Лекарственный справочник гэотар. Циклосерин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Циклосерин дозировка

Циклокарин, Цикловалидин, Клозин, Фармизерина, Новосерин, Ориентомицин, Оксамицин, Сероциклина, Серомицин, Тебемицин, Тизомицин

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Cycloserini 0,25
N. 40
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (перед едой)

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и пара-аминосалициловой кислоте.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г Циклосерина каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза Циклосерина для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Показания

Циклосерин рассматривается как “резервный” противотуберкулезный препарат, т. е. назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект
.
Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности (устойчивости к препарату) микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка.

Передозировка наблюдается при концентрации Циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение передозировки Циклосерином: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Форма выпуска

Таблетки или капсулы по 0,25 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 2 970

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: Соли магния и стеариновой кислоты; Полисорб; Пищевая добавка Е341; Тальк. Капсулы состоят из: Желатин; Вода; Красный и желтый красители; Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; Активная форма легочного туберкулеза; Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: Перепады настроения; Тревожность; Дрожание конечностей; Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; Головокружения; Измененные состояния сознания; Провалы в памяти; Вспышки агрессии; Депрессивные состояния; Неполный паралич мышц; Повышение сегментарных рефлексов; Судороги; Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; Поражения центральной неровной системы органического характера; Эпилепсия; Нарушения психики; Депрессивное состояние; Хроническая сердечная недостаточность; Хроническая почечная недостаточность; Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 2;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 3;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Использование во время беременности

Во время беременности - только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Меры предосторожности при приеме

Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

Особые указания при приеме

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Циклосерин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Циклосерин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Циклосерин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Циклосерин – лекарственное средство, относящееся к группе противотуберкулезных препаратов.

Какой у медикамента Циклосерин состав и форма выпуска?

Препарат поставляется на фармрынок в капсулах из желатина, они твердые, размер №1, корпус практически белый, крышечка красного окраса, внутри присутствует светло-желтоватый порошок. Активное вещество противотуберкулезного медикамента – это циклосерин в дозировке 250 миллиграммов.

Вспомогательные соединения капсул представлены такими соединениями: магния стеарат, добавлен кальция фосфат, кремния диоксид, тальк. Оболочка лекарственной формы сформирована следующими ингредиентами: титана диоксид, желатин, краситель пунцовый и хинолин желтый, кроме того, вода.

Капсулы Циклосерин размещены по блистерам. Продается противотуберкулезный медикамент по рецепту. Реализация лекарства рассчитана на два года с момента фармвыпуска препарата.

Какое у капсул Циклосерин действие?

Препарат Циклосерин действует бактериостатически и бактерицидно, что определяется дозировкой противотуберкулезного средства. Лекарство нарушает биосинтез клеточной стенки бактерий, подавляет активность ферментов, действует на следующих возбудителей: Rickettsia spp., кроме того, Treponema spp., а также Mycobacterium tuberculosis.

После применения капсул абсорбция лекарственного средства достигает 90 процентов. Противотуберкулезный препарат практически не связывается с протеинами, циркулирующими в плазме. Максимальная концентрация отмечается через три, четыре часа.

Проникает в жидкости организма, а также в ткани достаточно хорошо, включая лимфу, грудное молоко, желчь, а также мокроту, и так далее. Метаболизируется до 35 процентов от принятой дозы. Период полувыведения длится до десяти часов при нормальном функционировании почек. Выводится почками и незначительно через кишечник.

Какие у препарата Циклосерин показания к применению?

Лекарственный препарат Циклосерин (капсулы) инструкция по применению разрешает использовать в следующих случаях: при туберкулезе, при микобактериальной инфекции, протекающей атипично, а также при инфекции мочевыводящих путей.

Какие у средства Циклосерин противопоказания к применению?

Перечислю, когда Циклосерин инструкция по применению не разрешает использовать:

При повышенной чувствительности к медикаменту;
При ;
При наличии органических заболеваний ЦНС;
При эпилептических припадках;
;
Не используют средство при ;
При нарушениях психики, например, при депрессивном состоянии, при выявленной тревожности, при психозе в анамнезе.

С осторожностью лекарственный препарат Циклосерин следует использовать в педиатрии.

Какие у лекарства Циклосерин применение и дозировка?

Лекарство Циклосерин назначают внутрь, капсулы принимают по 0,25 граммов два раза в сутки на протяжение первых 12 часов, а затем частоту применения медикамента повышают до четырех раз в день, при этом важно контролировать концентрацию препарата в крови. Максимальная суточная дозировка не должна превышать один грамм. Перед началом терапии важно проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Циклосерин

Передозировка Циклосерин вызовет ряд следующих симптомов: судороги, головная боль, парез, головокружение, кома, возможна парестезия, спутанность сознания, психоз, повышенная раздражительность. Лечение проводится симптоматическое с предварительным промыванием желудка.

Какие у Циклосерин побочные эффекты?

Применение средства Циклосерин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, провоцирует развитие следующих негативных реакций, перечислю эти симптомы: обострение сердечной недостаточности, головная боль, присоединяются судороги, возможно головокружение, наблюдается изжога, характерна бессонница или развитие сонливости, не исключен жидкий стул.

Кроме того, препарат Циклосерин может спровоцировать следующие побочные действия: наблюдаются кошмарные сновидения, присоединяется тошнота, характерна тревожность, отмечается раздражительность, не исключена рвота, кроме того, снижение памяти, возможен психоз, парестезии, усиление кашля, а также у пациента возникает суицидальная настроенность.

Прочие побочные действия будут выражаться следующей симптоматикой: у больного наблюдается периферический неврит, присоединяется лихорадка, характерно депрессивное состояние, возможен тремор, не исключена эйфория, отмечаются некоторые аллергические реакции, присоединяется мегалобластная анемия, кроме того, увеличение аминотрансфераз печени.

При появлении побочных эффектов на применение медикаментозного препарата Циклосерин, пациенту требуется обратиться на консультацию к доктору своевременно, чтобы не допустить развития каких-либо осложнений.

Особые указания

Для профилактики поражения нервной системы, в частности, появления судорог, тремора, можно назначать пациенту противосудорожные медикаменты или седативные препараты совместно с лекарством Циклосерин.

Важно хранить капсулы Циклосерин в сухом помещении, и не допускать переувлажнения лекарственной формы, в противном случае терапевтический эффект от последующего применения препарата утратится.

Чем заменить Циклосерин, аналоги какие использовать?

Препарат Коксерин, Циклосерин-Ферейн, Кансамин, кроме того, D-циклосерин, а также

Состав

Действующее вещество: циклосерин;

1 капсула содержит циклосерина 250 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, магния оксид тяжелый, тальк

Капсула: титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета, заполненные порошком от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Циклосерин.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Циклосерин бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis . Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.

Период полувыведения составляет 8 - 12:00.

Показания

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерина и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерина или другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больным, которые принимают циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Особенности применения

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судом, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексия, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина 500 мг и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Может наблюдаться отравления, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждение, тремор.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г три раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме крови - 15 - 40 мкг / мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте от 60 лет, а также пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае необходимости применения препарата больным с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 - 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.