От чего спасет таблетка нитроглицерина. Инструкция и показания к применению Нитроглицерина, от чего помогает препарат

Старый друг лучше новых двух. Эта поговорка отлично иллюстрирует назначение Нитроглицерина. Несмотря на развитие фармакологии, данный препарат остается ведущим при лечении . Итак, давайте поговорим про показания к применению Нитроглицерина, дозировку, цены в аптеках, инструкцию и отзывы о лекарстве.

Особенности препарата

Нитроглицерин имеет богатую историю и используется уже давно. Препарат расширяет сосуды, преимущественно головного мозга и коронарные, а также расслабляет мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей и некоторых других органов. Также Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови, снижает потребность миокарда в кислороде.

Состав

Основное действующее вещество препарата — нитроглицерин, и в одной таблетке его содержится 0,5 мг. Остальные содержащиеся вещества являются вспомогательными:

1. кросповидон CL;
2. макрогол 6000;
3. лактоза;
4. повидон 25;

Других веществ в таблетке не содержится. Про формы выпуска, а также цены на спрей, таблетки и иные формы Нитроглицерина расскажет следующий раздел.

Лекарственные формы

Сегодня в аптеках можно найти Нитроглицерин в различных формах. Для удобства восприятия все они помещены в таблицу:

Фармакологическое действие

Нитроглицерин оказывает вазодилатирующее периферическое, то есть сосудорасширяющее, действие. Давайте теперь поговрим про механизм действия Нитроглицерина.

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой вазодилататор, который в особенности влияет на вены. По большей части, работа препарата основана на уменьшении преднагрузки и постнагрузки, что снижает потребность в кислороде у миокарда. Также Нитроглицерин тормозит влияние на симпатический сосудистый тонус, что угнетает образование болевого синдрома. Ещё одно действие лекарственного средства основано на расширении менингеальных сосудов, что может приводить к появлению головной боли.

При применении под язык стенокардический приступ купируется в течение 5 минут, а гемодинамический эффект сохраняется на протяжении часа.

Продолжительность действия Нитроглицерина будет рассмотрена ниже.

Фармакокинетика

Достоинство Нитроглицерина в том, что он полностью поглощается организмом со слизистых оболочек.

• При приёме подъязычных форм препарат моментально попадает в кровоток.
• При приёме под язык в минимальной дозировке 0,5 мг, биодоступность достигает 100%, а Cmax может определяться уже через 5 минут.

Исследования показывают, что связываемость с белками у нитроглицерина достигает 60%.

Показания

Различные формы могут иметь расширенные показания, однако, в большинстве они сводятся к купированию приступов стенокардии. Также Нитроглицерин может назначаться при дискинезии жечновыводящих путей и артерии сетчатки, левожелудочковой недостаточности, например, при .

Давать Нитроглицерин детям категорически запрещено. Во время беременности прием препарата возможен только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. FDA присвоила Нитроглицерину категорию воздействия на плод C. При грудном кормлении принимать таблетки нельзя.

Инструкция по применению

Инструкция во многом зависит от лекарственной формы препарата. В данное время наиболее часто применяются таблетки и капсулы, реже — спиртовой раствор, каждое из средств сублингвально:

• Раствор 1%. 1-2 кап. под язык или 2-3 кап. на кусочек сахара и также под язык до полного всасывания. Высшая доза Нитроглицерин — 4 кап. (разовая) и 16 кап. (суточная).
• Таблетки. Половину или целую под язык, держать до растворения. Высшая доза 1,5 табл. (разовая) и 6 табл. (суточная).
• Капсулы. 1 под язык, можно предварительно раскусить для ускорения эффекта от приема Нитроглицерина.

Прием препарата зависит от появления и силы приступов стенокардии, то есть принимать его при каждом приступе. При купировании приступов часто назначают таблетки длительного действия.

Внутривенно Нитроглицерин назначают во время оказания скорой помощи. Предварительно дают 1-2 табл. под язык через каждые 10 минут.

Елена Малышева в своем видеосюжете рассказывает об особенностях правильного приема Нитроглицерина:

Противопоказания

Противопоказано принимать Нитроглицерин людям с:

1. повышенной чувствительностью к нитратам;
2. • Нитроглицерин не воздействует на всасывание в кровь препаратов, однако, на время его приема рекомендуется перестать пить Виагру.
   • С осторожностью принимают Нитроглицерин с почечной и печеночной недостаточностью, поскольку велик риск развития метгемоглобинемии.

   Побочные действия Нитроглицерина

   Наиболее частые побочные явления, возникающие при приеме Нитроглицерина, это головокружения, боли в области живота и головы и . Также к побочным действиям можно отнести:

   1. гиперемию кожных покровов;
   2. повышение температуры;
   3. тошноту;
   4. рвоту;
   5. тревожность;
   6. заторможенность реакций;
   7. дезориентацию;
   8. аллергические реакции;

   Крайне редко, при передозировке, может возникать ортостатический коллапс и цианоз.

   Особые указания

   Как и при применении других нитратов, Нитроглицерин при длительном приеме вызывает устойчивость к его действию., что приводит к необходимости увеличения дозировки или частоты приемов. Это требует тщательного контроля за дозами, переменного их увеличения и периодической отмены.

   **** *МЕДИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ХОЛДИНГ, ЗАО *ФАРМАМЕД* Ай Си Эн Октябрь ОАО АЛЛЕРГЕН Биннофарм, АО Биомед им И.И. Мечникова, ОАО Дженом Биотек Пвт. Лтд. Здоровье фарм. компания, ООО ЛЮМИ ООО Медико-технологический холдинг "МТХ",ЗАО Медисорб, АО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) МИКРОГЕН НПО ФГУП(г. Ставрополь) Новая Заря, ЗАО ОЗОН,ООО Опытный завод ГНЦЛС, ООО ПОЛИФАРМ ICN Технолог, ЧАО Технолог,ЗАО ФАРМАГЕН ФАРМАГЕН ЗАО Фармамед, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО

   Страна происхождения

   Индия Россия Украина

   Группа товаров

   Сердечно-сосудистые препараты

   Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат

   Формы выпуска

   • 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 мл (200 доз) - флаконы полимерные (1) с дозирующими насадками-распылителями - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 шт. - контейнеры (1) - коробки картонные. 40 шт. - пробирки полимерные (1) - пачки картонные. 40 шт. - пробирки полистироловые (1) - пачки картонные 40 шт. - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. По 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла, 10 ампул в коробке

   Описание лекарственной формы

   • Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения Спрей дозированный для сублингвального применения таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт. таб. сублингвальные 500 мкг: 40 шт. Таблетки подъязычные Таблетки сублингвальные

   Фармакологическое действие

   Bазодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.

   Фармакокинетика

   После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

   Особые условия

   С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата. При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно. При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы. Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

   Состав

   • 1 таб. нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг 1 таб. нитроглицерин 500 мкг нитроглицерин 0,0005 нитроглицерин 10мг; Вспомогательные в-ва: этанол нитроглицерин 1мг, декстрозы до 10мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода д/ин Нитроглицерин 1мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг

   Нитроглицерин показания к применению

   • С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

   Нитроглицерин противопоказания

   • Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

   Нитроглицерин дозировка

   • 0,4 мг/доза 0,5 мг 0,5мг 1 мг/мл

   Нитроглицерин побочные действия

   • Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (?10% назначений); часто (?1% и

   Лекарственное взаимодействие

   При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие. При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия). При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту. Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина. На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение

   Передозировка

   Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата. При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано п

   Условия хранения

   • хранить в сухом месте
   • хранить в прохладном месте 5-15 градусов
   • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
   • беречь от детей
   • хранить в защищенном от света месте
   Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

   Синонимы

   • Нитронг, Нитроминт, Сустак мите/форте, Сустонит

   Брутто-формула

   C 3 H 5 N 3 O 9

   Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

   Нозологическая классификация (МКБ-10)

   Код CAS

   55-63-0

   Характеристика вещества Нитроглицерин

   Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

   Фармакология

   Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

   Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

   Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

   У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

   Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

   При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

   Применение вещества Нитроглицерин

   ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

   Противопоказания

   Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

   Ограничения к применению

   Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

   Применение при беременности и кормлении грудью

   Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

   На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

   Побочные действия вещества Нитроглицерин

   Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

   Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

   Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

   Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

   Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

   Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

   Взаимодействие

   Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

   Передозировка

   Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

   Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

   Пути введения

   В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

   Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

   В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

   Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

   Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

   При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

   Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

   При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

   Взаимодействия с другими действующими веществами

   Торговые названия

   Название	Значение Индекса Вышковского ®
   	0.0168

   «Нитроглицерин», от чего помогает это эффективное сосудорасширяющее лекарство? Препарат обладает антигипертензивным, коронародилатирующим и антиангинальным действием. Таблетки «Нитроглицерин» инструкция по применению рекомендует принимать при приступах стенокардии. Лекарство действует очень быстро, и облегчение наступает через минуту после применения.

   Состав и форма выпуска

   Производится препарат в виде сублингвальных таблеток, раствора и спрея. Также существуют такие формы препарата «Нитроглицерин», от чего помогает он большему количеству пациентов, как подъязычные капли, пленки на десну, а также концентрированный раствор для приготовления внутривенных инъекций.

   Активным элементом является одноименное вещество — нитроглицерин. Лучшему его усвоению способствуют такие вспомогательные компоненты, как лактоза, кросповидон, макрогол, калия дигидрофосфат, декстроза и другие составляющие.

   Фармакологические свойства

   Лекарственное средство «Нитроглицерин», от чего помогает при стенокардии, оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее и антигипертензивное действие. Препарат широко применяется для терапии сердечных и сосудистых патологий, а также заболеваний кишечника и желудка. Медикамент расширяет сосуды мозга, артерии сердца, кровеносные протоки. Кроме этого средство расслабляет гладкие мышцы желудка и кишечника, путей желчевыведения.

   Лекарство «Нитроглицерин» уменьшает венозное возвращение крови к миокарду при понижении сопротивления коронарных артерий и периферических сосудов. Этим медикамент понижает тяжесть ишемии при инфаркте, повышает сокращение сердечной мышцы. Препарат улучшает обменные процессы в сердце, снижает необходимость в кислороде.

   Лекарство «Нитроглицерин»: от чего помогает

   Средство назначают при:

   1. Острой форме инфаркта миокарда.
   2. Нестабильной стенокардии.
   3. Отеке легких.
   4. Для остановки и предупреждения приступов стенокардии.

   Противопоказания

   Препарат «Нитроглицерин» инструкция по применению запрещает принимать при:

   • Коллапсе.
   • Детям до совершеннолетия.
   • При повышенной чувствительности к составу лекарства «Нитроглицерин», от чего может развиться аллергия.

   Кроме перечисленных противопоказаний подъязычный спрей нельзя использовать при:

   • кардиогенном шоке;
   • низком артериальном давлении;
   • повышении внутричерепного давления;
   • тяжелом стенозе митрального или аортального клапана;
   • констриктивном перикардите.

   Лекарство «Нитроглицерин»: инструкция по применению

   Применение таблеток

   Таблетки необходимо держать под языком до их полного растворения. Проглатывать лекарство не следует. Лекарство используют при первых признаках боли в груди по 0,5 – 1 мг за раз. Некоторые пациенты дают отзывы, что лекарство «Нитроглицерин» помогает при приступах стенокардии и в меньших дозировках (половина, треть таблетки).

   При улучшении состояния оставшуюся часть можно не рассасывать. Лечебный эффект наступает в течение 1-2 минут. При отсутствии результата через 5 минут требуется использовать еще 0,5 мг препарата. Если и после применения 2 таблеток улучшения не наступило, необходимо срочно обратиться к специалисту. В редких случаях может развиваться привыкание к средству. Таким пациентам показан прием 2-3 таблеток.

   Использование спиртового раствора

   Данную форму препарата применяют редко. 2-3 капли раствора наносят на сахар, который кладут под язык.

   Инструкция по применению спрея «Нитроглицерин»

   Для купирования приступа стенокардии под язык вводят 1-2 дозы препарата. Для этого нажимают на дозирующий кран 1-2 раза. Недопустимо использование в течение 15 минут более 3 доз средства. При образовании острой недостаточности левого желудочка возможно применение 4 и более доз.

   Побочные явления

   Лекарство можно принимать только в объеме, предписанной врачом. Это позволит избежать передозировки и возникновения побочных реакций организма, проявляющихся:

   • головокружением;
   • приливами крови;
   • рвотой;
   • сильной головной болью;
   • тошнотой;
   • чувством жара;
   • аллергией;
   • понижением давления;
   • общей слабости;
   • учащенное сердцебиения;
   • обморока.

   Осторожность необходимо соблюдать при использовании раствора. Поскольку состав при попадании на кожу быстро впитывается и может спровоцировать симптомы головной боли.

   Цена и аналоги

   «Нитроглицерин» можно заменить препаратами: «Тринитрол», «Ангинин», «Нитроминт», «Ангиолингвал», «Нитроглин», «Тринитрин», «Миоглицерин», «Нитроксолин», «Нитроминти» и другими аналогами. Купить таблетки «Нитроглицерин» можно за 50 – 60 рублей. Цена спрея достигает 100 рублей.

   Мнения пациентов

   «Нитроглицерин», отзывы подтверждают это, во многих случаях спасает человека при приступах стенокардии. Больше всех в препарате нуждаются пожилые люди. Пациенты отмечают, что лекарство эффективно и быстро действует. Однако отзывы указывают на побочные явления препарата. Часто после приема средства наблюдают сильную головную боль.

   В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.

   Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.

   Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.

   Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.

   Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:

   1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

   2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

   3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);

   4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).

   Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.

   При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).

   Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).

   Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

   Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

   Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.

   Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).

   
   

   Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

   Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.

   Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

   Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).

   Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).

   NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са 2+ -АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са 2+ -АТФазу способствует переходу ионов Са 2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са 2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са 2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ -кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).

   Кроме того, цГМФ активирует K + -каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са 2+ -каналов и сокращению гладкомышечных волокон.

   Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

   Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):

   1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

   2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

   3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).

   

   Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

   Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.

   Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.

   Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:

   Гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

   Пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);

   Снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;

   Потливость, беспокойство, тошнота.

   При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.

   При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание ; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.

   Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:

   1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);

   2) образованием супероксидного аниона (O 2 ·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO –).

   Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены : усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.