Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амитриптилин противопоказания к применению Амитриптилин побочные

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амитриптилин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амитриптилин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Амитриптилин: показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

Все виды шизофрении.
Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
Депрессивные проявления всех типов.
Рекуррентное депрессивное расстройство.
Булимия нервного генеза.
Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
Нарушения поведения и социальной адаптации.
Неорганические энурезы.
Мигрень.
Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Есть положительные отзывы о Амитриптилине, применяемом при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей, профилактики мигрени.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:

Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка.

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы.
В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

реакции индивидуальной гиперчувствительности;
инфаркте миокарда (даже в восстановительном периоде);
сердечной недостаточности или нарушении внутрисердечной проводимости;
атонии мочевого пузыря;
повышенном артериальном давлении;
гиперплазии предстательной железы;
непроходимости кишечника;
нарушениях в работ печени и почек;
обострениях язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
возрасте до 6 лет.

Относительными противопоказаниями, требующими дополнительного обследования пациента и консультации врача, являются:

эпилепсия;
аритмия;
гипертиреоз,
ишемическая болезнь;
глаукома.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, кишечную непроходимость.

Судя по отзывам об Амитриптилине, все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме этого, после лечения может наблюдаться слабость, атаксия, тахикардия, тошнота, изжога, стоматит, рвота, анорексия, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии, утомляемость, бессонница, головокружение, кошмары, спутанность сознания, раздражительность, тремор, двигательное возбуждение, галлюцинации, сонливость, нарушение внимания, парестезии, судороги, аритмия, увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха, галакторея, изменение потенции, либидо, отек яичек, крапивница, зуд, пурпура, выпадение волос, увеличение лимфоузлов.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Аналоги

Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:

Саротен Ретард,
Эливел,
Дамиле Малеинат,
Амитриптилин-Гриндекс,
Веро-Амитриптилин,
Амитриптилин Никоменд.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

желатин;
тальк;
лактозу;
крахмал;
кальция стеарат;
кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Показания к применению

Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

Показанием к использованию является:

стойкие депрессии;
невроз;
существенное нарушение поведения;
фобии;
эмоциональные расстройства;
анорексия;
хронический болевой синдром на нервной почве.

Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

Аутизм;
Алкоголизм;
Депрессия;
Ипохондрия.

Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

Противопоказание

Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:

Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

бронхиальной астмы;
маниакально-депрессивного психоза;
при проблемах с сердцем;
шизофрении;
глаукоме;
алкоголизма;
эпилепсии;
при нарушении кроветворения.

При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

Правила использования

Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

Параллельное использование с лекарствами

Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

противосудорожных;
успокоительных;
нейролептиков;
снотворных;
средств наркоза;
других антидепрессантов;
анальгетиков;
алкоголя.

Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

Нежелательные эффекты

Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

повышение внутричерепного давления;
сухость во рту;
проблемы с кишечником;
ухудшение зрения;
повышение температуры;
проблемы с мочеиспусканием.

Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

тошнота;
галлюцинации;
необычные сны;
рвота;
диарея;
повышенная возбудимость.

Особые указания

Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

Передозировка

Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

расширение зрачков;
апатия;
потеря сознания;
снижение температуры тела;
сонливость;
галлюцинации;
снижение давления;
нарушение работы сердца;
судороги;
кома.

Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

Влияние на организм

Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

Стоимость препарата

Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

Адепрен;
Аминеурин;
Триптизол;
Амиптилин;
Амирол;
Амизол;
Амитон;
Дамилена малеинат;
Саротен;
Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.

Побочное действие

нечеткость зрения;
мидриаз;
повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
сонливость;
обморочные состояния;
утомляемость;
раздражительность;
беспокойство;
дезориентация;
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
тревожность;
мания;
нарушение памяти;
снижение способности к концентрации внимания;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
астения;
головная боль;
атаксия;
учащение и усиление эпилептических припадков;
изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
головокружение;
ортостатическая гипотензия;
аритмия;
лабильность АД (снижение или повышение АД);
сухость во рту;
запоры;
тошнота, рвота;
изжога;
гастралгия;
увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
стоматит;
изменение вкуса;
диарея;
потемнение языка;
увеличение в размерах (отек) яичек;
гинекомастия;
увеличение размеров молочных желез;
галакторея;
снижение или повышение либидо;
снижение потенции;
кожная сыпь;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
крапивница;
выпадение волос;
шум в ушах;
отеки;
гиперпирексия;
увеличение лимфатических узлов;
задержка мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность;
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
период лактации;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амизол;
Амирол;
Амитриптилин Лечива;
Амитриптилин Никомед;
Амитриптилин-АКОС;
Амитриптилин-Гриндекс;
Амитриптилин-ЛЭНС;
Амитриптилин-Ферейн;
Амитриптилина гидрохлорид;
Апо-Амитриптилин;
Веро-Амитриптилин;
Саротен ретард;
Триптизол;
Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В жизни случаются разные неприятности, которые приносят серьезный вред самочувствию и нервной системе человека. Чтобы справиться со стрессом, эмоциональными переживаниями или болезнями, врачи назначают использование специальных препаратов – .

Но, как и остальные лекарства, они способны не только лечить, но и приносить вред, поэтому перед употреблением нужно обязательно ознакомиться с инструкцией и обратить внимание на существующие противопоказания и возможные побочные действия. Одним из популярных и эффективных препаратов такой группы является Амитриптилин.

Амитриптилин – это антидепрессант, обладающий седативным, противоязвенным и антибулимическим эффектом. Его основное действующее вещество – гидрохлорид амитриптилина. Вспомогательными веществами являются моногидрат лактозы, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, желатин, крахмал кукурузный и тальк.

Препарат выпускается в виде раствора и таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, желтого цвета, в пленочной оболочке.

Действие средства основано на подавлении нейронального обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. Препарат имеет центральное анальгетическое, противобулимическое и антиязвенное действие, помогает в устранении ночного энуреза – недержания мочи.

Как антидепрессант в полной мере проявляет свое действие после 2–4 недель регулярного приема препарата.

При назначении врач обязательно учитывает возможные побочные действия Амитриптилина, поэтому самостоятельно пытаться лечиться препаратом может быть рискованно.

Назначение и применение препарата

Область применения препарата достаточно широкая, так как он способен лечить не только депрессивные состояния разной природы, но и язвенные поражения разных органов желудочно-кишечного тракта, головные боли, а также применяется как профилактическое средство против мигреней.

Основными показаниями для назначения Амитриптилина являются следующие состояния или заболевания:

Психозы на фоне шизофрении.
Смешанные эмоциональные расстройства.
Нервная форма булимии.
Нарушения поведения.
Ночное недержание мочи (в тех случаях, когда энурез спровоцирован слабым тонусом мышц мочевого пузыря).
Боли хронического типа (атипичные боли в области лица, ревматические боли и страдания у больных онкологическими заболеваниями, диабетическая и посттравматическая невропатия, невралгия после герпеса).

Препарат хорошо себя показал при повышенной возбудимости, нервозности, нарушениях сна у больных алкоголизмом.

Правила приема лекарства:

При употреблении препарата дозировка увеличивается постепенно, начиная с 25–50 мг в сутки для взрослых. Принимают таблетки на ночь, запивая их водой и не разжевывая. В течение недели дозировка может расти до достижения 150–200 мг в сутки. Эту дозу нужно разделить на три приема.
Поднимать дозировку можно до 300 мг в сутки, если организм не реагирует на прием препарата положительно. Делать это можно после согласования с лечащим врачом, учитывая возможные побочные действия Амитриптилина. После уменьшения или полного исчезновения депрессивных признаков дозировку уменьшают до 50–100 мг препарата в течение суток.
Лечение считается неэффективным и подлежащим отмене, если больной не ощущает улучшения после применения препарата в течение месяца или 2 недель подряд.
Для немолодых больных с незначительными проблемами со здоровьем обычно назначают лекарство в дозе от 30 до 100 мг в сутки. Когда состояние пациента нормализуется, переходят на сниженную дозировку в пределах 25–50 мг средства.
При профилактике мигреней и лечения хронических головных болей, а также других проявлений неврологических болей больному назначают Амитриптилин в дозировке от 12,5 мг до 100 мг ежесуточно.
При депрессивных состояниях у детей в возрасте от 6 до 12 лет детям выписывают препарат в дозировке 10–30 мг в сутки или же рассчитывают по формуле 1 – 5 мг на каждый килограмм веса. Лекарство распределяют на несколько приемов.
При ночном недержании мочи у детей в возрасте 6–10 лет препарат дают на ночь, 10–20 мг в сутки, подростки от 11 до 16 лет в такой ситуации получают 25–50 мг Амитриптилина в 24 часа.
При внутривенных вливаниях или при внутримышечных инъекциях средство необходимо вводить медленно, 4 раза в сутки, доза – 20–40 мг. Продолжительность лечения составляет от полугода до 8 месяцев.

Кому и когда Амитриптилин противопоказан?

У препарата существуют следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к гидрохлориду амитриптилина или другим компонентам средства.
Детский возраст до достижения 6 лет.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Высокие показатели .
Проблемы с сердечно-сосудистой системой (нарушения проводимости миокарда).
Атония мочевого пузыря.
Заболевания печени и почек в острой стадии.
Гипертрофия предстательной железы.
Кишечная непроходимость паралитической природы.

Наличие в анамнезе указанных противопоказаний делает невозможным употребление Амитриптилина.

Какие побочные эффекты он может вызвать?

При назначении препарата врач всегда делает акцент на потенциальные побочные действия Амитриптилина и просит больного быть внимательнее к возможным проявлениям реакции. При появлении следующих симптомов чаще всего просто снижают дозировку для постепенного привыкания пациента или же отменяют препарат при слишком плохом самочувствии.

Наиболее распространенными побочными эффектами считаются нарушения мочеиспускания, появление сухости во рту, некоторое снижение зрения, рост внутриглазного давления, запоры, непроходимость кишечника функционального типа, гипертермия – повышение температуры тела.

Кроме таких побочных реакций больной может пожаловаться на следующие состояния:

Повышенная утомляемость, слабость.
Сонливое состояние.
Спутанное сознание.
Повышенная раздражительность.
Кошмарные сны.
Бессонница.
Галлюцинации.
Рассеянность, нарушения внимания.
Дрожание конечностей.
Расстройство координации движений (атаксия).
Ощущение бегающих мурашек, покалывания, нарушения чувствительности (парестезии).
Выпадение волос.
Зуд кожи и слизистых.
Крапивница.
Пурпура (мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки).
Увеличенные лимфатические узлы.
Выделение молока из молочных желез у не кормящих и не беременных женщин, а также у мужчин – галакторея.
Нарушения потенции.
Отечность тестикул.
Снижение или рост сексуальной потребности.
Диарея.
Желтуха.
Повышенная активность печеночных ферментов.
Тошнота, рвота.
Боли и дискомфорт в эпигастральной области.
Анорексия.
Изменение окраски языка.
Стоматит.

Столь значительное количество потенциальных побочных эффектов означает, что больному нужно внимательно следить за изменениями своего состояния, особенно при повышении дозировки препарата. Обо всех негативных проявлениях нужно сообщать лечащему врачу для принятия решения о снижении дозировки или же об отмене препарата и переходе на другое лекарственное средство.

Признаки и опасность передозировки

При приеме Амитриптилина существует риск передозировки, но ее проявления связаны с количеством принятого препарата и могут по-разному проявляться у пациентов разного возраста, пола и состояния здоровья.

Считается, что прием препарата более 500 мг у взрослых больных приводит к появлению признаков среднего или тяжелого уровня. Доза в 1200 мг и более является смертельной. У детей крайне тяжелые состояния и летальный исход может вызвать и намного меньшее количество лекарства.

Пациенты могут различно реагировать на употребление высоких доз лекарственного средства. У одних симптомы нарастают медленно, постепенно, другие реагируют сразу и бурно.

В основном отмечаются следующие проявления передозировки:

Судороги, припадки, потеря сознания, которое может перейти в коматозное состояние, серьезное угнетение работы центральной нервной системы, нарушения функционирования дыхательного центра.
Повышение температуры тела, пересыхание слизистых оболочек, задержка мочи, тахикардия (учащенное сердцебиение), расширение зрачков (мидриаз), проблемы с моторикой кишечника (замедление).
При значительной передозировке у больного отмечается нарастающая с учащением пульса, может упасть давление, развиться внутрижелудочковая блокада, остановка сердца.

Больше информации о антидепрессантах можно узнать из видео:

При наличии симптомов передозировки прием Амитриптилина отменяют и принимают соответствующие меры. Внутримышечно или внутривенно вводится Физостигмин в дозировке 1–3 мг каждые один–два часа.

Необходимо введение растворов для поддержания баланса электролитов, выравнивание показателей артериального давления, устранение других симптомов передозировки. Больной остается под врачебным наблюдением минимум 5 суток, необходимо следить за сердечной деятельностью, так как возможны неожиданные отклонения, так как есть риск проявления интоксикации и нарушения работы сердца в пределах 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении препаратом нужно обязательно учитывать не только побочные действия Амитриптилина, но и его возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Этот препарат при приеме ингибиторов МАО может вызвать так называемый серотониновый синдром. Одновременно с ним не назначают противоотечные средства, обезболивающие и другие препараты, содержащие эпинефрин, эфедрин и родственные вещества.

Одновременное использование с антигистаминными средствами может усилить их действие, что приводит к подавлению нормального функционирования центральной нервной системы. При употреблении Амитриптилина даже без других препаратов не рекомендуется водить транспорт и пользоваться сложными и опасными приборами и приспособлениями.

Совместный прием нейролептиков, антиаритмических средств, антигистаминных препаратов с Амитриптилином может спровоцировать желудочковую аритмию. Тахикардия может быть спровоцирована применением противогрибковых средств.

Барбитураты могут стать причиной снижения эффективности лекарства.

Существует довольно много различных опасных сочетаний Амитриптилина с другими лекарственными средствами, что только лишний раз подчеркивает исключительную опасность самостоятельного «назначения» себе такого сложного препарата. При беседе с врачом нужно обязательно полностью перечислить все лекарственные средства, которые принимаются больным и могут вступить в негативную реакцию с антидепрессантом.

Антидепрессант

Действующее вещество

Амитриптилин (amitriptyline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100 мг, крахмал прежелатинизированный - 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата . Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения C max после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

C max 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками - 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга).

В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц с алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении (возможна активация психоза), биполярном расстройстве, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), внутриглазной гипертензии, инсульте, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, при беременности (особенно I триместр), в пожилом возрасте.

Дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - до 50 мг/сут.

Побочные действия

Связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, астения; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (интервала S-Tили зубца Т) у пациентов без заболеваний сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, гастралгия, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), рвота, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Передозировка

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Особые указания

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.