Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма
Мексидол основные эффекты, механизм действия, применение
Отечественный препарат нового поколения
Т.А. Воронина
ВОЗРОЖДАЯ ЭНЕРГИЮ ЖИЗНИ!
НЕВРОЛОГИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты), атеросклеротические нарушения функций головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия.
ХИРУРГИЯ: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).
ПСИХИАТРИЯ: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозо-подобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками
МЕКСИДОЛ (этилметилгидроксипиридина сукцинат)
Лекарственная форма:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCl ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно,ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием Мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaСl (или на 16,0мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), Мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном и при внутримышечном введении);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель. При вертебро-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в 100 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней; В дальнейшем рекомендовано внутримышечное введение по 200 мг (4 мл), в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.
- либо по 200 мг (4мл) Мексидол вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней. В дальнейшем целесообразно назначение таблетированной формы в вышеописанных дозах. В острый период черепно-мозговой травмы назначение Мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств. Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней. В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы по 0,125г три раза в день, 4-6 недель. Весьма эффективно введение препарата при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парэнтерального введения, переходят на таблетированную форму - по 0,125г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, Мексидол возможно применять и при лечении эпилепсии. Препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшить дозы используемых традиционных лекарств и, тем самым, снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно в течении 15 дней. Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гиперкинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, он потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, Мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния. Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100-200 мг (2-4 мл) внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Парасомнические расстройства. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем используют таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней. Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста. Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования: по 100-200 мг (2-4 мл) внутримышечно (в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности) в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев. Периоды экстремальных нагрузок. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения. Экзогенно-органические заболевания головного мозга. Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, а также сочетания названных факторов. Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель. Интоксикация этиловым спиртом. Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, транквилизирующий и гепатопротективные эффекты Мексидола, его возможно применять в составе комплексной терапии для купирования интоксикации этиловым спиртом. Мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки в течении 3-х дней; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата по 0,125 г три раза в день в течении 2-6 недель. Алкогольный абстинентный синдром. Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта Мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Инъекционная форма, в отличие от таблетированной, оказывается более эффективной в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCl, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель. В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы. Возможно также использование только таблетированной формы в дозе 0,5 г в сутки (по 2 таблетки два раза в день) в течение всего периода существования похмельного синдрома. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. При тревожных расстройствах - психогенных (невротических), при эндогенных заболеваниях, при органическом поражении головного мозга травматического, интоксикационного и сосудистого генеза Мексидол, применяемый в качестве анксиолитического средства, наиболее эффективен при простых по структуре генерализованных тревожных и тревожно-астенических состояниях. Анксиолитическое действие препарата, сочетающееся с активирующим компонентом и вегетонормализующим эффектом, способствует быстрой редукции эмоционального напряжения, тревоги, астенических и вегетативных расстройств, нарушений сна. Для лечения указанных расстройств, препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 200 - 400 мг, разделенной на 2 приема в течение 14 - 30 дней или внутрь по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-х недель. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. При легких когнитивных нарушениях сосудистого генеза, в том числе развивающихся у больных пожилого возраста, применение Мексидола оказывает позитивное влияние на дисмнестические расстройства, уменьшает выраженность цереброастенической симптоматики и эмоциональной неустойчивости. Препарат применяют внутримышечно в дозе 200 - 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема в течение 14-30 дней или внутрь по 0,25г (2 таблетки по 0,125 г) в течение 4-х недель. Острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками). При острой интоксикации нейролептиками с явлениями нейролептического синдрома Мексидол вызывает уменьшение выраженности гиперкинезов, тремора, мышечной ригидности. Применяемый в сочетании с противопаркинсоническими препаратами Мексидол потенцирует их действие. При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза. При органическом психосиндроме, обусловленном хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, начальными проявлениями сенильно-атрофических процессов, усиленными проявлениями психического старения терапию Мексидолом начинают с парентерального введения препарата по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, в течение 10-15 дней. В дальнейшем переходят на таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день, не менее 4-6 недель. Коррекция инсулиновой резистентности. Включение Мексидола в комплексную терапию сахарного диабета позволяет добиться компенсации заболевания, снизить дозы сахароснижающих препаратов, остановить прогрессирование поздних осложнений и, таким образом, улучшить качество и прогноз жизни. Применение Мексидола особенно эффективно для коррекции химического гомеостаза в группе больных диабетом, у которых гипогликемия не поддается стабилизации традиционной терапией и у которых отмечается высокий уровень атерогенных липидов в крови, выраженная нейропатия, нарушение микроциркуляции, гемостаза. Мексидол особенно необходим в профилактике поздних осложнений диабета: ретинопатии, нефропатии, синдрома "диабетической стопы". При этом, возможно корригировать трофику тканей, стимулируя микроциркуляцию, детоксикацию, усиливая окислительные процессы в энергетическом цикле. Снижение гликемии при включении Мексидола в комплексную терапию диабета способствует снижению процента гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах. Положительный эффект применения Мексидола в клинике наблюдается при коротких курсах лечения (5 - 7) дней в дозе 100 - 200 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от биохимического профиля показателей липидного и углеводного обмена. Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости. При остром деструктивном панкреатите, перитоните Мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCl).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - препарат вводится в пульс-дозировке -800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) для стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) С постепенным снижением суточной дозировки. В комплексной терапии перитонита Мексидол вводится в дозировке 200 -300 мг (4-6 мл) три раза в сутки внутривенно капельно на изотоническом растворе натрия хлорида в течение первых 3-х дней, далее по 200 мг (4 мл) в день с постепенным снижением суточной дозы. Использование в стоматологической медицинской практике. Обоснованием к применению Мексидола в комплексной терапии хронического генерализованного пародонтита (ХГП) послужила способность ингибировать свободнорадикальное окисление, повышать активность антиоксидантной системы. Для достижения оптимального воздействия целесообразным является сочетанное применение как местного, так и парентерального пути введения Мексидола. При легкой степени тяжести ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания 2 мл 5% раствор для инъекций 3 раза в день, в течении 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата развести теплой кипяченой водой и полоскать в течение 5 минут.
- либо аппликации 2 мл 5% раствора Мексидола 2-3 раза в день, в течение 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором кусочек стерильной марли или бинта, сложенные в 4 - 6 слоев. Накладывать по наружному периметру зубо-десневой борозды на 20 минут. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пастой из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Перорально: 1-2 таблетки внутрь 2 раза в день, в течение 12-14 дней. При средней и тяжелой степенях ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания (2 мл 5% раствора 3 раза в день) в течение 12-14 дней.
- либо аппликации (2 мл 5% раствора 2-3 раза в день) в течение 1214 дней. При наличии пародонтального кармана применяют:
- Инсталляции 2 мл 5% раствора для инъекций. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором турунду, которую поместить в пародонтальный карман на 20 минут. Парентерально: внутримышечно 2 мл 5% раствора (100 мг) 1 раз в день в течение 12-14 дней Перорально: 1-2 таблетки (0,125 - 0,25 г) 2 - 3 раза в день, в течение 12-14 дней. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пасты из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Противопоказания Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Побочные действия Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы редко -тошнота, сухость во рту. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии по указанным нозологиям. Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг;
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
Упаковка
10 ампул по 2 мл
Фармакологическое действие
Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексидола® в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- острые нарушения функции печени и почек.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Применение при беременности и кормлении грудью
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней — в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течении 10 - 15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут. на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________201__г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
МЕКСИДОЛ®
Торговое название
Мексидол®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.
Код АТХ N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ? 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ? 500 мг составляет 3,5 ? 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ? 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомаслянной кислоты(ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Показания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения
Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
Дисциркуляторная энцефалопатия
Синдром вегетативной дистонии
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии
Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
Острая интоксикация антипсихотическими средствами
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ? 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ? 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ? 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия
Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту
Сонливость
Аллергические реакции
Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.
Действующим веществом Мексидола является этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Выпускается инъекционный раствор (50г/л) или таблетки, содержащие 125 мг действующего вещества. Это отечественный лекарственный препарат, относится к числу препаратов-антиоксидантов нового поколения.В качестве вспомогательных веществ в раствор для инъекций Мексидол входит метабисульфит натрия (1 г) и инъекционная вода (до 1 л).
В составе таблеток вспомогательными веществами являются стеарат магния, натрия карбоксиметилцеллюлоза (иначе – кармеллоза), лактозы моногидрат, а также компоненты, из которых состоит оболочка таблетки – это тальк, макрогол, поливиниловый спирт и диоксид титана.
Форма выпуска
Таблетки Мексидол выпускаются в пачках по 10 таблеток и в банках из пластика по 90 таблеток.Раствор для инъекций Мексидол выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла, имеющих точку надлома объёмом 2 мл, которые упакованы в ячейковую контурную пачку по 5 штук, и коробки по 5 или 10 ампул.
Фармакологическое действие
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является веществом, защищающим мембраны и снижающим уровень свободных радикалов в организме. Оказывает антигипоксическое (насыщает кровь кислородом), антистрессовое, противосудорожное действие. Данное лекарство является ноотропным веществом (греч. noos - ум, разум + tropos - направление), улучшает память, умственную деятельность, стимулирует обучение, нивелирует отрицательные воздействия извне на эти процессы. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, снижает скорость дегенеративных процессов в головном мозге .Мексидол усиливает эффект от применения транквилизаторов , нейролептиков и антидепрессантов , а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.
Показания
Мексидол применяется как антиоксидантный препарат.Неврология:
- острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
- когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).
- облегчение абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкоголизме;
- интоксикация нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
- тревожность при неврозах.
Мексидол - инструкция по применению
Назначают трижды в день по одной-две таблетке. Начальная доза – 1-2 таблетки дважды в день, максимальная доза – по две таблетки трижды в день (600 мг). Курс лечения составляет 2-6 недель, при лечении алкоголизма – 5-7 дней. Прекращение лечения производят постепенно, за два-три дня снижая ежедневную дозу до нуля.В стоматологии Мексидол применяют местно в виде аппликаций и полосканий 5% инъекционным раствором полости рта и пародонтального кармана. Выполняют процедуру 2-3 раза в день, до ожидаемого терапевтического эффекта.
Применение инъекционного раствора – в соответствующем разделе.
Противопоказания
Препарат нельзя применять лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или вспомогательным компонентам, а также при острых дисфункциях печени и почек .Мексидол 5
5% раствор Мексидола выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла по 2 мл. Ампулы по 5 штук находятся в контурных пачках. В коробке находится одна контурная упаковка (5 ампул).Применяется для внутривенных инъекций, капельным или струйным введением. Растворитель – инъекционная вода. Струйное введение – 5-7 минут, а капельное – по 60 капель в минуту. Подбор дозы производится индивидуально.
В начале лечения применяют введение 0,05-0,1 г от 1 до 3 раз в сутки, после дозу медленно увеличивают. Максимально в сутки можно принимать не больше 0,8 г.
У возрастных пациентов для лечения слабоумия применяют внутримышечные инъекции по 0,1-0,3 г в сутки.
Зубная паста Мексидол выпускается в нескольких разновидностях:
- MEXIDOL dent Complex – против кариеса.
- MEXIDOL dent Sensitive – чувствительные зубы.
- MEXIDOL dent Professional White – для профессионального отбеливания.
- MEXIDOL dent Fito – против кровоточивости.
- MEXIDOL dent Aktiv – против воспаления десен.
Это не только гигиенические средства. Линейка средств Мексидол по гигиене ротовой полости имеет выраженное лечебное действие при наличии гингивита , стоматита , пародонтита, кариеса.
Мексидол Вайт (зубная паста)
Зубная паста MEXIDOL dent Professional White предназначена для отбеливания зубов. Подходит пациентам с чувствительными зубами.Очистка зубов от налёта происходит при помощи папаина. Содержит гидроксиапатит и цитрат кальция, которые хорошо проникают внутрь зубной эмали после снятия налёта. Мексидол, входящий в состав пасты, снимает воспаление ротовой полости и десен, устраняет кровоточивость.
Побочные действия
Побочные эффекты Мексидола незначительны. Препарат имеет низкую токсичность. Даже в больших дозах не влияет на непроизвольную двигательную активность, не меняет координации движений, не влияет на рефлексы, ректальную температуру, не вызывает сонливости . У животных его применение не изменяет ориентировочно-исследовательского поведения. Даже в высоких дозах лекарство не производит миорелаксантного действия, улучшает память.Средство не оказывает негативного действия на печень, не влияет на артериальное давление , гемодинамику, дыхательный ритм, состав крови и частоту сердечных сокращений.
Побочные эффекты были выявлены у отдельных животных, и выражались в снижении двигательной активности и сбоях в координации движений. Наблюдались эти эффекты при введении больших доз (300 мг/кг препарата), а также при введении лекарства в брюшину в дозах свыше 400 мк/кг.
У людей при большой передозировке наблюдается тошнота , сонливость, сухость слизистых рта , которые проходят самостоятельно. При индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства могут наблюдаться аллергические реакции.
Мексидол при беременности
Достоверных исследований по использованию мексидола у беременных не проводилось. В некоторых инструкциях указано, что при беременности он противопоказан.Мексидол детям
Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм , а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно). Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет.Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Совместимость с другими медикаментами
Данное лекарство может применяться совместно с другими препаратами психотропного действия, усиливает действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, противосудорожных средств, анальгетиков , транквилизаторов. Совместим со всеми компонентами терапевтических схем лечения, в которых применяется. Снижает токсичность этилового спирта.Сравнение с другими препаратами
Актовегин и Мексидол
Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Актовегин производится на основе вытяжки из телячьей крови, поэтому на него чаще развиваются аллергические реакции. Улучшает питание и регенерацию тканей. В отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений - трофических язв и ангиопатий.Что лучше Мексидола?
Поскольку препарат появился на рынке недавно, его исследования продолжаются. В случае конкретного пациента всегда хороши те средства, которые дают максимальный эффект. Если в течение двух-трёх суток применения Мексидола не наступает улучшение, лучше заменить его другими препаратами. Однозначного ответа на вопрос, какие препараты лучше - не существует. Подбор схемы лечения индивидуален, и зависит от уровня квалификации лечащего врача.Мексидол или Мексиприм?
Мексиприм - немецкий аналог отечественного препарат Мексидол. Производится концерном Stada Arzneimittel ("ШТАДА Арцнаймиттель"). Различается только вспомогательными веществами, входящими в оболочку и ядро таблеток.Мексидол или Кавинтон?
Действующим веществом Кавинтона является полусинтетическое производное винкамина (девинкана), содержащегося в барвинке - винпоцетин. Это сосудорасширяющее средство, применяемое для улучшения кровообращения мозга. Немного снижает артериальное давление, улучшает подачу в мозг глюкозы и кислорода. Также применяется в офтальмологии, и лечении возрастных заболеваний ЛОР-органов.Оба препарата дополняют друг друга и часто применяются совместно при лечении проблем мозгового кровообращения. Нежелательно смешивать эти препараты в одну капельницу, лучше вводить раздельно.
Мексидол или Милдронат?
Милдронат (триметилгидразиния пропионат) - сосудорасширяющее средство, улучшает снабжение тканей кислородом, повышает гуморальный и тканевый иммунитет, снижает артериальное давление, применяется при лечении ишемической болезни . Может назначаться совместно с Мексидолом при абстинентном синдроме, нарушениях кровоснабжения головного мозга, так как препараты дополняют друг друга.Мексидол или Нейрокс?
Данные два препарата являются аналогами, и содержат одинаковое действующее вещество.Мексидол или Кортексин?
Кортексин содержит вытяжку из полипептидов головного мозга крупного рогатого скота. Выбор лекарственного средства зависит от индивидуальной реакции на него организма пациента. Совместно оба препарата применяются при лечении острой гипоксии мозга новорожденных . Назначается только лечащим врачом.Мексидол или Ноотропил?
Действующим веществом препарата Ноотропил является пирацетам . Препараты часто назначаются вместе для лечения нарушений памяти, последствий ишемического инсульта , алкоголизма , повышения обучаемости у детей.Мексидол и алкоголь
Мексидол снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма, и применяется для лечения абстинетного синдрома (ломки) во время избавления от алкогольной зависимости.Синонимы и аналоги
Синонимы:- Мексидант;
- Мексикор;
- Мексиприм;
- Мексифин;
- Армадин.
- Медомекси;
- Мексипридол;
- Метостабил;
- Нейрокс;
- Церекард.
Фармакологический продукт «Мексидол» уже более десяти лет заполняет полки аптек отечественных сетей. Применяясь практически во всех областях медицины, наиболее широкое распространение медикамент получил в неврологическом направлении. Антиоксидантное и антигипоксантное средство призвано оптимизировать работу организма на клеточном уровне: контролировать процесс обеспечения необходимой энергией, повышая при этом общие жизненные показатели. Рассмотрим более подробно, как колоть уколы «Мексидола», каковы показания к его применению, имеются ли противопоказания и побочные эффекты.
Лекарственный препарат «Мексидол» представляет собой особый раствор для инъекций, используемый при проявлении различного рода нервных расстройств и патологий сердечно-сосудистой системы. Также фармакологическое средство применимо и для внутренних органов.
Компонентный состав препарата «Мексидол»
В своей основе лекарство имеет особое вещество активного действия – сукцинат этилметилгидроксипиридина, а в качестве вспомогательных компонентов включает в себя:
- натрий метабисульфит – 1 грамм;
- воду для проведения инъекций.
Среди главных компонентов «Мексидола» в одной таблетке содержатся 125 мл вещества активного действия и дополнительный набор ингредиентов, состоящий из:
- лактозы моногидрата;
- кармелозы натрия;
- стеарата магния.
Белая или кремовая оболочка, покрывающая таблетку, состоит из:
- макрогола полиэтиленгликоля;
- спирта поливинилового;
- диоксида титана.
Сам же раствор не имеет цвета или же обладает слегка мутно-желтоватым оттенком.
Формы выпуска лекарственного препарата
Препарат «Мексидол» выпускается как лекарственный раствор для введения следующими способами – внутримышечно или внутривенно. Форма упаковки представлена двумя вариантами:
- таблетки – пачка по 10 штук («Мексидол 125», содержащий 125 мг активного вещества) или пластиковые баночки по 90 штук;
- ампулы – прозрачные или темные стеклянные флакончики «Мексидола» для удобства в использовании имеют специальный надлом. Сами же емкости, объемом от 2 до 5 мл, располагаются в ячейках коробки в количестве по 5 или 10 штук («Мексидол 2», «Мексидол 5», «Мексидол 10»).
Описание фармакологического действия препарата
«Мексидол» является препаратом антиоксидантной направленности. Он обладает уникальными механизмами оказания эффекта на организм, который кардинально отличается от действия других психотропных средств. Медикамент способен производить биологический эффект, заключающийся в следующих проявлениях:
- антигипоксический характер действия: повышение жизненных показателей организма на клеточным уровне относительно степени его стойкости к условиям ограниченного доступа к кислороду;
- мембранопротекторный тип действия: обеспечение защитой клеточной мембраны от возможного повреждения эндогенными токсинами, образование которых обусловлено патологическими процессами, осколками молекул органического плана, представленными в виде жирных кислот и имеющими высокую степень химической активности;
- действие ноотропного плана: выполнение защитной функции также и для нейроцитов;
- против судороги: снижение повышенной импульсации патологического свойства, затрагивающей двигательные нейроны;
- анксиолитическая направленность: улучшение мозговой активности по ее функциональным характеристикам, то есть снижение фактора страха и беспокойства.
Такие биологические эффекты, которые обещает препарат «Мексидол», способны повлиять на работу организма, улучшая качество его обменных процессов клеточной нервной структуры, а также и свойств крови, делая ее менее вязкой. Благодаря этому повышается сосудистая циркуляция, что, в свою очередь, влияет на степень склеивания тромбоцитов и приводит в норму метаболизм, проистекающий в главной сердечной мышце. Достижение таких качественных результатов становится возможным благодаря активному веществу – сукцинату этилметилгидроксипиридина, –способному замедлять или вовсе подавлять процессы окисления с участием свободных радикалов. Таким образом, применение «Мексидола» гарантирует достижение следующих результатов:
- повышение активности супероксиддисмутаза;
- нормализация соотношения в организме процента белка и липидной составляющей;
- увеличение показателя текучести крови.
«Мексидол», относясь к лекарственным средствам, оказывающим влияние на нервную систему человека, получил широкое поле для применения по направлению именно неврологии. Конкретнее, его часто используют в такой тяжелый период для организма, как восстановление (даже после инсульта). Терапия опасного состояния путем медикаментозного лечения данным препаратом ограждает от возможного вторичного приступа. Устранение симптоматики шокового состояния, в котором пребывает организм после пережитого риска, обеспечивается курсовым приемом препарата путем внутривенных, внутримышечных или пероральных инъекций раствора. После этого к прочим качественно улучшенным жизненным показателям прибавляется выраженный эффект антистресса:
- нормализуется общее поведение после длительного пребывания в стрессе;
- исчезают симптомы и последствия расстройств соматовегетативного характера;
- нормализуется режим дня: сон и бодрствование приходят в баланс;
- восстанавливается (иногда даже полностью) способность к обучаемости;
- восстанавливается память;
- уменьшается степень интенсивности проявления последствий дистрофического и морфологического плана, произошедших в головном мозге.
Лекарственный препарат в растворе («Мексидол») способен повысить и остроту зрения, бережно охраняя особо чувствительные клетки глазной сетчатки.
Также «Мексидол» является средством, устраняющим симптомы «синдрома зависимости» (состояния, вызванного отменой длительного приема какого-либо препарата или снижением его привычной дозировки), к тому же способен снять интоксикацию и восставить вегетативные функции, нарушение которых было вызвано употреблением алкоголя.
«Мексидол» в ампулах
Медикамент, выпускаемый в ампулах, предназначается для использования путем введения «Мексидол» раствор в вену или же с помощью внутримышечных инъекций. Обычно объем емкости одной ампулы составляет 2 или 5 миллилитра. «Мексидол» в ампулах представляет собой прозрачную жидкость.
Характеристика фармакодинамического действия уколов «Мексидола»
«Мексидол» для инъекций после введения раствора внутримышечно начинает активно производить свои химические и биологические процессы, проникая в плазму крови. Там активное вещество препарата продолжает находиться еще на протяжении 4 часов. Достижение максимума плазменной концентрации осуществляется в течение получаса.
Далее, распространяясь по кровяному руслу ко всем тканям и органам, активно действующее вещество сукцината этилметилгидроксипиридина, оказываясь в печени, подвергается трансформации биологической природы. В результате образуется необходимый для метаболических процессов продукт фосфат-3-оксипиридин.
Раствор «Мексидола» к тому же обладает способностью к быстрой абсорбции. Поэтому активное вещество не задерживается в организме надолго. Его вывод осуществляется в пределах времени не более полутора часов преимущественно при мочеиспускании.
Показания к применению уколов «Мексидола»
Назначение врачом специалистом внутривенных или внутримышечных инъекций «Мексидола» для проведения курса уколов показано в следующих случаях:
- при острых нарушениях процессов кровообращения;
- при черепно-мозговых травмах или для устранения их последствий;
- при недостаточности кровоснабжения мозга медленно прогрессирующего характера – дисциокуляторной энцефалопатии;
- при заболеваниях вегетативной нервной системы – ВСД;
- при расстройствах с тревожными невротическими состояниями;
- при наличии легких форм расстройства когнитивной функции атеросклеротического свойства;
- при инфаркте миокарда в острой степени, в таком случае применяются капельницы с лекарственным раствором или внутримышечные инъекции как комплекс процедур терапевтического плана;
- при открытоугольной глаукоме уколы «Мексидол» внутримышечно назначаются на любых стадиях развития заболевания в составе комплексного лечения;
- при алкогольном отравлении и общей зависимости наркотического характера с последующим выявлением нарушений ВСД и проявлениями расстройств псевдоневротического характера;
- при наличии ярко выраженных симптомов интоксикации организма препаратами атипсихического действия;
- при наличии воспалений с выделением гноя, образующихся в области живота (брюшной полости), и возможном развитии, как следствия запущенных острых форм, некротического панкреатита или перитонита.
Также показанием к назначению препарата могут быть заболевания соматического характера, развивающиеся вследствие какого-либо экстремального фактора или чрезмерной нагрузки на организм. «Мексидол» назначается как средство профилактики.
Общие противопоказания к применению препарата «Мексидол». Возможные нежелательные побочные эффекты
Прямых противопоказаний, которые полностью бы исключили возможность приема препарата, практически не существует. Но есть некоторые факторы человеческого здоровья, наличие которых не отменяет проявления возможных побочных эффектов от применения данного лекарственного средства:
- острая недостаточность печени и почек;
- у женщин – в период лактации и непосредственно беременности;
- повышенная восприимчивость к компонентному составу препарата;
- возраст (не рекомендуется детям).
Возможные побочные реакции на «Мексидол» в ампулах:
- ощущения тошноты;
- пересыхание слизистой горла;
- усталость;
- аллергические реакции.
Побочные реакции от приема таблеток «Мексидола»:
- болевые ощущения в области ЖКТ;
- изжоговое состояние, колики, вздутия в сочетании с диареей или кишечной непроходимостью;
- вялые состояния;
- аллергические реакции.
В любом случае не следует проводить самостоятельного лечения. Прием препарата, а тем более «Мексидол» в ампулах для проведения инъекций требует рекомендаций и квалифицированной помощи врача специалиста.
Дозировка и способы применения. Инструкция по использованию
Уколы «Мексидола» предназначены для струйного или капельного введения раствора в вену или при помощи внутримышечных инъекций. Важно знать, как правильно колоть «Мексидол» внутривенно. Обычно ампулу лекарственного препарата необходимо развести в специальном растворе хлорида натрия. Для чего нужно разводить «Мексидол» с раствором? Ответ прост: во избежание побочных эффектов. Сколько времени занимает сам процесс вливания препарата, зависит от способа инъекций. Процедура в среднем занимает около 5 минут. Если же используются капельницы, то скорость введения составляет 60 капель в минуту. Максимальная доза, допустимая к применению в течение суток, – 1, 2 грамма.
Такой способ инъекций препарата «Мексидол» уколы внутримышечно рекомендован только после тщательного изучения инструкции по применению, поскольку дозировка подбирается в строго индивидуальном порядке для каждого конкретного случая в зависимости от стадии протекания болезни.
«Мексидол» в форме раствора – от чего помогает и как применять? Инструкция
- при выраженных нарушениях процессов кровообращения головного мозга: 200 – 500 миллиграмм сначала с помощью капельниц курсом от 10 дней до 2-х недель по 4 раза в день. Затем препарат вводится внутримышечно курсом в 2 недели по 1 – 2 раза в день в дозировке 200 – 250 миллиграмм. Такая комплексная методика наиболее эффективна для достижения положительных результатов в процессе всего лечения;
- при устранении последствий травм черепно-мозгового характера: курсом от 10 до 15 дней в дозировке 200 – 500 миллиграмм с количеством введения от 2 до 4;
- при недостаточности кровоснабжения мозга медленно прогрессирующего характера препарат вводится в вену курсом до 2-х недель по 1 – 2 раза в день. В данном случае дозировка для каждого отдельного пациента индивидуальна – 200 – 250 миллиграмм. Далее введение раствора предполагается путем внутримышечных инъекций курсом до 2-х недель по 100 – 250 миллиграмм в сутки;
- при нарушениях, связанных с когнитивными функциями организма, введение препарата производится в мышцу курсом до 1 месяца в дозировке 100 – 300 миллиграмм в сутки;
- при инфаркте миокарда предусмотрен продолжительный комплексный курс лечения, предполагающий введение препарата внутривенно на протяжении первых пяти суток, а далее с переходом на введение средства в мышцу курсом также в 5 дней. Дозировка в обоих случаях составляет 3 раза в день с временным промежутком в 8 часов. Максимальная доза, допустимая к применению, ограничена 9 миллиграммами в сутки на 1 килограмм общей массы тела;
- при открытоугольной глаукоме внутримышечный способ введения препарата предполагает курс сроком до 14 дней в дозировке 100 – 300 миллиграмм с количеством инъекций от 1 до 3;
- при алкогольном отравлении возможны оба варианта проведения инъекций. Курс терапевтического характера составляет 5 – 7 дней в дозировке 200 – 500 мл с кратностью введения 2 – 3 раза в сутки;
- при воспалениях с выделением гноя: данное острое состояние предполагает оперативное вмешательство. Поэтому инъекции уколов «Мексидола» («Мексиприма») назначаются как за сутки до операции, так и после ее проведения в дозировке 300 – 800 мл в день. Такой большой интервал в допустимых к применению дозах объясняется степенью тяжести состояния у конкретного поступившего пациента.
При назначении курса «Мексидол» уколы отмена препарата невозможна. Лечение должно прекращаться постепенно путем снижения изначальной дозировки.
Примечания. Ценовая категория продукта и отзывы покупателей
Стоимость лекарственного препарата «Мексидол» варьируется в пределах 450 – 2000 рублей в зависимости от формы упаковки.
После прохождения терапевтического курса лечения препаратом многие пациенты отмечают сплошь положительные результаты: общий прилив сил, улучшение зрения, прекращение головных болей и сильных головокружений, снижение утомляемости. Также отмечается отсутствие эффекта привыкания. А вот болезненные ли уколы «Мексидол» или нет, зависит от индивидуальной реакции каждого пациента как на препарат, так и на боль от процедуры. Большинство из них отмечает, что процедура безболезненна.