Ко-тримоксазол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Котримоксазол - инструкция по применению Ко тримоксазол при паразитарных инфекциях

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
• инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

• гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

• гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
• недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
• В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• одновременное применение дофетилида
• беременность и период лактации
• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Инструкция

Это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры. Название на латинском — Co-trimoxazolum. Торговое название — Ко-Тримоксазол. Группа антибиотиков — сульфаниламиды.

Ко-тримоксазол — это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры.

Состав и действие

Действующие вещества антибиотика — триметоприм и сульфаметоксазол. Триметоприм останавливает процесс внутриклеточного обмена вещества энзима, необходимого для роста и деления клеток бактерий. Сульфаметоксазол захватывает клетку патогенной микрофлоры, блокируя процесс выработки парааминобензойной кислоты, без которой не может проходить внутриклеточный метаболизм, в результате чего клетка погибает.

Медпрепарат обладает противомикробным спектром действия. Применяется в лечении многих инфекционных заболеваний вне зависимости от места расположения очага скопления болезнетворной микрофлоры, подходит для терапии патологий почек, сопровождающихся инфекционным поражением.

Используется антибиотик в целях профилактики присоединения инфекций после хирургических вмешательств.

Вспомогательные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, повидон.

Форма выпуска

Таблетки и суспензия для перорального приема, концентрат для приготовления инфузионного раствора. В 1 ампуле раствора — сульфаметоксазола — 400 мг, триметоприма — 80 мг.

Суспензия

Концентрация действующих веществ в 5 мл суспензии: сульфаметоксазол — 200 мг, триметоприм — 40 мг. Суспензия находится во флаконе из темного стекла, объемы — 50, 100, 125 г.

Таблетки

В 1 таблетке содержится сульфаметоксазола 400 мг и триметоприма 80 мг. Таблетки покрыты оболочкой. В 1 блистере 10 таблеток, в картонной упаковке 2 блистера.

Фармакологические свойства лекарства Ко-Тримоксазол

Механизм действия антибиотика заключается в нарушении синтеза всех веществ, необходимых для поддержания процесса жизнедеятельности, роста и размножения клеток патогенной микрофлоры: аминокислот, пуринов, белка и пиримидинов.

Фармакодинамика

Медикамент проявляет активность к бактериям, которые образуют и не образуют клеточную капсулу.

Под спектр действия антибиотика попадают бактерии, имеющие высокую резистентность (сопротивляемость) к антибиотикам из группы сульфаниламидов. Воздействует на кишечную палочку.

Фармакокинетика

Действующие компоненты антибиотика быстро всасываются в слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата в сыворотке крови наблюдается от 1 до 4 часов после перорального приема. Наименее низкое количество веществ в кровяной сыворотке достигается после 24 часов.

Период полувыведения у взрослых пациентов 10 часов, у детей — 8 часов, у маленьких пациентов в возрасте до 12 месяцев — 5 часов. 70% триметоприма и 30% сульфаметоксазола выводятся из организма в неизменном виде через почки с мочой.

Показания к применению

Применяется в следующих клинических случаях:

• инфекционные заболевания органов лор-системы: синусит, отит среднего уха, ларингит;
• патологии органов дыхательной системы, вызванные болезнетворными микроорганизмами: бронхит острой и хронической форм, пневмония (терапия и профилактика), абсцесс легочной ткани;
• дерматологические инфекции: абсцессы мягких тканей, попадание инфекции в открытые раны, акне;
• гастроэнтерологическая практика: холера, бактериальная диарея, брюшной тиф, холецистит, паратиф;
• урология: пиелонефрит, цистит острого и хронического течения, эпидидимит, уретрит, а также эффективен при простатите;
• венерические заболевания: гонорея, лимфогранулема венерического характера, мягкий шанкр;
• хирургические вмешательства;
• другие инфекционные заболевания: воспалительные процессы в оболочках мозга, коклюш, малярия, токсоплазмоз, бруцеллез.

Назначается медпрепарат при наличии хронических инфекций мочевыводящих путей для снижения рисков возникновения рецидивов.

При цистите

Спектр действия антибиотика направлен на уничтожение патогенных возбудителей, размножающихся в мочевом пузыре. Применяется при цистите в комплексе с мочегонными препаратами, выводящими из органа микробы с мочой.

Пиелонефрите

Назначается лекарство при обострении заболевания для быстрого купирования приступа. Длительность терапии индивидуальная, в зависимости от степени тяжести клинического случая.

Уретрите

Применение препарата Ко-Тримоксазол

Дозировка антибиотика индивидуальная, высчитывается с учетом степени тяжести заболевания. Рекомендованная дозировка медпрепарата в таблетках:

• дети от 12 лет и взрослые при легком течении инфекции: от 1 до 2 таблеток за один прием, дважды в день, 1 таблетка 960 мг или 2 таблетки по 480 мг;
• дети от 6 до 12 лет — 2 таблетки за сутки, разбитые на 2 приема;
• осложненное течение заболевания у взрослых и детей — от 2 до 3 таблеток за 1 раз, кратность приема — 2 раза в день.

• дети в возрасте от 6 месяцев до 5 лет: 240 мг или 5 мл;
• возраст от 2 до 6 месяцев — 120 мг или 2,5 мл.

Терапия гонореи — от 1920 до 2880 мг за сутки, разбитых на 3 приема. Фарингит гонорейного типа — 4320 мг 1 раз в сутки. Пневмония — 120 мг на килограмм массы тела каждые 6 часов.

Внутривенное введение капельным способом у детей от 12 лет и взрослых: от 960 до 1920 мг 2 раза в сутки с 12-часовым перерывом. Детям от 6 до 12 лет — по 480 мг дважды в день, от 6 месяцев до 5 лет — 240 мг дважды в сутки. Введение раствора детям в возрасте с 6 недель от рождения до 5 месяцев — 120 мг дважды за сутки.

Сколько дней принимать Ко-Тримоксазол?

Рекомендованная длительность лечения составляет 5 дней, при необходимости курс терапии продлевается до 7 суток. Терапия заболеваний, способных передаваться через половой контакт, инфекционных поражений мочеполовой системы — от 10 до 14 суток. Лечение бруцеллеза — от 3 недель до 1 месяца. При пневмоцистной пневмонии, брюшном тифе, простатите хронического течения — от 1 до 3 месяцев.

Противопоказания

Запрещено принимать при наличии у человека индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного средства. Другие противопоказания: заболевания печени с тяжелым течением, выраженные патологии почек, нарушения кровеносной системы. Возрастное ограничение — дети до 2 месяцев от рождения.

Побочные действия

При нарушении режима и дозирования возможно появление следующих побочных реакций:

1. Центральная нервная система: судороги, менингит асептического типа, шум в ушах, депрессивное состояние.
2. Дыхательная система: развитие легочных инфильтратов.
3. Желудочно-кишечный тракт: стоматит, понос, тошнота и рвотные позывы, отсутствие аппетита, холестаз.
4. Органы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
5. Аллергические проявления: повышенная температура тела, отек, зуд и покраснение кожного покрова, нарушение естественной микрофлоры влагалища (как при молочнице).
6. Другие побочные проявления: пневмония, общая слабость и повышенная усталость, бессонница. У пациентов с иммунодефицитами при лечении пневмонии антибиотиком может возникнуть гиперкалиемия.

Передозировка

Признаки: головокружение, тошнота и рвота, лихорадочное состояние, анемия, развитие желтухи. Лечение симптоматическое, проводится промывание желудка.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам, имеющим склонность к аллергическим реакциям, бронхиальную астму, заболевания почек и печени, отклонения в работе щитовидной железы.

Терапия антибиотиком инфекционных заболеваний у пациентов пожилого возраста должна сопровождаться соблюдением правильного питьевого режима, чтобы не допустить появления кристаллурии.

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Комбинированное лекарственное средство ко-тримоксазол ® характеризуется бактерицидным эффектом в отношении обширного перечня патогенных бактерий.

Согласно современной классификации антибиотиков ко-тримоксазол ® – антибиотический препарат, который относится к группе сульфаниламидов. Бактерицидный механизм действия достигается за счёт необратимых нарушений, которые затрагивают обменные и ферментативные процессы в микробной клетке. В результате происходят сбои в работе белковых систем, при этом процессы роста и деления клетки останавливаются.

Назначение препарата нецелесообразно при идентификации возбудителя заболевания, относящегося к коринебактериям, псевдомонадам, микобактериям, трепонемам, лептоспирам и вирусам.

Ко-тримоксазол ® – это антибиотик или нет?

Да, данный препарат относится к группе химиотерапевтических антибиотиков сульфаниламидов, поэтому начинать лечение необходимо строго после назначения врача. Самолечение может привести к ухудшению состояния больного и распространению устойчивых форм прокариот.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа — комбинированные сульфаниламиды.

Принимается перорально, характеризуется высоким уровнем всасывания в ЖКТ человека. Максимальный уровень активных компонентов отмечается спустя от 1 до 4 часов после приёма. Установлено, что бактерицидные молекулы легко диффундируют в межклеточное пространство тканей лёгких, почек, предстательной железы, а также в слюну, мокроту и ликвор. Большая часть биологически активных компонентов выводится через почки с мочой через 3 суток после приёма, при этом метаболиты антибиотика не проявляют антимикробную активность; незначительная часть элиминируется при дефекации.

Состав

Суспензии и таблетки ко-тримоксазол ® – комбинированное лекарственное средство, сочетающее 2 действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм.

Вспомогательные компоненты в составе препарата не предусмотрены, поэтому снижен риск развития аллергических реакций к лекарству.

Форма выпуска ко-тримоксазол ®

Медикаментозное средство выпускается Российскими фармацевтическими компаниями в 2 основных формах:

• таблетированная по 480 и 120 мг активных молекул. Таблетки упакованы в пластиковые банки по 20 штук или в фольгированные блистеры, помещённые в картонную пачку с руководством по применению;
• жидкая суспензия 240 мг действующего вещества во флаконах по 50, 100 и 125 мл из затемнённого стекла в картонной пачке с руководством.

Рецепт ко-тримоксазол ® на латинском

Rp.:Co-trimoxazole 480

D.t.d. N 20 in tab.

S. Принимать внутрь по 1 таб. два раза в сутки

Показания к применению ко-тримоксазола ®

Препарат назначается лечащим врачом после выделения, идентификации источника инфекции, а также по результатам теста на чувствительность к антибиотикам. Ко-тримоксазол ® эффективен при заболеваниях:

• мочеполовой системы: венерическая и лимфогранулёма, воспалительные процессы ;
• верхних и нижних респираторных органов: внебольничные формы , острое и хроническое течение , бронхогенная пневмония, лобарная пневмония;
• органов слуха: бактериальный , риносинусит, ларинготрахеит;
• пищеварительной системы: антропонозный брюшной тиф и паратиф, носительство длительно персистирующих форм сальмонелл, острая форма холеры, шигеллёз, катар желудка и кишок энтеробактериальной природы;
• кожных покровов: , гнойные процессы на поверхности дермы, и открытых переломов;
• особо опасные инфекционные формы: бруцеллёз, и .

Противопоказания

Лекарство не назначают в случаях:

• индивидуальная непереносимость к антибиотикам группы сульфаниламидов;
• нарушения работы почек;
• анемии;
• дефицит витамина В12 и ассоциированные с этим формы анемий;
• лейкопения и агранулоцитоз;
• сниженный уровень фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• повышенное содержание билирубина.

Исключение составляют тяжёлые формы инфекций, угрожающих жизни пациента. При этом полный курс антибиотикотерапии должен проходить в стационаре больницы под строгим контролем лечащего врача.

При наличии отметок в анамнезе больного о сниженной концентрации фолиевой кислоты, астмы или патологиях щитовидной железы назначение ко-тримоксазола ® допустимо, но с повышенным уровнем осторожности и необходимости.

Дозировки

Режим дозирования таблеток ко-тримоксазол ® для пациентов 12 летнего возраста и старше: однократная суточная доза 960 мг; допускается разделение дозы на 2 приёма (по 480 мг). В случае тяжёлой формы инфекционного процесса и отсутствии сопутствующих заболеваний допускается увеличение дозы до 1440 мг в сутки (3 приёма).

Режим дозировки для детей представлен в таблице.

Курс антибиотикотерапии, по меньшей мере, должен длиться 5 суток. Важно: облегчение симптомов воспаления не является поводом для отмены. Это связано с тем, что в организме в этом случае остаётся небольшая концентрация возбудителя инфекции, которой достаточно для повторного возникновения болезни. Кроме того прерванные курсы способствуют развитию персистирующих форм микроорганизмов, с высокой толерантностью к действию бактерицидных молекул.

Для пациентов с почечной недостаточностью требуется обязательная коррекция допустимой дозы в меньшую сторону. Вариант дозировки: 960 мг в первые 3 суток лечения, затем – по 480 мг 1 раз в сутки. При гемодиализе допустимо назначение не более половины от стандартной дозы для пациента.

Побочные эффекты

При выборе правильного режима дозирования и соблюдении инструкций частота проявления побочных эффектов крайне мала (1 случай на 10 000 пациентов). Как правило, большинство отрицательных симптомов от приёма устраняются после отмены препарата. В случае сохранения побочек назначается симптоматическое лечение. Возможные побочные реакции систем орагнизма на терапию ко-тримоксазолом ® :

• нервная: болевой синдром в лобной и затылочной области головы, потеря ориентации в пространстве. Единичные случаи – депрессии, тремор, невроз и панические атаки;
• респираторная: спазм бронхов, лёгочные эозинофильные инфильтраты;
• пищеварительная: нарушение пищеварения, запоры или , боли в абдоминальной области, обострение хронической формы гастрита, нарушение работы ферментов печени, колит, и глоссит;
• сосудистая и органы кроветворения: нарушение нормального клеточного состава крови;
• мочевыделительная: сбои в работе почек, увеличение уровня мочевины в крови и моче, кристаллизация мочевых солей, общая гематурия;
• костно-мышечная: боли в суставах и мышцах локального характера;
• аллергии: , покраснения, зуд, повышенная чувствительность к УФ излучению, злокачественная экссудативная , острый или токсический эпидермальный некролиз, повышенная температура тела, отёк Квинке, гиперемия конъюнктивы глаза и склер;
• другое: влагалищный кандидоз, дисбактериоз и снижение уровня сахара в крови (особенно важно для людей с сахарным диабетом).

Применение при беременности

Установлено, что действующие вещества медикаментозного средства легко проникают сквозь гематоэнцефалические барьеры, а также через плаценту. Клинических испытаний по установлению влияния антибиотика на внутриутробное развитие детей не проводилось. Нет убедительных данных, которые бы свидетельствовали бы о безопасности для сохранения беременности и нормального вынашивания плода. Поэтому назначение ко-тримоксазола ® при беременности запрещено. Исключение – болезнь, угрожающая жизни матери и ребёнка с установленной индивидуальной непереносимостью к другим группам антибиотиков. В этом случае лечение проводится в стационаре под круглосуточным наблюдением врача.

На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить. Возобновление лактации допускается не раньше, чем через 3 суток после последнего приёма лекарства.

Совместимость с алкоголем

Установлено, что алкоголь не влияет на терапевтическую эффективность лекарства ко-тримоксазол ® . Однако лекарственные препараты и спирт разрушаются аналогичными печёночными ферментами. Вследствие этого сочетанное применение может спровоцировать конкуренцию за ферменты расщепления и к неполной детоксикации веществ, что приведёт к общей интоксикации организма. Кроме того употребление алкоголя способствует ухудшению состояния пациента и затрудняет терапию заболевания.

Аналоги ко-тримоксазола ®

Таблетки ко-тримоксазол ® в аптеке стоят 25 рублей, цена суспензии от 50 до 70 рублей. Аналогами препарата являются лекарства с аналогичным действующим компонентом:

• – таблетки, 37 руб.;
• Бактрим ® – суспензия, 160 руб.;
• Гросептол ® – таблетки, 150 руб.;
• Метасульфабол ® – раствор для инфузий, 130 руб.;
• Циплин ® – раствор для инфузий, 110 руб.

В виду того, что ко-тримоксазол ® является наиболее дешёвым из всех вышеперечисленных аналогов, а также не содержит дополнительных вспомогательных компонентов, следует отдавать предпочтение данному лекарственному средству.

Комбинированные противомикробные средства.

Состав Ко-тримоксазол

Состав:

• Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Производители

Биосинтез ОАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Канонфарма продакшн (Россия), Санавита Гезундхайтсмиттель ГмбХ и Ко. КГ (Германия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Фармарус (Россия), Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия), Хемофарм Д.Д. (Югославия)

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты.

Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч.

Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов.

Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме.

В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч.

У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста.

Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Ко-тримоксазол

Со стороны органов ЖКТ:

• диспепси,
• тошнот,
• рвот,
• анорекси,
• редко - холестатический и некротический гепатит,
• повышение трансаминаз и билирубин,
• псевдомембранозный энтероколи,
• панкреати,
• стомати,
• глоссит.

Со стороны органов кроветворения:

• агранулоцито,
• апластическая анеми,
• тромбоцитопени,
• гемолитическая анеми,
• мегалобластическая анеми,
• гипопротромбинеми,
• метгемоглобинеми,
• эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• кристаллури,
• почечная недостаточност,
• интерстициальный нефри,
• повышение креатинина плазм,
• токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции:

• крапивниц,
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла,
• синдром Стивенса - Джонсон,
• аллергический миокарди,
• многоформная эритем,
• эксфолиативный дермати,
• отек Квинк,
• покраснение скле,
• повышение температуры тела.

Прочие:

• гиперкалиеми,
• гипонатриеми,
• асептический менинги,
• периферические неврит,
• головная бол,
• депресси,
• артралги,
• миалги,
• слабост,
• фотосенсибилизация.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом;
• мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит;
• урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
• ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей;
• ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит;
• хирургические;
• септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Ко-тримоксазол

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Способ применения и дозировка

Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч).

Разовая доза:

• взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг;
• дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).

Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес.

Парентерально (при тяжелых инфекциях):

• взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки;
• детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии:

• взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ноч,
• детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутк,
• продолжительность - 3-12 мес.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы:

• 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 прием,
• в течение 14-21 дня перорально или парентерально.

Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).

При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.

При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Передозировка

Симптомы:

• анорекси,
• тошнот,
• рвот,
• слабост,
• боли в живот,
• головная бол,
• сонливост,
• гематурия и кристаллурия.

Лечение:

• промывание желудк,
• введение жидкост,
• коррекция электролитных нарушений.

При необходимости - гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика:

• назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК).

Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить.

Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.