Пк-мерц таблетки - инструкция по применению. Амантадин: инструкция по применению и цены Применение при беременности и кормлении грудью

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).

Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта

ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.

Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.

Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.

Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.

Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • миокардит; кардиомиопатия;
  • гипокалиемия;
  • гипомагниемия;
  • AV-блокада I2-й и 3-й степени;
  • удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
  • желудочковая аритмия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • фенилкетонурия.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca 2+ , что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).

Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.

Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.

Режим дозирования

Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.

В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.

Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 600 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко - аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы - затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Беременность и лактация

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.

Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Во время лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.

При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Амантадин (торговое название Мидантан, Симметрел) – это противовирусный и антипаркинсонический препарат, который применяется при широком спектре неврологических заболеваний. Выпускается Амантадин в трех вариациях — сульфат, глюкуронид или гидрохлорид.

Последний представляет из себя кристаллический порошок белого оттенка, который растворяется в небольшом количестве спирта. Впервые данный препарат был применен еще в середине 20-го века в качестве противовирусного препарата, а через некоторое время было обнаружена его способность лечить .

Состав и форма выпуска торговых аналогов

Состав торговых препаратов (Мидантан, Симметрел, список всех в табличке), в которые входит амантадина сульфат:

Форма выпуска: таблетки и раствор.

Фармакологический профиль

Амантадин обладает противовирусным и противо-паркинсоническим действием. Препарат стимулирует:

  • выведение основного нейро-медиатора – дофамина из белковых депо нейронов;
  • повышает восприимчивость клеточных дофаминовых рецепторов к нейро-медиатору;
  • блокировку проникновения вирусов в клетки тканей человеческого организма.

При пероральном приеме препарат хорошо и быстро всасывается пищеварительным трактом. Максимальная концентрация медикамента отмечается спустя 4 часа после приема. Проходит препарат через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, проникая в материнское молоко, что исключает его применение во время беременности и лактации. Период полувыведения составляет 15 часов, выводится медикамент вместе с почками.

Применяется данный медицинский препарат внутрь и после приема он изначально оказывает противовоспалительное действие на человеческий организм.

Добиться подобного результата получается благодаря тому, что сразу после приема, медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и выделяется активнодействующее вещество. Изменение плазмы крови можно наблюдать уже через 4 часа после приема таблетки.

Если, препарат использует женщина, то следует учесть, что Амантадин, разрушая барьеры плаценты, попадает в молочные железы и смешивается с молоком. Поэтому если, девушка кормит ребенка до 1 года грудным молоком, то перед тем, как начать курс лечения стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

Показания для приема Амантадина:

Кроме того, Амантадин используется в экстренных и нестандартных случаях. Например, в качестве профилактических мер от гепатита А либо если, пациента необходимо срочно вывести из наркоза (осложнение во время операции и тому подобное).

Противопоказания и ограничения

  • возникновении аллергических реакциях на одно из составляющих медикамента (перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тест на возможные аллергены);
  • психологических и психических заболеваниях (шизофрения, необоснованная агрессия, страх и тому подобное);
  • если в анамнезе есть , глаукома, тиреотоксикоз и гиперплазия предстательной железы – это заболевания, при которых запрещён прием данного медикамента, так как он может только усугубить сложившую ситуацию со здоровьем пациента;
  • беременности и в период лактации , так как препарат проникает непосредственно в молочные железы и смешивается с молоком, что может негативно отразиться на здоровье ребенка.

Инструкция по применению: дозировка и схема приема

Препарат необходимо применять перорально после еды ежедневно.

Дозировка: в первую неделю приема лекарство применяется не больше 0.1 грамма в день (половина таблетки), через 7 дней по необходимости дозировка увеличивается до целой таблетки. Максимальная дозировка – 2 таблетки в сутки (0.4 грамма).

Схема приема: в зависимости от типа заболевания существует несколько способов приема данного медикамента. Так, при болезни Паркинсона назначается прием таблеток, а для лечения глазных инфекций используют раствор Амантадин.

Передозировка и побочные действия

  • острый психоз;
  • потеря координации;
  • нервно-мышечные нарушения;
  • и спазмы;
  • общее недомогание;
  • увеличение сердцебиения.

Как такового антидота для лечения этих симптомов нет. Необходимо вызвать любыми доступными способами рвоту, для того чтобы промыть желудок. Затем нужно принять активированный уголь и пить как можно больше воды. Если, наступили тяжелые осложнения, то незамедлительно следует обратиться к врачу.

Побочные действия выражены следующими симптомами:

Особые указания и состояния

Многие специалисты настаивают на том, чтобы при проявлении каких-либо из выше перечисленных побочных эффектов у пациента, прием препарата стоит прекращать постепенно, с каждым днем уменьшая употребляемую больным дозу, так как резкий отказ от лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента.

При нарушении работы почек и печени не стоит проходить курс лечения данным препаратом, так как он оказывает очень сильную нагрузку на них.

Амантадин несовместим с другими препаратами, но существует множество его аналогов.

Детям до 14 лет нельзя принимать этот сильнодействующий медикамент.

Из практики применения

Рецензия врача и отзывы пациентов, которые проходят лечение препаратом Амантадин.

Николай, 40 лет

Плюсы и минусы из опыта практического применения

  • небольшое количество побочных эффектов;
  • натуральный состав;
  • недолгий курс лечения.
  • несовместимость препарата с многими медикаментами;
  • ограниченный круг пациентов, которым разрешен прием.

Покупка препаратов на основе Амантадина

Форма выпуска препаратов с Амантадином: таблетки и раствор, цена – от 130 до 1200 рублей в зависимости от медикамента, в котором он применяется.

Хранение происходит в закрытом от солнечных лучей месте не более 3 месяцев.

Отпускается в аптеке по рецепту.

Зарубежные аналоги и синонимы русского производства:

  • зарубежный ПК-Мерц;
  • отечественный Мидантан.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.04.B.B.01 Амантадин

Фармакодинамика:

Оказывает умеренный противопаркинсонический эффект.

Усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в центральной нервной системе приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона. Взаимодействие амантадина с NMDA-рецепторами холинергических нейронов базальных ядер. , блокируя эти рецепторы, препятствует стимулирующему действию глутамата на холинергические нейроны. Это приводит к угнетению холинергической передачи в неостриатуме. Обладает некоторой антихолинергической активностью. Возможен и нейропротекторный эффект амантадина в отношении дофаминергических нейронов черной субстанции. Это связывают с блокадой NMDA-рецепторов, локализованных на этих нейронах, и уменьшением поступления ионов кальция в нервные клетки, препятствующим их разрушению.

Амантадин оказывает противовирусный эффект. Происходит блокада разрыва оболочки вируса гриппа А и выхода его нуклеиновой кислоты внутрь эпителиальных клеток дыхательной системы; торможение ранней репликативной фазы вируса, проникшего в клетку. блокирует М2-протоновые каналы и, препятствуя ацидификации внутренней среды вириона, нарушает процесс диссоциации рибонуклеопротеинов от белкового матрикса и высвобождения вирусного генома. Таким образом, препарат действует на раннем этапе репродукции вируса и поэтому более эффективен для профилактики гриппа А или на начальной стадии заболевания. Есть данные о их возможном влиянии и на более поздней стадии, связанном с изменением конформации гемагглютинина.

Фармакокинетика: Абсорбция высокая, полная. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в грудное молоко. Тканевые концентрации (особенно в легких) выше плазменных. Связь с белками плазмы - 67 %. Практически не метаболизируется. Период полувыведения - 11-15 ч (у пожилых 24-29 ч). Начало антидискинетической активности - через 48 ч. Элиминация в неизмененном виде почками превышает 90 %. Показания:

Болезнь Паркинсона;

Паркинсонизм (ригидные и акинетические формы);

Постэнцефалический синдром;

Симптоматический паркинсонизм (при отравлениях угарным газом и церебральном атеросклерозе);

Экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster;

Потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы;

Замедленный выход из наркоза;

Остаточные явления после стереотаксических операций;

Профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А), в том числе в сочетании с вакцинацией.

VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона

VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм

I.B00-B09.B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, психозы (в анамнезе), состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, эпилепсия.

Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, сердечная недостаточность II-III стадии, артериальная гипотензия.

Беременность (I триместр), кормление грудью; одновременный прием триамтерена и гидрохлортиазида.

С осторожностью: Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместр), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в том числе в анамнезе). Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - С. Проходит через плаценту. Контролируемые исследования не проведены. Эмбриотоксичность и тератогенность доказана в исследованиях на людях (тетрада Фалло у младенца, мать которого принимала препарат в дозе 100 мг внутрь в течение 7 дней на 6-7-й неделе беременности; единственный желудочек, легочная атрезия при приеме 100 мг амантадина ежедневно на протяжении первых 2 недель беременности) и экспериментах на животных. Применяют только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко. Действие на новорожденных и детей первого года жизни не изучено. Не применять!

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым: начальная доза - 100 мг в сутки, при необходимости через 1 неделю возможно увеличение дозы до 200 мг в сутки; максимальная суточная доза - 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов дозу уменьшают и увеличивают интервал между приемами. Обычно назначают в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. Внутривенно: по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузии 50-60 капель в минуту).

Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг в сутки на протяжении не менее 10 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств : головные боли, головокружение, депрессия, тревожность, раздражительность, бессонница, снижение остроты зрения, расстройства сна, двигательное и психическое возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, аритмогенное действие, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Передозировка:

Симптомы: возбуждение, агрессия, спутанность сознания, судороги, нарушение функции почек, отек легких, аритмия (в том числе злокачественная тахиаритмия), гипертония, гипертермия.

Лечение симптоматическое: внутривенное введение физостигмина (устранение центральных эффектов). Гемодиализ не эффективен. Закисление мочи помогает более быстрому выведению амантадина . Минимальная смертельная доза - 1 г.

Взаимодействие:

Алкоголь - головокружение, спутанность сознания, ортостатическая гипотензия.

Противопаркинсонические средства: усиление побочных эффектов.

Тиазидные диуретики: развитие токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Стимуляторы центральной нервной системы: чрезмерная стимуляция центральной нервной системы - нервозность, раздражительность, бессонница, судороги и сердечные аритмии.

Хинин, триметоприм и сульфаметоксазол: нарушение почечного клиренса амантадина, увеличение его плазменной концентрации, снижение выведения с мочой.

Холиноблокаторы и другие препараты, обладающие холиноблокирующей активностью: потенцирование антихолинергических эффектов (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение перистальтики кишечника).

Особые указания:

При болезни Паркинсона применяют в сочетании с леводопой, бензогексолом . По эффективности сопоставим с бипериденом, тригексифенидилом при экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептиками, у больных шизофренией. Для профилактики и лечения гриппа А по эффективности сопоставим с римантадином, но вызывает больше побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Следует избегать резкой отмены препарата.

Инструкции

Одна таблетка содержит: действующего вещества: амантадина гидрохлорида – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, тальк, стеариновая кислота, картофельный крахмал, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код АТХ: N04BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство.
Обладает слабым антагонистическим действием по отношению к N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам глутамата. Гиперактивность глутаматергической нейротрансмиссии участвует в развитии симптомов паркинсонизма. Клиническая эффективность амантадина опосредована его антагонизмом по отношению к NMDA рецепторам. Кроме того, амантадин может также проявлять антихолинергическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание: амантадин всасывается медленно, но почти полностью. Пики плазменной концентрации составляют примерно 250 нг/мл и 500 нг/мл и достигаются через 3–4 часа после однократного приема внутрь 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. При повторном введении 200 мг в день стационарная концентрация в плазме 300 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение: амантадин определяется через несколько часов после приема в выделениях из носа, он проникает через гематоэнцефалический барьер (в неустановленном количестве). В исследованиях in vitro 67 % связывается с белками плазмы, существенная часть связывается с эритроцитами. Концентрация в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза превышает плазменную концентрацию. Кажущийся объем распределения составляет от 5 л/кг до 10 л/кг, что свидетельствует о значительном связывании в тканях, и уменьшается при повышении дозы. Концентрации в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови.
Метаболизм: амантадин метаболизируется в незначительной степени, главным образом, N-ацетилированием.
Выведение: препарат выводится у здоровых молодых лиц со средним периодом полувыведения 15 часов (от 10 часов до 31 часа). Общий плазменный клиренс сопоставим с почечным клиренсом (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина (КК), что предполагает почечную канальцевую секрецию. Через 4–5 дней 90 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Скорость выведения значительно зависит от рН мочи: повышение рН приводит к снижению экскреции.
Пациенты особых групп
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста по сравнению со здоровыми лицами среднего возраста период полувыведения значительно увеличен (примерно в два раза) и снижен почечный клиренс. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек повторное назначение амантадина в дозе 100 мг в сутки в течение 14 дней приводит к повышению плазменных концентраций до токсичных уровней. Пациенты с почечной недостаточностью Амантадин может аккумулироваться при почечной недостаточности, что приводит к серьезным побочным эффектам. Снижение КК на 40 мл/мин может привести к пятикратному увеличению периода полувыведения. Выведение с мочой остается преимущественным путем выведения даже при почечной недостаточности, и амантадин в данных условиях может сохраняться в плазме в течение нескольких дней. Применение гемодиализа не приводит к удалению значительного количества амантадина, возможно, из-за значительного связывания в тканях.
Результаты доклинических исследований
Исследования репродуктивной токсичности были проведены на крысах и кроликах. У крыс пероральные дозы 50 мг/кг и 100 мг/кг оказались тератогенными. Максимальная рекомендованная доза амантадина 400 мг в пересчете не должна превышать 6 мг/кг.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, планирование беременности, беременность, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам лекарственного средства, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма: амантадин назначается в начальной дозе 100 мг ежедневно в течение первой недели, затем доза увеличивается до 100 мг два раза в сутки. Необходимая доза должна устанавливаться в зависимости от выраженности симптомов парксинсонизма и переносимости препарата. Доза, превышающая 200 мг в сутки, может обеспечить некоторый дополнительный эффект, однако связана с повышенным риском токсичности. Не следует превышать дозу 400 мг в сутки. Суточная доза должна повышаться постепенно, с интервалом не менее чем одна неделя. Так как пациенты старше 65 лет, как правило, имеют сниженную почечную функцию и, следовательно, более высокие концентрации амантадина в плазме, данным пациентам должна быть назначена самая низкая доза, приводящая к необходимому эффекту.
Возможно появление симптомов потери эффекта через несколько месяцев непрерывного приема. Эффект может быть восстановлен путем отмены препарата на 3–4 недели. В течение этого периода необходимо продолжать прием других противопаркинсонических средств, принимаемых одновременно с амантадином, или в случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения низких доз препаратов L-допы.
Отмена амантадина должна осуществляться постепенно, то есть уменьшение дозы в два раза с интервалом в одну неделю. Резкая отмена амантадина может усугубить симптомы паркинсонизма, независимо от ответа пациента на проводимую терапию.
Комбинированное лечение: прием другого противопаркинсонического препарата, который уже применяется, должен быть продолжен во время начала применения амантадина. Затем рекомендовано рассмотреть возможность постепенного снижения дозы другого противопаркинсонического препарата. В случае нарастания выраженности побочных реакций, дозу следует уменьшать более интенсивно. У пациентов, получающих большие дозы антихолинергических средств или препаратов L-допы, период начальной терапии амантадином должен быть продлен и составлять не менее 15 дней.
При нарушенной функции почек в зависимости от КК рекомендуются следующие корректировки дозы:
Приведенные выше рекомендации являются ориентировочными, врачи должны осуществлять наблюдение за пациентами и симптомами побочных реакций.

Побочное действие

Информация о возможных побочных реакциях указана на основании данных пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин. Частота и тяжесть указанных ниже побочных реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, лихорадка.
Со стороны ЦНС: психическое возбуждение, раздражительность, параноидальные реакции, депрессия, двигательное возбуждение, непроизвольное сокращение мышц, тремор, судороги, нарушение походки, парестезии, изменения на электроэнцефалограмме, головная боль, головокружение, расстройства сна, сонливость, летаргия, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психоз, дискинезия, гиперкинезия, злокачественный нейролептический синдром, бред, гипомания и мания, нарушения концентрации, атаксия, расстройства зрения, невнятная речь, миалгия, снижение либидо, усталость, слабость.
Со стороны глаз: снижение остроты зрения, точечные субэпителиальные или другие помутнения роговицы, отек роговицы, паралич зрительного нерва, кератит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, дисфагия, анорексия, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухость слизистой оболочки носа, тахипноэ, отек легких, острая дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром мраморной кожи (ливедо) с отеком лодыжек и голеней; развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, аритмии, включая аритмию типа Torsades de pointes, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны крови: редко лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, полиурия, никтурия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: экзема, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis), фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и содержания билирубина, азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Галлюцинации, спутанность сознания и ночные кошмары наиболее часто развивались у пациентов, принимающих амантадин одновременно с антихолинергическими средствами, или у пациентов с имеющимися психическими расстройствами.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение амантадина и антихолинергических средств или L-допы повышает риск развития побочных реакций (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, желудочно-кишечные расстройства и другие атропиноподобные реакции).
У пациентов, получающих L-допу и амантадин, наблюдались психотические реакции.
Получены сообщения об усугублении психотических симптомов у пациентов, получавших амантадин и сопутствующее лечение нейролептиками. Одновременное назначение амантадина и средств или веществ (например, алкоголя), действующих на ЦНС может привести к появлению признаков ЦНС-токсичности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в случае назначения подобной комбинации. Получены данные о возможном взаимодействии амантадина с диуретиками (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики), вероятно, вследствие уменьшения клиренса амантадина, что приводит к более высоким плазменным концентрациям и токсическим эффектам (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, миоклонус).

Меры предосторожности

У пациентов с имеющимися психическими расстройствами повышен риск развития галлюцинаций, спутанности сознания и других психических нарушений. Из-за возможности развития серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении амантадина пациентам с психическими расстройствами, оценивая соотношение польза/риск для конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении других средств, которые оказывают воздействие на ЦНС. Прием амантадина может повышать риск суицида. Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших краткосрочные курсы амантадина. Попытки самоубийства и суицидальные мысли были зарегистрированы у пациентов с анамнезом и без анамнеза психического заболевания. Амантадин может усугубить психические проблемы пациентов с психическим расстройством или токсикоманией.
С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты должны находиться под постоянным врачебным контролем. В случае появления учащенного сердцебиения, головокружения или обморочного состояния следует прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом. У пациентов с застойными явлениями вследствие сердечно-сосудистой недостаточности при длительном применении амантадина (как правило, более 4 недель) могут возникнуть периферические отеки.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также лицам пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина.
У пациентов с паркинсонизмом лечение не должно прекращаться резко. Это может провоцировать ухудшение клинических симптомов. Доза должна уменьшаться постепенно.
Резкое прекращение приема амантадина может привести к ухудшению симптомов паркинсонизма или появлению симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся кататонией, спутанностью сознания, дезориентацией, делирием. Прием амантадина не следует резко прекращать у пациентов, которые одновременно получают нейролептики. Получены сообщения о более тяжелом течении злокачественного нейролептического синдрома или развитии кататонии, индуцированной нейролептиком, у пациентов, принимающих нейролептические средства. В редких случаях сообщалось о развитии подобных расстройств после отмены амантадина и других противопаркинсонических средств у пациентов, не получавших психоактивные вещества.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.



Рассказать друзьям