Лекарственный справочник гэотар. Препарат 'Клоназепам' – инструкция по применению, описание и отзывы Клоназепам к какой группе препаратов относится

Наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы : редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы : изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы : при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции : преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания:

Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости . При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков .
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама ; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС , однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он

Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril

FDA США: Клоназепам

Зависимость

Способность вызывать зависимость: умеренная

Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно

Легальное положение

Австралия: S4 (только по рецепту)

Канада: Список IV

Дания: Anlage III (только по рецепту)

Великобритания: Класс C

США: Список IV

Индия: Список H

Биодоступность: 90%

Связывание с белками: ~ 85%

Метаболизм: печеночный CYP3A4

Начало действия: в течение часа

Биологический период полувыведения: 18-50 часов

Длительность действия: 6-12 часов

Выведение: почки

Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Молярная масса: 315,715

Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.

Медицинское использование

Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.

Приступы

Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.

Тревожные расстройства

Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:

Тревожных расстройств, таких как социальные фобии

Панического расстройства

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.

Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).

Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.

Алкогольная абстиненция

Другое

Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.

Гиперэкплексия

Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.

Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.

Побочные эффекты

Общие

Сонливость, седация

Двигательные нарушения

Более редкие

Спутанность сознания

Раздражительность и агрессия

Психомоторное возбуждение

Отсутствие мотивации

Потеря либидо

Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация

Нарушение баланса

Головокружение

Когнитивные нарушения

Галлюцинации

Кратковременная потеря памяти

Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)

Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.

В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.

Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

Редкие

Дисфория

Тромбоцитопения

Индукция судорог или увеличение частоты приступов

Изменения личности

Поведенческие нарушения

Очень редкие

• Недержание

  Повреждение печени

  Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)

  Возбуждение

  Импульсивность

  Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

Сонливость

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.

Симптомы, связанные с прекращением приема препарата

Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор

Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения

Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)

Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.

Толерантность и абстиненция

Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.

Передозировка

Превышение дозы может привести к:

Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии

Спутанности сознания

• Нарушению моторных функций

  Нарушениям рефлексов

  Нарушении координации

  Нарушению баланса

  Головокружению

  Угнетению дыхания

  Гипотонии

Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Особые меры предосторожности

Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.

Взаимодействия

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.

Механизм действия

Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.

Фармакокинетика

Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.

Общество и культура

Рекреационное использование

Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.

Лекарственные формулы

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

международное и химическое названия: clonazepam; 5-2(хлорфенил)-7-нитро-1,Здигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он;

Основные физико-химические свойства

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, пласки с обеих сторон, с ровными краями, с двумя разделительными черточками, дилють таблетку на 4 части;

Состав

1 таблетка содержит клоназепама 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия крахмалгликолят, желатин, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС N03A E01. Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Лекарственное средство действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего - на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное действие ГАМК-ергичних нейронов в участке коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового вещества и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергичних, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов мест соединения, являющие собой белковые слизистое структуры, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-A и канала для входящих токов ионов хлора. Действие клоназепама может заключаться в смене «чувствительности» ГАМК-ергичного рецептора, что увеличивает сродство этого рецептора с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и представляет собой эндогенный уповильнювальний нейропередавач. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-A является увеличение наплыва ионов хлора внутрь нейрона через канал для входящих токов ионов хлора. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит замедление функций нейрона (так называемое увольнение нейропередавача). Клинически клоназепам действует противосудорожно, успокаивающе, устраняет тревожные синдромы, уменьшает напряженность скелетных мышц, в меньшей степени оказывает снотворное действие. Клоназепам увеличивает уровень судорожного порога и предотвращает возникновение общих судорожных приступов. Облегчает протекание как общих, так и очаговых эпилептических припадков.

Фармакокинетика. Клоназепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, биологическая доступность составляет около 92%. После перорального приема разовой дозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1 - 4 часа. Клоназепам на 85% связывается с белками крови. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 20 - 40 часов. Клоназепам удаляется из организма в основном с мочой в виде метаболитов. Около 2% принятой дозы препарата выводится через почки в неизменной форме.

Показания для применения

• Все формы эпилепсии у взрослых и детей (преимущественно акинетическая, миоклонична, генерализованные субмаксимальные припадки височные и фокальные);
• очаговые эпилептические припадки простые и сложные;
• вторично обусловленные простые нападения;
• малые приступы (petit mal), в том числе нетипичные;
• первичные и вторичные тонико-клонические приступы (grand mal);
• приступы миоклонических и клонических судорог и другие состояния моторного возбуждения;
• синдром Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut);
• синдром пароксизмального страха, состояния страха, фобии (агорафобия) - кроме пациентов до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Дозирования является индивидуальным и зависит от реакции пациента на прием препарата. Лечение следует начинать с малых доз (0,5 мг), постепенно увеличивая их (от 0,5 до 1 мг каждые 3 дня) до получения соответствующего терапевтического эффекта или достижения максимальной суточной дозы. Нельзя резко прерывать лечение препаратом. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы, даже после кратковременного применения. Резкое прекращение приема Клоназепама провоцирует эпилептические приступы.

Эпилепсия

Взрослые

Начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от терапевтического эффекта.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 4 − 8 мг и достигается в течение 2 - 4 недель лечения. Препарат следует принимать 3 или 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае невозможности применения равных доз препарата большую дозу необходимо принять перед сном. После достижения эффективной поддерживающей дозы препарат можно принимать однократно, перед сном.

Максимальная поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дети

Учитывая невозможность четкого дозирования (разламывание таблетки) в детской практике применять не рекомендуется.

Синдром пароксизмального страха

Взрослые

Начальная доза Клоназепама составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Целевая доза препарата для большинства взрослых составляет 1 мг в сутки в 2 приема, может быть принята через 3 дня. Суточная доза не должна превышать 1 мг, поскольку в проведенных исследованиях при повышении дозы не зафиксировано увеличения эффективности препарата, тогда как наблюдалось больше побочных действий. Однако для некоторых пациентов увеличение суточной дозы до 4 мг может быть эффективным; в таком случае увеличивать дозу следует на 0,125 до 0,25 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня.

Для уменьшения сонливости в течение дня препарат можно принимать однократно в суточной дозе перед сном.

Дети

Безопасность и эффективность применения Клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Лечение больных с нарушенной функцией почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и удаляется через почки в виде метаболитов. Учитывая, что препарат может кумулюватися, следует с осторожностью назначать его больным с нарушенной функцией почек и печени, при назначении в меньших дозах.

Лечение больных пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему, поэтому врач индивидуально для каждого пациента подбирает эффективную дозу, которая устраняет патологические симптомы. Обычная суточная доза не должна превышать 0,5 мг.

Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей

Препарат может вызывать гиперсекрецию слизистой дыхательных путей и подавлять дыхательный центр, увеличивает нарушения вентиляции легких и дыхательную недостаточность. Поэтому при лечении таких больных Клоназепамом врач должен тщательно наблюдать за ними и при обострении дыхательной недостаточности препарат отменить.

Побочное действие

Наиболее часто побочные действия при лечении Клоназепамом наблюдаются со стороны центральной нервной системы : чувство усталости, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, гиперчувствительность к свету. Эти симптомы зачастую являются временными и самопроизвольно исчезают при продолжении лечения или при уменьшении дозы препарата.

Снижение концентрации внимания, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия, нарушение поведения, депрессия могут усиливаться при увеличении дозы препарата.

Следует помнить, что нарушения памяти и депрессия могут быть вызваны и лечением, и признаком основной болезни.

При длительной терапии или лечении высокими дозами препарата может возникать обратимая нечеткая и замедленная речь, ослабление моторной координации, расстройство зрения в виде двойного зрения и нистагма.

Желудочно-кишечный тракт : диспептические симптомы, патологические показатели функции печени (в исключительных случаях).

Кожа: крапивница, экзема, выпадение волос, нарушения пигментации.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, преждевременное возникновение вторичных половых признаков (в исключительных случаях), недержание мочи.

Дыхательная система: редко - угнетение дыхательного центра (при одновременном применении других препаратов, действующих пригничувально на дыхательный центр).

Аллергические реакции: симптомы повышенной чувствительности − ангионевротический отек, анафилактические симптомы (в исключительных случаях).

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической лекарственной зависимости . Возникновение зависимости связано с дозой и продолжительностью лечения. Особенно склонны к этому состоянию больные, имеющие в анамнезе алкогольную болезнь или другие зависимости.

Резкое прекращение лечения Клоназепамом после длительного его применения может вызвать абстинентный синдром − чувство страха, повышенное потоотделение, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, увеличение напряжения, ощущением усталости, нарушение ориентации, раздражительность.

Существует опасность возникновения приступа судорог или эпилептических приступов. В чрезвычайных случаях возникают нарушения ощущения действительности, восприятие собственной личности, повышенная чувствительность к свету, звуку и прикосновениям, парестезия конечностей, галлюцинации. Симптомы абстинентного синдрома обычно возникают в случаях резкого прекращения лечения. Поэтому для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу.

Редко могут возникать нарушения речи, снижение способности обучаться, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови, переходное увеличение в крови концентрации трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Кроме того, могут наблюдаться парадоксальные реакции − психомоторное возбуждение, бессонница.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепина или к любому компоненту препарата;
• нарушения дыхания центрального происхождения и дыхательная недостаточность различного генеза, синдром ночного апноэ;
• расстройства сознания;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• лактация.

Передозировка.

• Признаками передозировки, которые зависят от возраста, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента, является повышенная сонливость и мышечная слабость. В таких случаях при необходимости следует проводить симптоматическое лечение с обеспечением проходимости дыхательных путей. Промывание желудка является эффективным в случае проведения его в ближайшее время после передозировки препарата.
• Признаками отравления являются сонливость, одурманивающий состояние до спутанности сознания, ступора до комы с сопутствующими нарушениями дыхания и сосудистым коллапсом. Описаны симптомы отравления встречаются редко − в случае одновременного применения других, подобных Клоназепама препаратов или употребление алкоголя. Это следует учитывать при подозрении суицидальных попыток и лечить таких пациентов в стационаре.

При отравлении препаратом Клоназепам необходимо принять меры, направленные на быструю элиминацию из организма лекарственного средства, который еще не впитался, или уменьшить его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта (рвота, промывание желудка, применение активированного угля - при условии сознания пациента).

Симптоматическое лечение заключается в наблюдении за состоянием дыхания, сердечным ритмом, артериальным давлением и в обеспечении катетеризации для проведения при необходимости соответствующей инфузионной терапии.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который вводится внутривенно.

Флумазенил противопоказан больным, которые длительное время принимают Клоназепам. Хотя этот препарат и обладает слабым противосудорожным действием, резкое прекращение действия бензодиазепина может спровоцировать судорожные приступы.

В случае острого отравления Клоназепамом применение диализа не является эффективным.

Особенности применения

• Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической зависимости . Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и времени лечения. Особенно склонны к этому больные алкоголизмом или подобные болезни в анамнезе;
• резкое прекращение длительного лечения Клоназепамом может вызвать абстинентный синдром : чувство страха, повышенную потливость и напряженность, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, ощущение усталости, нарушение ориентации, раздражительность;
• длительное применение Клоназепама постепенно приводит к ослаблению его действия в результате развития толерантности , которая наблюдается примерно у 1/3 больных, что лечатся Клоназепамом в течение 3 − 6 месяцев;
• следует с осторожностью назначать Клоназепам пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, с хроническими болезнями сердца и лицам пожилого возраста;
• препарат следует с осторожностью применять при лечении больных с атаксией мозжечка и спинного мозга, после злоупотребления алкоголем или после приема увеличенной дозы любых препаратов;
• особенно осторожно и по очень взвешенными показаниям надо назначать Клоназепам больным алкоголизмом и ему подобные (наркомания и т.п.) болезни в анамнезе;
• у детей применение Клоназепама может вызвать избыточное выделение слюны и секрета в дыхательных путях, поэтому следует контролировать проходимость дыхательных путей;
• пациенты с депрессивными состояниями и суицидальными попытками в анамнезе при применении Клоназепама должны находиться под постоянным контролем;
• следует помнить о возможном взаимодействии Клоназепама с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, и индивидуально подбирать дозы с целью достижения оптимального эффекта;
• Клоназепам положительно влияет на расстройства настроения у больных эпилепсией, но в некоторых случаях наблюдаются парадоксальные приступы агрессии, раздражительности, повышенного нервного возбуждения, враждебности, ощущение страха, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, психотические симптомы или эпилептические припадки другого рода, чем были у пациента раньше. В таких случаях следует верифицировать показания для дальнейшего применения препарата;
• при длительном лечении Клоназепамом следует периодически контролировать морфологию периферической крови и функцию печени.

У некоторых пациентов с печеночной порфирией Клоназепам может спровоцировать судорожные приступы.

В процессе лечения клоназепамом запрещается употреблять любые алкогольные напитки в связи с вероятностью возникновения судорожных припадков.

Применение в период беременности и лактации

Предварительные клинические исследованием и эпидемиологические данные указывают на тератогенном влиянии препарата. Применение Клоназепама беременными допускается только по острой необходимости, когда прием соответствующего аналога невозможно или противопоказано. Применение препарата в больших дозах в III триместре беременности или перед родами может привести к нарушению сердечного ритма, функции дыхания у плода и новорожденного, а также к расстройству сосательного рефлекса. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей и симптомы абстиненции у новорожденных непосредственно после рождения, матери которых длительно принимали бензодиазепины в поздний период беременности.

В период лактации не следует кормить грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Клоназепам подобно другим бензодиазепинам влияет на скорость реакции в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. Во время применения Клоназепама, а также несколько дней после прекращения лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алкоголь независимо от лечения может вызывать эпилептические припадки. При одновременном применении Клоназепама существует риск возникновения непредвиденных симптомов, а также снижение эффективности Клоназепама. Одновременное применение препарата с другими противосудорожными средствами (особенно с гидантоїном или фенобарбиталом) может привести к усилению нежелательных реакций.

Вместе с антиепилептичним препаратом Valproate Sodium наблюдался эпилептический состояние типа бессознательных нападений.

Ингибиторы печеночных ферментов (циметидин и др) замедляют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин и др) ускоряют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Одновременный прием Клоназепама вместе с фенитоином или примидоном может в некоторых случаях увеличить концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение Клоназепама с другими препаратами центрального действия (например, с противосудорожными средствами, анестетиками, снотворными средствами, препаратами для изменения настроения, миорелаксантами) приводит к усилению действия всех лекарственных средств (особенно при наличии в организме алкоголя).

Условия и срок хранения

Хранить при температуре до 25°С.

Защищать от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере и картонной коробке.

Клоназепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clonazepam

Код ATX: N03AE01

Действующее вещество: клоназепам (clonazepam)

Производитель: REMEDICA (Кипр), Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Таблетки Клоназепам инструкция

Инструкция к таблеткам Клоназепам призвана ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями по использованию препарата для лечения. Здесь можно прочесть о составе Клоназепам и его фармакологическом действии, а также о сроках и условиях хранения лекарственного средства. Подробно освещены показания к применению и даны рекомендации по режиму дозирования.

Перед началом лечения необходимо внимательно изучить данное руководство особо обратив внимание на информацию о противопоказаниях, побочных эффектах и взаимодействии препарата с другими лекарствами.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата клоназепам. Вспомогательными компонентами служат вещества картофельного крахмала, желатина, красителя оранжевого и желтого Е-110, талька, стеарата магния, натриевого гликолата крахмала и лактозы в необходимых пропорциях.

Лекарственное средство Клоназепам выпускают в виде таблеток:

• Круглой двояковыпуклой формы с нанесением риски крестообразной. Цвет светло-оранжевый. Содержание активного вещества – 0,5 миллиграмм. Упаковка с тридцатью таблетками.
• Формы круглой. Цвет белый. Двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской. Активное вещество – 2 миллиграмма. В упаковке 30 штук.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат можно три года в защищенном от света сухом месте, где температура воздуха не выше 25 градусов.

Фармакология

Активное вещество препарата способно к оказанию центрального миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического, снотворного и седативного действий, что помогут ослабить страх, беспокойство и тревогу, а также снять напряжение эмоционального характера.

Данный препарат считается одним из сильнейших по противосудорожному эффекту, поэтому у пациентов страдающих эпилепсией лечение Клоназепамом обеспечивает стойкий терапевтический эффект: интенсивность приступов снижается и их возникновение наблюдается гораздо реже.

Часто Клоназепам рассматривается в качестве эффективного снотворного особенно в случаях, когда головной мозг имеет органические повреждения.

Действие препарата наступает довольно быстро и отличается своей продолжительностью.

Фармакокинетика

Препарат имеет быструю и полную абсорбцию в ЖКТ. Его биодоступностью является показатель в 90%. Связывание с белками плазмы происходит более чем на 80%. Выведение происходит в составе мочи в основном метаболитами.

Клоназепам показания к применению

Лекарственный препарат Клоназепам назначают для лечения тем пациентам, которые страдают эпилепсией с проявлением кивательных судорог, типичных абсансов и атонических припадков. Также его применение показано при наличии синдрома страха пароксизмального, различных состояний страха связанного с фобиями (только с 18 лет) и возбуждения психомоторного характера, которое получило развитие на фоне психоза реактивного.

Помимо этого препарат клоназепам может быть назначен, когда у пациента выявлены следующие состояния:

• Мышечный гипертонус;
• Сомнамбулизм;
• Психомоторное возбуждение;
• Алкогольный абстинентный синдром (тремор, острая ажитация, делирия и галлюцинации);
• Бессонница (при органическом поражении мозга головного);
• Панические расстройства.

Противопоказания

Препарат Клоназепам имеет ряд противопоказаний, которые следует принимать к сведению при его назначении. Не стоит принимать препарат:

• При острой дыхательной недостаточности, которая может прогрессировать;
• При угнетении дыхательного центра;
• При шоковых состояниях;
• При острых отравлениях снотворными препаратами или анальгетиками наркотическими;
• При повышенной чувствительности к Клоназепаму;
• При закрытоугольной глаукоме;
• При миастении;
• В состоянии комы;
• В состоянии острой интоксикации алкогольного характера, когда жизненно важные функции ослаблены;
• Для беременных и кормящих женщин;
• В тяжелых депрессивных состояниях из-за возможного развития наклонностей к суициду, связи, с чем Клоназепам не отпускают без рецепта врача.

Осторожного применения препарат требует, когда у пациента обнаружено заболевание печени в тяжелой степени, а также тяжелая хроническая дыхательная недостаточность.

Противопоказано совмещение Клоназепама со спиртными напитками.

Клоназепам применение

Режим дозирования данного препарата предусматривает индивидуальный подход к пациенту.

Суточная доза препарата делится на 3 или 4 равных приема. Дозы поддерживающие назначаются, как правило, через 14 или 21 день терапии.

Клоназепам при беременности

Применение препарата при беременности и грудном вскармливании не допускается, поскольку Клоназепам имеет свойство проникновения в грудное молоко и через барьер плаценты.

Клоназепам детям

Грудным детям и от 1 до 5 летнего возраста препарат назначают в начальной дозировке по 250 микрограмм за сутки и не более;

Детям от 5 до 12 лет – по 500 микрограмм;

Поддерживающие дозы: от рождения до года – 0,5-1 миллиграмм;

От 1 до 5 лет – 1-3 миллиграмм;

От 5 до 12 лет – 3-6 миллиграмм.

Длительное применение препарата детьми может повлечь за собой возникновение побочных действий, что окажут влияние на развитие физического и психического характера. Эти последствия могут проявить себя спустя много лет.

Клоназепам таблетки для пожилых

Когда у пациента в пожилом возрасте выявлена сердечно-легочная недостаточность, препарат Клоназепам должен назначаться для них с осторожностью. Помимо этого замедленное выведение лекарственного средства и снижение толерантности у этой категории больных также требует аккуратного применения.

Побочные эффекты

При назначении препарата с особым вниманием необходимо отнестись к возможным побочным эффектам, которые могут быть вызваны применением Клоназепам, поскольку перечень их довольно внушителен.

Центральная нервная система

• В виде выраженной заторможенности;
• В виде ощущения усталости, сонливости и вялости;
• В виде возникновения головокружений;
• В виде состояния оцепенения;
• В виде периодически повторяющихся головных болей;
• В редких случаях возникновение спутанности сознания, атаксии;
• При приеме высоких доз и длительной терапии может нарушиться артикуляция, возникнуть диплопия, нистагм;
• В виде реакций парадоксального характера, таких как острое состояние возбуждения;
• В виде антероградной амнезии;
• В редких случаях возникновение гиперергических реакций, мышечной слабости и депрессии;
• При длительной терапии эпилепсии в некоторых формах может увеличиться частота припадков.

Система пищеварения

• В редких случаях возникновение сухости во рту;
• В виде приступов тошноты и рвоты;
• В виде поноса или запоров;
• В виде изжоги;
• В виде снижения аппетита;
• В виде нарушений функциональности печени;
• В виде повышения активности печеночной трансминазы;
• Возникновение желтухи;
• В виде усиленного слюнотечения (у грудничков).

Сердечно-сосудистая система

• В виде падения АД;
• В виде тахикардии.

Эндокринная система

• В виде изменения либидо;
• В виде дисменореи;
• В виде преждевременного полового развития у детей обратимого характера.

Система кроветворения

• В виде лейкопении;
• В виде нейтропении;
• В виде агранулоцитоза;
• В виде анемии;
• В виде тромбоцитопении.

Мочевыделительная система

• В виде недержания мочи;
• В виде задержки мочи;
• В виде нарушения функции почек.

Аллергия

• В виде крапивницы;
• В виде кожной сыпи;
• В виде зуда;
• В крайне редких случаях возможно возникновение анафилактического шока.

Реакции дерматологические

• В виде преходящей алопеции;
• В виде изменения пигментации.

Разное

• В виде привыкания или лекарственной зависимости;
• В виде синдрома отмены (резкое снижение дозы или прекращение приема).

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом могут являться состояния угнетения центральной нервной системы, которые могут быть выражены в различной степени:

• В виде выраженной сонливости,
• В виде длительной спутанности сознания,
• В виде угнетения рефлексов,
• В виде состояния комы;
• В виде возможного угнетения дыхания.

Терапия проводится вызовом рвоты и последующим осуществлением приема угля активированного для тех пациентов кто находится в сознании. Если пациент находится в состоянии комы, ему следует промыть желудок через зонд и провести симптоматическую терапию. Целесообразно проведение мониторинга пульса, дыхания, давления артериального, а также усиление диуреза посредством внутривенного введения жидкостей.

Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенила применение, которого возможно лишь под медицинским наблюдением. Во избежание провокации эпилептических припадков его использование для пациентов с диагнозом эпилепсии не рекомендуется.

Взаимодействие с лекарствами

Усиление действия препарата Клоназепам происходит при одновременном его применении с барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами, антиконвульсантами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, а также средствами, которые способствуют уменьшению тонуса мышц скелетных.

Ослабление действия препарата Клоназепам происходит под действием никотина. Помимо этого алкоголь способен спровоцировать реакции парадоксального характера: сильное психомоторное возбуждение с агрессией в поведении либо наступление опьянения патологической степени.

Дополнительные указания

Препарат следует назначать осторожно, когда у пациента наблюдаются нарушения функциональности печени или почек, а также при заболеваниях органов дыхания хронического характера. Не менее осторожно назначение должно осуществляться и для пациентов пожилого возраста (за 65 лет).

Если препарат применять длительно – его действие может ослабнуть. При лечении строго запрещено употребление спиртного, как и после окончания лечебного курса на протяжении трех дней. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание возникновения абстинентного синдрома и зависимости психофизического характера.

Лечение препаратом предписывает пациенту воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Клоназепам аналоги

Структурными аналогами препарата (по активному веществу) являются лекарственные средства Ривотрил и Клонотрил. Также у Клоназепама имеется очень длинный перечень аналогов по фармакологическому действию. Вот некоторые из этих препаратов:

• Адаптол;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидроксизин;
• Диазепам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Лексотан;
• Мебикар;
• Напотон;
• Седуксен;
• Тазепам;
• Феназипам;
• Хелекс;
• Элениум и другие.

Клоназепам цена

Стоимость препарата невысока. Его цена в среднем по аптекам не превышает 100 рублей.

Клоназепам отзывы

Многие пациенты, которые проходили лечение с назначением препарата Клоназепам, находят его эффективным и серьезным препаратом. Многие согласны с тем, что препарат не следует отпускать без рецепта врача и одобряют его доступную стоимость, поскольку при наличии назначения покупать его все же придется.