Мерказолил-здоровье: инструкция по применению. Антитиреоидный препарат Мерказолил: инструкция по применению для поддержания организма и нормализации функции щитовидной железы

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Прием препарата должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Максимальная разовая дозировка – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозы), поддерживающая суточная дозировка – 0,2 мг/кг массы.

Побочные действия

При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене препарата или коррекции его доз.

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Действующее вещество:

Дополнительно

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : тиамазол; 1-метил-2-меркаптоимидазол.

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

состав: мерказолила - 0,005 г;

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

АТС Н03В В02. Препараты гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) для системного применения. Антитиреоидные средства.

Фармакологические свойства

Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) йодидов и угнетении активности ферментных систем, окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.

Показания к применению

Мерказолил назначают при диффузном токсическом (Токсический - ядовитый, вредный для организма) зобе (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) легкой, средней и тяжелой форм, подготовке больных к операции по поводу тиреотоксикоза.

Способ применения и дозы

Мерказолил назначают внутрь после еды. При легком и среднем тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) взрослые принимают препарат по 0,005 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу понижают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г, постепенно подбирая минимальные поддерживающие дозы: 0,005 г 1 раз в день; 0,005 г через день; 0,005 г 1 раз в 3 дня. Принимают до получения стойкого эффекта. При рецидиве тиреотоксикоза дозу препарата вновь увеличивают, придерживаясь указанной схемы терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Длительность приема обусловлена формой и тяжестью заболевания, достигнутым эффектом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,01 г, суточная - 0,04 г. При тиреотоксикозе у детей начальная доза составляет 0,4 мг/кг массы тела в день одноразово, или разделена на два приема; поддерживающая доза – 0,2 мг/кг массы тела ребенка в день одноразово, или разделена на два приема.

Побочное действие

Агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, поражения печени, головокружение, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , кожная сыпь, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) , облысение, нарушение зрения, медикаментозный гипотиреоз (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , зобогенный эффект. При возникновении побочного действии дозу препарата уменьшают или последний отменяют.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, выраженные лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение - тяжелое, прогрессирующее течение, временно откладывающее операцию).

Передозировка

Клинические симптомы. Изменения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мерказолил нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Особенности применения

При раннем прекращении лечения Мерказолилом возможен рецидив заболевания.
Имеются сведения о целесообразности сочетания Мерказолила с лития карбонатом.
Мерказолил необходимо применять под наблюдением врача и 1 раз в неделю исследовать состояние периферической крови. При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание такового (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) Мерказолил отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 50 или 100 таблеток в банках из стекла, вложенных в пачки из картона;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств, вложенных в пачки из картона.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Мерказолил — это таблетированный лекарственный препарат, который является антагонистом гормонов щитовидной железы. Антитиреоидное действие средства используется для лечения болезней, вызванных гиперфункцией «щитовидки».

Состав

Основное действующее вещество — тиамазол.

Вспомогательные — кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Форма выпуска

Таблетки, насчитывающие 5 мг тиамазола.

В упаковке может находиться 40, 50 и 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Тиамазол подавляет генерацию гормонов щитовидной железы трийодтиранин и тироксин. Вследствие этого в организме человека замедляется метаболизм и активизируется утрата йода щитовидной железой. В итоге прогрессируется выработка тиреотропных гормонов гипофиза, из — за чего немного увеличивается размер щитовидной железы.

Создание гормонов нарушается вследствие подавления активности фермента пероксидазы, который йодирует тиреоидные гормоны.

Действие препарата длится 24 часа. Период полного выведения составляет 48 часов, осуществляется мочевыделительной системой.

Показания к применению

• тиреотоксический криз
• приготовление к тиреоидектомии
• Базедова болезнь
• диффузный токсический зоб
• заболевание Пламмера
• увеличенная функциональная работа щитовидной железы
• приготовление к радиойодтерапии
• профилактика тиреотоксикоза при лечении йодосодержащими препаратами
• диссеминированная автономия железы

Противопоказания

• гранулоцитопения (и в анамнезе)
• узловые формы зоба
• повышенная чувствительность к тиамазолу
• печеночная недостаточность
• период грудного вскармливания
• беременность
• выраженная лейкопения

Побочные действия

• лейкопения или агранулоцитоз
• головокружение, головные боли
• парестезия
• артралгия
• повышение температуры
• нефротический синдром
• расстройство зрения и вкусовых ощущений
• поражения печени
• тошнота, редко — рвота
• тромбоцитопения
• медикаментозный гипотиреоз
• апластическая анемия
• сильная потеря волос
• аллергические воздействия в форме кожных высыпания, в некоторых случаях — волчаноподобный синдром
• боли в эпигастрии
• периферический неврит
• увеличение лимфатических желез

Передозировка

При превышении терапевтической дозировки препарат могут возникнуть:

• сонливость
• сухость кожных покровов
• миастенические проявления
• нарушения менструального цикла

При злоупотреблении препаратом могут развиться гипертрофия щитовидной железы и упорный гипотиреоз. В этом случае надлежит прервать применение лекарственного средства и назначить левотироксин для баланса гормонов.

Способы применения и дозировка

Детям: в начале курса назначается из расчета 300-500 мкг/кг на 3 приема,

потом поддерживающая доза 200 — 300 мкг/кг на 2 приема.

Взрослым: в начале курса назначается прием лекарства через каждые 8 часов (3 раза в сутки) в зависимости от степени тяжести заболевания.

Для легкой степени — 15 мг/сут — 3 таблетки;

для средней степени — 20-30 мг/сут — 4-6 таблеток;

для тяжелой степени — 40 мг/сут — 8 таблеток.

Поддерживающая доза 2,5 — 10 мг/сут — 1,5 — 2 таблетки на 1-2 приема.

Беременным препарат назначают в наиболее низкой дозировке — до 10 мг/сут.

Условия и срок хранения

Хранить в недосягаемом для детей, сухом, защищенном от солнечного света помещении при комнатной температуре.

Допустимый срок использования 5 лет с даты, указанной на упаковке.

Отпуск из аптеки

Препарат относится к списку Б, поэтому отпускается только по рецепту.

Цена

Варьируется в зависимости от производителя и региона от 25 до 50 рублей.

Особые указания

Прежде чем начать прием Мерказолила и в процессе употребления необходимо постоянно сдавать анализы крови для контроля за ее показателями.

Применять аккуратно людям с заболеваниями печени, принимающих антикоагулянты, сердечные гликозиды и амминофиллин.

Во время беременности и при грудном вскармливании назначается только если польза лечения матери выше, чем возможный риск для плода.

При появлении каких-либо побочных эффектов незамедлительно прервать прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

• йодосодержащие средства ослабляют действие тиамазола
• бета — адреноблокаторы, резерпин,препараты лития, гентамицин и амиодарон усиливают действие тиамазола
• прием Мерказолила с сульфаниламидными средствами могут привести к развитию лейкопении
• фолиевая кислота и лейкоген уменьшают вероятность развития лейкопении.

Аналоги Мерказолила.

• Тирозол, Тирозол 5 содержат такое же действующее вещество тиамазол, поэтому обладают таким же антитиреоидным действием. Стоимость Тирозола и Тирозола 5 составляет от 150 до 350 рублей в зависимости от количества в упаковке.
• Тиамазол Филофарм. Активный материал — тиамазол. Производство — Германия.
• Перхлорат калия — антитиреоидное средство, которое блокирует образование трийодтиранина.
• Пропилтиоурацил обладает тиреостатическим действием. Активное вещество — пропилтиоурацил. Стоимость составляет от 500 до 700 рублей.

Отзыв потребителя

Алена, 41 год: Мерказолил принимаю 10 месяцев. Уровень гормонов снизился очень быстро, пропали такие неприятные чувства, как нервозность и суетливость. В процессе лечения переходила на Тирозол, но отказалась от него и вернулась к Мерказолилу. Цена на Тирозол намного выше, а действие для меня хуже, прибавьте к этому разные побочные эффекты, например, начали отекать веки и слезиться глаза. От Мерказолила проблем нет, но с некоторых пор заметила, что иммунитет снизился, липнут всякие простудные болячки. Не знаю, Мерказолил влияет или что — то еще.

Инструкция по применению:

Мерказолил (международное непатентованное наименование - тиамазол) - таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

• Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
• Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы - фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• тиреотоксикоз (альтернативные названия - токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
• в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
• при подготовке к радиойодотерапии, а затем - в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
• при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
• токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название - болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
• тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе - 4-6 таблеток, при тяжелом - 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 - 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
• сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

• при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
• патологии печени;
• совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
• при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

• снижение количества лейкоцитов - лейкопения;
• аллергические проявления (сыпь, зуд);
• временный небольшой подъем температуры (максимум - до 38 °С);
• болезненность суставов;
• выпадение волос;
• аллопеция;
• слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда - назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

• лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
• кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
• тотальная кожная сыпь и зуд;
• постоянная тошнота и рвота;
• желтушная окраска кожи и склер;
• сильные боли в животе;
• состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017