический механизм действия

Уабаин является сердечным гликозидом, который действует путем ингибирования натриево-калиевого насоса. Как только уабаин связывается с насосом, фермент перестает функционировать, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия. Это снижает активность натрий-кальциевого насоса, который выкачивает один ион кальция из клетки и закачивает три иона натрия в клетку по концентрационному градиенту.

Поэтому уменьшение градиента концентрации натрия в клетке, которое происходит при подавлении натрий-калиевой АТФазы, повышает внутриклеточный кальций. Это приводит к усилению сократимости сердца и тонуса блуждающего нерва. Изменение ионных градиентов, вызванное уабаином, может также влиять на мембранный потенциал клетки и приводить к сердечным аритмиям.

Важно! В справочнике РЛС подробно описана формула, фармакологическая группа и механизм действия вещества, его влияние на ребенка.

Симптомы передозировки

Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:

• Быстрое подергивание мышц шеи и суставов;
• Респираторный дистресс;
• Ускоренное и нерегулярное сердцебиение;
• Повышение артериального давления;
• Судороги;
• Удушье;
• Остановка сердца.

Токсикология

Строфантин считается высокотоксичным соединением с LD50 5 мг/кг при пероральном введении грызунам. Однако вещество имеет низкую биодоступность и плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому большая часть перорального вещества разрушается ферментами. Внутривенное введение приводит к увеличению доступных концентраций и, как было показано, снижает LD50 до 2,2 мг/кг. После внутривенного введения действие начинается в течение 3-10 минут у людей, максимальный эффект достигается через 1.5 часа. Строфантин выделяется через почки в неизменном виде.

Побочные действия

При применении данного вещества могут возникнуть неблагоприятные эффекты, которые исчезают в течение определенного периода (2-3 часа). Препарат может вызвать желудочковые экстрасистолы, бигеминию, сильную брадикардию, тошноту, непрекращающуюся рвоту, нарушать сердечный ритм, работу клапанов сердца (особенно при передозировке).

Строфантин: инструкция по применению, в ампулах и таблетках

Дозировка препарата подбирается индивидуально и под контролем лечащего врача. При внутривенной инъекции лекарство вначале вводят в низких дозах, а затем постепенно ее увеличивают. При применении таблеток суточная доза не должна превышать 0.001 грамма. Пероральные таблетки принимают два-три раза в сутки.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде ампул с 0.026% раствором для внутривенных инъекций и таблеток по 250 микрограмм под язык. В каплях действующее вещество уже не выпускается практически 80 лет.

Строфантин: рецепт

Лекарственное средство назначается строго лечащим врачом и выдается по официальному бланку. Не следует заниматься самолечением и искать растения с высоким содержанием данного вещества. Влияние гликозидов на различных людей не до конца изучено. Важно проконсультироваться перед приемом с лечащим кардиологом, потому что имеются противопоказания к применению.

Строфантин: аналоги

Аналогами данного лекарственного средства принято считать следующие препараты:

• Дигоксин;
• Амрион;
• Ацетат строфантина;
• Добутамин;
• Коргликон.

История открытия

В западных частях Африки экстракт из семян Строфанта традиционно использовался как стрелочный яд для охоты на слонов. После того как ботаник Джон Кирк во время экспедиции в 1859 году обнаружил дерево Уабаио, шотландский фармаколог и врач Томас Ричард Фрейзер выделили активный ингредиент в 1862 году в виде к-уабаина.

С 1865 года в качестве общего экстракта использовались спиртовые настойки семян строфанта. С 1885 года настойки начали применяться повсеместно. Однако неопределенные концентрации и сопутствующие слабительные свойства затрудняли терапию, однако строфантин использовался многими клиницистами. С 1904 года в аптеках была доступна стандартизированная настойка g-строфантина.

После изучения животных в Гейдельберге в 1900 году, доктор Баден провел испытание строфантина на больном человеке. Успех привлек внимание народа, и уже через год терапия была широко распространена. Рудольф Готлиб и фармацевт Ханс Хорстмайер писали в 1910 году в первом издании своего учебника по фармакологии, что внутривенное введение строфантина оказалось важным достижением в терапии заболеваний различной этиологии.

Области применения: сердечная недостаточность, нарушения ритма, острые миокардиальные болезни, грипп, дифтерия, стенокардия, инфаркт миокарда и гипертония.

Во время национал-социалистической диктатуры строфрантин использовался изолированно в концентрационных лагерях для убийства заключенных.

Современная медицина: показания к применению

Внутривенное введение строфантина рекомендовалось при острой сердечной недостаточности до 1992 года, поскольку он является самым быстродействующим гликозидом. Сегодня международные руководящие принципы не рекомендуют назначение строфантина. Применение препарата возможно при непереносимости других, безопасных гликозидов.

G-строфантин, по мнению некоторых врачей, обладает положительным инотропным эффектом, который использовался в профилактике острой стенокардии и сердечного приступа. Однако ни одно исследование не смогло доказать этот эффект в клинической практике. Поэтому сегодня ни при остром коронарном синдроме, ни при ишемической болезни сердца данное вещество не рекомендуется использовать в долгосрочной перспективе.

Однако ограниченное применение препарат все же имеет. Небольшие дозы уабаина можно использовать для лечения гипотонии и сердечных аритмий. Хотя это вещество больше не одобрено для использования в США, во Франции и Германии, внутривенный уабаин имеет долгую историю лечения сердечной недостаточности, а некоторые продолжают использовать его при стенокардии и перенесенном инфаркте, несмотря на его плохую переносимость. Положительные свойства уабаина в отношении профилактики и лечения этих двух заболеваний задокументированы многими исследованиями.

Внимание! Недавно было предложено использование уабаина в качестве контрацептива на основании наблюдения, что он способен сильно снизить подвижность сперматозоидов.

Еще:

Показания к назначению настойки боярышника, противопоказания, побочные эффекты и инструкция по применению

К сердечным гликозидам относятся: строфантин, коргликон, дигоксин. Выпускаются в ампулах, таблетках. Применяются при острой и хронической недостаточности кровообращения. В экстренных случаях используют строфантин или коргликон. Вводятся внутривенно струйно, капельно от 0,1 мл. до 1,0 мл.

Правила при введении внутривенно струйно:

1. Набрать в шприц назначенное количество препарата (строго соблюдать точность дозировки);

2. Добрать в шприц к назначенной дозе до 10-20мл. изотонического р-ра (0,9% NaCl).

3. Вводить медленно в течение 5-6 минут, следить за состоянием пациента, т.к. при быстром введении препарата может развиться шок.

При капельном введении препарата необходимо знать:

Набрать в шприц назначенную дозу препарата (соблюдать точность дозировки);

Ввести препарат во флакон со 100-200 мл. изотонического раствора(0,9% NaCl);

Вводить медленно, капельно, следя за состоянием пациента.

Осложнения

1. Гематома (подкожное кровоизлияние).

2. Воздушная эмболия.

3. Флебиты.

4. Прокол вены и попадание раствора подкожно.

6. Аллергические реакции.

7. Токсические реакции.

8. Пирогенные реакции: озноб, высокая температура, головная боль.

9. Тромбирование вены.

Помощь при осложнениях.

Прекратить введение препарата, закрыв зажим.

Срочно вызвать врача, не отходя от пациента.

Оказать помощь по назначению врача.

Сестринский процесс при проблеме «Боязнь пациента внутривенных инъекций»

По назначению врача медсестра в процедурном кабинете должна ввести пациентке 0,5мл. раствора строфантина в/в струйно, разведя на 10 мл. 0,9% NаС1.

1-й этап - сбор информации : Иванова Мария Ивановна 52 года, инвалид 2 группы по заболеванию сердца. Страдает частыми приступами загрудинной боли, одышкой, отеками. Отмечается эмоциональная лабильность. В разговоре с медсестрой говорит, что боится инъекции, вены плохие. "Меня пугает вид крови. Вы можете внести инфекцию. Я отказываюсь. Лучше буду пить таблетки. У меня во время инъекции будет приступ". Аллергоанамнез без особенностей, 5 лет назад перенесла болезнь Боткина. Реакция на наличие антител и ВИЧ отрицательная. Находится на палатном режиме. Объективные данные: сознание ясное, лицо бледное, одышка в покое, синюшность губ. Руки полные, вены локтевые не контурируются, но хорошо выражены на тыле кисти. ЧДД - 26 в мин. РS – 82 удара в мин. АД - 150/100, отеки стоп и голе­ни. Нарушено удовлетворение потребности дышать, выделять, избегать опас­ности. 2-ой этап – выявление проблем пациента:

Одышка в покое; - периферические отеки. - частые приступы загрудинных болей. - чувство страха перед инъекцией и в/в вливаний. - риск ухудшения состояния в связи с отказом от инъекции. Приоритетная проблема сестринская: - чувство страха перед болезненностью в/в струйного вливания; - чувство страха перед возможным осложнением. 3-ий этап – планирование: Краткосрочная цель: пациентка с помощью медсестры преодолеет страх перед инъекцией и даст согласие на 1-ю инъекцию. Долгосрочная цель: у пациентки не будет страха перед инъекциями и осложнениями на протяжении всего курса инъек­ций. План: 1. Медсестра в беседе акцентирует внимание на следующих аспектах:

Важность инъекции строфантина при заболеваниях сердца.

Относительная безболезненность.

Используется одноразовый шприц и острые иглы.

Безукоризненное соблюдение правил асептики при всех инъекциях.

Личный опыт медсестры. 2. Психологическая подготовка: "Ваши опасения напрасны, поверьте мне. Для инъекции я использую одноразовые инструменты, поэтому инфицирование исключено. Посмотрите какая острая и тонкая игла. Как "укус комара" обещаю вам. Вены совсем неплохие. Я работаю в процедурном кабинете уже 13 лет. Давайте попробуем. Вашему сердцу это совсем необходимо. Сразу станет легче". 3. Медсестра берет одноразовый шприц. 4. Учитывая, что вид крови ее пугает, медсестра просит отвернуться. 5. Медсестра применит приемы отвлечения и расслабления.

6. Учитывая стрессовую ситуацию медсестра будет иметь нитроглицерин при себе.

4-ый этап.

Медсестра проводит инъекцию по намеченному плану.

5-ый этап – оценка.

Самочувствие пациентки удовлетворительно, ничего не выходит за рамки обычного, пациентка поблагодарила медсестру, выразила согласие на полный курс инъекций. Цели достигнуты.

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды.

Показания

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии (наджелудочковые тахикардии, мерцания и трепетание предсердий).

Противопоказания

Органическое поражение сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, гиперкальциемия, гипокалиемия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром слабости синусового узла, WPW-синдром, гликозидная интоксикация, беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают в. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).

Суточные дозы, они же - дозы насыщения при применении 0,25 мг / мл Строфантина К: с момента рождения до 2 лет - 0,01 мг / кг / сут (0,04 мл / кг); с 2 лет - 0,007 мг / кг / сут (0,03 мл / кг).

Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая аритмия, брадикардия, блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко - нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.

Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение промежутков времени между приемами препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон, препараты калия холиноблокаторы - атропина сульфат).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Дети

По строгим показаниям применяют с рождения.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.

При быстром введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Продолжительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выявления кумулятивных свойств предыдущего препарата.

Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрой его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению.

Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий. При применении Строфантина К с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и т.д.) кардиотоническое эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и возникновения AV-блокады сердца.

Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют отрицательный хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечных гликозидов.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Строфантин К собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-b, К-строфантозид), с семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимы в липидах и плохо всасываются в желудочно кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na + -К + -АТФазы, влиянием на Na + -Са 2+ обмен, улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочков сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.