Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.
Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:
- Дыхательные аналептики;
- отхаркивающие средства;
- противокашлевые средства;
- средства, применяемые при бронхиальной астме;
- средства, применяемы при отеке легких.
Классификация дыхательных аналептиков.
1. Препараты прямого действи:.
- бемегрид;
- этимизол;
- кофеин.
2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
- лобелин;
- цититон.
3. Препараты смешанного действия.
- кордиамин;
- камфора;
- сульфокамфокаин.
Механизм действия аналептиков.
Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра. Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.Фармакодинамика.
- Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
- Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
- остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
- гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
- коллаптоидное состояние;
- нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
- ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
- Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.
Классификация.
1. Бронхосекреторные средства:
- Средства рефлекторного действия:
- трава термопсиса;
- корень алтея;
- трава фиалки трехцветной;
- мукалтин;
- терпингидрат.
- Средства резорбтивного действия:
- калия йодид;
- натрия гидрокарбонат.
2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
- Препараты протеолитических ферментов:
- трипсин кристаллический;
- химотрипсин.
- Синтетические препараты:
- ацетилцистеин.
- Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:
Фармакодинамика
- Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
- повышают активность эпителия слизистой бронхов;
- снижают количество инфекции;
- улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
- ослабляют воспалительные реакции;
- снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.
Механизмы действия отхаркивающих средств.
- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
- Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
- Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
- Синтетические препараты (ацетилцистеин ): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
- Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.
- Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.
Классификация.
1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
- наркотические анальгетики:
- кодеин;
- морфина гидрохлорид.
- Ненаркотические средства:
- глауцин (глаувент).
2. Периферического действия:
— либексин.Показания к применению.
Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле. Кодеина фосфат.- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
- угнетает дыхательный центр;
- вызывает лекарственную зависимость.
- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
- не угнетает дыхание;
- не угнетает выделение мокроты;
- не вызывает лекарственную зависимость.
- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
- обладает спазмолитическим действием;
- не вызывает зависимости;
- не угнетает дыхание.
4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.
Классификация.1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
- м – холиноблокаторы:
- атропин;
- метацин;
- ипратропиум бромид.
- Адреномиметики:
- адреналина гидрохлорид;
- эфедрина гидрохлорид.
- изадрин;
- орципреналина сульфат (алупент).
- сальбутамол;
- фенотерол;
- тербутамин.
- Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток: ингибиторы фосфодиэстеразы:
- теофиллин;
- эуфиллин.
2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
- Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.
- Угнетает активность фосфодиэстеразы;
- блокирует аденозиновые рецепторы;
- стимулирует выделение адреналина.
Фармакодинамика.
- Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
- улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
- оказывает умеренное диуретическое действие.
5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.
1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
- Средства, расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия нитропруссид).
- Мочегонные средства быстрого действия:
- фуросемид (лазикс);
- кислота этакриновая.
2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
- спирт этиловый;
- антифомсилан.
3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
- глюкокортикоиды;
- антигистаминные средства (Н1-блокаторы).
ВВЕДЕНИЕ
В реферате рассматриваются средства, влияющие на функцию органов дыхания.
Целью данного реферата является рассмотрение и изучение групп средств, влияющих на функции органов дыхания и механизм их воздействия на организм.
Болезни органов дыхания представляют собой одну из актуальных проблем современной внутренней медицины, что связано с их распространенностью, существенным влиянием на качество жизни и социальное функционирование человека.
Общеизвестным является тот факт, что слизистая оболочка, выстилающая внутреннюю поверхность носоглотки, трахеи и бронхов, является первым барьером на пути патогенных микроорганизмов и различных вредных веществ (включая никотин), поступающих с вдыхаемым воздухом. Кроме механической защиты – например, мерцания ресничек эпителиальных клеток,- слизистая оболочка продуцирует вещества, убивающие микробы (лизоцим и другие). Однако постоянный контакт обширной по площади слизистой оболочки респираторного тракта с воздухом (и всем тем, что он с собою несет) зачастую вызывает реакцию воспаления. Виновниками этого могут быть присутствующие в воздухе химические вещества, микробы, перепад температур и так далее. Известны такие заболевания как ринит (воспаление слизистой оболочки носа, или насморк), ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани), синусит (воспаление слизистых оболочек лицевых пазух), трахеит (воспаление слизистой оболочки трахеи), бронхит (воспаление бронхов). Сложным многопричинным заболеванием органов дыхания является бронхиальная астма. Она может быть вызвана инфекцией, аллергенами, применением лекарств (например, “аспириновая” астма) и другими причинами, но в любом случае в основе ее лежит повышенная способность бронхов реагировать на воздействие различных раздражителей (гиперреакция). Это проявляется бронхоспазмом, повышенной секрецией мокроты в бронхах и отеком их слизистой оболочки с развитием удушья.
Весомую роль в развитии воспалительных реакций органов дыхания играет аллергия (повышенная чувствительность организма к некоторым веществам – аллергенам) – очень распространенное в настоящее время заболевание. Независимо от вида аллергена, воспаляются и набухают слизистые оболочки дыхательных путей, повышается образование мокроты.
Широко распространены такие инфекционные заболевания легких, как туберкулез, пневмония. И, конечно же, вносят свою лепту онкологические заболевания, главным образом, рак легких, который, как правило, возникает на фоне хронического бронхита, обусловленного вдыханием воздуха, содержащего канцерогенные вещества, и курением.
Проведение диагностических, лечебных, реабилитационных мероприятий у больных с патологией органов дыхания связано со значительными затратами, что обусловливает как медицинский, так и социальный аспект проблемы.
Лекарственная терапия многочисленных острых и хронических заболеваний органов дыхания занимает ведущее место в медицинской практике. Эта терапия всегда носит комплексный характер и включает применение препаратов разных фармакологических групп (противомикробных, противоаллергических и др.).
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
Основными группами лекарственных средств. Используемых в терапии заболеваний дыхательной системе являются:
1) Стимуляторы дыхания (дыхательные аналептики);
2) Противокашлевые средства;
3) Отхаркивающие и муколитические средства;
4) Бронхолитические средства (бронходилататоры).
СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ (ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ)
Стимуляторы дыхания - это лекарственные средства, способные восстанавливать сниженную глубину и частоту дыхания.
Классификация дыхательных аналептиков:
I.Средства центрального действия (оказывающие прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр: производные пиперидина – бемегрид, производные метилксантина – кофеин, кофеин-бензоат натрия, производные дикарбоновой кислоты – этимизол).
II. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (Н-холиномиметики – цититон, лобелин).
III. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия – (производные никотиновой кислоты – никетамид (кордиамин), сульфокамфокаин)).
IV. Аналептики, реализующие эффект на уровне спинного мозга (алкалоиды секуринеги полукустарниковой – секуринина нитрат).
Механизм действия дыхательных аналептиков:
Препараты центрального и смешанного действиянепосредственно стимулируют дыхательный центр (ДЦ), смешанного действия, кроме того, стимулируют хеморецепторы каротидных клубочков.
Препараты рефлекторного действия– возбуждают Н – холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг и повышают активность ДЦ.
Средства влияющие на уровне спинного мозга – блокирование глициновых рецепторов (глицин – тормозной медиатор).
Фармакокинетика дыхательных аналептиков:
Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.
Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.
Фармакодинамика дыхательных аналептиков:
1) Активируют угнетенный дыхательный центр (на короткое время) - учащение и углубление дыхания, увеличение минутного объема дыхания.
2) Активируют сосудодвигательный центр – повышают тонус артерий и вен, увеличивают венозный возврат к сердцу, вторично увеличивают сердечный выброс (кроме кофеина и камфоры).
Показания к назначению дыхательных аналептиков:
1) Легкая степень отравления снотворными средствами (кордиамин п/к, в/м, в/в, сульфокамфокаин в/в, бемегрид в/в, камфора п/к).
2) Выведение из наркоза в послеоперационном периоде.
3) Асфиксия новорожденных (этимизол).
4) Коллаптоидные состояния центрального генеза (кофеин – бензоат натрия п/к, кордиамин п/к или в/м).
5) Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей, при инфекционных заболеваниях (кордиамин в/м или внутрь).
Противопоказания дыхательных аналептиков: г иперчувствительность; склонность к судорожным реакциям; эпилепсия.
Побочные эффекты дыхательных аналептиков:
1) Развитие различных судорожных синдромов (использование больших доз).
2) Двигательное и психическое возбуждение, нарушение сна.
Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:
1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю
щие) дыхательный центр:
Бемегрид;
Этимизол.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:
Цититон;
Лобелин.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и
рефлекторным действием:
Кордиамин;
Камфора;
Коразол;
Углекислота.
Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.
Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.
К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
БЕМЕГРИД - наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуляции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при передозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.
Пример рецепта бемегрида на латинском:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл - при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.
ЭТИМИЗОЛ - оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта этимизола на латинском :
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3-5 мл внутримышечно.
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
КОРДИАМИН - официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания). Кордиамин назначают внутрь и внутривенно медленно (при отравлениях, шоке), подкожно, внутримышечно. Форма выпуска кордиамина : флакон по 15 мл и ампулы по 1 мл и 2 мл. Список Б.
Пример рецепта кордиамина на латинском :
Rp.: Cordiamini 15 ml
D. S. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
МИКОРЕН - оказывает мощное возбуждающее действие на дыхательный центр при нарушении дыхания центрального и периферического происхождения. Микорен применяют при отравлении средствами, угнетающими ЦНС (снотворными, средствами для наркоза, алкоголем и др.), асфиксии новорожденных. Микорен вводят внутривенно 0,3-0,5 мл; в экстренных случаях (кома, остановка дыхания, отравления) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а затем, при необходимости, вводят со скоростью 3-9 мл/ч в изотоническом растворе натрия хлорида или декстране. Побочные действия микорена: проходящие парестезии, возбуждение, редко - рвота, судороги. Форма выпуска микорена : ампулы по 1,5 мл 15 % раствора (содержащие 225 мг микорена). Зарубежный препарат.
КАМФОРА - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, а также действует непосредственно на сердце, нормализуя обменные процессы в миокарде. Не исключено и рефлекторное воздействие на центры продолговатого мозга за счет раздражающего эффекта камфоры. Камфора обладает более продолжительным, чем предыдущие препараты, действием. Камфору применяют при различных инфекционных заболеваниях, отравлениях, сопровождающихся угнетением дыхания и функций сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии, коллапсе, в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. Побочные действия при применении камфоры: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда, реакция со стороны кожи (сыпь), возбуждение, судороги. Камфора противопоказана при заболеваниях, характеризующихся возбуждением ЦНС, судорогах. Форма выпуска камфоры : порошок; ампулы по 1 мл и 2 мл 20 % масляного раствора; флаконы по 30 мл 10% масла камфорного и флаконы по 40 мл и 80 мл спирта камфорного.
Пример рецепта камфоры на латинском :
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M. f. pulv.
D. t. d. N. 10 in charta cerata.
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Rp.: Camphorae tritae 2,0
T-rae Valerianae 20 ml
M. D. S. По 20 капель 3 раза в день (в горячей воде после еды).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D. S. Для растирания.
СУЛЬФОКАМФОКАИН - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина). Сульфокамфокаин вводят внутримышечно, внутривенно медленно и подкожно. Форма выпуска сульфокамфокаина : ампулы по 2 мл 10 % раствора.
Пример рецепта сульфокамфокаина на латинском :
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.
УГЛЕРОДА ДИОКСИД - оказывает прямое возбуждающее действие на центры продолговатого мозга и рефлекторное - через рецепторы синокоротидной зоны. Углекислый газ образуется в процессе обмена веществ является физиологическим стимулятором центра дыхания; стимулирует и сосудодвигательный центр, вызывая сужение периферических сосудов и повышая артериальное давление. Для стимуляции дыхания применяют смесь углерода диоксида (5-7 %) и кислорода (93-95 %), называемую карбогеном. Карбоген используют при передозировке наркозных средств, отравлении оксидом углерода, при асфиксии новорожденных и др. Если через 5-7 мин с начала ингаляции карбогеном эффект отсутствует, то введение углерода диоксида следует прекратить, так как в противном случае может наступить более резкое угнетение дыхания. Диоксид углерода используют также в бальнеологии (в лечебных ваннах) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дерматологии (лечение с помощью «углекислого снега» бородавок, нейродермитов, красной волчанки и др.). Газированные напитки, содержащие углекислый газ, используют для усиления секреторной деятельности и моторики желудочно-кишечного тракта.
Стимуляторами дыхания являются также лобелин и цититон (см. Н-хом номиметики).
Расстановка ударений: АНАЛЕПТИ`ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Analeptica; греч. analeptikos - восстанавливающий; син. аналептики) - вещества, в терапевтических дозах восстанавливающие ослабленную функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и вазомоторного) и сердца.
Тонизирующее действие А. с. на дыхательный, центр проявляется углублением и учащением дыхательных движений, повышением чувствительности к углекислоте. Возбуждение вазомоторного центра приводит к сокращению периферических сосудов, преимущественно сосудов органов брюшной полости, с повышением системного артериального давления.
К А. с. относятся препараты стрихнина (см.), ангидрид угольной кислоты (см.), бемегрид (см.), камфора (см.), коразол (см.), кордиамин (см.), кофеин (см.), лобелин (см.), субехолин (см.), тауремизин (см.), цититон (см.), атимизол (см.). Аналептическими свойствами обладает также ряд других веществ, напр. фенилалкиламины (эфедрин, фенамин). Установлено, что А. с. ускоряют передачу возбуждения в межнейронных синапсах, улучшают суммацию подпороговых раздражений, облегчают иррадиацию импульсов в двигательных центрах спинного мозга («сегментарного аппарата»), стимулируют «надсегментарные структуры» мозга, поддерживая состояние центрального возбуждения. Они могут ослабить нек-рые формы торможения, напр. торможение вследствие ноцицептивных раздражений, а также связанное с возбуждением высших отделов головного мозга, развивающееся по типу сеченовского торможения. Возбуждение спинного мозга стрихнином возникает вследствие ослабления постсинаптического торможения, в частности осуществляемого клетками Реншо. В головном мозге под влиянием А. с. усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.
По характеру действия на ц. н. с. аналептики являются физиологическими антагонистами наркотических веществ. В связи с этим их применяют для возбуждения дыхательного и вазомоторного центров, угнетенных в результате передозировки наркотических веществ. По силе антинаркотического действия А. с. можно расположить в следующем порядке: бемегрид > коразол > кордиамин > стрихнин.
Как антинаркотические средства А. с. эффективны только в больших дозах, в несколько раз превосходящих обычные. Антагонизм наркотиков и А. с. двусторонний, т. е. действие А. с. можно снять наркотиками.
| Наименование лекарственного средства (русское, латинское, международное) | Фармакологическое действие | Основные показания к применению | Высшие дозы для взрослых | Высшие дозы для детей | Побочные эффекты и осложнения | Противопоказания | Основные формы выпуска и хранение | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| разовая | суточная | разовая | суточная | ||||||
| Бемегрид Bemegridum Bemegride | Стимулирует центральную нервную систему, уменьшает угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызванное барбитуратами и в меньшей степени другими снотворными и наркотическими веществами | Острые отравления барбитуратами и другими снотворными. Для устранения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами; для прекращения наркоза и ускорения пробуждения | 0,025-0,05 г | 0,3-0,5 г | Судорожное подергивание конечностей; судороги (при введении в больших дозах) | Ампулы по 10 мл 0,5% раствора, герметически закрытые флаконы по 30 и 100 мл 0,5% раствора. Сп. Б | |||
| Камфора Camphora | Возбуждает центральную нервную систему. Стимулирует дыхание и кровообращение частично в связи с местным раздражающим действием (при подкожном введении) и возникающими при этом рефлекторными влияниями на дыхательный и сосудодвигательный центры и на сердце. Оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая чувствительность к влиянию симпатических нервов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует разжижению мокроты. Местно действует как слабый антисептик | Вводят под кожу: при сердечной недостаточности, коллапсе, отравлении наркотическими и снотворными средствами; для возбуждения дыхания при крупозной пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Применяют местно: при воспалительных процессах, ревматизме, артралгиях, миозитах; для профилактики пролежней | 1-5 мл 20% масляного раствора подкожно (средние терапевтические дозы) | До 1 года | Инфильтраты на месте введения | Склонность к судорожным реакциям | 20% раствор камфоры в персиковом масле по 1 и 2 мл в ампулах, спиртовые и масляные растворы для наружного применения, мази. Сохраняют в хорошо укупоренных банках, в прохладном месте | ||
| 0,5-1 мл 20% масляного раствора | |||||||||
| До 2 лет | |||||||||
| 1 мл | |||||||||
| 3-6 лет | |||||||||
| 1,5 мл | |||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 2 мл | |||||||||
| 12-14 лет | |||||||||
| 2-2,5 мл | |||||||||
| подкожно данного препарата как аналептик | |||||||||
| Коразол Corazolum Pentetrazolum | Оказывает непосредственное возбуждающее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если центры продолговатого мозга находились в состоянии угнетения. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга. Оказывает «пробуждающее» действие при острых отравлениях снотворными и наркотиками | Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности при шоке, асфиксии, при инфекционных заболеваниях. Отравления наркотическими веществами, снотворными, наркотическими анальгетиками. Асфиксия плода, для судорожной терапии при шизофрении | 0,2 г | 0,5 г | До 6 мес. | Судороги (при быстром внутривенном введении в больших дозах - 3-5 мл 10% раствора) | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 1 мл 10% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света | ||
| внутрь, подкожно, внутривенно | 0,02 г | 0,04 г | |||||||
| До 1 года | |||||||||
| 0,02 г | 0,06 г | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,03 г | 0,09 г | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,05 г | 0,15 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,06 г | 0,18 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,075 г | 0,2 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,08 г | 0,25 г | ||||||||
| внутрь, подкожно | |||||||||
| Кордиамин Cqrdiaminurr Nicethamidum | Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. По «пробуждающему» действию уступает коразолу | Угнетение дыхания, сосудистый коллапс при шоке, асфиксии, инфекционных заболеваниях, отравлении наркотическими и снотворными веществами, наркотическими анальгетиками | 2 мл | 6 мл | До 6 мес. | Сердцебиение, ощущение жара. Судороги (при применении в больших дозах) | Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям | В ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах по 10 и 30 мл . Сп. Б. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла, растворы для инъекций - в ампулах, в защищенном от света месте | |
| внутрь, подкожно, внутривенно. При отравлении наркотическими веществами высшая разовая доза под кожу и в вену 5 мл | 0,1 мл | 0,2 мл | |||||||
| 6-12 мес. | |||||||||
| 0,1 мл | 0,2 мл | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,5 мл | 1 мл | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,8 мл | 1,5 мл | ||||||||
| под кожу | |||||||||
| Кофеин Coffeinum | Стимулирует центральную нервную систему. Повышает психическую и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Усиливает работу сердца: повышает ударный объем, учащает сердечные сокращения. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. Усиливает диурез | Для улучшения психической и физической работоспособности, при спазмах сосудов головного мозга, гипотонии, при отравлении наркотическими средствами, при сердечно-сосудистой недостаточности | 0,3 г | 1 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Повышенная возбудимость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия | Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония и атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома | Порошок, таблетки; входит в состав комбинированных таблеток. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре | |
| внутрь | 0,04 г | 0,12 г | |||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,05 г | 0,15 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,06 г | 0,18 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,075 г | 0,25 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,075-0,1 г | 0,25-0,3 г | ||||||||
| внутрь | |||||||||
| Кофеин-бензоат натрия Coffeinumnatrii benzoas | То же, что и у кофеина | Угнетение центральной нервной системы при отравлении наркотическими и снотворными средствами, сердечно-сосудистая недостаточность, спазмы сосудов головного мозга, гипотония. Для улучшения психической и физической работоспособности | 0,5 г | 1,5 г | До 6 мес. | Те же, что и при применении кофеина (см.) | Те же, что и для кофеина (см.) | Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г , в ампулах по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах | |
| внутрь | 0,5 г | 0,15 г | |||||||
| 0,4 г | 1 г | 6-12 мес. | |||||||
| подкожно | 0,06 г | 0,18 г | |||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,07 г | 0,2 г | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,08 г | 0,25 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,1 г | 0,3 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,15 г | 0,5 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,15-0,2 г | 0,5-0,6 г | ||||||||
| внутрь, подкожно | |||||||||
| Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrocnloridum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждение центра блуждающего нерва приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников | Рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода) при отсутствии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Асфиксия новорожденных | 0,005 г | 0,01 г | Рвота, спазм мелких периферических сосудов; судороги | Резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы; ослабление или остановка дыхания, развивающиеся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра | Ампулы по 1 мл 1% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | ||
| внутривенно | |||||||||
| 0,01 г | 0,02 г | ||||||||
| внутримышечно | |||||||||
| Секуринина нитрат Securinini nitras | То же, что и у стрихнина (см. ниже); менее активен и менее токсичен | Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, парезы, вялые параличи (в т. ч. после полиомиелита в восстановительном периоде), при половом бессилии на почве нервных расстройств | 0,005 г | 0,015 г | Те же, что и при применении стрихнина (см. ниже) | Те же, что и для стрихнина (см. ниже) | Таблетки по 0,002 г , ампулы по 1 мл 0,2% раствора; 0,4% раствор во флаконах по 15 мл для приема внутрь. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте | ||
| внутрь | |||||||||
| 0,003 г | 0,005 г | ||||||||
| подкожно | |||||||||
| Стрихнина нитрат Strychnini nitras | Стимулирует центральную нервную систему, в первую очередь повышая рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает стимулирующее влияние на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру и мышцу сердца, стимулирует процессы обмена | Гипотонии различного происхождения, ослабление сердечной деятельности в связи с интоксикацией и инфекцией, парезы и параличи, атонии кишечника, мочевого пузыря, функциональные заболевания зрительного аппарата (амблиопия, амавроз) | 0,02 г | 0,005 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Напряжение шейной и лицевой мускулатуры, затруднение дыхания, судороги с опистотонусом | Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, диффузный токсический зоб, склонность к судорожным реакциям | Порошок и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках или в ампулах | |
| подкожно и внутрь | 0,00025 г | 0,0005 г | |||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,0003 г | 0,0006 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,0005 г | 0,001 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,0006-0,00075 г | 0,0012-0,0015 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,00075-0,001 г | 0,0015-0,002 г | ||||||||
| внутрь и под кожу | |||||||||
| Субехолин Subecholinum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков и в связи с этим рефлекторно усиливает дыхание. Возбуждая хромаффинную ткань мозгового слоя надпочечников, приводит к повышению артериального давления и учащению сердечных сокращений. В отличие от лобелина и цититона, не проникает через гемато-энцефалический барьер | Рефлекторная остановка дыха ния. Для усиления вентиляции легких после хирургических операций с целью профилактики пневмонии | 0,025-0,05 г | 0,04-0,08 г | Головокружение, спазм периферических сосудов, миорелаксация (при введении в больших дозах) | Выраженный атеросклероз, тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, легких. Нельзя применять, если больной получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин) | Флаконы или ампулы, содержащие по 0,05 г порошка. Раствор готовят ex tempore на 1 мл воды для инъекций. Сп. Б. Сохраняют в герметически закрытых флаконах или в ампулах в прохладном, защищенном от света месте | ||
| подкожно, внутримышечно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| Тауремизин Tauremisinum | Стимулирует центральную нервную систему, усиливает сокращения сердца, повышает артериальное давление, увеличивает диурез | Те же, что и для камфоры (см.) | 0,005 г | 0,01-0,015 г | Те же, что и при применении камфоры (см.) | Те же, что для камфоры (см.) | Таблетки по 0,005 г , ампулы по 1 мл 0,25% раствора, склянки по 10 мл 0,5% раствора для приема внутрь. Сп. Б. Сохраняют в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте | ||
| 1-2 мл 0,25% раствора внутривенно, внутримышечно, подкожно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| Углекислота (Ангидрид угольной кислоты) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum | Оказывает прямое и рефлекторное (через каротидные клубочки) влияние на дыхательный центр. Возбуждает сосудодвигательный центр, что сопровождается сужением сосудов и повышением артериального давления | Применяют в смеси с кислородом при угнетении дыхательного центра при отравлениях летучими наркотическими веществами, окисью углерода, сероводородом; при асфиксии новорожденных; для предупреждения ателектаза легких и пневмонии в послеоперационном периоде | При вдыхании больших концентраций (более 7%) спазм периферических сосудов и повышение артериального давления, ацидоз, одышка, судороги, паралич дыхательного центра | В стальных баллонах черного цвета | |||||
| Цититон Cytitonum | Действующий компонент препарата цитизин обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников. Кратковременно повышает артериальное давление | Рефлекторная остановка дыхания. Угнетение дыхания при сохранении возбудимости дыхательного центра (отравление окисью углерода и др.). Асфиксия новорожденных | 1 мл | 3 мл | До 6 мес. | Выраженный атеросклероз и гипертония, кровотечение из крупных сосудов, отек легких | Ампулы, содержащие по 1 мл препарата. Сп. Б | ||
| внутривенно и внутримышечно | 0,15 мл | 0,3 мл | |||||||
| До 12 мес. | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,2 мл | 0,4 мл | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,4 мл | 0,8 мл | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,6 мл | 1,2 мл | ||||||||
| внутримышечно и внутривенно | |||||||||
| Этимизол Aethimizolum | Аналептик, сочетающий стимулирующее влияние на дыхательный центр и успокаивающее действие на кору больших полушарий | Для предупреждения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами, для возбуждения дыхания после наркоза, для профилактики пневмонии в послеоперационном периоде; при асфиксии новорожденных. В психиатрии: при заболеваниях, сопровождающихся тревогой | 0,05-0,1 г | 0,15-0,3 г | При асфиксии новорожденных и для профилактики недостаточности дыхания в первые дни жизни: 0,1-0,2 мл 1,5% раствора внутримышечно или под кожу | Тошнота, рвота, двигательное возбуждение | Состояние возбуждения | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 2 мл 1,5% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | |
| внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 0,03-0,045 г | |||||||||
| внутривенно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 0,06-0,075 г
Не более 0,001 г/кг внутримышечно, подкожно |
|||||||||
| Эхинопсина нитрат Echinopsini nitras | То же, что и у стрихнина (см.) | Атрофия мышц, периферические параличи, астеническое состояние с явлениями гипотонии, атрофия зрительного нерва | 10-20 капель 1% раствора | 20-40 капель 1% раствора | Те же, что и при применении стрихнина (см.) | Те же, что и для стрихнина (см.) | Флаконы по 20 мл 1% раствора, ампулы по 1 мл 0,4% раствора. Сп. А. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла и в запаянных ампулах в прохладном месте | ||
| внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 1 мл 0,4% раствора | 1 мл 0,4% раствора | ||||||||
| подкожно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
