Ранитидин: от чего помогают эти таблетки, применение, стоимость. Ранитидин – инструкция по применению и отзывы

Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения

Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Побочные действия

Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Противопоказания

Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.

Беременность

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: ранитидина гидрохлорид - 168 мг, в пересчете на ранитидин - 150 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Ранитидин является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.

Показания к применению

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета.

Способ применения и дозы

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 0,15 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или 0,3 г на ночь. При необходимости - по 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4 - 8 недель. Для профилактики обострений назначают по 0,15 г на ночь. Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 0,15 г 2 раза в сутки. Послеоперационные «стрессовые» язвы. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки в течение 4-8 недель. Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 0,15 г 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель. Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 0,15 г 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 0,15 г 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 0,15 г за 2 часа до наркоза, а также, желательно 0,15 г накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы. Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 0,15 г в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг. По 10, 20, 25, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток помещают в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов.
Препарат: РАНИТИДИН

Активное вещество препарата: ranitidine
Кодировка АТХ: A02BA02
КФГ: Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Регистрационный номер: П №011543/01
Дата регистрации: 17.03.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ранитидин (в форме гидрохлорида) 150 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕБлокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание с белками - 15%. Vd - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Побочное действие Ранитидин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Ранитидин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Взаимодействие Ранитидин с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Таблетка в плёночной оболочке содержит 150/300 мг ранитидина гидрохлорида . Вспомогательные вещества: диоксид кремний (коллоид), МКЦ (12-й тип), коповидон, стеарат Mg.

Компоненты плёночной оболочки (белый Opadry АМВ OY-В28920): соевый лецитин, тальк, ксантановая камедь, диоксид титана, .

Раствор для инъекций (1 мл) содержит 0.025 грамм гидрохлорида ранитидина .

Форма выпуска

Ранитидин выпускается в таблетированной форме и в виде инъекций .

• Таблетки в плёночной оболочке упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной пачке может находиться 2, 3 либо 10 блистеров.
• Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.

Фармакологическое действие

Ранитидин Акос – противоязвенный препарат, активное вещество которого относится к группе антагонистов рецепторов-Н2 гистамина. Принцип воздействия основан на блокировании рецепторов-Н2 в париетальных клетках, находящихся в слизистой оболочке желудка, а также на угнетении выработки соляной кислоты . Под воздействием активного вещества объём общей секреции уменьшается, подавляя активность пепсина в .

Благодаря антисекреторному эффекту Ранитидина удаётся создать благоприятные условия для заживления язвенных поражений в пищеварительном тракте (желудок, 12-типёрстная кишка). Действующее вещество способно оказывать протекторное действие за счёт усиления репаративных процессов, увеличения выделения специальных слизистых веществ, улучшения микроциркуляции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество ранитидин достаточно быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта. Пища не оказывает воздействия на степень абсорбции. Биологическая доступность достигает показателя 50%. Уже через 2-3 часа после перорального приёма регистрируется пик концентрации. С плазменными белками связывается на 15%. Частичный метаболизм проходит в печёночной системе с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина .

Для медикамента характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Состояние печени влияет на степень и скорость элиминации. После приёма per os период полувыведения равен 2.5 часам, а при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин данный показатель возрастает до 8-9 часов.

Незначительное количество выводится с каловыми массами, основная часть выводится в неизменном виде через почечную систему. Активный компонент плохо проходит гематоэнцефалический барьер, но хорошо проникает в плаценту. Ранитидин выделяется при лактации.

Показания к применению Ранитидина

Таблетки Ранитидин — от чего помогают? Основная область применения медикамента – гастроэнтерология .

Ранитидин Акос — от чего помогает? Препарат назначается для лечения различной патологии пищеварительной системы, а также может применяться с профилактической целью.

Показания к применению Ранитидина Акри

• симптоматические язвенные поражения пищеварительного тракта;
• (желудок, двенадцатиперстная кишка);
• синдром Золлингера-Эллисона ;
• предупреждение аспирации желудочным соком при проведении оперативных вмешательств с введением наркоза;
• предупреждение развития «стрессовых» язв;
• рефлюкс-эзофагит ;
• эрозивный эзофагит ;
• предупреждение развития язвенных поражений ЖКТ после оперативных вмешательств;
• профилактика рецидива из верхних отделов пищеварительного тракта.

Показания к применению Ранитидина Софарма аналогичны.

Противопоказания

При патологии выделительной функции почечной системы таблетки от желудка назначают с осторожностью.

Абсолютные противопоказания:

• лактация;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• вынашивание беременности.

Ранитидин Акри не применяется в педиатрической практике (возрастные ограничения до 14 лет).

Побочные действия

Система кроветворения:

• лейкопения (при длительной терапии);

Сердечно-сосудистая система:

• развитие (редко, в основном при внутривенном вливании).

Пищеварительный тракт:

• нарушения стула ( / );
• гепатиты (крайне редко).

Побочные действия со стороны ЦНС:

• вертиго , ;
• быстрая утомляемость;
• нечёткость зрительного восприятия;
• (крайне редко);
• спутанность сознания (крайне редко).

Эндокринная система, обмен веществ:

• повышение уровня ;
• повышение уровня ;
• гинекомастия ;
• снижение либидо ;

Иные реакции:

• рецидивирующий ;
• артериальная гипотония ;
• бронхоспазм ;
• артралгия ;
• выпадение волос;
• различные высыпания на кожных покровах;
• миалгия.

Таблетки Ранитидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Таблетки предназначены для приёма per os.

Суточная дозировка 300-450 мг (возможно увеличение до 600-900 мг при необходимости), разделённая на 2-3 приёма. Для предупреждения обострения заболевания пищеварительного тракта назначают препарат перед сном в дозе 150 мг. Длительность терапии определяется динамикой течения заболевания.

При патологии почечной системы медикамент назначают дважды в сутки в дозе 75 мг. Инструкция по применению Ранитидин Акос аналогична. Как долго можно принимать таблетки вам расскажет ваш лечащий врач (в среднем курс лечения рассчитан на 2-4 недели).

Передозировка

Основные проявления:

• кожные высыпания;
• спутанность сознания;
• головные боли;
• головокружения;
• повышенная сонливость.

Первая помощь заключается в приёме энтеросорбентов ( , , и другие), вызове бригады скорой помощи.

Взаимодействие

Наблюдается снижение показателей абсорбции Ранитидина при лечении антацидными средствами . У пациентов пожилого возраста отмечается ухудшение внимания и памяти при одновременном приёме антихолинергическими препаратами . Предполагается, что медикаменты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы, способны подавлять ульцерогенное действие препаратов из группы НПВС на слизистую стенку желудка. Наблюдается снижение клиренса при лечении Ранитидином. В медицинской практике описан случай кровотечения и гипопротромбинемии у пациента, который принимал Варфарин .

Возможно нежелательное повышение показателей абсорбции ранитидина при одновременной терапии . Зарегистрированы случаи гипогликемии при приёме .

Ранитидин подавляет абсорбцию и . Период полувыведения и его показатель AUC повышаются при лечении Ранитидином. Абсорбция медикамента меняется при приёме высоких доз (более 2 г).

Отмечается замедление выведения Прокаинамида через почечную систему, что приводит к повышению концентрации активного вещества в крови. Абсорбция Триазолама повышается, что связано с изменением рН желудочного сока. Риск токсического поражения возрастает при лечении , что объясняется значительным повышением его концентрации в крови. Отмечается повышение биологической доступности при одновременной терапии Ранитидином.

В медицинской литературе встречается описание случая развития желудочковой аритмии по типу бигеминии у пациента, который принимал Ранитидин и Хинидин . При лечении возрастает риск кардиотоксического поражения . Отмечается повышение уровня в крови при параллельном лечении Ранитидином.

Условия продажи, рецепт на латинском языке

Отпускается в аптечных пунктах при предъявлении рецептурного бланка от врача.

Rp: Tab. Ranitidini 0.15
D.t.d. N30
S. по 1 таблетке за 30 минут до еды 2 раза в сутки.

Условия хранения

Таблетки Ранитидина хранятся в оригинальной упаковке при соблюдении температурного режима от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

При выраженной патологии почечной системы медикамент назначается с осторожностью. Перед применением лекарственного средства необходимо исключить онкологические заболевания кишечника , пищевода и желудка .

Длительная терапия ослабленных больных, находящихся в состоянии стресса, может спровоцировать развитие бактериального заболевания желудка, а также последующее распространение воспалительного процесса.

При резкой отмене медикамента возрастает риск рецидива язвенной болезни. Профилактическая терапия более эффективна при курсовом приёме лекарственного средства по 45 дней осенью и весной, в сравнении с постоянным приёмом.

У пациентов, страдающих различными нарушениями ритма, быстрое внутривенное введение раствора может спровоцировать брадикардию . Лицам с порфирией в анамнезе Ранитидин назначают с осторожностью из-за риска развития острого приступа.

Допускается искажение показателей лабораторных исследований (ферменты печёночной системы, креатинин, ГГТ). Временной интервал между приёмом антацидных средств и Ранитидином должен составлять не меньше 1-2 часов из-за риска изменения абсорбции действующего вещества. Клинические исследования, подтверждающие безопасность применения препарата в педиатрической практике, ограничены.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.