Лекарственный справочник гэотар. Таблетки и суспензия Бисептол: инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Бисептол 480 – комбинированное противомикробное средство для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с запахом спирта (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул или 2 контурные пластиковые упаковки, в каждой из которых по 5 ампул, и инструкция по применению Бисептола 480).

Состав на 1 мл (1 ампулу) концентрата:

• действующие вещества: триметоприм – 16 мг (80 мг), сульфаметоксазол – 80 мг (400 мг);
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т 1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Показания к применению

Бисептол 480 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, возбудителями которых являются микроорганизмы, чувствительные к ко-тримоксазолу, а именно:

• инфекции ЛОР-органов, в том числе средний отит (у детей);
• инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (холера, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E. coli, дизентерия, брюшной тиф и паратиф);
• инфекции мочеполовой системы (мягкий шанкр, инфекции мочевыделительных путей);
• другие бактериальные инфекции (актиномикоз, токсоплазмоз, нокардиоз, южноамериканский бластомикоз, бруцеллез).

Бисептол 480 следует применять только в тех случаях, когда прием таблеток внутрь невозможен или не рекомендуется, либо, по мнению лечащего врача, необходимо использовать средство, в состав которого входят два антибактериальных компонента.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• серьезное поражение паренхимы печени;
• порфирия или риск развития острой порфирии (так как возможно усиление симптомов данного заболевания);
• тяжелые гематологические нарушения (агранулоцитоз, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия, лейкопения, апластическая анемия);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст до трех лет (кроме случаев профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);
• повышенная индивидуальная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или вспомогательным компонентам концентрата.

Относительные (Бисептол 480 применяют с осторожностью):

• бронхиальная астма и тяжелая форма аллергии;
• заболевания щитовидной железы;
• заболевания дыхательной системы и системы кровообращения (поскольку после введения больших доз возможна чрезмерная гидратация);
• дефицит фолиевой кислоты (например, у пациентов с синдромом мальабсорбции, пожилых людей, лиц с алкогольной зависимостью и людей, проходящих терапию противосудорожными препаратами);
• пожилой возраст (особенно при сопутствующих нарушениях функции почек и/или печени).

Бисептол 480: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

• 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
• 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
• 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

• дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
• КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
• КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

К симптомам передозировки Бисептола 480 относятся: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение кроветворения.

Требуется немедленная отмена препарата. Лечение симптоматическое. Пациенту вводят жидкость и корректируют электролитные нарушения. Если необходимо, назначается гемодиализ.

Особые указания

При длительном введении препарата необходимо регулярно проводить лабораторные исследования крови, так как высок риск появления гематологических изменений, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты.

Возникшая диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае следует прекратить терапию и отменить прием противодиарейных препаратов.

Бисептол 480 не предназначен для лечения фарингита, возбудителем которого является β–гемолитический стрептококк группы А.

Препарат с осторожностью следует применять у пациентов, принимающих одновременно другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию, в том числе калийсберегающие диуретики. Периодически необходимо определять сывороточную концентрацию калия (так как существует риск повышения его уровня в крови).

При первых симптомах кожной сыпи Бисептол 480 следует отменить.

В составе концентрата содержится бензиловый спирт (15 мг спирта на 1 мл раствора), поэтому его не следует применять у грудных, в том числе недоношенных детей. Бензиловый спирт опасен тем, что может вызывать анафилактоидные реакции и интоксикацию у детей младше 3 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бисептолом 480 необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, требующих от пациента быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Бисептол 480 нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Бисептол 480 противопоказан детям младше 3 лет (кроме случаев пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Для лечения пневмонии препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей до 2 месяцев.

При нарушениях функции почек

Бисептол 480 противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с КК от 15 до 30 мл/мин препарат применяют в дозе, равной 50% от обычной.

При нарушениях функции печени

Бисептол 480 не применяют у пациентов с печеночной недостаточностью и у больных с серьезными поражениями паренхимы печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте одновременно с препаратом рекомендуется назначать фолиевую кислоту (в дозе 3–6 мг в сутки). Это не влияет на его противомикробные свойства. Лечение пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

У пожилых больных при одновременном применении Бисептола 480 с диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол снижает плазменную концентрацию циклоспорина. Также в случае применения данной комбинации наблюдается транзиторное ухудшение функции почек.

Ко-тримоксазол усиливает действие метотрексата и гипогликемических средств; повышает активность непрямых антикоагулянтов; снижает печеночный метаболизм варфарина и фенитоина; увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке; может повышать сывороточные концентрации амантадина и прокаинамида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.

Лечебный эффект Бисептола 480 снижается под действием прокаина, бензокаина, прокаинамида и других лекарственных средств, при гидролизе которых образуется ПАБК.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма (если данная комбинация применяется не менее одной недели); зидовудин увеличивает риск гематологических побочных эффектов.

Барбитураты, ПАСК (пара-Аминосалициловая кислота) и фенитоин усиливают вызываемый препаратом дефицит фолиевой кислоты.

Действие ко-тримоксазола усиливается под влиянием производных салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, повышают риск возникновения кристаллурии.

Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Бактрим, Би-Септин, Бактрим форте, Двасептол, Бисептол, Метосульфабол, Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Акри, Ко-тримоксазол и др.

Сроки и условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить его следует в темном месте при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Бисептол 480 является противомикробным препаратом широкого диапазона действия. При вирусных заболеваниях оно бесполезно, но нередко грипп дает осложнения в виде инфекции дыхательных путей или пиелонефрита. Для лечения врач назначает подавляющие деятельность болезнетворных микробов средства. Однако нередко при рецидивах возбудители инфекции приобретают устойчивость ко многим из них. Бисептол 480 может помочь, если болезнь плохо поддается воздействию других антибиотиков.

Форма выпуска и состав

Предприятие выпускает таблетки, ампулы и флаконы с ароматизированной суспензией.

Таблетки

Крупные белые пилюли с гравировкой «Bs» и разделительной риской реализуются в картонных коробках по 20 (содержит 1 блистер) или 28 штук (2 блистера по 14 пилюль). Включают два активных компонента: 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Содержат наполнители и стабилизирующие ингредиенты: тальк, крахмал, стеарат магния, асептины, спирты.

Раствор

В ампуле 5 мл находится 480 мг лекарства. Упаковка вмещает 10 ампул. В раствор добавлены метабисульфит и гидроксид натрия, спирты, вода для инъекций.

Механизм действия

Благодаря комбинации двух активных компонентов развитие бактериальной резистентности происходит намного медленнее, чем при введении их по отдельности.

Фармакодинамика

Бисептол 480 оказывает бактериостатическое воздействие. Оно заключается в подавлении роста уже существующих микробов и остановке процесса их размножения. Происходит это благодаря блокировке синтеза фолиевой кислоты, которая используется в процессе деления клеток микроорганизмов. При этом сульфаметоксазол ингибирует ее выработку, а триметоприм не дает восстанавливаться.

Активные компоненты препарата нарушают две последовательных стадии синтеза веществ, необходимых для воспроизводства болезнетворных микробов.

Фармакокинетика

Период полного всасывания лекарственного средства при внутреннем приеме составляет 4 часа. При внутривенном введении максимум концентрации достигается уже через 1 час. Лекарство имеет высокий уровень проникновения в клетки и сквозь тканевые барьеры. Основная часть обоих компонентов выводятся из организма через почки. Время полувыведения с мочой – 9-11 часов (при нормальном функционировании почек).

От чего помогает Бисептол 480

Бисептол 480 эффективно только при инфекции, вызванной бактериями, но неактивно против вирусов и грибков.

Мочеполовая система

Используется при проявлениях:

• цистита;
• уретрита;
• пиелонефрита;
• простатита;
• сальпингита.

Бисептол 480 cпособствует терапии венерических заболеваний:

• гонореи;
• мягкого шанкра;
• венерической лимфогранулемы.

Дыхательная система

Бисептол 480 показал хорошие результаты в лечении:

• бронхита;
• пневмонии;
• абсцесса легкого;
• эмпиемы плевры.

Лор органы

Используется при скарлатине и ангине. Купирует воспаления бактериального происхождения:

• ларингит;
• синусит;
• средний отит.

Пищеварительная система

Бисептол 480 помогает в борьбе с опасными инфекциями:

• холерой;
• дизентерией;
• брюшным тифом;
• паратифом;
• гастроэнтеритом, вызванным штаммом E-coli;
• сальмонеллезом.

Кожные покровы

При тяжелой форме:

• фурункулеза;
• пиодермии;
• абсцессов, инфицированных ран;
• акне;
• внесенной во время операции инфекции.

Другие заболевания

Бисептол 480 применяется как в комплексе, так и самостоятельно, если возбудитель болезни показал устойчивость к ранее назначенным антибактериальным средствам. Показания:

• малярия;
• коклюш;
• острый бруцеллез;
• токсоплазмоз;
• сепсис;
• остеомиелит.

Противопоказания

Бисептол 480 нельзя принимать, если наблюдается мегалобластная анемия из-за дефицита фолатов. Его запрещено назначать детям до 3 лет, беременным и кормящим. Следует исключить использование при таких состояниях, как:

• тяжелые заболевания щитовидной железы;
• индивидуальная непереносимость;
• аллергия на состав;
• выраженные сбои в работе почек и печени;
• болезни сердца, сосудистой системы.

Как принимать Бисептол 480

Польза медикамента зависит от того, насколько регулярно он принимается и как тщательно соблюдается дозировка. Если лечение Бисептолом 480 продолжается свыше 5 суток, нужно отслеживать состав крови. При его изменении дополнительно назначить фолиевую кислоту (5-10 мг в день). Если инфекционная болезнь протекает тяжело или больной не в состоянии принимать пилюли, прибегают к внутримышечной или капельной внутривенной инфузии. Кроме того, данный способ введения лекарства оказывает щадящее воздействие на кишечную микрофлору.

Дозировка Бисептола 480

Независимо от способа введения, подросткам от 12 лет и взрослым назначается 960 мг препарата (2 ампулы 5 мл или 2 таблетки) через каждые 12 часов. Детям от 3 до 5 лет дают ½ пилюли на прием, от 6 до 12 лет – 1 пилюлю. Пожилым людям единовременно

можно принимать не более 480 мг лекарства. Вдвое сокращается разовая доза, когда лечение продолжается дольше 5 дней.

Врач может увеличить дозировку при тяжелых заболеваниях, если пациент показал хорошую переносимость. При пневмонии лекарство нужно принимать каждые 6 часов.

При гонорее назначают однодневный курс: дважды по 5 пилюль, с интервалом 12 часов. Одну «ударную дозу» в 6 таблеток могут назначить женщинам для лечения острого цистита или воспаления мочевыводящих путей.

Сколько пить

Минимальный курс составляет 5 дней, при пневмонии – 2 недели. Отдельные заболевания требуют долгого лечения: нокардиоз и брюшной тиф – 3 месяца, острый бруцеллез – около месяца.

До или после еды

Бисептол 480 принимают после еды, запивая 100-150 мл воды.

Побочные действия

Со стороны мочевыводящей системы могут наблюдаться:

• сбой в работе почек;
• интерстициальный нефрит;
• усиление диуреза;
• олигурия;
• анурия;
• кристаллурия.

Органы пищеварения:

• рвота;
• диарея;
• гепатит холестатический;
• усиление уровня активности печеночных трансаминаз (ферментов);
• панкреатит.

Со стороны ЦНС:

• головокружение;
• судороги;
• головные боли;
• шум в ушах;
• галлюцинации.

Дыхательные органы:

• бронхоспазм;
• уплотнения в легких;
• кашель.

Кроветворные органы:

• повышенная кровоточивость;
• лейкопения;
• некоторые виды анемии;
• пурпура;
• агранулоцитоз;
• эозинофилия.

Среди других побочных действий отмечаются:

• аллергический ринит;
• медикаментозная сыпь;
• отек Квинке;
• нарушение метаболизма;
• длительное применение провоцирует развитие кандидоза.

Передозировка

Высокая передозировка ведет к поражениям костного мозга. Лечение сводится к восполнению жидкости и восстановлению электролитического баланса. Иногда требуется провести гемодиализ.

Взаимодействие

При назначении лекарства следует установить, какие еще препараты принимает больной, поскольку некоторые из них показали несовместимость с Бисептолом. Сочетание с Дофетилидом может вызвать настолько существенные нарушения сердечного ритма, что в некоторых описаниях комбинацию данных препаратов вносят в список противопоказаний.

С другими препаратами

Жидкость для инъекций нельзя совмещать с введением средств, содержащих бикарбонаты. Для разведения разрешается использовать растворы NaCl, декстрозы, Рингера. Лекарство не следует назначать больным, принимающим после трансплантации почки циклоспорин, поскольку такая комбинация приведет к нарушению функционирования пересаженного органа.

Средство повышает антикоагулянтную активность и продлевает протромбиновое время принимаемых препаратов, уменьшающих свертываемость крови (Варфарин и др.). Во избежание развития анемии не рекомендуется сочетать его с приемом Пириметамина (против малярии).

Бисептол препятствует связыванию метотрексата с белками плазмы крови, увеличивая при этом концентрацию и усиливая его действие. В сочетании с диуретиками тиазиды может снизить количество тромбоцитов и увеличить риск возникновения аллергии. Закисляющие мочу препараты (в т. ч. витамин С) повышают вероятность возникновения кристаллурии.

Одновременный прием с Прокаинамидом или Амантадином взаимно увеличивает концентрацию медикаментов в сыворотке крови. Действие препарата усиливается салициловой кислотой и ее производными. Эффективность может снизиться при взаимодействии с Прокаинамидом, Бензокаином и другими медикаментами, образующими после гидролиза витамин В10.

Совместимость с алкоголем

Бисептол 480 полностью несовместимо с алкоголем. При смешивании могут появиться неукротимая рвота, резкое изменение показателей кровяного давления, эпилептические припадки, в отдельных случаях возможен летальный исход.

Особенности применения Бисептола 480

Пациентам с аллергией и бронхиальной астмой в анамнезе назначение производят начиная с половинной дозы. Регулярно делают анализы при высокой дозировке, продолжительном лечении и больным, у которых фиксировались нарушения электролитического баланса. При изменении состава крови нужно дополнительно назначить ПАБК (витамин В10). Если показатели в норме, во время лечения не следует увлекаться продуктами с большим содержанием данного витамина. Необходимо защищаться от избыточного УФ-облучения.

Следует учесть, что у больных СПИДом, принимавших средство для лечения инфекций на фоне данного заболевания, некоторые побочные эффекты встречались намного чаще. К ним относятся гиперкалиемия, гипогликемия, анемия, лейкопения, анафилактические реакции.

Антибиотик или нет?

Долгое время антибиотиками называли лишь медикаменты натурального происхождения, а синтезированные именовали антибактериальными препаратами. Сейчас лекарства классифицируют не по способу получения, а по спектру воздействия. В такой классификации сульфаниламиды, к которым относится и Бисептол, выделяются в отдельную группу антибиотиков.

При беременности и лактации

Препарат – это антагонист фолиевой кислоты. Когда ее недостаточно, в развитии плода происходят аномалии. Лечащие вещества проникают сквозь плаценту и в молоко, поэтому беременным его назначать нельзя совсем, а кормящим можно лишь при временном прекращении грудного вскармливания.

Можно ли давать детям

Детям до 3 лет таблетки принимать нельзя. После 6 лет в стационарах разрешается ставить капельницы. Суспензию можно давать младенцам уже с 3-месячного возраста.

При нарушениях функции печени

Необходим постоянный контроль крови у печеночных больных. Если он начал изменяться, назначение лекарства следует отменить.

По-быстрому о лекарствах. Ко-тримоксазол

При нарушениях функции почек

Прием средства Бисептол 480 возможен только при постоянном контроле функционирования мочевыводящей системы и почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании лекарства может закружиться голова, возникнуть нервозность, усталость или сонливость. Если появится хотя бы один такой симптом, придется временно отказаться от управления автомототранспортом и работы со сложными агрегатами.

Условия и сроки хранения

Таблетки и содержимое ампул пригодны 5 лет. Хранить их нужно в упаковочных коробках, при температуре +15…+25°С.

Условия отпуска Бисептола 480 из аптек

Для приобретения лекарства необходим рецепт.

Продают ли без рецепта

Продажа средства без назначения считается нарушением. При заказе через интернет и выкупе в аптечном учреждении препарат обойдется дешевле, но там потребуется предъявить выписанный врачом рецепт на латинском языке. При почтовой и

ли курьерской доставке средство стоит немного дороже, но его пока еще отдают без рецепта.

Цена

Упаковка таблеток (28 шт.) обойдется в 95-105 руб., стоимость 10 ампул составляет 418-454 руб.

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.

Показания к применению

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

• паховая гранулема ;
• венерическая ;
• мягкий шанкр;
• пиелит ;
• эпидидимит ;

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмоцистная пневмония ;
• (острый/хронический);
• эмпиема плевры;
• крупозная пневмония ;
• абсцесс легкого ;

ЛОР-органы:

Пищеварительная система:

• холангит ;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллоносительство ;
• (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).

Кожные покровы:

• раневые инфекции и абсцесс;
• пиодермия ;
• фурункулез ;
• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

• сепсис;
• острый бруцеллез ;
• южноамериканский бластомикоз;
• токсоплазмоз ;
• остеоартикулярные инфекции;

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
• беременности;
• апластической анемии ;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии ;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• тяжелых патологиях / ;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты ;
• заболеваниях щитовидной железы;
• нарушениях функции почек /печени .

Побочные действия

Пищеварительная система:

• тошнота с рвотой или без таковой;
• псевдомембранозный энтероколит ;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• холестаз ;
• некроз печени.

Нервная система:

• асептический ;
• периферические невриты .

Дыхательная система:

• легочные инфильтраты;
• бронхоспазм .

Кроветворная система:

• мегалобластная анемия;
• нейтропения;
• гипопротромбинемия ;
• тромбоцитопения;
• лейкопения .

Мочевыделительная система:

• гематурия ;
• полиурия ;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит ;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины ;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

• миалгия ;
• артралгия .

Аллергические проявления:

• кожный /сыпь ;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация ;
• эксфолиативный ;
• олипморфная эритема ;
• аллергический миокардит ;

Местные реакции:

• болезненность;

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .

Аналоги

• Брифесептол ;
• Би-Септин ;
• Двасептол ;
• Метосульфабол .

Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при и нужно исключить.

Бисептол – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе ко-тримоксазол.

Последний относится к группе сульфаниламидов, которые являются первыми системными противомикробными средствами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бисептол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бисептол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бисептол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

1. Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
2. Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Фармакологический эффект

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление.

Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

Так же используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

• Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
• Инфекций мочеполовой системы, включая , сальпингит;
• Различных инфекций дыхательных путей, включая , абсцесс легкого, эмпиему плевры;
• Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Бисептол - антибиотик или нет?

Согласно аннотации, Бисептол не является антибиотиком. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контролировать концентрацию лекарства в плазме крови;
• гипербилирубинемия у детей;
• тяжелые болезни крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• установленные повреждения паренхимы печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам, а также к сульфаниламидам.

Бисептол не следует принимать женщинам в период беременности и лактации.

Детям препарат не назначают:

• таблетки – до 3 лет;
• суспензия – до 2 месяцев (или до 1,5 месяцев, если ребенок рожден от матери с ВИЧ-инфекцией).

Осторожности требует применение Бисептола при наличии следующих заболеваний:

• бронхиальная астма;
• дефицит фолиевой кислоты в организме;
• болезни щитовидной железы.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозировку Бисептол устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

1. Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет – по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
2. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии – по 480 мг 2 раза/сут.
3. Продолжительность курса лечения – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

• При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами – 6 ч, продолжительность приема – 14 дней.
• При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

Побочные эффекты

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

1. Мочевыводящие пути : тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
2. Метаболизм : Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена;
3. Желудочно-кишечный тракт : гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
4. Кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
5. Центральная нервная система : менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
6. Костно-мышечная система : мышечные и суставные боли;
7. Изменение картины крови : понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы острого отравления – тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, нарушения сознания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Дезинтоксикационная терапия включает промывание желудка, кишечника и симптоматическую терапию. Хроническая передозировка может привести к угнетению кроветворения со значительным уменьшением количества всех клеток крови.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови.

При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Лекарственное взаимодействие

1. Производные салициловой кислоты увеличивают эффект Бисептола.
2. Сульфаметоксазол и триметоприм увеличивают антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических препаратов и метотрексата.
3. В сочетании с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости.
4. В сочетании с диуретиками увеличивается риск развития тромбоцитопении.
5. Бисептол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина и варфарина, усиливая их действие.
6. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты в комбинации с Бисептолом.
7. Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.
8. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск кристаллурии при приеме Бисептола.
9. Бисептол может увеличивать содержание дигоксина в плазме крови у некоторых пожилых пациентов.
10. В комбинации с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск миелосупрессии.
11. Бисептол снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов.

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.