Препарат 'Линкомицина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы. Линкомицина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Общие сведения о продукте

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: J01FF02

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах по 1 мл в упаковке № 10 х 1, № 10.

Состав

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективный относительно анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp. ; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp. ; анаэробных и микроаэрофильным кокков, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp. ; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs ), включая Streptococcus pneumonиae .

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp. , Fusobacterиum spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs , Neиsserиa spp. , Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальнои концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в костной ткани - около 40%, в мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой около 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не является показанием к применению препарата (см. «Фармакологические» ).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и / или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицина наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто предпочитают применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина, к компонентам препарата
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины , цефалоспорины , хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro оказывается антагонизм между линкозамидами и эритромицин , а также макролидные соединениями , химическая структура которых сродни эритромицин, есть возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолинов-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90%, поэтому эти средства следует принимать по 2:00 или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника, что может привести избыточный рост Clostridium difficile . О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и больше развивается суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому не следует назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени / почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо менять дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной пациентам с неизменной функцией почек / печени.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Линкомицина гидрохлорид выпускается в виде раствора для проведения инъекций. Это жидкость без цвета, с несильным специфическим запахом, прозрачная или имеющая легкий желтоватый оттенок. Ампулы с раствором упакованы в коробки из картона по 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Линкомицина гидрохлорид является из группы линкозамидов. При использовании терапевтических доз этого препарата он оказывает бактериостатическое влияние на организм. Применение более высоких концентраций действующего вещества обеспечивает бактерицидное влияние. Антибиотик подавляет процессы синтеза белков в клетках патогенных микроорганизмов. В основном действующий ингредиент демонстрирует активность относительно к грамположительным бактериям. Устойчивость к линкомицину есть у большей части грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов, простейших. Резистентность вырабатывается относительно медленно.

Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к , линкомицину, а также к другим антибактериальным средствам, которые относятся к группе линкозамидов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Действующее вещество всасывается в ЖКТ хорошо, наибольшая его концентрация в крови отмечается спустя 0,5-1 час после введения внутримышечно. С белками крови связывается на 72%. Проникает сквозь плаценту и определяется в грудном молоке. Плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Частично вещество метаболизируется в печени. Время его полувыведения составляет примерно 5 часов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и метаболитами.

Из организма выводится через почки, а также с калом и желчью. После введения внутримышечно терапевтическая концентрация в крови линкомицина удерживается на протяжении 17-20 часов, если препарат введен внутривенно – то на протяжении 14 часов.

Показания к применению

Применение Линкомицина гидрохлорида показано при таких болезнях:

• септические процессы (наличие в крови патологических микроорганизмов);
• (воспалительные процессы костной ткани и костного мозга);
• стафилококковые инфекции;
• болезни инфекционно-воспалительного характера, которые спровоцировали возбудители, проявляющие чувствительность к линкомицину.

Противопоказания

Нельзя принимать Линкомицина гидрохлорид при к линкомицину и клиндамицину. Препарат не назначается людям, у которых отмечается серьезное нарушение функций почек или печени. Нельзя назначать беременным, женщинам в период кормления, детям раннего грудного возраста.

Побочные действия

В процессе лечения средством возможно проявление таких побочных эффектов:

• Система пищеварения : , рвота, тошнота, боль в животе, стоматит, глоссит.
• Система кроветворения : нейтропения, лейкопения обратимая, тромбоцитопения.
• Аллергические проявления : , , .

Если препарат вводится внутривенно, в качестве местной реакции может проявиться флебит .

В случае быстрого введения внутривенно у пациента возможно понижение артериального давления, проявления общей слабости и головокружения, расслабление мускулатуры скелета.

Продолжительное лечение большими дозами средства может привести к проявлению псевдомембранозного колита .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Если пациенту был назначен Линкомицина гидрохлорид, инструкция по применению в процессе лечения должна обязательно соблюдаться.

Инструкция на Линкомицина гидрохлорид в ампулах предусматривает возможность внутривенного и внутримышечного введения средства.

При назначении препарата внутримышечно взрослые пациенты получают в сутки по 600 мг, введение проводится 1-2 раза.

Внутривенно практикуется капельное введение, при этом 600 мг средства растворяется в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, введение можно проводить 2-3 раза в сутки.

Детям, которым уже исполнился 1 месяц, при развитии тяжелых инфекционных заболеваний назначается внутримышечное введение средства, дозировка определяется так: на 1 кг массы тела 10 мг средства. Введение препарата проводится каждые 12 часов. Возможно введение внутривенно, доза при этом составляет 10-20 мг/кг в сутки.

Передозировка

Если произошла передозировка Линкомицина гидрохлорид, могут проявиться те симптомы, которые описаны как побочные явления со стороны пищеварительной системы – диарея, тошнота, рвота. Если проводится быстрое введение неразведенного препарата, есть вероятность остановки сердца. Специфических антидотов нет, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Если проводится лечение средством одновременно с цефалоспоринами , пенициллинами , , эритромицином , может отмечаться антагонизм противомикробного влияния.

Одновременный прием с аминогликозидами может спровоцировать синергизм действия.

Если в одно время принимается Линкомицина Гидрохлорид и используются препараты для ингаляционного наркоза или миорелаксанты периферического действия, может усилиться нервно-мышечная блокада, может развиваться апноэ .

При одновременном лечении противодиарейными средствами отмечается снижение эффекта линкомицина.

Средство несовместимо с барбитуратами , ампициллином , , гепарином , .

В одном шприце или капельнице нельзя совмещать Линкомицина Гидрохлорид и Новобиоцин и Канамицин .

Условия продажи

Антибиотик продается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь от детей, хранить в темном месте при температуре воздуха, не превышающей 25ºС.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с легким специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД для инъекций создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max линкомицина достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг препарата терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, однако проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через ЖКТ и с мочой.

T 1/2 составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек T 1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) T 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени - 8-12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:

• сепсис;
• подострый септический эндокардит;
• абсцесс легкого;
• эмпиема плевры;
• плеврит;
• отит;
• остеомиелит (острый и хронический);
• гнойный артрит;
• послеоперационные гнойные осложнения;
• раневая инфекция;
• инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Режим дозирования

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1800 мг, разовая - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до2400 мг. Максимальная суточная доза - 8000 мг. Препарат вводят 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Детям назначают в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

В/в линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в мин. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (600 мг) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите продолжительность курса лечения составляет 3 недели и более.

Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалами между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 10-50 мл в мин препарат назначают в стандартной дозе 2 раза/сут. При клиренсе креатинина менее 10 мл в мин дозу линкомицина уменьшают до 25%-30% от стандартной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении - флебит.

При быстром в/в введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Особые указания

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.

В/в вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин, как раствор для приема внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат; в состав крышечки желатиновой капсулы входит краситель Желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2 г и назначают по 500 мг (2 капсулы) 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Детям старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг назначают по 30 мг / кг / сутки, в 3 приема, при более тяжелых инфекциях назначают по 60 мг / кг / сутки, в 3 приема.

При нарушении функции печени и / или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 20-30% и увеличить интервал между приемами.

Продолжительность лечения в зависимости от нозологии и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - до 3 недель и более). Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не есть в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь.

побочные эффекты

Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, персистирующая диарея, эзофагит, псевдомембранозный колит, который может возникать во время и после лечения антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия. Редко случаи полиморфной эритемы, по типу синдрома Стивенса-Джонсона.

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении.

Изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.

Сыпь на коже (крапивница, возможно возникновение эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита), зуд, вагинит.

В редких случаях возникали: азотемия, олигурия, протеинурия.

Передозировка

Возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата Линкомицина гидрохлорид у беременных не установлена. При назначении препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

дети

Препарат в такой лекарственной форме не назначают детям до 6 лет.

особенности применения

Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-4 недели после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Поэтому, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

In vitro оказывается антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому применять одновременно эти антибиотики не рекомендуется.

Линкомицин обладает свойствами нейромышечного блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов.

С линкомицином несовместимы канамицин и новобиоцин.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимого связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp .; анаэробных и микроаэрофильных кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильных стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp .; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumonиae.

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp .; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применяют после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в ​​костной ткани - около 40%, в ​​мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Основные физико-химические свойства

твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

срок годности

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».