Спектр действия клиндамицин. Клиндамицин - официальная* инструкция по применению

ХХ век подарил человечеству антибиотики как способ избавления от многих инфекций. Сегодня люди столкнулись с другой проблемой: побочные действия некоторых синтезированных антибиотиков ставят под сомнение целесообразность их применения в медицине. Клиндамицин – антибиотик узкого спектра действия, способный справиться с тяжелыми инфекционными заболеваниями. Каковы последствия его применения? Стоит разобраться во всех плюсах и минусах лечения этим препаратом.

Инструкция по применению Клиндамицина

В терапии инфекционных заболеваний оправдано использование узконаправленных антибиотиков, так как со временем вырабатывается устойчивость патогенных микроорганизмов к противовирусным препаратам широкого спектра действия. Клиндамицин – полусинтетический антибиотик линкозаминового ряда, применяется для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Этот препарат является производной Линкомицина, но имеет более совершенные фармакологические характеристики.

Состав и форма выпуска

Клиндамицин выпускается в различных формах, что способствует его широкому терапевтическому применению. Упакован препарат в картонные коробки с:

• Капсулами по 8 штук в блистере. Упаковка содержит 2 блистера.
• Раствором для внутримышечного и внутривенного введения. Ампулы расфасованы по 5 штук в две ячейковые подставки.
• Гранулами для приготовления сиропа – в стеклянном флаконе.
• Кремом вагинальным – в алюминиевой тубе с 7 разовыми аппликаторами.
• Свечами вагинальными – по 3 суппозитории.
• Геля для наружного применения – в алюминиевой тубе.

Данный антибиотик разработан на основе Линкомицина – одна из его гидроксильных групп заменена на хлор. Инструкция указывает следующий состав лекарства:

Фармакологическое действие

Антибиотик Клиндамицин активен к пневмоцистам, токсоплазмам, анаэробным бактериям, кроме штаммов, устойчивых к антибиотикам группы линкизидов. Он отличается высокой степенью проникновения лекарственного вещества к месту, пораженному инфекцией, вне зависимости от времени приема препарата пациентом. Незаменим в случаях непереносимости больным пенициллинов. Может применяться комплексно с другими препаратами, борющимися с грамотрицательными бактериями.

Данный антибиотик широко применим для лечения инфекций мягких и костных тканей, суставов, дыхательных путей, пораженных следующими патогенными бактериями:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клиндамицин хорошо проникает во все жидкостные среды, мягкие ткани организма и кости. Препарат ингибирует синтез белков в клетках патогенных микроорганизмов, проявляя бактериостатический и бактерицидный эффект. Существует ряд бактерий, устойчивых к действию этого антибиотика:

Максимальная концентрация лечебного вещества в крови при пероральном приеме наблюдается быстрее, чем при внутримышечном введении. Действующее вещество поступает в кровь спустя 1-3 часа после приема (введения) лекарства. Достигнув инфицированного участка, удерживается в организме около 12 часов, при этом с белками патогенных микроорганизмов связывается почти 90% вещества. Клиническими исследованиями не выявлено накопление активных веществ препарата. Перерабатывается печенью. Метаболиты выводятся полностью через 4 суток с мочой, желчью и калом.

Показания к применению

Клиндамицин используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к действующему веществу препарата:

• брюшной полости и кишечника (абсцесс, перитонит);
• полости рта (периодонтальный абсцесс);
• урогенитальной области (бактериальный вагиноз, хламидиоз, дизбактериоз влагалища, вагинальный кандидоз, эндометрит);
• инфекций горла, уха, носа, верхних и нижних дыхательных путей (отит, тонзиллит, фарингит, синусит, эмпиема плевры, дифтерия, скарлатина, пневмония и пр.);
• кожи и мягких тканей (панариций, фурункул, импетигло, рожа, инфицированные раны);
• инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит);
• тропической малярии;
• инфекционных воспалений внутренней оболочки сердца (эндокардит);
• анаэробных септицемий (заражение крови).

Способ применения и дозировка

Лечение антибиотиком проходит строго под наблюдением врача. Выбор формы препарата, его дозировка и время приема, зависят от:

• возраста пациента;
• его самочувствия;
• области инфицирования организма;
• тяжести протекания болезни;
• чувствительности возбудителя к действующему веществу препарата.

Крем­

При вагинальных инфекциях назначается антибиотик в форме крема для интервагинального использования. Одноразовый мерный аппликатор (входит в комплектацию) приставляют к тюбику с кремом и наполняют его. Для этого надавливают на тубу, не оттягивая при этом поршень аппликатора. Одну дозу лекарства (5 мг) вводят во влагалище 1 раз в сутки перед сном. Длительность лечения – 7 дней.

Раствор

Взрослым раствор для внутримышечных (внутривенных) инъекций применяют 2 раза в сутки по 300 мг. При тяжелом протекании болезни возможно увеличение суточной дозы лекарства до 2700 мг. Ее делят на 3-4 укола. При этом одноразовое введение не должно превышать 600 мг. Детям с 3 лет назначают 15-25 мг на 1 кг веса и делят равными частями на 3-4 введения. При тяжелых инфекциях дозировку детям увеличивают до 40 мг в сутки.

Для внутривенного использования лекарство разводят раствором 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы до концентрации не более 6 мг/мл. Полученный раствор вводят капельно от 10 до 60 минут (в зависимости от дозы). Максимально допустимая норма одноразового внутривенного введения – 1,2 г. При соблюдении 8-часового перерыва между капельницами пациентам с почечной (печеночной) недостаточностью назначают обычную дозировку этого антибиотика.

Капсулы

Детям до 12 лет антибиотик в форме капсул не назначают. Дозировка для пациентов других возрастных групп следующая:

Свечи­

Свечи с клиндамицином используют для лечения 1 раз в сутки перед сном. В положении лежа необходимо вести суппозиторий глубоко во влагалище. Курс – 3-7 дней.

Гель

Воспалительные процессы на коже при бактериальных инфекциях сопровождаются высыпанием в виде прыщей. При кожных заболеваниях врач может выписать капсулы и гель с содержанием антибиотика для одновременного лечения. Гелеподобная мазь с клиндамицином применяется для наружного использования. Гель наносят тонким слоем на прыщи и участки с ургевой сыпью предварительно очистив кожу.

Особые указания

Антибактериальные препараты нарушают нормальную флору кишечника. Псевдомембранозный колит может развиться в процессе применения данного антибиотика и через 3 недели после курса. Необходимо относиться к диарее и другой опасной симптоматике в указанный период как к проявлению этого диагноза. У лиц пожилого возраста при использовании антибиотиков псевдомембранозный колит проявляется чаще и протекает тяжелее. Для лечения колита назначают ионообменные смолы, Ванкомицин или Метронидазол.

Применение этого антибиотика может привести к значительному росту патогенных бактерий, нечувствительных к нему. В зависимости от вида разросшейся инфекции необходимо провести необходимую терапию. При использования высоких доз этого антибиотика очень важно контролировать уровень действующего вещества в плазме крови. До назначения пациенткам вагинальных свечей или крема необходимо провести лабораторный анализ на присутствие микроорганизмов, устойчивых к Клиндамицину, которые вызывают вульвовагинит.

Женщинам при лечении этим антибиотиком следует избегать половых контактов (активный компонент лекарства снижает прочность противозачаточных изделий из латекса и каучука). Нельзя пользоваться интравагинальными тампонами при менструации в период лечения. Антибиотик не совместим с алкоголем. Не стоит применять препарат в форме геля после использования скрабов во избежание чрезмерного раздражения кожи.

Клиндамицин при беременности

Через плаценту антибиотик легко проникает к плоду, поэтому перорально и парентерально его не назначают беременным женщинам. Влияние препарата в форме мази на увеличение врожденных патологий плода при интравагинальном использовании беременными женщинами во 2 и 3 триместре не зафиксировано. Этот препарат стоит применять в исключительных случаях по предписанию лечащего врача и под постоянным его наблюдением.

В детском возрасте

Детям младше 8 лет перорально антибиотик назначают в виде сиропа. Гранулированный препарат предназначен для самостоятельного приготовления сиропа (суспензии). Пузырек с гранулами нужно наполнить 60 мл воды и хорошо взболтать. Расчет дозы лекарства производят исходя из массы тела и возраста ребенка. Суточная доза сиропа детям старше 1 месяца – 8-25 мг на килограмм веса, поделенная на 4 приема. Минимальная доза для детей массой тела менее 10 кг – 37мг (1/2 чайной ложки) каждые 8 часов.

Этот антибиотик вводят парентерально детям:

Лекарственное взаимодействие

Клиндомицин при взаимодействии с другими лекарствами иногда проявляет отрицательное воздействие на организм пациента. Это нужно учитывать при назначении препарата в комплексной терапии:

• Не совмещается с барбитуратами. Запрещено совместное употребление препаратов.
• Усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
• Проявляет антагонизм к Эритромицину и Хлорамфениколу.
• Совместное употребление с Фортумом токсично действует на почки.
• Усиливает действие аминогликозидов.
• С противодиарейными препаратами может привести к псевдомембранному колиту.
• Угнетает дыхание (вплоть до апноэ) при использовании в комплексе с обезбаливающими препартами опиумного ряда.
• Не совмещается с другими вагинальными препаратами.

Побочные действия

При использовании геля Клиндомицин для наружного применения возможно проявление аллергической реакции. Чтобы избежать этого, перед тем как использовать лекарство, необходимо провести тестирование на индивидуальную переносимость компонентов препарата. Нужно смазать гелем внутренний сгиб локтя. Если через 2 часа покраснений и зуда нет – можно применять гель для лечения. При использовании антибиотика в форме вагинального крема возможно проявление нежелательных эффектов:

• Урогенитальной области: раздражение слизистой оболочки влагалища и вульвы, зуд, кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, нарушение цикла месячных, маточные кровотечения, эндометриоз, дизурия.
• Общем состоянии: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, инфекции верхних дыхательных путей, запах изо рта, головокружение.
• Кожных покровов: крапивниза, зуд.

Прием этого антибиотика сопровождается побочными действиями при использовании его перорально и парентерально. Нежелательные эффекты могут проявиться в таких системах организма:

• Пищеварение: дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, желтуха, эзофагит.
• Кроветворение: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
• Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, головокружение.
• Покровные ткани: сыпь кожи, дерматит, эозинофилия, крапивница.
• Другие: суперинфекция.

Передозировка

Неоправданное увеличение дозы Клиндамицина (в форме капсул, инъекций) вызывает тошноту, рвоту, боли в животе. Специального антидота нет. При передозировке применяют симптоматическое лечение. При тяжелых симптомах используют эпинефрин, антигистаминные препараты. Для предупреждения передозировок врачи контролируют количество активного вещества этого препарата в плазме и корректируют дозы исходя из данных лабораторных анализов.

Противопоказания

Клиндамицин нельзя назначать кормящим матерям. Запрещается применять препарат при:

• почечной и печеночной недостаточности;
• язвенном колите;
• бронхиальной астме;
• диарее;
• дефиците лактазы;
• астеническом бульбарном параличе;
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
• беременности.

Условия продажи и хранения

Препарат Клиндамицин во всех формах можно купить в аптеках по рецепту врача. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности данного лекарства в форме:

• раствора для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года от даты изготовления (указана на каждой ампуле и на упаковке);
• капсул – 3 года;
• крема – 2 года;
• свечей – 3 года.

Аналоги

Если применение Клиндамицина невозможно по какой-то причине, врач назначает его аналоги:

• Клиндатоп. Гель для наружного применения для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.
• Климицин. Существует в форме гранул для приготовления детского сиропа и раствора для инъекций.
• Далацин. Выпускается в форме капсул, раствора для инъекций, гранул, геля, вагинального крема и свечей.
• Зеркалин. Препарат для лечения угревой сыпи.

Цена Клиндамицина

Аптеки в пределах Москвы отпускают препарат по ценам, которые незначительно отличаются друг от друга. Стоимость лекарства разных форм выпуска указана в рублях:

Видео

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг (1 капсула) 4 раза в сутки, то есть каждые шесть часов. При тяжелой степени заболевания дозу можно увеличить вдвое. При хламидиозе необходимо принимать по 450 г клиндамицина 3-4 раза в сутки на протяжении 10 дней. Срок лечения может быть увеличен до 14 дней.

Детям рекомендуется принимать этот препарат из расчета 8-25 мг на каждый килограмм веса три - четыре раза в день. Для детей больше всего подойдет сироп на клиндамицине. Длительность терапии в каждом случае устанавливается индивидуально, но обычно курс всего лечения может составлять около десяти дней.

Внутривенно или внутримышечно клиндамицин назначают только взрослым в течение 4 дней до улучшения состояния и еще двух дней после улучшения для закрепления полученного результата. После внутримышечного введения, препарат можно продолжать принимать в капсулах по 450 мг каждые 6 часов в течение 4-6 дней. Максимальная доза препарата для внутримышечного введения составляет 600 мг. При тяжелой форме заболевания дозировку можно увеличить до 1200-2700 мг в сутки, разделив эту дозировку на несколько приемов.

При назначении антибиотиков беременным, прежде всего, необходимо учитывать, как он повлияет на плод. Антибиотики по токсическому влиянию на плод делятся на три группы. Согласно этой классификации, применять без опаски для плода можно пенициллины, цефалоспорины , эритромицин , макролиды и карбапенемы. С осторожностью назначаются аминогликозиды, клиндамицин, кларитромицин, ванкомицин и рифампицины. Назначают эти препараты с осторожностью по причине недостаточной изученности влияния препаратов на плод. Противопоказаны тетрациклины , фторхинолоны, хлорамфеникол, триметоприм и стрептомицин . Прием последней группы антибиотиков может привести к летальному исходу.

Клиндамицин редко назначается беременным. Через плаценту он легко проникает к плоду как на раннем этапе, так и на позднем этапе беременности. Препарат скапливается во внутренних органах плода, но на сегодняшний день действие его на плод не изучено в достаточной мере, поэтому назначают его во время беременности в крайних случаях и под строгим наблюдением специалистов.

Наиболее безвредный антибиотик для беременных – противогрибковый препарат Нистатин , который достаточно часто назначают беременным женщинам для лечения различных инфекций половых органов.
Самыми используемыми антибиотиками для беременных являются препараты группы пенициллинов. В отличие от клиндамицина, пенициллины широко изучены и не оказывают токсического воздействия на развивающийся плод. Цефалоспорины также можно назначать беременным вне зависимости от срока беременности.

В отличие от клиндамицина и пенициллина, абсолютно противопоказано назначение тетрациклинов для лечения беременных. При приеме тетрациклинов у плода развиваются различные патологии, например, остановка роста костей. Поэтому препараты этой группы беременным назначать нельзя.

Клиндамицин также назначают для предотвращения перитонита или внутрибрюшных абсцессов, если имело место оперативное вмешательство или травмы кишечника.

Данный препарат является главным антибиотиком для лечения заболеваний, вызванных бактериями, не поддающимся лечению пенициллином (стафилококк и другие грамположительные бактерии).

В качестве наружного средства это препарат применяется при проблемной коже – акне , которое часто вызывается золотистым стафилококком.

При вагинозах, которые вызваны бактериями сферы действия клиндамицина, данный препарат является отличным средством для местного применения в виде спринцеваний, а также для использования в тампонах.

При назначении данного препарата следует учитывать, что он противопоказан больным с тяжелыми нарушениями в нормальной работе почек или в функциях печени. Не назначают это препарат и во время беременности и грудного вскармливания, а также лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать клиндамицин больным, когда-либо имевшим заболевание желудочно-кишечного тракта. Детям этот препарат назначается только под строгим наблюдением врача, особенно, если ребенок недоношенный. В качестве местной терапии при вагинозах во время беременности данный препарат назначают только в исключительных случаях.

К линкозамидам относятся линкомицин – натуральное антимикробное вещество и клиндамицин, являющийся полусинтетическим аналогом линкомицина. Группа этих препаратов применяется для лечения многих заболеваний, вызванных различными бактериями. Наиболее хорошо поддаются лечению данным препаратом такие микроорганизмы, как стафилококки, пневмококки, стрептококки, бактероиды и другие. Этот препарат также эффективен в отношении некоторых видов простейших микроорганизмов.

Группа линкозамидов не растворяются в желудочном соке. Всасываемость клиндамицина гораздо выше всасываемости линокмицина и его прием вовсе необязательно связывать с приемом пищи. Препарат легко поступает в грудное молоко, поэтому в период лактации применять этот препарат не рекомендуется.

При приеме препарат может появиться побочные явления в виде диареи, тошноты, болей в животе, кожные высыпания и зуд, а также боли в горле, лихорадки и нарушений состава крови.

В каких случаях показан прием этих препаратов?
Любые инфекции нижних дыхательных путей, суставов и костей, кожи и мягких тканей, малого таза (например, аднексит). При вагинальном дисбактериозе и угревой сыпи клиндамицин применяют местно.

Клиндамицин отличается от линкомицина лучшей всасываемостью в желудочно-кишечный тракт, большей активностью при приеме внутрь, но при этом чаще появляется такое побочное явление, как псевдомембранозный колит. Еще одна положительная отличительная особенность препарата – принимать его можно как до еды, так и после, запив его стаканом воды.

Данный антибиотический препарат является представителем группы линкозамидов. Воздействуя на организм больного, данный антибиотик оказывает как бактерицидное, так и бактериостатическое действие. Он используется для борьбы со многими вирусами и инфекциями, которые не поддаются лечению никакими другими антибиотиками. Несмотря на столь широкое использование, клиндамицин назначается не так уж часто, так как вызывает целый ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты, возникающие на фоне применения клиндамицина, могут быть вызваны как со стороны пищеварительной и сердечно-сосудистой системы, так и со стороны системы кроветворения. Если говорить о пищеварительной системе, то ее побочными эффектами являются: болевые ощущения в области живота, чрезмерное газообразование, тошнота, рвота, изменение стула, изменение вкусовых ощущений, развитие желтухи и некоторых других заболеваний печени. Что касается побочных эффектов со стороны системы кроветворения, то к ним можно отнести: нейтропению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, а также лейкопению.

Вполне возможны и такие аллергические реакции как: крапивница, лихорадка, анафилактический шок, а также отечность. К другим побочным эффектам можно причислить: снижение артериального давления, головокружение, общее недомогание и некоторые другие. Предотвратить развитие многих из вышеперечисленных побочных действий можно за счет специальных БАД (биологически активных добавок). Соблюдая здоровый образ жизни, и принимая биологические добавки, многие люди смогут предотвратить развитие не только побочных эффектов, но и многих заболеваний.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клиндамицин

Химическое название

Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-{[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино}-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.

В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.

Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.

Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.

Клиндамицина фосфат растворим в воде.

Фармакология

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2-10 раз более активен).

При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30-75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%).

Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.

C max в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75-1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T 1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4-3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5-3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3-8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T 1/2 у взрослых — 3-5 ч). Не кумулирует.

При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2-8%) введенной дозы. Значения C max в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); T max — примерно 16 ч (в диапазоне 8-24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T 1/2 при системном всасывании — 1,5-2,6 ч.

При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42-11 мкг/ч/мл). C max достигается примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория.

При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp . (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus ), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum) .

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.

Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2), не наблюдалось.

Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).

Применение вещества Клиндамицин

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС , активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum ), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii ), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.

Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Для наружного применения (гель): угревая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Ограничения к применению

Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.

Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Побочные действия вещества Клиндамицин

Системные эффекты:

редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.

Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).

При интравагинальном применении:

Крем

В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.

цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.

Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.

Со стороны органов ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.

Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.

Суппозитории вагинальные

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.

Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

При наружном применении (гель)

Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Взаимодействие

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.

Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС , снижающими моторику ЖКТ , увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в капельно , наружно, интравагинально.

Меры предосторожности вещества Клиндамицин

При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.

Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).

Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile ) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).

При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis , Chlamydia trachomatis , Neisseria gonorrhoeae , Candida albicans , вируса Herpes simplex , часто вызывающих вульвовагинит.

Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.

При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.

Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Полусинтетический антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении некоторых микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:

• аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ), Streptococcus pneumoniae ;
• анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis , B. melaninogenicus ), Fusobacterium spp .;
• анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium , Eubacterium , Actinomyces ;
• анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp .

К клиндамицину чувствительны Chlamydia trachomatis . Большинство штаммов Clostridium perfringens, Cl. sporogenes и Cl. tertium часто устойчивы к действию клиндамицина.
После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1-3 ч после инъекции. После в/в введения 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин максимальная концентрация клиндамицина, составляющая соответственно 7 и 10 мкг/мл, достигается к концу введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения.
После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (около 90%) абсорбция клиндамицина. У взрослых после перорального введения клиндамицина в дозе 150 мг максимальная концентрация его в плазме крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме составляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг каждые 6 ч максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 60 мин после первого приема и составляет соответственно 1,2, 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 5-го приема.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Не кумулирует в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40% концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%, в гное — 30%, в грудном молоке — 50-100%, в крови плода — 40%. Клиндамицин не проникает в СМЖ . Почти полностью метаболизируется в печени (70-80%). Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-3,5 ч. Выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10-20% клиндамицина экскретируется с мочой.
После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введенной дозы. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови составляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis , Mobiluncus spp. , Bacteroides spp. , Mycoplasma hominis , Peptostreptococcus spp. Не активен в отношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans .
При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро гидролизируется с образованием клиндамицина. После повторного применения клиндамицина фосфата в виде 1% геля степень резорбции в системный кровоток составляет 1,6 и 2,5% от утренней и вечерней доз соответственно. Содержание клиндамицина в моче при этом составляет соответственно 0,053 и 0,07% от утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накапливается в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes — возбудителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жирных кислот на поверхности кожи (с 14 до 2%), что также способствует ее очищению от угрей.

Показания к применению препарата Клиндамицин

Системное применение: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов , в том числе тонзиллит, фарингит, синусит , средний отит, скарлатина;
• инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции кожи и мягких тканей , в том числе акне, фурункулез , целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы , инфицированные раны, рожистое воспаление;
• инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
• гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит;
• инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости;
• септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бактерицидной концентрации препарата);
• инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс;
• профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).

Интравагинальное применение: бактериальный вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Наружное применение: юношеские вульгарные угри (acne vulgaris ).

Применение препарата Клиндамицин

Системное применение: доза зависит от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику.
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, осложненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400-2700 мг клиндамицина фосфата в сутки в 2-4 введения. Существует опыт успешного применения клиндамицина в дозе 4800 мг/сут. При более легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к антибиотику возбудителя лечебный эффект достигается при назначении клиндамицина в более низких дозах — 1200-1800 мг/ сут в 3-4 введения. Не рекомендуется вводить в/м одномоментно более 600 мг. Детям старше 1 мес парентерально назначают 20-40 мг/кг в сутки только в случаях острой необходимости.
При аднексите/пельвиоперитоните вводят в/в капельно в дозе 900 мг с интервалом 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). В/в введение указанных средств проводят не менее 4 дней и затем — в течение 48 ч после улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами клиндамицина — по 450 мг с интервалом 6 ч до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при инфекциях, вызванных β - гемолитическим стрептококком, терапию следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis , назначают по 450 мг клиндамицина гидрохлорида внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Для детей в возрасте старше 1 мес суточная доза должна составлять 8-25 мг/кг в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать 37,5 мг клиндамицина пальмитата 3 раза в сутки.
Наружное применение: тонкий слой 1% геля наносят на чистую и сухую кожу в месте поражения 2 раза в сутки — утром и вечером.
Интравагинальное применение: 5 г 2% крема с помощью аппликатора вводят во влагалище перед сном. Курс лечения — 3 дня.

Противопоказания к применению препарата Клиндамицин

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину; указания в анамнезе на псевдомембранозный колит, обусловленный применением антибиотиков.

Побочные эффекты препарата Клиндамицин

Со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, кореподобная сыпь, эозинофилия , анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения — описаны случаи нейтропении , агранулоцитоза и тромбоцитопении , но достоверной причинной связи между этими изменениями и приемом клиндамицина не обнаружено.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем — при слишком быстром в/в введении клиндамицина отмечены редкие случаи остановки дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии.
Со стороны половой системы — цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
Местные реакции — при в/м введении р-ра клиндамицина могут отмечать местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения, при в/в ведении — тромбофлебит.

Особые указания по применению препарата Клиндамицин

При назначении больным с выраженным нарушением функции печени и/или почек дозу подбирают с осторожностью, а при назначении высоких доз нужно контролировать концентрацию клиндамицина в сыворотке крови.
Если лечение проводят в течение продолжительного периода, то необходимо контролировать функцию печени и почек.
Лечение клиндамицином может осложняться развитием псевдомембранозного колита как во время лечения антибиотиком, так и через 2-3 нед после окончания антибактериальной терапии. Это осложнение тяжелее протекает у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита необходимо прекратить лечение клиндамицином и назначить колестирамин. При развитии тяжелой формы колита следует назначить ванкомицин в дозе 125-500 мг 4 раза в сутки или бацитрацин в дозе 25 000 ЕД 4 раза в сутки в течение 7-10 дней, или метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуют введение электролитов, плазмозаменителей, белковых р-ров.
Риск развития местных побочных эффектов снижается при глубоком в/м введении и при как можно более редком применении постоянных в/в катетеров.
Безопасность применения клиндамицина у беременных и новорожденных не доказана. Однако по жизненным показаниям клиндамицин назначают новорожденным в дозе 15-20 мг/ кг/ сут в 3-4 приема. В некоторых случаях может быть эффективной и более низкая доза. В период кормления грудью клиндамицин назначают только по строгим показаниям.

Взаимодействия препарата Клиндамицин

При одновременном применении с аминогликозидами спектр противомикробного действия расширяется.
Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, в связи с чем не рекомендуется одновременное назначение этих средств.
Клиндамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов.
Клиндамицин в форме раствора совместим со следующими антибиотиками (назначаемыми в средних терапевтических дозах): амикацином, азтреонамом, цефамандолом, цефазолином, цефотаксимом, цефокситином, цефтазидином, цефтизоксимом, гентамицином, нетилмицином, пиперациллином и тобрамицином.
Клиндамицина фосфат не совместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, кальция глюконатом или магния сульфатом.

Список аптек, где можно купить Клиндамицин:

• Санкт-Петербург

Антибиотик группы линкозамидов

Действующее вещество

Клиндамицин (в форме фосфата) (clindamycin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолинвый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в . Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). C max в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T 1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Показания

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;

— инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;

— инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);

— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;

— острый и хронический остеомиелит;

— септицемия (прежде всего анаэробная);

— бактериальный эндокардит;

— профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

— миастения;

— бронхиальная астма;

— язвенный колит (в анамнезе);

— редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);

— детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);

— повышенная чувствительность.

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Дозировка

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.

Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.

Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор и 5% раствор декстрозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов , гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для в/в и в/м введения - 2 года, капсул - 3 года.