Пентаса таблетки: инструкция по применению. Пентаса таблетки - инструкция по применению Условия продажи в аптеках

Последняя актуализация описания производителем 24.05.2005

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.

в комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.

Фармакологическое действие

Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Показания препарата Пентаса ®

Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.

Побочные действия

Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).

Способ применения и дозы

Внутрь , не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.

Ректально , взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).

Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Меры предосторожности

В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.

Условия хранения препарата Пентаса ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пентаса ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Изучение иммунной системы человеческого организма началось не так давно. Современная медицина достигла в этом направлении больших успехов. У многих заболеваний была установлена иммунная природа. Подобным патологиям подвержены почти все органы. Часто мишенью становится кишечник. Сейчас всё чаще встречаются два характерных диагноза: язвенный колит и болезнь Крона. Эффективным средством в борьбе с этими недугами является современный препарат Пентаса.

Механизм противовоспалительного действия Пентасы

Именно благодаря иммунной системе человеку удалось успешно существовать на планете, населённой бактериями и вирусами. Иммунитет вездесущ. Его бойцы осуществляют надзор за всеми клетками и тканями. Их основная задача - вовремя выявить и уничтожить чужеродные объекты. Для защиты организма от вирусов, бактерий и собственных изменённых структур существуют белые клетки крови лейкоциты. Они либо напрямую уничтожают болезнетворные микроорганизмы, либо образуют специальные белки-антитела.

Лейкоциты - основные бойцы иммунитета

Своеобразным защитным механизмом является воспалительная реакция. Её задача - не дать враждебным агентам прорваться глубоко внутрь организма. Свою роль здесь играют не только лейкоциты, но и особые химические вещества. Большинство является родственниками арахидоновой кислоты. Препарат Пентаса воздействует на все стороны иммунных и воспалительных реакций. Он заставляет лейкоциты менее активно искать своих оппонентов и вырабатывать антитела. Кроме того, под влиянием этого средства образуется меньше арахидоновой кислоты и других участников воспаления.

Пентаса обладает противовоспалительным действием

Язвенный колит - видео

Состав и форма выпуска

Препарат Пентаса (латинское название Pentasa) можно встретить в аптеке в двух лекарственных формах: гранул для приёма внутрь и ректальных свечей. В обоих случаях активным компонентом является вещество месалазин. Оно оказывает влияние на иммунный ответ организма и течение воспалительных реакций. Для приготовления свечей и гранул производитель использует несколько дополнительных компонентов.

Пентаса выпускается в форме гранул для приёма внутрь

Состав гранул и суппозиториев - таблица

Лечебное применение Пентасы

Месалазин, содержащийся в Пентасе, назначается в основном для лечения иммунных заболеваний кишечника:

• неспецифического язвенного колита. Современная медицина установила иммунную природу заболевания. Но основная причина такого агрессивного поведения иммунитета ещё требует исследований и доказательств. Типичная черта болезни - воспаление толстого кишечника. Оно сопровождается появлением боли в животе и жидким стулом с кровью. Пентаса, действуя в кишечнике, способствует заживлению язв и стиханию воспаления;

  Язвенный колит - иммунное заболевание кишечника

• болезни Крона. Это ещё один иммунный недуг кишечника. Он может локализоваться в любом его отделе - тонкой, толстой и прямой кишке. И в этом случае Пентаса поможет справиться с симптомами заболевания.

  При болезни Крона слизистая кишечника напоминает булыжную мостовую

Болезнь Крона - видео

Противопоказания и нежелательные реакции

Противопоказаний к назначению у препарата немного:

При приёме Пентасы, как и любого лекарства, возможны побочные реакции. Большинство являются довольно редкими:

Крапивница - видео

Пентаса запрещена к применению у беременных и кормящих женщин. Гранулы допустимо использовать для лечения детей старше двух лет. Ректальные суппозитории назначаются только взрослым пациентам.

Особенности применения

Гранулы назначаются взрослым и детям старше двух лет. Препарат в такой форме желательно принимать целиком не разжёвывая. Если пациенту трудно проглатывать гранулы таким способом, их можно растворить в кипячёной воде или фруктовом соке. Выпить полученное средство необходимо сразу после приготовления. Дозировку определит врач в индивидуальном порядке. Следует учитывать, что, как правило, лечение язвенного колита и болезни Крона - процесс длительный, зачастую пожизненный.

Суппозитории Пентаса назначаются только взрослым пациентам. Для гигиеничного использования в комплект входят одноразовые напальчники. Необходимо учитывать, что время пребывания лекарства в прямой кишке должно составлять не менее десяти минут. При необходимости следует ввести новую свечу взамен выведенной раньше времени. Препарат не вызывает сонливости. Кроме того, лекарство успешно применяется при сахарном диабете. Пентаса обладает способностью взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами:

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Препараты с аналогичным действием

Пентаса относится к рецептурным лекарствам. Цена на препарат зависит от формы выпуска. 50 пакетиков гранул стоят от 5763 до 6566 рублей. Цена на упаковку суппозиториев (28 штук) колеблется от 2741 до 2865 рублей. Существуют лекарства с аналогичным действующим веществом из разных ценовых категорий.

Препараты, содержащие месалазин - таблица

В какой дозе назначают лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению, отзывы и состав препарата рассмотрены далее. Также в материалах статьи представлена информация о формах выпуска данного медикамента и его свойствах.

Состав, формы медикамента

Существует несколько форм выпуска рассматриваемого лекарства. Представим их прямо сейчас.

Препарат «Пентаса» - таблетки (500 мг, 100 мг) пролонгированного действия. Они имеют белый цвет с сероватым оттенком, а также с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, правильной круглой формы, с риской, фаской и надписями на обеих сторонах.

Активным элементом этого лекарства является месалазин. Также в состав средства входят неактивные ингредиенты в виде повидона, этилцеллюлозы, магния стеарата, талька и целлюлозы микрокристаллической.

В продажу препарат «Пентаса» (таблетки), фото которого представлено в статье, поступает в блистерах, которые находятся в пачках картонных.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент можно приобрести в форме свечей, гранул пролонгированного действия и ректальной суспензии.

Фармакология медицинского препарата

Что представляет собой лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению гласит, что это средство, обладающее противовоспалительным действием и применяемое для лечения НЯК и

Противовоспалительные свойства данного препарата проявляются лишь при местном использовании. Такое действие обусловливается синтезом лейкотриенов и простагландинов, а также ингибированием активности липоксигеназы (нейтрофильной). Кроме того, данное средство способно замедлять секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами и тормозить дегрануляцию, миграцию и фагоцитоз нейтрофилов.

Особенности кишечного средства

Медикамент «Пентаса» (таблетки), состав которого был представлен выше, проявляет выраженную антибактериальную активность в отношении некоторых кокков и кишечной палочки. Также он обладает антиоксидантным действием благодаря способности активного вещества связываться со свободными радикалами (кислородными) и разрушать их.

Правильное применение этого средства значительно уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в том числе у людей с илеитом (с длительной продолжительностью заболевания).

Принцип действия медицинского средства

Как действует лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению утверждает, что терапевтический эффект этого препарата проявляется сразу же после местного контакта месалазина со слизистой кишечника.

После принятия перорального средства таблетка тут же распадается на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы и замедленно высвобождают активное вещество - месалазин. Это обеспечивает эффектность медикамента на протяжении от 12-перстной до прямой кишки при любых показателях рН.

Фармакокинетика средства

Как происходит всасывание медикамента «Пентаса»? Инструкция по применению сообщает, что микрогранулы распавшихся таблеток достигают 12-перстной кишки в течение первых 60 минут.

Примерно 30-50 % принятой дозировки лекарства всасывается в тонкой кишке. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43 %, а кислоты N-ацетил-пять-аминосалициловой - 73-85 %.

Месалазин, а также его производные не проникают сквозь ГЭБ. Кумулятивные свойства препарата проявляются лишь при использовании высоких дозировок (около 1500 мг в сутки).

Ацетилированию месалазин подвергается в слизистой кишечника и печени. Выводится это вещество с мочой, материнским молоком и калом.

Показания к использованию лекарства

В каких случаях может быть показано лекарство «Пентаса» (таблетки)? Отзывы специалистов гласят, что данный медикамент хорошо проявляет себя при:

Запреты к применению лекарственного препарата

При каких состояниях нельзя использовать такое средство, как «Пентаса»? Инструкция (таблетки и другие формы препарата имеют одни и те же противопоказания) говорит о следующих запретах:

• диатез геморрагический;
• заболевания крови;
• период лактации;
• язва органов ЖКТ;
• последние 2-5 недель беременности;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до двух лет;
• почечная недостаточность тяжелая;
• повышенная чувствительность к веществам средства;
• печеночная недостаточность тяжелая.

С особой осторожностью рассматриваемое лекарство следует использовать в первом триместре беременности, а также при печеночной и почечной недостаточностях.

Медикамент «Пентаса»: инструкция по применению

Выбор лекарственной формы данного препарата зависит от локализации основного патологического процесса, а также протяженности поражения кишечника.

Суппозитории «Пентаса» и суспензию назначают при дистальных формах болезни (проктосигмоидит). При этом свечи используют трижды в день по 500 мг.

Как назначают пероральный препарат «Пентаса» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что такой вид лекарства рекомендуется использовать только при распространенных формах заболеваний. Для профилактики рецидивов при болезни Крона медикамент применяют четыре раза в сутки (по 1 г месалазина). Что касается профилактики рецидивов НЯК, то в этом случае препарат назначают трижды в день по 500 мг.

При обострении болезни курс терапии должен длиться 8-12 недель. При этом каждый день следует принимать по 400-800 мг лекарства (трижды в сутки).

При тяжелом течении заболевания возможно увеличение дневной дозировки до 3-4 г.

Таблетки «Пентаса» желательно принимать сразу после трапезы, не разжевывая и запивая обычной водой.

Действия побочного характера

В некоторых случаях рассматриваемый медикамент вызывает следующие побочные явления:

Также следует отметить, что на фоне приема данного препарата у пациента могут наблюдаться: олисгоспермия, алопеция, фотосенсибилизация, слабость в конечностях, волчаночноподобный синдром, снижение выработки слезной жидкости, паротит.

Передозировка лекарственным препаратом

Передозировка рассматриваемым средством проявляется повышенной сонливостью, тошнотой, гастралгией, рвотой и слабостью во всем теле. Для устранения таких симптомов требуется своевременное промывание желудка, а также назначение слабительных медикаментов и проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие лекарственное

Медикамент «Пентаса» способен замедлять скорость абсорбции цианокобаламина. Также месалазин повышает эффективность урикозурических средств (в том числе блокаторов канальцевой секреции).

Нельзя не отметить и то, что данный препарат повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов, ослабляет действие рифампицина, усиливает токсичность метотрексата и оказывает гипогликемическое воздействие на производные сульфонилмочевины, спиронолактона, сульфаниламидов и фуросемида.

Особая информация

Иногда на фоне применения рассматриваемого средства у пациентов наблюдается окрашивание мочи и контактных линз в желтовато-оранжевый оттенок.

В процессе лечения месалазином необходим постоянный врачебный контроль над работой почечной системы пациента. Также следует регулярно проводить анализа мочи больного и его крови (в течение всего курса терапии, а также после ее завершения).

Вероятность появления побочных реакций на фоне приема данного медикамента возрастает у тех, кто является «медленным ацетилятором».

При развитии острого синдрома непереносимости действующего ингредиента препарат «Пентаса» сразу же отменяют.

Аналогичные лекарства и отзывы потребителей

Известно ли вам о том, чем можно заменить рассматриваемый медикамент? Об этом вас должен проинформировать лечащий доктор. Как правило, к аналогам данного средства относят следующие препараты: «Месакол», «Салозинал», «Салофальк», «Мезавант», «Месалазин», «Асакол».

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Описание

таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.

Фармакологическое действие

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации"свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие - концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина - около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Беременность и период лактации

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.

Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.

Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Язвенный колит

Лечение заболевания в фазе обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

Поддерживающая терапия

Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.

Лечение заболевания в фазе обострения:

доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.

Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие

Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, - тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).

Пентаса – противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентаса:

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, белого с серым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета, на одной из сторон фаска, нанесена риска и гравировка «500 mg», на другой стороне – гравировка «Pentasa» (по 10 шт. в блистер из алюминиевой фольги, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы от бледно-серого до бледно-коричневого цвета (по 1 г в пакетике, в картонной пачке 50, 60, 100, 120 и 150 пакетиков; по 2 г в пакетике, в картонной пачке 30, 50, 60 и 120 пакетиков);
• Суппозитории ректальные: овальные, от белого до бледно-серого цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета (по 5 или 7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров, в пачке картонной 1 упаковка, в комплекте могут содержаться гигиенические резиновые напальчники);
• Суспензия ректальная: белая или бледно-желтая жидкость (по 100 мл в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, оснащенном клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии только в одном направлении; в герметично запаянном в атмосфере азота пакете из алюминиевой фольги 1 бутылка).

Активное вещество – месалазин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки пролонгированного действия: 0,5 мг/шт.;
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: 1 или 2 г в 1 пакетике;
• Суппозитории ректальные: 1 г/шт.;
• Суспензия ректальная: 1г/100 мл (1 бутылка).

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза;

• Гранулы: этилцеллюлоза, повидон;
• Суппозитории: повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000;
• Суспензия: натрия ацетата тригидрат, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Показания к применению

• Язвенный колит (в т. ч. язвенный колит в легкой и средней степени тяжести в период обострения, поддержание ремиссии и/или длительное лечение язвенного колита);
• Болезнь Крона.

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

• Неспецифический язвенный колит;
• Болезнь Крона.

Суспензия ректальная

• Левосторонний язвенный колит;
• Язвенный проктосигмоидит.

Суппозитории ректальные

• Язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

Противопоказания

• Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (для суспензии – в фазе обострения);
• Тяжелое поражение печени и/или почек;
• Заболевания системы крови (для гранул);
• Геморрагический диатез;
• Период кормления грудью и беременность (для гранул);
• Возраст до 2 лет – для таблеток, до 6 лет – для гранул; до 18 лет – для суспензии и суппозиториев;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Во время беременности Пентаса можно принимать только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и возможного риска развития осложнений. На последних 2-4 неделях беременности использование препарата требуется отменить. При необходимости проведения терапии в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

С крайней осторожностью необходимо применять Пентаса при наличии аллергии на салицилаты (из-за возможной реакции гиперчувствительности к сульфасалазину), почечной/печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (ввиду возможного риска поражения почек при снижении скорости элиминации и возрастании системной концентрации месалазина), а также бронхиальной астмы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая. При проблемах с глотанием разрешается делить таблетку на несколько частей или непосредственно перед приемом растворить в воде или соке.

При острой форме язвенного колита взрослым рекомендуют принимать средство 2-4 раза в сутки по 1 г (2 таблетки), во время проведения поддерживающей терапии – 2-3 раза в сутки по 0,5 г (1 таблетка).

При острой форме болезни Крона взрослые принимают 4 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки), в качестве поддерживающей терапии – 3 раза в сутки по 1-1,5 г (2-3 таблетки) или 2 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки).

Детям после 2 лет дозы подбирают индивидуально, средняя суточная доза составляет 0,02-0,03 г/кг веса тела, разделенные на несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь, высыпая содержимое пакетика в рот, не разжевывая и запивая небольшим объемом воды или сока.

При обострении язвенного колита доза подбирается индивидуально, максимальная суточная доза для взрослых – 4 г при кратности приема 2-4 раза в сутки. Детям после 6 лет в начале терапии назначают в несколько приемов 0,03-0,05 г/кг в сутки, максимальная суточная доза – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

Во время проведения поддерживающей терапии язвенного колита взрослые принимают 1 раз в сутки не более 2 г средства. Начальная суточная доза для детей составляет 0,015-0,030 г/кг, разделенные на несколько приемов, максимальная доза в сутки – не более 2 г.

При острой форме болезни Крона доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при кратности приема 2-4 раза в сутки составляет 4 г. Начинать терапию детям рекомендуется с суточной дозы 0,03-0,05 г/кг в несколько приемов, максимальная доза в сутки – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

В качестве поддерживающей терапии взрослые принимают не более 4 г в сутки, разделенные на 2-4 приема; дети – не более 2 г, при начальной суточной дозе 0,015-0,03 г/кг, разделенной на несколько приемов.

Длительность терапии определяется индивидуально с учетом протекания заболевания.

Суппозитории ректальные
Препарат рекомендуется вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки по 1 суппозиторию. Максимальная суточная доза не должна превышать 6-8 суппозиториев. Перед применением средства требуется опорожнить кишечник, а для облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой. При проведении манипуляции в целях обеспечения гигиеничности следует воспользоваться резиновым напальчником.

Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если после введения на протяжении 10 минут суппозиторий выведется, то требуется ввести еще один.

Средний курс лечения составляет 8-12 недель, максимальная продолжительность терапии (включая противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Суспензия ректальная
Суспензию Пентаса используют 1 раз в сутки, на ночь в виде клизмы. Суточная доза составляет 1 г (100 мл), перед применением препарата следует опорожнить кишечник. Упаковку вскрывают непосредственно перед введением средства, взбалтывают содержимое бутылки и поворачивают ее наконечник до упора. Для осуществления манипуляции следует лечь на бок и осторожно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средний курс лечения – 8-12 недель, критерием эффективности является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность терапии (в т. ч. противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Побочные действия

• Нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (для таблеток и суппозиториев), периферическая невропатия;
• Иммунная система: очень редко – отек Квинке, лекарственная лихорадка (для таблеток и суппозиториев), реакции гиперчувствительности;
• Органы кроветворения: крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, анемии, эозинофилия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Пищеварительная система: часто – метеоризм, рвота, боль в животе, тошнота, диарея, изжога (для гранул); редко – панкреатит, повышение содержания амилазы, стоматит (для гранул); очень редко – обострение симптомов колита;
• Дыхательная система: очень редко – бронхоспазм, пневмония, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, аллергический альвеолит, кашель, одышка;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, цирроз, гепатоз, гепатит);
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: крайне редко – транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; для гранул – кристаллурия, анурия, олигурия, гематурия, протеинурия;
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Прочие: лихорадка, для гранул – слабость, снижение продукции слезной жидкости, олигоспермия, синдром, подобный красной волчанке;
• Местные реакции: раздражение, зуд, ощущение дискомфорта и боль в области анального отверстия (для суспензии).

Вследствие специфических фармакокинетических свойств месалазина случаи передозировки препарата отмечаются редко. Симптомами передозировки могут быть: сонливость, слабость, гастралгия, рвота, тошнота. Лечение – промывание желудка и принятие мер для усиления диуреза. При развитии ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при гипогликемии назначается введение глюкозы.

Особые указания

При обнаружении признаков функциональных нарушений почек и/или печени, острых симптомов непереносимости средства (кожные высыпания, сильная головная боль, повышение температуры тела, боли в животе, мышечные спазмы), а также изменений состава крови, проявляющихся повышенной кровоточивостью, подкожными кровоизлияниями, болью в горле и лихорадкой, требуется незамедлительно прекратить прием Пентаса и обратиться к врачу.

Пациентам с нарушениями функции печени на фоне терапии необходимо контролировать концентрацию печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Во время использования препарата может отмечаться окрашивание мочи, слезной жидкости и мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Ввиду возможного появления побочных реакций (головная боль, тошнота, головокружение) в период лечения Пентаса не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании месалазина с другими лекарственными препаратами:

• Меркаптопурин и азатиоприн – возрастает угроза подавления функции костного мозга (панцитопения, эритроцитопения/анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
• Нестероидные противовоспалительные препараты или другие средства, обладающие нефротоксичностью – усугубляется риск развития побочных эффектов со стороны почек;
• Производные сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие;
• Глюкокортикостероиды – возрастает угроза ульцерогенности;
• Рифампицин, сульфаниламид, спиронолактон, фуросемид – снижается их активность;
• Метотрексат – усугубляется его токсичность;
• Урикозурические лекарственные препараты (блокаторы канальцевой секреции) – повышается их терапевтический эффект;
• Антикоагулянты – усиливается их действие;
• Цианокобаламин (витамин B 12) – замедляется его абсорбция;
• Дигоксин – возможно снижение всасывания.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.