От чего помогает Лидокаин: инструкция по применению.

– это препарат для локального обезболивания. Спектр использования лидокаина достаточно широк. Поэтому выпускается он в самых разных лекарственных формах. Если Вы хотите узнать подробнее о препарате лидокаин и изучить инструкцию по его применению, прочитайте эту статью и медколлегия сайт (www..

Лидокаин производится в виде жидкости для уколов, в виде глазных капель, а также спрея, геля и аэрозоля для обработки больной поверхности.

Как действует лидокаин?

Когда применяют лидокаин?

Лидокаин в виде геля, спрея или аэрозоля используют для местной анестезии при лечении зубов, при удалении зубов (кроме тех, что очень крепко «держатся» за десну). Эти виды лидокаина имеют широкое применение в протезировании . Для того чтобы у Вас не было неприятных ощущений при надевании зубных протезов или коронок также используется спрей или гель лидокаин.

Если необходимо провести в полости рта небольшую операцию или наложить шов, то эти виды лидокаина также очень удобны. Не нужно мучить пациента еще и уколами.
Кроме этого, спрей, гель и аэрозоль лидокаин используют при некоторых гинекологических манипуляциях для обезболивания (наложение швов, выполнение эпизиотомии).

Лидокаин также бывает необходим и в лечении лор-органов. Так, если Вы страдаете гайморитом и Вам назначено промывание, обязательно приобретите гель или спрей лидокаин. Использование этого препарата поможет совершенно безболезненно пройти неприятную процедуру.

При удалении аденоидов или миндалин пациентам старше восьми лет также назначается обработка спреем или аэрозолем лидокаина.

В каких количествах применять лидокаин?

При употреблении лидокаина в инъекции обезболивающий эффект длится до трех четвертей часа. Дозировки лидокаина в инъекциях подбираются очень индивидуально в зависимости от того, что именно нужно обезболить. Так при эпидуральном обезболивании используется до двадцати миллилитров лидокаина, а для обезболивания трахеи только три миллилитра. Для взрослого пациента самое большое количество лидокаина – это четыре с половиной миллиграмма на килограмм веса. Для ребенка пять миллиграммов на килограмм веса.

Предупреждение!

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом­ – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Который также широко используется в качестве антиаритмического средства. Он классифицируется как антиаритмический препарат Ib группы, включающая мексилетин, токаид и фенитоин. Лидокаин, вводимый парентерально, является антиаритмическим средством, используемым для лечения опасных желудочковых аритмий, угрожающих жизни. Хотя лидокаин исторически использовался в качестве антиаритмического средства первой линии для желудочковых аритмий, теперь он считается вторым вариантом применения других альтернативных агентов, таких как амиодарон. Было доказано, что лидокаин гидрохлорид неэффективен для профилактики аритмий у пациентов после инфаркта миокарда.

Лидокаин является местным анестезирующим амидом и используется в виде мази, геля, пластыря или спрея для местного применения в виде перорального раствора и в качестве инъекции для местной анестезии. Лидокаин использовался в качестве местной анестезии с 1948 года, но только в 1962 году препарат впервые использовался для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже — гель и спрей.

• Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином — Камистад — это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки.
  Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

• можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

• Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл . Чаще всего используется в «бюджетной» стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин — это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.

Лидокаин в карпулах для стоматологии . Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно «чистый» лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула — стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления — карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором — адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах —

Механизм действия лидокаина

Антиаритмические эффекты лидокаина являются результатом его способности ингибировать проникновение натрия через быстрые каналы мембраны миокарда, что увеличивает период восстановления после реполяризации. Лидокаин гидрохлорид подавляет автоматизм и уменьшает эффективный рефрактерный период и длительность потенциала действия. Препарат подавляет спонтанную деполяризацию в желудочках путем ингибирования механизмов повторного введения и, по-видимому, действует преимущественно на ишемическую ткань.

Лидокаин сокращает рефрактерный период, в отличие от прокаинамида, который удлиняет и не обладает ваголитическими свойствами. Лидокаин гидрохлорид производит его анестезирующие эффекты, обратимо блокируя нервную проводимость, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия, а также влияя на проницаемость натрия в клетках миокарда. Это действие уменьшает скорость деполяризации мембраны, что увеличивает порог электрической возбудимости. Блок воздействует на все нервные волокна в следующем порядке: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшением эффектов в обратном порядке. Потери нервной функции клинически следующие: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается посредством местного применения или инъекции подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, которые обеспечивают анестезию.

Фармакокинетика

Лидокаин можно вводить местно и внутривенно. Лидокаин гидрохлорид почти полностью абсорбируется после перорального введения, но подвергается интенсивному метаболизму первого печеночного процесса, что приводит к системной биодоступности всего лишь на 35%. Хотя лидокаин не вводится перорально, возможно некоторое системное всасывание при использовании вязких пероральных растворов

Трансдермальная абсорбция лидокаина связана с продолжительностью применения и площадью поверхности, на которую его наносят. Когда используется лидокаиновый пластырь, как указано, только 2% применяемой дозы поглощается чрескожно, достигая системной циркуляции в очень малых количествах. После нанесения пятен более чем на 420 см2 поверхности на неповрежденную кожу в течение 12 часов поглощенная доза лидокаина составляет 64 мг, в результате чего Cmax составляет 0,13 мкг/мл. Концентрация лидокаина не увеличивается с ежедневным использованием у пациентов с нормальной функцией почек.

После местного введения вязких растворов или гелей в слизистые оболочки продолжительность действия составляет 30-60 минут с пиковыми эффектами, происходящими в течение 2-5 минут. Местная анестезия начинает возникать в течение 2,5 минут после нанесения геля на интактные слизистые оболочки. Через 15 минут готового применения концентрация лидокаина гидрохлорида в сыворотке составляет <0,1 мг / мл. После удаления пластыря при его использовании на протяжении 15 минут местная анестезия продлевается примерно на 30-40 минут.

После внутривенной инъекции лидокаин распределяется в две фазы. Первая фаза представляет распределение лидокаина в наиболее сильно перфузированных тканях. Во время второй, более медленной фазы препарат распределяется в жировой и скелетно-мышечной тканях. Начало действия внутривенных доз является немедленным, а начало действия дозы, вводимой внутримышечно, составляет 5-15 минут. Продолжительность действия составляет 10-20 минут с внутривенной дозой и 60-90 минут с внутримышечной дозой, хотя это сильно зависит от функции печени.

Только минимальное количество лидокаина поступает в кровоток после подкожной инъекции, если повторное введение может приводить к выявлению уровня лидокаина в крови из-за постепенного накопления препарата или его метаболитов. Продолжительность действия лидокаина, вводимого подкожно, составляет 1-3 часа, в зависимости от концентрации лидокаина.

Добавление 1:200 000 к 1:100 000 адреналина к лидокаину уменьшает сосудистую абсорбцию лидокаина и продлевает его действие.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени до двух активных соединений, моноэтилглицинаксидидида и глицинксидидида, которые обладают 100% и 25% от активности лидокаина соответственно.

Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Начальный период полувыведения лидокаина гидрохлорид а у здорового человека составляет 7-30 минут, после чего период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Застойная сердечная недостаточность, заболевания печени или инфаркт миокарда могут снизить кровоток в печени и клиренс лидокаина. Конечный период полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью, уремией или циррозом составляет 115 минут.

Показания для применения лидокаина

• Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите . Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
• Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации . Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
• Предотвращение зубной боли . Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: . Для достижения обезболивающего эффекта при или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
• Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией . Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
• Транстрахеальная анестезия . Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
• Для офтальмологической анестезии . Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Лидокаин классифицируется в пределах риска категории B во время беременности. Местные анестетики могут быстро переходить через плаценту, и при введении эпидуральным, парацервикальным или каудальным нервным блоком они могут вызывать токсичность у плода. Степень токсичности зависит от выполняемой процедуры.

Материнская гипотензия может быть следствием региональной анестезии. Лидокаин выводится в грудном молоке с коэффициентом концентрации молока/плазмы 0,4. Лидокаин следует использовать с осторожностью во время лактации .

Меры предосторожности и противопоказания

Лидокаин не обеспечивает адекватную анестезию у пациентов с сосудистыми заболеваниями коллагена типа III, таких как синдром Элерса-Данлоса. Лидокаин относительно противопоказан в этих условиях. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD или метгемоглобинемией. Анестетик может вызывать или усугублять существующую метгемоглобинемию. Заболевания, которые уменьшают печеночный кровоток или застойная сердечная недостаточность, могут вызвать накопление лидокаина, что увеличивает риск развития системной токсичности.

Повторные дозы лидокаина могут приводить к значительному повышению уровня в крови с каждой последующей дозой. Эти увеличения могут плохо переноситься ослабленными пациентами, детьми, пожилыми людьми или тяжелобольными. Может потребоваться корректировка дозы лидокаина у этих пациентов.

Хотя системное поглощение является низким после местного применения, может наблюдаться снижение метаболизма лидокаина у пациентов с заболеваниями печени. Лидокаин следует использовать с осторожностью у этих пациентов из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Лидокаин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным амидным анестетикам. Некоторые препараты лидокаина могут содержать сульфиты или метилпарабен, которые могут привести к и/или осадить тяжелые астматические приступы у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам или парабенам. Не используйте препараты содержащие консерванты для спинальной или эпидуральной анестезии!

Хотя лидокаин показан для лечения некоторых сердечных аритмий, иногда он может сделать еще хуже. Лидокаин увеличивает вероятность развития полного блока AV у пациентов с тяжелым VA, SA или внутрижелудочковым блоком сердца, а также с синусовой брадикардией и не должен использоваться у этих пациентов, если искусственный кардиостимулятор отсутствует. Лидокаин может увеличить скорость желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Относительно противопоказан пациентам с гиповолемией или шоковыми состояниями (включая кардиогенный шок, геморрагический шок), синдром Адамса-Стокса или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, поскольку лекарство может ухудшить эти состояния. Однако препарат успешно применялся для лечения тахиаритмий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью. Однако глицинксидидид (основной активный метаболит) устраняется почками, и его накопление при тяжелой почечной недостаточности теоретически может привести к нейротоксичности.

Применение препаратов лидокаина на кожу или травмированные слизистые оболочки (например, абразия кожи, экзема, ожоги) может увеличить их абсорбцию, возможно, увеличивая риск системной токсичности. Пластыри лидокаина и системы трансорального введения должны применяться только к неповрежденной коже или слизистой оболочке, соответственно. Чрезмерное дозирование путем нанесения анестетика на большие площади, может привести к увеличению абсорбции лидокаина.

Применение лидокаина на слизистой оболочке полости рта может препятствовать процессу глотания и увеличить риск аспирации. Пациенты не должны есть в течение как минимум 1 часа после использования анестетиков во рту или горле.

В случае контакта с глазами немедленно промойте глаз водой или физиологическим раствором и защитите глаз, пока он не восстановит чувствительность.

Чтобы избежать случайного воздействия и случайного приема внутрь, пациенты должны хранить лидокаин в недоступном для детей и домашних животных месте.

Непреднамеренное внутривенное или внутриартериальное введение может привести к остановке сердца и может потребовать продолжительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения лидокаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика, и если кровь появляется в шприце, игла должна быть перемещена. Врачи должны знать, что отсутствие возврата крови не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была предотвращена.

Эпидурально, контрольная доза должна быть первоначально введена путем мониторинга пациента для симптомов центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, а также признаков непреднамеренного интратекального введения.

Пациенты, получающие местную анестезию в области головы и шеи, включая ретробульбарную блокировку, звездчатый ганглий и зубные блоки, подвергаются большему риску токсичности ЦНС. Системная токсичность также может возникать при случайных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Функцию вентиляции и кровообращения у пациентов, получающих эти блокады, следует постоянно контролировать. Рекомендуемые дозы не должны быть превышены у этих пациентов. Когда местные анестетики используются для блокирования ретробульбарного пространства в ходе операции на глазах, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешней глазной мышцы.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с сердечной недостаточностью, AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (например, продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Препараты лидокаина, содержащие консерванты, не должны использоваться для спинальной или эпидуральной анестезии. Пациенты со следующими состояниями следует с осторожностью назначать спинальную анестезию: ранее существовавшие расстройства центральной нервной системы, такие как полиомиелит, пернициозная анемия, паралич нервных поражений или сифилиса, младенцев, детей в возрасте до 16 лет и пожилых пациентов, пациентов с хронической болью в спине, предоперационной головной боли, гипотонией, гипертонией, артритом или деформациями позвоночника и психотических пациентов.

Эпидуральная анестезия и спинальное введение лидокаина противопоказаны пациентам со следующими состояниями: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия (сепсис), аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000/мм3, увеличение время кровоизлияния, неконтролируемая коагулопатия или кровотечение, лечение антикоагулянтами. Эпидуральная анестезия поясничной и каудальной эпидуральной анестезии должна использоваться с особой осторожностью у пациентов с существующим неврологическим заболеванием, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой гипертензией. Во время родов и в акушерстве анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матерей, а также фетальную и неонатальную токсичность. Риск токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лидокаина с другими антиаритмическими средствами может приводить к синергетическим эффектам или токсическим эффектам. Даже 15 мл 2%-ного раствора лидокаина, назначаемого для местной анестезии, может вызывать синусовую брадикардию у пациента, получавшего амиодарон . Из-за длительного периода полувыведения амиодарона врачи должны проявлять осторожность при введении Lidocainum пациентам, получающим или недавно прекратившим лечение амиодароном.

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим дезопирамид . Сообщалось о изолированных случаях нарушения внутрижелудочковой проводимости и желудочковой асистолии, когда эти два препарата используются вместе.

Мексилетин химически и фармакологически похож на лидокаин. Хотя данные ограничены, одновременное использование внутривенного лидокаина и орального мексилетина вызывало миоклонус у одного пациента, миоклонус разрешался при прекращении приема лидокаина.

Токаид (антиаритмический агент Ib класса, больше нет в продаже) также связан с лидокаином, и эту комбинацию следует использовать с осторожностью. Врачи должны быть настороже к возможности этого взаимодействия при переносе пациентов из внутривенного лидокаина в пероральное лечение либо с помощью мексилетина, либо с токаинидом.

Аналогичные электрофизиологические эффекты оказывают лидокаин и прокаинамид . Хотя маловероятно, что пациент будет принимать оба препарата одновременно, аддитивные эффекты могут возникать, когда пациент переключается с внутривенного лидокаина на пероральный прием прокаинамида. Врачи должны быть внимательны к неблагоприятным сердечным эффектам.

Хотя данные ограничены, пропафенон может влиять на фармакокинетику лидокаина у пациентов с медленным метаболизмом. Очищение лидокаина и объем распределения изменяются с помощью пропафенона. Также было обнаружено, что отрицательные инотропные эффекты являются аддитивными. Пока не появится больше данных, следует использовать лидокаин и пропафенон вместе с осторожностью.

Фенитоин и барбитураты могут способствовать очистке лидокаина. В случае фенобарбитала клиренс лидокаина может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема фенобарбитала. Однако эти эффекты на клиренс лидокаина, по-видимому, имеют меньшее клиническое значение. Кроме того, аддитивная сердечная депрессия возможна, когда фенитоин вводится с лидокаином. Наконец, хотя нет сообщений о взаимодействии лекарственных средств между лидокаином и рифампицином , врачи должны также рассмотреть эту возможность, так как рифампин является известным мощным индуктором ферментов печени.

Местные анестетики могут антагонизировать эффекты ингибиторов холинэстеразы , ингибируя передачу нейронов в скелетных мышцах, особенно если используются большие дозы местных анестетиков. Коррекция дозы ингибитора холинэстеразы может потребоваться для контроля симптомов миастении. Пациенты, получающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и местные анестетики, могут иметь повышенный риск гипотонии. Целесообразно приостановить МАО за 10 дней до операции, которая требует субарахноидальной анестезии.

Было доказано, что лидокаин при введении в болюсе IV в высоких дозах продлевает продолжительность апноэ, индуцированного сукцинилхолином. Исследования у кошек показали, что лидокаина гидрохлорид может продлить клиническую продолжительность действия тубокурарина. До тех пор, пока не будет доступно больше данных, лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующие нервно-мышечные блокаторы.

Маловероятно, что небольшое количество лидокаина, используемого для местной анестезии, является проблемой, поскольку это взаимодействие зависит от дозы.

Сопутствующее использование низких доз местных анестетиков (0,125-0,25%) и эпидуральных опиоидных агонистов (например, альфентанил, фентанил, морфин и суфентанил) может увеличить анальгезию и уменьшить потребность в опиоидах. Вагусные эффекты и угнетение дыхания, вызванные опиоидными агонистами, могут быть увеличены с помощью местных анестетиков.

Пациенты, получающие антигипертензивные препараты, могут испытывать аддитивные гипотензивные эффекты во время эпидурального введения местных анестетиков из-за потери симпатического тонуса в некоторых случаях. Использование местных анестетиков с быстрым началом с вазодилататорами, такими как нитраты, может привести к гипотонии. Фармакокинетические взаимодействия были описаны во время использования лидокаина и бета-блокаторов. Дополнительно бета-блокаторы, которые снижают сердечный выброс за счет снижения печеночного кровотока можгут уменьшить печеночный клиренс лидокаина. Пропранолол и метопролол непосредственно влияют на печеночный метаболизм лидокаина в отличие от атенолола и пиндололом.

Пропранолол также обладает способностью блокировать натриевые каналы. Соталол является уникальным среди бета-блокаторов и может взаимодействовать с лидокаином по-разному.

Циметидин главным образом влияет на внутренний печеночный метаболизм и отсутствие печеночного кровотока. Когда лидокаин вводят парентерально, количество циметидина (12,0 — 25% уменьшение) вряд ли будет клинически значимым. Однако у пациентов, получающих непрерывную инфузию лидокаина должны контролироваться для предотвращения развития возможной токсичности.

Побочные действия

Как и все местные анестетики, лидокаин может оказать значительную токсичность на центральную нервную систему. Индуцированные лидокаина может вызвать следующие симптомы связанные с раздражениями ЦНС: тревога, опасения, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, нарушение зрения, тремор, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии, депрессивные симптомы, включая сонливость, потеря сознания, угнетение дыхания и остановка дыхания. У некоторых пациентов симптомы отравления ЦНС являются умеренными и преходящими.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты проявляются при очень высоких дозах и обычно возникают после начала токсичности ЦНС. Нежелательные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные лидокаином гидрохлоридом, включают депрессию миокарда, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотензии, сердечно-сосудистой коллапс и остановку сердца. Сочетание лидокаина с сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность получения тревоги, головокружения, головной боли, беспокойство, потовыделение, стенокардия и гипертония.

После ретробульбарного введения лидокаина 4% стерильного раствора, сообщались, постоянные травмы в экстраокулярных мышцах.

Во время эпидуральной анестезии поясничного или крестцового, может произойти непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство.

Дети, которые страдают от необъяснимой неонатальной депрессии при рождении, и в которых развиваются судороги через 6 часов после анестезии, страдают от высокой концентрации в сыворотке крови анестезирующего средства. Фетальная брадикардия и ацидоз плода — результат от парацервикальных инъекций.

Другие побочные эффекты в клинических исследованиях, включают дисгевзию (извращение вкуса), стоматит, эритема и другие реакции, в том числе на слизистых оболочках, головная боль, и развитие гингивита.

Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.

Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.

Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.

Применение

Лидокаин используют при:

• при гингивите;
• при удалении больных зубов;
• при стоматите;
• при очень болезненном прорезывании зубов;
• при удалении образовавшегося зубного камня;
• при образовании и вскрытии кист;
• при удалении доброкачественных образований;
• при наложении швов в ротовой полости;
• при ;
• при удалении межзубных сосков;
• при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
• при лечении травмы слизистой;
• при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
• при ;
• при удалении образовавшихся после удара костных остатков.

Формы лидокаина

Лидокаин выпускают в трех формах:

• в ампулах;
• в виде геля;
• в форме карпул;
• в форме спрея.

Разберем каждую форму отдельно.

Лидокаин в ампулах

Одна ампула содержит лидокаин в концентрации 2%. Подробный состав выглядит следующим образом:

• гидрохлорид лидокаина – 20 г.
• Хлорид натрия – 6 мг.
• Вода для инъекции – остальное количество.

Для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл (это в случае, если адреналин не добавляется). Продолжительность его действия 60-90 минут. Время анестезии зависит от скорости кровотока в организме и от места анестезии. Физиологически анестезия, сделанная на верхней челюсти, проходит значительно быстрее, чем на нижней.

Плюсы лидокаина:

• Низкая цена. Именно поэтому его часто применяют в бюджетных государственных учреждениях.
• Препарат не оказывает анти аритмичного действия. Поэтому врачи без ущерба для здоровья применяют на пациентах с аритмией сердца.

Десять ампул лидокаина стоят 40 рублей.

Лидокаин в карпулах

Карпулы — это современная упаковка лидокаина. Одна карпула применяется единожды. В нее уже заранее заложена необходимая доза анестетика. Карпулы вставляют в специально предназначенный для этого одноразовый шприц, к которому подворачивается одноразовая тонкая игла. После соединения деталей лекарство вводят в десну пациента.

Карпульные шприцы в несколько раз упрощают проведение анестезии. Тонкая игла делает процесс ее введения не болезненным для пациента.

Лидокаин в карпулах имеет другое название. Например, таким препаратом является Ксилонор. Карпула выпускается объемом 1,7 мл. Помимо самого лидокаина, в ксилоноре содержатся специальные добавки, которые помогают препарату быстрее вымываться из организма.

Одна карпула лидокаина стоит 70 рублей. За анестезию такими карпулами в стоматологической клиники придется заплатить около 300 рублей.

Лидокаин-спрей

Концентрация действующего вещества в спрее составляет 10%. Именно поэтому препарат оказывает очень быстрое действие. Обезболивающий эффект наступает через одну минуту, после применения.

Метод использования: распыление на болезненный участок. Действует спрей менее продолжительно, всего 5-6 минут. Несомненный плюс: лидокаин-спрей разрешен детям до двухлетнего возраста.

Остальные плюсы спрея:

• Значительно снижается рвотный рефлекс, так как распыление направляется на корень языка.
• Спрей можно использовать перед проведением местной анестезии.

Продается лидокаин-спрей без рецепта. Его цена составляет 350-370 рублей.

Лидокаин-гель

Гели используют и в стоматологических клиниках и в домашних условиях. Его часто используют при прорезывании зубов у детей. Примером такого геля является Камистад. В нем есть необходимые активные вещества и экстракт ромашки. Метод применения: нанесение на слизистую рта. Обладает не только обезболивающим свойством, но и противовоспалительным эффектом.

Лидокаин в виде геля можно купить за 220 рублей.

Противопоказания

Нельзя использовать лидокаин если:

• Есть аллергия.
• Есть нарушения в правильной работоспособности печени.
• Наблюдается слабость синусового узла.
• У пациента обильные кровотечения.
• Место применения препарата инфицировано.
• Есть миастения.
• На лицо кардиогенный шок.
• Выражена брадикардия.
• Наблюдается антриовентрикулярная внутрисердечная блокада и другие тяжелые сердечные заболевания.
• Низкое артериальное давление.

Так же следует очень осторожно использовать лидокаин на пациентах пожилого возраста

Лидокаин может вызвать ряд нежелательных и неприятных побочных эффектов:

• тахикардию;
• головокружение;
• общую слабость;
• резкое снижение давления;
• нарушения функционирования сердечнососудистой системы;
• рвотный рефлекс и саму рвоту;
• побочные аллергические реакции.

Беременные, дети

Лидокаин не используют в детском возрасте и при беременности пациентки. Допускается применение единственной формы, спрея. Он оказывает воздействие на местном уровне и может несколько обезболить стоматологические манипуляции. В период лактации препараты на основе лидокаина так же не рекомендуется использовать.

Детям при прорезывании зубов необходимо намазывать десна гелем. Использовать его нужно внимательно и осторожно. Нельзя допустить, чтобы ребенок проглотил даже небольшое количество средства.

Менее безопасным средством при беременности считается Ультракоин.

Как применять

Назначенная доза зависит от ситуации и тяжести заболевания. Лидокаин выпускают в разном процентном соотношении. Поэтому применяемая дозировка – индивидуальный случай. Влияющие факторы: возраст, вес, клиника болезни и другие факторы.

Лидокаин 1% применяют при инфильтрационной анестезии. Им смазывают слизистую полости рта. Максимальная дозировка составляет 4 мл.

Лидокаин 10% применяют для стволового, проводникового и аппликационного обезболивания. Используют только при сложных хирургических вмешательствах. Нужная дозировка для конкретного случая может быть рассчитана только специалистом. Если возникла необходимо провести аппликационную анестезию, максимальное количество: не более 2 мл. Если пациенту проводится длительное обезболивание, то лидокаин используют совместно с адреналином. В этом случае доза должна равняться 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Если сочетать лидокаин с другими видами лекарственных средств, то риск появления аллергических реакций резко увеличивается. Так же совместное применение приводит к повышению процесса метаболизма в печени. Концентрация лидокаина в плазме то же повышается. В итоге эффективность лидокаина несколько снижается.

Есть определенный перечень препаратов, который не следует сочетать с лидокаином. Совместное использование вызывает ярко-выраженные нарушения ЦНС: появляется галлюцинации, резко возрастает возбуждение, появляется желудочковая аритмия, дыхание становится угнетенным, появляется нервно-мышечная блокада.

Для недопущения ужасных последствий необходимо сказать врачу о всех препаратах, который принимаете.

Отзывы

Марина, г. Санкт-Петербург, 38 лет

Ужас, страх, предвидение ужасной боли я испытываю при малейшем напоминании о стоматологическом кабинете. Напугалась в далеком детстве. В младшем возрасте я была частым клиентом это лечебного помещения. Как-то не задалось у меня со здоровьем зубов. Сколько сил потратили со мной родители. Сколько нервов своими истериками я им испортила. Мама периодически вспоминает наши ужасные походы к врачу-стоматологу. Наверное, я получила такой сильнейший моральный удар, что понимание того, что сейчас анестезия творит чудеса, меня не успокаивает. Я лечила зубы уже во взрослом возрасте. В качестве средства обезболивания использовали лидокаин. При этом сначала обезболили само место укола. Вход иглы я просто не почувствовала. А потом ввели лекарство для полной анестезии.

Сергей, г. Москва, 40 лет

Всю жизнь лечился в бюджетных стоматологиях. Зубы мне обезболивали то новокаином, то лидокаином. Я просил всегда лидокаин. Даже покупал сам ампулы. Почему-то по ощущениям он лучше обезболивал. К тому же я помню это по детям. Жена всегда делали им уколы с лидокаином. Они не так плакали от них, как после новокаина. Так что лидокаин у нас самый любимый. Хотя врачи относились ко мне с насмешкой. Может это просто такие люди были. Не уж то они сами не знают о преимуществах лидокаина. Бог с ними. Мне было легче, а это главное. Затраченных денег мне так же не было жалко. Хотя я умею считать копейки, скупость у меня в крови. Если можно сделать или приобрести что-то бесплатно, я всегда стою в первых рядах. Хорошо, что благодаря анестезии, мы не чувствует боли. Это значительно облегчает саму процедуру лечения. Пациенты не страдают. А врачам легче проводять все манипуляции с нашими зубами.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лидокаин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, мазь или аэрозоль, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лидокаин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лидокаина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Местным анестетиком для поверхностного обезболивания является Лидокаин. Инструкция по применению сообщает, что уколы в ампулах для инъекций и разведения в растворе, спрей, гель или мазь 5% обеспечивают терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Форма выпуска и состав

Лидокаин выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
2. Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
3. Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
4. Выпускается также гель.
5. Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.

Состав

• Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты - хлорид натрия, вода.
• В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
• Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
• В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
• Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие. Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. Медикамент не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, на слизистых всасывается лучше, чем на коже). После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Показания к применению

От чего помогает Лидокаин? Уколы имеют следующие показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией.
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии.
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии).

Применение в офтальмологии:

• в период подготовки к офтальмологическим операциям.
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице.
• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования.

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при вскрытии поверхностных абсцессов.
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки.
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию.
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны.
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка.
• при удалении молочных зубов.
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов.
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств.
• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения.

Применение в ЛОР-практике:

• для обезболивания перед промыванием синусов.
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи.
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет).
• перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд.

Применение в дерматологии: для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Инструкция по применению

Лидокаин раствор

• Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
• Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
• Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (макс суточная доза 400 мг).
• Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
• Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления. 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество — 40 доз на 70 кг массы тела).

Противопоказания

Лидокаин противопоказан к применению при:

• блокаде сердца.
• при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин.
• синдроме Адамса-Стокса.
• нарушениях внутрижелудочковой проводимости.
• миастении.
• тяжелых заболеваниях печени.
• кардиогенном шоке.
• синдроме WPW.
• сильных кровотечениях.
• гиперчувствительности к действующему веществу.
• слабости синусного узла.

С осторожностью уколы Лидокаина и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени, прогрессировании сердечнососудистой недостаточности, сильном ослаблении организма, в пожилом возрасте, при нарушениях целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению данного препарата является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью Лидокаин применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Побочные явления

• общая слабость;
• ангионевротический отек;
• снижение АД;
• судороги;
• дезориентация;
• головокружение;
• ощущение жара или холода;
• тревога;
• кожная сыпь;
• тошнота, рвота;
• невротические реакции;
• эректильная дисфункция;
• спутанность или потеря сознания;
• анафилактический шок;
• сонливость;
• шум в ушах;
• эйфория;
• крапивница;
• головная боль;
• стойкая анестезия;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• парестезии;
• боль в груди.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Особые указания

При использовании спрея Лидокаин важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
• При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.

Аналоги лекарства Лидокаин

По структуре определяют аналоги:

1. Динексан.
2. Лидокаина гидрохлорид.
3. Луан.
4. Геликаин.
5. Лидокаин-Виал.
6. Лидокаина гидрохлорид Браун.
7. Лидокаин буфус.
8. Ксилокаин.
9. Версатис.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Лидокаин или Новокаин - что лучше?

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лидокаин (уколы в ампулах по 2 мл №10) в Москве составляет 27 рублей. Цена глазных капель — 30 рублей за упаковку в 5 тюбик — флаконов. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 C. Срок годности – 5 лет.